सक्रिय तत्व: Carvedilol
Dilatrend 3.125 मिलीग्राम की गोलियां
Dilatrend पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- Dilatrend 3.125 मिलीग्राम की गोलियां
- Dilatrend 6.25 मिलीग्राम की गोलियां
- Dilatrend 12.5 मिलीग्राम की गोलियां
- डिलैट्रेंड 25 मिलीग्राम की गोलियां
- Dilatrend 50 mg टैबलेट
संकेत Dilatrend का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
भेषज समूह
असंबद्ध बीटा-ब्लॉकर्स, अल्फा - और बीटा - एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स।
चिकित्सीय संकेत
आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप का उपचार: Carvedilol आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। इसका उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव के साथ संयोजन में किया जा सकता है, विशेष रूप से थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ। एनजाइना पेक्टोरिस का उपचार।
दिल की विफलता का उपचार।
मतभेद जब दिलट्रेंड का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए
कार्वेडिलोल या किसी भी सहायक घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता
अस्थिर / विघटित दिल की विफलता, NYHA कक्षा IV दिल की विफलता (न्यूयॉर्क हार्ट एसोसिएशन वर्गीकरण) मानक चिकित्सा के प्रति अनुत्तरदायी है जिसमें अंतःशिरा इनोट्रोपिक चिकित्सा की आवश्यकता होती है
चिकित्सकीय रूप से प्रकट जिगर की शिथिलता
खाने का समय
दूसरी और तीसरी डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक (जब तक कि एक स्थायी शांतिदूत नहीं रखा गया हो)
गंभीर मंदनाड़ी (
साइनस नोड रोग (चीन-अलिंद ब्लॉक सहित)
गंभीर हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक दबाव
हृदयजनित सदमे
ब्रोंकोस्पज़म या अस्थमा का इतिहास
फियोक्रोमोसाइटोमा अल्फा-ब्लॉकर्स द्वारा नियंत्रित नहीं है
चयाचपयी अम्लरक्तता।
Dilatrend लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
क्रोनिक कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर
कंजेस्टिव दिल की विफलता वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल अनुमापन चरण के दौरान दिल की विफलता या द्रव प्रतिधारण का बिगड़ना हो सकता है। यदि ये लक्षण होते हैं, तो मूत्रवर्धक खुराक में वृद्धि की जानी चाहिए और जब तक नैदानिक संकेतों का स्थिरीकरण नहीं हो जाता है, तब तक कार्वेडिलोल की खुराक नहीं बढ़ाई जानी चाहिए। हासिल किया। कभी-कभी, कार्वेडिलोल की खुराक को कम करना या दुर्लभ मामलों में, अस्थायी रूप से इसे लेना बंद करना आवश्यक हो सकता है। ये एपिसोड कार्वेडिलोल के बाद के प्रभावी अनुमापन की संभावना को बाहर नहीं करते हैं।
डिजिटलिस नियंत्रित दिल की विफलता, मूत्रवर्धक और / या एसीई अवरोधकों वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि डिजिटलिस और कार्वेडिलोल धीमी एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन (इंटरैक्शन अनुभाग देखें)।
हृदय की विफलता में गुर्दे का कार्य
के साथ चिकित्सा के दौरान गुर्दे की क्रिया का प्रतिवर्ती बिगड़ना देखा गया है
निम्न रक्तचाप (रक्तचाप) के साथ पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में कार्वेडिलोल
सिस्टोलिक इस्केमिक हृदय रोग और फैलाना संवहनी रोग; और / या अंतर्निहित गुर्दे की विफलता। इन जोखिम कारकों वाले दिल की विफलता वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल की खुराक बढ़ाने के चरणों के दौरान गुर्दे के कार्य की निगरानी की जानी चाहिए और गुर्दे के कार्य के बिगड़ने पर उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए, या खुराक को कम कर दिया जाना चाहिए।
तीव्र रोधगलन के बाद बाएं निलय की शिथिलता
कार्वेडिलोल के साथ उपचार शुरू करने से पहले रोगी को चिकित्सकीय रूप से स्थिर होना चाहिए और
आपको कम से कम पिछले 48 घंटों के लिए एसीई अवरोधक प्राप्त होना चाहिए, और एसीई अवरोधक खुराक कम से कम पिछले 24 घंटों के लिए स्थिर होना चाहिए।
लंबे समय तक फेफड़ों में रुकावट
Carvedilol का उपयोग क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD) के रोगियों में ब्रोन्कोस्पैस्टिक घटक के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, जो मुंह या साँस द्वारा औषधीय उत्पाद नहीं ले रहे हैं, और केवल तभी जब संभावित लाभ संभावित जोखिमों से अधिक हो। ब्रोंकोस्पज़म की प्रवृत्ति वाले रोगियों में, वायुमार्ग प्रतिरोध में संभावित वृद्धि के परिणामस्वरूप श्वसन संकट हो सकता है। कार्वेडिलोल के प्रारंभिक और खुराक-समायोजन चरणों के दौरान मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, और अगर ब्रोंकोस्पज़म के लक्षण उपचार के दौरान देखे जाते हैं, तो कार्वेडिलोल की खुराक को कम किया जाना चाहिए ( इंटरैक्शन अनुभाग देखें)।
मधुमेह
मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों को कार्वेडिलोल के प्रशासन में सावधानी बरती जानी चाहिए, क्योंकि तीव्र हाइपोग्लाइकेमिया के प्रारंभिक लक्षण और लक्षण नकाबपोश या क्षीण हो सकते हैं। हालांकि, इंसुलिन-निर्भर मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों में, बीटा-ब्लॉकर्स के विकल्प को प्राथमिकता दी जाती है।
पुरानी दिल की विफलता वाले मधुमेह रोगियों में, कार्वेडिलोल का उपयोग रक्त शर्करा नियंत्रण के बिगड़ने से जुड़ा हो सकता है। इसलिए मधुमेह के रोगियों में नियमित रक्त शर्करा नियंत्रण आवश्यक है और हाइपोग्लाइसेमिक चिकित्सा को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।
बाह्य संवहनी बीमारी
Carvedilol का उपयोग परिधीय संवहनी रोग वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि बीटा-ब्लॉकर्स धमनी अपर्याप्तता के लक्षणों को बढ़ा सकते हैं।
Raynaud की घटना
Carvedilol का उपयोग परिधीय संचार विकारों (जैसे Raynaud की घटना) से पीड़ित रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि लक्षणों में वृद्धि हो सकती है।
थायरोटोक्सीकोसिस
Carvedilol थायरोटॉक्सिकोसिस के लक्षणों को छुपा सकता है।
संज्ञाहरण और प्रमुख सर्जरी
कार्वेडिलोल और एनेस्थेटिक्स के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभावों के तालमेल के कारण सामान्य सर्जरी से गुजरने वाले रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए।
मंदनाड़ी
Carvedilol ब्रैडीकार्डिया को प्रेरित कर सकता है। यदि रोगी की नाड़ी की दर 55 बीट प्रति मिनट से कम हो जाती है, तो कार्वेडिलोल की खुराक कम कर दी जानी चाहिए।
अतिसंवेदनशीलता
गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले रोगियों और डिसेन्सिटाइजेशन थेरेपी से गुजर रहे रोगियों को कार्वेडिलोल का प्रशासन करने में सावधानी बरती जानी चाहिए क्योंकि बीटा-ब्लॉकर्स एलर्जी के प्रति संवेदनशीलता और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं की गंभीरता दोनों को बढ़ा सकते हैं।
सोरायसिस
बीटा-ब्लॉकर थेरेपी से जुड़े सोरायसिस के इतिहास वाले मरीजों को "सावधानीपूर्वक लाभ / जोखिम मूल्यांकन" के बाद ही कार्वेडिलोल लेना चाहिए।
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का सहवर्ती उपयोग
वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम प्रकार के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, या अन्य एंटीरैडमिक दवाओं (अनुभाग इंटरैक्शन देखें) के साथ संयोजन में कार्वेडिलोल प्राप्त करने वाले रोगियों में इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक (ईसीजी) और रक्तचाप की नज़दीकी निगरानी आवश्यक है।
फीयोक्रोमोसाइटोमा
फियोक्रोमोसाइटोमा के रोगियों में, किसी भी बीटा-अवरोधक एजेंट का उपयोग करने से पहले एक अल्फा-अवरोधक एजेंट शुरू किया जाना चाहिए। हालांकि कार्वेडिलोल में अल्फा- और बीटा-ब्लॉकिंग दोनों औषधीय गतिविधियां हैं, इस स्थिति में इसके उपयोग का कोई अनुभव नहीं है। इसलिए, संदिग्ध फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों को कार्वेडिलोल देते समय विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए।
प्रिंज़मेटल का वैरिएंट एनजाइना
गैर-चयनात्मक बीटा-अवरुद्ध गतिविधि वाले औषधीय उत्पाद प्रिंज़मेटल के प्रकार के एनजाइना वाले रोगियों में सीने में दर्द का कारण हो सकते हैं। इन रोगियों में कार्वेडिलोल के साथ कोई नैदानिक अनुभव नहीं है, हालांकि कार्वेडिलोल की अल्फा-अवरुद्ध गतिविधि इन लक्षणों को रोक सकती है। हालांकि, प्रिंज़मेटल के वैरिएंट एनजाइना के संदिग्ध रोगियों को कार्वेडिलोल देते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।
कॉन्टेक्ट लेंस
कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वालों को कम लैक्रिमेशन की संभावना के बारे में पता होना चाहिए।
रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी
कार्वेडिलोल के साथ उपचार अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए, खासकर इस्केमिक हृदय रोग के रोगियों में। कार्वेडिलोल की निकासी धीरे-धीरे (दो सप्ताह से अधिक) की जानी चाहिए।
कैर्वेडिलोल का उपयोग प्रयोगशाला या माध्यमिक उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जब तक कि आगे का नैदानिक अनुभव उपलब्ध न हो।
यदि दिल की विफलता चिकित्सा के दौरान, नैदानिक स्थिति में गिरावट या पिछली यात्रा की तुलना में हृदय की विफलता के बिगड़ने के लक्षण दिखाई देते हैं, तो वैकल्पिक चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Dilatrend के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आपने हाल ही में कोई अन्य दवाइयाँ ली हैं, यहाँ तक कि बिना प्रिस्क्रिप्शन के भी।
फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन
Carvedilol P-ग्लाइकोप्रोटीन का एक सब्सट्रेट और अवरोधक है। इसलिए, पी-ग्लाइकोप्रोटीन द्वारा परिवहन की जाने वाली दवाओं की जैव उपलब्धता को कार्वेडिलोल के सहवर्ती प्रशासन द्वारा बढ़ाया जा सकता है। इसके अलावा, कार्वेडिलोल की जैव उपलब्धता को पी-ग्लाइकोप्रोटीन के प्रेरक या अवरोधकों द्वारा संशोधित किया जा सकता है।
CYP2D6 और CYP2C9 के अवरोधक और प्रेरक, कार्वेडिलोल के प्रणालीगत और / या पूर्व-प्रणालीगत चयापचय को स्टीरियो-चयनात्मक रूप से संशोधित कर सकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप R-carvedilol और S-carvedilol के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि या कमी हो सकती है (खंड 5.2 देखें)। रोगियों या स्वस्थ विषयों में देखे गए कुछ उदाहरण नीचे सूचीबद्ध हैं, लेकिन सूची संपूर्ण नहीं है।
डिगॉक्सिन: डिगॉक्सिन और कार्वेडिलोल को सहवर्ती रूप से प्रशासित करने पर डिगॉक्सिन सांद्रता लगभग 15% बढ़ जाती है। डिगॉक्सिन और कार्वेडिलोल दोनों एवी चालन को धीमा करते हैं। कार्वेडिलोल थेरेपी की शुरुआत, समायोजन या बंद करते समय डिगॉक्सिन के स्तर की बारीकी से निगरानी करने की सिफारिश की जाती है (अनुभाग विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां देखें)।
यकृत चयापचय के संकेतक और अवरोधक:
रिफैम्पिसिन: 12 स्वस्थ विषयों पर किए गए एक अध्ययन में, रिफैम्पिसिन के प्रशासन ने कार्वेडिलोल के प्लाज्मा स्तर को लगभग 70% कम कर दिया, सबसे अधिक संभावना पी-ग्लाइकोप्रोटीन के शामिल होने के बाद हुई, जिसके कारण कार्वेडिलोल के आंतों के अवशोषण में कमी आई और इसमें कमी आई। एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव। रोगियों में विशेष रूप से ध्यान देने की आवश्यकता होती है, जिनका मिश्रित फंक्शन ऑक्सीडेस के संकेतकों के साथ इलाज किया जाता है, जैसे कि रिफैम्पिसिन, क्योंकि कार्वेडिलोल के सीरम स्तर को कम किया जा सकता है।
सिमेटिडाइन: सिमेटिडाइन ने एयूसी को लगभग 30% बढ़ा दिया, लेकिन सीमैक्स में कोई बदलाव नहीं किया। कैर्वेडिलोल के प्लाज्मा स्तर के बाद से, सिमेटिडाइन जैसे मिश्रित फंक्शन ऑक्सीडेज इनहिबिटर के साथ इलाज किए जाने वाले रोगियों में विशेष ध्यान देने की आवश्यकता है। कार्वेडिलोल स्तरों पर सिमेटिडाइन का प्रभाव, चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की संभावना न्यूनतम है।
साइक्लोस्पोरिन: मौखिक साइक्लोस्पोरिन के साथ इलाज किए गए गुर्दे या हृदय प्रत्यारोपण रोगियों में दो अध्ययनों ने कार्वेडिलो उपचार की शुरुआत के बाद साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि देखी है। साइक्लोस्पोरिन के औसत ट्रफ सांद्रता में मामूली वृद्धि "21 गुर्दे प्रत्यारोपण रोगियों में कार्वेडिलोल उपचार की शुरुआत के बाद देखी गई है। पुरानी संवहनी अस्वीकृति से।लगभग 30% रोगियों में, साइक्लोस्पोरिन सांद्रता को चिकित्सीय सीमा के भीतर रखने के लिए साइक्लोस्पोरिन की खुराक कम कर दी गई थी, जबकि बाकी रोगियों में कोई समायोजन आवश्यक नहीं था। औसतन, इन रोगियों में साइक्लोस्पोरिन की खुराक लगभग 20% कम हो गई। आवश्यक खुराक समायोजन में बड़ी व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता के कारण, यह अनुशंसा की जाती है कि कार्वेडिलोल थेरेपी की शुरुआत के बाद साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा सांद्रता की बारीकी से निगरानी की जाए और साइक्लोस्पोरिन खुराक को उचित रूप से समायोजित किया जाए।
अमियोडेरोन: दिल की विफलता वाले रोगियों में, एमियोडेरोन ने एस-कार्वेडिलोल के उन्मूलन में कमी का कारण बना, संभवतः सीवाईपी2सी9 के निषेध के परिणामस्वरूप। आर-कार्वेडिलोल की औसत प्लाज्मा सांद्रता नहीं बदली। नतीजतन, वृद्धि का संभावित जोखिम है बीटा नाकाबंदी "प्लाज्मा में एस-कार्वेडिलोल की बढ़ी हुई एकाग्रता के कारण होती है।
फ्लुओक्सेटीन: दिल की विफलता वाले 10 रोगियों में एक यादृच्छिक क्रॉस-सेक्शनल अध्ययन में, फ्लुओक्सेटीन के सहवर्ती प्रशासन, एक मजबूत CYP2D6 अवरोधक, जिसके परिणामस्वरूप एनैन्टीओमर के औसत एयूसी में 77% की वृद्धि के साथ कार्वेडिलोल चयापचय का एक स्टीरियोसेलेक्टिव निषेध हुआ। आर (+ ) हालांकि, प्रतिकूल घटनाओं, रक्तचाप और हृदय गति में उपचार समूहों के बीच कोई अंतर नहीं देखा गया।
फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन
इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट: बीटा-अवरुद्ध गुणों वाले एजेंट इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों की हाइपोग्लाइसेमिक क्रिया को प्रबल कर सकते हैं।
हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण नकाबपोश या क्षीण हो सकते हैं (विशेषकर टैचीकार्डिया)। इसलिए इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट लेने वाले रोगियों में नियमित रक्त शर्करा की निगरानी की सिफारिश की जाती है (अनुभाग विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां देखें)।
कैटेकोलामाइन-कम करने वाले एजेंट: बीटा-ब्लॉकिंग गुणों और एक औषधीय उत्पाद दोनों एजेंटों को लेने वाले मरीजों को हाइपोटेंशन और / या गंभीर ब्रैडीकार्डिया के संकेतों के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए जो कैटेकोलामाइन (जैसे रेसेरपाइन और मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर) को कम कर सकते हैं।
डिगॉक्सिन: बीटा-ब्लॉकर्स और डिगॉक्सिन के संयुक्त उपयोग के परिणामस्वरूप एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) चालन समय में और वृद्धि हो सकती है।
Verapamil, diltiazem, amiodarone और अन्य antiarrhythmics: Carvedilol के साथ संयोजन में AV चालन गड़बड़ी का खतरा बढ़ सकता है (अनुभाग विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां देखें)।
क्लोनिडाइन: क्लोनिडीन और बीटा-अवरुद्ध गुणों वाले एजेंटों का सहवर्ती प्रशासन रक्तचाप और हृदय गति को कम करने वाले प्रभावों को प्रबल कर सकता है।
जब बीटा-अवरोधक गुणों और क्लोनिडीन वाले एजेंटों के साथ सहवर्ती उपचार बंद किया जाना है, तो बीटा-ब्लॉकर को पहले बंद कर दिया जाना चाहिए। धीरे-धीरे खुराक कम करके क्लोनिडाइन थेरेपी को कुछ दिनों बाद रोका जा सकता है।
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (अनुभाग विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां देखें)
चालन गड़बड़ी के पृथक मामले (शायद ही कभी हेमोडायनामिक हानि के साथ) देखे गए हैं जब कार्वेडिलोल को डिल्टियाज़ेम के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है। जैसा कि बीटा-अवरोधक गुणों वाले अन्य एजेंटों के लिए देखा गया है, अगर कार्वेडिलोल को वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम प्रकार के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो ईसीजी और रक्तचाप की निगरानी की सिफारिश की जाती है।
एंटीहाइपरटेन्सिव्स: जैसा कि बीटा-ब्लॉकिंग गतिविधि वाले अन्य एजेंटों के लिए देखा गया है, कार्वेडिलोल एंटीहाइपरटेन्सिव एक्शन (जैसे α1 रिसेप्टर विरोधी) या उन दवाओं के संयोजन में प्रशासित अन्य दवाओं के प्रभाव को प्रबल कर सकता है जिनके लिए हाइपोटेंशन उनके स्वयं के प्रोफाइल का हिस्सा है। प्रभाव।
एनेस्थेटिक एजेंट: कार्वेडिलोल और एनेस्थेटिक्स के नकारात्मक और काल्पनिक इनोट्रोपिक प्रभावों के बीच तालमेल के कारण संज्ञाहरण के दौरान विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए।
NSAIDs: गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (NSAIDs) और बीटा-अवरोधक दवाओं के सहवर्ती उपयोग से रक्तचाप के स्तर में वृद्धि और रक्तचाप नियंत्रण में कमी हो सकती है।
बीटा-एगोनिस्ट ब्रोन्कोडायलेटर्स: गैर-कार्डियो-चयनात्मक बीटा-अवरोधक दवाएं बीटा-एगोनिस्ट के ब्रोन्कोडायलेटर प्रभावों का विरोध करती हैं। इन स्थितियों में रोगियों की करीबी निगरानी की सिफारिश की जाती है (अनुभाग विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां देखें)।
इनोट्रोपिक दवाओं के साथ संयोजन में कार्वेडिलोल के प्रशासन का अध्ययन नहीं किया गया है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
खेल गतिविधियों को करने वालों के लिए: चिकित्सीय आवश्यकता के बिना दवा का उपयोग डोपिंग का गठन करता है और किसी भी मामले में सकारात्मक डोपिंग रोधी परीक्षण निर्धारित कर सकता है।
प्रजनन क्षमता, गर्भावस्था और स्तनपान
कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
गर्भावस्था, भ्रूण/भ्रूण विकास, प्रसव और प्रसवोत्तर विकास पर प्रभाव के संबंध में पशु अध्ययन अपर्याप्त हैं। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम अज्ञात है।
कार्वेडिलोल के लिए, खरगोशों में उच्च खुराक के बाद ही भ्रूण-विषाक्तता देखी गई। इन निष्कर्षों की नैदानिक प्रासंगिकता अनिश्चित है। इसके अलावा, जानवरों के अध्ययन से पता चला है कि कार्वेडिलोल या इसके मेटाबोलाइट्स प्लेसेंटल बाधा को पार करते हैं और दूध में उत्सर्जित होते हैं, इसलिए मानव भ्रूण और नवजात शिशु में अल्फा और बीटा रिसेप्टर नाकाबंदी के संभावित परिणामों को हमेशा ध्यान में रखा जाना चाहिए। यह ज्ञात नहीं है कि मानव स्तन के दूध में कार्वेडिलोल उत्सर्जित होता है या नहीं। इसलिए कार्वेडिलोल लेते समय स्तनपान को contraindicated है।
अन्य अल्फा- और बीटा-अवरुद्ध एजेंटों के साथ, प्रभावों में प्रसवकालीन और नवजात तनाव (ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, श्वसन अवसाद, हाइपोग्लाइसीमिया और हाइपोथर्मिया) शामिल थे।
गर्भावस्था के दौरान Carvedilol नहीं दिया जाना चाहिए जब तक कि संभावित लाभ संभावित जोखिमों से अधिक न हो।
बीटा-ब्लॉकर्स प्लेसेंटल परफ्यूज़न को कम करते हैं, जिससे अंतर्गर्भाशयी भ्रूण की मृत्यु और अपरिपक्व और समय से पहले जन्म हो सकता है। इसके अलावा, भ्रूण और नवजात शिशु में प्रतिकूल प्रतिक्रिया (विशेष रूप से हाइपोग्लाइकेमिया और ब्रैडीकार्डिया) हो सकती है। प्रसवोत्तर अवधि में नवजात शिशु में हृदय और फुफ्फुसीय जटिलताओं का खतरा बढ़ सकता है।
पशु अध्ययनों ने कार्वेडिलोल के साथ टेराटोजेनिसिटी का कोई ठोस सबूत नहीं दिखाया है।
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने या संचालित करने के लिए रोगियों की फिटनेस पर कार्वेडिलोल के प्रभावों पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
परिवर्तनशील व्यक्तिगत प्रतिक्रियाओं (जैसे चक्कर आना, थकान) के कारण गाड़ी चलाने, या मशीनरी चलाने या ठोस समर्थन के बिना काम करने की क्षमता क्षीण हो सकती है। यह विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में, खुराक बढ़ने के बाद, उत्पाद परिवर्तन के साथ और शराब के साथ संयोजन में सच है।
कुछ सामग्री के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
Dilatrend में सुक्रोज और लैक्टोज होता है। यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस औषधीय उत्पाद को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
खुराक और उपयोग की विधि Dilatrend का उपयोग कैसे करें: खुराक
गोलियों को पर्याप्त मात्रा में तरल के साथ लिया जाना चाहिए। भोजन के साथ गोलियां लेना आवश्यक नहीं है; हालांकि, दिल की विफलता वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल को अवशोषण को धीमा करने और ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन जैसे पोस्टुरल प्रभावों की घटनाओं को कम करने के लिए भोजन के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।
आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप
वयस्कों
चिकित्सा की शुरुआत के लिए अनुशंसित खुराक पूर्व के लिए प्रतिदिन एक बार 12.5 मिलीग्राम है
दो दिन। इसके बाद, अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 25 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को कम से कम दो सप्ताह के अंतराल पर धीरे-धीरे बढ़ाया जा सकता है, जब तक कि प्रति दिन 50 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित खुराक तक नहीं पहुंच जाती है, एक ही प्रशासन में लिया जाता है या दिन में दो बार 25 मिलीग्राम में विभाजित किया जाता है।
वरिष्ठ नागरिकों
चिकित्सा की शुरुआत के लिए अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 12.5 मिलीग्राम है। इस खुराक ने कुछ रोगियों में रक्तचाप के पर्याप्त नियंत्रण की अनुमति दी है। यदि प्रतिक्रिया अपर्याप्त है, तो खुराक को बढ़ाया जा सकता है। कम से कम दो सप्ताह के अंतराल पर जब तक 50 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित खुराक तक पहुंच जाती है, जिसे दिन में दो बार 25 मिलीग्राम में विभाजित किया जाता है।
एंजाइना पेक्टोरिस
वयस्कों
अनुशंसित दीक्षा खुराक पहले दो दिनों के लिए प्रतिदिन दो बार 12.5 मिलीग्राम है। इसके बाद, अनुशंसित खुराक प्रतिदिन दो बार 25 मिलीग्राम है। यह सिफारिश की जाती है कि इस खुराक से अधिक न हो।
वरिष्ठ नागरिकों
उपचार शुरू करने के लिए अनुशंसित खुराक दिन में दो बार 12.5 मिलीग्राम है। इसके बाद खुराक को कम से कम दो दिनों के अंतराल के बाद दिन में दो बार 25 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है (अधिकतम खुराक को पार नहीं किया जाना चाहिए)।
दिल की धड़कन रुकना
दिल की विफलता के लिए कार्वेडिलोल के साथ चिकित्सा शुरू करने का निर्णय "रोगी की स्थिति के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन के बाद, दिल की विफलता के प्रबंधन में अनुभवी चिकित्सक द्वारा किया जाना चाहिए। मरीजों को हमेशा चिकित्सकीय रूप से स्थिर होना चाहिए और नैदानिक स्थिति में गिरावट के साथ उपस्थित नहीं होना चाहिए या पिछली यात्रा के बाद से विघटन के संकेत डिजिटलिस, मूत्रवर्धक और एसीई अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल के साथ उपचार शुरू करने से पहले इन दवाओं की खुराक को स्थिर किया जाना चाहिए।
खुराक को अनुकूलित किया जाना चाहिए और पर्याप्त खुराक तक पहुंचने के लिए आवश्यक पूरी अवधि के दौरान चिकित्सक द्वारा रोगी का सावधानीपूर्वक पालन किया जाना चाहिए।
चिकित्सा शुरू करने के लिए अनुशंसित खुराक कम से कम दो सप्ताह के लिए दिन में दो बार 3.125 मिलीग्राम है। यदि यह खुराक अच्छी तरह से सहन की जाती है, तो खुराक को कम से कम दो सप्ताह के अंतराल पर बढ़ाया जा सकता है, और पहले इसे 6. , 25 मिलीग्राम दो बार बढ़ाया जा सकता है। दैनिक, फिर 12.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार और अंत में 25 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार खुराक को रोगी द्वारा उच्चतम सहनशील खुराक तक बढ़ाया जाना चाहिए।
गंभीर हृदय विफलता वाले सभी रोगियों में और 85 किलोग्राम से कम वजन वाले हल्के या मध्यम दिल की विफलता वाले रोगियों में अधिकतम अनुशंसित खुराक दिन में दो बार 25 मिलीग्राम है। हल्के या मध्यम दिल की विफलता वाले रोगियों में जिनका वजन 85 किलोग्राम से अधिक है, अधिकतम अनुशंसित खुराक प्रतिदिन दो बार 50 मिलीग्राम है।
प्रत्येक खुराक में वृद्धि से पहले, रोगी को हृदय की विफलता या वासोडिलेशन के बिगड़ने के किसी भी लक्षण के लिए चिकित्सक द्वारा जांच की जानी चाहिए। दिल की विफलता या द्रव प्रतिधारण के अस्थायी बिगड़ने का इलाज मूत्रवर्धक की खुराक में वृद्धि के साथ किया जाना चाहिए। हालांकि कभी-कभी यह आवश्यक हो सकता है कार्वेडिलोल की खुराक कम करें या अस्थायी रूप से इसे लेना बंद कर दें।
इस घटना में कि कार्वेडिलोल के साथ उपचार दो सप्ताह से अधिक समय तक बाधित रहता है, चिकित्सा को दिन में दो बार 3.125 मिलीग्राम के सेवन के साथ फिर से शुरू किया जाना चाहिए और बाद में पिछली सिफारिशों को ध्यान में रखते हुए खुराक को बढ़ाया जाना चाहिए।
वासोडिलेशन के लक्षणों को शुरू में मूत्रवर्धक की खुराक में कमी के साथ इलाज किया जा सकता है। यदि लक्षण बने रहते हैं, तो एसीई इनहिबिटर (यदि उपयोग किया जाता है) की खुराक को कम किया जा सकता है और यदि आवश्यक समझा जाता है, तो बाद में कार्वेडिलोल की खुराक में कमी की जा सकती है। ऐसी परिस्थितियों में, कार्वेडिलोल की खुराक तब तक नहीं बढ़ाई जानी चाहिए जब तक कि बिगड़ती दिल की विफलता या वासोडिलेशन के लक्षण स्थिर न हो जाएं।
18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में कार्वेडिलोल की सहनशीलता और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
यदि आपने बहुत अधिक मात्रा में Dilatrend लिया है तो क्या करें?
दिलट्रेंड की अत्यधिक खुराक के आकस्मिक अंतर्ग्रहण / सेवन के मामले में, अपने चिकित्सक को तुरंत सूचित करें या नजदीकी अस्पताल में जाएँ।
लक्षण और संकेत
ओवरडोज की स्थिति में गंभीर हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक और कार्डियक अरेस्ट हो सकता है। सांस लेने में समस्या, ब्रोन्कोस्पास्म, उल्टी, परिवर्तित चेतना और सामान्यीकृत दौरे भी हो सकते हैं।
इलाज
सामान्य हस्तक्षेप प्रोटोकॉल के अलावा, गहन देखभाल की स्थिति में, यदि आवश्यक हो, तो महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी और सुधार किया जाना चाहिए।
अत्यधिक ब्रैडीकार्डिया के मामलों में एट्रोपिन का उपयोग किया जा सकता है, जबकि अंतःशिरा ग्लूकागन या सिम्पैथोमिमेटिक्स (डोबुटामाइन, आइसोप्रेनालिन, ऑर्सीप्रेनालिन या एड्रेनालाईन) को वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन का समर्थन करने की सिफारिश की जाती है।
यदि एक सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव की आवश्यकता होती है, तो फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर (पीडीई) पर विचार किया जाना चाहिए।
यदि परिधीय वासोडिलेशन नशा प्रोफ़ाइल पर हावी है, तो संचलन की निरंतर निगरानी करते हुए नॉरफेनेफ्रिन, एड्रेनालाईन या नॉरएड्रेनालाईन को प्रशासित किया जाना चाहिए।
ड्रग थेरेपी के लिए प्रतिरोधी ब्रैडीकार्डिया के मामले में, पेसमेकर उपचार शुरू किया जाना चाहिए।
ब्रोंकोस्पज़म के मामले में, बीटा-सिम्पेथोमिमेटिक दवाएं (एरोसोल या अंतःशिरा द्वारा) या अंतःशिरा एमिनोफिललाइन को प्रशासित किया जाना चाहिए। इंजेक्शन या धीमी गति से जलसेक द्वारा दिया गया।
दौरे के मामले में, धीमी अंतःशिरा इंजेक्शन द्वारा डायजेपाम या क्लोनाज़ेपम के प्रशासन की सिफारिश की जाती है।
सदमे के लक्षणों के साथ गंभीर ओवरडोज के मामले में, एंटीडोट्स के साथ सहायक उपचार को पर्याप्त रूप से लंबे समय तक जारी रखा जाना चाहिए, यानी जब तक रोगी की स्थिति स्थिर नहीं हो जाती है, उन्मूलन आधे जीवन को लंबा करने और कार्वेडिलोल के पुनर्वितरण को ध्यान में रखते हुए। गहरे डिब्बों से एंटीडोट थेरेपी की अवधि ओवरडोज की सीमा से संबंधित है; रोगी के स्थिर होने तक चिकित्सा और सहायक उपायों को जारी रखा जाना चाहिए।
यदि आपको DILATREND का उपयोग करने के बारे में कोई संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से संपर्क करें।
साइड इफेक्ट Dilatrend के साइड इफेक्ट क्या हैं?
दुष्प्रभाव
सभी दवाओं की तरह, Dilatrend के भी दुष्प्रभाव हो सकते हैं, हालांकि हर कोई इसे प्राप्त नहीं करता है।
(ए) सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
चक्कर आना, असामान्य दृष्टि और मंदनाड़ी के अपवाद के साथ प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति खुराक पर निर्भर नहीं है।
(बी) प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सूची
कार्वेडिलोल से जुड़ी अधिकांश प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का जोखिम सभी संकेतों में समान है। अपवादों का वर्णन उपधारा (सी) में किया गया है।
उपस्थिति की श्रेणियां इस प्रकार हैं:
बहुत आम 1/10
आम 1/100 ई
असामान्य 1/1। 000 और
दुर्लभ १ / १०,००० ई
केवल कभी कभी
संक्रमण और संक्रमण
सामान्य: ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
सामान्य: एनीमिया
दुर्लभ: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
बहुत दुर्लभ: ल्यूकोपेनिया
प्रतिरक्षा प्रणाली के विकार
बहुत दुर्लभ: अतिसंवेदनशीलता (एलर्जी प्रतिक्रिया)
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
सामान्य: पहले से मौजूद मधुमेह के रोगियों में वजन बढ़ना, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, बिगड़ा हुआ ग्लाइसेमिक नियंत्रण (हाइपरग्लेसेमिया, हाइपोग्लाइसीमिया)
मानसिक विकार
सामान्य: अवसाद, उदास मनोदशा
असामान्य: नींद की गड़बड़ी
तंत्रिका तंत्र की विकृति
बहुत ही आम: चक्कर आना, सिरदर्द
असामान्य: प्री-सिंकोप, सिंकोप, पैरास्थेसिया। नेत्र विकार
सामान्य: दृश्य हानि, कम लैक्रिमेशन (सूखी आंखें), आंखों में जलन
कार्डिएक पैथोलॉजी
बहुत ही आम: दिल की विफलता
सामान्य: ब्रैडीकार्डिया, एडिमा, हाइपरवोलेमिया, अतिरिक्त तरल पदार्थ
असामान्य: एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, एनजाइना पेक्टोरिस
संवहनी विकृति
बहुत ही आम: हाइपोटेंशन
सामान्य: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, परिधीय परिसंचरण विकार (ठंड चरम, परिधीय संवहनी रोग, आंतरायिक अकड़न का तेज होना और रेनॉड की घटना)
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार
आम: पूर्वनिर्धारित रोगियों में डिस्पेनिया, फुफ्फुसीय एडिमा, अस्थमा
दुर्लभ: नाक की भीड़
जठरांत्रिय विकार
आम: मतली, दस्त, उल्टी, अपच, पेट दर्द
हेपेटोबिलरी विकार
बहुत दुर्लभ: बढ़ी हुई अलैनिन एमिनोट्रांस्फरेज (एएलटी), एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज (एएसटी)
और gammaglutamyltransferase (GGT)
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
असामान्य: त्वचा की प्रतिक्रियाएं (जैसे एलर्जी की लाल चकत्ते, जिल्द की सूजन, पित्ती, प्रुरिटस, सोरियाटिक त्वचा के घाव और त्वचा के घाव जैसे लाइकेन प्लेनस), खालित्य
बहुत दुर्लभ: गंभीर त्वचा प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (जैसे एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस)
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
सामान्य: हाथ-पांव में दर्द
गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार
सामान्य: गुर्दे की विफलता और फैलाना संवहनी रोग और / या बेसलाइन गुर्दे की विफलता, पेशाब की गड़बड़ी वाले रोगियों में गुर्दे के कार्य में परिवर्तन
बहुत दुर्लभ: महिलाओं में मूत्र असंयम
प्रजनन प्रणाली और स्तन के रोग
असामान्य: स्तंभन दोष
सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति
बहुत ही आम: अस्थेनिया (थकान)
सामान्य: दर्द
(सी) चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
चक्कर आना, बेहोशी, सिरदर्द और अस्टेनिया आमतौर पर हल्के होते हैं और उपचार की शुरुआत में होने की अधिक संभावना होती है।
कंजेस्टिव दिल की विफलता वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल की खुराक अनुमापन चरण में हृदय की विफलता और द्रव प्रतिधारण का बिगड़ना हो सकता है (अनुभाग विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां देखें)।
दिल की विफलता प्लेसबो और कार्वेडिलोल-उपचारित रोगियों (क्रमशः 14.5% और 15.4%, तीव्र रोधगलन के बाद बाएं वेंट्रिकुलर शिथिलता वाले रोगियों में) दोनों में एक सामान्य रूप से रिपोर्ट की गई घटना है।
निम्न रक्तचाप, इस्केमिक हृदय रोग और फैलाना संवहनी रोग और / या अंतर्निहित गुर्दे की कमी के साथ पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में कार्वेडिलोल थेरेपी के साथ गुर्दे के कार्य की प्रतिवर्ती बिगड़ती देखी गई है (अनुभाग विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां देखें)।
एक वर्ग प्रभाव के रूप में, बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर विरोधी अव्यक्त मधुमेह की शुरुआत का कारण बन सकते हैं, खुले मधुमेह के बिगड़ने और रक्त शर्करा विनियमन केंद्र के निषेध का कारण बन सकते हैं।
Carvedilol महिलाओं में मूत्र असंयम का कारण बन सकता है जो उपचार बंद करने पर हल हो जाता है।
पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। अवांछित प्रभावों को सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से भी सूचित किया जा सकता है
"पते https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" पर। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं
समाप्ति और अवधारण
समाप्ति: पैकेज पर छपी समाप्ति तिथि देखें।
समाप्ति तिथि उत्पाद को बरकरार पैकेजिंग में संदर्भित करती है, सही ढंग से संग्रहीत।
चेतावनी: पैकेज पर दिखाई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें।
30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें। मूल कंटेनर में स्टोर करें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए।
अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं।
इससे पर्यावरण को बचाने में मदद मिलेगी।
इस दवा को बच्चों की पहुंच और दृष्टि से दूर रखें।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
संयोजन
एक 3.125 मिलीग्राम टैबलेट में शामिल हैं: 3.125 मिलीग्राम कार्वेडिलोल
Excipients: सुक्रोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन K25, निर्जल कोलाइडल सिलिका, क्रॉस्पोविडोन टाइप ए, मैग्नीशियम स्टीयरेट, रेड आयरन ऑक्साइड (ई 172)।
फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री
3.125 मिलीग्राम . की 28 विभाज्य गोलियों का डिब्बा
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंच प्राप्त करने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
फैलाट्रेंड
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
एक 3.125 मिलीग्राम टैबलेट में शामिल हैं: 3.125 मिलीग्राम कार्वेडिलोल
एक 6.25 मिलीग्राम टैबलेट में शामिल हैं: 6.25 मिलीग्राम कार्वेडिलोल।
एक 12.5 मिलीग्राम टैबलेट में शामिल हैं: 12.5 मिलीग्राम कार्वेडिलोल।
एक 25mg टैबलेट में शामिल हैं: Carvedilol 25mg।
एक 50mg टैबलेट में शामिल हैं: 50mg कार्वेडिलोल।
एक्सपीरिएंस के लिए, देखें 6.1
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
3.125 मिलीग्राम की विभाज्य गोलियां; 6.25 मिलीग्राम; 12.5 मिलीग्राम; मौखिक प्रशासन के लिए 25 मिलीग्राम और 50 मिलीग्राम।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप का उपचार:
Carvedilol को आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। इसका उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव के साथ संयोजन में किया जा सकता है, विशेष रूप से थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ।
एनजाइना पेक्टोरिस का उपचार।
दिल की विफलता का उपचार।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
गोलियों को पर्याप्त मात्रा में तरल के साथ लिया जाना चाहिए।
भोजन के साथ गोलियां लेना आवश्यक नहीं है; हालांकि, दिल की विफलता वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल को अवशोषण को धीमा करने और ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन जैसे पोस्टुरल प्रभावों की घटनाओं को कम करने के लिए भोजन के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।
आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप का उपचार
वयस्कों: चिकित्सा शुरू करने के लिए अनुशंसित खुराक पहले दो दिनों के लिए दिन में एक बार 12.5 मिलीग्राम है।इसके बाद, अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 25 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को कम से कम दो सप्ताह के अंतराल पर धीरे-धीरे बढ़ाया जा सकता है, जब तक कि प्रति दिन 50 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित खुराक तक नहीं पहुंच जाती है, एक ही प्रशासन में लिया जाता है या दिन में दो बार 25 मिलीग्राम में विभाजित किया जाता है।
वरिष्ठ नागरिकों: चिकित्सा शुरू करने के लिए अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 12.5 मिलीग्राम है। इस खुराक ने कुछ रोगियों में रक्तचाप के मूल्यों के पर्याप्त नियंत्रण की अनुमति दी है। यदि प्रतिक्रिया अपर्याप्त है, तो खुराक को कम से कम दो के अंतराल पर बढ़ाया जा सकता है 50 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित खुराक तक पहुंचने तक सप्ताह, दिन में दो बार 25 मिलीग्राम में विभाजित किया जाना है।
एनजाइना पेक्टोरिस का उपचार
वयस्कों: अनुशंसित दीक्षा खुराक पहले दो दिनों के लिए प्रतिदिन दो बार १२.५ मिलीग्राम है। इसके बाद, अनुशंसित खुराक २५ मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार है।
यह सिफारिश की जाती है कि इस खुराक से अधिक न हो।
वरिष्ठ नागरिकों: अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में दो बार 12.5 मिलीग्राम है। इसके बाद खुराक को कम से कम दो दिनों के अंतराल के बाद दिन में दो बार 25 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है (अधिकतम खुराक को पार नहीं किया जाना चाहिए)।
दिल की विफलता का उपचार
दिल की विफलता के लिए कार्वेडिलोल के साथ चिकित्सा शुरू करने का निर्णय "रोगी की स्थिति के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन के बाद, दिल की विफलता के प्रबंधन में अनुभवी चिकित्सक द्वारा किया जाना चाहिए। मरीजों को हमेशा चिकित्सकीय रूप से स्थिर होना चाहिए और नैदानिक स्थिति में गिरावट के साथ उपस्थित नहीं होना चाहिए या पिछली यात्रा के बाद से विघटन के संकेत डिजिटलिस, मूत्रवर्धक और एसीई अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल के साथ उपचार शुरू करने से पहले इन दवाओं की खुराक को स्थिर किया जाना चाहिए।
खुराक को अनुकूलित किया जाना चाहिए और पर्याप्त खुराक तक पहुंचने के लिए आवश्यक पूरी अवधि के दौरान चिकित्सक द्वारा रोगी का सावधानीपूर्वक पालन किया जाना चाहिए।
चिकित्सा शुरू करने के लिए अनुशंसित खुराक कम से कम दो सप्ताह के लिए दिन में दो बार 3.125 मिलीग्राम है। यदि यह खुराक अच्छी तरह से सहन की जाती है, तो खुराक को कम से कम दो सप्ताह के अंतराल पर बढ़ाया जा सकता है, और पहले इसे 6. , 25 मिलीग्राम दो बार बढ़ाया जा सकता है। दैनिक, फिर 12.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार और अंत में 25 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार खुराक को रोगी द्वारा उच्चतम सहनशील खुराक तक बढ़ाया जाना चाहिए।
गंभीर हृदय विफलता वाले सभी रोगियों में और 85 किलोग्राम से कम वजन वाले हल्के या मध्यम दिल की विफलता वाले रोगियों में अधिकतम अनुशंसित खुराक दिन में दो बार 25 मिलीग्राम है। हल्के या मध्यम दिल की विफलता वाले रोगियों में जिनका वजन 85 किलोग्राम से अधिक है, अधिकतम अनुशंसित खुराक प्रतिदिन दो बार 50 मिलीग्राम है।
प्रत्येक खुराक में वृद्धि से पहले, रोगी को हृदय की विफलता या वासोडिलेशन के बिगड़ने के किसी भी लक्षण के लिए चिकित्सक द्वारा जांच की जानी चाहिए। दिल की विफलता या द्रव प्रतिधारण के अस्थायी बिगड़ने का इलाज मूत्रवर्धक की खुराक में वृद्धि के साथ किया जाना चाहिए। हालांकि कभी-कभी यह आवश्यक हो सकता है कार्वेडिलोल की खुराक कम करें या अस्थायी रूप से इसे लेना बंद कर दें।
इस घटना में कि कार्वेडिलोल के साथ उपचार दो सप्ताह से अधिक समय तक बाधित रहता है, चिकित्सा को दिन में दो बार 3.125 मिलीग्राम के सेवन के साथ फिर से शुरू किया जाना चाहिए और बाद में पिछली सिफारिशों को ध्यान में रखते हुए खुराक को बढ़ाया जाना चाहिए।
वासोडिलेशन के लक्षणों को शुरू में मूत्रवर्धक की खुराक में कमी के साथ इलाज किया जा सकता है। यदि लक्षण बने रहते हैं, तो एसीई इनहिबिटर (यदि उपयोग किया जाता है) की खुराक को कम किया जा सकता है और यदि आवश्यक समझा जाता है, तो बाद में कार्वेडिलोल की खुराक में कमी की जा सकती है। ऐसी परिस्थितियों में, कार्वेडिलोल की खुराक तब तक नहीं बढ़ाई जानी चाहिए जब तक कि बिगड़ती दिल की विफलता या वासोडिलेशन के लक्षण स्थिर न हो जाएं।
18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में कार्वेडिलोल की सहनशीलता और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
04.3 मतभेद
कार्वेडिलोल या किसी भी सहायक घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता
अस्थिर / विघटित दिल की विफलता, NYHA कक्षा IV दिल की विफलता (न्यूयॉर्क हार्ट एसोसिएशन वर्गीकरण) मानक चिकित्सा के प्रति अनुत्तरदायी है जिसमें अंतःशिरा इनोट्रोपिक चिकित्सा की आवश्यकता होती है
चिकित्सकीय रूप से प्रकट जिगर की शिथिलता
गर्भावस्था
दूसरी और तीसरी डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक (जब तक कि एक स्थायी शांतिदूत नहीं रखा गया हो)
गंभीर मंदनाड़ी (
साइनस नोड रोग (चीन-अलिंद ब्लॉक सहित)
गंभीर हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक दबाव
हृदयजनित सदमे
फियोक्रोमोसाइटोमा अल्फा-ब्लॉकर्स द्वारा नियंत्रित नहीं है
चयाचपयी अम्लरक्तता
ब्रोंकोस्पज़म या अस्थमा का इतिहास
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
क्रोनिक कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर
कंजेस्टिव दिल की विफलता वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल अनुमापन चरण के दौरान दिल की विफलता या द्रव प्रतिधारण का बिगड़ना हो सकता है। यदि ये लक्षण होते हैं, तो मूत्रवर्धक खुराक में वृद्धि की जानी चाहिए और जब तक नैदानिक संकेतों का स्थिरीकरण नहीं हो जाता है, तब तक कार्वेडिलोल की खुराक नहीं बढ़ाई जानी चाहिए। हासिल किया। कभी-कभी, कार्वेडिलोल की खुराक को कम करना या दुर्लभ मामलों में, अस्थायी रूप से इसे लेना बंद करना आवश्यक हो सकता है। ये एपिसोड कार्वेडिलोल के बाद के प्रभावी अनुमापन की संभावना को बाहर नहीं करते हैं।
डिजिटलिस नियंत्रित दिल की विफलता, मूत्रवर्धक और / या एसीई अवरोधकों वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि डिजिटलिस और कार्वेडिलोल धीमी एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन (धारा 4.5 देखें)।
हृदय की विफलता में गुर्दे का कार्य
निम्न रक्तचाप (सिस्टोलिक दबाव इस्केमिक हृदय रोग और फैलाना संवहनी रोग, और / या अंतर्निहित गुर्दे की कमी के साथ पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में कार्वेडिलोल थेरेपी के दौरान गुर्दे के कार्य की प्रतिवर्ती बिगड़ती देखी गई है। ऐसे जोखिम कारक, चरणों के दौरान गुर्दे के कार्य की निगरानी की जानी चाहिए। कार्वेडिलोल की खुराक बढ़ाने और उपचार को निलंबित कर दिया जाना चाहिए, या खुराक को कम कर दिया जाना चाहिए, अगर गुर्दे के कार्य में गिरावट देखी जाती है।
तीव्र रोधगलन के बाद बाएं निलय की शिथिलता
कार्वेडिलोल उपचार शुरू करने से पहले रोगी को चिकित्सकीय रूप से स्थिर होना चाहिए और कम से कम पिछले 48 घंटों के लिए एसीई अवरोधक प्राप्त करना चाहिए, और एसीई अवरोधक खुराक कम से कम पिछले 24 घंटों के लिए स्थिर होना चाहिए।
लंबे समय तक फेफड़ों में रुकावट
Carvedilol का उपयोग क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD) के रोगियों में ब्रोंकोस्पैस्टिक घटक के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, जो मुंह या साँस द्वारा औषधीय उत्पाद नहीं ले रहे हैं और केवल तभी जब संभावित लाभ संभावित जोखिमों से अधिक हो। ब्रोंकोस्पज़म की प्रवृत्ति वाले रोगियों में, वायुमार्ग प्रतिरोध में संभावित वृद्धि के परिणामस्वरूप श्वसन संकट हो सकता है। कार्वेडिलोल के प्रारंभिक और खुराक समायोजन चरणों के दौरान मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, और यदि उपचार के दौरान ब्रोन्कोस्पास्म के लक्षण देखे जाते हैं, तो कार्वेडिलोल की खुराक को कम किया जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
मधुमेह
मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों को कार्वेडिलोल के प्रशासन में सावधानी बरती जानी चाहिए, क्योंकि तीव्र हाइपोग्लाइकेमिया के प्रारंभिक लक्षण और लक्षण नकाबपोश या क्षीण हो सकते हैं। हालांकि, इंसुलिन-निर्भर मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों में, बीटा-ब्लॉकर्स के विकल्प को प्राथमिकता दी जाती है।
पुरानी दिल की विफलता वाले मधुमेह रोगियों में, कार्वेडिलोल का उपयोग ग्लाइसेमिक नियंत्रण के बिगड़ने से जुड़ा हो सकता है। इसलिए मधुमेह रोगियों में नियमित ग्लाइसेमिक नियंत्रण आवश्यक है, जब कार्वेडिलोल थेरेपी शुरू की जाती है और जब इसकी खुराक बढ़ाई जाती है; हाइपोग्लाइसेमिक थेरेपी को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।
बाह्य संवहनी बीमारी
Carvedilol का उपयोग परिधीय संवहनी रोग वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि बीटा-ब्लॉकर्स धमनी अपर्याप्तता के लक्षणों को तेज या बढ़ा सकते हैं।
Raynaud की घटना
Carvedilol का उपयोग परिधीय संचार विकारों (जैसे Raynaud की घटना) से पीड़ित रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि लक्षणों में वृद्धि हो सकती है।
थायरोटोक्सीकोसिस
Carvedilol थायरोटॉक्सिकोसिस के लक्षणों को छुपा सकता है।
संज्ञाहरण और प्रमुख सर्जरी
कार्वेडिलोल और एनेस्थेटिक्स के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभावों के तालमेल के कारण सामान्य सर्जरी से गुजरने वाले रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए।
मंदनाड़ी
Carvedilol ब्रैडीकार्डिया को प्रेरित कर सकता है। यदि रोगी की नाड़ी की दर 55 बीट प्रति मिनट से कम हो जाती है, तो कार्वेडिलोल की खुराक कम कर दी जानी चाहिए।
अतिसंवेदनशीलता
गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले रोगियों और डिसेन्सिटाइजेशन थेरेपी से गुजर रहे रोगियों के लिए कार्वेडिलोल को प्रशासित करने में सावधानी बरती जानी चाहिए, क्योंकि बीटा-ब्लॉकर्स एलर्जी के प्रति संवेदनशीलता और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं की गंभीरता दोनों को बढ़ा सकते हैं।
सोरायसिस
बीटा ब्लॉकर थेरेपी से जुड़े सोरायसिस के इतिहास वाले मरीजों को "सावधानीपूर्वक लाभ / जोखिम मूल्यांकन" के बाद ही कार्वेडिलोल लेना चाहिए।
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का सहवर्ती उपयोग
वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम प्रकार के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, या अन्य एंटीरैडमिक दवाओं (धारा 4.5 देखें) के साथ संयोजन में कार्वेडिलोल प्राप्त करने वाले रोगियों में इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक (ईसीजी) और रक्तचाप की करीबी निगरानी आवश्यक है।
फीयोक्रोमोसाइटोमा
फियोक्रोमोसाइटोमा के रोगियों में, किसी भी बीटा-अवरोधक एजेंट का उपयोग करने से पहले एक अल्फा-अवरोधक एजेंट शुरू किया जाना चाहिए। हालांकि कार्वेडिलोल में अल्फा और बीटा दोनों ही औषधीय गतिविधियों को रोकने वाले होते हैं, लेकिन इस स्थिति में इसके उपयोग का कोई अनुभव नहीं है। इसलिए, संदिग्ध फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों को कार्वेडिलोल देते समय विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए।
प्रिंज़मेटल का वैरिएंट एनजाइना
गैर-चयनात्मक बीटा-अवरुद्ध गतिविधि वाले औषधीय उत्पाद प्रिंज़मेटल के भिन्न एनजाइना वाले रोगियों में सीने में दर्द का कारण हो सकते हैं। इन रोगियों में कार्वेडिलोल के साथ कोई नैदानिक अनुभव नहीं है, हालांकि कार्वेडिलोल की अल्फा-अवरुद्ध गतिविधि इन लक्षणों को रोक सकती है। हालांकि, प्रिंज़मेटल के वैरिएंट एनजाइना के संदिग्ध रोगियों को कार्वेडिलोल देते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।
कॉन्टेक्ट लेंस
कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वालों को कम लैक्रिमेशन की संभावना के बारे में पता होना चाहिए।
रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी
Carvedilol उपचार अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए, खासकर इस्केमिक हृदय रोग के रोगियों में। कार्वेडिलोल की निकासी धीरे-धीरे (दो सप्ताह से अधिक) की जानी चाहिए।
कैर्वेडिलोल का उपयोग प्रयोगशाला या माध्यमिक उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जब तक कि आगे का नैदानिक अनुभव उपलब्ध न हो।
यदि दिल की विफलता चिकित्सा के दौरान, नैदानिक स्थिति में गिरावट या पिछली यात्रा की तुलना में हृदय की विफलता के बिगड़ने के लक्षण दिखाई देते हैं, तो वैकल्पिक चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए।
इस दवा में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
इस औषधीय उत्पाद में सुक्रोज होता है।फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption, या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज अपर्याप्तता की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन
Carvedilol P-ग्लाइकोप्रोटीन का एक सब्सट्रेट और अवरोधक है। इसलिए, पी-ग्लाइकोप्रोटीन द्वारा परिवहन की जाने वाली दवाओं की जैव उपलब्धता को कार्वेडिलोल के सहवर्ती प्रशासन द्वारा बढ़ाया जा सकता है। इसके अलावा, कार्वेडिलोल की जैव उपलब्धता को पी-ग्लाइकोप्रोटीन के प्रेरक या अवरोधकों द्वारा संशोधित किया जा सकता है।
CYP2D6 और CYP2C9 के अवरोधकों के साथ-साथ प्रेरक कार्वेडिलोल के प्रणालीगत और / या पूर्व-प्रणालीगत चयापचय को स्टीरियोसेलेक्टिक रूप से संशोधित कर सकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप R-carvedilol और S-carvedilol के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि या कमी हो सकती है (खंड 5.2 देखें)। रोगियों या स्वस्थ विषयों में देखे गए कुछ उदाहरण नीचे सूचीबद्ध हैं, लेकिन सूची संपूर्ण नहीं है।
डायजोक्सिन: जब डिगॉक्सिन और कार्वेडिलोल को एक साथ प्रशासित किया जाता है तो डिगॉक्सिन सांद्रता लगभग 15% बढ़ जाती है। डिगॉक्सिन और कार्वेडिलोल दोनों एवी चालन को धीमा करते हैं। कार्वेडिलोल थेरेपी शुरू, समायोजन या बंद करते समय डिगॉक्सिन के स्तर की बारीकी से निगरानी करने की सिफारिश की जाती है (देखें खंड 4.4)।
यकृत चयापचय के संकेतक और अवरोधक:
• रिफैम्पिसिन: 12 स्वस्थ विषयों पर किए गए एक अध्ययन में, रिफैम्पिसिन के प्रशासन ने कार्वेडिलोल के प्लाज्मा स्तर को लगभग 70% कम कर दिया, सबसे अधिक संभावना पी-ग्लाइकोप्रोटीन के शामिल होने के बाद हुई, जिसके कारण कार्वेडिलोल के आंतों के अवशोषण में कमी आई और कमी हुई। एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव मिश्रित फंक्शन ऑक्सीडेस, जैसे रिफैम्पिसिन के संकेतकों के साथ इलाज किए जा रहे रोगियों में विशेष ध्यान देने की आवश्यकता है, क्योंकि कार्वेडिलोल के सीरम स्तर को कम किया जा सकता है।
• सिमेटिडाइन: सिमेटिडाइन ने एयूसी में लगभग 30% की वृद्धि की, लेकिन सीमैक्स में कोई बदलाव नहीं किया। मिश्रित फंक्शन ऑक्सीडेज इनहिबिटर, जैसे सिमेटिडाइन के साथ इलाज किए जा रहे रोगियों में विशेष ध्यान देने की आवश्यकता है, क्योंकि कार्वेडिलोल के प्लाज्मा स्तर अपेक्षाकृत छोटे प्रभाव के आधार पर हो सकते हैं। कार्वेडिलोल स्तरों पर सिमेटिडाइन की, नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की संभावना न्यूनतम है।
सिक्लोस्पोरिन: मौखिक साइक्लोस्पोरिन के साथ इलाज किए गए गुर्दे या हृदय प्रत्यारोपण रोगियों में दो अध्ययनों ने कार्वेडिलोल उपचार की शुरुआत के बाद साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि देखी। क्रोनिक संवहनी अस्वीकृति से पीड़ित 21 गुर्दे प्रत्यारोपण रोगियों में कार्वेडिलोल के साथ उपचार शुरू करने के बाद साइक्लोस्पोरिन की औसत गर्त सांद्रता में मामूली वृद्धि देखी गई। लगभग 30% रोगियों में, साइक्लोस्पोरिन सांद्रता को चिकित्सीय सीमा के भीतर रखने के लिए साइक्लोस्पोरिन की खुराक कम कर दी गई थी, जबकि बाकी रोगियों में कोई समायोजन आवश्यक नहीं था। औसतन, इन रोगियों में साइक्लोस्पोरिन की खुराक लगभग 20% कम हो गई। आवश्यक खुराक समायोजन में बड़ी व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता के कारण, यह अनुशंसा की जाती है कि कार्वेडिलोल थेरेपी की शुरुआत के बाद साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा सांद्रता की बारीकी से निगरानी की जाए और साइक्लोस्पोरिन खुराक को उचित रूप से समायोजित किया जाए।
ऐमियोडैरोन: दिल की विफलता वाले रोगियों में, एमियोडेरोन ने एस-कार्वेडिलोल के उन्मूलन में कमी का कारण बना, संभवतः सीवाईपी2सी9 के निषेध के परिणामस्वरूप। आर-कार्वेडिलोल की औसत प्लाज्मा सांद्रता नहीं बदली। नतीजतन, बढ़े हुए बीटा के लिए एक जोखिम क्षमता है "प्लाज्मा में एस-कार्वेडिलोल की बढ़ी हुई सांद्रता" के कारण नाकाबंदी।
फ्लुक्सोटाइन: दिल की विफलता वाले 10 रोगियों में एक यादृच्छिक क्रॉस-सेक्शनल अध्ययन में, फ्लुओक्सेटीन के सहवर्ती प्रशासन, CYP2D6 का एक मजबूत अवरोधक, जिसके परिणामस्वरूप R-enantiomer के औसत AUC में 77% की वृद्धि के साथ कार्वेडिलोल चयापचय का एक स्टीरियोसेलेक्टिव निषेध हुआ ( +) हालांकि, प्रतिकूल घटनाओं, रक्तचाप और हृदय गति में उपचार समूहों के बीच कोई अंतर नहीं देखा गया।
फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट: बीटा-अवरोधक गुणों वाले एजेंट इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों की हाइपोग्लाइसेमिक क्रिया को प्रबल कर सकते हैं।
हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण नकाबपोश या क्षीण हो सकते हैं (विशेषकर टैचीकार्डिया)। इसलिए इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइकेमिक्स लेने वाले रोगियों में नियमित रक्त शर्करा की निगरानी की सिफारिश की जाती है (देखें खंड 4.4)।
एजेंट जो कैटेकोलामाइन को कम करते हैं: बीटा-ब्लॉकिंग गुणों वाले दोनों एजेंट और कैटेकोलामाइन (जैसे रेसेरपाइन और मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर) को कम करने वाले औषधीय उत्पाद लेने वाले मरीजों को हाइपोटेंशन और / या गंभीर ब्रैडीकार्डिया के संकेतों के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
डायजोक्सिन: बीटा-ब्लॉकर्स और डिगॉक्सिन के संयुक्त उपयोग के परिणामस्वरूप एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) चालन समय और लंबा हो सकता है।
Verapamil, diltiazem, amiodarone और अन्य antiarrhythmics: कार्वेडिलोल के साथ संयोजन में वे एवी चालन गड़बड़ी के जोखिम को बढ़ा सकते हैं (देखें खंड 4.4)।
clonidineक्लोनिडीन और बीटा-अवरुद्ध गुणों वाले एजेंटों का सहवर्ती प्रशासन रक्तचाप और हृदय गति को कम करने वाले प्रभावों को प्रबल कर सकता है।
जब बीटा-अवरोधक गुणों और क्लोनिडीन वाले एजेंटों के साथ सहवर्ती उपचार बंद किया जाना है, तो बीटा-ब्लॉकर को पहले बंद कर दिया जाना चाहिए। धीरे-धीरे खुराक कम करके क्लोनिडाइन थेरेपी को कुछ दिनों बाद रोका जा सकता है।
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (खंड 4.4 देखें)
चालन गड़बड़ी के पृथक मामले (शायद ही कभी हेमोडायनामिक हानि के साथ) देखे गए हैं जब कार्वेडिलोल को डिल्टियाज़ेम के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है। जैसा कि बीटा-अवरोधक गुणों वाले अन्य एजेंटों के लिए देखा गया है, अगर कार्वेडिलोल को वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम प्रकार के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो ईसीजी और रक्तचाप की निगरानी की सिफारिश की जाती है।
उच्चरक्तचापरोधी: जैसा कि बीटा-ब्लॉकिंग गतिविधि वाले अन्य एजेंटों के लिए देखा गया है, कार्वेडिलोल एंटीहाइपरटेन्सिव एक्शन (जैसे α1 रिसेप्टर विरोधी) या उन दवाओं के संयोजन में प्रशासित अन्य दवाओं के प्रभाव को प्रबल कर सकता है जिनके लिए हाइपोटेंशन उनके अवांछित प्रभावों के प्रोफाइल का हिस्सा है।
संवेदनाहारी एजेंट: कार्वेडिलोल और एनेस्थेटिक्स के नकारात्मक और काल्पनिक इनोट्रोपिक प्रभावों के बीच तालमेल के कारण संज्ञाहरण के दौरान विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए।
एनएसएआईडी: गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) और बीटा-अवरोधक दवाओं के सहवर्ती उपयोग से रक्तचाप के स्तर में वृद्धि और रक्तचाप नियंत्रण में कमी हो सकती है।
बीटा-एगोनिस्ट ब्रोन्कोडायलेटर्स: गैर-कार्डियो-चयनात्मक बीटा-अवरोधक दवाएं बीटा-एगोनिस्ट के ब्रोन्कोडायलेटर प्रभावों का विरोध करती हैं। इन स्थितियों में रोगियों की करीबी निगरानी की सिफारिश की जाती है (देखें खंड 4.4)।
इनोट्रोपिक दवाओं के साथ संयोजन में कार्वेडिलोल के प्रशासन का अध्ययन नहीं किया गया है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भवती महिलाओं में कार्वेडिलोल के उपयोग के साथ कोई पर्याप्त नैदानिक अनुभव नहीं है।
गर्भावस्था, भ्रूण / भ्रूण के विकास, प्रसव और प्रसवोत्तर विकास पर प्रभाव के संबंध में पशु अध्ययन अपर्याप्त हैं (खंड 5.3 देखें)। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम अज्ञात है।
कार्वेडिलोल के लिए, खरगोशों में उच्च खुराक के बाद ही भ्रूण-विषाक्तता देखी गई। इन निष्कर्षों की नैदानिक प्रासंगिकता अनिश्चित है। इसके अलावा, जानवरों के अध्ययन से पता चला है कि कार्वेडिलोल या इसके मेटाबोलाइट्स प्लेसेंटल बाधा को पार करते हैं और दूध में उत्सर्जित होते हैं, इसलिए मानव भ्रूण और नवजात शिशु में अल्फा और बीटा रिसेप्टर नाकाबंदी के संभावित परिणामों को हमेशा ध्यान में रखा जाना चाहिए। यह ज्ञात नहीं है कि मानव स्तन के दूध में कार्वेडिलोल उत्सर्जित होता है या नहीं। इसलिए कार्वेडिलोल लेते समय स्तनपान को contraindicated है।
अन्य अल्फा- और बीटा-अवरुद्ध एजेंटों के साथ, प्रभावों में प्रसवकालीन और नवजात तनाव (ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, श्वसन अवसाद, हाइपोग्लाइसीमिया और हाइपोथर्मिया) शामिल थे।
गर्भावस्था के दौरान Carvedilol नहीं दिया जाना चाहिए जब तक कि संभावित लाभ संभावित जोखिमों से अधिक न हो।
बीटा-ब्लॉकर्स प्लेसेंटल परफ्यूज़न को कम करते हैं, जिससे अंतर्गर्भाशयी भ्रूण की मृत्यु और अपरिपक्व और समय से पहले जन्म हो सकता है। इसके अलावा, भ्रूण और नवजात शिशु में प्रतिकूल प्रतिक्रिया (विशेषकर हाइपोग्लाइकेमिया और ब्रैडीकार्डिया) हो सकती है। प्रसवोत्तर अवधि में नवजात शिशु में हृदय और फुफ्फुसीय जटिलताओं का खतरा बढ़ सकता है।
पशु अध्ययनों ने कार्वेडिलोल के साथ टेराटोजेनिटी का कोई ठोस सबूत नहीं दिखाया है (खंड 5.3 भी देखें)।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने या संचालित करने के लिए रोगियों की फिटनेस पर कार्वेडिलोल के प्रभावों पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
परिवर्तनशील व्यक्तिगत प्रतिक्रियाओं (जैसे चक्कर आना, थकान) के कारण ड्राइव करने, मशीनों का उपयोग करने या ठोस समर्थन के बिना काम करने की क्षमता क्षीण हो सकती है। यह विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में, खुराक बढ़ने के बाद, उत्पाद परिवर्तन के साथ और शराब के साथ संयोजन में सच है।
04.8 अवांछित प्रभाव
(ए) सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
चक्कर आना, असामान्य दृष्टि और मंदनाड़ी के अपवाद के साथ प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति खुराक पर निर्भर नहीं है।
(बी) प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सूची
कार्वेडिलोल से जुड़ी अधिकांश प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का जोखिम सभी संकेतों में समान है। अपवादों का वर्णन उपधारा (सी) में किया गया है।
उपस्थिति की श्रेणियां इस प्रकार हैं:
बहुत आम 1/10
आम 1/100 ई
असामान्य 1/1। 000 और
दुर्लभ १ / १०,००० ई
केवल कभी कभी
संक्रमण और संक्रमण
सामान्य: ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
सामान्य: एनीमिया
दुर्लभ: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
बहुत दुर्लभ: ल्यूकोपेनिया
प्रतिरक्षा प्रणाली के विकार
बहुत दुर्लभ: अतिसंवेदनशीलता (एलर्जी प्रतिक्रिया)
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
सामान्य: पहले से मौजूद मधुमेह के रोगियों में वजन बढ़ना, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, बिगड़ा हुआ ग्लाइसेमिक नियंत्रण (हाइपरग्लेसेमिया, हाइपोग्लाइसीमिया)
मानसिक विकार
सामान्य: अवसाद, उदास मनोदशा
असामान्य: नींद की गड़बड़ी
तंत्रिका तंत्र की विकृति
बहुत ही आम: चक्कर आना, सिरदर्द
असामान्य: प्री-सिंकोप, सिंकोप, पैरास्थेसिया
नेत्र विकार
सामान्य: दृश्य हानि, कम लैक्रिमेशन (सूखी आंखें), आंखों में जलन
कार्डिएक पैथोलॉजी
बहुत ही आम: दिल की विफलता
सामान्य: ब्रैडीकार्डिया, एडिमा, हाइपरवोलेमिया, अतिरिक्त तरल पदार्थ
असामान्य: एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, एनजाइना पेक्टोरिस
संवहनी विकृति
बहुत ही आम: हाइपोटेंशन
सामान्य: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, परिधीय परिसंचरण विकार (ठंड चरम, परिधीय संवहनी रोग, आंतरायिक अकड़न का तेज होना और रेनॉड की घटना)
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार
आम: पूर्वनिर्धारित रोगियों में डिस्पेनिया, फुफ्फुसीय एडिमा, अस्थमा
दुर्लभ: नाक की भीड़
जठरांत्रिय विकार
आम: मतली, दस्त, उल्टी, अपच, पेट दर्द
हेपेटोबिलरी विकार
बहुत दुर्लभ: बढ़ी हुई अलैनिन एमिनोट्रांस्फरेज (एएलटी), एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज (एएसटी)
और gammaglutamyltransferase (GGT)
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
असामान्य: त्वचा की प्रतिक्रियाएं (जैसे।एलर्जिक रैश, डर्मेटाइटिस, पित्ती, प्रुरिटस, सोरियाटिक त्वचा के घाव और लाइकेन प्लेनस जैसे त्वचा के घाव), खालित्य
बहुत दुर्लभ: गंभीर त्वचा प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (जैसे एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस)
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
सामान्य: हाथ-पांव में दर्द
गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार
सामान्य: गुर्दे की विफलता और फैलाना संवहनी रोग और / या बेसलाइन गुर्दे की विफलता, पेशाब की गड़बड़ी वाले रोगियों में गुर्दे के कार्य में परिवर्तन
बहुत दुर्लभ: महिलाओं में मूत्र असंयम
प्रजनन प्रणाली और स्तन के रोग
असामान्य: स्तंभन दोष
सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति
बहुत ही आम: अस्थेनिया (थकान)
सामान्य: दर्द
(सी) चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
चक्कर आना, बेहोशी, सिरदर्द और अस्टेनिया आमतौर पर हल्के होते हैं और उपचार की शुरुआत में होने की अधिक संभावना होती है।
कंजेस्टिव दिल की विफलता वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल खुराक अनुमापन चरण में हृदय की विफलता और द्रव प्रतिधारण की स्थिति बिगड़ सकती है (देखें खंड 4.4 )।
दिल की विफलता प्लेसबो और कार्वेडिलोल-उपचारित रोगियों (क्रमशः 14.5% और 15.4%, तीव्र रोधगलन के बाद बाएं वेंट्रिकुलर शिथिलता वाले रोगियों में) दोनों में एक सामान्य रूप से रिपोर्ट की गई घटना है।
निम्न रक्तचाप, इस्केमिक हृदय रोग और फैलाना संवहनी रोग और / या अंतर्निहित गुर्दे की कमी (खंड 4.4 देखें) के साथ पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में कार्वेडिलोल थेरेपी के साथ गुर्दे के कार्य का प्रतिवर्ती बिगड़ना देखा गया है।
एक वर्ग प्रभाव के रूप में, बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर विरोधी अव्यक्त मधुमेह की शुरुआत का कारण बन सकते हैं, खुले मधुमेह के बिगड़ने और रक्त शर्करा विनियमन केंद्र के निषेध का कारण बन सकते हैं।
Carvedilol महिलाओं में मूत्र असंयम का कारण बन सकता है जो उपचार बंद करने पर हल हो जाता है।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili।
04.9 ओवरडोज
लक्षण और संकेत
ओवरडोज की स्थिति में गंभीर हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक और कार्डियक अरेस्ट हो सकता है। इसके अलावा, सांस लेने में समस्या, ब्रोन्कोस्पास्म, उल्टी, चेतना में परिवर्तन और सामान्यीकृत दौरे पड़ सकते हैं।
इलाज
सामान्य हस्तक्षेप प्रोटोकॉल के अलावा, गहन देखभाल की स्थिति में, यदि आवश्यक हो, तो महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी और सुधार किया जाना चाहिए।
अत्यधिक ब्रैडीकार्डिया के मामलों में एट्रोपिन का उपयोग किया जा सकता है, जबकि अंतःशिरा ग्लूकागन या सिम्पैथोमिमेटिक्स (डोबुटामाइन, आइसोप्रेनालिन, ऑर्सीप्रेनालिन या एड्रेनालाईन) को वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन का समर्थन करने की सिफारिश की जाती है।
यदि एक सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव की आवश्यकता होती है, तो फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर (पीडीई) पर विचार किया जाना चाहिए।
यदि परिधीय वासोडिलेशन नशा प्रोफ़ाइल पर हावी है, तो परिसंचरण की निरंतर निगरानी करते हुए नॉरफेनेफ्रिन, एड्रेनालाईन या नॉरएड्रेनालाईन को प्रशासित किया जाना चाहिए।
ड्रग थेरेपी के लिए प्रतिरोधी ब्रैडीकार्डिया के मामले में, पेसमेकर उपचार शुरू किया जाना चाहिए।
ब्रोंकोस्पज़म के मामले में, बीटा-सिम्पेथोमिमेटिक ड्रग्स (एरोसोल या अंतःशिरा द्वारा) या अंतःशिरा एमिनोफिललाइन को इंजेक्शन या धीमी गति से जलसेक द्वारा प्रशासित किया जाना चाहिए।
दौरे के मामले में, धीमी अंतःशिरा इंजेक्शन द्वारा डायजेपाम या क्लोनाज़ेपम के प्रशासन की सिफारिश की जाती है।
सदमे के लक्षणों के साथ गंभीर ओवरडोज के मामले में, एंटीडोट्स के साथ सहायक उपचार को पर्याप्त रूप से लंबे समय तक जारी रखा जाना चाहिए, यानी जब तक रोगी की स्थिति स्थिर नहीं हो जाती है, उन्मूलन आधा जीवन को लंबा करने और कार्वेडिलोल के पुनर्वितरण को ध्यान में रखते हुए। गहरे डिब्बे एंटीडोट थेरेपी की अवधि ओवरडोज की सीमा से संबंधित है; रोगी के स्थिर होने तक चिकित्सा और सहायक उपायों को जारी रखा जाना चाहिए।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: अल्फा और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स,
एटीसी कोड: C07AG02
Carvedilol एक गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर है जो मुख्य रूप से अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के एक चयनात्मक ब्लॉक के माध्यम से मध्यस्थता वाली वासोडिलेटिंग गतिविधि को बढ़ाता है, और एंटीऑक्सिडेंट गुणों से संपन्न है।
Carvedilol वासोडिलेशन द्वारा परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है और बीटा-नाकाबंदी द्वारा रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को दबाता है। प्लाज्मा रेनिन गतिविधि कम हो जाती है और द्रव प्रतिधारण दुर्लभ होता है।
Carvedilol में कोई आंतरिक सहानुभूति गतिविधि नहीं है और प्रोप्रानोलोल की तरह, झिल्ली को स्थिर करने वाली गतिविधि है।
Carvedilol दो स्टीरियोइसोमर्स का एक रेसमिक मिश्रण है। पशु मॉडल में, दोनों एनेंटिओमर्स में अल्फा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के खिलाफ अवरुद्ध गतिविधि होती है।
बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक गुण बीटा -1 या बीटा -2 एड्रेनोसेप्टर्स के लिए चयनात्मक नहीं हैं और कार्वेडिलोल के लीवरोटेटरी एनैन्टीओमर से जुड़े हैं।
Carvedilol एक शक्तिशाली एंटीऑक्सिडेंट है और इसमें ऑक्सीजन रेडिकल्स के खिलाफ "मेहतर" गतिविधि है।
अध्ययनों में कार्वेडिलोल और इसके मेटाबोलाइट्स के एंटीऑक्सीडेंट गुणों का प्रदर्शन किया गया है इन विट्रो और विवो में पशु मॉडल में, ed कृत्रिम परिवेशीय विभिन्न प्रकार की मानव कोशिकाओं में।
नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि कार्वेडिलोल की संयुक्त वासोडिलेशन और बीटा-अवरुद्ध गतिविधियां निम्नलिखित प्रभाव उत्पन्न करती हैं:
उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में, रक्तचाप में कमी कुल परिधीय प्रतिरोध में सहवर्ती वृद्धि से जुड़ी नहीं है, जैसा कि शुद्ध बीटा-ब्लॉकर दवाओं के साथ देखा जाता है। हृदय गति थोड़ी कम हो गई। गुर्दे का रक्त प्रवाह और गुर्दे की क्रिया को बनाए रखा जाता है। परिधीय रक्त प्रवाह बनाए रखा जाता है, इसलिए ठंडे हाथ (अक्सर बीटा-ब्लॉकर दवाओं के साथ देखा जाता है) एक दुर्लभ घटना है।
तीव्र हेमोडायनामिक अध्ययनों से पता चला है कि कार्वेडिलोल वेंट्रिकुलर प्री- और आफ्टर लोड को कम करने में सक्षम है।
दिल की विफलता वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल को हेमोडायनामिक्स पर अनुकूल प्रभाव पैदा करने और इजेक्शन अंश और बाएं वेंट्रिकल के आकार दोनों में सुधार करने के लिए दिखाया गया है।
उच्च और निम्न घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल / एलडीएल) का सामान्य अनुपात नहीं बदला है। प्लाज्मा इलेक्ट्रोलाइट तस्वीर नहीं बदली है।
एक बड़े, बहुकेंद्र, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन (COPERNICUS) में, मानक चिकित्सा पर, इस्केमिक या गैर-इस्केमिक मूल के स्थिर गंभीर हृदय विफलता वाले 2289 रोगियों को कार्वेडिलोल (1156 रोगी) या प्लेसीबो (११३३) प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था। रोगी)।
मरीजों ने वेंट्रिकुलर सिस्टोलिक डिसफंक्शन को 20% से कम के औसत इजेक्शन अंश के साथ छोड़ दिया था। कार्वेडिलोल समूह में, प्लेसीबो समूह (12.8% बनाम 19.7%, पी = 0.00013) की तुलना में मृत्यु दर 35% कम हो गई थी। कार्वेडिलोल समूह में, अध्ययन किए गए सभी रोगी उपसमूहों में मृत्यु दर में कमी देखी गई; इसके अलावा, प्लेसीबो समूह (४.२% बनाम ७.८%) की तुलना में अचानक होने वाली मौतों में ४१% की कमी आई।
हृदय की विफलता, मृत्यु दर या हृदय संबंधी कारणों और मृत्यु दर या सभी कारणों से अस्पताल में भर्ती होने के लिए मृत्यु दर या अस्पताल में भर्ती होने के संयुक्त माध्यमिक समापन बिंदु, प्लेसीबो समूह की तुलना में कार्वेडिलोल समूह में काफी कम थे (31%, 27% और 24% की कमी के साथ) , पी
अध्ययन के दौरान, कार्वेडिलोल समूह (३९% बनाम ४५.४%) में गंभीर प्रतिकूल घटनाओं की घटनाएं कम थीं। उपचार की शुरुआत में, दोनों समूहों में बिगड़ती दिल की विफलता की घटनाएं समान थीं। एल "दिल के गंभीर बिगड़ने की घटनाएं कार्वेडिलोल समूह (14.5% बनाम 21.1%) में विफलता कम थी।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
Carvedilol आंतों के ट्रांसपोर्टर P-ग्लाइकोप्रोटीन का एक सब्सट्रेट है, जो कुछ दवाओं की जैव उपलब्धता में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
मनुष्यों में कार्वेडिलोल की पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 25% है। पीक प्लाज्मा मौखिक प्रशासन के लगभग 1 घंटे बाद पहुंच जाता है। खुराक और प्लाज्मा एकाग्रता के बीच एक रैखिक संबंध है। भोजन जैव उपलब्धता या अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता को नहीं बदलता है, हालांकि अधिकतम तक पहुंचने का समय प्लाज्मा एकाग्रता में देरी हो रही है।
वितरण
Carvedilol अत्यधिक लिपोफिलिक है; लगभग 98% - 99% दवा प्लाज्मा प्रोटीन से बंधी होती है। वितरण की मात्रा लगभग 2 एल / किग्रा है और यकृत सिरोसिस के रोगियों में बढ़ जाती है।
चयापचय
मौखिक प्रशासन के बाद "पहला पास प्रभाव" लगभग 60-75% है; पशु में अपरिवर्तित दवा के एंटरो-यकृत पुनरावर्तन का प्रदर्शन किया गया है।
अध्ययन की गई सभी जानवरों की प्रजातियों में और मनुष्यों में भी, कार्वेडिलोल को विभिन्न चयापचयों के उत्पादन के साथ ऑक्सीकरण और संयुग्मन द्वारा यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है जो मुख्य रूप से पित्त के साथ समाप्त हो जाते हैं।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में, पहले पास के प्रभाव में कमी के कारण जैव उपलब्धता को 80% तक बढ़ाया जा सकता है।
कार्वेडिलोल का ऑक्सीडेटिव चयापचय स्टीरियोसेलेक्टिव है। R-enantiomer मुख्य रूप से CYP2D6 और CYP1A2 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जबकि S-enantiomer मुख्य रूप से CYP2C9 द्वारा और कुछ हद तक CYP2D6 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। कार्वेडिलोल के चयापचय में शामिल अन्य CYP450 isoenzymes में CYP3A4, CYP2E1 और CYP2C19 शामिल हैं। R-carvedilol की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता S-carvedilol की तुलना में लगभग 2 गुना अधिक है।
R-enantiomer मुख्य रूप से हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा चयापचय किया जाता है।
CYP2D6 के खराब मेटाबोलाइज़र में, कार्वेडिलोल के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है, मुख्य रूप से R-enantiomer, जिससे अल्फा-ब्लॉकिंग गतिविधि में वृद्धि हो सकती है।
फेनोलिक रिंग के डीमेथिलेशन और हाइड्रॉक्सिलेशन बीटा-ब्लॉकिंग गतिविधि के साथ तीन सक्रिय मेटाबोलाइट्स का उत्पादन करते हैं। मेटाबोलाइट 4 "-हाइड्रॉक्सीफेनोल, प्रीक्लिनिकल परीक्षणों में, बीटा-ब्लॉकिंग गतिविधि के मामले में कार्वेडिलोल की तुलना में लगभग तेरह गुना अधिक सक्रिय पाया गया था। तीन सक्रिय मेटाबोलाइट्स दिखाते हैं, जब कार्वेडिलोल की तुलना में, एक कमजोर वासोडिलेटिंग क्रिया होती है। मनुष्यों में, उनकी सांद्रता होती है कार्वेडिलोल की तुलना में लगभग दस गुना कम। इसके अलावा, हाइड्रॉक्सी-कार्बाज़ोल मेटाबोलाइट्स में से दो विशेष रूप से शक्तिशाली एंटीऑक्सिडेंट हैं, जिसमें एंटीऑक्सिडेंट गतिविधि कार्वेडिलोल की तुलना में 30 से 80 गुना अधिक है।
निकाल देना
कार्वेडिलोल का औसत उन्मूलन आधा जीवन 6 से 10 घंटे के बीच है।
प्लाज्मा निकासी लगभग 590 एमएल / मिनट है। उन्मूलन मुख्य रूप से पित्त मार्ग के माध्यम से होता है। उत्सर्जन का प्रमुख मार्ग मल के माध्यम से होता है। गुर्दे द्वारा विभिन्न चयापचयों के रूप में एक छोटी मात्रा को समाप्त कर दिया जाता है।
विशेष आबादी में फार्माकोकाइनेटिक्स
कार्वेडिलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स उम्र के साथ बदलते हैं; बुजुर्ग रोगियों में कार्वेडिलोल का प्लाज्मा स्तर युवा रोगियों में देखे गए लोगों की तुलना में लगभग 50% अधिक है।लीवर सिरोसिस के रोगियों में किए गए एक अध्ययन में, कार्वेडिलोल की जैव उपलब्धता चार गुना अधिक पाई गई और प्लाज्मा शिखर स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में पांच गुना अधिक था।
उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में मध्यम (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 20-30 मिली / मिनट) से गंभीर (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) गुर्दे की हानि
दिल की विफलता वाले 24 रोगियों में एक अध्ययन में, स्वस्थ स्वयंसेवकों में आर और एस-कार्वेडिलोल की निकासी पहले के अनुमान से काफी कम थी। इन परिणामों से पता चलता है कि आर और एस-कार्वेडिलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स दिल की विफलता से महत्वपूर्ण रूप से बदल जाते हैं।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
चूहों और चूहों में किए गए कैंसरजन्यता अध्ययनों में क्रमशः 75 मिलीग्राम / किग्रा / दिन और 200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक खुराक का उपयोग करके (अधिकतम मानव खुराक की 38 से 100 गुना), कार्वेडिलोल कैंसरजन्य नहीं पाया गया।
स्तनधारियों और गैर-स्तनधारियों पर किए गए परीक्षणों में Carvedilol में उत्परिवर्तजन गतिविधि नहीं होने के लिए दिखाया गया है इन विट्रो और विवो में.
गर्भवती मादा चूहों में कार्वेडिलोल का प्रशासन मातृ रूप से विषाक्त खुराक (मानव में अधिकतम अनुशंसित खुराक के 100 गुना से अधिक के बराबर 200 मिलीग्राम / किग्रा) के परिणामस्वरूप खराब प्रजनन क्षमता (खराब संभोग, कम कॉर्पोरा ल्यूटिया और कम प्रत्यारोपण, और भ्रूण) खुराक 60 मिलीग्राम / किग्रा (मनुष्यों में अधिकतम अनुशंसित खुराक का 30 गुना) संतान के विकास और विकास में देरी का कारण बना। एक भ्रूणोटॉक्सिक प्रभाव (प्रत्यारोपण के बाद के नुकसान में वृद्धि) देखा गया था, लेकिन चूहों और खरगोशों में क्रमशः 200 मिलीग्राम / किग्रा और 75 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक तक कोई विकृति नहीं देखी गई थी (मनुष्य में अधिकतम अनुशंसित खुराक का 100 गुना और 38 गुना)। .
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
3.125 मिलीग्राम की गोलियां:
सुक्रोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन K25, निर्जल कोलाइडल सिलिका, क्रॉस्पोविडोन टाइप ए, मैग्नीशियम स्टीयरेट, रेड आयरन ऑक्साइड (ई 172)।
6.25 मिलीग्राम की गोलियां:
सुक्रोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन K25, निर्जल कोलाइडल सिलिका, क्रॉस्पोविडोन प्रकार A, मैग्नीशियम स्टीयरेट, पीला आयरन ऑक्साइड (E 172)।
12.5 मिलीग्राम की गोलियां:
सुक्रोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन K25, निर्जल कोलाइडल सिलिका, क्रॉस्पोविडोन टाइप ए, मैग्नीशियम स्टीयरेट, येलो आयरन ऑक्साइड (ई 172), रेड आयरन ऑक्साइड (ई 172)।
25 मिलीग्राम की गोलियां:
सुक्रोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन K25, निर्जल कोलाइडल सिलिका, क्रॉस्पोविडोन टाइप ए, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
50 मिलीग्राम की गोलियां:
सुक्रोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन K25, निर्जल कोलाइडल सिलिका, क्रॉस्पोविडोन टाइप ए, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
निम्नलिखित वैधता अवधि मूल पैकेजिंग में संग्रहीत उत्पाद के लिए अभिप्रेत है।
५० मिलीग्राम की गोलियां २ साल
25 मिलीग्राम की गोलियां 5 साल
12.5 मिलीग्राम की गोलियां 4 साल
6.25 मिलीग्राम की गोलियां 3 साल
3.125 मिलीग्राम की गोलियां 3 साल
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
3.125 मिलीग्राम, 12.5 मिलीग्राम और 50 मिलीग्राम . की गोलियां
30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें। मूल कंटेनर में स्टोर करें।
6.25 मिलीग्राम और 25 मिलीग्राम की गोलियां
प्रकाश और नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
गोलियाँ फफोले में पैक की जाती हैं।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
एक्सपायरी/अप्रयुक्त दवाओं का निपटान
पर्यावरण में दवाओं की रिहाई को कम से कम किया जाना चाहिए। अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। यदि उपलब्ध हो तो समर्पित संग्रह प्रणाली का प्रयोग करें।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
रोश एस.पी.ए. - पियाज़ा दुरांटे 11 - 20131 मिलान
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
"25 मिलीग्राम की गोलियां" 30 गोलियां एआईसी एन ° 027604014
"50 मिलीग्राम की गोलियां" 15 गोलियां एआईसी एन ° 027604026
"6.25 मिलीग्राम की गोलियां" 14 गोलियां एआईसी एन ° 02764038
"6.25 मिलीग्राम टैबलेट" 28 टैबलेट एआईसी एन ° 0276404040
"६.२५ मिलीग्राम की गोलियां" ५६ गोलियां एआईसी एन ° ०२७६०४०५३
"12.5 मिलीग्राम टैबलेट" 28 टैबलेट एआईसी एन ° 027604065
"12.5 मिलीग्राम की गोलियां" 56 गोलियां एआईसी एन ° 027604077
"25 मिलीग्राम की गोलियां" 56 गोलियां एआईसी एन ° 027604089
"3.125 मिलीग्राम टैबलेट" 28 टैबलेट एआईसी एन ° 027604091
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
नवीनीकरण: मार्च 2008
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
मई 2014