सक्रिय तत्व: लेवोडोपा, कार्बिडोपा, एंटाकैपोन
स्टेलेवो 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
Stalevo पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- स्टेलेवो 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- स्टेलेवो 75 मिलीग्राम / 18.75 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- स्टेलेवो 100 मिलीग्राम / 25 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- स्टेलेवो 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- स्टेलेवो 150 मिलीग्राम / 37.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- स्टेलेवो 200 मिलीग्राम / 50 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
स्टेलेवो का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
स्टेलेवो में एक फिल्म-लेपित टैबलेट में तीन सक्रिय पदार्थ (लेवोडोपा, कार्बिडोपा और एंटाकैपोन) होते हैं। स्टालेवो का उपयोग पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए किया जाता है।
पार्किंसंस रोग मस्तिष्क में डोपामाइन नामक पदार्थ के निम्न स्तर के कारण होता है। लेवोडोपा डोपामाइन के स्तर को बढ़ाता है और फलस्वरूप पार्किंसंस रोग के लक्षणों को कम करता है। कार्बिडोपा और एंटाकैपोन लेवोडोपा के एंटीपार्किन्सोनियन प्रभावों की प्रभावकारिता को बढ़ाते हैं।
स्टेलेवो का सेवन कब नहीं करना चाहिए
स्टेलेवो का सेवन न करें
- अगर आपको लेवोडोपा, कार्बिडोपा या एंटाकैपोन या इस दवा के किसी भी अन्य तत्व से एलर्जी है
- यदि आपको नैरो-एंगल ग्लूकोमा (एक नेत्र विकार) है
- यदि आपको अधिवृक्क ग्रंथि का कैंसर है
- यदि आप एंटीडिप्रेसेंट (चयनात्मक MAO-A अवरोधकों और MAO-B अवरोधकों, या गैर-चयनात्मक MAO अवरोधकों के संयोजन) ले रहे हैं
- यदि आप न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस) के रूप में जानी जाने वाली कुछ एंटीसाइकोटिक दवाओं की दुर्लभ प्रतिक्रिया से पीड़ित हैं।
- यदि आप गैर-दर्दनाक मूल के रबडोमायोलिसिस नामक मांसपेशी रोग के दुर्लभ रूप से पीड़ित हैं
- अगर आपको लीवर की गंभीर बीमारी है।
उपयोग के लिए सावधानियां स्टेलेवो लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
यदि आप अतीत में पीड़ित हैं या पीड़ित हैं तो स्टेलेवो लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें:
- दिल का दौरा, अतालता, या रक्त वाहिकाओं सहित अन्य हृदय रोग
- अस्थमा या फेफड़ों के अन्य रोग
- जिगर की समस्याएं, क्योंकि खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है
- गुर्दे या हार्मोनल विकारों के
- पेट का अल्सर या ऐंठन।
- यदि आपको लंबे समय से दस्त हैं, तो अपने चिकित्सक से परामर्श करें क्योंकि यह बृहदान्त्र की सूजन का संकेत हो सकता है
- मनोविकृति जैसे किसी भी प्रकार के गंभीर मानसिक विकारों से
- क्रोनिक ओपन-एंगल ग्लूकोमा, क्योंकि आपकी खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है और आपकी आंखों में दबाव नियंत्रित हो सकता है।
यदि आप ले रहे हैं तो अपने डॉक्टर से बात करें:
- एंटीसाइकोटिक दवाएं (मनोविकृति के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं)
- एक दवा जो बैठने या लेटने की स्थिति से उठने पर निम्न रक्तचाप का कारण बन सकती है। आपको पता होना चाहिए कि स्टेलेवो इन प्रतिक्रियाओं को बदतर बना सकता है।
अपने डॉक्टर से बात करें यदि स्टेलेवो के साथ उपचार के दौरान:
- आप मांसपेशियों में अकड़न या गंभीर संकुचन की शुरुआत को नोटिस करते हैं, या यदि आप कंपकंपी, कंपकंपी, भ्रम, बुखार, हृदय गति में वृद्धि या रक्तचाप में गंभीर परिवर्तन का अनुभव करते हैं। ऐसे मामलों में आपको तत्काल चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए
- आप उदास महसूस करते हैं, आत्महत्या करने के इरादे रखते हैं, या यदि आप अपने व्यवहार में कोई बदलाव देखते हैं
- नींद के अचानक दौरे पड़ते हैं, या विशेष रूप से उनींदे होते हैं। यदि ऐसा होता है, तो आपको ड्राइव नहीं करना चाहिए या अन्य मशीनों का उपयोग नहीं करना चाहिए (अनुभाग "ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग" भी देखें)।
- यदि आप अनियंत्रित आंदोलनों को नोटिस करते हैं या यदि वे स्टेलेवो लेने के बाद खराब हो जाते हैं। इस मामले में आपको अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए क्योंकि आपकी एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं की खुराक को बदलने की आवश्यकता हो सकती है
- दस्त है: संभावित अत्यधिक वजन घटाने से बचने के लिए वजन नियंत्रण की सिफारिश की जाती है
- अपेक्षाकृत कम समय में प्रगतिशील एनोरेक्सिया, अस्टेनिया (कमजोरी, थकान) और वजन घटाने का अनुभव करें। इस मामले में, एक सामान्य चिकित्सा जांच पर विचार किया जाना चाहिए, जिसमें यकृत के कार्य की जांच भी शामिल है
- Stalevo को लेना बंद करने की आवश्यकता महसूस करें; "यदि आप Stalevo लेना बंद कर देते हैं" अनुभाग देखें।
अपने चिकित्सक को बताएं कि क्या आप नोटिस करते हैं, या आपके परिवार / देखभाल करने वालों ने नोटिस किया है कि आप मजबूत आग्रह या असामान्य तरीके से व्यवहार करने की इच्छा विकसित करते हैं या ऐसी गतिविधियों को करने के लिए आग्रह, आग्रह या प्रलोभन का विरोध नहीं कर सकते जो आपके लिए हानिकारक हो सकते हैं। इन व्यवहारों को आवेग नियंत्रण कहा जाता है विकार और इसमें जुए की लत, अत्यधिक खर्च और भोजन, असामान्य रूप से उच्च सेक्स ड्राइव, बढ़े हुए यौन विचारों या इच्छाओं की आशंका शामिल हो सकती है। आपका डॉक्टर आपके उपचार की समीक्षा कर सकता है।
स्टेलेवो के साथ लंबे समय तक इलाज के दौरान, आपका डॉक्टर नियमित रूप से प्रयोगशाला जांच का अनुरोध कर सकता है।
अगर आपको सर्जरी करानी है, तो अपने डॉक्टर को बताएं कि आप स्टेलेवो ले रहे हैं। अन्य दवाओं के कारण होने वाले एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों (जैसे अनैच्छिक हरकत, कंपकंपी, मांसपेशियों में अकड़न और मांसपेशियों में मरोड़) के उपचार के लिए स्टेलेवो के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
बच्चे और किशोर
स्टेलेवो के साथ इलाज किए गए 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में सीमित अनुभव है इसलिए, बच्चों में स्टेलेवो के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Stalevo के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं।
यदि आप कुछ एंटीडिप्रेसेंट (चयनात्मक MAO-A अवरोधकों और MAO-B अवरोधकों, या गैर-चयनात्मक MAO अवरोधकों के संयोजन) ले रहे हैं तो Stalevo न लें।
स्टेलेवो कुछ दवाओं के प्रभाव और दुष्प्रभावों को प्रबल कर सकता है। इसमे शामिल है:
- अवसाद का इलाज करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं जैसे कि मोक्लोबेमाइड, एमिट्रिप्टिलाइन, डेसिप्रामाइन, मेप्रोटिलिन, वेनालाफैक्सिन और पेरोक्सेटीन
- रिमिटेरोल और आइसोप्रेनालाईन, कुछ श्वसन रोगों के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है
- एड्रेनालाईन, गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाओं के मामले में उपयोग किया जाता है
- नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन और डोबुटामाइन, कुछ हृदय रोगों और हाइपोटेंशन के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है
- अल्फा-मेथिल्डोपा, उच्च रक्तचाप का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है
- एपोमोर्फिन, पार्किंसंस रोग का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है।
स्टेलेवो के प्रभाव को कुछ दवाओं से कम किया जा सकता है। इसमे शामिल है:
- डोपामिनर्जिक विरोधी कुछ मानसिक विकारों, मतली और उल्टी का इलाज करते थे
- फ़िनाइटोइन, दौरे को रोकने के लिए प्रयोग किया जाता है
- पैपावरिन, मांसपेशियों को आराम देने के लिए प्रयोग किया जाता है।
स्टेलेवो आयरन को अवशोषित करने के लिए इसे और अधिक कठिन बना सकता है। इसलिए स्टेलेवो को आयरन सप्लीमेंट के साथ लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है। स्टेलेवो और आयरन युक्त दवाओं को कम से कम 2-3 घंटे अलग लेना चाहिए।
खाने-पीने के साथ Stalevo
स्टेलेवो को खाने के साथ या खाने के बिना भी ले सकते हैं. कुछ रोगियों के लिए, प्रोटीन युक्त खाद्य पदार्थों (जैसे मांस, मछली, डेयरी, बीज और नट्स) के साथ या इसके तुरंत बाद लेने पर स्टेलेवो को अच्छी तरह से अवशोषित नहीं किया जा सकता है। अपने चिकित्सक से परामर्श करें यदि आपको लगता है कि यह आपके लिए मामला है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था, स्तनपान और प्रजनन क्षमता
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान कराती हैं, आपको लगता है कि आप गर्भवती हैं या बच्चा पैदा करने की योजना बना रही हैं, तो इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
स्टेलेवो के साथ इलाज के दौरान महिलाओं को स्तनपान नहीं कराना चाहिए।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
स्टेलेवो रक्तचाप को कम कर सकता है और इससे सिर चकराना और चक्कर आ सकता है। वाहन चलाते व मशीन का प्रयोग करते समय विशेष सावधानी बरतें।
यदि आप उनींदापन या अचानक नींद के हमलों का अनुभव करते हैं, तो ड्राइविंग शुरू करने या सतर्कता की आवश्यकता वाले कुछ भी करने से पहले पूरी तरह से ठीक होने की प्रतीक्षा करें। ऐसा करने में विफलता खुद को और दूसरों को गंभीर जोखिम और यहां तक कि मौत के लिए भी उजागर कर सकती है।
स्टेलेवो में सुक्रोज होता है
स्टेलेवो में सुक्रोज (1.2 मिलीग्राम / टैबलेट) होता है। यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस औषधीय उत्पाद को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय स्टेलेवो का उपयोग कैसे करें: पोसोलॉजी
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर या फार्मासिस्ट ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
वयस्क और बुजुर्ग रोगी:
- आपका डॉक्टर आपको बताएगा कि प्रत्येक दिन कितनी स्टेलेवो गोलियां लेनी हैं।
- टैबलेट को छोटे भागों में विभाजित करने के लिए नहीं है।
- एक बार में केवल एक ही गोली लें।
- चिकित्सा के प्रति आपकी प्रतिक्रिया के आधार पर, आपका डॉक्टर उच्च या निम्न खुराक की सिफारिश कर सकता है।
- यदि आप स्टेलेवो टैबलेट 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम, 75 मिलीग्राम / 18.75 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम / 25 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम, 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम या 150 मिलीग्राम / 37, 5 मिलीग्राम / 200 लेते हैं। मिलीग्राम, एक दिन में 10 से अधिक गोलियां न लें।
यदि आपको लगता है कि स्टेलेवो का प्रभाव बहुत मजबूत है या बहुत कमजोर है, या यदि आपको संभावित दुष्प्रभाव मिलते हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें।
बोतल को पहली बार खोलना: क्लोजर को खोलें और फिर सील को अपने अंगूठे से तब तक दबाएं जब तक वह टूट न जाए।
यदि आपने बहुत अधिक Stalevo का सेवन कर लिया है तो क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक Stalevo लेते हैं
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को तुरंत बताएं कि क्या आपने गलती से अधिक स्टेलेवो टैबलेट ले ली हैं, जो आपको लेनी चाहिए थी। ओवरडोज की स्थिति में आप भ्रमित या उत्तेजित महसूस कर सकते हैं, आपकी हृदय गति तेज या धीमी हो सकती है, या आपकी त्वचा, जीभ, आंखों या मूत्र का रंग बदल सकता है।
यदि आप Stalevo take लेना भूल जाते हैं
भूली हुई गोली की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।
यदि यह अगली खुराक तक एक घंटे से अधिक है:
याद आते ही एक गोली और अगली गोली निर्धारित समय पर लें।
यदि यह आपकी अगली खुराक तक एक घंटे से भी कम समय है:
जैसे ही आपको याद आए, एक टैबलेट लें, एक "अभी, फिर लें" एक और टैबलेट की प्रतीक्षा करें। फिर सामान्य रूप से जारी रखें।
संभावित दुष्प्रभावों से बचने के लिए हमेशा स्टेलेवो की लगातार खुराक के बीच कम से कम एक घंटा छोड़ दें।
यदि आप Stalevo को लेना बंद कर देते हैं
जब तक आपका डॉक्टर आपको नहीं बताता तब तक स्टेलेवो लेना बंद न करें। इस मामले में, आपका डॉक्टर पा सकता है कि आपको अपने लक्षणों को पर्याप्त रूप से नियंत्रित करने के लिए अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता है, विशेष रूप से लेवोडोपा। स्टेलेवो और अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं के साथ उपचार को अचानक बंद करने से अवांछनीय प्रभाव हो सकते हैं।
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
साइड इफेक्ट्स Stalevo के साइड इफेक्ट्स क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है। केवल खुराक को समायोजित करके कई दुष्प्रभावों को कम किया जा सकता है।
अगर आपको स्टेलेवो से इलाज के दौरान निम्नलिखित लक्षण दिखाई देते हैं, तो तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें:
- मांसपेशियों में अकड़न या गंभीर मरोड़, कंपकंपी, कंपकंपी, बुखार, हृदय गति में वृद्धि या रक्तचाप में गंभीर परिवर्तन। ये न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विकारों के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं के लिए एक दुर्लभ और गंभीर प्रतिक्रिया) या रबडोमायोलिसिस (एक दुर्लभ और गंभीर मांसपेशी विकार) के लक्षणों का प्रतिनिधित्व कर सकते हैं।
- एलर्जी की प्रतिक्रिया, जिसके लक्षणों में पित्ती, खुजली, दाने, चेहरे की सूजन, होंठ, जीभ या गले शामिल हो सकते हैं। उत्तरार्द्ध सांस लेने या निगलने में कठिनाई पैदा कर सकता है।
बहुत आम (10 लोगों में 1 से अधिक को प्रभावित कर सकता है)
- अनैच्छिक आंदोलनों (डिस्किनेसिया)
- बीमार महसूस करना (मतली)
- मूत्र का हानिरहित लाल-भूरा धुंधलापन
- मांसपेशी में दर्द
- दस्त
सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)
- निम्न रक्तचाप के कारण चक्कर आना या बेहोशी, रक्तचाप में वृद्धि - पार्किंसोनियन लक्षणों का बिगड़ना, चक्कर आना, नींद न आना
- उल्टी, पेट में दर्द और बेचैनी, नाराज़गी, शुष्क मुँह, कब्ज,
- अनिद्रा, मतिभ्रम, भ्रम, असामान्य सपने (बुरे सपने सहित), थकान
- स्मृति समस्याओं, चिंता और अवसाद सहित मानसिक विकार (आत्महत्या के इरादे सहित)
- दिल या धमनी की समस्याएं (जैसे सीने में दर्द), अनियमित हृदय ताल या दर
- गिरने की उच्च आवृत्ति
- साँसों की कमी
- पसीना बढ़ जाना, दाने
- मांसपेशियों में ऐंठन, पैरों में सूजन
- धुंधली दृष्टि
- रक्ताल्पता
- भूख कम हो गई, वजन कम हो गया
- सिरदर्द, जोड़ों का दर्द
- मूत्र पथ के संक्रमण
असामान्य (100 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)
- दिल का दौरा
- आंतों से खून बहना
- रक्त कोशिकाओं में परिवर्तन जो रक्तस्राव का कारण बन सकता है, असामान्य यकृत समारोह परीक्षण
- आक्षेप
- घबराहट
- मानसिक लक्षण
- कोलाइटिस (कोलन की सूजन)
- मूत्र के अलावा मलिनकिरण (जैसे त्वचा, नाखून, बाल, पसीना)
- निगलने में कठिनाई, पेशाब करने में कठिनाई
निम्नलिखित दुष्प्रभाव भी बताए गए हैं:
- हेपेटाइटिस (यकृत की सूजन)
- खुजली
आप निम्नलिखित दुष्प्रभाव विकसित कर सकते हैं:
- हानिकारक हो सकने वाली कार्रवाई करने की इच्छा का विरोध करने में असमर्थता, जिसमें निम्न शामिल हो सकते हैं:
- गंभीर व्यक्तिगत या पारिवारिक परिणामों के बावजूद अत्यधिक जुआ खेलने की तीव्र इच्छा;
- परिवर्तित या बढ़ी हुई यौन रुचियां और व्यवहार जो आपके या अन्य लोगों के लिए महत्वपूर्ण चिंता का विषय हैं, उदाहरण के लिए एक बढ़ी हुई सेक्स ड्राइव;
- अनियंत्रित अत्यधिक खरीद या खर्च;
- द्वि घातुमान खाना (थोड़े समय में बड़ी मात्रा में भोजन करना) या बाध्यकारी भोजन (भूख को संतुष्ट करने के लिए सामान्य से अधिक और आवश्यकता से अधिक भोजन करना)।
अपने चिकित्सक को बताएं कि क्या आप इनमें से किसी भी व्यवहार का अनुभव करते हैं; इन लक्षणों को दूर करने या कम करने के तरीके पर चर्चा करेंगे।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से भी सीधे साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
"EXP" के बाद बोतल और कार्टन पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
स्टेलेवो में क्या शामिल है
- स्टेलेवो में सक्रिय पदार्थ लेवोडोपा, कार्बिडोपा और एंटाकैपोन हैं।
- प्रत्येक स्टेलेवो 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम टैबलेट में 50 मिलीग्राम लेवोडोपा, 12.5 मिलीग्राम कार्बिडोपा और 200 मिलीग्राम एंटाकैपोन होता है।
- टैबलेट कोर के अन्य तत्व क्रॉसकार्मेलोस सोडियम, मैग्नीशियम स्टीयरेट, मक्का स्टार्च, मैनिटोल (ई421) और पोविडोन (ई1201) हैं।
- टैबलेट कोटिंग में अन्य तत्व ग्लिसरॉल (85 प्रतिशत) (ई422), हाइपोर्मेलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, पॉलीसोर्बेट 80, रेड आयरन ऑक्साइड (ई172), सुक्रोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171) और पीले आयरन ऑक्साइड (ई172) हैं।
स्टेलेवो कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
स्टेलेवो 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम: गोल, उत्तल, भूरा या लाल-भूरा, गैर-विभाज्य फिल्म-लेपित गोलियां एक तरफ 'एलसीई 50' के साथ उत्कीर्ण होती हैं।
स्टेलेवो 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम टैबलेट छह पैक (10, 30, 100, 130, 175 या 250 टैबलेट युक्त) में उपलब्ध हैं। सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
स्टेलेवो 50 एमजी / 12.5 एमजी / 200 एमजी
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक टैबलेट में 50 मिलीग्राम लेवोडोपा, 12.5 मिलीग्राम कार्बिडोपा और 200 मिलीग्राम एंटाकैपोन होता है।
ज्ञात प्रभावों के साथ सहायक:
प्रत्येक टैबलेट में 1.2 मिलीग्राम सुक्रोज होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म-लेपित टैबलेट।
गोल, उत्तल, अटूट, भूरा या लाल-ग्रे फिल्म-लेपित टैबलेट, एक तरफ "एलसीई 50" के साथ उत्कीर्ण।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
स्टेलेवो को पार्किंसंस रोग के वयस्क रोगियों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है, जिनके पास "खुराक की समाप्ति" मोटर उतार-चढ़ाव है जो लेवोडोपा / डोपा डिकार्बोक्सिलेज (डीडीसी) अवरोधक उपचार पर स्थिर नहीं हैं।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
प्रत्येक रोगी के लिए लेवोडोपा के सावधानीपूर्वक समायोजन के बाद इष्टतम दैनिक खुराक निर्धारित की जानी चाहिए। उत्पाद के लिए उपलब्ध सात शक्तियों में से एक का उपयोग करके दैनिक खुराक को अधिमानतः अनुकूलित किया जाना चाहिए (50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम, 75 मिलीग्राम / 18.75 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम / 25 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम, 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम / 37.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम, 175 मिलीग्राम / 43.75 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम या 200 मिलीग्राम / 50 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम लेवोडोपा / कार्बिडोपा / एंटाकैपोन)।
मरीजों को प्रत्येक प्रशासन के लिए केवल एक स्टेलेवो टैबलेट लेने का निर्देश दिया जाना चाहिए। जिन रोगियों को प्रतिदिन 70-100 मिलीग्राम से कम कार्बिडोपा की खुराक मिलती है, उन्हें मतली और उल्टी का अनुभव होने की अधिक संभावना होती है। जबकि 200 मिलीग्राम से अधिक कार्बिडोपा की कुल दैनिक खुराक का उपयोग करने का अनुभव सीमित है, एंटाकैपोन के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक 2000 मिलीग्राम है, इसलिए स्टेलेवो 50 मिलीग्राम / 12.5 खुराक के लिए अधिकतम खुराक प्रति दिन 10 टैबलेट है। मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम, 75 मिलीग्राम / 18.75 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम / 25 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम, 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम, और 150 मिलीग्राम / 37.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम। स्टेलेवो 150 मिलीग्राम / 37.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम की दस गोलियां 375 से मेल खाती हैं प्रति दिन कार्बिडोपा का मिलीग्राम। कार्बिडोपा की इस दैनिक खुराक के आधार पर, स्टेलेवो 175 मिलीग्राम / 43.75 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित खुराक प्रति दिन 8 गोलियां है, और स्टेलेवो 200 मिलीग्राम / 50 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम के लिए यह प्रति दिन 7 गोलियां है। दिन।
सामान्य तौर पर, स्टैलेवो का उपयोग उन रोगियों में किया जाना चाहिए, जिनका इलाज मानक लेवोडोपा / डोपा डिकार्बोक्सिलेज इनहिबिटर और एंटाकैपोन तैयारी की संगत खुराक के साथ किया जाता है।
लेवोडोपा की तैयारी / डीडीसी इनहिबिटर (कार्बिडोपा या बेंसराज़ाइड) और एंटाकैपोन टैबलेट से स्टेलेवो में थेरेपी कैसे बदलें।
प्रति। एंटाकैपोन और मानक लेवोडोपा / कार्बिडोपा की तैयारी के साथ इलाज करने वाले मरीजों को स्टेलेवो की संबंधित ताकत के बराबर खुराक में सीधे समान रूप से मजबूत स्टेलेवो गोलियां दी जा सकती हैं। उदाहरण के लिए, एक रोगी जो 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम लेवोडोपा / कार्बिडोपा टैबलेट और एक 200 मिलीग्राम एंटाकैपोन टैबलेट दिन में चार बार ले रहा है, सामान्य खुराक के बजाय दिन में चार बार एक स्टेलेवो 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम टैबलेट ले सकता है। लेवोडोपा / कार्बिडोपा और एंटाकैपोन।
बी। स्टेलेवो 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम (या 75 मिलीग्राम / 18.75 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम / 25 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम या 125 मिलीग्राम के अनुरूप नहीं होने वाली खुराक में एंटाकैपोन और लेवोडोपा / कार्बिडोपा प्राप्त करने वाले रोगियों में स्टेलेवो के साथ चिकित्सा शुरू करते समय / 31.25 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम या 150 मिलीग्राम / 37.5 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम या 175 मिलीग्राम / 43.75 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम या 200 मिलीग्राम / 50 मिलीग्राम / 200 मिलीग्राम), इष्टतम नैदानिक प्रतिक्रिया के लिए स्टेलेवो की खुराक को सावधानीपूर्वक समायोजित किया जाना चाहिए। शुरुआत में, स्टेलेवो को इस्तेमाल की जाने वाली कुल दैनिक खुराक के जितना करीब हो सके, समायोजित किया जाना चाहिए।
सी. उन रोगियों में स्टेलेवो के साथ चिकित्सा शुरू करते समय, जिनका पहले से ही मानक रिलीज फॉर्मूलेशन में एंटाकैपोन और लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड के साथ इलाज किया जा रहा है, पिछली शाम को लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड के प्रशासन को रोकने और अगली सुबह स्टेलेवो का प्रशासन शुरू करने की सलाह दी जाती है। स्टेलेवो की शुरुआती खुराक में लेवोडोपा की मात्रा समान या थोड़ी (5-10%) अधिक होनी चाहिए।
एंटाकैपोन के साथ इलाज नहीं किए गए रोगियों को स्टेलेवो में कैसे स्थानांतरित किया जाए?
स्टेलेवो थेरेपी को पार्किंसंस रोग के कुछ रोगियों में वर्तमान चिकित्सा से मेल खाने वाली खुराक पर शुरू किया जा सकता है, जिनके पास "अंत-खुराक" मोटर उतार-चढ़ाव होता है जो लेवोडोपा / डीडीसी अवरोधक उपचार पर स्थिर नहीं होते हैं। हालांकि, लेवोडोपा / डीडीसी इनहिबिटर से स्टेलेवो में सीधे स्विच करने की सिफारिश डिस्केनेसिया वाले रोगियों या 800 मिलीग्राम से अधिक लेवोडोपा दैनिक खुराक लेने के लिए नहीं की जाती है। ऐसे रोगियों में एक अलग उपचार (एंटाकैपोन टैबलेट) के रूप में एंटाकैपोन उपचार शुरू करने की सलाह दी जाती है और फिर स्टेलेवो पर स्विच करने से पहले यदि आवश्यक हो तो लेवोडोपा की खुराक को समायोजित करें।
एंटाकैपोन लेवोडोपा के प्रभाव को प्रबल करता है। इसलिए, विशेष रूप से डिस्केनेसिया वाले रोगियों में, स्टेलेवो के साथ उपचार शुरू करने के बाद पहले दिनों या हफ्तों में लेवोडोपा की खुराक को 10-30% तक कम करना आवश्यक हो सकता है। लेवोडोपा की दैनिक खुराक को खुराक बढ़ाकर कम किया जा सकता है। रोगी की नैदानिक स्थिति को ध्यान में रखते हुए, प्रत्येक प्रशासन के साथ खुराक और / या लेवोडोपा की मात्रा को कम करने के बीच।
उपचार के दौरान खुराक समायोजन
जब अधिक लेवोडोपा की आवश्यकता होती है, तो अनुशंसित खुराक सीमा के भीतर प्रशासन की आवृत्ति में वृद्धि और / या स्टेलेवो की एक अलग ताकत के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए।
जब कम लेवोडोपा की आवश्यकता होती है, तो स्टेलेवो की कुल दैनिक खुराक को खुराक के बीच के अंतराल को बढ़ाकर, या एक खुराक में स्टेलेवो की खुराक को कम करके प्रशासन की आवृत्ति को कम करके कम किया जाना चाहिए।
स्टेलेवो और अन्य लेवोडोपा औषधीय उत्पादों के सहवर्ती उपयोग के मामले में, अधिकतम खुराक सिफारिशों का पालन किया जाना चाहिए।
स्टेलेवो थेरेपी को बंद करना: यदि स्टेलेवो (लेवोडोपा / कार्बिडोपा / एंटाकैपोन) के साथ उपचार बंद कर दिया जाता है और रोगी को एंटाकैपोन के बिना लेवोडोपा / डीडीसी अवरोधक चिकित्सा में बदल दिया जाता है, तो पार्किन्सोनियन लक्षणों के पर्याप्त नियंत्रण को प्राप्त करने के लिए अन्य एंटीपार्किन्सोनियन उपचारों की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
बाल चिकित्सा जनसंख्या: 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में स्टेलेवो की सुरक्षा और प्रभावकारिता। कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
बुजुर्ग रोगी: बुजुर्ग मरीजों के लिए स्टेलेवो की कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
यकृत अपर्याप्तता वाले रोगी: हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में स्टेलेवो को सावधानी के साथ लेने की सिफारिश की जाती है। खुराक को कम करने की आवश्यकता हो सकती है (खंड 5.2 देखें)। गंभीर यकृत अपर्याप्तता के मामले में, खंड ४.३ देखें।
गुर्दे की कमी वाले रोगी: गुर्दे की कमी एंटाकैपोन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करती है। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में लेवोडोपा और कार्बिडोपा के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई विशेष अध्ययन नहीं बताया गया है, इसलिए डायलिसिस सहित गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों को स्टेलेवो के साथ चिकित्सा सावधानी के साथ दी जानी चाहिए (देखें खंड 5.2 )।
प्रशासन का तरीका
प्रत्येक टैबलेट को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जाना चाहिए (देखें खंड 5.2 )। एक टैबलेट में उपचार के लिए एक खुराक होती है और इसे केवल पूरा प्रशासित किया जाना चाहिए।
04.3 मतभेद
- सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
- गंभीर यकृत अपर्याप्तता।
- बंद कोण मोतियाबिंद।
- फियोक्रोमोसाइटोमा।
- एक गैर-चयनात्मक मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक (MAO-A और MAO-B) (जैसे फेनिलज़ीन, ट्रानिलिसिप्रोमाइन) के साथ स्टेलेवो का सहवर्ती प्रशासन।
- चयनात्मक MAO-A अवरोधक और चयनात्मक MAO-B अवरोधक के साथ सहवर्ती प्रशासन (धारा 4.5 देखें)।
- न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस) और / या गैर-दर्दनाक मूल के रबडोमायोलिसिस का पिछला इतिहास।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
- दवा से प्रेरित एक्स्ट्रामाइराइडल प्रतिक्रियाओं के उपचार के लिए स्टेलेवो की सिफारिश नहीं की जाती है।
- इस्केमिक रोग, गंभीर हृदय या फुफ्फुसीय रोग, ब्रोन्कियल अस्थमा, गुर्दे या अंतःस्रावी रोग, या पेप्टिक अल्सर या दौरे के इतिहास वाले रोगियों में स्टेलेवो थेरेपी को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।
- मायोकार्डियल रोधगलन के इतिहास वाले रोगियों में, जिनके पास आलिंद या वेंट्रिकुलर नोड में अवशिष्ट अतालता है: पहली खुराक समायोजन अवधि के दौरान कार्डियक फ़ंक्शन की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
- मानसिक विकारों के विकास, आत्महत्या के इरादे से अवसाद और अन्य गंभीर असामाजिक व्यवहारों के लिए स्टेलेवो के साथ इलाज किए गए सभी रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। मनोविकृति के पिछले या वर्तमान एपिसोड वाले मरीजों का सावधानी से इलाज किया जाना चाहिए।
- डोपामिनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक गुणों के साथ एंटीसाइकोटिक दवाओं का सहवर्ती प्रशासन, विशेष रूप से डी 2 रिसेप्टर विरोधी, बहुत सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और रोगी को एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव के नुकसान के लिए या उसके लक्षणों के बढ़ने के लिए सावधानीपूर्वक देखा जाना चाहिए।
- क्रॉनिक ओपन एंगल ग्लूकोमा वाले मरीजों का इलाज स्टेलेवो के साथ सावधानी के साथ किया जा सकता है, जब तक कि इंट्राओकुलर दबाव अच्छी तरह से नियंत्रित हो और इंट्राओकुलर दबाव में किसी भी बदलाव के लिए रोगी का बारीकी से पालन किया जाए।
- स्टेलेवो ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है। इसलिए स्टेलेवो को उन रोगियों में सावधानी के साथ दिया जाना चाहिए जो अन्य दवाएं ले रहे हैं जो ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बन सकते हैं।
- लेवोडोपा के साथ संयोजन में एंटाकैपोन को पार्किंसंस रोग के रोगियों में उनींदापन और अचानक नींद आने के एपिसोड के साथ जोड़ा गया है। इसलिए, वाहन चलाते समय या मशीनों का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए (देखें खंड 4.7)।
- नैदानिक अध्ययनों में, डोपामिनर्जिक-प्रकार की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (जैसे डिस्केनेसिया) एंटाकैपोन और डोपामिन एगोनिस्ट (उदा.bromocriptine), selegiline या amantadine, प्लेसबो लेने वालों की तुलना में और एक ही संयोजन। जब एंटाकैपोन उपचार शुरू किया जाता है तो अन्य एंटीपार्किन्सोनियन उपचारों की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।
- गंभीर डिस्केनेसिया या न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस) के लिए माध्यमिक rhabdomyolysis की शुरुआत शायद ही कभी पार्किंसंस रोग के रोगियों में देखी गई है। इसलिए खुराक में अचानक कमी या लेवोडोपा उपचार को बंद करने पर सावधानी के साथ देखा जाना चाहिए, विशेष रूप से इलाज किए गए रोगियों में। एक साथ न्यूरोलेप्टिक्स के साथ। एनएमएस, रबडोमायोलिसिस और हाइपरथर्मिया सहित, मोटर लक्षणों (कठोरता, मायोक्लोनिया, कंपकंपी), मानसिक स्थिति में परिवर्तन (जैसे आंदोलन, भ्रम, कोमा), अतिताप, स्वायत्त तंत्रिका तंत्र की शिथिलता (टैचीकार्डिया, रक्तचाप अस्थिरता) और ऊंचा सीरम क्रिएटिन की विशेषता है। फॉस्फोकाइनेज का स्तर। विशेष मामलों में, इनमें से केवल कुछ लक्षण और/या लक्षण ही प्रकट हो सकते हैं। एनएमएस के उचित उपचार के लिए प्रारंभिक निदान महत्वपूर्ण है। एंटीपार्किन्सोनियन एजेंटों के अचानक बंद होने के बाद, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम जैसा दिखने वाला एक सिंड्रोम वर्णित किया गया है और इसमें मांसपेशियों में जकड़न, ऊंचा शरीर का तापमान, परिवर्तित मानसिक स्थिति और सीरम क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज में वृद्धि शामिल है। नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में जिसमें एंटाकैपोन को अचानक बंद कर दिया जाता है, एनएमएस का कोई मामला नहीं है या एंटाकैपोन उपचार के सहयोग से रबडोमायोलिसिस की सूचना मिली है। मार्केटिंग के बाद से, एनएमएस के पृथक मामलों को एंटाकैपोन उपचार के साथ जोड़ा गया है, विशेष रूप से एंटाकैपोन और अन्य सहवर्ती डोपामिनर्जिक दवाओं के अचानक कमी या बंद होने के बाद। जब आवश्यक हो, एंटाकैपोन या अन्य डोपामिनर्जिक दवाओं के बिना लेवोडोपा और डीडीसी अवरोधक के साथ स्टेलेवो के प्रतिस्थापन को उत्तरोत्तर होना चाहिए और लेवोडोपा की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है।
- अगर जनरल एनेस्थीसिया की जरूरत है तो स्टेलेवो थेरेपी तब तक जारी रखी जा सकती है जब तक मरीज मुंह से तरल पदार्थ और दवाएं ले सकता है। चिकित्सा के अस्थायी निलंबन की आवश्यकता के मामले में, जैसे ही रोगी फिर से मौखिक दवाएं लेने में सक्षम होता है, उसी खुराक पर स्टेलेवो के साथ उपचार फिर से शुरू किया जा सकता है।
- स्टेलेवो के साथ लंबे समय तक उपचार के दौरान, हेपेटिक, हेमेटोपोएटिक, कार्डियोवैस्कुलर और रीनल फंक्शन की आवधिक निगरानी की सिफारिश की जाती है।
- जिन रोगियों को दस्त का अनुभव हुआ है, उन्हें अत्यधिक वजन घटाने से बचने के लिए शरीर के वजन की निगरानी करने की सलाह दी जाती है। एंटाकैपोन के उपयोग के दौरान दिखाई देने वाला लगातार या लंबे समय तक दस्त कोलाइटिस का संकेत हो सकता है। लगातार या लंबे समय तक दस्त के मामले में, दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए और उचित चिकित्सा जांच और चिकित्सा पर विचार किया जाना चाहिए।
- आवेग नियंत्रण विकारों के विकास के लिए मरीजों की नियमित निगरानी की जानी चाहिए। मरीजों और उनके देखभालकर्ताओं को पता होना चाहिए कि पैथोलॉजिकल जुए सहित आवेग नियंत्रण विकारों के व्यवहार संबंधी लक्षण, डोपामिन एगोनिस्ट और / या स्टेलेवो सहित लेवोडोपा युक्त अन्य डोपामिनर्जिक उपचार वाले रोगियों में हो सकते हैं। कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी, बाध्यकारी खरीदारी या खरीदारी, द्वि घातुमान खाना और बाध्यकारी भोजन यदि ये लक्षण विकसित होते हैं, तो यह अनुशंसा की जाती है कि उपचार की समीक्षा की जाए।
- उन रोगियों के लिए जो अपेक्षाकृत कम समय में प्रगतिशील एनोरेक्सिया, अस्टेनिया और वजन घटाने का अनुभव करते हैं, एक सामान्य चिकित्सा जांच पर विचार किया जाना चाहिए, जिसमें यकृत समारोह की जांच भी शामिल है।
- लेवोडोपा / कार्बिडोपा का संयोजन डिपस्टिक का उपयोग करके मूत्र केटोन्स के लिए गलत सकारात्मक परीक्षण परिणामों के लिए जिम्मेदार हो सकता है। मूत्र के नमूने को उबालने से यह प्रतिक्रिया नहीं बदलती है। ग्लूकोज ऑक्सीडेज विधियों के उपयोग से ग्लाइकोसुरिया के लिए गलत नकारात्मक परिणाम हो सकते हैं।
- स्टेलेवो में सुक्रोज होता है, इसलिए फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रोज-आइसोमाल्टेज की कमी की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं: आज तक, ऐसी बातचीत का कोई संकेत नहीं है जो स्टैलेवो के साथ मानक एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं के उपयोग को रोक सकता है। उच्च खुराक में, एंटाकैपोन कार्बिडोपा के अवशोषण में हस्तक्षेप कर सकता है। हालांकि, अनुशंसित उपचार आहार के साथ कोई बातचीत नहीं देखी गई है ( 200 मिलीग्राम एंटाकैपोन प्रतिदिन 10 बार तक। लेवोडोपा / डीडीसी अवरोधक के साथ इलाज किए गए पार्किंसंस रोग के रोगियों में दोहराए गए खुराक अध्ययन में एंटाकैपोन और सेसिलीन के बीच बातचीत की जांच की गई। कोई निष्कर्ष नहीं मिला। बातचीत: जब स्टेलेवो के साथ संयुक्त, सेजिलिन की दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होना चाहिए।
निम्नलिखित दवाओं और लेवोडोपा थेरेपी के सहवर्ती प्रशासन के साथ विशेष देखभाल की जानी चाहिए।
उच्चरक्तचापरोधी: यदि पहले से ही एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट प्राप्त करने वाले रोगियों के उपचार में लेवोडोपा जोड़ा जाता है, तो लक्षण संबंधी पोस्टुरल हाइपोटेंशन हो सकता है। एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।
अवसादरोधी: शायद ही कभी, उच्च रक्तचाप और डिस्केनेसिया सहित प्रतिक्रियाओं को ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट एजेंटों और लेवोडोपा / कार्बिडोपा के सहवर्ती उपयोग के साथ सूचित किया गया है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में एकल खुराक के अध्ययन में, एंटाकैपोन और इमीप्रामाइन के बीच और एंटाकैपोन और मोक्लोबेमाइड के बीच बातचीत का अध्ययन किया गया है। कोई दवा बातचीत नहीं देखी गई थी पार्किंसंस रोग के रोगियों की एक महत्वपूर्ण संख्या का इलाज लेवोडोपा, कार्बिडोपा और एंटाकैपोन और कई अन्य दवाओं के साथ किया गया था, जिनमें एमएओ-ए इनहिबिटर, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, रीपटेक इनहिबिटर नॉरपेनेफ्रिन, जैसे डेसिप्रामाइन, मेप्रोटिलिन और वेनालाफैक्सिन, दवाएं शामिल हैं। COMTs (उदाहरण के लिए एक कैटेचोल समूह, पैरॉक्सिटिन युक्त यौगिक)। कोई फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया। हालांकि, इन दवाओं को स्टेलेवो के साथ मिलाते समय विशेष सावधानी बरतनी चाहिए (देखें खंड 4.3 और 4.4)।
अन्य दवाएं: डोपामाइन रिसेप्टर विरोधी (जैसे कुछ एंटीसाइकोटिक और एंटीमैटिक एजेंट), फ़िनाइटोइन और पैपावरिन लेवोडोपा के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकते हैं। ऐसे उत्पादों के साथ इलाज किए गए मरीजों को स्टेलेवो के साथ सहवर्ती रूप से प्रतिक्रिया के नुकसान के लिए बारीकी से पालन किया जाना चाहिए। चिकित्सीय।
दिखाए गए आत्मीयता के कारण कृत्रिम परिवेशीय साइटोक्रोम P450 2C9 (धारा 5.2 देखें) के खिलाफ, स्टेलेवो में दवाओं के साथ हस्तक्षेप करने की क्षमता है, जिसका चयापचय इस आइसोनिजाइम पर निर्भर करता है, जैसे कि एस-वारफारिन आइसोमर। हालांकि, स्वस्थ स्वयंसेवकों में किए गए एक बातचीत अध्ययन में, एंटाकैपोन ने प्लाज्मा स्तर को नहीं बदला। S-warfarin की, जबकि R-warfarin isomer के लिए AUC मान औसतन 18% [CI90 11-26%] बढ़ गया। INR मान औसतन 13% [CI90 11-26%] बढ़ गया। CI90 6- 19%] इसलिए, वारफारिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में, यह अनुशंसा की जाती है कि स्टेलेवो का प्रशासन शुरू करते समय INR की जांच की जाए।
बातचीत के अन्य रूप: जैसा कि लेवोडोपा कुछ अमीनो एसिड के साथ प्रतिस्पर्धा करता है, उच्च प्रोटीन आहार पर कुछ रोगियों में स्टेलेवो का अवशोषण खराब हो सकता है।
लेवोडोपा और एंटाकैपोन जठरांत्र संबंधी मार्ग में लोहे के साथ केलेट बना सकते हैं। इसलिए स्टेलेवो और आयरन की तैयारी कम से कम 2-3 घंटे के अंतराल पर ली जानी चाहिए (देखें खंड 4.8 )।
इन विट्रो डेटा: एंटाकैपोन मानव एल्ब्यूमिन की बाध्यकारी साइट II से बंधता है जिससे डायजेपाम और इबुप्रोफेन सहित कई अन्य औषधीय उत्पाद भी बंधते हैं। इन विट्रो अध्ययनों को ध्यान में रखते हुए, औषधीय उत्पादों के चिकित्सीय सांद्रता में कोई महत्वपूर्ण विस्थापन की उम्मीद नहीं है। इस तरह की बातचीत का कोई संकेत नहीं है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में लेवोडोपा / कार्बिडोपा / एंटाकैपोन संयोजन के उपयोग पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। जानवरों में अध्ययन ने व्यक्तिगत घटकों की प्रजनन विषाक्तता को दिखाया है (खंड 5.3 देखें)। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम अज्ञात है।
गर्भावस्था के दौरान स्टेलेवो का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि मां को संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक न हो।
खाने का समय
लेवोडोपा दूध में उत्सर्जित होता है। इस बात के प्रमाण हैं कि लेवोडोपा उपचार के दौरान स्तनपान बाधित होता है। जानवरों के अध्ययन में, कार्बिडोपा और एंटाकैपोन दूध में उत्सर्जित होते थे, लेकिन यह ज्ञात नहीं है कि क्या ये उत्पाद मानव दूध में भी उत्सर्जित होते हैं। लेवोडोपा की सुरक्षा ज्ञात नहीं है। कार्बिडोपा और एंटाकैपोन में शिशुओं को स्टेलेवो के साथ उपचार के दौरान महिलाओं को स्तनपान नहीं कराना चाहिए।
उपजाऊपन
एंटाकैपोन, कार्बिडोपा या लेवोडोपा के साथ अलग-अलग प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में प्रजनन क्षमता पर कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं देखी गई। एंटाकैपोन, लेवोडोपा और कार्बिडोपा के संयोजन से जुड़े पशु प्रजनन अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
स्टालेवो मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को खराब कर सकता है। लेवोडोपा, कार्बिडोपा और एंटाकैपोन एक साथ दिए जाने से चक्कर आना और लक्षण खड़े होने की समस्या हो सकती है। इसलिए वाहन चलाते और मशीनरी चलाते समय सावधानी बरतनी चाहिए।
स्टेलेवो के साथ इलाज किए जा रहे मरीजों को जो उनींदापन और / या अचानक नींद के हमलों का अनुभव करते हैं, उन्हें सलाह दी जानी चाहिए कि वे ड्राइविंग से या किसी भी गतिविधि में शामिल होने से बचें, जिसमें बिगड़ा हुआ ध्यान खुद को या दूसरों को गंभीर जोखिम या मृत्यु के लिए उजागर कर सकता है (उदाहरण के लिए मशीनों का उपयोग) , जब तक कि ये आवर्ती एपिसोड हल नहीं हो जाते (देखें खंड 4.4)।
04.8 अवांछित प्रभाव
प्रति। सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
स्टेलेवो के साथ सबसे अधिक सूचित दुष्प्रभाव डिस्केनेसिया हैं, जो लगभग 19% रोगियों में होते हैं; मतली और दस्त सहित जठरांत्र संबंधी लक्षण, जो क्रमशः लगभग 15% और 12% रोगियों में होते हैं; लगभग 12% रोगियों में होने वाली मांसपेशियों, मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक दर्द; और मूत्र (क्रोमेटुरिया) का हानिरहित लाल-भूरा मलिनकिरण, जो लगभग 10% रोगियों में होता है। लेवोडोपा / डीडीसी अवरोधक के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने वाले स्टेलेवो या एंटाकैपोन के साथ नैदानिक परीक्षणों से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव (असामान्य) और एंजियोएडेमा (दुर्लभ) जैसी गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं। गंभीर हेपेटाइटिस, मुख्य रूप से प्रकृति में कोलेस्टेटिक, रबडोमायोलिसिस और न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम स्टेलेवो के साथ हो सकता है, हालांकि नैदानिक परीक्षण डेटा से कोई मामला सामने नहीं आया है।
बी। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की तालिका
तालिका 1 में सूचीबद्ध निम्नलिखित प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं को ग्यारह डबल-ब्लाइंड क्लिनिकल अध्ययनों से एकत्र किया गया था जिसमें 3230 रोगियों (1810 को लेवोडोपा / डीडीसी अवरोधक के साथ स्टेलेवो या एंटाकैपोन के साथ इलाज किया गया था, और 1420 लेवोडोपा के संयोजन में प्लेसबो के साथ इलाज किया गया था। / डीडीसी अवरोधक या लेवोडोपा / डीडीसी अवरोधक के साथ संयोजन में गोभी के साथ), और लेवोडोपा / डीडीसी अवरोधकों के संयोजन में उपयोग के लिए एंटाकैपोन की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्ट से।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को आवृत्ति द्वारा क्रमबद्ध किया जाता है, जो सबसे अधिक बार और निम्न पारंपरिक पैमाने के अनुसार शुरू होता है: बहुत सामान्य (≥ 1/10); सामान्य (≥ 1/100,
तालिका 1. प्रतिकूल प्रतिक्रिया
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
सामान्य: एनीमिया
असामान्य: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
सामान्य: वजन कम होना*, भूख कम लगना*
मानसिक विकार
सामान्य: अवसाद, मतिभ्रम, भ्रम की स्थिति *, असामान्य सपने *, चिंता, अनिद्रा
असामान्य: मनोविकृति, आंदोलन *
ज्ञात नहीं: आत्मघाती व्यवहार
तंत्रिका तंत्र विकार
बहुत आम: डिस्केनेसिया *
सामान्य: पार्किंसनिज़्म का बिगड़ना (जैसे धीमी गति) *, कंपकंपी, ऑन-ऑफ घटना, डायस्टोनिया, संज्ञानात्मक शिथिलता (जैसे स्मृति हानि, मनोभ्रंश), उनींदापन, चक्कर आना *, सिरदर्द
ज्ञात नहीं: न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम *
नेत्र विकार
सामान्य: दृष्टि धुंधली
कार्डिएक पैथोलॉजी
सामान्य: मायोकार्डियल रोधगलन के अलावा इस्केमिक घटनाएं (जैसे एनजाइना पेक्टोरिस) **, हृदय ताल अनियमितता
असामान्य: रोधगलन **
संवहनी विकृति
सामान्य: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, उच्च रक्तचाप
असामान्य: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार
आम: डिस्पेनिया
जठरांत्रिय विकार
बहुत ही आम: दस्त *, जी मिचलाना *
आम: कब्ज*, उल्टी*, अपच, पेट दर्द और बेचैनी*, मुंह सूखना *
असामान्य: कोलाइटिस *, डिस्पैगिया
हेपेटोबिलरी विकार
असामान्य: असामान्य यकृत समारोह परीक्षण मान *
ज्ञात नहीं: हेपेटाइटिस मुख्य रूप से कोलेस्टेटिक प्रकार (खंड 4.4 देखें) *
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
सामान्य: रैश *, हाइपरहाइड्रोसिस
असामान्य: त्वचा, नाखून, बाल या पसीने का रंग बदलना *
दुर्लभ: एंजियोएडेमा
ज्ञात नहीं: पित्ती *
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
बहुत आम: मांसपेशियों, मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक दर्द *
सामान्य: मांसपेशियों में ऐंठन, जोड़ों का दर्द
ज्ञात नहीं: रबडोमायोलिसिस *
गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार:
बहुत ही आम: क्रोमेट्यूरिया *
आम: मूत्र मार्ग में संक्रमण
असामान्य: मूत्र प्रतिधारण
सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति
सामान्य: सीने में दर्द, परिधीय शोफ, गिरना, चाल असामान्यताएं, अस्थानिया, थकान
असामान्य: अस्वस्थता
* लेवोडोपा / डीडीसी अवरोधकों की तुलना में एंटाकैपोन के साथ मुख्य रूप से एंटाकैपोन के कारण प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं या जो अधिक बार होती हैं (नैदानिक अध्ययन से कम से कम 1% की आवृत्ति अंतर के अनुसार)। अनुभाग सी देखें।
** "मायोकार्डियल रोधगलन और अन्य इस्केमिक घटनाओं (क्रमशः 0.43% और 1.54%) की घटना दर" खुराक के अंत "के दैनिक मोटर उतार-चढ़ाव वाले 2082 रोगियों को शामिल करते हुए 13 डबल-ब्लाइंड अध्ययनों के विश्लेषण से ली गई है। एंटाकैपोन
सी। विशेष प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से एंटाकैपोन के कारण होती हैं, या जो लेवोडोपा / डीडीसी की तुलना में एंटाकैपोन के साथ अधिक बार होती हैं, तालिका 1, खंड 4.88 बी में तारांकन के साथ इंगित की जाती हैं। इनमें से कुछ प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं डोपामिनर्जिक गतिविधि (जैसे, डिस्केनेसिया, मतली और उल्टी) में वृद्धि से संबंधित हैं और चिकित्सा की शुरुआत में सबसे अधिक होती हैं। लेवोडोपा की खुराक को कम करने से इन डोपामिनर्जिक प्रतिक्रियाओं की गंभीरता और आवृत्ति कम हो जाती है। कुछ प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को सक्रिय पदार्थ एंटाकैपोन के कारण जाना जाता है, जिसमें दस्त और मूत्र के लाल-भूरे रंग का मलिनकिरण शामिल है। कभी-कभी, एंटाकैपोन भी मलिनकिरण का कारण बन सकता है, जैसे त्वचा, नाखून, बाल और पसीना। अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, जो तालिका 1, खंड 4.8 बी में तारांकन के साथ इंगित की जाती हैं, उनकी प्रमुख आवृत्ति (कम से कम 1% की आवृत्ति अंतर) के आधार पर रिपोर्ट की जाती हैं। नैदानिक परीक्षणों में एंटाकैपोन बनाम लेवोडोपा / डीडीसीआई थेरेपी का उपयोग करते हुए, या एंटाकैपोन की पोस्ट-मार्केटिंग व्यक्तिगत केस सुरक्षा रिपोर्ट से देखा गया।
लेवोडोपा / कार्बिडोपा के साथ दौरे शायद ही कभी हुए हों; हालांकि लेवोडोपा / कार्बिडोपा थेरेपी के साथ एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है।
आवेग नियंत्रण विकार: पैथोलॉजिकल जुआ, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी, बाध्यकारी खर्च या खरीदारी, द्वि घातुमान खाने, और बाध्यकारी भोजन डोपामिन एगोनिस्ट और / या लेवोडोपा युक्त अन्य डोपामिनर्जिक उपचार के साथ इलाज किए गए रोगियों में हो सकता है जिसमें स्टेलेवो शामिल है (खंड 4.4 देखें)।
लेवोडोपा के साथ संयुक्त एंटाकैपोन अत्यधिक दिन की नींद और अचानक नींद की शुरुआत के एपिसोड के अलग-अलग मामलों से जुड़ा हुआ है।
04.9 ओवरडोज
उत्पाद के विपणन के बाद एकत्र किए गए आंकड़ों में ओवरडोज के कुछ अलग-अलग मामले शामिल हैं जिनमें लेवोडोपा और एंटाकैपोन के लिए रिपोर्ट की गई अधिकतम दैनिक खुराक क्रमशः कम से कम 10,000 मिलीग्राम और 40,000 मिलीग्राम थी। इन ओवरडोज के मामलों में देखे गए तीव्र लक्षणों और संकेतों में आंदोलन, भ्रम, कोमा, ब्रैडीकार्डिया, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, चेयेन-स्टोक की सांस, त्वचा, जीभ और कंजाक्तिवा में रंजकता परिवर्तन और क्रोमैटुरिया शामिल हैं। स्टेलेवो के साथ तीव्र ओवरडोज का उपचार लेवोडोपा ओवरडोज के समान है। हालांकि, स्टेलेवो की कार्रवाई को उलटने में पाइरिडोक्सिन प्रभावी नहीं है। सामान्य सहायक उपायों के आवेदन के साथ रोगी को अस्पताल में भर्ती करने की सिफारिश की जाती है, साथ ही गैस्ट्रिक लैवेज और चारकोल की बार-बार खुराक का प्रशासन: यह "एंटाकैपोन के उन्मूलन" में तेजी ला सकता है विशेष रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग द्वारा इसके अवशोषण / पुनर्अवशोषण को कम करके। उपयुक्त समर्थन उपायों को लागू करते हुए, श्वसन, संचार और वृक्क प्रणालियों की पर्याप्तता की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। ईसीजी निगरानी स्थापित की जानी चाहिए और संभावित कार्डियक अतालता के लिए रोगी की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो उचित एंटीरियथमिक थेरेपी दी जानी चाहिए। इस बात पर भी विचार किया जाना चाहिए कि क्या रोगी ने स्टेलेवो के अलावा कोई अन्य दवा ली होगी। ओवरडोज के इलाज में डायलिसिस की उपयोगिता अज्ञात है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज-चिकित्सीय श्रेणी: एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं, डोपा और इसके डेरिवेटिव।
एटीसी कोड: N04BA03।
वर्तमान ज्ञान के आलोक में, पार्किंसंस रोग के लक्षण स्ट्रिपटम में डोपामाइन की कमी से संबंधित हैं। डोपामाइन रक्त मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करता है। लेवोडोपा, डोपामाइन का अग्रदूत, रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है और रोग के लक्षणों से राहत देता है। चूंकि लेवोडोपा को परिधीय रूप से बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है, इसलिए दी गई खुराक की केवल थोड़ी मात्रा केंद्रीय तंत्रिका तंत्र तक पहुंचती है जब लेवोडोपा को चयापचय एंजाइम अवरोधकों के बिना प्रशासित किया जाता है।
कार्बिडोपा और बेंसराज़ाइड परिधीय डीडीसी अवरोधक हैं जो लेवोडोपा के डोपामाइन के परिधीय चयापचय को कम करते हैं, जिससे मस्तिष्क में उपलब्ध लेवोडोपा की मात्रा बढ़ जाती है। जब एक डीडीसी अवरोधक के सहवर्ती प्रशासन के साथ लेवोडोपा डिकार्बोजाइलेशन कम हो जाता है, तो लेवोडोपा की कम खुराक का उपयोग किया जा सकता है, और इसके परिणामस्वरूप मतली जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना भी कम हो जाती है।
डीडीसी अवरोधक द्वारा डिकार्बोक्सिलेज निषेध के साथ, कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ (सीओएमटी) प्रमुख चयापचय मार्ग बन जाता है जो लेवोडोपा के रूपांतरण को 3-ओ-मेथिल्डोपा (3-ओएमडी) में उत्प्रेरित करता है, लेवोडोपा का संभावित हानिकारक मेटाबोलाइट एंटाकैपोन एक प्रतिवर्ती है और मुख्य रूप से परिधीय क्रिया के साथ COMT का विशिष्ट अवरोधक, जिसे लेवोडोपा की तैयारी के साथ संयोजन में प्रशासित करने के लिए डिज़ाइन किया गया है। एंटाकैपोन रक्तप्रवाह से लेवोडोपा की निकासी को धीमा कर देता है जिसके परिणामस्वरूप लेवोडोपा के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल में एयूसी में वृद्धि होती है। नतीजतन, प्रत्येक खुराक के लिए नैदानिक प्रतिक्रिया बढ़ जाती है और लंबी हो जाती है।
स्टेलेवो के चिकित्सीय प्रभावों का प्रमाण दो डबल-ब्लाइंड चरण III अध्ययनों पर आधारित है, जो कुल 376 पार्किंसंस रोग के रोगियों में "अंत-खुराक" मोटर उतार-चढ़ाव के साथ दैनिक रूप से किए गए थे, जिन्हें प्रत्येक खुराक के साथ एंटाकैपोन या प्लेसीबो दिया गया था। लेवोडोपा / डिकार्बोक्सिलेज अवरोधक की तैयारी। दैनिक रोगी डायरी में एंटाकैपोन के साथ और बिना दैनिक "चालू" अवधि दर्ज की गई थी। पहले अध्ययन में, एंटाकैपोन ने 1 घंटे और 20 मिनट (95% सीआई 45 मिनट) द्वारा दैनिक "ऑन" अवधि में वृद्धि की , 1 घंटे 56 मिनट) बेसलाइन से यह दैनिक "चालू" अवधि में 8.3% की वृद्धि के अनुरूप है। इसी तरह, दैनिक "ऑफ" अवधि में कमी एंटाकैपोन समूह में 24% और प्लेसीबो समूह में 0% थी। दूसरे अध्ययन में, औसत दैनिक "चालू" अवधि बेसलाइन से 4.5% (95% सीआई 0.93%, 7.97%) बढ़ी। यह दैनिक "चालू" अवधि में ३५ मिनट की औसत वृद्धि के अनुरूप है। इसी तरह, एंटाकैपोन के साथ इलाज करने वाले रोगियों में दैनिक "ऑफ" अवधि में 18% की कमी आई और प्लेसबो के साथ इलाज करने वालों में 5% की कमी आई। चूंकि स्टेलेवो टैबलेट के प्रभाव समान मात्रा में मानक व्यावसायिक रूप से उपलब्ध कार्बिडोपा / लेवोडोपा तैयारी के संयोजन में प्रशासित एंटाकैपोन 200 मिलीग्राम टैबलेट के बराबर होते हैं, इसलिए इन परिणामों को स्टेलेवो के प्रभावों के विवरण पर भी लागू किया जा सकता है।
05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण
सक्रिय संघटक की सामान्य विशेषताएं
अवशोषण / वितरण: लेवोडोपा, कार्बिडोपा और एंटाकैपोन के अवशोषण में व्यक्तियों और एक ही व्यक्ति के बीच पर्याप्त भिन्नताएं हैं। लेवोडोपा और एंटाकैपोन दोनों तेजी से अवशोषित और समाप्त हो जाते हैं। कार्बिडोपा अवशोषित हो जाता है और लेवोडोपा की तुलना में कुछ अधिक धीरे-धीरे समाप्त हो जाता है। जब अन्य दो सक्रिय पदार्थों से अलग से प्रशासित किया जाता है, तो जैवउपलब्धता लेवोडोपा के लिए 15-33%, कार्बिडोपा के लिए 40-70% और 200 मिलीग्राम की मौखिक खुराक के बाद एंटाकैपोन के लिए 35% होती है। बड़े तटस्थ अमीनो एसिड से भरपूर खाद्य पदार्थ लेवोडोपा के अवशोषण में देरी और कमी कर सकते हैं। भोजन एंटाकैपोन के अवशोषण को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। लेवोडोपा (वीडी 0.36-1.6 एल / किग्रा) दोनों के वितरण की मात्रा एंटाकैपोन (वीडीएसएस 0.27 एल / किग्रा) अपेक्षाकृत मामूली है, जबकि कार्बिडोपा के लिए कोई संगत डेटा उपलब्ध नहीं है।
लेवोडोपा प्लाज्मा प्रोटीन को केवल 10-30% की सीमा तक बांधता है और कार्बिडोपा लगभग 36% की सीमा तक बांधता है, जबकि एंटाकैपोन प्लाज्मा प्रोटीन (लगभग 98%) से बड़े पैमाने पर बांधता है - मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन। सीरम। चिकित्सीय सांद्रता में, एंटाकैपोन अन्य दृढ़ता से बाध्य दवाओं (जैसे कि वार्फरिन, सैलिसिलिक एसिड, फेनिलबुटाज़ोन या डायजेपाम) को विस्थापित नहीं करता है, न ही यह चिकित्सीय या उच्च सांद्रता में इनमें से किसी भी दवा द्वारा विस्थापित होता है।
बायोट्रांसफॉर्म और एलिमिनेशन : लेवोडोपा को विभिन्न मेटाबोलाइट्स के लिए बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है: मुख्य मार्ग डोपा डिकारबॉक्साइलेज (डीडीसी) द्वारा डीकार्बोक्साइलेशन और कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज (सीओएमटी) द्वारा ओ-मिथाइलेशन हैं।
कार्बिडोपा दो प्रमुख मेटाबोलाइट्स में कम हो जाता है जो मूत्र में ग्लूकोरोनाइड्स और गैर-संयुग्मित यौगिकों के रूप में उत्सर्जित होते हैं। अपरिवर्तित कार्बिडोपा कुल मूत्र उत्सर्जन का लगभग 30% है।
एंटाकैपोन को मूत्र (10-20%) और पित्त और मल (80-90%) के माध्यम से इसके उन्मूलन से लगभग पूरी तरह से चयापचय किया जाता है। मुख्य चयापचय मार्ग एंटाकैपोन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट, "सीआईएस-आइसोमर" का ग्लूकोरोनिडेशन है। जो प्लाज्मा में कुल मात्रा का लगभग 5% का प्रतिनिधित्व करता है।
लेवोडोपा के लिए कुल निकासी 0.55 से 1.38 एल / किग्रा / एच की सीमा में है और एंटाकैपोन के लिए यह 0.70 एल / किग्रा / एच की सीमा में है। उन्मूलन आधा जीवन (टी½) लेवोडोपा के लिए 0.6-1.3 घंटे है, कार्बिडोपा के लिए 2-3 घंटे और एंटाकैपोन के लिए 0.4-0.7 घंटे, प्रत्येक को अलग से प्रशासित किया जाता है।
कम उन्मूलन आधा जीवन के कारण, बार-बार प्रशासन के बाद एंटाकैपोन का कोई वास्तविक संचय नहीं होता है।
किए गए अध्ययनों से डेटा कृत्रिम परिवेशीय मानव जिगर पर सूक्ष्म तैयारी से संकेत मिलता है कि एंटाकैपोन साइटोक्रोम P450 2C9 (IC50 4 mcM) को रोकता है। Entacapone ने अन्य प्रकार के P450 isoenzymes (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A और CYP2C19) के लिए कम या बिना निरोधात्मक गतिविधि का प्रदर्शन किया: (खंड 4.5 देखें)।
रोगियों में लक्षण
वरिष्ठ नागरिकों: जब कार्बिडोपा और एंटाकैपोन के बिना प्रशासित किया जाता है, तो लेवोडोपा का अवशोषण अधिक होता है और युवा विषयों की तुलना में बुजुर्ग विषयों में इसका उन्मूलन धीमा होता है। हालांकि, लेवोडोपा के साथ कार्बिडोपा का संयोजन करते समय, लेवोडोपा का अवशोषण बुजुर्ग और युवा विषयों के बीच समान होता है, लेकिन एयूसी। डीडीसी गतिविधि में वृद्धि और उम्र के कारण कम निकासी के कारण बुजुर्गों में अभी भी 1.5 गुना अधिक है। युवा (45-64 वर्ष) और पुराने (65-75 वर्ष) विषयों के बीच कार्बिडोपा या एंटाकैपोन के एयूसी में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं हैं।
लिंग: पुरुष विषयों की तुलना में महिलाओं में लेवोडोपा की जैव उपलब्धता काफी अधिक है। स्टेलेवो के साथ फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, लेवोडोपा की जैवउपलब्धता पुरुषों की तुलना में महिलाओं में अधिक थी, मुख्य रूप से शरीर के वजन में अंतर के कारण, जबकि कार्बिडोपा और एंटाकैपोन के साथ कोई लिंग अंतर नहीं था।
लीवर फेलियर: हल्के से मध्यम यकृत हानि (चाइल्ड-पुग क्लास ए और बी) वाले रोगियों में एंटाकैपोन का चयापचय धीमा हो जाता है, जिसके परिणामस्वरूप अवशोषण और उन्मूलन दोनों चरणों में एंटाकैपोन की उच्च प्लाज्मा सांद्रता होती है (देखें अनुभाग कार्बिडोपा के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई विशेष अध्ययन नहीं है) और लेवोडोपा को यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में सूचित किया गया है, हालांकि यह अनुशंसा की जाती है कि हल्के या मध्यम यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में स्टेलेवो को विशेष देखभाल के साथ प्रशासित किया जाए।
किडनी खराब: गुर्दे की कमी एंटाकैपोन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करती है। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में लेवोडोपा और कार्बिडोपा के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई विशेष अध्ययन नहीं बताया गया है। हालाँकि, के प्रशासनों के बीच एक लंबा अंतराल
डायलिसिस से गुजर रहे रोगियों में स्टेलेवो (खंड 4.2 देखें)।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
अकेले या संयोजन में अध्ययन किए गए लेवोडोपा, कार्बिडोपा और एंटाकैपोन पर प्रीक्लिनिकल डेटा ने पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर मनुष्यों के लिए कोई विशेष जोखिम प्रकट नहीं किया सुरक्षा औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी और कार्सिनोजेनिक क्षमता। बार-बार खुराक विषाक्तता अध्ययनों में एनीमिया के मामलों को देखा गया है, सबसे अधिक संभावना एंटाकैपोन की आयरन कोलेट करने की क्षमता के कारण है। प्रजनन विषाक्तता के संबंध में, चिकित्सीय श्रेणी में स्तरों के संपर्क में आने वाले खरगोशों में भ्रूण के वजन में कमी और हड्डी के विकास में थोड़ी देरी देखी गई। लेवोडोपा और कार्बिडोपा और लेवोडोपा के संयोजन दोनों ने खरगोशों में आंत और कंकाल संबंधी विकृतियों का कारण बना।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
गोली: क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम; भ्राजातु स्टीयरेट; कॉर्नस्टार्च; मैनिटोल (E421); पोविडोन K30 (E1201)।
परत: ग्लिसरॉल (85%) (E422); हाइपोमेलोज; भ्राजातु स्टीयरेट; पॉलीसोर्बेट 80; लाल आयरन ऑक्साइड (E172); सुक्रोज; टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171); पीला आयरन ऑक्साइड (E172)।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस औषधीय उत्पाद को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
बाल प्रतिरोधी पॉलीप्रोपाइलीन बंद के साथ उच्च घनत्व पॉलीथीन बोतल।
पैक का आकार: 10, 30, 100, 130, 175 या 250 टैबलेट।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
इस दवा से प्राप्त अप्रयुक्त दवा और अपशिष्ट का स्थानीय नियमों के अनुसार निपटान किया जाना चाहिए
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
ओरियन कॉर्पोरेशन
ओरियनिन्टी 1
FI-02200 एस्पू
फिनलैंड
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/03/260 / 001-004
036825014
036825026
036825038
036825040
ईयू / 1/03/260/013
036825139
ईयू / 1/03/260/016
036825166
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: १७ अक्टूबर २००३
सबसे हाल के नवीनीकरण की तिथि: १७ अक्टूबर, २००८
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
12/2012