इंस्प्रा - पैकेज पत्रक

संकेत contraindications उपयोग के लिए सावधानियां बातचीत चेतावनियां खुराक और उपयोग की विधि ओवरडोज अवांछित प्रभाव शेल्फ जीवन और भंडारण

सक्रिय तत्व: इप्लेरेनोन

इंस्प्रा 25 मिलीग्राम और 50 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां

इंस्प्रा का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?

इंस्प्रा चयनात्मक एल्डोस्टेरोन अवरोधक एजेंटों के रूप में जानी जाने वाली दवाओं के वर्ग से संबंधित है। ये एजेंट एल्डोस्टेरोन की क्रिया को रोकते हैं, शरीर द्वारा निर्मित एक पदार्थ जो रक्तचाप और हृदय कार्य को नियंत्रित करता है। एल्डोस्टेरोन का उच्च स्तर शरीर में परिवर्तन का कारण बन सकता है जो हृदय की विफलता का कारण बनता है।

इंस्प्रा का उपयोग आपके दिल की विफलता के इलाज के लिए किया जाता है, इसे खराब होने से रोकने के लिए और अस्पताल में भर्ती होने को कम करने के लिए यदि:

1. आपको हाल ही में दिल का दौरा पड़ा है, दिल की विफलता के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली अन्य दवाओं के संयोजन में
2. अब तक किए गए उपचार के बावजूद उनके पास मध्यम और लगातार लक्षण हैं।

अंतर्विरोध जब इंस्प्रा का सेवन नहीं करना चाहिए

इंस्प्रा न लें:

• यदि आपको इप्लेरेनोन या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी है
• यदि आपके रक्त में पोटेशियम का स्तर बढ़ गया है (हाइपरकेलेमिया)
• यदि आप ऐसी दवाएं ले रहे हैं जो शरीर से अतिरिक्त तरल पदार्थ (पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक) या 'नमक की गोलियां' (जैसे पोटेशियम की खुराक) को खत्म करने में मदद करती हैं।
• अगर आपको किडनी की गंभीर बीमारी है
• अगर आपको लीवर की गंभीर बीमारी है
• यदि आप फंगल संक्रमण (केटोकोनाज़ोल या इट्राकोनाज़ोल) के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं ले रहे हैं
• यदि आप एचआईवी के इलाज के लिए एंटीवायरल दवाएं ले रहे हैं (नेफिनवीर या रटनवीर)
• यदि आप जीवाणु संक्रमण (क्लेरिथ्रोमाइसिन या टेलिथ्रोमाइसिन) के इलाज के लिए एंटीबायोटिक्स ले रहे हैं
• अगर आप डिप्रेशन के इलाज के लिए नेफाज़ोडोन ले रहे हैं
• यदि आप कुछ हृदय स्थितियों या उच्च रक्तचाप (जिसे एंजियोटेंसिन परिवर्तित एंजाइम अवरोधक [एसीई अवरोधक] और एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स [एआरबी] कहा जाता है) का इलाज करने के लिए दवाएं ले रहे हैं।

उपयोग के लिए सावधानियां Inspra लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए

Inspra . लेने से पहले अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स से बात करें

• यदि आपको किडनी या लीवर की बीमारी है ("इंस्प्रा न लें" भी देखें)
• यदि आप लिथियम ले रहे हैं (आमतौर पर उन्मत्त-अवसादग्रस्तता विकारों के लिए उपयोग किया जाता है, जिसे द्विध्रुवी विकार भी कहा जाता है)
• यदि आप टैक्रोलिमस या साइक्लोस्पोरिन ले रहे हैं (त्वचा की स्थिति जैसे सोरायसिस या एक्जिमा के इलाज के लिए और अंग प्रत्यारोपण के बाद अस्वीकृति को रोकने के लिए उपयोग किया जाता है)

बच्चे और किशोर

बच्चों और किशोरों में इप्लेरोन की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Inspra के प्रभाव को बदल सकते हैं?

अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं।

आपको निम्नलिखित दवाओं के साथ इंस्प्रा नहीं लेना चाहिए (देखें खंड 'इन्सप्रा न लें'):

• इट्राकोनाज़ोल या केटोकोनाज़ोल (फंगल संक्रमण का इलाज करने के लिए), रटनवीर, नेफिनवीर (एचआईवी के इलाज के लिए एंटीवायरल दवाएं), क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन (जीवाणु संक्रमण का इलाज करने के लिए) या नेफ़ाज़ोडोन (अवसाद के लिए), क्योंकि ये दवाएं "इंस्प्रा के उन्मूलन को कम करती हैं, इसके प्रभाव को लम्बा खींचती हैं। .
• पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (दवाएं जो शरीर के अतिरिक्त तरल पदार्थ को खत्म करने में मदद करती हैं) और पोटेशियम की खुराक (नमक की गोलियां) क्योंकि ये दवाएं उच्च रक्त पोटेशियम के स्तर के जोखिम को बढ़ाती हैं।
• एंजियोटेंसिन कन्वर्टिंग एंजाइम इनहिबिटर (एसीई इनहिबिटर) और एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स (एआरबी) एक साथ (उच्च रक्तचाप, हृदय रोग या विशेष गुर्दे की स्थिति का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है) क्योंकि ये दवाएं रक्त के उच्च रक्त पोटेशियम के जोखिम को बढ़ा सकती हैं।

अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप निम्न में से कोई भी दवा ले रहे हैं:

• लिथियम (आमतौर पर उन्मत्त-अवसादग्रस्तता विकारों के लिए उपयोग किया जाता है, जिसे द्विध्रुवी विकार भी कहा जाता है)। मूत्रवर्धक और एसीई इनहिबिटर (उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के उपचार में प्रयुक्त) के साथ लिथियम का उपयोग रक्त लिथियम के स्तर को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है जो निम्नलिखित दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है: भूख में कमी, दृष्टि में कमी, थकान, मांसपेशियों में कमजोरी , मांसपेशियों में ऐंठन।
• Ciclosporin या tacrolimus (त्वचा की स्थिति जैसे सोरायसिस या एक्जिमा के इलाज के लिए और अंग प्रत्यारोपण अस्वीकृति को रोकने के लिए उपयोग किया जाता है)। ये दवाएं गुर्दे की समस्या पैदा कर सकती हैं और इसलिए उच्च रक्त पोटेशियम के स्तर के जोखिम को बढ़ा सकती हैं।
• गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी - कुछ दर्द निवारक जैसे कि इबुप्रोफेन, दर्द, जकड़न और सूजन को दूर करने के लिए उपयोग किया जाता है)। ये दवाएं गुर्दे की समस्या पैदा कर सकती हैं और इसलिए उच्च रक्त पोटेशियम के स्तर के जोखिम को बढ़ा सकती हैं।
• ट्राइमेथोप्रिम (बैक्टीरिया के संक्रमण का इलाज करने के लिए इस्तेमाल किया जाता है) उच्च रक्त पोटेशियम के स्तर के जोखिम को बढ़ा सकता है।
• अल्फा-1-ब्लॉकर्स, जैसे कि प्राज़ोसिन या अल्फुज़ोसिन (उच्च रक्तचाप का इलाज करने के लिए और विशेष रूप से प्रोस्टेट की स्थिति के लिए उपयोग किया जाता है) खड़े होने पर रक्तचाप और चक्कर में गिरावट का कारण बन सकता है।
• ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स जैसे एमिट्रिप्टिलाइन या एमोक्सापाइन (अवसाद के उपचार के लिए), एंटीसाइकोटिक्स (न्यूरोलेप्टिक्स के रूप में भी जाना जाता है) जैसे क्लोरप्रोमाज़िन या हेलोपरिडोल (मनोचिकित्सा विकारों के उपचार के लिए), एमीफोस्टाइन (एंटीकैंसर कीमोथेरेपी में प्रयुक्त) और बैक्लोफ़ेन (उपचार के लिए उपयोग किया जाता है) ऐंठन की मांसपेशियों के)। ये दवाएं खड़े होने पर रक्तचाप और चक्कर में गिरावट का कारण बन सकती हैं।
• ग्लूकोकार्टिकोइड्स, जैसे कि हाइड्रोकार्टिसोन या प्रेडनिसोन (सूजन और कुछ त्वचा की स्थिति का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है) और टेट्राकोसैक्टाइड (मुख्य रूप से अधिवृक्क प्रांतस्था के विकारों का निदान और उपचार करने के लिए उपयोग किया जाता है) इंस्प्रा के प्रभाव को कम कर सकते हैं।
• डिगॉक्सिन (हृदय रोगों के उपचार में प्रयुक्त)। इंसप्रा के साथ दिए जाने पर रक्त में डिगॉक्सिन का स्तर बढ़ सकता है।
• Warfarin (एक एंटी-कौयगुलांट दवा): Warfarin के साथ सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है, क्योंकि रक्त में Warfarin का उच्च स्तर Inspra के प्रभाव को बदल सकता है।
• एरिथ्रोमाइसिन (जीवाणु संक्रमण का इलाज करने के लिए प्रयुक्त), सैक्विनवीर (एचआईवी के इलाज के लिए एंटीवायरल दवा), फ्लुकोनाज़ोल (फंगल संक्रमण का इलाज करने के लिए प्रयुक्त), अमियोडेरोन, डिल्टियाज़ेम और वेरापामिल (हृदय रोग और उच्च रक्तचाप का इलाज करने के लिए) वे इंस्प्रा के उन्मूलन को कम करते हैं और लंबे समय तक इसका प्रभाव।
• सेंट जॉन पौधा (हर्बल औषधीय उत्पाद), रिफैम्पिसिन (जीवाणु संक्रमण का इलाज करने के लिए इस्तेमाल किया जाता है), कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन और फेनोबार्बिटल (मिर्गी का इलाज करने के लिए भी इस्तेमाल किया जाता है) इंस्प्रा के उन्मूलन को बढ़ा सकते हैं और इसलिए इसके प्रभाव को कम कर सकते हैं।

Inspra को खाने-पीने के साथ या भोजन के बिना भी ले सकते हैं।

चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:

गर्भावस्था और स्तनपान

यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान कराती हैं, आपको लगता है कि आप गर्भवती हैं या बच्चा पैदा करने की योजना बना रही हैं, तो इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।

गर्भावस्था के दौरान मनुष्यों में इंसप्रा के प्रभाव का मूल्यांकन नहीं किया गया है।

यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में इप्लेरोन उत्सर्जित होता है या नहीं आपके डॉक्टर को यह तय करना होगा कि स्तनपान बंद करना है या दवा लेना बंद करना है।

ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग

Inspra लेने के बाद आपको चक्कर आ सकते हैं। यदि ऐसा होता है, तो ड्राइव न करें या मशीनों का उपयोग न करें।

खेल गतिविधियों को करने वालों के लिए: चिकित्सीय आवश्यकता के बिना दवा का उपयोग डोपिंग का गठन करता है और किसी भी मामले में सकारात्मक डोपिंग रोधी परीक्षण निर्धारित कर सकता है।

इंस्प्रा में लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है

इंस्प्रा में लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (एक प्रकार की चीनी) होता है। यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस दवा को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।

खुराक, विधि और प्रशासन का समय इंस्प्रा का उपयोग कैसे करें: पोसोलॉजी

इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।

इंस्प्रा टैबलेट को खाली पेट या खाली पेट लिया जा सकता है। गोलियों को बड़ी मात्रा में पानी के साथ पूरा निगल लेना चाहिए।

इंसप्रा को आमतौर पर बीटा-ब्लॉकर्स जैसी दिल की विफलता के लिए अन्य दवाओं के साथ दिया जाता है। आमतौर पर शुरुआती खुराक एक दिन में एक बार 25 मिलीग्राम की गोली होती है, फिर खुराक को 4 सप्ताह के बाद बढ़ाकर 50 मिलीग्राम दिन में एक बार किया जाता है। प्रति दिन (एक 50 मिलीग्राम) टैबलेट या दो 25 मिलीग्राम टैबलेट) अधिकतम दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम है।

रक्त में पोटेशियम के स्तर को इंस्प्रा थेरेपी शुरू करने से पहले, पहले सप्ताह के भीतर और उपचार के पहले महीने के भीतर या खुराक में बदलाव के बाद मापा जाना चाहिए। रक्त में पोटेशियम के स्तर के आधार पर डॉक्टर द्वारा खुराक को समायोजित किया जा सकता है।

यदि आपको गुर्दे की हल्की बीमारी है तो आपको दिन में एक बार 25 मिलीग्राम की एक गोली से उपचार शुरू करना चाहिए। यदि आपकी किडनी की बीमारी मध्यम है तो आपको हर दूसरे दिन 25 मिलीग्राम की एक गोली से उपचार शुरू करना चाहिए। यदि आपका डॉक्टर ऐसा मानता है और आपके सीरम पोटेशियम स्तरों के आधार पर, इन खुराकों को समायोजित किया जा सकता है। गंभीर गुर्दे की बीमारी के रोगियों के लिए इंस्प्रा की सिफारिश नहीं की जाती है।

हल्के से मध्यम यकृत समारोह की समस्याओं वाले रोगियों में कोई प्रारंभिक खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। यदि आपको गुर्दा या जिगर की समस्या है तो आपको अपने रक्त में पोटेशियम के स्तर की अधिक बार जांच करने की आवश्यकता हो सकती है ("इंस्प्रा न लें" भी देखें)।

बुजुर्गों के लिए: कोई प्रारंभिक खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

बच्चों और किशोरों के लिए: इंस्प्रा के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

अगर आप लेना भूल जाते हैं

यदि आपके अगले टैबलेट का समय हो गया है, तो छूटी हुई खुराक को छोड़ दें और अगली गोली को सही समय पर लें। अन्यथा, आप इसे याद करते ही ले सकते हैं, यह ध्यान में रखते हुए कि अगली खुराक लेने से पहले कम से कम 12 घंटे बीतने चाहिए। फिर अपनी दवा फिर से शुरू करें जैसा कि आप सामान्य रूप से करते हैं।

भूली हुई खुराक की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।

यदि आप Inspra . लेना बंद कर देते हैं

जब तक आपका डॉक्टर आपको इलाज बंद करने के लिए न कहे, तब तक इंस्प्रा को निर्धारित रूप में लेना महत्वपूर्ण है।

यदि आपके पास इस दवा के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।

ओवरडोज अगर आपने बहुत अधिक मात्रा में लिया है तो क्या करें?

यदि आपने बहुत अधिक Inspra गोलियाँ ली हैं, तो सीधे अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से संपर्क करें।

यदि आपने बहुत अधिक गोलियां ली हैं, तो सबसे संभावित लक्षण निम्न रक्तचाप (हल्का सिर दर्द, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि, कमजोरी, चेतना का अचानक नुकसान) या हाइपरकेलेमिया, रक्त में उच्च पोटेशियम का स्तर (मांसपेशियों में ऐंठन, दस्त से प्रकट होना) होगा। मतली, चक्कर आना या सिरदर्द)।

दुष्प्रभाव Inspra के दुष्प्रभाव क्या हैं?

सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।

यदि आपके पास निम्न में से कोई भी लक्षण है:

अपने डॉक्टर को तुरंत बताएं

• चेहरे, जीभ या गले की सूजन
• निगलने में कठिनाई
• पित्ती और सांस लेने में कठिनाई।

ये एंजियोन्यूरोटिक एडिमा के लक्षण हैं, एक असामान्य साइड इफेक्ट (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)।

अन्य रिपोर्ट किए गए दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है):

• रक्त में पोटेशियम का उच्च स्तर (लक्षणों में मांसपेशियों में ऐंठन, दस्त, मतली, चक्कर आना या सिरदर्द शामिल हैं)
• सिर चकराना
• बेहोशी
• रक्त में कोलेस्ट्रॉल की मात्रा में वृद्धि
• अनिद्रा (नींद में कठिनाई)
• सरदर्द
• दिल की समस्याएं उदा। अनियमित दिल की धड़कन, दिल की विफलता
• खांसी
• कब्ज
• कम रक्त दबाव
• दस्त
• जी मिचलाना
• वह पीछे हट गया
• बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह
• जल्दबाज
• खुजली
• पीठ दर्द
• दुर्बलता
• मांसपेशियों की ऐंठन
• रक्त यूरिया के स्तर में वृद्धि
• रक्त क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि जो गुर्दे की समस्याओं का संकेत दे सकती है

असामान्य (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है):

• संक्रमणों
• ईोसिनोफिलिया (कुछ सफेद रक्त कोशिकाओं में वृद्धि)
• निर्जलीकरण
• रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स (वसा) की मात्रा में वृद्धि
• रक्त में सोडियम का निम्न स्तर
• तेज धडकन
• पित्ताशय की थैली की सूजन
• दबाव में कमी जो खड़े होने पर चक्कर आ सकती है
• पैरों में घनास्त्रता (रक्त के थक्के)
• गले में खराश
• पेट फूलना
• कम थायराइड समारोह
• रक्त शर्करा में वृद्धि
• स्पर्श करने के लिए कम संवेदनशीलता
• बढ़ा हुआ पसीना
• मस्कुलोस्केलेटल दर्द
• अस्वस्थता की सामान्यीकृत भावना
• गुर्दे की सूजन
• पुरुषों में स्तन वृद्धि
• रक्त परीक्षण मूल्यों में परिवर्तन।

साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग

यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से सीधे साइड इफेक्ट की रिपोर्ट भी कर सकते हैं: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili। साइड इफेक्ट्स की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।

समाप्ति और अवधारण

इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।

इस औषधीय उत्पाद को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।

एक्सप के बाद कार्टन और ब्लिस्टर पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।

अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।

अन्य सूचना

इंस्प्रा में क्या शामिल है

इंस्प्रा फिल्म-लेपित गोलियों में सक्रिय संघटक इप्लेरोन है। प्रत्येक टैबलेट में 25 मिलीग्राम या 50 मिलीग्राम इप्लेरोन होता है।

अन्य सामग्री हैं:

लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज (E460), croscarmellose सोडियम (E468), हाइपोर्मेलोज (E464), सोडियम लॉरिल सल्फेट, टैल्क (E553b) और मैग्नीशियम स्टीयरेट (E470b)।

इंस्प्रा 25 मिलीग्राम और 50 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों के ओपेड्री पीले कोटिंग में शामिल हैं: हाइपोर्मेलोज (ई464), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171), मैक्रोगोल 400, पॉलीसोर्बेट 80 (ई433), पीला आयरन ऑक्साइड (ई172), आयरन ऑक्साइड लाल (ई172) .

इंस्प्रा कैसा दिखता है और बॉक्स में क्या है

इंस्प्रा 25 मिलीग्राम की गोलियां पीले रंग की होती हैं, फिल्म-लेपित गोलियां एक तरफ "फाइजर" और दूसरी तरफ "एनएसआर" और "25" के साथ डिबॉस्ड होती हैं।

इंस्प्रा 50 मिलीग्राम की गोलियां पीले रंग की होती हैं, फिल्म-लेपित गोलियां एक तरफ "फाइजर" और दूसरी तरफ "एनएसआर" और "50" के साथ डिबॉस्ड होती हैं।

इंस्प्रा 25 मिलीग्राम और 50 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों के पैक अपारदर्शी पीवीसी / अल ब्लिस्टर में 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 या 200 टैबलेट और 10x1, 20x1, 30x1, 50x1, 90x1 के पैक में उपलब्ध हैं। , 100x1 या 200x1 (20x1 के 10 पैक) अपारदर्शी पीवीसी / अल ब्लिस्टर में यूनिट खुराक के लिए विभाज्य।

सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।

स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।

इंस्प्रा के बारे में अधिक जानकारी "विशेषताओं का सारांश" टैब में पाई जा सकती है। 01.0 औषधीय उत्पाद का नाम 02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना 03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म 04.0 क्लिनिकल विवरण 04.1 चिकित्सीय संकेत 04.2 खुराक और प्रशासन के अन्य रूप 04.3 औषधीय उत्पादों और गर्भावस्था के अन्य रूप 04.5 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और बातचीत 04.6 अन्य बातचीत के लिए उपयुक्त सावधानियां 04.5 और दुद्ध निकालना04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव04.8 अवांछित प्रभाव04.9 ओवरडोज05.0 औषधीय गुण05.1 फार्माकोडायनामिक गुण05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा06.0 सूचना फार्मास्युटिकल्स 06.1 सहायक 06.2 असंगतता 06.3 विशेष सावधानियां 06.3 शेल्फ जीवन भंडारण के लिए 06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री 06.6 उपयोग और प्रबंधन के लिए निर्देश 07.0 विपणन प्राधिकरण धारक08 .0 विपणन प्राधिकरण संख्या 09.0 पहली तारीख प्राधिकरण का प्राधिकरण या नवीनीकरण 10.0 रेडियो फार्मास्यूटिकल्स के लिए पाठ 11.0 के संशोधन की तिथि, रेडियो दवाओं के लिए आंतरिक विकिरण खुराक 12.0 पर पूर्ण डेटा, आगे विस्तृत निर्देश और पूर्व में निर्देश

01.0 औषधीय उत्पाद का नाम

फिल्म के साथ लेपित इंस्पेरा टैबलेट

02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना

प्रत्येक टैबलेट में 25 मिलीग्राम या 50 मिलीग्राम इप्लेरोन होता है।

Excipients के लिए, खंड ६.१ देखें।

03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म

25 मिलीग्राम की गोलियां: टैबलेट के एक तरफ "फाइजर" और दूसरी तरफ "एनएसआर" और "25" वाली पीली गोलियां।

50 मिलीग्राम की गोलियां: टैबलेट के एक तरफ "फाइजर" और दूसरी तरफ "एनएसआर" और "50" वाली पीली गोलियां।

04.0 नैदानिक ​​सूचना

04.1 चिकित्सीय संकेत

इप्लेरोनोन को बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन (एलवीईएफ 40%) के साथ स्थिर रोगियों में कार्डियोवैस्कुलर मृत्यु दर और रुग्णता के जोखिम में कमी के लिए संकेत दिया गया है और बीटा ब्लॉकर्स सहित मानक चिकित्सा के अलावा, हाल ही में रोधगलन के बाद दिल की विफलता के नैदानिक ​​​​साक्ष्य हैं। ।

०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि

व्यक्तिगत खुराक समायोजन के लिए 25 मिलीग्राम और 50 मिलीग्राम की ताकत उपलब्ध है।

इप्लेरोन की अनुशंसित रखरखाव खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम है। उपचार प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम पर शुरू किया जाना चाहिए और सीरम पोटेशियम के स्तर को ध्यान में रखते हुए 4 सप्ताह के भीतर दैनिक रूप से 50 मिलीग्राम की अनुशंसित खुराक का शीर्षक दिया जाना चाहिए (तालिका 1 देखें)। इप्लेरोन थेरेपी सामान्य रूप से तीव्र रोधगलन प्रकरण के 3-14 दिनों के भीतर शुरू होनी चाहिए।

सीरम पोटेशियम स्तर> 5.0 mmol / L वाले मरीजों को इप्लेरोनोन के साथ चिकित्सा शुरू नहीं करनी चाहिए (खंड 4.3 देखें)।

सीरम पोटेशियम को इप्लेरोन थेरेपी शुरू करने से पहले, उपचार के पहले सप्ताह के भीतर और उपचार शुरू करने या खुराक समायोजन के एक महीने बाद मापा जाना चाहिए। इसके बाद, सीरम पोटेशियम का मूल्यांकन समय-समय पर आवश्यकतानुसार किया जाना चाहिए।

चिकित्सा की शुरुआत के बाद, खुराक को सीरम पोटेशियम स्तर के अनुसार समायोजित किया जाना चाहिए जैसा कि तालिका 1 में दर्शाया गया है।

तालिका 1: उपचार शुरू करने के बाद खुराक समायोजन के लिए तालिका

सीरम पोटेशियम (mmol / l) कार्य खुराक समायोजन बढ़ोतरी हर दूसरे दिन 25 मिलीग्राम से दिन में एक बार 25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम से प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम 5,0 - 5,4 रखरखाव कोई खुराक समायोजन नहीं 5,5 - 5,9 कमी प्रतिदिन एक बार ५० मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार २५ मिलीग्राम 25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम हर दूसरे दिन उपचार के निलंबन के साथ हर दूसरे दिन 25 मिलीग्राम ≥ 6,0 निलंबन लागू नहीं

सीरम पोटेशियम के स्तर 6.0 mmol / L के कारण इप्लेरोन को बंद करने के बाद, पोटेशियम का स्तर 5.0 mmol / L से नीचे गिरने पर हर दूसरे दिन 25 mg की खुराक पर इप्लेरोन उपचार फिर से शुरू किया जा सकता है।

बच्चे और किशोर

बाल चिकित्सा आबादी में इप्लेरोन के उपयोग की सिफारिश करने के लिए कोई डेटा उपलब्ध नहीं है, इसलिए इस रोगी समूह में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

वरिष्ठ नागरिकों

बुजुर्ग मरीजों में कोई प्रारंभिक खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। गुर्दे की कार्यक्षमता की उम्र से संबंधित हानि के कारण, बुजुर्ग रोगियों में हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है। यह जोखिम तब बढ़ सकता है जब प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि के साथ सह-रुग्णता हो, विशेष रूप से हल्के से हल्के यकृत हानि की उपस्थिति में। मध्यम आवधिक निगरानी इन रोगियों में सीरम पोटेशियम की सिफारिश की जाती है (खंड 4.4 देखें)।

गुर्दे की हानि

हल्के गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कोई प्रारंभिक खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। इन रोगियों में सीरम पोटेशियम की आवधिक निगरानी की सिफारिश की जाती है (देखें खंड 4.4 )।

इप्लेरोन डायलिसिस योग्य नहीं है।

यकृत हानि

हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में कोई प्रारंभिक खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। इप्लेरोन के प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि के कारण, हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में सीरम पोटेशियम की लगातार और नियमित निगरानी की सिफारिश की जाती है, खासकर जब बुजुर्ग (खंड 4.4 देखें)।

सहवर्ती उपयोग

CYP3A4 के कमजोर या मध्यम अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपचार के मामले में, उदा। अमियोडेरोन, डिल्टियाज़ेम और वेरापामिल, उपचार प्रति दिन 25 मिलीग्राम के साथ शुरू किया जा सकता है। खुराक प्रति दिन 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए (खंड 4.5 देखें)।

Eplerenone को भोजन के साथ या बिना प्रशासित किया जा सकता है (खंड 5.2 देखें)।

04.3 मतभेद

• इप्लेरोनोन या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता (खंड 6.1 देखें)।

• सीरम पोटेशियम के स्तर वाले रोगी> उपचार की शुरुआत में 5.0 mmol / L।

• मध्यम से गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस

• गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगी (चाइल्ड-पुग स्कोर सी)।

• पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, पोटेशियम की खुराक या मजबूत CYP3A4 अवरोधक (जैसे इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, रटनवीर, नेफिनवीर, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमासिन और नेफ़ाज़ोडोन) लेने वाले मरीज़ (खंड 4.5 देखें)।

04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां

हाइपरकलेमिया: इसकी क्रिया के तंत्र के अनुसार, इप्लेरोन के प्रशासन के साथ हाइपरकेलेमिया हो सकता है। उपचार की शुरुआत और खुराक संशोधन के बाद सभी रोगियों में सीरम पोटेशियम के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए। इसके बाद, विशेष रूप से हाइपरकेलेमिया के जोखिम वाले रोगियों में आवधिक निगरानी की सिफारिश की जाती है, जैसे (बुजुर्ग) गुर्दे की कमी वाले रोगियों (खंड 4.2 देखें) और मधुमेह के रोगियों में। हाइपरकेलेमिया के बढ़ते जोखिम के कारण इप्लेरोन उपचार शुरू होने के बाद पोटेशियम की खुराक के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। सीरम पोटेशियम के स्तर को कम करने के लिए इप्लेरोन की खुराक में कमी देखी गई थी। एक अध्ययन में। इप्लेरोन उपचार के लिए हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के अतिरिक्त को देखा गया था सीरम पोटेशियम में वृद्धि के लिए क्षतिपूर्ति।

गुर्दे की हानि: डायबिटिक माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया के रोगियों सहित बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में पोटेशियम के स्तर की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए। गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी के साथ हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है। हालांकि टाइप 2 मधुमेह और माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया वाले रोगियों में ईपीएचईएसयूएस अध्ययन के आंकड़े सीमित हैं, लेकिन रोगियों की इस छोटी संख्या में हाइपरकेलेमिया में वृद्धि देखी गई। इसलिए ऐसे मरीजों का इलाज सावधानी से करना चाहिए। हेमोडायलिसिस द्वारा इप्लेरोनोन को समाप्त नहीं किया जाता है।

यकृत हानि: हल्के से मध्यम यकृत हानि (चाइल्ड पुग स्कोर ए और बी) वाले रोगियों में 5.5 मिमीोल / एल से ऊपर सीरम पोटेशियम में कोई वृद्धि नहीं देखी गई। हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में इलेक्ट्रोलाइट स्तर की निगरानी की जानी चाहिए। गंभीर यकृत समारोह वाले रोगियों में इप्लेरोन के उपयोग का मूल्यांकन नहीं किया गया है और इसलिए इसका उपयोग contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।

CYP3A4 संकेतक: मजबूत CYP3A4 inducers के साथ इप्लेरोन के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है (खंड 4.5 देखें)

लिथियम, साइक्लोस्पोरिन, टैक्रोलिमस इप्लेरोन के साथ उपचार के दौरान बचा जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।

लैक्टोजगोलियों में लैक्टोज होता है और गैलेक्टोज असहिष्णुता की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption इस दवा को नहीं लेना चाहिए।

04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत

फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन

पोटेशियम-बख्शते मूत्रवर्धक और पोटेशियम की खुराक: हाइपरकेलेमिया के बढ़ते जोखिम के कारण, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक और पोटेशियम की खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में इप्लेरोन को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए (देखें खंड 4.3)। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों और अन्य मूत्रवर्धक के प्रभाव को प्रबल कर सकते हैं।

लिथियम: लिथियम के साथ कोई बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि, मूत्रवर्धक और एसीई अवरोधकों के साथ लिथियम लेने वाले रोगियों में लिथियम विषाक्तता की सूचना मिली है (देखें खंड 4.4 )। इप्लेरोन और लिथियम के सहवर्ती प्रशासन से बचा जाना चाहिए। यदि यह संयोजन आवश्यक है, तो प्लाज्मा लिथियम सांद्रता की निगरानी की जानी चाहिए (खंड 4.4 देखें)।

सिक्लोस्पोरिन, टैक्रोलिमस: साइक्लोस्पोरिन और टैक्रोलिमस बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह का कारण बन सकते हैं और हाइपरकेलेमिया के जोखिम को बढ़ा सकते हैं। इप्लेरोनोन और साइक्लोस्पोरिन या टैक्रोलिमस के सहवर्ती उपयोग से बचा जाना चाहिए। यदि आवश्यक हो, सीरम पोटेशियम और गुर्दे के कार्य की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है जब इप्लेरोन के साथ उपचार के दौरान साइक्लोस्पोरिन और टैक्रोलिमस प्रशासित होते हैं (खंड 4.4 देखें)।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी): एनएसएआईडी के साथ उपचार ग्लोमेरुलर निस्पंदन पर प्रत्यक्ष कार्रवाई के माध्यम से तीव्र गुर्दे की विफलता का कारण बन सकता है, विशेष रूप से जोखिम वाले रोगियों (बुजुर्ग और / या निर्जलित रोगियों) में। इप्लेरोन और एनएसएआईडी के साथ इलाज किए गए मरीजों को पर्याप्त रूप से हाइड्रेटेड होना चाहिए और उपचार शुरू करने से पहले गुर्दे के कार्य की जांच की जानी चाहिए। .

trimethoprim: ट्राइमेथोप्रिम और इप्लेरोनोन के सहवर्ती प्रशासन से हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है। सीरम पोटेशियम और गुर्दे के कार्य की निगरानी विशेष रूप से गुर्दे की हानि वाले रोगियों और बुजुर्गों में की जानी चाहिए।

एसीई अवरोधक, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (एआईआईए): एसीई इनहिबिटर या एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के साथ इप्लेरोन का सहवर्ती प्रशासन सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। इन दवाओं के साथ इप्लेरोन का संयोजन गुर्दे की हानि के जोखिम वाले रोगियों में हाइपरकेलेमिया के जोखिम को बढ़ा सकता है, उदाहरण के लिए। वरिष्ठ. सीरम पोटेशियम के स्तर और गुर्दे के कार्य की करीबी निगरानी की सिफारिश की जाती है।

अल्फा -1 ब्लॉकर्स (जैसे। प्राज़ोसिन, अल्फुज़ोसिन): जब अल्फा -1 ब्लॉकर्स को इप्लेरोनोन के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है, तो हाइपोटेंशन प्रभाव और / या पोस्टुरल हाइपोटेंशन में वृद्धि हो सकती है। इसलिए अल्फा -1 ब्लॉकर्स के साथ सहवर्ती प्रशासन के मामले में पोस्टुरल हाइपोटेंशन की नैदानिक ​​​​निगरानी की सिफारिश की जाती है।

ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, न्यूरोलेप्टिक्स, एमीफोस्टाइन, बैक्लोफेन: इप्लेरोनोन के साथ इन दवाओं के सहवर्ती प्रशासन संभावित रूप से एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव और पोस्टुरल हाइपोटेंशन के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स, टेट्राकोसैक्टाइड: इप्लेरोनोन के साथ इन दवाओं के सहवर्ती प्रशासन संभावित रूप से एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव (सोडियम और द्रव प्रतिधारण) को कम कर सकते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन:

में पढ़ता है कृत्रिम परिवेशीय इंगित करता है कि इप्लेरोनोन CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 या CYP3A4 के आइसोनिजाइम का अवरोधक नहीं है। इप्लेरोन पी-ग्लाइकोप्रोटीन का सब्सट्रेट या अवरोधक नहीं है।

डायजोक्सिन: डिगॉक्सिन के लिए प्रणालीगत जोखिम (एयूसी) इप्लेरोन के साथ दिए जाने पर 16% (90% सीआई: 4% - 30%) बढ़ जाता है। सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है जब डिगॉक्सिन को ऊपरी चिकित्सीय सीमा के करीब खुराक में प्रशासित किया जाता है।

वारफरिन: वारफारिन के साथ कोई चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया है।जब वारफेरिन को ऊपरी चिकित्सीय सीमा के करीब खुराक में प्रशासित किया जाता है तो सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

CYP3A4 सबस्ट्रेट्स: CYP3A4 के विशिष्ट सबस्ट्रेट्स पर फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन के परिणाम, उदा। मिडाज़ोलम और सिसाप्राइड ने कोई महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं दिखाया जब इन दवाओं को इप्लेरोन के साथ सह-प्रशासित किया गया था।

CYP3A4 अवरोधक:

- मजबूत CYP3A4 अवरोधकमहत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन तब हो सकते हैं जब इप्लेरोन को दवाओं के साथ सह-प्रशासित किया जाता है जो CYP3A4 एंजाइम को रोकते हैं। एक शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक (केटोकोनाज़ोल 200 मिलीग्राम बीआईडी) के परिणामस्वरूप इप्लेरोन के एयूसी में 441% की वृद्धि हुई (खंड 4.3 देखें)। मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के साथ इप्लेरोन का सहवर्ती उपयोग, जैसे कि केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, रटनवीर, नेफिनवीर, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन और नेफ़ाज़डोन को contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।

- CYP3A4 के कमजोर-मध्यम अवरोधक: एरिथ्रोमाइसिन, सैक्विनवीर, एमियोडेरोन, डिल्टियाज़ेम, वेरापामिल और फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप एयूसी में 98% से 187% की वृद्धि के साथ महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन हुआ। इसलिए, सीवाईपी 3 ए 4 के कमजोर से मध्यम अवरोधक होने पर इप्लेरोन की खुराक 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। इप्लेरोनोन के साथ प्रशासित (धारा 4.2 देखें)।

CYP3A4 संकेतक: इप्लेरेनोन के साथ सेंट जॉन पौधा (एक शक्तिशाली CYP3A4 इंड्यूसर) के सह-प्रशासन के कारण इप्लेरोन एयूसी में 30% की कमी आई। इप्लेरोन "एयूसी" में एक अधिक स्पष्ट कमी सीवाईपी 3 ए 4 के अधिक शक्तिशाली इंड्यूसर जैसे रिफैम्पिसिन के साथ हो सकती है। इप्लेरोन की कम प्रभावकारिता के जोखिम के कारण, इप्लेरोन के साथ मजबूत CYP3A4 इंड्यूसर (रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन, फ़ेनोबार्बिटल, सेंट जॉन पौधा) के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है (खंड 4.4 देखें)।

antacids: क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन के परिणामों के आधार पर, जब एंटासिड्स को इप्लेरोनोन के साथ प्रशासित किया जाता है, तो कोई महत्वपूर्ण बातचीत अपेक्षित नहीं होती है।

04.6 गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था: गर्भवती महिलाओं में इप्लेरोन के उपयोग पर अपर्याप्त डेटा है। पशु अध्ययनों ने गर्भावस्था, भ्रूण-भ्रूण विकास, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास पर प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष प्रतिकूल घटनाओं का संकेत नहीं दिया (देखें खंड 5.3)। सावधानी बरती जाती है। गर्भवती महिलाओं को इप्लेरोनोन निर्धारित करते समय .

खाने का समय: यह ज्ञात नहीं है कि मौखिक प्रशासन के बाद मानव दूध में इप्लेरोनोन उत्सर्जित होता है या नहीं। हालांकि, प्रीक्लिनिकल डेटा से पता चलता है कि चूहों के दूध में इप्लेरोन और / या इसके मेटाबोलाइट्स मौजूद होते हैं और प्रशासन के इस मार्ग के संपर्क में आने वाले युवा चूहे सामान्य रूप से विकसित होते हैं। चूंकि स्तनपान के दौरान शिशु पर संभावित प्रतिकूल घटनाओं का पता नहीं चलता है, इसलिए मां के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, स्तनपान या उपचार बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

Eplerenone के उपयोग के बाद मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है। Eplerenone उनींदापन या बिगड़ा हुआ संज्ञानात्मक कार्य का कारण नहीं बनता है, लेकिन वाहन या ऑपरेटिंग मशीन चलाते समय यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि चक्कर आने पर पाठ्यक्रम के दौरान हो सकता है उपचार का।

04.8 अवांछित प्रभाव

तीव्र रोधगलन (EPHESUS अध्ययन) के बाद दिल की विफलता पर प्रभावकारिता और उत्तरजीविता अध्ययन में, इप्लेरोन (78.9%) के साथ रिपोर्ट की गई प्रतिकूल घटनाओं की समग्र घटना प्लेसीबो (79.5%) के समान थी। प्रतिकूल घटनाओं के कारण विच्छेदन दर 4.4% थी इप्लेरोन लेने वाले मरीज और प्लेसीबो लेने वालों के लिए 4.3%।

नीचे बताई गई प्रतिकूल घटनाएं, उत्पन्न होती हैं है EPHESUS अध्ययन से, और वे इलाज के लिए एक संदिग्ध सहसंबंध के साथ हैं और प्लेसीबो की तुलना में उच्च प्रतिशत में होते हैं, या वे गंभीर हैं और प्लेसीबो की तुलना में काफी अधिक प्रतिशत के साथ होते हैं, या उत्पाद विपणन चरण में सूचित किया गया है. रिपोर्ट की गई प्रतिकूल घटनाओं को सिस्टम ऑर्गन क्लास और फ़्रीक्वेंसी द्वारा सूचीबद्ध किया जाता है। आवृत्तियों को इस प्रकार परिभाषित किया गया है: सामान्य> 1/100, 1/1000,

संक्रमण और संक्रमण

असामान्य: पायलोनेफ्राइटिस

रक्त और लसीका प्रणाली के विकार

असामान्यईोसिनोफिलिया

चयापचय और पोषण संबंधी विकार

सामान्यहाइपरकेलेमिया

असामान्य: हाइपोनेट्रेमिया, निर्जलीकरण, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया,

मानसिक विकार

असामान्य: अनिद्रा

तंत्रिका तंत्र विकार

सामान्य: सिर चकराना

असामान्य: सरदर्द

कार्डिएक पैथोलॉजी

असामान्य: रोधगलन, बाएं दिल की विफलता, आलिंद फिब्रिलेशन

संवहनी विकृति

सामान्यहाइपोटेंशन

असामान्य: पैरों में धमनी घनास्त्रता, पोस्टुरल हाइपोटेंशन

श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार

असामान्यग्रसनीशोथ

जठरांत्रिय विकार

सामान्य: दस्त, जी मिचलाना

असामान्य: उल्टी, पेट फूलना

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार

सामान्य: दाने

असामान्य: खुजली, पसीना बढ़ जाना

ज्ञात नहीं है: एंजियोन्यूरोटिक एडिमा

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार

असामान्य: पीठ दर्द, पैर में ऐंठन।

गुर्दे और मूत्र पथ के विकार

सामान्य: बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह

स्तन प्रजनन प्रणाली विकार:

असामान्यगाइनेकोमास्टिया

सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति

असामान्य: अस्थेनिया, अस्वस्थता

नैदानिक ​​परीक्षण

असामान्य: बढ़ा हुआ रक्त यूरिया नाइट्रोजन, बढ़ा हुआ क्रिएटिनिन

EPHESUS अध्ययन में, बुजुर्ग रोगी समूह (≥75 वर्ष) में अधिक स्ट्रोक हुए। हालांकि, प्लेसीबो की तुलना में इप्लेरोन समूह में स्ट्रोक की घटनाओं में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।

04.9 ओवरडोज

इप्लेरोनोन के साथ ओवरडोज के कोई मामले सामने नहीं आए हैं। मनुष्यों में ओवरडोज की सबसे संभावित अभिव्यक्ति हाइपोटेंशन या हाइपरकेलेमिया होने की उम्मीद है। इप्लेरोनोन हेमोडायलिसिस द्वारा समाप्त नहीं होता है। इप्लेरोनोन को चारकोल से काफी हद तक बांधने के लिए देखा गया है। यदि रोगसूचक हाइपोटेंशन होता है, तो सहायक उपचार शुरू किया जाना चाहिए। हाइपरकेलेमिया के मामले में, मानक उपचार शुरू किया जाना चाहिए।

05.0 औषधीय गुण

05.1 फार्माकोडायनामिक गुण

भेषज समूह: एल्डोस्टेरोन विरोधी, एटीसी कोड: C03DA04

इप्लेरोनोन पुनः संयोजक मानव ग्लुकोकोर्तिकोइद, प्रोजेस्टेरोन और एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी की तुलना में पुनः संयोजक मानव मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी के लिए सापेक्ष चयनात्मकता प्रदर्शित करता है। इप्लेरोन रेनिन-सिस्टम में एक प्रमुख हार्मोन, एल्डोस्टेरोन के बंधन को रोकता है। एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन (आरएएएस) के नियमन में शामिल है रक्तचाप और हृदय रोगों के पैथोफिज़ियोलॉजी में।

रेनिन स्राव पर एल्डोस्टेरोन द्वारा लगाए गए नकारात्मक नियामक प्रतिक्रिया के निषेध के अनुसार, इप्लेरोनोन को प्लाज्मा रेनिन और सीरम एल्डोस्टेरोन में लगातार वृद्धि का कारण माना गया है। प्लाज्मा रेनिन गतिविधि और परिसंचारी एल्डोस्टेरोन के स्तर में परिणामी वृद्धि इप्लेरोन के प्रभाव को नकारती नहीं है।

क्रोनिक हार्ट फेल्योर (एनवाईएचए वर्गीकरण II-IV) के रोगियों में इप्लेरोन की विभिन्न शक्तियों के साथ किए गए अध्ययनों में बाद में मानक चिकित्सा में शामिल होने से एल्डोस्टेरोन में अनुमानित खुराक पर निर्भर वृद्धि हुई। इसी तरह, इफिसुस अध्ययन में रोगियों के एक सबसेट में कार्डियोरेनल हानि के साथ, इप्लेरोन के साथ उपचार से एल्डोस्टेरोन में उल्लेखनीय वृद्धि हुई। ये परिणाम इन रोगी समूहों में मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर की नाकाबंदी की पुष्टि करते हैं।

तीव्र रोधगलन (EPHESUS अध्ययन) के बाद दिल की विफलता में प्रभावकारिता और उत्तरजीविता अध्ययन में Eplerenone का मूल्यांकन किया गया था। EPHESUS अध्ययन 6,632 रोगियों में 3 साल का डबल-ब्लाइंड प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन था। तीव्र रोधगलन (एएमआई), बाएं निलय के साथ शिथिलता (जैसा कि बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश [LVEF] ≤40%) द्वारा मापा जाता है और दिल की विफलता के नैदानिक ​​​​संकेत। तीव्र रोधगलन में अगले 3-14 दिनों (औसत 7 दिन) में, रोगियों को इप्लेरोन के साथ प्रारंभिक खुराक पर इलाज किया गया था 25 मिलीग्राम एक बार दैनिक या प्लेसीबो, मानक उपचारों के अलावा; यदि सीरम पोटेशियम एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (92%), एसीई-इनहिबिटर (90%), -ब्लॉकर्स (83%), नाइट्रेट्स (72%) था, तो 4 सप्ताह के बाद इप्लेरोन की खुराक को धीरे-धीरे 50 मिलीग्राम की अनुशंसित खुराक तक बढ़ा दिया गया था। , लूप डाइयुरेटिक्स (66%) या HMG CoA रिडक्टेस इनहिबिटर (60%)।

EPHESUS अध्ययन में, सह-प्राथमिक समापन बिंदु सर्व-कारण मृत्यु दर और संयुक्त हृदय मृत्यु दर या अस्पताल में भर्ती समापन बिंदु थे; इप्लेरोन के साथ इलाज किए गए 14.4% रोगियों और प्लेसीबो के साथ इलाज किए गए 16.7% रोगियों की मृत्यु हो गई (सभी कारण), जबकि 26.7% रोगियों की मृत्यु हो गई। इप्लेरोन के साथ इलाज किया गया और प्लेसबो के साथ इलाज किए गए 30.0% रोगियों ने हृदय संबंधी कारणों या अस्पताल में भर्ती होने से मृत्यु का संयुक्त समापन बिंदु हासिल किया। इस प्रकार, EPHESUS अध्ययन में, इप्लेरोनोन ने प्लेसीबो की तुलना में सभी कारणों से मृत्यु के जोखिम को 15% (RR 0.85; 95% CI, 0.75-0.96; p = 0.008) कम कर दिया, मुख्य रूप से हृदय मृत्यु दर में कमी के साथ। का जोखिम इप्लेरोन के साथ कार्डियोवैस्कुलर कारणों से मृत्यु या अस्पताल में भर्ती 13% (आरआर 0.87; 95% सीआई, 0.79-0.95; पी = 0.002) कम हो गया था। सभी कारणों से मृत्यु दर और कार्डियोवैस्कुलर / अस्पताल में भर्ती मृत्यु दर के लिए जोखिम क्रमशः 2.3 और 3.3% थे। नैदानिक प्रभावकारिता मुख्य रूप से प्रदर्शित की गई थी जब 75 वर्ष की आयु के रोगियों में इप्लेरोन उपचार शुरू किया गया था, यह स्पष्ट नहीं है। NYHA कार्यात्मक वर्गीकरण में सुधार हुआ या प्लेसीबो समूह में उन लोगों की तुलना में इप्लेरोन प्राप्त करने वाले रोगियों के सांख्यिकीय रूप से काफी अधिक प्रतिशत के लिए स्थिर रहा। हाइपरकेलेमिया की घटना इप्लेरोन समूह में 3.4% बनाम प्लेसीबो समूह में 2.0% थी (पिपोकैलेमिया इप्लेरोन समूह में 0.5% बनाम प्लेसीबो समूह में 1.5% थी। प्लेसीबो (पी)

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों के दौरान इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक परिवर्तनों के मूल्यांकन के दौर से गुजर रहे 147 स्वस्थ विषयों में हृदय गति, क्यूआरएस तरंग अवधि या पीआर या क्यूटी अंतराल पर कोई समान प्रभाव नहीं देखा गया।

05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण

अवशोषण और वितरण:

इप्लेरोन की पूर्ण जैवउपलब्धता अज्ञात है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता लगभग दो घंटे के बाद पहुंच जाती है। चोटी के प्लाज्मा स्तर (सीएमएक्स) और वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र दोनों 10 से 100 मिलीग्राम की सीमा में और आनुपातिक वृद्धि के नीचे खुराक के आनुपातिक हैं 100 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक के साथ। स्थिर अवस्था 2 दिनों के भीतर पहुंच जाती है। भोजन से अवशोषण प्रभावित नहीं होता है।

इप्लेरोन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 50% है और मुख्य रूप से अल्फा-1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन से बांधता है। स्थिर अवस्था में वितरण की स्पष्ट मात्रा 50 (± 7) लीटर होने का अनुमान है। इप्लेरोन नहीं होता है। अधिमान्य रूप से एरिथ्रोसाइट्स से बांधता है।

चयापचय और उत्सर्जन:

इप्लेरोन का चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा मध्यस्थ होता है। मानव प्लाज्मा में इप्लेरोन के सक्रिय मेटाबोलाइट्स की पहचान नहीं की गई है।

इप्लेरोन की खुराक का 5% से कम मूत्र और मल में अपरिवर्तित दवा के रूप में पाया जाता है। रेडियोलैबल्ड दवा की एकल मौखिक खुराक के प्रशासन के बाद, लगभग 32% खुराक मल में और लगभग 67% मूत्र में समाप्त हो जाती है। इप्लेरोन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 3-5 घंटे है। स्पष्ट प्लाज्मा निकासी लगभग 10 एल / घंटा है।

विशेष आबादी

आयु, लिंग और जाति: प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम की खुराक पर इप्लेरोन के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन बुजुर्ग रोगियों (≥ 65 वर्ष की आयु), पुरुषों और महिलाओं और काले विषयों में किया गया है। इप्लेरोन के फार्माकोकाइनेटिक्स पुरुषों और महिलाओं के बीच महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं थे। युवा विषयों (18-45 वर्ष) की तुलना में बुजुर्ग विषयों में स्थिर-राज्य सीएमएक्स (22%) और एयूसी (45%) में वृद्धि देखी गई। काले विषयों में, स्थिर-राज्य Cmax 19% कम था और AUC 26% कम था (देखें खंड 4.2 )।

किडनी खराब: इप्लेरोन के फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन गुर्दे की कमी की अलग-अलग डिग्री वाले रोगियों में और हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में किया गया था। नियंत्रण की तुलना में, स्थिर-राज्य एयूसी और सीएमएक्स में क्रमशः 38% और 24% की वृद्धि हुई थी, गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में और गंभीर गुर्दे की बीमारी और हेमोडायलिसिस से गुजर रहे रोगियों में क्रमशः 26% और 3% की कमी आई। प्लाज्मा इप्लेरोन निकासी और क्रिएटिनिन निकासी के बीच कोई संबंध नहीं था। हेमोडायलिसिस द्वारा इप्लेरोनोन को समाप्त नहीं किया जाता है (देखें खंड 4.4)।

यकृत अपर्याप्तता: इप्लेरोन 400 मिलीग्राम के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन मध्यम हेपेटिक हानि (बाल-पुग स्कोर बी) वाले मरीजों में किया गया था और स्वस्थ विषयों में फार्माकोकेनेटिक्स की तुलना में। स्थिर-राज्य सीएमएक्स और एप्लेरेनोन के एयूसी क्रमशः 3.6% और 42% की वृद्धि हुई। (धारा 4.2 देखें)। चूंकि गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में इप्लेरोन के उपयोग का मूल्यांकन नहीं किया गया है, इसलिए इस रोगी समूह में दवा को contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।

दिल की धड़कन रुकना: दिल की विफलता (एनवाईएचए वर्गीकरण II-IV) के रोगियों में इप्लेरोन 50 मिलीग्राम के फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन किया गया था। उम्र, वजन और लिंग के लिए तुलनीय स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में, दिल की विफलता वाले रोगियों में स्थिर-राज्य एयूसी और सीएमएक्स 38% थे और क्रमशः 30% अधिक। इन परिणामों के साथ समझौता करते हुए, EPHESUS अध्ययन में शामिल रोगियों के एक उपसमूह पर आयोजित "इप्लेरेनोन का फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण" इंगित करता है कि दिल की विफलता वाले रोगियों में इप्लेरोन की निकासी देखी गई के समान है। स्वस्थ बुजुर्गों में विषय

05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा

सुरक्षा, जीनोटॉक्सिसिटी, कैंसरजन्य क्षमता और प्रजनन विषाक्तता के प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा प्रकट नहीं किया।

दोहराए गए खुराक विषाक्तता अध्ययनों में, नैदानिक ​​​​एक्सपोज़र स्तरों से थोड़ा ऊपर एक्सपोजर स्तर पर चूहों और कुत्तों में प्रोस्टेट एट्रोफी देखा गया था। प्रोस्टेट में परिवर्तन कार्यात्मक प्रतिकूल परिणामों से जुड़े नहीं थे। इन आंकड़ों की नैदानिक ​​प्रासंगिकता अज्ञात है।

06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी

०६.१ अंश:

टैबलेट कोर:

लैक्टोज मोनोहाइड्रेट

माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज (E460)

क्रॉसकार्मेलोस सोडियम (E468)

हाइपोमेलोज (E464)

सोडियम लॉरिल सल्फ़ेट

टैल्क (E553b)

मैग्नीशियम स्टीयरेट (E470b)

गोली कोटिंग:

पीला ओपेड्री:

हाइपोमेलोज (E464)

टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)

मैक्रोगोल 400

पॉलीसोर्बेट 80 (ई433)

पीला आयरन ऑक्साइड (E172)

लाल आयरन ऑक्साइड (E172)

06.2 असंगति

संबद्ध नहीं।

06.3 वैधता की अवधि

3 वर्ष।

06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां

इस औषधीय उत्पाद को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।

06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री

अपारदर्शी पीवीसी / अल ब्लिस्टर में 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 या 200 गोलियों के पैक।

20x1, 30x1, 50x1, 90x1, 100x1 या 200x1 (20x1 के 20 पैक) टैबलेट के पैक अपारदर्शी पीवीसी / अल ब्लिस्टर में यूनिट खुराक के लिए विभाज्य।

सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।

06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश

कोई विशेष निर्देश नहीं।

07.0 विपणन प्राधिकरण धारक

फाइजर इटालिया S.r.l., Isonzo के माध्यम से, 71 -04100 लैटिना

08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या

25 मिलीग्राम की गोलियां:

10 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298015 / एम

20 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298027 / एम

28 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298039 / एम

30 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298041 / एम

50 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298054 / एम

90 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन ०३७२९८२५६ / एम

100 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298066 / एम

200 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298078 / एम

20x1 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298080 / एम

30x1 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298092 / एम

50x1 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298104 / एम

90x1 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298268 / एम

100x1 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन ०३७२९८११६ / एम

200x1 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298128 / एम

50 मिलीग्राम की गोलियां:

10 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन ०३७२९८१३० / एम

20 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन ०३७२९८१४२ / एम

28 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन ०३७२९८१५५ / एम

30 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298167 / एम

50 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298179 / एम

90 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298270 / एम

100 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन ०३७२९८१८१ / एम

200 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन ०३७२९८१९३ / एम

20x1 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन ०३७२९८२०५ / एम

30x1 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298217 / एम

50x1 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन ०३७२९८२२९ / एम

90x1 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन ०३७२९८२८२ / एम

100x1 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन 037298231 / एम

200x1 फिल्म-लेपित टैबलेट: एआईसी एन ०३७२९८२४३ / एम

09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि

22 जनवरी, 2008

10.0 पाठ के संशोधन की तिथि

22 जनवरी, 2008

11.0 रेडियो दवाओं के लिए, आंतरिक विकिरण मात्रा पर पूरा डेटा

12.0 रेडियो दवाओं के लिए, प्रायोगिक तैयारी और गुणवत्ता नियंत्रण पर अतिरिक्त विस्तृत निर्देश