सक्रिय तत्व: मेटफॉर्मिन (मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड)
METFORAL 850 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
मेटफोरल पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- METFORAL 850 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- METFORAL 500 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
मेटफोरल का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
फार्माकोथेरेप्यूटिक श्रेणी
ओरल एंटीडायबिटिक
चिकित्सीय संकेत
टाइप 2 मधुमेह का उपचार, विशेष रूप से अधिक वजन वाले रोगियों में, जब केवल आहार और व्यायाम पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण के लिए अपर्याप्त होते हैं।
- वयस्कों में मेटफोरल का उपयोग अकेले या अन्य मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं के साथ या इंसुलिन के साथ किया जा सकता है।
- 10 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों और किशोरों में, मेटफोरल का उपयोग अकेले या इंसुलिन के संयोजन में किया जा सकता है।
आहार की विफलता के बाद पहली पंक्ति की चिकित्सा के रूप में मेटफॉर्मिन के साथ इलाज किए गए अधिक वजन वाले वयस्क टाइप 2 मधुमेह रोगियों में मधुमेह की जटिलताओं में कमी देखी गई है।
मेटफोरल का सेवन कब नहीं करना चाहिए
- मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
- डायबिटिक कीटोएसिडोसिस, डायबिटिक प्री-कोमा।
- गुर्दे की विफलता या गुर्दे की शिथिलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस)
- बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह की संभावना के साथ तीव्र स्थितियां जैसे: - निर्जलीकरण - गंभीर संक्रमण - सदमा
- आयोडीन युक्त कंट्रास्ट एजेंटों का अंतःशिरा या इंट्रा-धमनी प्रशासन (विशेष चेतावनी देखें)।
- तीव्र या पुरानी बीमारियां जो ऊतक हाइपोक्सिया का कारण बन सकती हैं जैसे: - हृदय या श्वसन विफलता - हाल ही में रोधगलन - झटका - यकृत की विफलता, तीव्र शराब का नशा, शराब
- गर्भावस्था और स्तनपान (विशेष चेतावनी देखें)।
उपयोग के लिए सावधानियां Metforal लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
लैक्टिक एसिडोसिस
लैक्टिक एसिडोसिस एक दुर्लभ लेकिन गंभीर (तत्काल उपचार के अभाव में उच्च मृत्यु दर) चयापचय संबंधी जटिलता है, जो मेटफॉर्मिन के संचय के बाद उत्पन्न हो सकती है। मेटफॉर्मिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में लैक्टिक एसिडोसिस के रिपोर्ट किए गए मामले मुख्य रूप से गंभीर गुर्दे की कमी वाले मधुमेह रोगियों में हुए हैं। लैक्टिक एसिडोसिस की घटनाओं को अन्य संबद्ध जोखिम कारकों, जैसे कि खराब नियंत्रित मधुमेह, किटोसिस, लंबे समय तक उपवास, अत्यधिक शराब का सेवन, यकृत की विफलता और किसी भी अन्य संबंधित स्थितियों का मूल्यांकन करके कम किया जा सकता है। मरीजों को लैक्टिक एसिडोसिस के चेतावनी लक्षणों को पहचानने का निर्देश दिया जाना चाहिए जैसे कि पेट में दर्द और गंभीर अस्थिया जैसे पाचन गड़बड़ी के साथ मांसपेशियों में ऐंठन। यदि लैक्टिक एसिडोसिस का संदेह है, तो रोगियों को मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड बंद कर देना चाहिए और तुरंत अपने चिकित्सक को सूचित करना चाहिए। लैक्टिक एसिडोसिस में एसिडोसिस, पेट में दर्द और हाइपोथर्मिया के साथ डिस्पेनिया की विशेषता होती है, जिसके बाद कोमा होता है। चिकित्सकों को रोगियों को लैक्टिक एसिडोसिस के जोखिम के बारे में सचेत करना चाहिए और लक्षणों की व्याख्या करनी चाहिए।
गुर्दा कार्य
चूंकि मेटफॉर्मिन गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, उपचार शुरू करने से पहले और नियमित रूप से उसके बाद क्रिएटिनिन निकासी निर्धारित की जानी चाहिए (सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में कम से कम सालाना, सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में वर्ष में कम से कम दो से चार बार)। सीरम क्रिएटिनिन वाले रोगी सामान्य और बुजुर्ग विषयों की निचली सीमा पर निकासी स्तर)। बुजुर्गों में घटी हुई गुर्दा क्रिया अक्सर और स्पर्शोन्मुख होती है। उन स्थितियों पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए जिनमें गुर्दे के कार्य से समझौता किया जा सकता है, उदाहरण के लिए जब एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी, मूत्रवर्धक के साथ चिकित्सा या गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के साथ चिकित्सा शुरू करते समय।
आयोडीन युक्त कंट्रास्ट एजेंटों का प्रशासन
रेडियोलॉजिकल जांच में आयोडीन युक्त कंट्रास्ट मीडिया के इंट्रावास्कुलर प्रशासन से गुर्दे की विफलता हो सकती है। इससे मेटफॉर्मिन का संचय हो सकता है जिससे लैक्टिक एसिडोसिस का खतरा बढ़ जाता है। मेटफॉर्मिन प्रशासन को परीक्षा से पहले या परीक्षा के समय बंद कर दिया जाना चाहिए। और 48 तक फिर से शुरू नहीं किया जाना चाहिए। जांच के कुछ घंटे बाद और जाँच के बाद ही कि गुर्दे का कार्य सामान्य है।
शल्य चिकित्सा
सामान्य, स्पाइनल या एपिड्यूरल एनेस्थेसिया के तहत अनुसूचित सर्जरी से 48 घंटे पहले मेटफॉर्मिन प्रशासन बंद कर दिया जाना चाहिए। सर्जरी या मौखिक भोजन की बहाली के 48 घंटे से पहले और सामान्य गुर्दे समारोह का प्रदर्शन करने के बाद ही उपचार फिर से शुरू किया जा सकता है।
बच्चे और किशोर:
मेटफॉर्मिन के साथ उपचार शुरू करने से पहले टाइप 2 मधुमेह मेलेटस के निदान की पुष्टि की जानी चाहिए।
एक वर्ष तक चलने वाले नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों के दौरान, वृद्धि और यौवन पर मेटफॉर्मिन का कोई प्रभाव नहीं पाया गया; हालांकि, इन विशिष्ट पहलुओं पर कोई दीर्घकालिक डेटा उपलब्ध नहीं है। इसलिए यह अनुशंसा की जाती है कि मेटफॉर्मिन के साथ इलाज किए गए बच्चों में इन मापदंडों के संबंध में मेटफॉर्मिन के संभावित प्रभावों का सावधानीपूर्वक निरीक्षण करें, विशेष रूप से उन बच्चों में जो प्रीप्यूबर्टल अवधि में हैं।
10 से 12 साल के बच्चे:
बच्चों और किशोरों में नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में 10 और 12 वर्ष की आयु के बीच केवल 15 विषयों को शामिल किया गया था। हालांकि इन बच्चों में मेटफॉर्मिन की प्रभावकारिता और सुरक्षा बड़े बच्चों में प्रभावकारिता और सुरक्षा से भिन्न नहीं थी। और किशोरों में, विशेष देखभाल 10 से 12 वर्ष की आयु के बच्चों को मेटफॉर्मिन निर्धारित करते समय इसकी सिफारिश की जाती है।
अन्य सावधानियां
सभी रोगियों को अपने कार्बोहाइड्रेट सेवन को पूरे दिन नियमित रूप से वितरित करके अपना आहार जारी रखना चाहिए। अधिक वजन वाले रोगियों को कम कैलोरी आहार पर जारी रखना चाहिए। मधुमेह के मामलों में सामान्य रूप से आवश्यक प्रयोगशाला परीक्षण नियमित रूप से किए जाने चाहिए। अकेले मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड कभी भी हाइपोग्लाइकेमिया का कारण नहीं बनता है, हालांकि सावधानी बरती जाती है सलाह दी जाती है जब इंसुलिन या अन्य मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंटों (जैसे सल्फोनीलुरिया या मेग्लिटिनाइड्स) के संयोजन में उपयोग किया जाता है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Metforal के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आपने हाल ही में बिना प्रिस्क्रिप्शन के प्राप्त की गई दवाओं सहित कोई अन्य दवाइयाँ ली हैं।
संयोजन अनुशंसित नहीं
शराब
तीव्र शराब विषाक्तता में लैक्टिक एसिडोसिस का खतरा बढ़ जाता है, विशेष रूप से निम्नलिखित मामलों में:
- उपवास या कुपोषण
- लीवर फेलियर
शराब और अल्कोहल युक्त दवाओं के सेवन से बचें।
आयोडीन युक्त कंट्रास्ट एजेंट
आयोडीन युक्त कंट्रास्ट एजेंटों के इंट्रावास्कुलर प्रशासन के परिणामस्वरूप गुर्दे की विफलता हो सकती है, जिसके परिणामस्वरूप मेटफॉर्मिन का संचय और लैक्टिक एसिडोसिस का खतरा होता है। इसलिए मेटफॉर्मिन को विश्लेषण से पहले या विश्लेषण के समय बंद कर दिया जाना चाहिए, परीक्षण के 48 घंटे से पहले प्रशासन को फिर से शुरू नहीं करना चाहिए। "परीक्षा और केवल यह जाँचने के बाद कि गुर्दा का कार्य सामान्य हो गया है (अनुभाग "उपयोग के लिए सावधानियां" देखें)।
संघों को उपयोग के लिए सावधानियों की आवश्यकता होती है
- आंतरिक हाइपरग्लाइसेमिक गतिविधि वाले औषधीय उत्पाद (जैसे प्रणालीगत और स्थानीय ग्लुकोकोर्टिकोइड्स और सहानुभूति)। रोगी को सूचित करें और अधिक बार रक्त शर्करा की जाँच करें, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में। यदि आवश्यक हो, तो अन्य दवा के साथ चिकित्सा के दौरान मेटफॉर्मिन की खुराक को समायोजित करें।
- मूत्रवर्धक, विशेष रूप से लूप डाइयुरेटिक्स, गुर्दे की क्रिया को कम करने की उनकी क्षमता के कारण लैक्टिक एसिडोसिस के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।
- गुर्दे के ट्यूबलर स्राव (जैसे: रैनोलज़ीन और सिमेटिडाइन) द्वारा समाप्त किए गए धनायनित दवाओं के साथ मेटफॉर्मिन (विशेष रूप से उच्च खुराक पर) के सहवर्ती उपयोग के मामले में ग्लाइसेमिक नियंत्रण की करीबी निगरानी पर विचार किया जाना चाहिए। मधुमेह रोग के उपचार में अनुशंसित खुराक और परिवर्तन।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
प्रत्येक उपचार और विशेष रूप से अन्य हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों से संक्रमण, डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए। खुराक और सेवन के तरीकों के साथ-साथ सहवर्ती आहार आहार और शारीरिक गतिविधि के संबंध में चिकित्सकीय नुस्खे का सख्ती से पालन करना आवश्यक है।
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भावस्था के दौरान अनियंत्रित मधुमेह (गर्भावधि या स्थायी) जन्मजात विसंगतियों और प्रसवकालीन मृत्यु दर के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है। गर्भवती महिलाओं द्वारा मेटफॉर्मिन के सेवन पर सीमित मात्रा में डेटा जन्मजात असामान्यताओं के बढ़ते जोखिम का संकेत नहीं देता है। पशु अध्ययन गर्भावस्था, भ्रूण या भ्रूण के विकास, प्रसव या जन्म के संबंध में हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं। प्रसवोत्तर विकास।जब रोगी गर्भवती होने की योजना बनाता है और गर्भावस्था के दौरान ही, मधुमेह का इलाज मेटफॉर्मिन से नहीं करने की सलाह दी जाती है, बल्कि रक्त शर्करा के स्तर को यथासंभव सामान्य रखने के लिए इंसुलिन का उपयोग करने की सलाह दी जाती है और इस तरह भ्रूण के विकृतियों के जोखिम को कम किया जाता है।
खाने का समय
मेटफोर्मिन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। स्तनपान कराने वाले नवजात शिशुओं / शिशुओं में कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं देखी गई। हालांकि, चूंकि केवल सीमित डेटा उपलब्ध है, मेटफॉर्मिन के साथ उपचार के दौरान स्तनपान की सिफारिश नहीं की जाती है। इसलिए स्तनपान के लाभों और बच्चे के लिए प्रतिकूल घटनाओं के संभावित जोखिम को देखते हुए स्तनपान बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
अकेले मेटफॉर्मिन हाइपोग्लाइकेमिया का कारण नहीं बनता है, इसलिए मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर इसका कोई या नगण्य प्रभाव नहीं है। हालांकि, रोगियों को हाइपोग्लाइकेमिया के जोखिम के बारे में सलाह दी जानी चाहिए जब मेटफॉर्मिन का उपयोग अन्य एंटीडायबिटिक दवाओं (सल्फोनीलुरिया, इंसुलिन, मेग्लिटिनाइड्स) के साथ संयोजन में किया जाता है।
खुराक और उपयोग की विधि मेटफोरल का उपयोग कैसे करें: खुराक
वयस्कों
मोनोथेरेपी और अन्य मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं के साथ संयोजन
- आमतौर पर शुरुआती खुराक भोजन के साथ या भोजन के बाद दिन में 2 या 3 बार ली जाने वाली एक गोली है। 10-15 दिनों के बाद रक्त शर्करा के स्तर के आधार पर खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए। खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सहनशीलता में सुधार कर सकती है। मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड की अधिकतम अनुशंसित खुराक प्रति दिन 3 ग्राम है, जिसे 3 विभाजित खुराक में लिया जाता है।
- किसी अन्य मौखिक एंटीडायबिटिक दवा से मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड पर स्विच करने के मामले में: पिछली दवा को बंद कर दें और ऊपर बताई गई खुराक पर मेटफॉर्मिन से शुरू करें।
इंसुलिन के साथ संयोजन
मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड और इंसुलिन का उपयोग रक्त ग्लूकोज नियंत्रण में सुधार के लिए संयोजन में किया जा सकता है। मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड को दिन में 2-3 बार की सामान्य प्रारंभिक खुराक पर प्रशासित किया जाता है, जबकि इंसुलिन की खुराक को रक्त स्तर के आधार पर समायोजित किया जाता है। ग्लूकोज।
वरिष्ठ नागरिकों
बुजुर्ग रोगियों में संभावित बिगड़ा गुर्दे समारोह के कारण, गुर्दे के कार्य के आधार पर मेटफॉर्मिन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए। इसलिए गुर्दे के कार्य का आवधिक मूल्यांकन आवश्यक है।
10 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे और किशोर
मोनोथेरेपी और इंसुलिन के साथ संबंध
प्रारंभिक खुराक में आम तौर पर भोजन के साथ या बाद में दिन में एक बार एक लेपित गोली का प्रशासन होता है।
10-15 दिनों के बाद रक्त शर्करा के स्तर के आधार पर खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए। खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि औषधीय उत्पाद की जठरांत्र संबंधी सहनशीलता में सुधार कर सकती है।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड की अधिकतम अनुशंसित खुराक प्रति दिन 2 ग्राम है, जिसे 2 या 3 विभाजित खुराक में लिया जाता है।
यदि आपने बहुत अधिक मेटफोराल लिया है तो क्या करें?
85 ग्राम तक मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड की खुराक के साथ हाइपोग्लाइकेमिया का कोई रूप नहीं देखा गया है, हालांकि ऐसी परिस्थितियों में लैक्टिक एसिडोसिस विकसित हुआ है। मेटफॉर्मिन के गंभीर ओवरडोज या सहवर्ती जोखिम लैक्टिक एसिडोसिस का कारण बन सकते हैं।
लैक्टिक एसिडोसिस एक आपातकालीन चिकित्सा मामला है और इसका इलाज अस्पताल में किया जाना चाहिए। लैक्टेट और मेटफॉर्मिन को खत्म करने का सबसे प्रभावी तरीका हेमोडायलिसिस है।
मेटफोरल के दुष्प्रभाव क्या हैं?
- मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द और भूख न लगना जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण बहुत आम हैं (आवृत्ति ≥10%): वे आम तौर पर चिकित्सा की शुरुआत में होते हैं और ज्यादातर मामलों में अनायास हल हो जाते हैं। इन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षणों की शुरुआत को रोकने के लिए यह भोजन के दौरान या बाद में 2 या 3 दैनिक खुराक में मेटफॉर्मिन लेने की सलाह दी जाती है। खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सहनशीलता में सुधार कर सकती है।
- मुंह में धात्विक स्वाद (3% आवृत्ति) आम है।
- कुछ हाइपरसेंसिटिव व्यक्तियों में थोड़ी सी एरिथेमा पाई गई है। हालांकि, इस प्रभाव की घटना बहुत दुर्लभ है (आवृत्ति <0.01%) - कम सीरम स्तर के साथ विटामिन बी 12 अवशोषण में कमी लंबे समय तक मेटफॉर्मिन उपचार (आवृत्ति <0.01%) प्राप्त करने वाले रोगियों में बहुत कम देखी गई है। इसे मेगालोब्लास्टिक एनीमिया के रोगियों में संभावित कारण के रूप में माना जाना चाहिए।
- लैक्टिक एसिडोसिस (0.03 मामले / 1000 रोगी वर्ष) बहुत दुर्लभ है।
- लीवर फंक्शन टेस्ट असामान्यताओं या हेपेटाइटिस की अलग-अलग रिपोर्टें मिली हैं जो मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड को बंद करने पर हल हो गई हैं।
बच्चे और किशोर
प्रकाशित और पोस्ट-मार्केटिंग डेटा में और नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में 10 से 16 वर्ष की आयु की सीमित बाल चिकित्सा आबादी में 1 वर्ष के उपचार के दौरान, रिपोर्ट किए गए अवांछनीय प्रभाव वयस्कों के लिए रिपोर्ट किए गए प्रकार और गंभीरता के समान थे।
पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। "पते www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili" पर राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से अवांछनीय प्रभावों की भी सीधे रिपोर्ट की जा सकती है। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
समाप्ति: पैकेज पर छपी समाप्ति तिथि देखें।
इंगित की गई समाप्ति तिथि उत्पाद को अक्षुण्ण पैकेजिंग में संदर्भित करती है, सही ढंग से संग्रहीत।
चेतावनी: पैकेज पर दिखाई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें।
दवा को सूखी जगह पर स्टोर करें। इस दवा को बच्चों की दृष्टि और पहुंच से दूर रखें
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
संयोजन
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: 850 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड, 662.9 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन के बराबर
Excipients: निर्जल कोलाइडल सिलिका, पोविडोन, मैक्रोगोल 4000, मैग्नीशियम स्टीयरेट, ओपेड्री II 85F29116 क्लियर (पॉलीविनाइल अल्कोहल, मैक्रोगोल 3350, तालक)।
फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री
गोल, उभयलिंगी, सफेद फिल्म-लेपित गोली। 30 लेपित गोलियाँ
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
मेटाफ़ोरल
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
METFORAL 500 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में शामिल हैं:
500 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड, 390 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन के बराबर।
METFORAL 850 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में शामिल हैं:
850 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड, 662.9 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन के बराबर।
Excipients की पूरी सूची के लिए खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म लेपित गोलियाँ
METFORAL 500 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां:
गोल, उभयलिंगी, सफेद फिल्म-लेपित गोली।
METFORAL 850 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां:
सफेद, आयताकार फिल्म-लेपित टैबलेट जिसके दोनों तरफ प्री-ब्रेक लाइन है।
टैबलेट पर स्कोर लाइन आसानी से निगलने के लिए तोड़ने की सुविधा के लिए है और समान खुराक में विभाजित नहीं है।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
टाइप 2 मधुमेह का उपचार, विशेष रूप से अधिक वजन वाले रोगियों में, जब केवल आहार और व्यायाम पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण के लिए अपर्याप्त होते हैं।
• वयस्कों में METFORAL 500 mg / METFORAL 850 mg अकेले या अन्य मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं के साथ या इंसुलिन के साथ संयोजन में उपयोग किया जा सकता है।
• 10 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों और किशोरों में, METFORAL 500 mg / METFORAL 850 mg अकेले या इंसुलिन के संयोजन में उपयोग किया जा सकता है।
मधुमेह की जटिलताओं में कमी को टाइप 2 मधुमेह के वयस्क रोगियों में आहार की विफलता के बाद पहली पंक्ति की चिकित्सा के रूप में मेटफॉर्मिन के साथ इलाज किया गया है (देखें खंड 5.I)।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
वयस्कों
मोनोथेरापी
सामान्य प्रारंभिक खुराक 500 मिलीग्राम या 850 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड दिन में 2 या 3 बार भोजन के साथ या बाद में ली जाती है।
10-15 दिनों के बाद रक्त शर्करा के स्तर के आधार पर खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए। खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सहनशीलता में सुधार कर सकती है।
मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड की अधिकतम अनुशंसित खुराक प्रति दिन 3 ग्राम है, जिसे 3 विभाजित खुराक में लिया जाता है।
किसी अन्य मौखिक एंटीडायबिटिक दवा से स्विच करने के मामले में: पिछली दवा को बंद कर दें और ऊपर बताई गई खुराक पर मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड से शुरू करें।
इंसुलिन के साथ संयोजन चिकित्सा
रक्त ग्लूकोज नियंत्रण में सुधार के लिए मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड और इंसुलिन का संयोजन में उपयोग किया जा सकता है। मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड को 500 मिलीग्राम या 850 मिलीग्राम की सामान्य प्रारंभिक खुराक पर दिन में 2 या 3 बार प्रशासित किया जाता है, जबकि इंसुलिन की खुराक को समायोजित किया जाता है। रक्त शर्करा के स्तर के आधार पर .
वरिष्ठ नागरिकों
बुजुर्ग मरीजों में संभावित खराब गुर्दे समारोह के कारण, मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड खुराक को गुर्दे समारोह के आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए। इसलिए, गुर्दे के कार्य का आवधिक मूल्यांकन आवश्यक है (देखें खंड 4.4)।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
मोनोथेरेपी और इंसुलिन के साथ संबंध
• METFORAL 500 mg / METFORAL 850 mg का उपयोग 10 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों और किशोरों में किया जा सकता है।
• प्रारंभिक खुराक में आमतौर पर 500 मिलीग्राम या 850 मिलीग्राम मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड प्रतिदिन एक बार भोजन के साथ या बाद में दिया जाता है।
10-15 दिनों के बाद रक्त शर्करा के स्तर के आधार पर खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि औषधीय उत्पाद की जठरांत्र संबंधी सहनशीलता में सुधार कर सकती है। मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड की अधिकतम अनुशंसित खुराक प्रति दिन 2 ग्राम है, जिसे 2 या 3 विभाजित खुराक में लिया जाता है।
04.3 मतभेद
- सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
- डायबिटिक कीटोएसिडोसिस, डायबिटिक प्री-कोमा।
- गुर्दे की विफलता या गुर्दे की शिथिलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस)
- बिगड़ा गुर्दे समारोह की संभावना के साथ तीव्र स्थिति जैसे: निर्जलीकरण, गंभीर संक्रमण, झटका
- तीव्र या पुरानी बीमारियां जो ऊतक हाइपोक्सिया का कारण बन सकती हैं जैसे: हृदय या श्वसन विफलता, हाल ही में रोधगलन, झटका
- जिगर की विफलता, तीव्र शराब का नशा, शराबबंदी
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
लैक्टिक एसिडोसिस
लैक्टिक एसिडोसिस एक दुर्लभ लेकिन गंभीर (तत्काल उपचार के अभाव में उच्च मृत्यु दर) चयापचय संबंधी जटिलता है, जो मेटफॉर्मिन के संचय के बाद उत्पन्न हो सकती है। मेटफॉर्मिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में लैक्टिक एसिडोसिस के रिपोर्ट किए गए मामले मुख्य रूप से गंभीर गुर्दे की कमी वाले मधुमेह रोगियों में हुए हैं। लैक्टिक एसिडोसिस की घटनाओं को अन्य संबद्ध जोखिम कारकों, जैसे कि खराब नियंत्रित मधुमेह, किटोसिस, लंबे समय तक उपवास, अत्यधिक शराब का सेवन, यकृत की विफलता और किसी भी अन्य संबंधित स्थितियों का मूल्यांकन करके कम किया जा सकता है।
निदान:
गैर-विशिष्ट लक्षणों के मामले में लैक्टिक एसिडोसिस के जोखिम पर विचार किया जाना चाहिए जैसे कि पेट में दर्द और गंभीर अस्थिया जैसे पाचन विकारों के साथ मांसपेशियों में ऐंठन।
लैक्टिक एसिडोसिस में एसिडोसिस, पेट में दर्द और हाइपोथर्मिया के साथ डिस्पेनिया की विशेषता होती है, इसके बाद कोमा होता है। नैदानिक प्रयोगशाला परीक्षणों में रक्त पीएच में कमी, प्लाज्मा लैक्टेट स्तर 5 मिमीोल / एल से ऊपर, और आयनों के अंतर में वृद्धि और लैक्टेट / पाइरूवेट अनुपात में वृद्धि दिखाई देती है। मेटाबोलिक एसिडोसिस का संदेह है, मेटफॉर्मिन को बंद कर दें और रोगी को तुरंत भर्ती करें (खंड 4.9 देखें)।
चिकित्सकों को लैक्टिक एसिडोसिस के जोखिम के रोगियों को चेतावनी देनी चाहिए और लक्षणों की व्याख्या करनी चाहिए।
गुर्दा कार्य
चूंकि मेटफॉर्मिन गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, उपचार शुरू करने से पहले और उसके बाद नियमित रूप से क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (जिसे कॉकक्रॉफ्ट-गॉल्ट फॉर्मूला का उपयोग करके सीरम क्रिएटिनिन स्तरों के आधार पर मूल्यांकन किया जा सकता है) निर्धारित किया जाना चाहिए।
- सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में कम से कम सालाना,
- सामान्य और बुजुर्ग विषयों की निचली सीमा पर क्रिएटिनिन क्लीयरेंस स्तर वाले रोगियों में वर्ष में कम से कम दो से चार बार।
बुजुर्गों में घटी हुई गुर्दा क्रिया अक्सर और स्पर्शोन्मुख होती है। उन स्थितियों पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए जिनमें गुर्दे के कार्य से समझौता किया जा सकता है, उदाहरण के लिए जब एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी, मूत्रवर्धक के साथ चिकित्सा या गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के साथ चिकित्सा शुरू करते समय।
आयोडीन युक्त कंट्रास्ट एजेंटों का प्रशासन
रेडियोलॉजिकल जांच में आयोडीन युक्त कंट्रास्ट मीडिया के इंट्रावास्कुलर प्रशासन से गुर्दे की विफलता हो सकती है। इससे मेटफॉर्मिन का संचय हो सकता है जिससे लैक्टिक एसिडोसिस का खतरा बढ़ जाता है।
मेटफॉर्मिन प्रशासन को परीक्षा से पहले या परीक्षा के समय बंद कर दिया जाना चाहिए और 48 घंटे बाद तक फिर से शुरू नहीं किया जाना चाहिए और केवल यह जांचने के बाद कि गुर्दे का कार्य सामान्य है (खंड 4.5 देखें)।
सर्जिकल हस्तक्षेप
सामान्य, स्पाइनल या एपिड्यूरल एनेस्थेसिया के तहत अनुसूचित सर्जरी से 48 घंटे पहले मेटफॉर्मिन प्रशासन बंद कर दिया जाना चाहिए। सर्जरी या मौखिक भोजन की बहाली के 48 घंटे से पहले और सामान्य गुर्दे समारोह का प्रदर्शन करने के बाद ही उपचार फिर से शुरू किया जा सकता है।
अन्य सावधानियां
सभी रोगियों को दिन भर कार्बोहाइड्रेट सेवन के नियमित वितरण के साथ अपना आहार जारी रखना चाहिए। अधिक वजन वाले रोगियों को कम कैलोरी वाला आहार जारी रखना चाहिए।
मधुमेह के मामलों में सामान्य रूप से आवश्यक प्रयोगशाला परीक्षणों को नियमित रूप से करने की आवश्यकता होगी।
अकेले मेटफोर्मिन हाइपोग्लाइकेमिया का कारण नहीं बनता है, हालांकि इंसुलिन या अन्य मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंटों (जैसे सल्फोनीलुरिया या मेगालिटिनाइड्स) के संयोजन में उपयोग किए जाने पर सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
मेटफॉर्मिन के साथ उपचार शुरू करने से पहले टाइप 2 मधुमेह मेलेटस के निदान की पुष्टि की जानी चाहिए।
एक वर्ष तक चलने वाले नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों के दौरान, वृद्धि और यौवन पर मेटफॉर्मिन का कोई प्रभाव नहीं पाया गया; हालांकि, इन विशिष्ट पहलुओं पर कोई दीर्घकालिक डेटा उपलब्ध नहीं है। इसलिए यह अनुशंसा की जाती है कि मेटफॉर्मिन के साथ इलाज किए गए बच्चों में इन मापदंडों के संबंध में मेटफॉर्मिन के संभावित प्रभावों का सावधानीपूर्वक निरीक्षण करें, विशेष रूप से उन बच्चों में जो प्रीप्यूबर्टल अवधि में हैं।
10 से 12 साल की उम्र के बच्चे
बच्चों और किशोरों में नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में 10 और 12 वर्ष की आयु के बीच केवल 15 विषयों को शामिल किया गया था। हालांकि इन बच्चों में मेटफॉर्मिन की प्रभावकारिता और सुरक्षा बड़े बच्चों में प्रभावकारिता और सुरक्षा से भिन्न नहीं थी। और किशोरों में, विशेष देखभाल 10 से 12 वर्ष की आयु के बच्चों को मेटफॉर्मिन निर्धारित करते समय इसकी सिफारिश की जाती है।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है
शराब
• तीव्र शराब का नशा लैक्टिक एसिडोसिस के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है, विशेष रूप से निम्नलिखित मामलों में:
• उपवास या कुपोषण,
• लीवर फेलियर।
• शराब या अल्कोहल युक्त दवाओं के सेवन से बचें।
आयोडीन युक्त कंट्रास्ट एजेंट
• आयोडीन युक्त कंट्रास्ट एजेंटों के इंट्रावास्कुलर प्रशासन से गुर्दे की विफलता हो सकती है, जिसके परिणामस्वरूप मेटफॉर्मिन का संचय हो सकता है और लैक्टिक एसिडोसिस का खतरा हो सकता है।
इसलिए मेटफोर्मिन को विश्लेषण से पहले या विश्लेषण के समय बंद कर दिया जाना चाहिए, परीक्षा के 48 घंटे से पहले प्रशासन को फिर से शुरू नहीं करना चाहिए और केवल सामान्य गुर्दे समारोह की जांच के बाद (खंड 4.4 देखें)।
संघ जिन्हें उपयोग के लिए सावधानी की आवश्यकता होती है
• आंतरिक हाइपरग्लाइसेमिक गतिविधि वाले औषधीय उत्पाद (जैसे प्रणालीगत और स्थानीय ग्लुकोकोर्टिकोइड्स और सहानुभूति). अधिक बार रक्त शर्करा की जांच की आवश्यकता हो सकती है, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में। यदि आवश्यक हो, तो अन्य दवा के साथ चिकित्सा के दौरान मेटफॉर्मिन की खुराक को समायोजित करें।
• मूत्रवर्धक, विशेष रूप से पाश मूत्रवर्धकगुर्दे के कार्य को कम करने की उनकी क्षमता के कारण लैक्टिक एसिडोसिस का खतरा बढ़ सकता है।
• ऑर्गेनिक केशन ट्रांसपोर्टर-2 (OCT2) द्वारा परिवहन की जाने वाली दवाएं, उदा. रैनोलज़ीन या सिमेटिडाइन:
टाइप II डायबिटीज मेलिटस वाले विषयों में, मेटफॉर्मिन के सहवर्ती प्रशासन (दिन में दो बार 1000 मिलीग्राम) और रैनोलज़ीन 500 मिलीग्राम और 1000 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार क्रमशः मेटफॉर्मिन 1.4 और 1.8 गुना के प्लाज्मा जोखिम में वृद्धि हुई। सात स्वस्थ स्वयंसेवकों में किए गए एक अध्ययन से पता चला है कि प्रतिदिन दो बार 400 मिलीग्राम की खुराक पर दी जाने वाली सिमेटिडाइन, मेटफॉर्मिन (एयूसी) के प्रणालीगत जोखिम में 50% और सीमैक्स में 81% की वृद्धि करती है।
इसलिए, ग्लाइसेमिक नियंत्रण की करीबी निगरानी, अनुशंसित खुराक के भीतर खुराक समायोजन और मधुमेह रोग के उपचार में परिवर्तन को मेटफॉर्मिन और cationic दवाओं के सहवर्ती प्रशासन के दौरान माना जाना चाहिए जो कि गुर्दे के ट्यूबलर स्राव द्वारा साफ हो जाते हैं।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भावस्था के दौरान अनियंत्रित मधुमेह (गर्भावधि या स्थायी) जन्मजात विसंगतियों और प्रसवकालीन मृत्यु दर के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है।
गर्भवती महिलाओं द्वारा मेटफॉर्मिन के सेवन पर सीमित मात्रा में डेटा जन्मजात असामान्यताओं के बढ़ते जोखिम का संकेत नहीं देता है। पशु अध्ययन गर्भावस्था, भ्रूण या भ्रूण के विकास, प्रसव या विकास के बाद के संबंध में हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं।
जब रोगी गर्भवती होने की योजना बनाता है और गर्भावस्था के दौरान ही, मधुमेह का इलाज मेटफॉर्मिन से नहीं करने की सलाह दी जाती है, बल्कि रक्त शर्करा के स्तर को यथासंभव सामान्य रखने के लिए इंसुलिन का उपयोग करने की सलाह दी जाती है, ताकि विकृतियों के जोखिम को कम किया जा सके।
खाने का समय
मानव स्तन के दूध में मेटफोर्मिन उत्सर्जित होता है। उपचारित महिलाओं के स्तनपान कराने वाले नवजात शिशुओं / शिशुओं में मेटफॉर्मिन का कोई प्रभाव नहीं दिखाया गया है। हालांकि, चूंकि केवल सीमित डेटा उपलब्ध है, मेटफॉर्मिन के साथ उपचार के दौरान स्तनपान की सिफारिश नहीं की जाती है। इसलिए स्तनपान के लाभों और बच्चे के लिए प्रतिकूल घटनाओं के संभावित जोखिम पर विचार करते हुए, स्तनपान बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।
उपजाऊपन
600 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक की खुराक पर प्रशासित होने पर नर या मादा चूहों की प्रजनन क्षमता मेटफॉर्मिन से प्रभावित नहीं होती है, जो शरीर की सतह क्षेत्र के लिए अधिकतम अनुशंसित मानव दैनिक खुराक का लगभग तीन गुना है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
अकेले मेटफॉर्मिन हाइपोग्लाइकेमिया का कारण नहीं बनता है, इसलिए मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर इसका कोई या नगण्य प्रभाव नहीं है। हालांकि, रोगियों को हाइपोग्लाइकेमिया के जोखिम के बारे में सलाह दी जानी चाहिए जब मेटफॉर्मिन का उपयोग अन्य एंटीडायबिटिक एजेंटों (सल्फोनीलुरिया, इंसुलिन, मेग्लिटिनाइड्स) के साथ संयोजन में किया जाता है।
04.8 अवांछित प्रभाव
मेटफॉर्मिन के साथ उपचार के दौरान निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।
आवृत्तियों को निम्नानुसार परिभाषित किया गया है: बहुत सामान्य: ≥ 1/10; सामान्य:> 1/100, 1/10; असामान्य:> 1/1000, 1/100; दुर्लभ:> 1 / 10,000, 1 / 1,000; बहुत दुर्लभ: 1 / 10,000, ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)
तंत्रिका तंत्र विकार:
सामान्य: स्वाद में परिवर्तन
जठरांत्रिय विकार:
बहुत ही आम: मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द और भूख न लगना जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार। ये दुष्प्रभाव चिकित्सा की शुरुआत के दौरान सबसे अधिक बार होते हैं और ज्यादातर मामलों में अनायास हल हो जाते हैं। इन प्रभावों से बचने के लिए, यह अनुशंसा की जाती है कि मेटफॉर्मिन को भोजन के साथ या बाद में दिन में 2 या 3 बार लिया जाए। खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सहनशीलता में भी सुधार कर सकती है।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार:
केवल कभी कभी:
त्वचा की प्रतिक्रियाएं जैसे कि एरिथेमा, खुजली और पित्ती।
चयापचय और पोषण संबंधी विकार:
केवल कभी कभी:
- लैक्टिक एसिडोसिस (खंड 4.4 देखें)।
- मेटफोर्मिन के साथ लंबे समय तक इलाज करने वाले रोगियों में सीरम के स्तर में कमी के साथ विटामिन बी 12 का कम अवशोषण देखा गया है। इसे मेगालोब्लास्टिक एनीमिया वाले रोगियों में एक संभावित कारण माना जाना चाहिए।
हेपेटोबिलरी विकार:
केवल कभी कभी:
यकृत समारोह परीक्षण असामान्यताओं या हेपेटाइटिस की अलग-अलग रिपोर्टें हैं जो मेटफॉर्मिन उपचार बंद करने पर हल हो गई हैं।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
प्रकाशित और पोस्ट-मार्केटिंग डेटा में और नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में 10 से 16 वर्ष की आयु के सीमित बाल चिकित्सा आबादी में 1 वर्ष के उपचार के दौरान, रिपोर्ट किए गए अवांछनीय प्रभाव वयस्कों के लिए रिपोर्ट किए गए प्रकृति और गंभीरता के समान थे।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग महत्वपूर्ण है।यह दवा के लाभ / जोखिम अनुपात की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। हेल्थकेयर पेशेवरों को http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili पर राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है।
04.9 ओवरडोज
85 ग्राम तक मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड की खुराक के साथ हाइपोग्लाइकेमिया का कोई रूप नहीं देखा गया है, हालांकि ऐसी परिस्थितियों में लैक्टिक एसिडोसिस विकसित हुआ है। मेटफॉर्मिन के गंभीर ओवरडोज या सहवर्ती जोखिम लैक्टिक एसिडोसिस का कारण बन सकते हैं। लैक्टिक एसिडोसिस एक आपातकालीन चिकित्सा मामला है और इसका इलाज अस्पताल में किया जाना चाहिए। लैक्टेट और मेटफॉर्मिन को खत्म करने का सबसे प्रभावी तरीका हेमोडायलिसिस है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
ओरल हाइपोग्लाइसीमेशन
भेषज समूह: हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट, इंसुलिन को छोड़कर। बिगुआनिड्स।
एटीसी कोड: A10BA02।
कारवाई की व्यवस्था
मेटफोर्मिन 3 तंत्रों के माध्यम से कार्य कर सकता है:
ग्लूकोनोजेनेसिस और ग्लाइकोजेनोलिसिस के निषेध के माध्यम से यकृत ग्लूकोज उत्पादन में कमी;
मांसपेशियों में, इंसुलिन संवेदनशीलता में वृद्धि, परिधीय स्तर पर ग्लूकोज के अवशोषण और उपयोग में सुधार;
ग्लूकोज के आंतों के अवशोषण में देरी।
मेटफोर्मिन ग्लाइकोजन सिंथेटेस पर कार्य करके इंट्रासेल्युलर ग्लाइकोजेनोसिंथेसिस को उत्तेजित करता है।
मेटफोर्मिन वर्तमान में ज्ञात सभी प्रकार के मेम्ब्रेन ग्लूकोज ट्रांसपोर्टर्स (GLUT) की परिवहन क्षमता को बढ़ाता है।
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
मेटफोर्मिन एंटीपरग्लाइसेमिक प्रभाव वाला एक बिगुआनाइड है, जो बेसल और पोस्टप्रैन्डियल रक्त शर्करा को कम करता है। यह इंसुलिन स्राव को उत्तेजित नहीं करता है और इसलिए हाइपोग्लाइसीमिया का कारण नहीं बनता है।
मनुष्यों में, ग्लाइकेमिया पर इसकी कार्रवाई की परवाह किए बिना, मेटफॉर्मिन का लिपिड चयापचय पर अनुकूल प्रभाव पड़ता है। इस घटना को मध्यम और दीर्घकालिक नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में चिकित्सीय खुराक में प्रदर्शित किया गया है: मेटफॉर्मिन कुल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स के स्तर को कम करता है।
नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा
संभावित यादृच्छिक अध्ययन (यूकेपीडीएस) ने टाइप 2 मधुमेह वाले वयस्क रोगियों में गहन रक्त शर्करा नियंत्रण के दीर्घकालिक लाभ का प्रदर्शन किया।
अकेले आहार विफलता के बाद मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड के साथ इलाज किए गए अधिक वजन वाले मरीजों के परिणामों का विश्लेषण निम्नलिखित प्रदर्शित करता है:
- अकेले आहार की तुलना में मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड समूह (29.8 घटनाएं / 1000 रोगी वर्ष) में मधुमेह से संबंधित जटिलताओं के पूर्ण जोखिम में उल्लेखनीय कमी (43.3 घटनाएं / 1000 रोगी वर्ष), पी = 0.0023, और इंसुलिन की तुलना में और सल्फोनीलुरिया मोनोथेरेपी समूह (40.1 घटनाएं / 1000 रोगी वर्ष), पी = 0.0034;
- मधुमेह से संबंधित मृत्यु दर के पूर्ण जोखिम में उल्लेखनीय कमी: मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड 7.5 घटनाएं / 1000 रोगी वर्ष, अकेले आहार 12.7 घटनाएं / 1000 रोगी वर्ष, पी = 0.017;
- समग्र मृत्यु दर के पूर्ण जोखिम में एक महत्वपूर्ण कमी: मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड 13.5 घटनाएं / 1000 रोगी वर्ष अकेले आहार की तुलना में 20.6 घटनाएं / 1000 रोगी वर्ष (पी = 0.011), और इंसुलिन और सल्फोनील्यूरिया के साथ इलाज किए गए समूहों की तुलना में 18.9 घटनाएं / 1000 रोगी वर्ष (पी = ०.०२१);
- रोधगलन के पूर्ण जोखिम में उल्लेखनीय कमी: मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड 11 घटनाएं / 1000 रोगी वर्ष, अकेले आहार 18 घटनाएं / 1000 रोगी वर्ष (पी = 0.01)।
मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड के लिए सल्फोनील्यूरिया के साथ संयोजन में दूसरी-पंक्ति चिकित्सा के रूप में उपयोग किया जाता है, कोई नैदानिक लाभ नहीं देखा गया था।
टाइप 1 मधुमेह के मामलों में, चयनित रोगियों पर मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड और इंसुलिन के संयोजन का उपयोग किया गया है, लेकिन इस संयोजन के नैदानिक लाभ का औपचारिक रूप से निर्धारण नहीं किया गया है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
1 वर्ष के लिए इलाज किए गए 10 से 16 वर्ष की आयु के सीमित बाल चिकित्सा आबादी में किए गए नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों ने वयस्कों में देखी गई ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रतिक्रिया का प्रदर्शन किया।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड की मौखिक खुराक के बाद, टी 2.5 घंटे में पहुंच जाता है। स्वस्थ विषयों में 500 मिलीग्राम या 850 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड टैबलेट की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 50-60% है। एक मौखिक खुराक के बाद मल में पाया गया अनअवशोषित अंश 20-30% था।
मौखिक प्रशासन के बाद, मेटफॉर्मिन का अवशोषण संतृप्त और अधूरा होता है। मेटफॉर्मिन अवशोषण के फार्माकोकाइनेटिक्स को गैर-रैखिक माना जाता है।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड खुराक और आमतौर पर लागू खुराक कार्यक्रम में, संतुलन प्लाज्मा सांद्रता 24-48 घंटों के भीतर हासिल की जाती है और आम तौर पर 1 एमसीजी / एमएल से कम होती है। नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, अधिकतम प्लाज्मा मेटफॉर्मिन स्तर (सीएमएक्स) अधिकतम खुराक पर भी 4 एमसीजी / एमएल से अधिक नहीं था।
दूध पिलाने से मेटफॉर्मिन का अवशोषण कम हो जाता है और थोड़ा विलंब हो जाता है। मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड की 850 मिलीग्राम खुराक के प्रशासन के बाद, 40% कम शिखर प्लाज्मा एकाग्रता, एयूसी में 25% की कमी (वक्र के नीचे का क्षेत्र) और 35 मिनट की लंबी अवधि देखी गई। चरम प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंचने के लिए आवश्यक नैदानिक इन घटों की प्रासंगिकता अज्ञात है।
वितरण
प्लाज्मा प्रोटीन बंधन नगण्य है। मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड एरिथ्रोसाइट्स में वितरित करता है। रक्त में शिखर प्लाज्मा के शिखर से कम होता है और लगभग उसी समय दिखाई देता है। एरिथ्रोसाइट्स सबसे अधिक संभावना वितरण के एक माध्यमिक डिब्बे का प्रतिनिधित्व करते हैं। वितरण का माध्य आयतन (Vd) 63 और 276 l के बीच है।
जैव परिवर्तन
मेटफोर्मिन मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। मनुष्यों में कोई मेटाबोलाइट्स की पहचान नहीं की गई है।
निकाल देना
मेटफॉर्मिन की गुर्दे की निकासी> 400 एमएल / मिनट है, यह दर्शाता है कि ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव द्वारा मेटफॉर्मिन को समाप्त कर दिया जाता है। मौखिक खुराक के बाद, स्पष्ट टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन लगभग 6.5 घंटे है।
जब गुर्दे का कार्य बिगड़ा होता है, तो क्रिएटिनिन के अनुपात में गुर्दे की निकासी कम हो जाती है, जिसके परिणामस्वरूप लंबे समय तक उन्मूलन आधा जीवन और प्लाज्मा मेटफॉर्मिन के स्तर में वृद्धि होती है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
एकल खुराक अध्ययन: 500 मिलीग्राम मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड की एक खुराक के प्रशासन के बाद, बाल रोगियों ने स्वस्थ वयस्क विषयों में देखी गई फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल का प्रदर्शन किया।
एकाधिक खुराक अध्ययन: डेटा एक अध्ययन तक सीमित है। 7 दिनों के लिए प्रतिदिन दो बार 500 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड की बार-बार खुराक के प्रशासन के बाद, पीक प्लाज्मा एकाग्रता (सीएमएक्स) और सिस्टमिक एक्सपोजर (एयूसी0-टी) क्रमशः बाल रोगियों में लगभग 33% और वयस्कों की तुलना में 40% कम हो गया। मधुमेह के रोगी जिन्हें 14 दिनों के लिए प्रतिदिन दो बार 500 मिलीग्राम की बार-बार खुराक मिली, चूंकि ग्लाइसेमिक नियंत्रण के आधार पर खुराक को व्यक्तिगत रूप से शीर्षक दिया गया है, यह सीमित नैदानिक प्रासंगिकता का है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
सुरक्षा, औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी, कार्सिनोजेनिक क्षमता, विषाक्तता प्रजनन से संबंधित पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर, प्रीक्लिनिकल डेटा मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दिखाते हैं।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
कोलाइडल निर्जल सिलिका, पोविडोन, मैक्रोगोल 4000, मैग्नीशियम स्टीयरेट, ओपेड्री II 85F29116 क्लियर (पॉलीविनाइल अल्कोहल, मैक्रोगोल 3350, तालक)।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
5 साल।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
सूखी जगह पर रखना है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
कठोर पीवीसी / पीवीडीसी टेप से थर्मोफॉर्मेड फफोले, लिथोग्राफ वाले कार्डबोर्ड बॉक्स में पैक किए गए हीट-सीलिंग राल के साथ लैक्क्वेर्ड एल्यूमीनियम टेप के साथ हीट सीलिंग द्वारा सील किया गया।
METFORAL 500 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां - 50 लेपित गोलियाँ
METFORAL 850 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां - 30 लेपित गोलियाँ
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
इस दवा से प्राप्त अप्रयुक्त दवा और अपशिष्ट को वर्तमान कानून के अनुसार निपटाया जाना चाहिए।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
लेबोरेटोरी गुइडोटी एस.पी.ए., वाया लिवोर्निस 897, पीसा - ला वेटोला
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
METFORAL 500 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट AIC: 019449014
METFORAL 850 mg फिल्म-लेपित टैबलेट AIC: 019449038
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
प्राधिकरण का नवीनीकरण: मई 2010
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
अप्रैल 2014