सक्रिय तत्व: Vardenafil
लेविट्रा 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
लेवित्रा पैकेज इंसर्ट पैक के लिए उपलब्ध हैं:- लेविट्रा 5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- लेविट्रा 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- लेविट्रा 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट
लेवित्रा का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
लेविट्रा में वॉर्डनफिल होता है, जो फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 इनहिबिटर नामक दवाओं के एक वर्ग से संबंधित है। इन दवाओं का उपयोग वयस्क पुरुषों में स्तंभन दोष के इलाज के लिए किया जाता है, एक ऐसी स्थिति जिसके कारण इरेक्शन होने या बनाए रखने में कठिनाई होती है।
दस में से कम से कम एक पुरुष को कभी-कभी इरेक्शन प्राप्त करने या बनाए रखने में कठिनाई होती है। यह शारीरिक या मनोवैज्ञानिक कारणों या दोनों के संयोजन के कारण हो सकता है। कारण जो भी हो, लिंग में इरेक्शन की अनुमति देने और बनाए रखने के लिए पर्याप्त रक्त नहीं रहता है। "निर्माण, मांसपेशियों और रक्त वाहिकाओं में परिवर्तन के कारण।
लेवित्रा केवल यौन उत्तेजना की उपस्थिति में काम करती है। दवा शरीर में रसायन की क्रिया को कम कर देती है, जिससे इरेक्शन रुक जाता है। लेविट्रा आपको संभोग को संतोषजनक ढंग से समाप्त करने के लिए लंबे समय तक इरेक्शन प्राप्त करने और बनाए रखने की अनुमति देता है।
लेवित्रा का सेवन कब नहीं करना चाहिए
लेविट्रा न लें
- यदि आपको वॉर्डनफिल या इस दवा के किसी भी अन्य तत्व (धारा ६ में सूचीबद्ध) से एलर्जी है। एलर्जी की प्रतिक्रिया के संकेतों में त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली, चेहरे या होंठों की सूजन और सांस फूलना शामिल हैं।
- यदि आप नाइट्रेट युक्त दवाएं ले रहे हैं, जैसे एनजाइना के लिए ग्लिसरॉल ट्रिनिट्रेट, या नाइट्रिक ऑक्साइड के स्रोत, जैसे कि एमाइल नाइट्राइट। लेविट्रा के साथ इन दवाओं को लेने से आपका रक्तचाप खतरनाक रूप से प्रभावित हो सकता है।
- यदि आप रटनवीर या इंडिनवीर ले रहे हैं, तो दवाएं मानव इम्यूनोडिफीसिअन्सी वायरस (एचआईवी) संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग की जाती हैं।
- यदि आप 75 वर्ष से अधिक आयु के हैं और केटोकोनाज़ोल या इट्राकोनाज़ोल, एंटिफंगल दवाएं ले रहे हैं।
- अगर आपको दिल या लीवर की गंभीर समस्या है।
- अगर आप किडनी डायलिसिस पर हैं।
- अगर आपको हाल ही में स्ट्रोक या दिल का दौरा पड़ा है।
- यदि आपको निम्न रक्तचाप है, या कभी रहा है।
- यदि आपके परिवार में अपक्षयी नेत्र रोगों (जैसे रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा) का इतिहास रहा है।
- यदि आपके पास कभी भी अपर्याप्त रक्त आपूर्ति से ऑप्टिक तंत्रिका को नुकसान के कारण दृष्टि की हानि की विशेषता वाली स्थिति होती है, जिसे गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (एनएआईओएन) के रूप में जाना जाता है।
लेविट्रा लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
चेतावनी और सावधानियां
Levitra लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें।
लेविट्रा का रखें खास ख्याल
- अगर आपको दिल की परेशानी है। यौन गतिविधि उसके लिए जोखिम भरी हो सकती है।
- यदि आप अनियमित दिल की धड़कन (कार्डियक अतालता) या विरासत में मिली हृदय रोग से पीड़ित हैं जो इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम को बदल देता है।
- यदि आपकी कोई शारीरिक स्थिति है जो लिंग के आकार में परिवर्तन का कारण बनती है। इनमें बोइंग, पायरोनी रोग, और कॉर्पोरा कैवर्नोसा के फाइब्रोसिस नामक स्थितियां शामिल हैं।
- यदि आपको कोई ऐसी बीमारी है जो लगातार इरेक्शन (प्रियापिज्म) पैदा कर सकती है, जैसे सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा या ल्यूकेमिया।
- यदि आपको पेट में अल्सर है (जिसे पेट या पेप्टिक अल्सर भी कहा जाता है)।
- यदि आपको रक्तस्राव विकार है (जैसे हीमोफिलिया)।
- यदि आप इरेक्शन की कठिनाइयों के लिए अन्य उपचारों का उपयोग कर रहे हैं, जिसमें लेविट्रा ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट (अनुभाग अन्य दवाएं और लेविट्रा देखें) शामिल हैं।
- यदि आप अचानक कमी या दृष्टि की हानि देखते हैं तो लेविट्रा लेना बंद कर दें और अपने चिकित्सक से तुरंत संपर्क करें।
बच्चे और किशोर
लेवित्रा 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों या किशोरों द्वारा उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ लेविट्रा के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अन्य दवाएं और लेविट्रा
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप उपयोग कर रहे हैं, हाल ही में उपयोग किया है या किसी अन्य दवा का उपयोग कर सकते हैं, यहां तक कि बिना डॉक्टर के पर्चे के भी।
कुछ दवाएं समस्याएं पैदा कर सकती हैं, खासकर ये:
- नाइट्रेट्स, एनजाइना के लिए दवाएं, या नाइट्रिक ऑक्साइड के स्रोत जैसे कि एमाइल नाइट्राइट। लेविट्रा के साथ इन दवाओं को लेने से आपका रक्तचाप खतरनाक रूप से प्रभावित हो सकता है। लेविट्रा न लें और डॉक्टर से सलाह लें।
- अतालता के इलाज के लिए दवाएं, जैसे कि क्विनिडाइन, प्रोकेनामाइड, एमियोडेरोन या सोटालोल
- Ritonavir या indinavir, HIV की दवाएं लेविट्रा न लें और डॉक्टर से सलाह लें।
- केटोकोनाज़ोल या इट्राकोनाज़ोल, एंटी-फंगल दवाएं।
- एरिथ्रोमाइसिन या क्लैरिथ्रोमाइसिन, मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स।
- अल्फा-ब्लॉकर्स, एक प्रकार की दवा जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप और बढ़े हुए प्रोस्टेट (जैसे कि सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया) के इलाज के लिए किया जाता है।
लेविट्रा फिल्म-लेपित गोलियों का उपयोग अन्य स्तंभन दोष उपचारों के साथ न करें, जिसमें लेविट्रा ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट शामिल हैं।
भोजन और पेय के साथ लेवित्रा
- आप लेविट्रा को भोजन के साथ या बिना ले सकते हैं - लेकिन अधिमानतः भारी या उच्च वसा वाले भोजन के बाद नहीं, क्योंकि इससे इसके प्रभाव में देरी हो सकती है।
- Levitra का सेवन करते समय अंगूर का जूस नहीं पीना चाहिए। यह दवा के प्रभाव में हस्तक्षेप कर सकता है।
- मादक पेय इरेक्शन की कठिनाइयों को बदतर बना सकते हैं।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
लेवित्रा महिलाओं द्वारा उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है।
कुछ लोगों में वाहन चलाना और मशीनों का उपयोग करना
लेवित्रा आपको चक्कर आ सकती है या आपकी दृष्टि बदल सकती है। यदि लेविट्रा लेने के बाद आपको चक्कर आ रहे हैं या आपकी दृष्टि में समस्या है, तो किसी भी उपकरण या मशीन को न चलाएं और न ही संचालित करें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय लेवित्रा का उपयोग कैसे करें: पोसोलॉजी
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें। अनुशंसित खुराक 10 मिलीग्राम है।
यौन क्रिया से लगभग 25-60 मिनट पहले लेविट्रा टैबलेट लें। यदि आप यौन उत्तेजित हैं, तो आप लेविट्रा लेने के 25 मिनट बाद और चार से पांच घंटे तक इरेक्शन प्राप्त करने में सक्षम होंगे।
एक गिलास पानी के साथ एक गोली निगल लें
लेवित्रा फिल्म-लेपित गोलियों को लेवित्रा के किसी अन्य फॉर्मूलेशन के साथ न लें।
लेविट्रा को दिन में एक से अधिक बार न लें।
अगर आपको लगता है कि लेवित्रा का असर बहुत ज़्यादा है या बहुत कमज़ोर है, तो अपने डॉक्टर से बात करें। वे आपको दवा के आप पर पड़ने वाले प्रभाव के आधार पर एक अलग ताकत के साथ लेविट्रा का एक वैकल्पिक फॉर्मूलेशन लेने की सलाह दे सकते हैं।
यदि आपने लेविट्रा की अधिक मात्रा ले ली है तो क्या करें?
यदि आप लेवित्रा की तुलना में अधिक लेते हैं
जो रोगी बहुत अधिक लेविट्रा लेते हैं, उनमें अधिक दुष्प्रभाव या पीठ के निचले हिस्से में गंभीर दर्द हो सकता है। यदि आप अपने से अधिक लेविट्रा लेते हैं, तो अपने चिकित्सक से परामर्श करें।
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
लेविट्रा के दुष्प्रभाव क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है। प्रभाव ज्यादातर हल्के या मध्यम होते हैं।
कुछ रोगियों ने एक या दोनों आँखों में आंशिक, अचानक, अस्थायी या स्थायी कमी या दृष्टि हानि की सूचना दी है। लेविट्रा लेना बंद कर दें और तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें।
सुनवाई में "अचानक कमी या हानि" की सूचना मिली है।
साइड इफेक्ट होने की संभावना को निम्नलिखित श्रेणियों द्वारा वर्णित किया गया है:
बहुत ही आम
10 में से 1 से अधिक उपयोगकर्ताओं को प्रभावित कर सकता है
- सिरदर्द
सामान्य
10 में से 1 उपयोगकर्ता को प्रभावित कर सकता है
- चक्कर आना
- फ्लश
- बहती या भरी हुई नाक
- खराब पाचन
असामान्य
100 में से 1 उपयोगकर्ता को प्रभावित कर सकता है
- चेहरे, होंठ या गले की सूजन सहित त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली की सूजन
- सो अशांति
- स्तब्ध हो जाना और घटी हुई स्पर्श धारणा
- तंद्रा
- दृष्टि पर प्रभाव; लाल आँखें, रंग धारणा पर प्रभाव, आँखों में दर्द और बेचैनी,
- कान में घंटी बज रही है; सिर का चक्कर
- तेज़ दिल की धड़कन या तेज़ दिल
- घरघराहट
- फुली हुई नाक
- एसिड भाटा, जठरशोथ, पेट दर्द, दस्त, उल्टी; मतली, शुष्क मुँह
- रक्त में लीवर एंजाइम का बढ़ा हुआ स्तर
- दाने, लाल त्वचा
- पीठ या मांसपेशियों में दर्द, रक्त में मांसपेशी एंजाइम (क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज) का बढ़ा हुआ स्तर, मांसपेशियों में अकड़न
- लंबे समय तक इरेक्शन
- अस्वस्थता
दुर्लभ
1,000 उपयोगकर्ताओं में से 1 को प्रभावित कर सकता है
- आंखों की सूजन (नेत्रश्लेष्मलाशोथ)
- एलर्जी की प्रतिक्रिया
- चिंता
- बेहोशी
- स्मृतिलोप
- ऐंठन
- आंख में बढ़ा हुआ दबाव (ग्लूकोमा), बढ़ा हुआ लैक्रिमेशन
- दिल पर प्रभाव (जैसे दिल का दौरा, परिवर्तित दिल की धड़कन या एनजाइना)
- उच्च या निम्न रक्तचाप
- नाक से खून आना
- जिगर समारोह परीक्षण के परिणामों पर प्रभाव
- सूर्य के प्रकाश के प्रति त्वचा की संवेदनशीलता
- दर्दनाक इरेक्शन
- छाती में दर्द
बहुत दुर्लभ या ज्ञात नहीं:
10,000 में 1 से कम उपयोगकर्ताओं को प्रभावित कर सकता है या उपलब्ध डेटा से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है
- मूत्र में रक्त (हेमट्यूरिया)
- पेनाइल ब्लीडिंग (पेनाइल हैमरेज)
- वीर्य में रक्त की उपस्थिति (हेमेटोस्पर्मिया)
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से सीधे साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
"EXP" के बाद कार्टन पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
लेवित्रा में क्या शामिल है
- सक्रिय संघटक वॉर्डनफिल है। प्रत्येक टैबलेट में 10 मिलीग्राम वॉर्डनफिल (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है।
- अन्य सामग्री हैं: टैबलेट कोर: क्रॉस्पोविडोन, मैग्नीशियम स्टीयरेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, निर्जल कोलाइडल सिलिका। फिल्म-कोटिंग: मैक्रोगोल 400, हाइपोर्मेलोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), येलो आयरन ऑक्साइड (E172), रेड आयरन ऑक्साइड (E172)।
लेवित्रा कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
लेविट्रा 10 मिलीग्राम नारंगी फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में आता है, एक तरफ बायर क्रॉस और दूसरी तरफ ताकत के साथ चिह्नित। 2, 4, 8, 12 या 20 गोलियों के पैक फफोले में उपलब्ध हैं। सभी पैक नहीं हैं आकार का विपणन किया जाता है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
फिल्म के साथ लेपित लेविट्रा १० एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक टैबलेट में 10 मिलीग्राम वॉर्डनफिल (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म-लेपित टैबलेट।
गोल नारंगी गोलियां, एक तरफ बायर क्रॉस और दूसरी तरफ "10" के साथ चिह्नित।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
वयस्क पुरुषों में स्तंभन दोष का उपचार। इरेक्टाइल डिसफंक्शन संतोषजनक यौन गतिविधि के लिए उपयुक्त इरेक्शन को प्राप्त करने या बनाए रखने में असमर्थता है।
लेवित्रा के प्रभावी होने के लिए यौन उत्तेजना आवश्यक है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
वयस्क पुरुषों में उपयोग करें
अनुशंसित खुराक आवश्यकतानुसार 10 मिलीग्राम है, यौन क्रिया से 25 से 60 मिनट पहले लिया जाना चाहिए। प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर, खुराक को 20 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या 5 मिलीग्राम तक घटाया जा सकता है। अधिकतम अनुशंसित खुराक 20 मिलीग्राम है। उत्पाद को दिन में एक से अधिक बार प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। लेवित्रा को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है। यदि उच्च वसा वाले भोजन के साथ लिया जाता है, तो प्रभाव में देरी हो सकती है (देखें खंड 5.2 )।
रोगियों की विशेष श्रेणियां
बुजुर्ग (≥65 वर्ष पुराना)
बुजुर्ग मरीजों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालांकि, व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर, 20 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक में वृद्धि पर सावधानीपूर्वक विचार किया जाना चाहिए (देखें खंड 4.4 और 4.8 )।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
हल्के और मध्यम यकृत हानि (चाइल्ड-पुग ए-बी) वाले रोगियों में, 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक पर विचार किया जाना चाहिए। सहनशीलता और प्रभावकारिता के आधार पर, खुराक को बाद में बढ़ाया जा सकता है। मध्यम यकृत हानि (चाइल्ड-पुग बी) वाले रोगियों में अधिकतम अनुशंसित खुराक 10 मिलीग्राम है (खंड 4.3 और 5.2 देखें)।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह
हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस
बाल चिकित्सा जनसंख्या
18 वर्ष से कम आयु के लोगों के लिए लेवित्रा का संकेत नहीं दिया गया है। बच्चों में लेवित्रा के उपयोग के लिए कोई संकेत नहीं है।
अन्य औषधीय उत्पादों के साथ इलाज किए जा रहे रोगियों में उपयोग करें
CYP3A4 अवरोधकों का सहवर्ती उपयोग
जब CYP3A4 अवरोधकों जैसे एरिथ्रोमाइसिन या क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो वार्डनफिल की खुराक 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
प्रशासन का तरीका
केवल मौखिक उपयोग के लिए।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
किसी भी रूप में नाइट्रेट्स या नाइट्रिक ऑक्साइड स्रोतों (जैसे एमाइल नाइट्राइट) के साथ वॉर्डनफिल का सहवर्ती प्रशासन contraindicated है (खंड 4.5 और 5.1 देखें)।
लेविट्रा उन रोगियों में contraindicated है, जिन्होंने गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (NAION) के कारण एक आंख में दृष्टि खो दी है, भले ही यह घटना फॉस्फोडिएस्टरेज़ 5 (PDE5) अवरोधक के पिछले उपयोग से संबंधित हो या नहीं। ) (अनुभाग देखें। 4.4)।
इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार के लिए संकेतित दवाओं का उपयोग उन व्यक्तियों में नहीं किया जाना चाहिए जिनके लिए यौन गतिविधि की सिफारिश नहीं की जाती है (जैसे। गंभीर हृदय संबंधी विकार वाले रोगी, जैसे अस्थिर एनजाइना या गंभीर हृदय विफलता [न्यूयॉर्क हार्ट एसोसिएशन के अनुसार कक्षा III या IV ]).
निम्नलिखित स्थितियों वाले रोगियों में वॉर्डनफिल की सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है और इसलिए इसके उपयोग को तब तक contraindicated है जब तक कि आगे की जानकारी उपलब्ध न हो जाए:
- गंभीर यकृत हानि (बाल-पुग सी),
- अंतिम चरण में गुर्दे की विफलता के लिए डायलिसिस की आवश्यकता होती है,
- हाइपोटेंशन (रक्तचाप)
- स्ट्रोक या मायोकार्डियल रोधगलन का हालिया इतिहास (पिछले 6 महीनों के भीतर),
- अस्थिर एनजाइना और रेटिना के ज्ञात वंशानुगत अपक्षयी विकार, जैसे रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा।
75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में वॉर्डनफिल और शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल (मौखिक रूप) के सहवर्ती उपयोग को contraindicated है।
वॉर्डनफिल और एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर जैसे रटनवीर और इंडिनवीर के सहवर्ती उपयोग को contraindicated है, क्योंकि ये CYP3A4 के बहुत शक्तिशाली अवरोधक हैं (खंड 4.5 देखें)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
दवा उपचार पर विचार करने से पहले, स्तंभन दोष का निदान करने और इसके संभावित कारणों को निर्धारित करने के लिए एक इतिहास और शारीरिक परीक्षण किया जाना चाहिए।
स्तंभन दोष के लिए कोई भी उपचार शुरू करने से पहले, चिकित्सकों को अपने रोगियों की हृदय संबंधी स्थिति का मूल्यांकन करने की आवश्यकता होगी, क्योंकि यौन गतिविधि से जुड़े कुछ हृदय संबंधी जोखिम हैं (खंड 4.3 देखें)। Vardenafil में वासोडिलेटरी गुण होते हैं जो रक्तचाप में हल्के और क्षणिक कमी का कारण बनते हैं। रक्तचाप (खंड 5.1 देखें)। बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन रुकावट वाले रोगी, जैसे महाधमनी स्टेनोसिस और इडियोपैथिक हाइपरट्रॉफिक सबऑर्टिक स्टेनोसिस, फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 अवरोधकों सहित वैसोडिलेटर्स की कार्रवाई के प्रति संवेदनशील हो सकते हैं।
इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार के लिए संकेतित दवाओं का उपयोग लिंग की शारीरिक विकृति वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (जैसे वक्रता, कॉर्पोरा कैवर्नोसा या पेरोनी की बीमारी का फाइब्रोसिस), या ऐसी स्थिति वाले रोगियों में जो प्रतापवाद (जैसे सिकल सेल) की संभावना हो सकती है। एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा या ल्यूकेमिया)।
लेविट्रा फिल्म-लेपित गोलियों के साथ लेविट्रा ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट या इरेक्टाइल डिसफंक्शन के लिए अन्य उपचारों के संयोजन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है। इसलिए इन संघों के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
बुजुर्ग रोगियों (≥65 वर्ष) में 20 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक की सहनशीलता कम हो सकती है (देखें खंड 4.2 और 4.8 )।
अल्फा-ब्लॉकर्स का सहवर्ती उपयोग
अल्फा-ब्लॉकर्स और वॉर्डनफिल के सहवर्ती उपयोग से कुछ रोगियों में रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है, क्योंकि दोनों दवाएं वासोडिलेटर हैं। वॉर्डनफिल के साथ सहवर्ती उपचार केवल तभी शुरू किया जाना चाहिए जब रोगी को अल्फा-ब्लॉकर थेरेपी पर स्थिर किया जाता है, जो कि सबसे कम अनुशंसित शुरुआती खुराक से शुरू होता है। 5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां। वर्डेनाफिल को किसी भी समय तमसुलोसिन या अल्फुज़ोसिन के साथ प्रशासित किया जा सकता है, जबकि अन्य अल्फा-ब्लॉकर्स के साथ खुराक के बीच एक समय अंतराल पर विचार किया जाना चाहिए जब वॉर्डनफिल प्रशासित किया जा रहा हो। संयोजन में निर्धारित (धारा 4.5 देखें)। उन रोगियों में जो पहले से ही एक इष्टतम खुराक पर वार्डनफिल ले रहे हैं, अल्फा ब्लॉकर को सबसे कम खुराक पर शुरू किया जाना चाहिए। अल्फा ब्लॉकर की खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि वॉर्डनफिल लेने वाले रोगियों में रक्तचाप को और कम करने से जुड़ी हो सकती है।
CYP3A4 अवरोधकों का सहवर्ती उपयोग
शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों जैसे कि इट्राकोनाज़ोल और केटोकोनाज़ोल (मौखिक रूप) के साथ वॉर्डनफिल के सहवर्ती उपयोग से बचना चाहिए, क्योंकि इन दवाओं के संयोजन से वॉर्डनफिल की प्लाज्मा सांद्रता बहुत अधिक होती है (देखें खंड 4.5 और 4.3)।
मध्यम CYP3A4 अवरोधकों जैसे एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासित होने पर वॉर्डनफिल की एक खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है (खंड 4.5 और 4.2 देखें)।
अंगूर या अंगूर के रस के सहवर्ती सेवन से वॉर्डनफिल के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि होने की संभावना है। इस संबंध से बचा जाना चाहिए (धारा 4.5 देखें)।
क्यूटीसी अंतराल पर प्रभाव
10 मिलीग्राम और 80 मिलीग्राम वॉर्डनफिल की एकल मौखिक खुराक क्रमशः 8 मिसे और 10 मिसे के औसत से क्यूटीसी अंतराल को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। 10 मिलीग्राम वॉर्डनफिल की एकल खुराक, 400 मिलीग्राम गैटीफ्लोक्सासिन, एक सक्रिय पदार्थ के साथ मिलकर प्रशासित क्यूटी अंतराल पर समान प्रभावों के साथ, व्यक्तिगत रूप से लिए गए दो सक्रिय अवयवों में से प्रत्येक के प्रभाव की तुलना में, 4 मिसे के क्यूटीसी पर एक योगात्मक प्रभाव दिखाया।इन क्यूटी परिवर्तनों का नैदानिक प्रभाव अज्ञात है (खंड 5.1 देखें)।
इन अवलोकनों की नैदानिक प्रासंगिकता अज्ञात है और सभी रोगियों और सभी परिस्थितियों में सामान्यीकृत नहीं किया जा सकता है, क्योंकि यह व्यक्तिगत जोखिम कारकों और संवेदनशीलता पर निर्भर करता है जो किसी दिए गए समय और किसी भी रोगी में मौजूद हो सकता है। ऐसी दवाओं के प्रशासन से बचने की सलाह दी जाती है जो प्रासंगिक जोखिम कारकों वाले रोगियों में वॉर्डनफिल सहित क्यूटीसी अंतराल को लम्बा खींच सकती हैं, उदाहरण के लिए हाइपोकैलिमिया, जन्मजात क्यूटी लम्बा होना, कक्षा 1 ए के सहवर्ती प्रशासन एंटीरियथमिक दवाएं (उदा: क्विनिडाइन, प्रोकेनामाइड) या वर्ग III (उदा: अमियोडेरोन, सोटालोल)।
दृष्टि पर प्रभाव
दृश्य गड़बड़ी और गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी के मामलों को वार्डनफिल और अन्य पीडीई 5 अवरोधकों के उपयोग के साथ सूचित किया गया है। लेवित्रा और तुरंत चिकित्सा की तलाश करें (खंड 4.3 देखें)।
रक्तस्राव पर प्रभाव
में पढ़ता है कृत्रिम परिवेशीय मानव प्लेटलेट्स के साथ संकेत मिलता है कि वॉर्डनफिल में, अपने आप में, एक एंटीप्लेटलेट प्रभाव नहीं होता है, लेकिन उच्च (सुपर-चिकित्सीय) सांद्रता पर यह नाइट्रस ऑक्साइड सोडियम नाइट्रोप्रासाइड के स्रोत के एंटीप्लेटलेट प्रभाव को प्रबल करता है। मनुष्य में, वॉर्डनफिल, अकेले या संयोजन में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ, रक्तस्राव के समय पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा (देखें खंड 4.5 )। रक्तस्राव विकारों या सक्रिय पेप्टिक अल्सर वाले रोगियों में वॉर्डनफिल प्रशासन की सुरक्षा के संबंध में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। इसलिए वॉर्डनफिल को सावधानीपूर्वक जोखिम-लाभ मूल्यांकन के बाद ही इन रोगियों को प्रशासित किया जाना चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
वॉर्डनफिल पर अन्य औषधीय उत्पादों के प्रभाव
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय
Vardenafil को मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 (CYP) आइसोफॉर्म 3A4 के माध्यम से यकृत एंजाइमों द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है, जिसमें CYP3A5 और CYP2C आइसोफोर्म का कुछ योगदान होता है। इसलिए, इन आइसोनाइजेस के अवरोधक वॉर्डनफिल की निकासी को कम कर सकते हैं।
शिक्षा विवो में
इंडिनवीर (800 मिलीग्राम 3 बार दैनिक), एक एचआईवी प्रोटीज अवरोधक और शक्तिशाली सीवाईपी 3 ए 4 अवरोधक, वॉर्डनफिल (10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट) के साथ, एयूसी में 16 गुना और वार्डनफिल सीएमएक्स में 7 गुना वृद्धि हुई 24 घंटों के बाद , वॉर्डनफिल का प्लाज्मा स्तर अधिकतम प्लाज्मा स्तर (Cmax) के लगभग 4% तक गिर गया था।
रटनवीर के साथ वॉर्डनफिल के सह-प्रशासन (दिन में दो बार 600 मिलीग्राम) के परिणामस्वरूप वॉर्डनफिल सीमैक्स में 13 गुना वृद्धि हुई और वॉर्डनफिल के एयूसी 0-24 में 49 गुना वृद्धि हुई जब वॉर्डनफिल 5 मिलीग्राम के साथ सह-प्रशासित किया गया। बातचीत रीतोनवीर द्वारा वॉर्डनफिल के यकृत चयापचय की नाकाबंदी का परिणाम है, जो CYP3A4 का एक बहुत ही शक्तिशाली अवरोधक है जो CYP2C9 को भी रोकता है। रितोनवीर वॉर्डनफिल के आधे जीवन को 25.7 घंटे तक बढ़ाता है (खंड 4.3 देखें)।
वॉर्डनफिल (5 मिलीग्राम) के साथ शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक केटोकोनाज़ोल (200 मिलीग्राम) के प्रशासन के परिणामस्वरूप वार्डनफिल एयूसी और 4-गुना सीमैक्स में 10 गुना वृद्धि हुई (खंड 4.4 देखें)।
यद्यपि कोई विशिष्ट बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है, अन्य शक्तिशाली सीवाईपी 3 ए 4 अवरोधकों (जैसे इट्राकोनाज़ोल) के उपयोग को केटोकोनाज़ोल द्वारा उत्पादित वर्डेनाफिल के प्लाज्मा स्तर के बराबर माना जाना चाहिए। शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों जैसे कि इट्राकोनाज़ोल और केटोकोनाज़ोल (मौखिक उपयोग) के साथ वॉर्डनफिल के सहवर्ती उपयोग से बचा जाना चाहिए (खंड 4.3 और 4.4 देखें)। 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में इट्राकोनाज़ोल या केटोकोनाज़ोल के साथ वॉर्डनफिल का सहवर्ती उपयोग contraindicated है। (खंड 4.3 देखें)। )
एरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम 3 बार दैनिक), एक सीवाईपी 3 ए 4 अवरोधक, वॉर्डनफिल (5 मिलीग्राम) के साथ, वॉर्डनफिल एयूसी और 3 गुना सीएमएक्स में 4 गुना वृद्धि हुई। हालांकि एक विशिष्ट बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है, क्लैरिथ्रोमाइसिन के सहवर्ती प्रशासन से वार्डनफिल एयूसी और सीमैक्स पर समान प्रभाव होने की उम्मीद की जानी चाहिए। जब वॉर्डनफिल का उपयोग मध्यम CYP3A4 अवरोधक जैसे एरिथ्रोमाइसिन या क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ किया जाता है, तो एक खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है (देखें खंड 4.2 और 4.4)। Cimetidine (400 मिलीग्राम दो बार दैनिक), साइटोक्रोम P450 का एक गैर-विशिष्ट अवरोधक, सह- स्वस्थ स्वयंसेवकों को वॉर्डनफिल (20 मिलीग्राम) के साथ प्रशासित, वॉर्डनफिल एयूसी और सीमैक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।
अंगूर का रस, आंतों के CYP3A4 चयापचय का एक कमजोर अवरोधक होने के कारण, वार्डनफिल के प्लाज्मा स्तर में मामूली वृद्धि कर सकता है (देखें खंड 4.4)।
वॉर्डनफिल (20 मिलीग्राम) के फार्माकोकाइनेटिक्स H2 प्रतिपक्षी रैनिटिडिन (दिन में दो बार 150 मिलीग्राम), डिगॉक्सिन, वारफारिन, ग्लिबेंक्लामाइड, अल्कोहल (मतलब 73 मिलीग्राम / डीएल की अधिकतम रक्त स्तर शराब) या एंटासिड की एकल खुराक के साथ सहवर्ती प्रशासन से अप्रभावित थे। मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड / एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड)।
हालांकि सभी दवाओं के साथ कोई विशिष्ट बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है, जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण ने निम्नलिखित दवाओं के साथ सहवर्ती प्रशासन के बाद वार्डनफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं दिखाया: एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, एसीई अवरोधक, बीटा-ब्लॉकर्स, सीवाईपी 3 ए 4 के कमजोर अवरोधक, मूत्रवर्धक और मधुमेह के उपचार के लिए दवाएं (सल्फोनीलुरिया और मेटफॉर्मिन)।
अन्य औषधीय उत्पादों पर वॉर्डनफिल के प्रभाव
वॉर्डनफिल और गैर-विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर, जैसे कि थियोफिलाइन या डिपाइरिडामोल के बीच बातचीत पर कोई डेटा नहीं है।
शिक्षा विवो में
18 स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों के एक अध्ययन में, नाइट्रोग्लिसरीन की खुराक से पहले अलग-अलग समय अंतराल (1 से 24 घंटे) पर वॉर्डनफिल (10 मिलीग्राम) के प्रशासन के बाद सब्लिशिंग नाइट्रोग्लिसरीन (0.4 मिलीग्राम) के रक्तचाप को कम करने वाले प्रभाव का कोई गुण नहीं देखा गया। . 20 मिलीग्राम वॉर्डनफिल फिल्म-लेपित गोलियों ने सब्लिशिंग नाइट्रोग्लिसरीन (0.4 मिलीग्राम) के रक्तचाप को कम करने वाले प्रभाव को प्रबल किया, वॉर्डनफिल के प्रशासन के 1 और 4 घंटे बाद स्वस्थ मध्यम आयु वर्ग के रोगियों को लिया गया। जब एक 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट के प्रशासन के 24 घंटे बाद नाइट्रोग्लिसरीन लिया गया तो रक्तचाप पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया। हालांकि, चूंकि रोगियों में नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभावों के वॉर्डनफिल द्वारा संभावित पोटेंशिएशन के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है, इसलिए दवाओं के इस वर्ग के साथ सहवर्ती उपयोग को contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।
निकोरंडिल एक हाइब्रिड है जो नाइट्रेट के रूप में और पोटेशियम चैनलों को सक्रिय करने वाली दवा के रूप में काम करता है। नाइट्रेट के रूप में यह वॉर्डनफिल के साथ दिए जाने पर गंभीर बातचीत कर सकता है।
चूंकि अल्फा-ब्लॉकर मोनोथेरेपी रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी का कारण बन सकती है, विशेष रूप से पोस्टुरल हाइपोटेंशन और सिंकोप, अल्फा-ब्लॉकर्स और वॉर्डनफिल के बीच बातचीत अध्ययन आयोजित किया गया है। आदर्श स्वस्थ स्वयंसेवकों में दो बातचीत अध्ययनों में, अल्फा-ब्लॉकर्स टैमसुलोसिन या टेराज़ोसिन की उच्च खुराक के लिए मजबूर अनुमापन के बाद, हाइपोटेंशन (कुछ मामलों में रोगसूचक) को वॉर्डनफिल के सहवर्ती प्रशासन के बाद महत्वपूर्ण संख्या में विषयों में सूचित किया गया था। हाइपोटेंशन की खोज अधिक बार होती थी जब वॉर्डनफिल और टेराज़ोसिन को एक साथ प्रशासित किया जाता था जब प्रशासन को 6 घंटे के अंतराल से अलग किया जाता था।
टैमसुलोसिन, टेराज़ोसिन या अल्फुज़ोसिन के साथ स्थिर चिकित्सा पर, सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी (बीपीएच) वाले रोगियों में वॉर्डनफिल के साथ किए गए इंटरैक्शन अध्ययनों के परिणामों के आधार पर, यह देखा गया कि:
• जब वॉर्डनफिल (फिल्म-लेपित गोलियां) को तमसुलोसिन के साथ स्थिर चिकित्सा के अलावा 5, 10 या 20 मिलीग्राम की खुराक में प्रशासित किया गया था, तो रक्तचाप में कोई लक्षणात्मक कमी नहीं थी, हालांकि 3/21 विषयों में तमसुलोसिन के साथ इलाज किया गया था। सिस्टोलिक रक्तचाप स्थायी स्थिति में मान क्षणिक रूप से 85 mmHg से कम थे।
• जब वॉर्डनफिल 5 मिलीग्राम (फिल्म-लेपित गोलियां) टेराज़ोसिन 5 या 10 मिलीग्राम के साथ सह-प्रशासित किया गया था, तो 21 रोगियों में से एक ने रोगसूचक पोस्टुरल हाइपोटेंशन का अनुभव किया। हाइपोटेंशन नहीं देखा गया था जब वॉर्डनफिल 5 मिलीग्राम और टेराज़ोसिन के प्रशासन को 6 घंटे के अंतराल से अलग किया गया था।
• जब वॉर्डनफिल (फिल्म-लेपित गोलियां) को अल्फ्यूज़ोसिन के साथ स्थिर चिकित्सा के अलावा 5 या 10 मिलीग्राम की खुराक में प्रशासित किया गया था, तो प्लेसबो की तुलना में रक्तचाप में कोई लक्षणात्मक कमी नहीं थी।
इसलिए, वॉर्डनफिल के साथ सहवर्ती उपचार केवल तभी शुरू किया जाना चाहिए जब रोगी स्थिर अल्फा-ब्लॉकर थेरेपी पर हो, जो 5 मिलीग्राम की सबसे कम अनुशंसित प्रारंभिक खुराक से शुरू हो। लेविट्रा को किसी भी समय तमसुलोसिन या अल्फुज़ोसिन के साथ प्रशासित किया जा सकता है, जबकि अन्य अल्फा ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में वॉर्डनफिल को निर्धारित करते समय खुराक के बीच के अंतराल पर विचार किया जाना चाहिए (देखें खंड 4.4)।
जब वार्फ़रिन (25 मिलीग्राम), जिसे CYP2C9 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, या डिगॉक्सिन (0.375 मिलीग्राम) को वॉर्डनफिल (20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट) के साथ सह-प्रशासित किया गया था, तो कोई महत्वपूर्ण बातचीत नहीं हुई थी। ग्लिबेंक्लामाइड (3.5 मिलीग्राम) की सापेक्ष जैव उपलब्धता वॉर्डनफिल (20 मिलीग्राम) के सहवर्ती प्रशासन से प्रभावित नहीं थी। एक विशिष्ट अध्ययन में, जहां उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में वॉर्डनफिल (20 मिलीग्राम) धीमी गति से रिलीज निफेडिपिन (30 मिलीग्राम या 60 मिलीग्राम) के साथ प्रशासित किया गया था, 6 मिमीएचजी के सुपाइन सिस्टोलिक रक्तचाप और 5 मिमीएचजी के सुपाइन डायस्टोलिक रक्तचाप में और कमी आई। 4 बीपीएम की हृदय गति में वृद्धि के साथ।
शराब के साथ वॉर्डनफिल (20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां) लेने के बाद (मतलब रक्त में अल्कोहल का अधिकतम स्तर 73 मिलीग्राम / डीएल), वॉर्डनफिल ने रक्तचाप और हृदय गति पर अल्कोहल के प्रभाव को प्रबल नहीं किया और वॉर्डनफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला गया। .
Vardenafil (10 मिलीग्राम) एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (2 x 81 मिलीग्राम) के कारण रक्तस्राव के समय में वृद्धि को प्रबल नहीं करता है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
महिलाओं में उपयोग के लिए लेविट्रा का संकेत नहीं दिया गया है गर्भवती महिलाओं में वॉर्डनफिल के साथ कोई अध्ययन नहीं है।
कोई प्रजनन डेटा उपलब्ध नहीं है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
चूंकि वॉर्डनफिल के साथ नैदानिक परीक्षणों में चक्कर आना और बदली हुई दृष्टि की सूचना मिली है, रोगियों को इस बात की जानकारी होनी चाहिए कि वाहन चलाने या मशीनरी चलाने से पहले वे लेविट्रा पर कैसे प्रतिक्रिया करते हैं।
04.8 अवांछित प्रभाव
लेविट्रा फिल्म-लेपित टैबलेट या लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट के साथ नैदानिक परीक्षणों में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं आम तौर पर क्षणिक और हल्की या मध्यम तीव्रता की थीं। सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रिया सिरदर्द है, जो 10% या अधिक रोगियों में हुई है।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को आवृत्ति पर मेडड्रा सम्मेलन के अनुसार वर्गीकृत किया जाता है: बहुत आम (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100,
प्रत्येक आवृत्ति वर्ग के भीतर, गंभीरता के अवरोही क्रम में अवांछनीय प्रभावों की सूचना दी जाती है।
निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं:
* पोस्टमार्केटिंग और क्लिनिकल परीक्षणों में वॉर्डनफिल सहित पीडीई 5 अवरोधकों के उपयोग के साथ कुछ मामलों में अचानक कमी या सुनवाई के नुकसान की सूचना मिली है।
लेविट्रा 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों की एक खुराक पर, बुजुर्ग रोगियों (≥ 65 वर्ष) ने सिरदर्द (16.2% बनाम 11.8%) और चक्कर आना (3.7% बनाम 0.7%) अधिक बार अनुभव किया। , युवा रोगियों की तुलना में (
सामान्य तौर पर, उच्च रक्तचाप के इतिहास वाले रोगियों में प्रतिकूल घटनाओं (विशेष रूप से "चक्कर आना") की घटना थोड़ी अधिक देखी गई है।
एक और "उसी वर्ग के अन्य औषधीय उत्पाद" के दौरान बाजार में रिपोर्ट।
संवहनी विकृति
इस वर्ग की एक अन्य दवा के उपयोग के साथ अस्थायी संबंध में, गंभीर हृदय संबंधी प्रतिक्रियाएं, जिनमें सेरेब्रोवास्कुलर हैमरेज, अचानक हृदय की मृत्यु, क्षणिक इस्केमिक अटैक, अस्थिर एनजाइना और वेंट्रिकुलर अतालता शामिल हैं, उत्पाद के विपणन चरण के दौरान रिपोर्ट की गई हैं।
04.9 ओवरडोज
वॉर्डनफिल (फिल्म-लेपित टैबलेट) की प्रति दिन 80 मिलीग्राम तक की एकल खुराक के साथ स्वयंसेवी अध्ययन में, दवा को बड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के बिना सहन किया गया था।
जब वॉर्डनफिल को उच्च खुराक में और अनुशंसित खुराक के नियम से अधिक बार प्रशासित किया गया था (40 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां प्रतिदिन दो बार), गंभीर पीठ दर्द के मामले, हालांकि मांसपेशियों या तंत्रिका संबंधी विषाक्तता से जुड़े नहीं हैं, रिपोर्ट किए गए हैं।
ओवरडोज की स्थिति में, आवश्यक सहायक उपाय किए जाने चाहिए। गुर्दे की डायलिसिस निकासी में तेजी नहीं लाती है क्योंकि वॉर्डनफिल प्लाज्मा प्रोटीन के लिए अत्यधिक बाध्य है और मूत्र में महत्वपूर्ण रूप से समाप्त नहीं होता है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: मूत्रविज्ञान, स्तंभन दोष में प्रयुक्त दवाएं, एटीसी कोड: G04B E09।
वर्डेनाफिल इरेक्टाइल डिसफंक्शन के रोगियों में इरेक्टाइल फंक्शन को बेहतर बनाने के लिए एक ओरल थेरेपी है। सामान्य परिस्थितियों में, यानी यौन उत्तेजना की उपस्थिति में, यह लिंग में रक्त के प्रवाह को बढ़ाकर बिगड़ा हुआ सीधा होने के लायक़ कार्य को बहाल करता है।
पेनाइल इरेक्शन एक हेमोडायनामिक प्रक्रिया है। यौन उत्तेजना के दौरान, नाइट्रिक ऑक्साइड निकलता है। यह एंजाइम गुआनियल साइक्लेज को सक्रिय करता है, जो कॉर्पोरा कैवर्नोसा में चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) के स्तर में वृद्धि का कारण बनता है। बदले में, चिकनी मांसपेशियों की छूट पैदा करता है, लिंग में रक्त के अधिक प्रवाह की अनुमति देता है। cGMP के स्तर को संश्लेषण की दर, गुआनिल-साइक्लेज के माध्यम से, और गिरावट की दर से, फॉस्फोडिएस्टरेज़ (PDE) के माध्यम से नियंत्रित किया जाता है, जो cGMP को हाइड्रोलाइज़ करता है।
Vardenafil cGMP- विशिष्ट प्रकार 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ (PDE5) का एक शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक है, जो मनुष्यों में कॉर्पोरा कैवर्नोसा में प्रमुख PDE है। Vardenafil, PDE5 को रोककर, नाइट्रिक ऑक्साइड के प्रभाव को बहुत बढ़ाता है। कॉर्पोरा कैवर्नोसा में अंतर्जात। जब यौन उत्तेजना के जवाब में नाइट्रिक ऑक्साइड जारी किया जाता है, तो वार्डनफिल द्वारा पीडीई 5 के निषेध से कॉर्पोरा कैवर्नोसा में सीजीएमपी का स्तर बढ़ जाता है। इसलिए, वॉर्डनफिल के लाभकारी चिकित्सीय प्रभाव पैदा करने के लिए यौन उत्तेजना की आवश्यकता होती है।
में पढ़ता है कृत्रिम परिवेशीय ने प्रदर्शित किया कि अन्य ज्ञात फॉस्फोडिएस्टरेज़ की तुलना में पीडीई5 पर वॉर्डनफिल अधिक शक्तिशाली है (> पीडीई6 की तुलना में 15 गुना,> पीडीई1 की तुलना में 130 गुना,> पीडीई11 की तुलना में 300 गुना और पीडीई2, पीडीई3, पीडीई4, पीडीई7 की तुलना में 1,000 गुना, पीडीई8, पीडीई9 और पीडीई10)।
पेनाइल प्लेथिस्मोग्राफी (रिगिस्कैन) के साथ किए गए एक अध्ययन में, कुछ विषयों में प्रवेश के लिए पर्याप्त इरेक्शन (60% कठोरता) दर्ज किया गया था, जो कि वॉर्डनफिल की 20 मिलीग्राम खुराक के प्रशासन के 15 मिनट बाद तक दर्ज किया गया था। खुराक के 25 मिनट बाद प्लेसबो की तुलना में वार्डनफिल के लिए इन विषयों की समग्र प्रतिक्रिया सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण हो गई।
Vardenafil रक्तचाप में हल्की और क्षणिक कमी का कारण बनता है, जो ज्यादातर मामलों में, नैदानिक लक्षणों में तब्दील नहीं होता है। प्लेसीबो की तुलना में 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम वॉर्डनफिल की खुराक के बाद लापरवाह सिस्टोलिक रक्तचाप में औसत अधिकतम कमी - 20 मिलीग्राम के लिए 6.9 मिमीएचजी और 40 मिलीग्राम वॉर्डनफिल के लिए 4.3 मिमीएचजी थी। ये प्रभाव PDE5 अवरोधकों के वासोडिलेटरी प्रभाव के अनुरूप हैं और चिकनी पेशी कोशिकाओं में cGMP के बढ़े हुए स्तर के कारण होने की संभावना है। 40 मिलीग्राम तक की वॉर्डनफिल की एकल और एकाधिक मौखिक खुराक ने स्वस्थ स्वयंसेवकों से ईसीजी पर कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव नहीं डाला।
वॉर्डनफिल (10 मिलीग्राम - 80 मिलीग्राम), सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम और 400 मिलीग्राम) और प्लेसीबो के क्यूटी प्रभावों की तुलना में 59 स्वस्थ स्वयंसेवकों के साथ एक यादृच्छिक, क्रॉसओवर, डबल-ब्लाइंड, एकल-खुराक अध्ययन। Moxifloxacin (400 mg) को आंतरिक सक्रिय नियंत्रण के रूप में शामिल किया गया था। क्यूटी खंड पर प्रभाव को खुराक के एक घंटे बाद (वार्डनफिल के लिए औसत टीएमएक्स) मापा गया। इस अध्ययन का प्राथमिक उद्देश्य एक एकल मौखिक खुराक के 10 मिसे (इसलिए, प्रभाव की कमी को प्रदर्शित करने के लिए) से अधिक प्रभाव को बाहर करना था। प्लेसबो की तुलना में क्यूटी खंड पर वर्डेनाफिल 80 मिलीग्राम, जैसा कि खुराक के एक घंटे की तुलना में बेसलाइन से फ्रिडेरिसिया के सुधार सूत्र (क्यूटीसीएफ = क्यूटी / आरआर1 / 3) में परिवर्तन द्वारा मापा जाता है। वर्डेनाफिल ने प्लेसबो की तुलना में 10 और 80 मिलीग्राम की खुराक पर 8 मिसे (90% सीआई: 6-9) और 10 मिसे (90% सीआई: 8-11) के क्यूटीसी (फ्रिडेरिसिया) में वृद्धि और 4 के क्यूटीसी में वृद्धि का प्रदर्शन किया। एमएसईसी (90% सीआई: 3-6) और 6 मिसे (90% सीआई: 4-7) प्लेसबो की तुलना में 10 मिलीग्राम और 80 मिलीग्राम की खुराक पर, खुराक के एक घंटे बाद। टीएमएक्स पर केवल वॉर्डनफिल के क्यूटीसीएफ में औसत 80 मिलीग्राम अध्ययन सीमा से बाहर था (मतलब 10 मिसे, 90% सीआई: 8-11)। व्यक्तिगत सुधार सूत्र का उपयोग करके सीमा के बाहर कोई मान नहीं पाया गया।
44 स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक अन्य पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययन में, 10 मिलीग्राम वॉर्डनफिल या 50 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल की एकल खुराक को 400 मिलीग्राम गैटीफ्लोक्सासिन के साथ प्रशासित किया गया था, क्यूटी अंतराल पर समान प्रभाव वाली दवा। वार्डनफिल और सिल्डेनाफिल दोनों के परिणामस्वरूप वृद्धि हुई अकेले ली गई प्रत्येक दवा के प्रभाव की तुलना में 4 मिसे (वाराणनाफिल) और 5 मिसे (सिल्डेनाफिल) के क्यूटीसी फ्राइडेरिसिया पर प्रभाव में। इन परिवर्तनों का वास्तविक नैदानिक प्रभाव अज्ञात है।
लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट के साथ नैदानिक परीक्षणों के बारे में और जानें
लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट की प्रभावकारिता और सुरक्षा को दो यादृच्छिक अध्ययनों में एक बड़ी आबादी में अलग से प्रदर्शित किया गया था, जिसमें 701 रोगियों को शामिल किया गया था, जिनका 12 सप्ताह तक इलाज किया गया था। पूर्वनिर्धारित उपसमूहों में रोगियों के वितरण में बुजुर्ग रोगी (51%), मधुमेह मेलेटस (29%), डिस्लिपिडेमिया (39%) और उच्च रक्तचाप (40%) के इतिहास वाले रोगी शामिल थे।
लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट के साथ दो नैदानिक परीक्षणों के समग्र डेटा मूल्यांकन में, लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट के साथ प्राप्त आईआईईएफ-ईएफ स्कोर प्लेसबो की तुलना में काफी अधिक थे।
प्लेसीबो समूह में सभी प्रयासों के 44% की तुलना में नैदानिक परीक्षणों में रिपोर्ट किए गए सभी संभोग प्रयासों के 71% में संतोषजनक पैठ हासिल की गई थी। इसी तरह के परिणाम उपसमूहों में, बुजुर्ग रोगियों (65%) में, मधुमेह मेलेटस (63%), डिस्लिपिडेमिया (66%) और उच्च रक्तचाप (70%) के इतिहास वाले रोगियों में देखे गए। संभोग के प्रयास।
लेविट्रा ओरोडिस्पर्सिबल टैबलेट के साथ, लगभग 63% रिपोर्ट किए गए संभोग प्रयास प्लेसीबो समूह में सभी प्रयासों के लगभग 26% की तुलना में इरेक्शन बनाए रखने के मामले में सफल रहे। 57% (बुजुर्ग रोगियों) में इरेक्शन रखरखाव, 56% (इतिहास वाले रोगी) मधुमेह मेलेटस), 59% (डिस्लिपिडेमिया के इतिहास वाले रोगी) और 60% (उच्च रक्तचाप के इतिहास वाले रोगी) ने लेविट्रा 10 मिलीग्राम ओरोडिस्पर्सिबल टैबलेट का उपयोग करने के सभी प्रयासों की सूचना दी।
नैदानिक परीक्षणों के बारे में अधिक जानें
नैदानिक परीक्षणों में, वॉर्डनफिल को स्तंभन दोष (ईडी) के साथ १८ से ८९ वर्ष की आयु के १७,००० से अधिक रोगियों को प्रशासित किया गया था, जिनमें से कई की कई संबंधित स्थितियां थीं। कम से कम छह महीने की अवधि के लिए 2,500 से अधिक रोगियों को वॉर्डनफिल के साथ इलाज किया गया है। इनमें से 900 से अधिक का एक साल या उससे अधिक समय से इलाज चल रहा है।
रोगियों के निम्नलिखित समूहों का प्रतिनिधित्व किया गया: बुजुर्ग (22%), उच्च रक्तचाप (35%), मधुमेह मेलेटस (29%), इस्केमिक हृदय रोग और अन्य हृदय रोग (7%), पुरानी फुफ्फुसीय रोग (5%), हाइपरलिपिडिमिया (22) %), अवसाद (5%), कट्टरपंथी प्रोस्टेटैक्टोमी (9%)। नैदानिक परीक्षणों में निम्नलिखित समूहों का अच्छी तरह से प्रतिनिधित्व नहीं किया गया था: बुजुर्ग (> 75 वर्ष, 2.4%) और कुछ हृदय स्थितियों वाले रोगी (खंड 4.3 देखें)।सीएनएस विकारों (रीढ़ की हड्डी की चोट को छोड़कर), गंभीर गुर्दे या यकृत हानि वाले रोगियों, श्रोणि सर्जरी (द्विपक्षीय तंत्रिका बख्शते प्रोस्टेटक्टोमी को छोड़कर), आघात, विकिरण चिकित्सा, यौन इच्छा में कमी या लिंग की शारीरिक असामान्यताओं वाले रोगियों में कोई नैदानिक अध्ययन नहीं किया गया है। .
प्रायोगिक अध्ययनों में, वॉर्डनफिल (फिल्म-लेपित गोलियां) के साथ उपचार के परिणामस्वरूप प्लेसीबो की तुलना में स्तंभन क्रिया में सुधार हुआ। प्रशासन के चार से पांच घंटे तक संभोग करने वाले रोगियों की कम संख्या में, इरेक्शन के प्रवेश और रखरखाव की सफलता दर प्लेसीबो की तुलना में लगातार अधिक थी।
निश्चित खुराक अध्ययन (फिल्म-लेपित टैबलेट) में, ईडी के साथ बढ़े हुए रोगी आबादी में, 68% (5 मिलीग्राम), 76% (10 मिलीग्राम) और 80% (20 मिलीग्राम) रोगियों की तुलना में संतोषजनक पैठ (SEP2) हासिल की। अध्ययन के 3 महीनों के दौरान प्लेसबो के 49% तक। इस बढ़ी हुई आबादी में इरेक्शन (एसईपी 3) बनाए रखने की क्षमता 53% (5 मिलीग्राम), 63% (10 मिलीग्राम) और 65% (20 मिलीग्राम) में हासिल की गई थी, जबकि प्लेसबो में 29% थी।
मुख्य प्रभावकारिता अध्ययनों के एकत्रित आंकड़ों से, वार्डनफिल के प्रशासन के बाद संतोषजनक पैठ वाले रोगियों का अनुपात इस प्रकार था: साइकोजेनिक इरेक्टाइल डिसफंक्शन (77-87%), मिश्रित इरेक्टाइल डिसफंक्शन (69-83%) डिसफंक्शन ऑर्गेनिक इरेक्टाइल ( 64-75%), बुजुर्ग (52-75%), इस्केमिक हृदय रोग (70-73%), हाइपरलिपिडिमिया (62-73%), पुरानी फेफड़ों की बीमारी (74-78%), अवसाद (59-69%) ) , और रोगियों ने सहवर्ती रूप से एंटीहाइपरटेन्सिव (62-73%) के साथ इलाज किया।
मधुमेह मेलिटस के रोगियों में एक नैदानिक अध्ययन में, वॉर्डनफिल ने इरेक्टाइल फंक्शन की डिग्री, संतोषजनक संभोग को पूरा करने के लिए पर्याप्त अवधि के इरेक्शन को प्राप्त करने और बनाए रखने की क्षमता और प्लेसीबो की तुलना में पेनाइल कठोरता में काफी सुधार किया। तीन महीने के उपचार को पूरा करने वाले रोगियों में , इरेक्शन प्राप्त करने और बनाए रखने की क्षमता की प्रतिक्रिया दर ६१% और ४९% १० मिलीग्राम और ६४% और ५४% वॉर्डनफिल २० मिलीग्राम के साथ, ३६% और २३% की तुलना में प्लेसबो के साथ रिपोर्ट की गई थी।
प्रोस्टेटैक्टोमाइज्ड रोगियों में एक नैदानिक अध्ययन में, 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की खुराक पर वॉर्डनफिल ने स्तंभन समारोह की डिग्री में काफी सुधार किया, प्लेसीबो की तुलना में संभोग पूरा करने के लिए पर्याप्त अवधि के निर्माण को प्राप्त करने और बनाए रखने की क्षमता। संतोषजनक और शिश्न कठोरता। तीन महीने के उपचार को पूरा करने वाले रोगियों के लिए, इरेक्शन प्राप्त करने और बनाए रखने की क्षमता की प्रतिक्रिया दर ४७% और ३७% १० मिलीग्राम और ४८% और ३४% २० मिलीग्राम वॉर्डनफिल के साथ, २२% और १० की तुलना में थी % प्लेसबो के साथ रिपोर्ट किया गया।
रीढ़ की हड्डी की चोट वाले रोगियों में एक लचीली-खुराक नैदानिक अध्ययन में, वॉर्डनफिल ने स्तंभन क्रिया की डिग्री, संतोषजनक संभोग को पूरा करने के लिए पर्याप्त अवधि के निर्माण को प्राप्त करने और बनाए रखने की क्षमता और प्लेसीबो की तुलना में शिश्न की कठोरता में काफी सुधार किया। सामान्य IIEF स्कोर (≥26) पर लौटने वाले मरीज़ वॉर्डनफिल के लिए ५३% बनाम प्लेसीबो के लिए ९% थे। इरेक्शन प्राप्त करना और बनाए रखना ७६% और ५९% वॉर्डनफिल के साथ ४१% और २२% प्लेसबो के साथ था, जो दोनों से महत्वपूर्ण है एक नैदानिक और सांख्यिकीय दृष्टिकोण (पी .)
वॉर्डनफिल की प्रभावकारिता और सहनशीलता को दीर्घकालिक अध्ययनों में बनाए रखा गया था।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
बायोइक्विवलेंस अध्ययनों से पता चला है कि लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट के लिए जैव-समतुल्य नहीं है; इसलिए ओरोडिस्पर्सिबल फॉर्मूलेशन का उपयोग लेविट्रा 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों के बराबर नहीं किया जाना चाहिए।
अवशोषण
लेविट्रा फिल्म-लेपित गोलियों के मामले में, वॉर्डनफिल तेजी से अवशोषित हो जाता है, मौखिक प्रशासन के 15 मिनट बाद, कुछ विषयों में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता पहले से ही पाई जाती है। हालांकि, 90% मामलों में, अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता उपवास की स्थिति में मौखिक प्रशासन के 30-120 मिनट (औसत 60 मिनट) के भीतर पहुंच जाती है। औसत पूर्ण जैव उपलब्धता 15% है। वार्डनफिल के मौखिक प्रशासन के बाद, एयूसी और सी अनुशंसित खुराक सीमा (5 - 20 मिलीग्राम) से लगभग आनुपातिक रूप से खुराक बढ़ाते हैं।
जब लेविट्रा फिल्म-लेपित गोलियों को उच्च वसा वाले भोजन (57% वसा सामग्री) के साथ लिया जाता है, तो अवशोषण की दर कम हो जाती है, जिसमें 1 घंटे की औसत tmax में वृद्धि होती है और Cmax में 20% की औसत कमी होती है। एयूसी. 30% वसा वाले भोजन के बाद, वॉर्डनफिल अवशोषण की दर और सीमा (tmax, Cmax और AUC) उपवास की स्थिति में खुराक से अपरिवर्तित रहती है।
लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल गोलियों के पानी के बिना प्रशासन के बाद वार्डनफिल तेजी से अवशोषित हो जाता है। सीमैक्स तक पहुंचने का औसत समय ४५ से ९० मिनट के बीच होता है और फिल्म-लेपित टैबलेट की तुलना में समान या थोड़ा लंबा (8-45 मिनट) होता है। 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल गोलियों के साथ, फिल्म-लेपित गोलियों की तुलना में वॉर्डनफिल के औसत एयूसी में 21-29% (स्तंभन दोष वाले मध्यम आयु वर्ग और बुजुर्ग मरीजों में) या 44% (युवा स्वस्थ विषयों में) की वृद्धि हुई है। मौखिक गुहा में दवा की एक छोटी मात्रा का स्थानीय अवशोषण। ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट और फिल्म-लेपित टैबलेट के बीच औसत सीएमएक्स में कोई निरंतर अंतर नहीं है।
उच्च वसा वाले भोजन के साथ लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट लेने वाले विषयों में, वार्डनफिल एयूसी और टीएमएक्स पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया था, जबकि सीमैक्स को फेड आधार पर लेने पर 35% कम किया गया था। इन परिणामों के आधार पर लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट भोजन के साथ या बिना लिया जा सकता है।
यदि लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट पानी के साथ लिया जाता है, तो एयूसी 29% कम हो जाता है, सीएमएक्स अपरिवर्तित रहता है, और पानी के बिना लेने की तुलना में औसत टीमैक्स 60 मिनट कम हो जाता है। लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट तरल पदार्थ के बिना लिया जाना चाहिए।
वितरण
वॉर्डनफिल के वितरण की औसत स्थिर-अवस्था की मात्रा 208 एल है, यह दर्शाता है कि दवा ऊतकों में वितरित होती है।
Vardenafil और इसके प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट (M1) दोनों ही प्लाज्मा प्रोटीन से अत्यधिक बंधे होते हैं (vardenafil या M1 के लिए लगभग 95%)। वॉर्डनफिल और एम 1 दोनों के लिए, प्रोटीन बंधन कुल दवा सांद्रता से स्वतंत्र है।
वार्डनफिल प्रशासन के 90 मिनट बाद स्वस्थ स्वयंसेवकों में माप के आधार पर, प्रशासित खुराक का अधिकतम 0.00012% रोगियों के वीर्य में दिखाई दे सकता है।
जैव परिवर्तन
लेविट्रा फिल्म-लेपित गोलियों में वॉर्डनफिल, मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 (CYP) आइसोफॉर्म 3A4 के माध्यम से यकृत एंजाइमों द्वारा चयापचय किया जाता है, जिसमें CYP3A5 और CYP2C आइसोफॉर्म से कुछ योगदान होता है।
मनुष्यों में प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट (M1) वॉर्डनफिल के डी-एथिलेशन से प्राप्त होता है और लगभग 4 घंटे के उन्मूलन के आधे जीवन के साथ इसे और अधिक चयापचय किया जाता है। प्रणालीगत परिसंचरण में, M1 आंशिक रूप से ग्लूकोरोनाइड के रूप में मौजूद होता है। मेटाबोलाइट M1 में वॉर्डनफिल के समान फॉस्फोडिएस्टरेज़ के लिए एक चयनात्मकता प्रोफ़ाइल है और एक शक्ति है कृत्रिम परिवेशीय टाइप 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ के लिए अपरिवर्तित दवा के लगभग 28% के बराबर, लगभग 7% के लिए प्रभावकारिता में योगदान देता है।
लेविट्रा 10 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट लेने के बाद, वार्डनफिल का औसत टर्मिनल आधा जीवन 4 से 6 घंटे तक होता है। मेटाबोलाइट एम 1 का उन्मूलन आधा जीवन मूल दवा के समान होता है, जो 3 से 5 घंटे तक होता है।
निकाल देना
लगभग 4-5 घंटे के टर्मिनल आधे जीवन के साथ वॉर्डनफिल की कुल शरीर निकासी 56 एल / एच है। मौखिक प्रशासन के बाद, वॉर्डनफिल मुख्य रूप से मल में मेटाबोलाइट्स के रूप में समाप्त हो जाता है (प्रशासित खुराक का लगभग 91-95%)। मूत्र में कुछ हद तक (प्रशासित खुराक का लगभग 2-6%)।
रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स
वरिष्ठ नागरिकों
स्वस्थ बुजुर्ग स्वयंसेवकों (65 वर्ष और उससे अधिक) में वॉर्डनफिल की हेपेटिक निकासी युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों (18-45 वर्ष) की तुलना में कम हो गई थी। लेविट्रा फिल्म-लेपित टैबलेट लेने वाले बुजुर्ग पुरुषों में, वॉर्डनफिल का एयूसी औसतन 52% था और सीमैक्स युवा पुरुषों की तुलना में 34% अधिक था (देखें खंड 4.2)।
लेविट्रा ओरोडिस्पर्सिबल टैबलेट लेने वाले बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष या उससे अधिक) में, समान या उससे कम उम्र के रोगियों की तुलना में, वॉर्डनफिल के एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 31-39% और 16-21% की वृद्धि हुई। ४५ वर्ष या उससे अधिक या ६५ वर्ष या उससे अधिक उम्र के रोगियों के प्लाज्मा में वॉर्डनफिल का कोई संचय नहीं, लेविट्रा १० मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल गोलियों की एक बार दैनिक खुराक १० दिनों के लिए।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह
हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 - 80 एमएल / मिनट) वाले स्वयंसेवकों में, वॉर्डनफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स एक सामान्य गुर्दे समारोह नियंत्रण समूह के समान थे। गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
हल्के से मध्यम यकृत हानि (बाल-पुग ए और बी) वाले रोगियों में, यकृत हानि की डिग्री के अनुपात में वार्डनफिल निकासी में कमी आई थी। हल्के यकृत हानि (चाइल्ड-पुग ए) वाले रोगियों में, स्वस्थ नियंत्रण स्वयंसेवकों की तुलना में वार्डनफिल एयूसी और सीमैक्स में 17% और 22% की वृद्धि देखी गई। मध्यम यकृत हानि (चाइल्ड-पुग बी) वाले रोगियों में, स्वस्थ नियंत्रण स्वयंसेवकों में संबंधित मूल्यों की तुलना में क्रमशः वॉर्डनफिल एयूसी और सीमैक्स में 160% और 133% की वृद्धि देखी गई (देखें खंड 4.2)। गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड-पुग सी) वाले रोगियों में वॉर्डनफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है (खंड 4.3 देखें)।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर गैर-नैदानिक डेटा मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दर्शाते हैं सुरक्षा औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी, कार्सिनोजेनिक क्षमता, प्रजनन विषाक्तता।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
गोली:
क्रॉस्पोविडोन
भ्राजातु स्टीयरेट
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
निर्जल कोलाइडल सिलिका
कोटिंग फिल्म:
मैक्रोगोल 400
हाइपोमेलोज
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)
पीला आयरन ऑक्साइड (E172)
लाल आयरन ऑक्साइड (E172)
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
पीपी / एल्युमिनियम फफोले 2, 4, 8, 12 और 20 गोलियों के डिब्बों में।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
निस्तारण के लिए कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
बेयर फार्मा एजी
13342 बर्लिन
जर्मनी
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/03/248 / 005-008, 022
035734058
035734060
035734072
035734084
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: 6 मार्च 2003
नवीनतम नवीनीकरण की तिथि: ६ मार्च २००८
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
मार्च 2012