सक्रिय तत्व: एसिटोरफेन
ओरल सस्पेंशन के लिए Tiorfix 10 mg granules
Tiorfix पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- ओरल सस्पेंशन के लिए Tiorfix 10 mg granules
- ओरल सस्पेंशन के लिए Tiorfix 30 mg granules
- टियोरफिक्स 100 मिलीग्राम कैप्सूल
संकेत Tiorfix का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
Tiorfix दस्त के इलाज के लिए एक दवा है।
Tiorfix का उपयोग तीन महीने से अधिक उम्र के बच्चों में तीव्र दस्त के रोगसूचक उपचार के लिए किया जाता है। यह प्रचुर मात्रा में तरल पदार्थों के सेवन और सामान्य आहार उपायों के साथ जुड़ा होना चाहिए, जब ये उपाय अकेले दस्त के नियंत्रण के लिए पर्याप्त रूप से प्रभावी नहीं होते हैं, और जब कारण उपचार संभव नहीं होता है।
जब कारण उपचार संभव हो तो रेसकाडोट्रिल को पूरक उपचार के रूप में दिया जा सकता है।
टियोरफिक्स का सेवन कब नहीं करना चाहिए
Tiorfix न दें
- यदि बच्चे को रेसकैडोट्रिल या टियोरफिक्स के किसी अन्य तत्व से एलर्जी (हाइपरसेंसिटिव) है।
- यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपका बच्चा कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णु है, तो अपने बच्चे को टियोरफिक्स देने से पहले अपने डॉक्टर से पूछें.
Tiorfix लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
अपने बच्चे को टियोरफिक्स देने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें।
अपने डॉक्टर को बताएं अगर:
- आपका शिशु तीन महीने से कम का है,
- बच्चे के मल में खून या मवाद का पता लगाएं और बच्चे को बुखार हो। दस्त का कारण "जीवाणु संक्रमण हो सकता है जिसे डॉक्टर द्वारा इलाज की आवश्यकता होती है।
- आपके बच्चे को एंटीबायोटिक दवाओं के कारण पुराने दस्त या दस्त हैं,
- आपके बच्चे को गुर्दा की बीमारी या बिगड़ा हुआ जिगर समारोह है,
- आपका बच्चा लंबे समय तक या अनियंत्रित उल्टी से पीड़ित है,
- आपके बच्चे को मधुमेह है ("टियोरफिक्स के कुछ अवयवों के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी" देखें)।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Tiorfix के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आपका बच्चा बिना प्रिस्क्रिप्शन के प्राप्त दवाओं सहित हाल ही में कोई अन्य दवा ले रहा है या ले रहा है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था, स्तनपान और प्रजनन क्षमता
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान करा रही हैं तो Tiorfix के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर Tiorfix का कोई या नगण्य प्रभाव नहीं है।
Tiorfix के कुछ अवयवों के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
Tiorfix में प्रति पाउच लगभग 1 ग्राम सुक्रोज होता है।
यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपका शिशु कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णु है, तो अपने बच्चे को टियोरफिक्स देने से पहले उससे संपर्क करें।
मधुमेह वाले शिशुओं में, यदि आपके डॉक्टर ने आपके बच्चे को प्रति दिन टियोरफिक्स के 5 से अधिक पाउच (5 ग्राम से अधिक सुक्रोज के बराबर) निर्धारित किया है, तो बच्चे के कुल दैनिक चीनी सेवन की गणना करते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय Tiorfix का उपयोग कैसे करें: Posology
Tiorfix को granules के रूप में आपूर्ति की जाती है।
दानों को भोजन में मिलाना चाहिए या एक गिलास पानी में या बच्चे की बोतल में घोलकर अच्छी तरह मिलाना चाहिए और तुरंत दिया जाना चाहिए।
अनुशंसित दैनिक खुराक बच्चे के वजन पर निर्भर करती है: 1.5 मिलीग्राम / किग्रा प्रति खुराक (1 या 2 पाउच के बराबर), नियमित अंतराल पर दिन में तीन बार।
9 किलो से कम वजन वाले शिशुओं में: प्रति खुराक एक पाउच।
9 किग्रा से 13 किग्रा तक के शिशुओं में: प्रति खुराक दो पाउच।
अपने बच्चे को हमेशा टियोरफिक्स दें, जैसा कि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है. यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
आपका डॉक्टर आपको बताएगा कि टियोरफिक्स के साथ इलाज कितने समय तक जारी रखना है। इसे तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि बच्चा दो सामान्य मल का उत्पादन न कर ले, 7 दिनों के बाद नहीं।
दस्त के कारण तरल पदार्थ के नुकसान की भरपाई के लिए, इस दवा का उपयोग "पर्याप्त तरल पदार्थ और नमक (इलेक्ट्रोलाइट) पूरकता के साथ किया जाना चाहिए। सबसे अच्छा तरल और नमक पूरक तथाकथित मौखिक पुनर्जलीकरण समाधान के साथ प्राप्त किया जाता है (यदि कोई संदेह है, तो कृपया हमसे संपर्क करें) अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें)।
Tiorfix बहुत अधिक मात्रा में लेने पर क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक Tiorfix लेते हैं
यदि आपके बच्चे ने अपनी अपेक्षा से अधिक Tiorfix लिया है, तो तुरंत अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से संपर्क करें।
अगर आप Tiorfix को लेना भूल जाते हैं
भूली हुई खुराक की भरपाई के लिए अपने बच्चे को दोहरी खुराक न दें। उपचार सामान्य रूप से जारी रखें।
Tiorfix के दुष्प्रभाव क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
निम्नलिखित असामान्य दुष्प्रभाव बताए गए हैं (वे 1000 . में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करते हैं): टॉन्सिलिटिस (एमिग्डेल्स की सूजन), दाने और एरिथेमा (त्वचा की लाली)।
अन्य दुष्प्रभाव (जिसकी आवृत्ति का अनुमान उपलब्ध आंकड़ों से नहीं लगाया जा सकता है) हैं: एरिथेमा मल्टीफॉर्म (हाथों और मुंह के अंदर गुलाबी घाव), जीभ की सूजन, चेहरे की सूजन, होंठों की सूजन, पलकों की सूजन, एंजियोएडेमा (शरीर के विभिन्न हिस्सों में चमड़े के नीचे की सूजन), पित्ती , एरिथेमा नोडोसम (त्वचा के नीचे एक गांठ के रूप में सूजन), पैपुलर रैश (छोटे, कठोर, गांठदार घावों के साथ त्वचा पर लाल चकत्ते), प्रुरिगो (त्वचा में खुजली वाले घाव), खुजली (सामान्य खुजली वाली सनसनी)।
अपने बच्चे को टियोरफिक्स देना तुरंत बंद कर दें और यदि आपका बच्चा एंजियोएडेमा के लक्षण दिखाता है, तो तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें, जैसे:
- सूजा हुआ चेहरा, जीभ या ग्रसनी
- निगलने में कठिनाई
- पित्ती और सांस लेने में कठिनाई
यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है या यदि आपको इस पत्रक में सूचीबद्ध कोई दुष्प्रभाव दिखाई नहीं देता है, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं।
समाप्ति और अवधारण
बच्चों की नज़र और पहुंच से बाहर रखें।
"EXP" के बाद सेकेंडरी पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद Tiorfix का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
इस्तेमाल से पहले पैकेज़ से संबंधित पुस्तिका पढ़ें।
Tiorfix में क्या शामिल है
सक्रिय संघटक रेसकैडोट्रिल है। प्रत्येक पाउच में 10 मिलीग्राम रेसकैडोट्रिल होता है।
अन्य सामग्री हैं:
सुक्रोज,
निर्जल कोलाइडल सिलिका,
Polyacrylate फैलाव 30%,
खुबानी की सुगंध
Tiorfix कैसा दिखता है और पैक की सामग्री का विवरण
Tiorfix को पाउच में निहित मौखिक निलंबन के लिए दानों के रूप में प्रस्तुत किया जाता है।
प्रत्येक पैक में १०, १६, २०, ३०, ५० या १०० पाउच होते हैं (केवल अस्पताल में उपयोग के लिए १०० पाउच का पैक)।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
ओरल सस्पेंशन के लिए टियोरफिक्स १० एमजी ग्रेन्यूल्स
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक पाउच में 10 मिलीग्राम रेसकैडोट्रिल होता है।
प्रत्येक पाउच में 966.5 मिलीग्राम सुक्रोज होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
मौखिक निलंबन के लिए कणिकाओं।
एक विशेष खूबानी गंध के साथ सफेद पाउडर।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
शिशुओं (3 महीने से अधिक) और शिशुओं में तीव्र दस्त का पूरक रोगसूचक उपचार, मौखिक पुनर्जलीकरण और सामान्य सहायक उपायों के साथ, जब ऐसे उपाय अकेले नैदानिक स्थिति को नियंत्रित करने के लिए अपर्याप्त हैं, और जब कारण उपचार संभव नहीं है।
यदि कारण उपचार संभव है, तो रेसकैडोट्रिल को पूरक उपचार के रूप में दिया जा सकता है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
TIORFIX 10 मिलीग्राम मौखिक पुनर्जलीकरण समाधान के साथ मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है (खंड 4.4 देखें)।
TIORFIX 10 मिलीग्राम वजन के बच्चों के लिए अभिप्रेत है
अनुशंसित खुराक शरीर के वजन के आधार पर निर्धारित की जाती है: 1.5 मिलीग्राम / किग्रा प्रति खुराक (1 या 2 पाउच के बराबर), नियमित अंतराल पर दिन में तीन बार।
9 किलो से कम वजन वाले शिशुओं में: एक 10 मिलीग्राम पाउच दिन में 3 बार।
9 किग्रा से 13 किग्रा तक के शिशुओं में: 10 मिलीग्राम के 2 पाउच दिन में 3 बार।
बच्चों में नैदानिक परीक्षणों में उपचार की अवधि 5 दिन थी। उपचार तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि दो सामान्य मल स्राव उत्पन्न न हो जाएं। उपचार 7 दिनों से अधिक नहीं होना चाहिए। रेसकैडोट्रिल के साथ दीर्घकालिक उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।
3 महीने से कम उम्र के शिशुओं में कोई नैदानिक अध्ययन उपलब्ध नहीं है।
विशेष आबादी:
शिशुओं या गुर्दे या यकृत हानि वाले बच्चों में कोई अध्ययन उपलब्ध नहीं है (देखें खंड 4.4)।
यकृत या गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
दानों को भोजन में मिलाया जा सकता है, एक गिलास पानी में या एक बच्चे की बोतल में घोलकर अच्छी तरह मिलाया जा सकता है और तुरंत दिया जा सकता है।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थों या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
इस औषधीय उत्पाद में सुक्रोज होता है। फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज अपर्याप्तता की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
TIORFIX 10 मिलीग्राम का प्रशासन सामान्य पुनर्जलीकरण के नियमों को नहीं बदलता है। यह जरूरी है कि बच्चा खूब सारे तरल पदार्थ पिए।
गंभीर उल्टी या भूख की कमी के साथ गंभीर या लंबे समय तक दस्त के मामले में, अंतःशिरा पुनर्जलीकरण पर विचार किया जाना चाहिए।
खूनी या शुद्ध मल और बुखार की उपस्थिति दस्त या अन्य गंभीर स्थितियों की उपस्थिति के लिए जिम्मेदार आक्रामक बैक्टीरिया की उपस्थिति का संकेत दे सकती है। इसके अतिरिक्त, रेसकाडोट्रिल का एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त के लिए परीक्षण नहीं किया गया है। इसलिए, इन स्थितियों में रेसकाडोट्रिल को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
इस उत्पाद के साथ पुराने दस्त के उपचार में अपर्याप्त अध्ययन हैं।
मधुमेह के रोगियों के लिए यह माना जाना चाहिए कि प्रत्येक पाउच में 0.966 ग्राम सुक्रोज होता है।
यदि TIORFIX 10 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में मौजूद सुक्रोज (ग्लूकोज और फ्रुक्टोज का स्रोत) की मात्रा प्रति दिन 5 ग्राम से अधिक है, तो इसे दैनिक चीनी खुराक के लिए ध्यान में रखा जाना चाहिए।
इस आबादी में नैदानिक अध्ययन की अनुपस्थिति के कारण 3 महीने से कम उम्र के शिशुओं को उत्पाद नहीं दिया जाना चाहिए।
इस रोगी आबादी के बारे में जानकारी की कमी के कारण, गंभीरता के स्तर की परवाह किए बिना, उत्पाद को गुर्दे या यकृत हानि वाले बच्चों को नहीं दिया जाना चाहिए।
संभावित कम जैव उपलब्धता के कारण, लंबे समय तक या अनियंत्रित उल्टी के मामले में उत्पाद को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
मनुष्य में अन्य सक्रिय अवयवों के साथ कोई बातचीत आज तक वर्णित नहीं की गई है।
मनुष्यों में, रेसकैडोट्रिल और लोपरामाइड या निफुरोक्साज़ाइड के साथ सहवर्ती उपचार रेसकैडोट्रिल के कैनेटीक्स को नहीं बदलता है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
उपजाऊपन
स्प्रेग-डावले चूहों में रेसकैडोट्रिल के साथ किए गए प्रजनन अध्ययन प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं दिखाते हैं।
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में रेसकैडोट्रिल के उपयोग पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। जानवरों के अध्ययन ने गर्भावस्था, प्रजनन क्षमता, भ्रूण के भ्रूण के विकास, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास के संबंध में प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से हानिकारक प्रभाव नहीं दिखाया है। हालांकि, किसी की अनुपस्थिति के कारण विशिष्ट। उपलब्ध नैदानिक अध्ययन, रेसकाडोट्रिल गर्भवती महिलाओं को नहीं दी जानी चाहिए।
खाने का समय
मानव दूध में रेसकैडोट्रिल के स्राव के बारे में जानकारी की कमी के कारण, यह दवा स्तनपान कराने वाली महिलाओं को नहीं दी जानी चाहिए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
संबद्ध नहीं।
रेसकाडोट्रिल का मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर कोई या नगण्य प्रभाव नहीं है।
04.8 अवांछित प्रभाव
नैदानिक अध्ययनों से डेटा उपलब्ध है जिसमें रेसकाडोट्रिल के साथ इलाज किए गए तीव्र दस्त वाले 860 बाल रोगी और प्लेसबो के साथ 441 का इलाज किया गया है।
नीचे सूचीबद्ध अवांछनीय प्रभाव प्लेसबो की तुलना में रेसकैडोट्रिल के साथ अधिक बार हुए या पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी के दौरान रिपोर्ट किए गए। अवांछनीय प्रभावों की आवृत्ति को निम्नलिखित सम्मेलन का उपयोग करके परिभाषित किया गया है: बहुत सामान्य (≥ 1/10), सामान्य (≥ 1/100 से .)
संक्रमण और संक्रमण
असामान्य: टॉन्सिलिटिस।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
असामान्य: दाने, पर्विल।
ज्ञात नहीं: एरिथेमा मल्टीफॉर्म, लिंगुअल एडिमा, फेस एडिमा, लिप एडिमा, ओकुलर एडिमा, एंजियोएडेमा, पित्ती, एरिथेमा नोडोसम, पैपुलर रैश, प्रुरिगो, प्रुरिटस।
04.9 ओवरडोज
ओवरडोज के कोई मामले सामने नहीं आए हैं। 2 ग्राम से अधिक एकल खुराक, चिकित्सीय खुराक के 20 गुना के बराबर, वयस्कों में प्रशासित किया गया है और कोई हानिकारक प्रभाव नहीं बताया गया है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: अन्य अतिसार रोधी।
एटीसी कोड: A07XA04।
रेसकाडोट्रिल एक प्रोड्रग है जिसे अपने सक्रिय मेटाबोलाइट थियोरफ़ान में हाइड्रोलाइज़ किया जाना चाहिए, जो एन्सेफैलिनेज का अवरोधक है, विभिन्न ऊतकों में स्थित एक कोशिका झिल्ली पेप्टिडेज़ एंजाइम, विशेष रूप से छोटी आंत के उपकला में। यह एंजाइम पेप्टाइड्स के पाचन में योगदान देता है। बहिर्जात और एन्केफेलिन्स जैसे अंतर्जात पेप्टाइड्स का क्षरण रेसकैडोट्रिल छोटी आंत में एन्सेफलिनर्जिक सिनेप्स के स्तर पर अपनी कार्रवाई को लंबा करके और हाइपरसेरेटियन को कम करके एन्केफेलिन्स को एंजाइमी गिरावट से बचाता है।
रेसकाडोट्रिल एक शुद्ध आंतों का एंटीसेकेरेटरी सक्रिय संघटक है। यह हैजा के विष या सूजन की स्थिति से प्रेरित पानी और इलेक्ट्रोलाइट्स के आंतों के हाइपरसेरेटियन में कमी का कारण बनता है, और बेसल स्रावी गतिविधि पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। आंतों के पारगमन समय में बदलाव किए बिना, रेसकाडोट्रिल में तेजी से एंटीडायरायल गतिविधि होती है।.
बच्चों में दो नैदानिक परीक्षणों में, रेसकैडोट्रिल ने पहले 48 घंटों में क्रमशः ४०% और ४६% की कमी की। दस्त की अवधि में उल्लेखनीय कमी और पुनर्जलीकरण की आवश्यकता भी देखी गई।
एक मेटा-विश्लेषण (मौखिक पुनर्जलीकरण समाधान के अलावा, रेसकैडोट्रिल बनाम प्लेसीबो के 9 यादृच्छिक नैदानिक परीक्षण) ने 1384 लड़कों और लड़कियों से अलग-अलग गंभीरता के तीव्र दस्त वाले व्यक्तिगत रोगियों पर डेटा एकत्र किया और इनपेशेंट या आउट पेशेंट के रूप में इलाज किया। औसत आयु 12 महीने थी (इंटरक्वेर्टाइल रेंज: 6 से 39 महीने)। कुल 714 मरीज 1 साल से कम उम्र के थे और 670 मरीज 1 साल या उससे अधिक उम्र के थे। अध्ययन के बीच के मरीज 7.4 किलोग्राम से 12.2 किलोग्राम तक थे। औसत अवधि शामिल किए जाने के बाद दस्त की दर प्लेसीबो समूह के लिए 2.81 दिन और रेसकैडोट्रिल समूह के लिए 1.75 दिन थी। प्लेसबो [एचआर (हैज़र्ड रेश्यो): 2.04; 95% सीआई: 1.85 से 2.32; पी 1 वर्ष) (एचआर: 2.16; 95% सीआई: 1.83 से 2.57; पी
रेसकाडोट्रिल के कारण पेट में खिंचाव नहीं होता है। अपने नैदानिक विकास के दौरान, रेसकैडोट्रिल ने प्लेसबो के प्रशासन के साथ देखे गए रोगियों के प्रतिशत में माध्यमिक कब्ज की शुरुआत का कारण बना। मौखिक प्रशासन के मामले में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव के बिना, गतिविधि विशेष रूप से परिधीय स्तर पर की जाती है। .
एक यादृच्छिक क्रॉस-ओवर अध्ययन से पता चला है कि रेसकैडोट्रिल 100 मिलीग्राम कैप्सूल चिकित्सीय खुराक (1 कैप्सूल) या एक सुपर-चिकित्सीय खुराक (4 कैप्सूल) पर 56 स्वस्थ स्वयंसेवकों में क्यूटी / क्यूटीसी अंतराल को लम्बा करने के लिए प्रेरित नहीं किया (मोक्सीफ्लोक्सासिन के विपरीत, प्रयुक्त नियंत्रण के रूप में)।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
मौखिक प्रशासन के बाद रेसकाडोट्रिल तेजी से अवशोषित होता है।
वितरण
प्लाज्मा में, C-14 लेबल वाली रेसकैडोट्रिल की मौखिक खुराक के बाद, मापा गया रेडियोकार्बन जोखिम रक्त कोशिकाओं की तुलना में कई डिग्री अधिक और पूरे रक्त की तुलना में 3 गुना अधिक था। इसलिए दवा महत्वपूर्ण स्तरों पर रक्त कोशिकाओं से बंधी नहीं थी। शरीर के अन्य ऊतकों में रेडियोकार्बन वितरण मध्यम था, जैसा कि 66.4 किलोग्राम के प्लाज्मा में वितरण की औसत स्पष्ट मात्रा से संकेत मिलता है।
रेसकैडोट्रिल (थिओर्फन = (आरएस) -एन - (1-ऑक्सो -2 - (मर्कैप्टोमिथाइल) -3 -फेनिलप्रोपाइल) ग्लाइसिन) के सक्रिय मेटाबोलाइट का नब्बे प्रतिशत प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से बंधा होता है।
रेसकैडोट्रिल के प्रभाव की अवधि और सीमा खुराक पर निर्भर है। पीक प्लाज्मा एन्सेफलिनेज निषेध लगभग 2 घंटे में प्राप्त किया जाता है और 1.5 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक के साथ 90% निषेध से मेल खाता है। प्लाज्मा एन्सेफलिनेज निषेध की अवधि लगभग 8 घंटे है।
उपापचय
रेसकैडोट्रिल का आधा जीवन, जिसे प्लाज्मा एन्सेफलिनेज निषेध के रूप में गणना की जाती है, लगभग 3 घंटे है।
रेसकाडोट्रिल तेजी से थियोरफान (आरएस) -एन - (1 -ऑक्सी -2 - (मर्कैप्टोमिथाइल) -3 -फेनिलप्रोपाइल) ग्लाइसिन में हाइड्रोलाइज्ड हो जाता है, सक्रिय मेटाबोलाइट, बदले में एस-मिथाइलथियोरफन सल्फोऑक्साइड, थियोरफन एस-मिथाइल के रूप में पहचाने जाने वाले निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में बदल जाता है। , प्रोपियोनिक एसिड 2-मेथनोसल्फिनाइलमिथाइल और प्रोप्रियोनिक एसिड 2-मिथाइलसल्फ़ानिल्मिथाइल, सभी 10% से अधिक मूल दवा के लिए एक प्रणालीगत जोखिम के साथ बनते हैं।
मूत्र और मल में अन्य छोटे चयापचयों का भी पता लगाया गया और उनकी मात्रा निर्धारित की गई।
आँकड़े कृत्रिम परिवेशीय इंगित करता है कि रेसकैडोट्रिल / थियोरफ़ान और चार प्रमुख निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स नैदानिक रूप से प्रासंगिक स्तरों पर प्रमुख CYP एंजाइम आइसोफोर्म्स 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 और 2C19 को बाधित नहीं करते हैं।
आँकड़े कृत्रिम परिवेशीय इंगित करता है कि रेसकैडोट्रिल / थियोरफ़ान और चार प्रमुख निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स CYP एंजाइम आइसोफोर्म्स (परिवार 3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, परिवार 1A, 2E1) और UGT संयुग्मित एंजाइमों को चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक स्तरों पर प्रेरित नहीं करते हैं।
बाल चिकित्सा आबादी में, फार्माकोकाइनेटिक परिणाम वयस्क आबादी के समान होते हैं, सीमैक्स खुराक के 2 घंटे और 30 मिनट बाद तक पहुंच जाता है। 7 दिनों के लिए हर 8 घंटे में प्रशासित कई खुराक के बाद कोई संचय नहीं होता है।
मलत्याग
रेसकाडोट्रिल सक्रिय और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में समाप्त हो जाता है। उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे (81.4%) के माध्यम से होता है और, बहुत कम हद तक, मल मार्ग (लगभग 8%) के माध्यम से होता है। फुफ्फुसीय मार्ग महत्वपूर्ण नहीं है (खुराक के 1% से कम)।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
बंदरों और कुत्तों में 4-सप्ताह की पुरानी विषाक्तता अध्ययन, मनुष्यों में उपचार की अवधि के लिए समायोजित, 1250 मिलीग्राम / किग्रा / दिन और 200 मिलीग्राम / किग्रा तक खुराक पर कोई प्रभाव नहीं दर्शाता है, जो 625 और 62 के सुरक्षा मार्जिन के अनुरूप है (के संबंध में) "पुरुष)। 1 महीने तक रेसकैडोट्रिल के साथ इलाज किए गए चूहों में रेसकाडोट्रिल इम्यूनोटॉक्सिक नहीं था। बंदरों में लंबे समय तक (1 वर्ष) एक्सपोजर ने 500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर टीकाकरण के साथ सामान्यीकृत संक्रमण और कम एंटीबॉडी प्रतिक्रियाओं को दिखाया और 120 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर कोई संक्रमण / इम्यूनोसप्रेशन नहीं दिखाया। इसी तरह, 26 सप्ताह के लिए 200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के साथ इलाज किए गए कुत्ते में कुछ संक्रमण / प्रतिरक्षा मापदंडों में भिन्नता है। नैदानिक प्रासंगिकता अज्ञात है, खंड 4.8 देखें।
मानक परीक्षणों में रेसकाडोट्रिल का कोई उत्परिवर्तजन या क्लैस्टोजेनिक प्रभाव नहीं पाया गया कृत्रिम परिवेशीय और विवो में.
रेसकैडोट्रिल के साथ कैंसरजन्यता परीक्षण नहीं किया गया है क्योंकि दवा अल्पकालिक उपचार के लिए है।
प्रजनन और विकासात्मक विषाक्तता (प्रजनन क्षमता और प्रारंभिक भ्रूण विकास पर अध्ययन, मातृ कार्य, भ्रूण-भ्रूण विकास सहित प्रसवपूर्व और प्रसवोत्तर विकास) ने रेसकैडोट्रिल के लिए विशिष्ट प्रभावों को प्रकट नहीं किया।
किशोर चूहों में एक विषाक्तता अध्ययन ने 160 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक तक रेसकैडोट्रिल का कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं दिखाया, जो सामान्य बाल चिकित्सा आहार (यानी 4.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) से 35 गुना अधिक है।
1 वर्ष से कम उम्र के शिशुओं में गुर्दे के कार्य की अपरिपक्वता के बावजूद, इन व्यक्तियों में उच्च जोखिम स्तर की उम्मीद नहीं की जाती है।
अन्य प्रीक्लिनिकल प्रभाव (जैसे गंभीर रक्ताल्पता, संभवतः अप्लास्टिक, बढ़ा हुआ ड्यूरिसिस, केटोनुरिया, डायरिया) केवल उन मामलों में देखा गया, जिन्हें अधिकतम मानव जोखिम से पर्याप्त रूप से अधिक माना जाता है। नैदानिक प्रासंगिकता अज्ञात है।
अन्य सुरक्षा औषधीय अध्ययनों ने केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और हृदय और श्वसन कार्यों पर रेसकैडोट्रिल के किसी भी हानिकारक प्रभाव को प्रकट नहीं किया।
जानवरों में, रेसकैडोट्रिल ने आंतों के संक्रमण पर और फ़िनाइटोइन के निरोधी प्रभावों पर ब्यूटाइलस्कोपोलामाइन के प्रभाव में वृद्धि का कारण बना।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
सुक्रोज
निर्जल कोलाइडल सिलिका
Polyacrylate फैलाव 30%
खुबानी की सुगंध।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
2 साल।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
हीट-सील्ड पेपर / एल्युमिनियम / पॉलीइथाइलीन बैग।
10, 16, 20, 30, 50 और 100 पाउच के पैक (केवल अस्पताल में उपयोग के लिए 100 पाउच)।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
बायोप्रोजेट यूरोप लिमिटेड
29 अर्ल्सफोर्ट टेरेस,
2, डबलिन
आयरलैंड
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
एआईसी एन. 037518115 / एम "मौखिक निलंबन के लिए 10 मिलीग्राम ग्रेन्युल" कागज / अल / पीई में 10 पाउच - बचपन
एआईसी एन. 037518127 / एम "मौखिक निलंबन के लिए 10 मिलीग्राम ग्रेन्युल" 16 पेपर / अल / पीई पाउच - बचपन 20
एआईसी एन. 037518139 / एम "मौखिक निलंबन के लिए 10 मिलीग्राम ग्रेन्युल" 20 पेपर / अल / पीई पाउच - बचपन 30
एआईसी एन. 037518141 / एम "मौखिक निलंबन के लिए 10 मिलीग्राम ग्रेन्युल" कागज / अल / पीई में 30 पाउच - बचपन 50
एआईसी एन. 037518154 / एम "मौखिक निलंबन के लिए 10 मिलीग्राम ग्रेन्युल" कागज / अल / पीई में 50 पाउच - बचपन
एआईसी एन. 037518166 / एम "मौखिक निलंबन के लिए 10 मिलीग्राम ग्रेन्युल" कागज / अल / पीई में 100 पाउच - बचपन
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
/
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
08/03/2013