प्रशासित होने के बाद, दवा अवशोषित हो जाती है, परिसंचरण में प्रवेश करती है, ऊपर देखे गए तरीके से वितरित की जाती है और अंत में लक्षित साइट पर पहुंचती है जहां यह औषधीय कार्य करती है।
दवा के अपने सभी कार्यों को करने के बाद, यह हमारे शरीर से समाप्त हो जाता है। समाप्त करने के लिए, दवा में अवशोषण के लिए उपयोगी विशेषताओं की तुलना में व्युत्क्रम विशेषताएं होनी चाहिए; व्यावहारिक रूप से प्रशासित पदार्थ हाइड्रोफिलिक और निष्क्रिय होना चाहिए। यदि दवा में हाइड्रोफिलिक विशेषताएं नहीं हैं तो इसे समाप्त नहीं किया जाएगा, लेकिन पुन: अवशोषित और फिर से दर्ज किया जाएगा। परिसंचरण। संचलन में इसकी वापसी से जीव में इसकी स्थायित्व बढ़ जाती है और निश्चित रूप से, दवा द्वारा प्रदान किए गए सभी औषधीय प्रभाव भी बढ़ जाते हैं।
हमारे चयापचय का उद्देश्य मूल यौगिक को एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट में बदलना है, मूल अणु से अधिक ध्रुवीय और कम आणविक भार का। औषधीय रूप से सक्रिय पदार्थ की निष्क्रियता का यह हस्तक्षेप विशेष एंजाइमों की उपस्थिति के कारण होता है जो मुख्य रूप से यकृत में पाए जाते हैं। चयापचय चरण के बाद कुछ दवाएं विभिन्न चयापचयों को जन्म दे सकती हैं, इस प्रकार विभिन्न भाग्य को पूरा करती हैं। यह हमेशा निश्चित नहीं होता है कि एक निष्क्रिय पदार्थ एक सक्रिय पदार्थ से उत्पन्न होता है, लेकिन अन्य सक्रिय, निष्क्रिय या जहरीले यौगिक उत्पन्न हो सकते हैं। उल्लेख करने के लिए एक महत्वपूर्ण बात यह है कि एक निष्क्रिय यौगिक से सक्रिय मेटाबोलाइट्स भी उत्पन्न हो सकते हैं। माना जाने वाला निष्क्रिय यौगिक एक प्रलोभन है, जो अपने मूल रूप में निष्क्रिय होता है और चयापचय के बाद ही सक्रिय मेटाबोलाइट्स जारी करता है।
ड्रग बायोट्रांसफॉर्म में चरण I और चरण II प्रतिक्रियाएं। चरण II प्रतिक्रियाएं चरण I प्रतिक्रियाओं से पहले भी हो सकती हैं।
चयापचय के अध्ययन के लिए धन्यवाद, रोग के अनुसार दवा की खुराक निर्धारित करना संभव है, अन्य यौगिकों के संभावित गठन, संभावित हस्तक्षेप की भविष्यवाणी करना और अंत में लंबे उपचार (एंजाइम प्रेरण और दमन) के बाद प्रतिक्रिया में परिवर्तन की भविष्यवाणी करना संभव है। दवा चयापचय मुख्य रूप से यकृत में होता है, लेकिन फेफड़े, गुर्दे, आंत, प्लेसेंटा और त्वचा में भी, विशेष एंजाइमों के लिए धन्यवाद। उत्तरार्द्ध लगभग हर जगह मौजूद हैं, उच्च संख्या में और सबसट्रेट्स की कम विशिष्टता है (वे विभिन्न प्रकार के सब्सट्रेट को पहचानते हैं और एक खराब उत्प्रेरक प्रभावकारिता रखते हैं)। इस कमी की भरपाई अन्य विशेषताओं (उच्च उपस्थिति और उच्च संख्या) द्वारा की जाती है।
चयापचय दो प्रकार का हो सकता है: प्रणालीगत या पूर्व-प्रणालीगत।हम प्रीसिस्टमिक चयापचय की बात करते हैं जब परिसंचरण में प्रवेश करने से पहले एक सक्रिय यौगिक प्राप्त करने के लिए एक प्रोड्रग को हाइड्रोलाइज्ड या कम किया जाना चाहिए; केवल इस बिंदु पर उत्पाद को अवशोषित किया जा सकता है और कार्रवाई की साइट तक पहुंच सकता है। प्रणालीगत चयापचय के मामले में, अन्य सभी एंजाइम ऊतकों में स्थानीयकृत होते हैं जो औषधीय पदार्थों द्वारा उनकी औषधीय कार्रवाई करने के बाद ही पहुंचते हैं।
जैव परिवर्तन:
यह मुख्य रूप से यकृत में होता है, लेकिन आंत, गुर्दे और फेफड़ों में भी होता है;
चयापचय का मुख्य कार्य लिपोफिलिक पदार्थों (जो शरीर द्वारा कठिनाई से समाप्त हो जाते हैं) को हाइड्रोफिलिक यौगिकों में बदलना है जिन्हें आसानी से समाप्त किया जा सकता है।
एंजाइम, माइटोकॉन्ड्रियल और माइक्रोसोमियल एंजाइम
अब तक हमने एंजाइमों के बारे में बात की है, लेकिन वे क्या हैं? कहां हैं? उनके पास क्या कार्य है? ये एंजाइम प्रोटीन होते हैं और रक्त, पाचन तंत्र, यकृत और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में हर जगह पाए जा सकते हैं।
रक्तप्रवाह में हम एस्टरेज़ एंजाइम पा सकते हैं जो एस्टर हाइड्रोलिसिस को उत्प्रेरित करते हैं, पाचन तंत्र में प्रोटीज़ और लाइपेस पाए जाते हैं, मोनोऑक्सीजिनेस की एंजाइमैटिक प्रणाली यकृत में पाई जा सकती है और अंत में सीएनएस में न्यूरोट्रांसमीटर को नीचा दिखाने के लिए आवश्यक एंजाइम होते हैं। ये सभी एंजाइम ऊपर वर्णित विभिन्न ऊतकों में स्थानीयकृत हैं, लेकिन प्रत्येक अंग के स्तर पर वे आम तौर पर कोशिका के अंदर पाए जाते हैं। कोशिकीय स्तर पर उन्हें बाह्य या अंतःकोशिकीय स्थान में स्थानीयकृत किया जा सकता है। यदि ये एंजाइम बाह्यकोशिकीय में पाए जाते हैं अंतरिक्ष में उनकी गतिविधि अपमानजनक पदार्थों की है जो कोशिका को नुकसान पहुंचा सकते हैं, वास्तव में उन्हें कोशिका की रक्षा के लिए एंजाइम भी कहा जाता है। यदि वे इंट्रासेल्युलर स्पेस में पाए जाते हैं, तो वे मुख्य रूप से माइटोकॉन्ड्रिया में, साइटोसोल में और माइक्रोसोमल में स्थित होते हैं। स्तर।
Mycorsomas चिकने और खुरदुरे एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम वेसिकल्स होते हैं जो कृत्रिम रूप से सेंट्रीफ्यूजेशन द्वारा प्राप्त किए जाते हैं। यह सेंट्रीफ्यूजेशन प्रक्रिया तभी होती है जब आप किसी सेल के सबसेलुलर घटकों को उप-विभाजित करना चाहते हैं। माइटोकॉन्ड्रियल एंजाइम गुणात्मक और मात्रात्मक रूप से अनुमानित हैं (कोशिका के आनुवंशिक कोड द्वारा स्थापित संख्या, इसलिए एक निश्चित संख्या और एक निश्चित प्रकार का निर्माण होगा), जबकि माइक्रोसोमल एंजाइमों की एक चर संख्या और "गतिविधि है। वास्तव में, माइक्रोसोमल एंजाइम इसके लिए जिम्मेदार हैं क्रियाएँ हाइपोट्रॉफ़िक या हाइपरट्रॉफ़िक (एंज़ाइमों की संख्या में वृद्धि या कमी) और गतिविधि को उन स्थितियों के अनुसार संशोधित किया जा सकता है जिनका सेल को सामना करना पड़ता है।
दवाओं के उदाहरण जो अन्य दवाओं के चयापचय को बढ़ाते हैं
प्रारंभ करनेवाला
दवा जिसका चयापचय बढ़ जाता है
फेनिलबुटाज़ोन (विरोधी भड़काऊ)
कोर्टिसोल, डिगॉक्सिन
फ़िनाइटोइन (एंटीपीलेप्टिक, ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया)
कोर्टिसोल, डिजिटॉक्सिन, थियोफिलाइन
फेनोबार्बिटल और अन्य बार्बिटुरेट्स
एंटीकोआगुलंट्स, बार्बिटुरेट्स, क्लोरप्रोमाज़िन, कोर्टिसोल, फ़िनाइटोइन,
रिफैम्पिसिन (एंटीबायोटिक जो आरएनए पोलीमरेज़ को रोकता है)
एंटीकोआगुलंट्स, डिजिटॉक्सिन, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, मौखिक गर्भ निरोधकों, प्रोप्रानोलोल
दवाओं के उदाहरण जो अन्य दवाओं के चयापचय को कम करते हैं
अवरोधक
दवा जिसका चयापचय बाधित है
सिमेटिडाइन (एंटी-एच2 एंटीहिस्टामाइन)
डायजेपाम, वारफारिन
डिकुमारोल (एंटीकोगुलेंट)
फ़िनाइटोइन
डिसुलफिरम (शराब)
इथेनॉल, फ़िनाइटोइन, वारफेरिन
फेनिलबुटाज़ोन (विरोधी भड़काऊ NSAID)
फ़िनाइटोइन
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