सक्रिय तत्व: मेफ्लोक्वीन (मेफ्लोक्वीन हाइड्रोक्लोराइड)
लारियम 250 मिलीग्राम की गोलियां
लारियम का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
लारियम में सक्रिय पदार्थ मेफ्लोक्वीन हाइड्रोक्लोराइड होता है, एक दवा जो मलेरिया-रोधी दवाओं के समूह से संबंधित है।
मलेरिया एक ऐसी बीमारी है जो एक संक्रमित मच्छर के काटने से फैलती है जो मलेरिया परजीवी को रक्तप्रवाह में पहुंचाती है।
लारियम इंगित किया गया है:
- पी. फाल्सीपेरम के उपभेदों के कारण होने वाले मलेरिया की रोकथाम और उपचार के लिए, जो मनुष्यों को संक्रमित करता है, जिसमें अन्य मलेरिया-रोधी प्रतिरोधी भी शामिल हैं। मलेरिया के मामलों में पी. फाल्सीपेरम और पी. विवैक्स के उपभेदों के कारण, लारियम के साथ चिकित्सा के बाद, ताकि पी। विवैक्स के यकृत रूपों को भी समाप्त करें, डॉक्टर 8-एमिनोक्विनोलिन व्युत्पन्न जैसे कि प्राइमैचिन के साथ एक उपचार पर विचार करेगा। मलेरिया-रोधी दवाओं को निर्धारित करते समय, डॉक्टर स्वास्थ्य मंत्रालय द्वारा प्रावधानों के अनुसार जारी किए गए निर्देशों को ध्यान में रखेंगे। डब्ल्यूएचओ द्वारा (विश्व स्वास्थ्य संगठन);
- मलेरिया के स्व-उपचार के लिए, यदि तत्काल चिकित्सा राय उपलब्ध नहीं है, तो संदिग्ध मलेरिया के मामलों में आपातकालीन उपाय के रूप में जोखिम वाले क्षेत्रों की यात्रा के मामले में डॉक्टर लारियम लिख सकते हैं।
लारियम का सेवन कब नहीं करना चाहिए
लारिया मत लो
- यदि आपको मेफ्लोक्वीन, रासायनिक रूप से निकटता से संबंधित पदार्थों (जैसे कुनैन, क्विनिडाइन) या इस दवा के किसी अन्य अवयव से एलर्जी है (धारा ६ में सूचीबद्ध)
- मलेरिया की रोकथाम के उद्देश्य से, यदि आप अवसाद से पीड़ित हैं (या अतीत में इससे पीड़ित हैं), या अन्य मानसिक विकार और रोग जैसे सामान्यीकृत चिंता, मनोविकृति, आत्महत्या के इरादे या प्रयास, खुद को नुकसान पहुंचाने वाला व्यवहार, सिज़ोफ्रेनिया या अन्य विकार मानसिक रोगों का
- यदि आप अतीत में किसी भी उत्पत्ति के अनियंत्रित शरीर आंदोलनों (ऐंठन) की विशेषता वाले दौरे से पीड़ित हैं या पीड़ित हैं (अनुभाग "चेतावनी और सावधानियां" और "अन्य दवाएं और लारियम" देखें)
- यदि आप अतीत में हीमोग्लोबिनुरिक बुखार से पीड़ित रहे हैं, तो एक विशेष प्रकार के परजीवी (प्लास्मोडियम फाल्सीफेरम) के कारण मलेरिया की एक जटिलता लाल रक्त कोशिकाओं (इंट्रावास्कुलर हेमोलिसिस) के बड़े पैमाने पर टूटने से होती है, जिससे हीमोग्लोबिन का नुकसान होता है, प्रोटीन जो ऑक्सीजन ले जाता है रक्त के लिए, मूत्र के माध्यम से (हीमोग्लोबिन्यूरिया)
- यदि आप गंभीर जिगर की बीमारी से पीड़ित हैं ("चेतावनी और सावधानियां" और "संभावित दुष्प्रभाव" अनुभाग देखें)
- गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान ("गर्भावस्था और स्तनपान" देखें)।
एक अन्य दवा, जिसे हेलोफैंट्रिन कहा जाता है, का उपयोग लारियम की रोकथाम के दौरान या मलेरिया के उपचार के दौरान या लारियम की अंतिम खुराक लेने के 15 सप्ताह के भीतर नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि जीवन के लिए खतरनाक हृदय प्रभाव (यानी परिवर्तन जिसे लंबे समय तक जाना जाता है) क्यूटीसी अंतराल" (अनुभाग "चेतावनी और सावधानियां" और "अन्य दवाएं और लारियम" देखें)।
उपयोग के लिए सावधानियां लारियाम लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
लारियम लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें।
बच्चे और किशोर
5 किलो से कम या 3 महीने से कम उम्र के बच्चों में लारियम के उपयोग का अनुभव सीमित है।
यदि आप पीड़ित हैं तो आपका डॉक्टर विशेष ध्यान रखेगा:
- मिर्गी, क्योंकि इस दवा से आपको दौरे पड़ने का खतरा बढ़ सकता है ("संभावित दुष्प्रभाव" और "अन्य दवाएं और लारियम" देखें)। आपका डॉक्टर लारियम को केवल एक चिकित्सा के रूप में लिखेंगे (स्व-उपचार के लिए नहीं) और केवल दवा का उपयोग करने के लिए वैध चिकित्सा कारणों की उपस्थिति में;
- जिगर की बीमारी, क्योंकि इससे साइड इफेक्ट का अनुभव होने का अधिक खतरा होता है;
- गुर्दे की बीमारियां;
- जन्मजात हाइपरिन्सुलिनमिक हाइपोग्लाइकेमिया, एक वंशानुगत बीमारी है जो उच्च इंसुलिन उत्पादन के कारण निम्न रक्त शर्करा के स्तर का कारण बनती है, क्योंकि आपको इस दवा के साथ हाइपोग्लाइकेमिया विकसित होने का खतरा है;
- मधुमेह और अन्य दवाएं (रक्त को पतला करने वाली) लें;
- रक्त और लसीका प्रणाली से संबंधित रोग (अंगों और ऊतकों का समूह जिसमें रक्त के कणिका तत्वों का उत्पादन होता है: लाल रक्त कोशिकाएं, श्वेत रक्त कोशिकाएं और प्लेटलेट्स)।
दुष्प्रभाव
इस दवा के साथ उपचार के दौरान आपको साइड इफेक्ट्स का अनुभव हो सकता है जिसके लिए आपको उपचार बंद करने की आवश्यकता हो सकती है (अनुभाग 4 "संभावित दुष्प्रभाव" देखें)।
लंबे समय तक उपयोग
यदि आपको लारियम के साथ एक विस्तारित अवधि (1 वर्ष से अधिक) के लिए इलाज की आवश्यकता है, तो आपके डॉक्टर को आपके स्वास्थ्य की बारीकी से निगरानी करने की आवश्यकता होगी और आपको प्रयोगशाला परीक्षणों से गुजरने के लिए कहा जाएगा, जिसमें यकृत समारोह परीक्षण और रक्त परीक्षण शामिल हैं।
दवाओं के लिए भौगोलिक प्रतिरोध
कुछ भौगोलिक क्षेत्रों, विशेष रूप से दक्षिण पूर्व एशिया के क्षेत्रों में मलेरिया-रोधी दवाओं के प्रतिरोधी परजीवियों की उपस्थिति का खतरा अधिक होता है। आप जिस भौगोलिक क्षेत्र में जाने का इरादा रखते हैं, उसके आधार पर इसके लिए एक अलग मलेरिया रोकथाम की आवश्यकता हो सकती है। विभिन्न भौगोलिक क्षेत्रों में प्रतिरोध पर अप-टू-डेट जानकारी के लिए, राष्ट्रीय विशेषज्ञों के साथ सक्षम केंद्रों से परामर्श लें। इसके अलावा, कुछ भौगोलिक क्षेत्रों में मलेरिया के मिश्रित रूप हो सकते हैं, इस मामले में डॉक्टर लारियम के साथ निवारक चिकित्सा के साथ अन्य मलेरिया-रोधी दवाएं (जैसे प्राइमाचिन) लिखेंगे।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Lariam के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं, खासकर:
- हेलोफैंट्रिन (एक अन्य मलेरिया-रोधी दवा): मलेरिया की रोकथाम या उपचार के लिए मेफ्लोक्वीन के साथ उपचार के दौरान हेलोफैंट्रिन का उपयोग या लारियम की अंतिम खुराक के बाद 15 सप्ताह में हृदय में अवांछनीय प्रभाव पड़ता है (अंतराल क्यूटीसी को लंबा करना) (देखें खंड " लारियम लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए");
- कार्डियक चालन को संशोधित करने में सक्षम अन्य दवाएं (उदाहरण: एंटीरियथमिक्स, बीटा-ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, एंटीहिस्टामाइन या एच 1-प्रतिपक्षी, ट्राइसाइक्लिक एंटीड्रिप्रेसेंट्स और फेनोथियाज़िन): इन दवाओं के सहवर्ती उपयोग दिल पर प्रभाव में योगदान दे सकते हैं;
- केटोकोनाज़ोल (एक एंटिफंगल दवा), दिल के प्रभाव के जोखिम के कारण (क्यूटीसी अंतराल का लम्बा होना), यदि लारियम के साथ चिकित्सा के दौरान या लारियम की अंतिम खुराक के बाद 15 सप्ताह के भीतर लिया जाता है (अनुभाग "चेतावनी और सावधानियां" देखें);
- आक्षेपरोधी और दवाएं जो बरामदगी उत्पन्न करने वाली दहलीज को कम करती हैं (जैसे। वैल्प्रोइक एसिड, कार्बामाज़ेपिन, फेनोबार्बिटल या फ़िनाइटोइन): लारियम का सहवर्ती उपयोग दौरे के नियंत्रण को कम करता है इसलिए कुछ मामलों में डॉक्टर एंटीपीलेप्टिक दवाओं की खुराक को बदलने के लिए आवश्यक समझ सकते हैं;
मेफ्लोक्वीन और औषधीय उत्पादों का सहवर्ती प्रशासन जो बरामदगी उत्पन्न करने वाली दहलीज को कम करके काम करते हैं (जैसे ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स या सेलेक्टिव सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई), बुप्रोपियन, एंटीसाइकोटिक्स, ट्रामाडोल, क्लोरोक्वीन या कुछ एंटीबायोटिक्स) दौरे के जोखिम को बढ़ा सकते हैं (पैराग्राफ देखें) "चेतावनी और सावधानियां");
- टीके: जब लारीम एक ही समय पर या मौखिक टाइफाइड के टीके से कुछ समय पहले लिया जाता है, तो संभव है कि इन टीकों से प्रेरित प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया का क्षीणन हो सकता है। इसलिए टाइफाइड का टीकाकरण पहले लेने से कम से कम 3 दिन पहले पूरा किया जाना चाहिए। लारीम की खुराक इस बात को ध्यान में रखते हुए कि मलेरिया क्षेत्र में पहुंचने से 10 दिन पहले लारीम की रोकथाम शुरू होनी चाहिए;
- CYP3A4 के अन्य इंटरैक्शन / इनहिबिटर और इंड्यूसर: मेफ्लोक्वीन से सहवर्ती रूप से प्रशासित दवाओं के चयापचय को बदलने की संभावना नहीं है। हालांकि, कुछ दवाएं हैं, जिन्हें CYP3A4 आइसोनिजाइम के इंड्यूसर (रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन, एफेविरेंज़) या इनहिबिटर (केटोकोनाज़ोल) कहा जाता है, जो रक्त में मेफ्लोक्वीन की एकाग्रता में कमी या वृद्धि का कारण बन सकता है। करीबी नैदानिक निगरानी ज्ञात है और सुनिश्चित किया जाना चाहिए (अनुभाग "उपयोग के लिए सावधानियां" देखें);
- एंटीकोआगुलंट्स: यदि आप एंटीकोआगुलंट्स लेते हैं तो मलेरिया वाले क्षेत्र में जाने से पहले आपको जाँच करानी चाहिए।
यदि आप पहले से ही कुनैन या रासायनिक रूप से संबंधित पदार्थ (जैसे क्विनिडाइन, क्लोरोक्वीन, क्विनोलोन) ले रहे हैं तो लैरियम न लें, जो इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफ़ में परिवर्तन का कारण बन सकता है और दौरे के जोखिम को बढ़ा सकता है (देखें "लारियम कैसे लें")।
भोजन, पेय और शराब के साथ लारियम
भोजन के बाद लेरियम को प्राथमिकता दें (देखें खंड 3 "लारियम कैसे लें")।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भावस्था के दौरान लारियम का उपयोग न करें ("लारियम न लें" अनुभाग देखें), जब तक कि आपका डॉक्टर यह तय न कर ले कि आपकी चिकित्सा स्थिति में मेफ्लोक्वीन के साथ उपचार की आवश्यकता है। एक अप्रत्याशित गर्भावस्था की स्थिति में, मलेरिया केमोप्रोफिलैक्सिस के लिए लारीम लेना "गर्भावस्था को समाप्त करने का संकेत" नहीं है।
खाने का समय
यदि आप स्तनपान करा रही हैं तो लारियम का प्रयोग न करें ("लारियम न लें" अनुभाग देखें)।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
कुछ अवांछनीय प्रभाव जैसे अस्थिरता की भावना, संतुलन की भावना में परिवर्तन या केंद्रीय या परिधीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करने वाली गड़बड़ी, ध्यान केंद्रित करने और प्रतिक्रिया करने की क्षमता को कम कर सकती है और इसलिए, यदि आप वाहन चलाते हैं (साइकिल सहित) मशीनरी या किसी अन्य गतिविधि का उपयोग करें जिसके लिए सतर्कता की अच्छी स्थिति और मोटर गतिविधि के समन्वय की आवश्यकता होती है।
सीमित संख्या में रोगियों में यह संभव है कि चक्कर आना या चक्कर आना और संतुलन का नुकसान दवा को रोकने के बाद भी कुछ महीनों या उससे अधिक समय तक जारी रह सकता है (अनुभाग "संभावित दुष्प्रभाव" देखें)।
लारियम में लैक्टोज (दूध चीनी) होता है
यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस औषधीय उत्पाद को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
खुराक और उपयोग की विधि लारियम का उपयोग कैसे करें: खुराक
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर या फार्मासिस्ट ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
कम से कम एक गिलास तरल के साथ और भोजन के बाद लेरियम की पूरी गोलियां लें। आप छोटे बच्चों को प्रशासन के लिए या निगलने में कठिनाई होने पर गोलियों को कुछ पानी, दूध या अन्य पेय में तोड़ सकते हैं और/या घोल सकते हैं।
मलेरिया चिकित्सा
अनुशंसित खुराक शरीर के वजन और प्रतिरक्षा स्थिति के अनुसार भिन्न होती है (यदि आप पहले से ही मलेरिया के प्रति एंटीबॉडी विकसित कर चुके हैं)।
आपका डॉक्टर आपको संभावित दुष्प्रभावों को कम करने के लिए 6-8 घंटे के अंतराल के साथ खुराक को 2-3 बार में विभाजित करने का निर्देश दे सकता है।
शरीर के वजन के लिए 20 किलो से कम:
खुराक को 6-8 घंटे (जैसे 3 + 1 या 3 + 2 या 3 + 2 + 1 टैबलेट) के अंतराल के साथ 2-3 प्रशासन में विभाजित करने से साइड इफेक्ट की आवृत्ति या गंभीरता कम हो सकती है।
60 किलो से अधिक शरीर के वजन के लिए:
बहुत भारी वजन वाले रोगियों में 6 गोलियों से ऊपर की समग्र खुराक के साथ कोई विशिष्ट अनुभव नहीं है।
अगर आपको उल्टी होती है:
- दवा लेने के 30 मिनट के भीतर, दूसरी पूर्ण खुराक लें;
- दवा लेने के 30-60 मिनट बाद आधी खुराक लें।
मलेरिया की रोकथाम
अनुशंसित खुराक शरीर के वजन के अनुसार भिन्न होती है और सप्ताह में एक बार लगभग 5 मिलीग्राम / किग्रा ली जाती है।
प्रारंभिक खुराक
आपका डॉक्टर अनुशंसा करेगा कि आप प्रस्थान से 10 दिन पहले पहली खुराक लें और प्रस्थान से 3 दिन पहले दूसरी खुराक लें।
बाद की खुराक
बाद की खुराक सप्ताह में एक बार उसी दिन हर समय लें।
यदि यह संभव नहीं है, तो एक लोडिंग खुराक दी जानी चाहिए: 45 किलोग्राम से अधिक वजन वाले वयस्कों के मामले में यह 3 दिनों के लिए प्रति दिन लारियम की 1 गोली (250 मिलीग्राम मेफ्लोक्वीन) से मेल खाती है, इसके बाद प्रति सप्ताह 1 टैबलेट है।
मलेरिया के जोखिम को कम करने के लिए, स्थानिक क्षेत्र से प्रस्थान के 4 सप्ताह बाद तक रोकथाम जारी रखनी चाहिए।
मलेरिया का स्व-उपचार
अनुशंसित प्रारंभिक खुराक शरीर के वजन के अनुसार भिन्न होती है और लगभग 15 मिलीग्राम / किग्रा है (उदाहरण के लिए, 45 किग्रा या अधिक वजन वाले रोगियों में, प्रारंभिक खुराक 3 लारियम टैबलेट होगी)।
बाद की खुराक
यदि आपको 24 घंटों के भीतर चिकित्सा सहायता नहीं मिलती है या यदि आपको गंभीर साइड इफेक्ट का अनुभव नहीं हुआ है, तो कुल खुराक का दूसरा अंश (45 किग्रा या अधिक वजन वाले रोगियों में 2 गोलियां) 6-8 घंटे बाद लिया जा सकता है।
60 किलो से अधिक वजन वाले मरीजों को दूसरी खुराक के 6-8 घंटे बाद एक और टैबलेट लेने की आवश्यकता होगी (मलेरिया के इलाज के लिए पहले से अनुशंसित आहार देखें)।
बच्चों और किशोरों में उपयोग करें
5 किलो से कम या 3 महीने से कम उम्र के बच्चों में लारियम के उपयोग का अनुभव सीमित है।
अगर आप लारियाम लेना भूल जाते हैं
भूली हुई खुराक की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।
यदि आप लारियाम लेना बंद कर देते हैं
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
अधिक मात्रा में यदि आपने बहुत अधिक लारियम ले लिया है तो क्या करें?
लारियम की अधिक मात्रा के आकस्मिक अंतर्ग्रहण / सेवन के मामले में, तुरंत अपने चिकित्सक को सूचित करें या नजदीकी अस्पताल में जाएँ।
लक्षण
यदि आप अपनी अपेक्षा से अधिक लारियम लेते हैं, तो "अनुभाग में वर्णित दुष्प्रभावों का गहनता" संभावित दुष्प्रभाव "हो सकता है।
इलाज
लक्षणों का इलाज करने के लिए डॉक्टर पर्याप्त चिकित्सा स्थापित करेगा। कोई विशिष्ट एंटीडोट्स नहीं हैं, उदाहरण के लिए सक्रिय चारकोल का मौखिक रूप से उपयोग करना संभव है जो मेफ्लोक्वीन के अवशोषण को कम करता है।
Lariam के दुष्प्रभाव क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
यदि आप लैरियम लेते समय किसी भी दुष्प्रभाव का अनुभव करते हैं, तो कृपया अपने चिकित्सक को तुरंत सूचित करें जो यह तय करेगा कि उपचार को रोकना है और एक वैकल्पिक दवा लिखनी है।
मेफ्लोक्विन प्रेरित कर सकता है:
- मानसिक स्थिति को प्रभावित करने वाले लक्षण, जैसे असामान्य सपने, अनिद्रा, अवसाद, चिंता, आत्महत्या, आत्महत्या का इरादा और प्रयास, आत्म-नुकसान का व्यवहार, बारी-बारी से उदास और उत्साहपूर्ण मनोदशा (द्विध्रुवी विकार), विभिन्न प्रकार की मानसिक (मानसिक) अशांति, जिसमें प्रलाप भी शामिल है। प्रतिरूपण, उन्माद और सिज़ोफ्रेनिया / सिज़ोफ्रेनिफॉर्म विकार, व्यामोह, आतंक हमले, भ्रम, मतिभ्रम, आक्रामकता, आंदोलन, बेचैनी, मिजाज, ध्यान की गड़बड़ी। ये दुष्प्रभाव विशेष रूप से लारियम के निवारक उपयोग के दौरान होते हैं। वे दवा को रोकने के बाद भी प्रकट हो सकते हैं या दवा को रोकने के बाद भी महीनों या उससे अधिक समय तक बने रह सकते हैं।
- तंत्रिका दर्द के लक्षण जैसे चक्कर आना, सिरदर्द, तंत्रिका दर्द के लक्षण जैसे मस्तिष्क रोग (एन्सेफालोपैथी), कपाल तंत्रिका पक्षाघात, शरीर की अनियंत्रित गति (दौरे), स्मृति हानि (कभी-कभी 3 महीने से अधिक समय तक भी लंबे समय तक चलने वाला), बेहोशी, भाषण गड़बड़ी, स्मृति हानि, संतुलन की गड़बड़ी, चाल में गड़बड़ी, तंद्रा। ये दुष्प्रभाव विशेष रूप से लारियम के निवारक उपयोग के दौरान होते हैं। वे दवा को रोकने के बाद भी प्रकट हो सकते हैं या दवा को रोकने के बाद भी महीनों या उससे अधिक समय तक बने रह सकते हैं।
- दर्द, जलन, झुनझुनी, सुन्नता और / या कमजोरी सहित परिधीय संवेदनशीलता (न्यूरोपैथी) के लिए जिम्मेदार नसों की पीड़ा; आंदोलन के लिए जिम्मेदार नसों की पीड़ा, अंगों या शरीर के अन्य हिस्सों (पैरास्थेसिया) में खराब सनसनी सहित, कंपकंपी और कुछ आंदोलनों (गतिभंग) को करने में कठिनाई।
- नेत्र रोग, ऑप्टिक तंत्रिका दर्द और रेटिना संबंधी विकार (लारियम के उपचार के दौरान या बाद में हो सकते हैं)।
- एलर्जी की प्रतिक्रिया, पूर्वनिर्धारित विषयों में अधिक बार रिपोर्ट की जाती है, जो खुद को विभिन्न तरीकों से प्रकट कर सकती है, जैसे। तीव्र शुरुआत के साथ हल्के से गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं (एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं और स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम)।
- दिल के लक्षण, जैसे कि हृदय की लय में परिवर्तन (टैचीकार्डिया या ब्रैडीकार्डिया सहित) या आपके दिल की धड़कन की धारणा (धड़कन), अनियमित दिल की धड़कन, एक्सट्रैसिस्टोल, क्योंकि ये लक्षण हृदय में क्षणिक गड़बड़ी के रूप में साइड इफेक्ट, यहां तक कि गंभीर भी हो सकते हैं। दिल की विद्युत चालन प्रणाली, जैसे एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक।
- निमोनिया के लक्षण, जैसे सांस लेने में कठिनाई (घरघराहट), सूखी खांसी या बुखार, क्योंकि ये निमोनिया के लक्षण हो सकते हैं जिनसे आपको एलर्जी हो सकती है।
लारियम के विपणन के बाद और कई रोगियों को शामिल करने वाले एक अध्ययन में देखे गए संभावित दुष्प्रभावों को आवृत्ति के अनुसार नीचे सूचीबद्ध किया गया है:
बहुत ही सामान्य (10 में से 1 से अधिक रोगियों को प्रभावित कर सकता है)
- असामान्य सपने, अनिद्रा।
सामान्य (10 में से 1 रोगी को प्रभावित कर सकता है)
- अवसाद, चिंता;
- चक्कर आना, सिरदर्द;
- दृष्टि का कमजोर होना (दृष्टि दोष);
- मतली उल्टी। ये दुष्प्रभाव विशेष रूप से लारियम के निवारक उपयोग के दौरान होते हैं। वे आम तौर पर तीव्रता में हल्के होते हैं और दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ कम हो सकते हैं;
- दस्त, पेट में दर्द, मुंह के घाव;
- खुजली
ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)
- रक्त में श्वेत रक्त कोशिकाओं की संख्या में कमी (ल्यूकोपेनिया), विशेष रूप से ग्रैन्यूलोसाइट्स (एग्रानुलोसाइटोसिस), अस्थि मज्जा में रक्त कोशिकाओं का अपर्याप्त उत्पादन (एप्लास्टिक एनीमिया), रक्त में श्वेत रक्त कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि (ल्यूकोसाइटोसिस), रक्त में प्लेटलेट्स की संख्या में कमी (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया);
- कम हुई भूख;
- तंत्रिका तंत्र संकट के लक्षण जैसे मस्तिष्क रोग (एन्सेफलोपैथी), खोपड़ी की नसों का पक्षाघात, शरीर की अनियंत्रित गति (दौरे), स्मृति हानि (कभी-कभी 3 महीने से अधिक समय तक), बेहोशी, भाषण गड़बड़ी, स्मृति की कमी, संतुलन गड़बड़ी, चाल में गड़बड़ी, तंद्रा;
- परिधीय संवेदनशीलता (परिधीय संवेदी न्यूरोपैथी) के लिए जिम्मेदार नसों की पीड़ा, आंदोलन के लिए जिम्मेदार नसों की पीड़ा (परिधीय मोटर न्यूरोपैथी);
- आंख के प्राकृतिक लेंस (मोतियाबिंद) और धुंधली दृष्टि की पारदर्शिता का नुकसान। ये दुष्प्रभाव लारियम के उपचार के दौरान या बाद में हो सकते हैं;
- बिगड़ा हुआ संतुलन, कानों में बजना (टिनिटस), आंशिक (कभी-कभी लंबे समय तक) बहरापन, सुनने की समस्याएं, ध्वनि के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि (हाइपरक्यूसिस);
- रक्तचाप में कमी (हाइपोटेंशन) या वृद्धि (उच्च रक्तचाप), गर्म चमक;
- अग्न्याशय (अग्नाशयशोथ) की सूजन, ऊपरी पेट में बेचैनी (अपच);
- बिगड़ा हुआ जिगर समारोह, जिगर की सूजन (हेपेटाइटिस), त्वचा का पीलापन (पीलिया), रक्त परीक्षण (एएलटी, एएसटी, जीजीटी) में दिखाए गए यकृत (ट्रांसएमिनेस) द्वारा उत्पादित एंजाइमों में क्षणिक वृद्धि;
- निमोनिया निमोनिया संभवतः प्रकृति में एलर्जी, सांस लेने में कठिनाई (डिस्पेनिया);
- गंभीर त्वचा लाल चकत्ते (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम), लाल घाव (एरिथेमा मल्टीफॉर्म), त्वचा पर लाल चकत्ते (दाने), त्वचा में जलन (एरिथेमा), विभिन्न आकारों के लाल या सफेद पित्ती (पित्ती) बालों और बालों का झड़ना (खालित्य), अत्यधिक पसीना ( हाइपरहाइड्रोसिस);
- मांसपेशियों में कमजोरी, मांसपेशियों में ऐंठन, मांसपेशियों और जोड़ों में दर्द;
- शोफ, सीने में दर्द, ताकत की कमी (अस्थेनिया), अस्वस्थता, थकान, ठंड लगना, बुखार;
- बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह (तीव्र गुर्दे की विफलता), गुर्दे की सूजन (नेफ्रैटिस), रक्त क्रिएटिनिन में वृद्धि;
- दिल के लक्षण, जैसे दिल की लय में बदलाव (टैचीकार्डिया या ब्रैडीकार्डिया सहित) या आपके दिल की धड़कन की धारणा (धड़कन), अनियमित दिल की धड़कन, एक्सट्रैसिस्टोल;
- मानसिक स्थिति को प्रभावित करने वाले लक्षण, जैसे आत्महत्या, आत्महत्या का इरादा और प्रयास, खुद को नुकसान पहुंचाने वाला व्यवहार, बारी-बारी से उदास और उत्साहपूर्ण मूड (द्विध्रुवीय विकार), विभिन्न प्रकार के (मानसिक) मानसिक स्थिति विकार, जिनमें प्रलाप, प्रतिरूपण, उन्माद और सिज़ोफ्रेनिया / सिज़ोफ्रेनिफॉर्म विकार शामिल हैं। , व्यामोह, पैनिक अटैक, भ्रम, आक्रामकता, आंदोलन, बेचैनी, मिजाज, ध्यान विकार।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili पर सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
दवा को नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
एक्सप के बाद कार्टन पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
समय सीमा "> अन्य जानकारी
लारियम में क्या शामिल है
एक टैबलेट में शामिल हैं:
- सक्रिय संघटक मेफ्लोक्वीन हाइड्रोक्लोराइड 274.09 मिलीग्राम (मेफ्लोक्वीन बेस 250 मिलीग्राम के बराबर) है।
- अन्य सामग्री माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज (देखें "लारियम में लैक्टोज होता है"), क्रॉस्पोविडोन, मक्का स्टार्च, अमोनियम-कैल्शियम एल्गिनेट, पोलोक्सामर, तालक, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
लारियम कैसा दिखता है और पैक की सामग्री का विवरण
लारियम फफोले में निहित सफेद गोलियों के रूप में आता है।
लारियम 250 मिलीग्राम की 8 गोलियों के पैक में उपलब्ध है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम -
लैरिअम 250 एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना -
एक टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: मेफ्लोक्वीन हाइड्रोक्लोराइड 274.09 मिलीग्राम (मेफ्लोक्वीन बेस 250 मिलीग्राम के बराबर)।
Excipients की पूरी सूची के लिए, ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म -
गोलियाँ।
04.0 नैदानिक सूचना -
04.1 चिकित्सीय संकेत -
मलेरिया चिकित्सा और रोकथाम
Mefloquine को मलेरिया के उपचार और प्रोफिलैक्सिस के लिए संकेत दिया जाता है, विशेष रूप से पी। फाल्सीपेरम के उपभेदों के कारण होता है जो अन्य एंटीमाइरियल के प्रतिरोधी होते हैं।
पी। फाल्सीपेरम और पी। विवैक्स के उपभेदों के कारण मलेरिया के मामलों में, लारियम के साथ चिकित्सा के बाद, पी। विवैक्स के यकृत रूपों को भी समाप्त करने के लिए, 8-एमिनोक्विनोलिन व्युत्पन्न के साथ उपचार पर विचार करना आवश्यक है जैसे कि प्राइमाचिन
मलेरिया-रोधी दवाओं को निर्धारित करते समय "ओ.एम.एस." के प्रावधानों के अनुसार स्वास्थ्य मंत्रालय द्वारा जारी निर्देशों को ध्यान में रखने की सिफारिश की जाती है।
रिजर्व उपचार
तत्काल चिकित्सा सलाह उपलब्ध नहीं होने पर संदिग्ध मलेरिया के मामलों में आपातकालीन उपाय के रूप में लिए जाने वाले स्व-उपचार के रूप में यात्रियों को लारियम भी निर्धारित किया जा सकता है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि -
गोलियों को कम से कम एक गिलास तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए और अधिमानतः भोजन के बाद। छोटे बच्चों या निगलने में कठिनाई वाले लोगों को प्रशासन के लिए गोलियों को थोड़ा पानी, दूध या अन्य पेय में विभाजित और भंग किया जा सकता है।
लोडिंग खुराक का उपयोग प्रतिकूल घटनाओं में वृद्धि के साथ जुड़ा हो सकता है।
जब मेफ्लोक्वीन केमोप्रोफिलैक्सिस विफल हो जाता है, तो चिकित्सक को सावधानी से विचार करना चाहिए कि चिकित्सा के लिए किस एंटीमाइरियल का उपयोग करना है। हेलोफैंट्रिन के उपयोग के लिए खंड ४.३, ४.४ और ४.५ देखें।
मलेरिया चिकित्सा
गैर-प्रतिरक्षा रोगियों में अनुशंसित कुल चिकित्सीय खुराक 20-25 मिलीग्राम / किग्रा है। आंशिक रूप से प्रतिरक्षित व्यक्तियों के लिए 15 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर्याप्त हो सकती है। इसलिए 45 किलोग्राम से अधिक वजन वाले वयस्कों और गैर-प्रतिरक्षा बच्चों के लिए मेफ्लोक्वीन की कुल खुराक 1250-1500 मिलीग्राम (जैसे लारियम की 5-6 गोलियां) है। मलेरिया क्षेत्रों में रहने वाले समान वजन के रोगियों के लिए 750-1000 मिलीग्राम की कम कुल खुराक पर्याप्त है क्योंकि वे आंशिक रूप से प्रतिरक्षित हैं।
शरीर के वजन और प्रतिरक्षा स्थिति के अनुसार लारियम की अनुशंसित खुराक: कुल चिकित्सीय खुराक *।
* यदि कुल चिकित्सीय खुराक को ६-८ घंटे के अंतराल के साथ २-३ प्रशासनों में विभाजित किया जाता है (जैसे: ३ + १ या ३ + २ या ३ + २ + १ गोलियाँ) तो इसकी घटना या गंभीरता को कम करना संभव है। संपार्श्विक प्रभाव।
** 3 महीने से कम उम्र या 5 किलो से कम वजन वाले बच्चों में लारियम के साथ अनुभव सीमित है।
*** बहुत भारी वजन वाले रोगियों में 6 गोलियों से अधिक की समग्र खुराक के साथ कोई विशिष्ट अनुभव नहीं है।
दवा लेने के 30 मिनट के भीतर उल्टी करने वाले मरीजों को दूसरी पूर्ण खुराक दी जानी चाहिए। इस घटना में कि दवा लेने के 30-60 मिनट बाद उल्टी होती है, आधी खुराक देने का संकेत दिया जाता है।
इस घटना में कि लारियम थेरेपी के एक पूर्ण पाठ्यक्रम में 48-72 घंटों के भीतर सुधार नहीं हुआ है, एक वैकल्पिक उपचार का उपयोग किया जाना चाहिए।
इसी तरह, यदि पिछली मेफ्लोक्वीन प्रोफिलैक्सिस प्रभावी साबित नहीं हुई है, तो लारियम का उपयोग चिकित्सा के लिए नहीं किया जाना चाहिए। अन्य मलेरिया रोधी दवाओं के उपयोग के लिए "इंटरैक्शन" और "विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए उपयुक्त सावधानियां" अनुभाग देखें।
बहुऔषध-प्रतिरोधी मलेरिया की विशेषता वाले क्षेत्रों में, यदि उपलब्ध हो, तो आर्टीमिसिन या इसके व्युत्पन्न के साथ प्रारंभिक उपचार का सहारा लेना संभव है, इसके बाद लारियम का प्रशासन किया जा सकता है।
मरीजों को इस बात से अनजान नहीं होना चाहिए कि प्रभावी एंटीमाइरियल उपचार के बावजूद पुन: संक्रमण या पुनरावृत्ति हो सकती है।
मलेरिया प्रोफिलैक्सिस
लारियम की अनुशंसित रोगनिरोधी खुराक सप्ताह में एक बार लगभग 5 मिलीग्राम / किग्रा है।
यह सुनिश्चित करने के लिए कि स्थानिक क्षेत्र में आने से पहले, लारियम का प्रशासन अच्छी तरह से सहन किया जाता है, यह अनुशंसा की जाती है कि प्रस्थान से 10 दिन पहले लारियम के साथ कीमोप्रोफिलैक्सिस शुरू किया जाए (यानी प्रस्थान से 10 दिन पहले और दूसरा 3 दिन पहले पहला सेवन करें) प्रस्थान) बाद की खुराक सप्ताह में एक बार (एक निश्चित दिन पर) ली जानी चाहिए। यदि यह संभव नहीं है, तो एक लोडिंग खुराक प्रशासित की जानी चाहिए: 45 किलोग्राम से अधिक वजन वाले वयस्कों के मामले में यह प्रति दिन लारियम की एक गोली से मेल खाती है ( 250 मिलीग्राम मेफ्लोक्वीन) तीन दिनों के लिए, उसके बाद एक साप्ताहिक टैबलेट। इस घटना में कि यात्री अन्य दवाएं ले रहा है, यह सुनिश्चित करने के लिए प्रस्थान से 2-3 सप्ताह पहले प्रोफिलैक्सिस शुरू करने का संकेत दिया जा सकता है ताकि दवा संयोजन अच्छी तरह से सहन किया जा सके। (खंड 4.5 देखें)। मलेरिया के जोखिम को कम करने के लिए, स्थानिक क्षेत्र से प्रस्थान के बाद चार सप्ताह तक प्रोफिलैक्सिस को जारी रखना चाहिए।
1. वयस्क और 45 किलो से अधिक वजन वाले बच्चे
45 किलोग्राम से अधिक वजन वाले वयस्कों और बच्चों में, मेफ्लोक्वीन की रोगनिरोधी खुराक 250 मिलीग्राम (लारियम की 1 गोली) सप्ताह में एक बार ली जानी चाहिए।
2. वयस्क और 45 किलो से कम वजन वाले बच्चे
साप्ताहिक खुराक शरीर के वजन के अनुपात में घट जाती है:
20 किलो से कम: ¼ टैबलेट
20 से 30 किग्रा के बीच: ½ गोली
30-45 किलो से अधिक: टैबलेट
5 किलो से कम या 3 महीने से कम उम्र के बच्चों में लारियम के साथ अनुभव सीमित है।
3. बुजुर्ग
बुजुर्गों के लिए कोई विशिष्ट खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। "विरोधाभास", "बातचीत" और "विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए उपयुक्त सावधानियां" अनुभाग देखें।
रिजर्व उपचार
लैरियम को स्व-प्रशासन के लिए उन मामलों में निर्धारित किया जा सकता है जहां तुरंत डॉक्टर से परामर्श करना संभव नहीं है। स्व-दवा लगभग 15 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक से शुरू की जानी चाहिए; 45 किग्रा या अधिक वजन वाले रोगियों में, इसलिए प्रारंभिक खुराक तीन लारियम टैबलेट होगी। यदि 24 घंटे के भीतर पेशेवर चिकित्सा सहायता प्राप्त नहीं की जा सकती है या यदि गंभीर दुष्प्रभाव नहीं हुए हैं, तो कुल खुराक का दूसरा अंश (45 किग्रा या अधिक वजन वाले रोगियों में 2 गोलियां) 6-8 घंटे बाद लिया जा सकता है। 60 किलो से अधिक वजन वाले मरीजों को दूसरी खुराक के 6-8 घंटे बाद एक और टैबलेट लेने की आवश्यकता होगी (चिकित्सा के लिए पहले से अनुशंसित चिकित्सा आहार देखें)।
04.3 मतभेद -
• मेफ्लोक्वीन या संबंधित यौगिकों (जैसे कुनैन, क्विनिडाइन), या सूत्रीकरण में निहित किसी भी घटक के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता, धारा 6.1 में सूचीबद्ध है।
• सक्रिय अवसाद, अवसाद का इतिहास, सामान्यीकृत चिंता विकार, मनोविकृति, आत्महत्या के प्रयास, आत्महत्या के विचार और स्वयं को नुकसान पहुंचाने वाले व्यवहार, सिज़ोफ्रेनिया या अन्य मानसिक विकारों वाले रोगियों में या किसी भी मूल के दौरे के इतिहास वाले रोगियों में कीमोप्रोफिलैक्सिस (देखें खंड 4.4 और 4.5)।
• हेलोफैन्ट्रिन का उपयोग लैरियम के साथ कीमोप्रोफिलैक्सिस के दौरान या मलेरिया के उपचार के दौरान या लारियम की अंतिम खुराक लेने के 15 सप्ताह के भीतर नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि संभावित घातक क्यूटीसी अंतराल लम्बा होने का खतरा होता है (देखें खंड 4.4 और 4.5)।
• हीमोग्लोबिन्यूरिक बुखार के इतिहास वाले रोगियों में, पी. फाल्सीपेरम मलेरिया की जटिलता के साथ बड़े पैमाने पर इंट्रावास्कुलर हेमोलिसिस के कारण हीमोग्लोबिनुरिया होता है।
• गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में (देखें खंड 4.4 और 4.8)।
• आमतौर पर गर्भावस्था के दौरान contraindicated।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां -
एक neuropsychiatric प्रकृति की प्रतिकूल प्रतिक्रिया
Mefloquine चिंता विकार, व्यामोह, अवसाद, मतिभ्रम और मनोविकृति जैसे मनोरोग लक्षणों को प्रेरित कर सकती है। मनोरोग संबंधी लक्षण जैसे असामान्य सपने / बुरे सपने, तीव्र चिंता, अवसाद, बेचैनी या भ्रम को अधिक गंभीर घटनाओं के लिए प्रोड्रोमल माना जाना चाहिए (खंड 4.8 देखें)। आत्महत्या के विचार, आत्महत्या के विचार, खुद को नुकसान पहुंचाने वाले व्यवहार और आत्महत्या के प्रयास के बारे में बताया गया है (देखें खंड 4.8 )।
मलेरिया-रोधी कीमोप्रोफिलैक्सिस के लिए मेफ्लोक्वीन के साथ इलाज किए जा रहे मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि यदि मेफ्लोक्वीन के उपयोग के दौरान ये प्रतिक्रियाएं या मानसिक स्थिति में परिवर्तन होते हैं, तो दवा लेना बंद करना और तुरंत चिकित्सा सलाह लेना आवश्यक है ताकि मेफ्लोक्वीन को एक अन्य मलेरिया रोकथाम दवा के साथ बदल दिया जा सके। .
यदि प्रोफिलैक्सिस के दौरान चिंता, अवसाद, बेचैनी या भ्रम के तीव्र हमले होते हैं, तो लैरियम को बंद कर दिया जाना चाहिए और एक वैकल्पिक दवा निर्धारित की जानी चाहिए। दवा के बंद होने के बाद लारियम के प्रति प्रतिकूल प्रतिक्रिया भी उत्पन्न हो सकती है।
न्यूरोसाइकिएट्रिक प्रतिक्रियाएं (जैसे, अवसाद, चक्कर आना या चक्कर आना और संतुलन की हानि) रोगियों की एक छोटी संख्या में रिपोर्ट की गई हैं और दवा बंद करने के बाद भी महीनों या उससे अधिक समय तक बनी रह सकती हैं।
इन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम को कम करने के लिए, मेफ्लोक्वीन को सक्रिय मानसिक बीमारी या अवसाद, चिंता विकार, सिज़ोफ्रेनिया या मानसिक विकारों जैसे मनोरोग विकारों के इतिहास वाले रोगियों में कीमोप्रोफिलैक्सिस के लिए नहीं लिया जाना चाहिए (खंड 4.3 देखें)।
अतिसंवेदनशीलता :
त्वचा की हल्की अभिव्यक्तियों से लेकर एनाफिलेक्सिस तक की अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं (धारा 4.8 देखें)।
हृदय विषाक्तता
मेफ्लोक्वीन और संबंधित यौगिकों (जैसे कुनैन, क्विनिडाइन और क्लोरोक्वीन) का सहवर्ती प्रशासन इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक असामान्यताओं को प्रेरित कर सकता है।
क्यूटीसी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के जोखिम के कारण, जो घातक हो सकता है, मलेरिया के रोकथाम या उपचार के लिए लारीम के साथ उपचार के दौरान या लारियम की अंतिम खुराक लेने के बाद 15 सप्ताह तक हेलोफैंट्रिन नहीं दिया जाना चाहिए (खंड 5.2 देखें)।
प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि और केटोकोनाज़ोल के साथ सह-प्रशासन के बाद मेफ्लोक्वीन के उन्मूलन के आधे जीवन के कारण, क्यूटीसी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के जोखिम का भी अनुमान लगाया जा सकता है यदि केटोकोनाज़ोल को लारीम के साथ उपचार के दौरान प्रोफिलैक्सिस या मलेरिया के उपचार के लिए या लेने के 15 सप्ताह के भीतर लिया जाता है। लारियम की अंतिम खुराक (खंड 4.5 और 5.2 देखें)।
यदि लैरियम के साथ कीमोप्रोफिलैक्सिस के दौरान अतालता या धड़कन होती है, तो रोगियों को एक चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए। ये लक्षण दुर्लभ मामलों में गंभीर हृदय संबंधी अवांछनीय प्रभावों से पहले हो सकते हैं।
ऐंठन संबंधी विकार
मिर्गी के रोगियों में, मेफ्लोक्वीन दौरे के जोखिम को बढ़ा सकता है, इसलिए, इन रोगियों में, मेफ्लोक्वीन को केवल एक चिकित्सा के रूप में निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है (अनुमानित स्व-उपचार के लिए नहीं) और केवल दवा के उपयोग के लिए वैध चिकित्सा कारणों की उपस्थिति में। (पैराग्राफ 4.3 और 4.5 देखें)।
मेफ्लोक्वीन और एंटीकॉन्वेलसेंट दवाओं (जैसे वैल्प्रोइक एसिड, कार्बामाज़ेपिन, फेनोबार्बिटल या फ़िनाइटोइन) के सहवर्ती प्रशासन से जब्ती नियंत्रण कम हो सकता है क्योंकि एंटीकॉन्वेलेंट्स के प्लाज्मा स्तर कम हो जाते हैं। इसलिए, मेफ्लोक्वाइन के साथ वैल्प्रोइक एसिड, कार्बामाज़ेपिन, फेनोबार्बिटल और फ़िनाइटोइन सहित एंटीपीलेप्टिक दवाएं लेने वाले रोगियों को एंटीपीलेप्टिक्स के प्लाज्मा स्तर की निगरानी करनी चाहिए और यदि आवश्यक हो तो खुराक समायोजन पर विचार करना चाहिए।
लारियम के सहवर्ती प्रशासन और जब्ती सीमा को कम करने के लिए जानी जाने वाली दवाएं (जैसे ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स या सेलेक्टिव सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई), बुप्रोपियन, एंटीसाइकोटिक्स, ट्रामाडोल, क्लोरोक्वीन या कुछ एंटीबायोटिक्स) दौरे के जोखिम को बढ़ा सकती हैं (खंड 4.5 देखें)।
न्युरोपटी
लारियम के साथ इलाज किए गए रोगियों में पोलीन्यूरोपैथी के मामले सामने आए हैं (तंत्रिका संबंधी लक्षणों जैसे दर्द, जलन, संवेदी गड़बड़ी, या मांसपेशियों की कमजोरी, अकेले या संयोजन में) के आधार पर।
अपरिवर्तनीय स्थिति के विकास को रोकने के लिए दर्द, जलन, झुनझुनी, सुन्नता और / या कमजोरी जैसे न्यूरोपैथी के लक्षणों का अनुभव करने वाले रोगियों में लारियम को बंद कर देना चाहिए (धारा 4.8 देखें)।
नेत्र विकार
कुछ नेत्र विकार, जिनमें ऑप्टिक न्यूरोपैथी और रेटिनल विकार शामिल हैं, लेकिन इन्हीं तक सीमित नहीं हैं, मेफ्लोक्वीन के साथ उपचार के दौरान रिपोर्ट किए गए हैं (देखें खंड 4.8)। बिगड़ा हुआ दृष्टि वाले सभी रोगियों को चिकित्सा की तलाश करनी चाहिए क्योंकि कुछ अभिव्यक्तियाँ (जैसे रेटिना संबंधी विकार या ऑप्टिक न्यूरोपैथी) हो सकती हैं। लारियम उपचार को बंद करने की आवश्यकता है।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में मेफ्लोक्वीन के उन्मूलन का समय लंबा हो सकता है, इसलिए दवा का प्लाज्मा स्तर अधिक हो सकता है और प्रतिकूल घटनाओं का खतरा अधिक होता है।
गुर्दे की हानि
सीमित डेटा के कारण, लारियम को गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।
न्यूमोनिया
लारियम के साथ इलाज किए गए रोगियों में संभावित एलर्जी एटियलजि के निमोनिया की सूचना दी गई है (देखें खंड 4.8 )। जिन रोगियों में लारीम लेते समय डिस्पेनिया, सूखी खांसी या बुखार के लक्षण विकसित होते हैं, उन्हें नैदानिक मूल्यांकन के लिए एक चिकित्सक से संपर्क करना चाहिए।
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
मेफ्लोक्वाइन के साथ उपचार के दौरान अप्लास्टिक एनीमिया और एग्रानुलोसाइटोसिस के मामले सामने आए हैं (देखें खंड 4.8 )।
CYP3A4 अवरोधक और प्रेरक
CYP3A4 isoenzyme के अवरोधक और संकेतक मेफ्लोक्वाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स / चयापचय को संशोधित कर सकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप इसके प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि या कमी हो सकती है (देखें खंड 4.5 )।
पी-ग्लाइकोप्रोटीन सबस्ट्रेट्स और इनहिबिटर
Mefloquine को इन विट्रो में P-ग्लाइकोप्रोटीन का सब्सट्रेट और अवरोधक दिखाया गया है। इसलिए, यह संभव है कि ड्रग इंटरेक्शन उन दवाओं के साथ भी हो सकता है जो सब्सट्रेट हैं या जो इस ट्रांसपोर्टर की अभिव्यक्ति को संशोधित करने के लिए जानी जाती हैं। इन इंटरैक्शन की नैदानिक प्रासंगिकता अज्ञात है।
टीकों के साथ बातचीत
जब मेफ्लोक्वीन का उपयोग लाइव मौखिक एंटी-टाइफाइड टीकों के साथ किया जाता है, तो "टीकाकरण के क्षीणन" से इंकार नहीं किया जा सकता है।
लारीम की पहली खुराक से कम से कम 3 दिन पहले मौखिक रूप से प्रशासित जीवाणुओं के साथ टीकाकरण पूरा किया जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
दीर्घकालिक उपयोग
नैदानिक परीक्षणों के दौरान इस दवा को एक वर्ष से अधिक समय तक प्रशासित नहीं किया गया था।
यदि दवा को एक विस्तारित अवधि के लिए प्रशासित किया जाना है, तो यकृत समारोह परीक्षण और नेत्र परीक्षा सहित आवधिक मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
गैलेक्टोज असहिष्णुता
गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
दवाओं के लिए भौगोलिक प्रतिरोध
पी। फाल्सीपेरम उपभेदों के लिए भौगोलिक रूप से वितरित प्रतिरोध हो सकता है और एंटीमाइरियल प्रोफिलैक्सिस का उपयुक्त विकल्प एक क्षेत्र से दूसरे क्षेत्र में भिन्न हो सकता है। मेफ्लोक्वीन के लिए पी. फाल्सीपेरम प्रतिरोध मुख्य रूप से दक्षिण पूर्व एशिया में बहु-प्रतिरोध क्षेत्रों में रिपोर्ट किया गया है।
कुछ क्षेत्रों में, mefloquine और halofantrine के बीच और mefloquine और quinine के बीच क्रॉस-प्रतिरोध देखा गया है।
भौगोलिक रूप से वितरित प्रतिरोधों की अद्यतन जानकारी के लिए राष्ट्रीय विशेषज्ञों वाले सक्षम केंद्रों से परामर्श लेना चाहिए।
मलेरिया के मिश्रित रूपों की उपस्थिति में, से पी. फाल्सीपेरम / पी. वैवाक्स, पी। विवैक्स के इंट्राहेपेटिक रूपों को खत्म करने के लिए, लारियम के साथ थेरेपी को 8-एमिनोक्विनोलिन व्युत्पन्न (जैसे प्राइमाचिन) के साथ रिलैप्स प्रोफिलैक्सिस के साथ होना चाहिए।
हाइपोग्लाइसीमिया
जन्मजात हाइपरिन्सुलिनमिक हाइपोग्लाइसीमिया वाले रोगियों में हाइपोग्लाइकेमिया की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत -
लारियम को कुनैन या संबंधित यौगिकों (जैसे क्विनिडाइन,
क्लोरोक्वीन, क्विनोलोन) जो इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक परिवर्तनों की उपस्थिति को प्रेरित कर सकते हैं और आक्षेप के जोखिम को बढ़ा सकते हैं (खंड 4.2 देखें)।
हेलोफैंट्रिन
यह पाया गया कि प्रोफिलैक्सिस या मलेरिया के उपचार के लिए मेफ्लोक्वाइन के साथ चिकित्सा के दौरान या मेफ्लोक्वीन की अंतिम खुराक के बाद 15 सप्ताह में हेलोफैंट्रिन के उपयोग से क्यूटी अंतराल में उल्लेखनीय वृद्धि होती है (देखें खंड 4.3 और 4.4)। क्यूटी अंतराल अकेले मेफ्लोक्वीन के साथ पाया गया था।
अन्य दवाएं जो क्यूटीसी अंतराल को लम्बा खींचती हैं
कार्डियक चालन को संशोधित करने में सक्षम दवाओं का सहवर्ती प्रशासन (उदाहरण के लिए, एंटीरियथमिक्स, बीटा-ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, एंटीहिस्टामाइन या एच 1 विरोधी, ट्राइसाइक्लिक एंटीड्रिप्रेसेंट्स और फेनोथियाज़िन), क्यूटी अंतराल को बढ़ाने में योगदान दे सकते हैं।
कोई डेटा नहीं है जो निश्चित रूप से स्थापित करता है कि क्या मेफ्लोक्वाइन और उपरोक्त दवाओं के सहवर्ती प्रशासन का हृदय समारोह पर प्रभाव पड़ता है।
प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि और केटोकोनाज़ोल के साथ सह-प्रशासन के बाद मेफ्लोक्वीन के उन्मूलन के आधे जीवन के कारण, क्यूटीसी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के जोखिम का अनुमान लगाया जा सकता है यदि केटोकोनाज़ोल प्रोफिलैक्सिस या मलेरिया के उपचार के लिए लारियम के साथ चिकित्सा के दौरान या अंतिम 15 सप्ताह के भीतर लिया जाता है। लारियम की खुराक (खंड 4.4 और 5.2 देखें)।
आक्षेपरोधी और दवाएं जो जब्ती सीमा को कम करती हैं
एंटीकॉन्वेलसेंट ड्रग्स (वैलप्रोइक एसिड, कार्बामाज़ेपिन, फेनोबार्बिटल या फ़िनाइटोइन) लेने वाले रोगियों में, मेफ्लोक्वीन के सहवर्ती उपयोग से जब्ती नियंत्रण कम हो जाता है क्योंकि एंटीकॉन्वेलेंट्स के प्लाज्मा स्तर कम हो जाते हैं। इसलिए, कुछ मामलों में, स्तरों का समायोजन आवश्यक है। एंटीपीलेप्टिक दवाओं की खुराक।
मेफ्लोक्वीन और जब्ती सीमा को कम करने के लिए जानी जाने वाली दवाओं (जैसे ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स या सेलेक्टिव सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई), बुप्रोपियन, एंटीसाइकोटिक्स, ट्रामाडोल, क्लोरोक्वीन या कुछ एंटीबायोटिक्स) के सहवर्ती प्रशासन से दौरे का खतरा बढ़ सकता है (खंड 4.4 देखें)।
CYP3A4 के अन्य इंटरैक्शन / इनहिबिटर और इंड्यूसर
Mefloquine साइटोक्रोम P450 एंजाइम सिस्टम को बाधित या प्रेरित नहीं करती है। इसलिए, मेफ्लोक्वाइन के साथ दी जाने वाली दवाओं के चयापचय के प्रभावित होने की संभावना नहीं है।हालांकि, CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के इंड्यूसर (राइफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन, एफेविरेंज़) या इनहिबिटर (केटोकोनाज़ोल) मेफ़्लोक्वीन के फार्माकोकाइनेटिक्स / चयापचय को संशोधित कर सकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप इसके प्लाज्मा सांद्रता में कमी या वृद्धि हो सकती है। (खंड 4.4 देखें)।
टीकों के साथ बातचीत
जब मेफ्लोक्वीन को टाइफाइड रोधी मौखिक टीकों के साथ या उससे कुछ समय पहले लिया जाता है, तो इन टीकों से प्रेरित टीकाकरण के "क्षीणन" से इंकार नहीं किया जा सकता है। इसलिए, टाइफाइड का टीकाकरण मेफ्लोक्वीन प्रशासन की शुरुआत से कम से कम 3 दिन पहले पूरा किया जाना चाहिए, यह ध्यान में रखते हुए कि मेफ्लोक्वीन प्रोफिलैक्सिस मलेरिया क्षेत्र में आने से 10 दिन पहले शुरू होना चाहिए (देखें खंड 4.4)।
पी-ग्लाइकोप्रोटीन सबस्ट्रेट्स और इनहिबिटर
Mefloquine को इन विट्रो में P-ग्लाइकोप्रोटीन का सब्सट्रेट और अवरोधक दिखाया गया है। इसलिए, यह संभव है कि ड्रग इंटरेक्शन उन दवाओं के साथ भी हो सकता है जो सब्सट्रेट हैं या जो इस ट्रांसपोर्टर की अभिव्यक्ति को संशोधित करने के लिए जानी जाती हैं। इन इंटरैक्शन की नैदानिक प्रासंगिकता अज्ञात है।
अन्य दवाओं के साथ बातचीत के कोई अन्य मामले ज्ञात नहीं हैं। किसी भी मामले में, अन्य दवाएं लेने वाले रोगियों, विशेष रूप से मधुमेह रोगियों या एंटीकोआगुलंट्स का उपयोग करने वाले रोगियों पर लारियम के प्रभावों की जांच प्रस्थान से पहले की जानी चाहिए।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान -
गर्भावस्था
चूहों और चूहों में एक टेराटोजेनिक प्रभाव देखा गया और खरगोशों में एक भ्रूण-संबंधी प्रभाव देखा गया; हालांकि रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए इस्तेमाल किए गए लारियम के साथ व्यापक नैदानिक अनुभव ने टेराटोजेनिक या भ्रूणोटॉक्सिक प्रभावों को प्रकट नहीं किया।
इसलिए:
- गर्भावस्था के दौरान मलेरिया की गंभीरता को देखते हुए, जो महिलाएं गर्भवती हैं या गर्भवती होने की इच्छा रखती हैं, उन्हें स्थानिक क्षेत्रों की यात्रा करने से हतोत्साहित किया जाना चाहिए। गर्भावस्था की अवधि की परवाह किए बिना मेफ्लोक्वाइन के साथ रोगनिरोधी उपचार पर विचार किया जा सकता है, लेकिन संकेतों के सख्त अनुपालन में।
- गर्भवती महिलाओं में उपचारात्मक उपचार के रूप में मेफ्लोक्वीन का उपयोग कुनैन के विपरीत होने पर या कुनैन के प्रतिरोधी पी. फाल्सीपेरम के मामले में तीव्र सीधी मलेरिया के उपचार तक सीमित है।
एक अप्रत्याशित गर्भावस्था की स्थिति में, मलेरिया केमोप्रोफिलैक्सिस के लिए लारीम लेना गर्भावस्था की समाप्ति का संकेत नहीं है।
गर्भावस्था के दौरान मेफ्लोक्वीन के उपयोग के लिए राष्ट्रीय और अंतर्राष्ट्रीय दिशानिर्देशों का पालन करना चाहिए।
खाने का समय
मेफ्लोक्वीन कम मात्रा में स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है जिसकी गतिविधि अज्ञात है। एहतियात के तौर पर, स्तनपान कराने वाली महिलाओं में मेफ्लोक्वीन से बचा जाना चाहिए।
स्तनपान कराने वाली महिलाओं में मेफ्लोक्वीन के उपयोग के लिए राष्ट्रीय और अंतरराष्ट्रीय दिशा-निर्देशों का अध्ययन किया जाना चाहिए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव -
जो लोग, लारियम लेते समय, अस्थिरता की भावनाओं का अनुभव करते हैं, केंद्रीय या परिधीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करने वाले संतुलन या गड़बड़ी की भावना में परिवर्तन, विशेष रूप से वाहन चलाते समय, विमान का संचालन, ऑपरेटिंग मशीनरी, स्कूबा डाइविंग या किसी अन्य प्रदर्शन में सतर्क रहना चाहिए। गतिविधि जिसमें अच्छी सतर्कता और मोटर गतिविधि के समन्वय की आवश्यकता होती है। सीमित संख्या में रोगियों में यह बताया गया है कि चक्कर आना या चक्कर आना और संतुलन का नुकसान दवा प्रशासन को बंद करने के बाद भी कुछ महीनों या उससे अधिक समय तक जारी रह सकता है (देखें खंड 4.8 )।
04.8 अवांछित प्रभाव -
संवेदनशील विषयों में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।
मलेरिया चिकित्सा के लिए उपयोग की जाने वाली खुराक पर, लारियम की प्रतिकूल प्रतिक्रिया रोग के लक्षणों से अलग नहीं हो सकती है।
कीमोप्रोफिलैक्सिस में, मेफ्लोक्वाइन की सहनशीलता प्रोफ़ाइल को न्यूरोसाइकिएट्रिक प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की प्रबलता की विशेषता है (देखें खंड 4.4)। दवा के बंद होने के बाद लारियम के प्रति प्रतिकूल प्रतिक्रिया भी उत्पन्न हो सकती है।
लारियम के साथ कीमोप्रोफिलैक्सिस के दौरान सबसे अधिक देखी जाने वाली प्रतिक्रियाएं मतली, उल्टी और चक्कर आना हैं। मतली और उल्टी आमतौर पर तीव्रता में हल्की होती है और प्लाज्मा दवा एकाग्रता में वृद्धि के बावजूद लंबे समय तक उपयोग के साथ घट सकती है। न्यूरोसाइकिएट्रिक प्रतिक्रियाएं (जैसे, अवसाद, चक्कर आना या चक्कर आना, और संतुलन की हानि) महीनों या उससे अधिक समय तक बनी रह सकती है, यहां तक कि रुकने के बाद भी दवाई।
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय तथा विवो में ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी वाले विषयों में कोई हेमोलिसिस नहीं दिखा।
पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव
नीचे दी गई तालिका पोस्ट मार्केटिंग में देखी गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को प्रस्तुत करती है और एक यादृच्छिक डबल-ब्लाइंड अध्ययन में 976 रोगियों (मेफ्लोक्वीन के साथ इलाज किए गए 483 रोगियों, एटोवाक्वोन / प्रोगुआनिल के साथ इलाज किए गए 493 रोगियों) को शामिल किया गया है, जिसमें 139 / में चिकित्सा से संबंधित न्यूरोसाइकिएट्रिक प्रतिकूल घटनाएं हुईं। 483 (28.8%) रोगियों ने मेफ्लोक्वीन के साथ इलाज किया, जबकि 69/493 (14%) रोगियों ने एटोवाक्वोन / प्रोगुआनिल के साथ इलाज किया। किसी भी समूह में कोई गंभीर दवा-जिम्मेदार प्रतिकूल घटना नहीं हुई।
क) कभी-कभी ये लक्षण लारियम को बंद करने के बाद लंबे समय तक बने रहने की सूचना दी गई है
बी) चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण:
न्यूरोसाइकिएट्रिक प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
यदि लारियम के साथ कीमोप्रोफिलैक्सिस के दौरान न्यूरोसाइकिएट्रिक प्रतिक्रियाएं या मानसिक स्थिति में परिवर्तन होता है, तो रोगी को मलेरिया की रोकथाम के लिए वैकल्पिक दवा के साथ मेफ्लोक्वीन को बदलने के लिए लारीम को लेना बंद कर देना चाहिए और तुरंत चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए (खंड 4.4 देखें)।
असामान्य सपने / बुरे सपने
असामान्य सपनों की शुरुआत मेफ्लोक्वीन के साथ एक बहुत ही सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रिया है, इसलिए रोगियों के समग्र मूल्यांकन में उनके महत्व पर विचार किया जाना चाहिए, जो मेफ्लोक्वाइन के साथ उनकी मानसिक स्थिति में प्रतिक्रियाओं या परिवर्तन की रिपोर्ट करते हैं (देखें खंड 4.4)।
ग) खंड 4.4 देखें
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता www. Agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 ओवरडोज़ -
लक्षण
लारियम की अधिकता की स्थिति में, धारा 4.8 में वर्णित अवांछनीय प्रभाव तेज हो सकते हैं।
इलाज
लारियम की अधिकता की स्थिति में, रोगियों को रोगसूचक और सहायक चिकित्सा के साथ इलाज किया जाना चाहिए। कोई विशिष्ट मारक नहीं हैं। मेफ्लोक्वाइन के अवशोषण को सीमित करने के लिए ओरल एक्टिवेटेड चारकोल के उपयोग को ओवरडोज में ली गई दवा के अंतर्ग्रहण के एक घंटे के भीतर माना जा सकता है। कम से कम 24 घंटों के लिए हृदय गतिविधि (यदि संभव हो तो ईसीजी के साथ) और न्यूरोसाइकिएट्रिक स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करें।
पर्याप्त सहायक उपचार भी आवश्यक है, विशेष रूप से हृदय संबंधी विकारों की उपस्थिति में।
हेमोडायलिसिस द्वारा मेफ्लोक्वाइन और इसके मेटाबोलाइट्स का उन्मूलन सीमित है।
05.0 औषधीय गुण -
05.1 "फार्माकोडायनामिक गुण -
भेषज समूह: मलेरिया रोधी।
एटीसी कोड: P01BC02।
मलेरिया के उपचार और प्रोफिलैक्सिस में लारियम की प्रभावकारिता अनिवार्य रूप से मलेरिया रोगजनकों के अलैंगिक इंट्रा एरिथ्रोसाइट रूपों के विनाश के कारण होती है जो मनुष्यों को संक्रमित करते हैं (प्लास्मोडियम फाल्सीपेरम, पी.विवैक्स, पी.मलेरिया, पी.ओवले)।
लारीम मलेरिया परजीवी के खिलाफ भी प्रभावी है जो अन्य एंटीमलेरियल्स जैसे क्लोरोक्वीन और अन्य 4-एमिनोक्विनोलिन डेरिवेटिव्स, प्रोगुआनिल, पाइरीमेथामाइन और पाइरीमेथामाइन-सल्फोनामाइड संयोजनों के लिए प्रतिरोधी है।
एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड अध्ययन में, मलेरिया स्थानिक क्षेत्र की यात्रा करने वाले गैर-प्रतिरक्षा यात्रियों को मेफ्लोक्वीन (483 विषयों) या प्रोगुआनिल और एटोवाक्वोन के साथ मलेरिया प्रोफिलैक्सिस प्राप्त हुआ। कीमोप्रोफिलैक्सिस की प्रभावकारिता का मूल्यांकन द्वितीयक समापन बिंदु के रूप में किया गया था। औसत यात्रा का समय 2.5 सप्ताह था, और 79% विषय अफ्रीका गए। १०१३ विषयों को शुरू में मेफ्लोक्वीन (एन = ५०५) या एटोवाक्वोन-प्रोगुआनिल (एन = ५०८) प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था। सैंतीस विषयों ने विभिन्न कारणों से हार मान ली। अध्ययन की गई दवा की एक से अधिक खुराक प्राप्त करने वाले ९७६ विषयों में से ९६६ (९९%) ने अध्ययन पूरा किया और ९६३ प्रभावकारिता डेटा के संग्रह के साथ ६० दिनों की अनुवर्ती अवधि पूरी की। हालांकि १० विषयों में (प्रत्येक शाखा में ५) अध्ययन) सर्कमस्पोरोज़ोइट एंटीबॉडी की पहचान की गई, उनमें से कोई भी मलेरिया से बीमार नहीं हुआ (मेफ्लोक्वीन और एटोवाक्वोन-प्रोगुआनिल के लिए न्यूनतम प्रभावकारिता 100% थी)। सामान्य तौर पर, इस अध्ययन में पुष्टि किए गए मलेरिया के कोई मामले नहीं थे (मेफ्लोक्वीन और एटोवाक्वोन-प्रोगुआनिल के लिए अधिकतम प्रभावकारिता 100% थी)। परिणामों से संकेत मिलता है कि गैर-प्रतिरक्षा यात्रियों में मलेरिया प्रोफिलैक्सिस के लिए मेफ्लोक्वीन और एटोवाक्वोन-प्रोगुआनिल की समान प्रभावकारिता है (तालिका 3 देखें)।
तालिका 3 मलेरिया प्रोफिलैक्सिस के लिए न्यूनतम और अधिकतम प्रभावकारिता का अनुमान
न्यूनतम प्रभावकारिता = १०० x [१ - (मलेरिया के लिए पुष्टि किए गए विषयों का n ° / सर्कम्पोरोज़ोइट एंटीबॉडी वाले विषयों का n °)]
बी अधिकतम प्रभावकारिता = १०० x [१ - (मलेरिया के लिए पुष्टि किए गए विषयों की संख्या / विषयों की संख्या ६० दिनों के प्रभावकारिता डेटा)]
05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण -
अवशोषण :
मेफ्लोक्विन की पूर्ण मौखिक जैव उपलब्धता निर्धारित नहीं की गई है क्योंकि एक अंतःशिरा इंजेक्शन योग्य फॉर्मूलेशन उपलब्ध नहीं है। गोलियों की जैव उपलब्धता मौखिक समाधान के 85% से अधिक है। भोजन की उपस्थिति अवशोषण की गति और सीमा दोनों में काफी वृद्धि करती है, जिसके परिणामस्वरूप लगभग 40% की जैव उपलब्धता में वृद्धि होती है।
लारियम की एकल मौखिक खुराक के प्रशासन के बाद अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता 6-24 घंटों (औसत लगभग 17 घंटे) में पहुंच जाती है। एमसीजी / एल में व्यक्त पीक प्लाज्मा एकाग्रता स्तर मिलीग्राम में व्यक्त प्रशासित खुराक के लगभग बराबर होते हैं (उदाहरण के लिए 1000 मिलीग्राम की एक खुराक के परिणामस्वरूप लगभग 1000 मिलीग्राम / एल की अधिकतम एकाग्रता होती है)।
सप्ताह में एक बार 250 मिलीग्राम के प्रशासन के साथ, स्थिर अवस्था में अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता (1000-2000 एमसीजी / एल के बराबर) 7-10 सप्ताह में पहुंच जाती है।
वितरण :
अच्छे स्वास्थ्य वाले वयस्कों में, वितरण की स्पष्ट मात्रा लगभग 20 एल / किग्रा है, जो एक विस्तृत ऊतक वितरण का संकेत देती है। मेफ्लोक्वीन एरिथ्रोसाइट्स के अंदर जमा होने में सक्षम है जो परजीवी को प्लाज्मा की तुलना में लगभग दोगुना एकाग्रता पर होस्ट करता है। 98% मेफ्लोक्वीन है प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा है। "95% की रोगनिरोधी प्रभावकारिता" प्राप्त करने के लिए 620 एनजी / एमएल मेफ्लोक्वीन की रक्त सांद्रता को आवश्यक माना जाता है। Mefloquine नाल को पार करती है; स्तन के दूध में उत्सर्जन न्यूनतम प्रतीत होता है (खंड 4.6 देखें)।
उपापचय :
Mefloquine को साइटोक्रोम P450 एंजाइम सिस्टम द्वारा लीवर में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज किया जाता है। में पढ़ता है कृत्रिम परिवेशीय और विवो में ने स्पष्ट रूप से संकेत दिया है कि CYP34A isoenzyme शामिल प्रमुख आइसोफॉर्म है। मनुष्यों में मेफ्लोक्वीन के दो मेटाबोलाइट्स की पहचान की गई है। प्रमुख मेटाबोलाइट, 2,8 बीआईएस (ट्राइफ्लोरोमेथिल) 4-क्विनोलिन-कार्बोक्जिलिक एसिड, पी। फाल्सीपेरम पर निष्क्रिय है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में अध्ययन में, यह मेटाबोलाइट खुराक प्रशासन के 2 से 4 घंटे बाद प्लाज्मा में दिखाई दिया। एकल मौखिक। अधिकतम प्लाज्मा मेटाबोलाइट की सांद्रता, मेफ्लोक्वीन की तुलना में लगभग 50% अधिक, दो सप्ताह के बाद पहुंच गई; उसके बाद मेफ्लोक्वीन के प्लाज्मा स्तर और मुख्य मेटाबोलाइट समान समय में कम हो जाते हैं। वक्र के नीचे का क्षेत्र समय के साथ प्लाज्मा एकाग्रता (एयूसी) प्रमुख मेटाबोलाइट मूल दवा की तुलना में 3 से 5 गुना अधिक है। अन्य मेटाबोलाइट, एक अल्कोहल, केवल न्यूनतम मात्रा में पाया जाता है।
निकाल देना :
स्वस्थ वयस्कों पर किए गए कई अध्ययनों में, मेफ्लोक्वीन का औसत आधा जीवन 2 से 4 सप्ताह (मतलब 3 सप्ताह) के बीच है। कुल निकासी, अनिवार्य रूप से यकृत, 30 मिली / मिनट के क्रम में है। अधिकांश मेफ्लोक्वीन पित्त और मल के साथ उत्सर्जित होता है; स्वयंसेवकों में, अपरिवर्तित मेफ्लोक्वाइन और इसके मुख्य मेटाबोलाइट का मूत्र उत्सर्जन क्रमशः 9% और 4% खुराक के लिए होता है। मूत्र में अन्य मेटाबोलाइट्स की सांद्रता को मापना संभव नहीं था।
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स :
बच्चों और बुजुर्गों में मेफ्लोक्वीन के फार्माकोकाइनेटिक्स उम्र से संबंधित कोई प्रासंगिक परिवर्तन नहीं दिखाते हैं, इसलिए बाल चिकित्सा खुराक को अनुशंसित वयस्क खुराक से अलग कर दिया गया है।
चूंकि गुर्दे का उन्मूलन केवल थोड़ी मात्रा में दवा को प्रभावित करता है, इसलिए रोगियों में कोई फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किया गया है किडनी खराब. हेमोडायलिसिस द्वारा मेफ्लोक्वाइन और प्रमुख मेटाबोलाइट को सराहनीय रूप से समाप्त नहीं किया जाता है, इसलिए डायलिसिस रोगियों में स्वस्थ विषयों में पाए जाने वाले प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त करने के लिए केमोप्रोफिलैक्सिस के लिए संकेतित खुराक को संशोधित करना आवश्यक नहीं है।
वहां गर्भावस्था मेफ्लोक्वाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से संशोधित नहीं करता है।
तीव्र मलेरिया में मेफ्लोक्वीन का अवशोषण खराब हो सकता है।
विभिन्न जातियों की आबादी के बीच फार्माकोकाइनेटिक अंतर देखा गया है। व्यवहार में, हालांकि, ये मेजबान की प्रतिरक्षा स्थिति और परजीवी की संवेदनशीलता की तुलना में मामूली महत्व के हैं।
लंबे समय तक प्रोफिलैक्सिस के दौरान मेफ्लोक्वीन का उन्मूलन आधा जीवन अपरिवर्तित रहता है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा -
चूहों और चूहों में मेफ्लोक्विन की उच्च खुराक के प्रशासन के बाद एक टेराटोजेनिक प्रभाव देखा गया था और मेफ्लोक्विन खुराक के प्रशासन के बाद खरगोशों में भ्रूणोटॉक्सिक प्रभाव मनुष्यों में चिकित्सकीय उद्देश्यों के लिए उपयोग किए जाने वाले लोगों की तुलना में 5-20 गुना अधिक था, लेकिन नैदानिक अध्ययनों ने टेराटोजेनिक प्रकट नहीं किया या भ्रूण-संबंधी प्रभाव।
06.0 भेषज सूचना -
०६.१ अंश -
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, क्रॉस्पोविडोन, कॉर्न स्टार्च, अमोनियम-कैल्शियम एल्गिनेट, पोलोक्सामर, तालक, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
06.2 असंगति "-
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि "-
3 वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां -
दवा को नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री -
थर्मोफॉर्मेड प्लास्टिक सामग्री से बने फफोले दोनों तरफ एल्यूमीनियम टेप के साथ मिलकर, पैकेज लीफलेट के साथ एक कार्डबोर्ड बॉक्स में संलग्न होते हैं।
250 मिलीग्राम . की 8 गोलियों वाला कार्टन
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश -
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 "विपणन प्राधिकरण" के धारक -
रोश एस.पी.ए. - वायले जी.बी. स्टुची, 110 - 20900 मोंज़ा (एमबी)
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या -
"250 मिलीग्राम की गोलियां" 8 गोलियां एआईसी एन ° 027250024
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि -
पहले प्राधिकरण की तिथि: जून 1992
प्राधिकरण का नवीनीकरण: जून 2010
10.0 पाठ के पुनरीक्षण की तिथि -
अक्टूबर 2016