सक्रिय तत्व: रिवास्टिग्माइन
Exelon 4.6 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच Exelon 9.5 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच Exelon 13.3 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच
Exelon पैकेज आवेषण पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- एक्सेलॉन 1.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल, एक्सेलॉन 3.0 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल, एक्सेलॉन 4.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल, एक्सेलॉन 6.0 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल
- एक्सेलॉन 2 मिलीग्राम / एमएल मौखिक समाधान
- Exelon 4.6 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच Exelon 9.5 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच Exelon 13.3 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच
एक्सेलॉन का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
एक्सेलॉन में सक्रिय पदार्थ रिवास्टिग्माइन होता है।
रिवास्टिग्माइन कोलीनेस्टरेज़ इनहिबिटर नामक पदार्थों के एक वर्ग से सम्बन्ध रखता है। पार्किंसंस रोग से जुड़े अल्जाइमर डिमेंशिया या डिमेंशिया के रोगियों में, मस्तिष्क में कुछ कोशिकाएं मर जाती हैं, जिसके परिणामस्वरूप एसिटाइलकोलाइन का निम्न स्तर होता है (एक पदार्थ जो तंत्रिका कोशिकाओं को एक दूसरे के साथ संवाद करने की अनुमति देता है)। रिवास्टिग्माइन एसिटाइलकोलाइन को तोड़ने वाले एंजाइमों को अवरुद्ध करके काम करता है: एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ और ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़। इन एंजाइमों को अवरुद्ध करके, एक्सेलॉन मस्तिष्क में एसिटाइलकोलाइन के स्तर को बढ़ाता है, अल्जाइमर रोग या पार्किंसंस रोग से जुड़े मनोभ्रंश के लक्षणों में सुधार करता है।
एक्सेलॉन का उपयोग हल्के से मध्यम अल्जाइमर डिमेंशिया वाले वयस्क रोगियों के इलाज के लिए किया जाता है, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का एक प्रगतिशील विकार है जो धीरे-धीरे स्मृति, सीखने और व्यवहार को प्रभावित करता है।
Exelon का सेवन कब नहीं करना चाहिए
एक्सेलॉन न लें
- यदि आपको रिवास्टिग्माइन (एक्सेलॉन में सक्रिय पदार्थ) या इस दवा के किसी अन्य तत्व (धारा ६ में सूचीबद्ध) से एलर्जी है।
- यदि आपको कभी भी इसी प्रकार की दवाओं (कार्बामेट डेरिवेटिव) से एलर्जी की प्रतिक्रिया हुई हो।
- यदि पैच में त्वचा की प्रतिक्रिया होती है जो उस क्षेत्र से आगे बढ़ जाती है जहां पैच लगाया गया था, यदि आपके पास अधिक तीव्र स्थानीय प्रतिक्रिया थी (जैसे फफोले, त्वचा की सूजन में वृद्धि, सूजन) जो अगले 48 घंटों में सुधार नहीं करती है जब पैच को हटा दिया जाता है पैच
यदि यह आप पर लागू होता है, तो अपने डॉक्टर को बताएं और एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच का उपयोग न करें।
Exelon लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
Exelon लेने से पहले अपने डॉक्टर से बात करें:
- अगर आपको कभी अनियमित दिल की धड़कन हुई है या हुई है।
- यदि आपको कभी सक्रिय पेट का अल्सर हुआ है या हुआ है।
- अगर आपको कभी यूरिन पास करने में परेशानी हुई है या नहीं हुई है।
- अगर आपको कभी दौरे पड़े हैं या हुए हैं।
- अगर आपको कभी अस्थमा या सांस लेने में गंभीर समस्या है या हुई है।
- यदि आप झटके से पीड़ित हैं।
- अगर आपके शरीर का वजन कम है।
- यदि आप गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल शिकायतों का अनुभव करते हैं जैसे कि बीमार महसूस करना, उल्टी और दस्त। यदि उल्टी और दस्त बनी रहती है, तो आप निर्जलित हो सकते हैं (अत्यधिक द्रव हानि)।
- यदि आपके यकृत समारोह में परिवर्तन हैं।
यदि आप इनमें से किसी एक स्थिति को पहचानते हैं, तो आपका डॉक्टर इस दवा के साथ उपचार के दौरान आपको अधिक बार देख पाएगा।
यदि आपने कई दिनों से पैच नहीं लगाया है, तो अगला लगाने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करें।
बच्चों और किशोरों में उपयोग करें
अल्जाइमर रोग के उपचार में बाल चिकित्सा आबादी में एक्सेलॉन के विशिष्ट उपयोग के लिए कोई संकेत नहीं है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Exelon के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अन्य दवाएं और एक्सेलॉन
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में बिना डॉक्टर के पर्चे के प्राप्त दवाओं सहित कोई अन्य दवा ले रहे हैं या ले सकते हैं।
एक्सेलॉन एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ हस्तक्षेप कर सकता है, जिसमें पेट में ऐंठन या ऐंठन (जैसे डाइसाइक्लोमाइन) से राहत देने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं, पार्किंसंस रोग (जैसे अमैंटाडाइन) का इलाज करने के लिए या मोशन सिकनेस (जैसे डिपेनहाइड्रामाइन, स्कोपोलामाइन या मेक्लिज़िन) को रोकने के लिए उपयोग किया जाता है।
यदि आपकी सर्जरी हो रही है और एक्सेलॉन के साथ इलाज किया जा रहा है, तो कृपया एनेस्थीसिया से पहले अपने डॉक्टर को सूचित करें, क्योंकि एक्सेलोन एनेस्थीसिया के दौरान कुछ मांसपेशियों को आराम देने वाले के प्रभाव को बढ़ा सकता है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था, स्तनपान और प्रजनन क्षमता
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान करा रही हैं, तो सोचें कि आप गर्भवती हो सकती हैं या बच्चा पैदा करने की योजना बना रही हैं, इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
यदि आप गर्भवती हैं, तो Exelon का उपयोग करने के लाभों को अजन्मे बच्चे पर संभावित प्रभावों के विरुद्ध तौला जाना चाहिए। जब तक स्पष्ट रूप से आवश्यक न हो, Exelon का उपयोग गर्भावस्था में नहीं किया जाना चाहिए।
एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के साथ इलाज के दौरान आपको स्तनपान नहीं कराना चाहिए।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
आपका डॉक्टर आपको बताएगा कि क्या आपकी बीमारी आपको कुछ हद तक सुरक्षा के साथ मशीनों को चलाने और उपयोग करने की अनुमति देती है। एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच बेहोशी या गंभीर भ्रम पैदा कर सकता है। यदि आप बेहोश या भ्रमित महसूस करते हैं, तो वाहन न चलाएं, मशीनरी का संचालन न करें या कोई अन्य गतिविधि न करें जिसमें सतर्कता की आवश्यकता हो।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय Exelon का उपयोग कैसे करें: Posology
हमेशा एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच का उपयोग ठीक उसी तरह करें जैसा कि इस पत्रक में वर्णित है और जैसा कि आपके डॉक्टर द्वारा निर्देश दिया गया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स से परामर्श लें।
जरूरी:
- नया लगाने से पहले पिछले दिन के पैच को हटा दें।
- एक दिन में केवल एक पैच।
- पैच को टुकड़ों में न काटें।
- पैच को अपने हाथ की हथेली से कम से कम 30 सेकंड के लिए मजबूती से दबाएं।
इलाज कैसे शुरू करें
आपका डॉक्टर आपको बताएगा कि आपके लिए कौन सा एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच सबसे उपयुक्त है।
- उपचार आमतौर पर एक्सेलॉन 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे से शुरू होता है।
- सामान्य अनुशंसित दैनिक खुराक एक्सेलॉन 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे है। यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो डॉक्टर खुराक को 13.3 मिलीग्राम / 24 घंटे तक बढ़ाने पर विचार कर सकता है।
- एक बार में केवल एक एक्सेलॉन पैच लगाएं और हर 24 घंटे में पैच को एक नए पैच से बदलें।
उपचार के दौरान, आपका डॉक्टर आपकी व्यक्तिगत आवश्यकताओं के अनुरूप खुराक में बदलाव कर सकता है।
यदि आपने तीन दिनों तक एक पैच नहीं लगाया है, तो अगले पैच को तब तक न लगाएं जब तक कि आप अपने डॉक्टर से परामर्श न कर लें। ट्रांसडर्मल पैच के साथ उपचार उसी खुराक पर फिर से शुरू किया जा सकता है यदि उपचार 3 दिनों से अधिक समय तक बाधित नहीं हुआ है; वैकल्पिक रूप से, आपका डॉक्टर एक्सेलॉन 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे के साथ उपचार फिर से शुरू करेगा।
Exelon का उपयोग भोजन, पेय और शराब के साथ ही किया जा सकता है।
एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच कहां लगाएं
पैच लगाने से पहले, सुनिश्चित करें कि त्वचा साफ, सूखी और लिंट से मुक्त है, किसी भी पाउडर, तेल, मॉइस्चराइज़र या लोशन से मुक्त है जो पैच को त्वचा पर ठीक से चिपकने से रोक सकता है, जो बिना कट, चकत्ते और / या होना चाहिए। चिढ़।
नया लगाने से पहले किसी भी पैच को सावधानी से हटा दें। आपकी त्वचा पर कई पैच होने से आप बहुत अधिक दवा के संपर्क में आ सकते हैं जो संभावित रूप से खतरनाक हो सकता है।
नीचे दिए गए आंकड़ों में हाइलाइट की गई संभावित साइटों में से केवल एक पर एक दिन में केवल एक पैच लागू करें:
- बायां ऊपरी बांह या दायां ऊपरी बांह
- बायां ऊपरी छाती या दायां ऊपरी छाती (स्तनों से बचें)
- बायां ऊपरी पीठ या दायां ऊपरी पीठ
- पीठ के निचले हिस्से को बायां या दायां निचला हिस्सा
निम्नलिखित संभावित स्थानों में से केवल एक पर एक नया पैच लगाने से पहले हर 24 घंटे में पिछले पैच को हटा दें।
पैच बदलते समय, आपको हर बार एक अलग जगह पर एक नया लगाने से पहले पिछले दिन के पैच को उतार देना चाहिए (उदाहरण के लिए, एक दिन शरीर के दाईं ओर और अगले दिन बाईं ओर, ऊपरी शरीर पर एक दिन और अगले दिन तल पर)। 14 दिन बीतने से पहले दूसरी बार उसी स्थान पर नया पैच न लगाएं।
एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच कैसे लगाएं
एक्सेलॉन पैच पतली, अपारदर्शी, प्लास्टिक सामग्री है जो त्वचा से चिपक जाती है। प्रत्येक पैच को एक पाउच में सील कर दिया जाता है जो इसे तब तक सुरक्षित रखता है जब तक आप इसका उपयोग करने के लिए तैयार न हों। आवेदन से ठीक पहले तक पाउच को न खोलें या पैच को न हटाएं।
नया पैच लगाने से पहले मौजूदा पैच को सावधानीपूर्वक हटा दें।
पहली बार इलाज शुरू करने वाले रोगियों के लिए और एक रुकावट के बाद एक्सेलॉन के साथ उपचार फिर से शुरू करने वाले रोगियों के लिए, कृपया दूसरी छवि के बगल में दिए गए निर्देशों के साथ शुरू करें।
- प्रत्येक पैच को उसके सुरक्षात्मक पाउच में सील कर दिया जाता है। आपको पाउच तभी खोलना चाहिए जब आप पैच लगाने के लिए तैयार हों। पाउच को डॉटेड लाइन के साथ कैंची से काटें और पाउच से पैच हटा दें।
- एक सुरक्षात्मक पन्नी पैच के चिपचिपे पक्ष को कवर करती है। सुरक्षात्मक पन्नी के एक तरफ छीलें और पैच के चिपचिपे हिस्से को अपनी उंगलियों से न छुएं।
- पैच के चिपचिपे हिस्से को अपनी ऊपरी या निचली पीठ, ऊपरी बांह या छाती पर रखें, फिर सुरक्षात्मक पन्नी के दूसरे हिस्से को हटा दें।
- पैच को अपने हाथ की हथेली से कम से कम 30 सेकंड के लिए मजबूती से दबाएं, यह सुनिश्चित कर लें कि किनारों का अच्छी तरह से पालन हो।
यदि यह मदद करता है तो आप पैच पर लिख सकते हैं, उदाहरण के लिए, सप्ताह के दिन पतले बॉलपॉइंट पेन से।
पैच को लगातार पहना जाना चाहिए, जब तक कि इसे एक नए के साथ बदलने का समय न हो। यदि आप एक नया पैच लागू करना चाहते हैं, तो आप अलग-अलग स्थानों की कोशिश कर सकते हैं, जो आपके लिए सबसे अधिक आरामदायक हैं और जहां आपके कपड़े पैच के खिलाफ नहीं रगड़ते हैं।
अपने एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच को कैसे हटाएं
धीरे से पैच के एक कोने को त्वचा से धीरे-धीरे हटाने के लिए उठाएं। यदि चिपकने वाला अवशेष त्वचा पर रहता है, तो उस क्षेत्र को बहुतायत से लेकिन धीरे से गर्म पानी और एक हल्के साबुन से गीला करें, या उन्हें हटाने के लिए बेबी ऑयल का उपयोग करें। अल्कोहल या अन्य सॉल्वैंट्स (नेल पॉलिश या अन्य प्रकार को हटाने के लिए) का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
पैच हटाने के बाद अपने हाथों को साबुन और पानी से धो लें। आंखों के संपर्क में आने पर या पैच को संभालने के बाद अगर आंखें लाल हो जाती हैं, तो खूब पानी से तुरंत कुल्ला करें और लक्षण कम न होने पर डॉक्टर से सलाह लें।
क्या आप नहाते, तैरते या धूप सेंकते समय एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच लगा सकते हैं?
- स्नान, तैराकी या स्नान करने से पैच में हस्तक्षेप नहीं होना चाहिए। सुनिश्चित करें कि इन गतिविधियों के दौरान पैच नहीं आता है।
- लंबे समय तक पैच को बाहरी ताप स्रोतों (जैसे अत्यधिक धूप, सौना, धूपघड़ी) के संपर्क में न रखें।
अगर पैच गिर जाए तो क्या करें
यदि कोई पैच गिर जाता है, तो शेष दिन के लिए एक नया लगाएं, फिर अगले दिन सामान्य समय पर पैच को बदल दें।
एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच कब और कितने समय तक लगाना है
- उपचार से लाभ उठाने के लिए, आपको हर दिन एक नया पैच लगाना चाहिए, अधिमानतः एक ही समय पर।
- एक बार में केवल एक पैच लगाएं और 24 घंटे के बाद इसे एक नए पैच से बदल दें।
Exelon का अधिक मात्रा में सेवन करने पर क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक एक्सेलॉन का उपयोग करते हैं
यदि आप गलती से एक से अधिक पैच लगाते हैं, तो अपनी त्वचा से सभी पैच हटा दें और अपने डॉक्टर को बताएं कि आपने गलती से एक से अधिक पैच लगा दिए हैं। उसे चिकित्सकीय ध्यान देने की आवश्यकता हो सकती है। कुछ लोग जिन्होंने गलती से बहुत अधिक एक्सेलॉन ले लिया है, उन्हें मतली, उल्टी, दस्त, उच्च रक्तचाप और मतिभ्रम की भावनाओं का अनुभव हुआ है। धीमी हृदय गति और बेहोशी भी हो सकती है।
यदि आप एक्सेलॉन का उपयोग करना भूल जाते हैं
यदि आप पाते हैं कि आप पैच लगाना भूल गए हैं, तो तुरंत लगाएं। आप अगले दिन निर्धारित समय पर अगला पैच लगा सकते हैं। जिसे आप भूल गए हैं उसकी भरपाई के लिए दो पैच न लगाएं।
यदि आप एक्सेलोन लेना बंद कर देते हैं
यदि आप पैच का उपयोग बंद कर देते हैं, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं।
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग के बारे में कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें
दुष्प्रभाव Exelon के दुष्प्रभाव क्या हैं
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
जब आप दवा लेना शुरू करते हैं या जब खुराक बढ़ा दी जाती है तो साइड इफेक्ट अधिक बार हो सकते हैं। आम तौर पर दुष्प्रभाव धीरे-धीरे गायब हो जाते हैं क्योंकि शरीर को दवा की आदत हो जाती है।
पैच को हटा दें और अपने चिकित्सक को तुरंत बताएं यदि आप देखते हैं कि निम्नलिखित में से कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है:
सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)
- भूख में कमी
- चक्कर आना
- उत्तेजित या नींद महसूस करना
- मूत्र असंयम (मूत्र को ठीक से पकड़ने में असमर्थता)
असामान्य (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- दिल की धड़कन में गड़बड़ी जैसे धीमी गति से दिल की धड़कन
- ऐसी चीजें देखना जो वास्तव में वहां नहीं हैं (मतिभ्रम)
- पेट में नासूर
- निर्जलीकरण (तरल पदार्थों की अत्यधिक हानि)
- अति सक्रियता (उच्च स्तर की गतिविधि, बेचैनी)
- आक्रमण
दुर्लभ (1,000 लोगों में 1 को प्रभावित कर सकता है)
- फॉल्स
बहुत दुर्लभ (10,000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- हाथ या पैर में अकड़न
- हाथों में झटके
ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)
- पैच आवेदन स्थल पर एलर्जी प्रतिक्रियाएं, जैसे फफोले या सूजन वाली त्वचा
- पार्किंसंस रोग के लक्षण खराब हो जाते हैं - जैसे हिलना, अकड़ना और घूमना-फिरना
- अग्न्याशय की सूजन - ऊपरी पेट में गंभीर दर्द से प्रकट, अक्सर मतली या उल्टी की भावना के साथ
- तेज़ या अनियमित दिल की धड़कन
- उच्च दबाव
- आक्षेप
- जिगर की समस्याएं (त्वचा का पीला पड़ना और आंखों का सफेद होना, मूत्र का असामान्य काला पड़ना या अस्पष्टीकृत मतली, उल्टी, थकान और भूख न लगना)
- परीक्षण मूल्यों में परिवर्तन जो इंगित करते हैं कि आपका यकृत कैसे काम कर रहा है
- बेचैनी महसूस हो रही है
पैच को हटा दें और अपने चिकित्सक को तुरंत बताएं यदि आप ऊपर वर्णित किसी भी दुष्प्रभाव को नोटिस करते हैं।
अन्य दुष्प्रभाव एक्सेलॉन कैप्सूल या मौखिक समाधान के साथ देखे गए और जो पैच के साथ हो सकते हैं:
सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)
- अत्यधिक लार आना
- भूख में कमी
- बेचैनी महसूस हो रही है
- अस्वस्थ होने की सामान्य भावना
- झटके या भ्रम की भावना
- बढ़ा हुआ पसीना
असामान्य (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- अनियमित दिल की धड़कन (जैसे तेज़ दिल की धड़कन)
- नींद संबंधी विकार
- दुर्घटनावश गिरना
दुर्लभ (1,000 लोगों में 1 को प्रभावित कर सकता है)
- आक्षेप
- आंत में अल्सर
- सीने में दर्द - यह हृदय की ऐंठन के कारण हो सकता है
बहुत दुर्लभ (10,000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- उच्च रक्त चाप
- अग्न्याशय की सूजन - ऊपरी पेट में गंभीर दर्द से प्रकट, अक्सर मतली या उल्टी की भावना के साथ
- आंत से रक्तस्राव - यह मल या उल्टी में रक्त की उपस्थिति से प्रकट होता है
- ऐसी चीजें देखना जो वहां नहीं हैं (मतिभ्रम)
- कुछ लोगों में उनके पास है
यदि आपको कोई दुष्प्रभाव मिलता है, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स से बात करें।इसमें इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं किए गए किसी भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं।
समाप्ति और अवधारण
- इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
- EXक्स्प / क्स्प के बाद कार्टन और सैशे पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
- 25 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
- ट्रांसडर्मल पैच को इस्तेमाल होने तक पाउच में रखें।
- पैच का उपयोग न करें यदि यह क्षतिग्रस्त है या यदि यह छेड़छाड़ के लक्षण दिखाता है।
- एक पैच को हटाने के बाद, इसे अंदर की तरफ चिपचिपे पक्षों के साथ आधा मोड़ें और उन्हें एक साथ दबाएं। इस्तेमाल किए गए पैच को उसके मूल पाउच में लौटा दें और इसे फेंक दें ताकि बच्चे इसे छू न सकें। अपनी आंखों को अपनी उंगलियों से न छुएं और धो लें अपनी उंगलियां। पैच को हटाने के बाद साबुन और पानी से हाथ। यदि आपका समुदाय घरेलू कचरे को जलाता है, तो आप घरेलू कचरे के साथ पैच का निपटान कर सकते हैं। वैकल्पिक रूप से, उपयोग किए गए पैच को फार्मेसी में वापस कर दें, अधिमानतः मूल पैकेजिंग में।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
एक्सेलॉन में क्या शामिल है
- सक्रिय पदार्थ रिवास्टिग्माइन है।
एक्सेलॉन 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे ट्रांसडर्मल पैच: प्रत्येक 5 सेमी 2 पैच प्रति 24 घंटे में 4.6 मिलीग्राम रिवास्टिग्माइन जारी करता है और इसमें 9 मिलीग्राम रिवास्टिग्माइन होता है।
एक्सेलॉन 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे ट्रांसडर्मल पैच: प्रत्येक 10 सेमी 2 पैच प्रति 24 घंटे में 9.5 मिलीग्राम रिवास्टिग्माइन जारी करता है और इसमें 18 मिलीग्राम रिवास्टिग्माइन होता है।
एक्सेलॉन 13.3 मिलीग्राम / 24 घंटे ट्रांसडर्मल पैच: प्रत्येक 15 सेमी 2 पैच प्रति 24 घंटे में 13.3 मिलीग्राम रिवास्टिग्माइन जारी करता है और इसमें 27 मिलीग्राम रिवास्टिग्माइन होता है।
- अन्य घटकों में पॉलीइथिलीन टेरेफ्थेलेट फिल्म, अल्फा-टोकोफेरोल, पॉली (ब्यूटाइल मेथैक्रिलेट, मिथाइल मेथैक्रिलेट), ऐक्रेलिक कोपॉलीमर, सिलिकॉन ऑयल, डाइमेथिकोन, पॉलिएस्टर फिल्म, फ्लोरोपॉलीमर कोटेड हैं।
एक्सेलॉन कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
प्रत्येक ट्रांसडर्मल पैच पतला होता है और तीन परतों से बना होता है। बाहरी परत बेज रंग की है और निम्नलिखित में से एक लेखन के साथ चिह्नित है:
- "एक्सेलॉन", "4.6 मिलीग्राम / 24 एच" और "एएमसीएक्स",
- "एक्सेलॉन", "9.5 मिलीग्राम / 24 एच" और "बीएचडीआई",
- "एक्सेलॉन", "13.3 मिलीग्राम / 24 घंटे" और "सीएनएफयू"
प्रत्येक ट्रांसडर्मल पैच को एक पाउच में सील कर दिया जाता है।
Exelon 4.6 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच और Exelon 9.5 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच 7, 30 या 42 पाउच वाले पैक में और 60, 84 या 90 पाउच वाले मल्टीपैक में उपलब्ध हैं।
Exelon 13.3 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच 7 या 30 पाउच वाले पैक में और 60 या 90 पाउच वाले मल्टीपैक में उपलब्ध हैं।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
एक्सेलॉन 13.3 एमजी / 24 घंटे ट्रांसडर्मल पैच
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक ट्रांसडर्मल पैच प्रति 24 घंटे में 13.3 मिलीग्राम रिवास्टिग्माइन जारी करता है। प्रत्येक 15 सेमी2 ट्रांसडर्मल पैच में 27 मिलीग्राम रिवास्टिग्माइन होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
ट्रांस्देर्मल पैच।
प्रत्येक ट्रांसडर्मल पैच तीन परतों से बना एक पतला, मैट्रिक्स प्रकार है। बैकिंग फिल्म का बाहरी भाग बेज रंग का है और "एक्सेलॉन", "13.3 मिलीग्राम / 24 एच" और "सीएनएफयू" के साथ चिह्नित है।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
हल्के से मध्यम गंभीर अल्जाइमर डिमेंशिया का लक्षणात्मक उपचार।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
अल्जाइमर डिमेंशिया के निदान और उपचार में अनुभवी चिकित्सक द्वारा उपचार शुरू और पर्यवेक्षण किया जाना चाहिए। निदान वर्तमान दिशानिर्देशों के अनुसार किया जाना चाहिए। मनोभ्रंश के रोगियों में शुरू किए गए किसी भी उपचार के साथ, रिवास्टिग्माइन थेरेपी केवल तभी शुरू की जानी चाहिए जब नियमित रूप से देखभाल करने वाले व्यक्ति नियमित रूप से उपचार की निगरानी और निगरानी के लिए उपलब्ध हों।
मात्रा बनाने की विधि
प्रारंभिक खुराक
उपचार 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे से शुरू होता है।
रखरखाव खुराक
कम से कम चार सप्ताह के उपचार के बाद, यदि चिकित्सक के निर्णय में, 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे की खुराक अच्छी तरह से सहन की जाती है, तो इसे 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे की अनुशंसित प्रभावी दैनिक खुराक तक बढ़ाया जाना चाहिए, जो होना चाहिए जब तक रोगी चिकित्सीय लाभ प्रदर्शित करना जारी रखता है तब तक जारी रहता है।
डोजे बढ़ा दो
9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे अनुशंसित प्रभावी दैनिक खुराक है, जिसे तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक रोगी चिकित्सीय लाभ प्रदर्शित करना जारी रखता है। यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है और केवल 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे की खुराक पर कम से कम छह महीने के उपचार के बाद, चिकित्सक उन रोगियों में खुराक को 13.3 मिलीग्राम / 24 घंटे तक बढ़ाने का निर्णय ले सकता है, जिन्होंने महत्वपूर्ण संज्ञानात्मक हानि का प्रदर्शन किया है (उदाहरण के लिए एमएमएसई पर बिगड़ना) और / या कार्यात्मक गिरावट (चिकित्सक के निर्णय के आधार पर) 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे की अनुशंसित प्रभावी दैनिक खुराक के साथ उपचार के दौरान (खंड 5.1 देखें)। रिवास्टिग्माइन के नैदानिक लाभ का नियमित आधार पर पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यदि इष्टतम खुराक पर चिकित्सीय प्रभाव अब स्पष्ट नहीं है, तो उपचार बंद करने पर भी विचार किया जाना चाहिए।
यदि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं देखी जाती हैं, तो इन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के हल होने तक उपचार अस्थायी रूप से बाधित होना चाहिए। ट्रांसडर्मल पैच के साथ उपचार उसी खुराक पर फिर से शुरू किया जा सकता है यदि इसे तीन दिनों से अधिक समय तक रोका नहीं गया है। यदि नहीं, तो उपचार फिर से 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे के साथ शुरू किया जाना चाहिए।
कैप्सूल या मौखिक समाधान से ट्रांसडर्मल पैच पर स्विच करना:
मौखिक और ट्रांसडर्मल रिवास्टिग्माइन (धारा 5.2 देखें) के बीच तुलनात्मक जोखिम डेटा के आधार पर, एक्सेलॉन कैप्सूल या मौखिक समाधान के साथ इलाज किए गए रोगियों को एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच में निम्नानुसार स्विच किया जा सकता है:
• मौखिक रिवास्टिग्माइन 3 मिलीग्राम / दिन प्राप्त करने वाले रोगी को 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे के ट्रांसडर्मल पैच पर स्विच किया जा सकता है।
• मौखिक रिवास्टिग्माइन 6 मिलीग्राम / दिन प्राप्त करने वाले रोगी को 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे के ट्रांसडर्मल पैच पर स्विच किया जा सकता है।
• मौखिक रिवास्टिग्माइन की 9 मिलीग्राम / दिन की एक स्थिर और अच्छी तरह से सहन करने वाली खुराक प्राप्त करने वाले रोगी को 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे के ट्रांसडर्मल पैच पर स्विच किया जा सकता है। यदि 9 मिलीग्राम / दिन की मौखिक खुराक स्थिर और अच्छी तरह से सहन नहीं की जाती है, तो 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे के ट्रांसडर्मल पैच पर स्विच करने की सिफारिश की जाती है।
• मौखिक रिवास्टिग्माइन की 12 मिलीग्राम / दिन की खुराक प्राप्त करने वाले रोगी को 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे के ट्रांसडर्मल पैच पर स्विच किया जा सकता है।
४.६ मिलीग्राम/२४ घंटे के ट्रांसडर्मल पैच पर स्विच करने के बाद, यदि इन्हें कम से कम चार सप्ताह के उपचार के बाद अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो ४.६ मिलीग्राम / २४ घंटे की खुराक को ९.५ मिलीग्राम / २४ घंटे तक बढ़ाया जा सकता है, जो कि अनुशंसित प्रभावी खुराक है।
अंतिम मौखिक खुराक के प्रशासन के बाद दिन पर पहला ट्रांसडर्मल पैच लगाने की सिफारिश की जाती है।
विशेष आबादी
• बाल चिकित्सा आबादी: अल्जाइमर रोग के उपचार में बाल चिकित्सा आबादी में एक्सेलॉन के विशिष्ट उपयोग के लिए कोई संकेत नहीं है।
• 50 किग्रा से कम वजन वाले रोगी: 50 किग्रा से कम वजन वाले रोगियों में 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे की अनुशंसित प्रभावी खुराक से अधिक खुराक बढ़ाने में विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए (देखें खंड 4.4)। अधिक प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का अनुभव करें और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण उपचार बंद करने के लिए अधिक आसानी से मजबूर किया जा सकता है।
• यकृत हानि: बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।हालांकि, जैसा कि मौखिक योगों के साथ देखा गया है, इन रोगियों में दवा के बढ़ते जोखिम के कारण, व्यक्तिगत सहनशीलता के अनुसार खुराक को सावधानीपूर्वक शीर्षक दिया जाना चाहिए, क्योंकि नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण यकृत हानि वाले रोगियों को अधिक प्रतिकूल प्रतिक्रिया का अनुभव हो सकता है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों का अध्ययन नहीं किया गया है ( खंड 4.4 और 5.2 देखें)।
• बिगड़ा गुर्दे समारोह: बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालांकि, जैसा कि मौखिक योगों के साथ देखा गया है, इन रोगियों में दवा के बढ़ते जोखिम के कारण, व्यक्तिगत सहनशीलता के अनुसार खुराक को सावधानीपूर्वक शीर्षक दिया जाना चाहिए, क्योंकि नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण गुर्दे की हानि वाले रोगियों को अधिक प्रतिकूल प्रतिक्रिया का अनुभव हो सकता है (देखें खंड 4.4 और 5.2)।
प्रशासन का तरीका
ट्रांसडर्मल पैच को दिन में एक बार पीठ (ऊपरी या निचले), ऊपरी बांह या छाती पर त्वचा के साफ, सूखे, बालों रहित, बरकरार और स्वस्थ हिस्से पर ऐसी स्थिति में लगाया जाना चाहिए, जहां यह तंग कपड़ों के खिलाफ रगड़ता नहीं है। ट्रांसडर्मल पैच को जांघ या पेट पर लगाने की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि शरीर के इन क्षेत्रों में ट्रांसडर्मल पैच लगाने पर रिवास्टिग्माइन की जैवउपलब्धता कम हो जाती है। ट्रांसडर्मल पैच को लाल, चिड़चिड़ी या घायल त्वचा पर नहीं लगाया जाना चाहिए। त्वचा की जलन के संभावित जोखिम को कम करने के लिए, उसी साइट पर 14 दिनों के लिए पुन: आवेदन से बचा जाना चाहिए।
मरीजों और देखभाल करने वालों को प्रशासन के लिए महत्वपूर्ण निर्देश दिए जाने चाहिए:
• नया पैच लगाने से पहले प्रत्येक दिन पिछले दिन के पैच को हटा दें (अनुभाग 4.9 देखें)।
• हर 24 घंटे में पैच को एक नए से बदलें। एक बार में केवल एक पैच लगाएं (खंड 4.9 देखें)।
• अपने हाथ की हथेली से पैच को कम से कम 30 सेकंड के लिए मजबूती से तब तक दबाएं जब तक कि किनारे अच्छी तरह से चिपक न जाएं।
• यदि पैच गिर जाता है, तो शेष दिन के लिए एक नया पैच लगाएं, फिर उसे उसी समय बदल दें।
• पैच का उपयोग दैनिक जीवन में किया जा सकता है, जिसमें नहाते समय और गर्म मौसम में भी शामिल है।
• लंबे समय तक पैच को बाहरी ऊष्मा स्रोतों (जैसे तेज धूप, सौना, धूपघड़ी) के संपर्क में न रखें।
• ट्रांसडर्मल पैच को टुकड़ों में नहीं काटा जाना चाहिए।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ रिवास्टिग्माइन, अन्य कार्बामेट डेरिवेटिव या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी घटक के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में इस दवा का उपयोग contraindicated है।
एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन के कारण रिवास्टिग्माइन पैच के साथ आवेदन साइट प्रतिक्रियाओं के पिछले एपिसोड (खंड 4.4 देखें)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना और गंभीरता आम तौर पर उच्च खुराक के साथ बढ़ जाती है, खासकर जब खुराक भिन्न होती है। यदि उपचार तीन दिनों से अधिक समय तक बाधित होता है, तो 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे के साथ चिकित्सा फिर से शुरू की जानी चाहिए।
दवा के उपयोग और खुराक में गलतियाँ जिसके कारण ओवरडोज़ हुआ
औषधीय उत्पाद के उपयोग और खुराक में त्रुटियों के परिणामस्वरूप गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हुई हैं; कुछ मामलों में अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता थी और दुर्लभ मामलों में रोगी की मृत्यु हो गई (देखें खंड 4.9)। ज्यादातर मामलों में जहां उपयोग और खुराक की त्रुटियां हुईं, पुराने पैच को तब नहीं हटाया गया जब इसे नया लगाया गया था, या कई पैच का उपयोग किया गया था उसी समय मरीजों और देखभाल करने वालों को एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के प्रशासन के लिए महत्वपूर्ण निर्देश दिए जाने चाहिए (देखें खंड 4.2 )।
जठरांत्रिय विकार
मतली, उल्टी और दस्त जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी खुराक पर निर्भर होती है और उपचार की शुरुआत में और / या खुराक बढ़ने पर हो सकती है (धारा 4.8 देखें)। ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं महिलाओं में अधिक बार होती हैं। लक्षण दिखाने वाले रोगी o निर्जलीकरण के लक्षण निम्नलिखित हैं लंबे समय तक उल्टी या दस्त का इलाज अंतःशिरा तरल पदार्थ के साथ किया जा सकता है और खुराक में कमी या विच्छेदन के साथ अगर पहचान की जाती है और तुरंत इलाज किया जाता है। निर्जलीकरण गंभीर घटनाओं से जुड़ा हो सकता है।
वजन घटना
अल्जाइमर रोग के रोगी रिवास्टिग्माइन सहित कोलीनेस्टरेज़ इनहिबिटर लेने से अपना वजन कम कर सकते हैं। एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के साथ चिकित्सा के दौरान मरीजों के शरीर के वजन की निगरानी की जानी चाहिए।
अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए:
• बीमार साइनस सिंड्रोम या चालन गड़बड़ी (साइनो-एट्रियल ब्लॉक, एट्रियो-वेंट्रिकुलर ब्लॉक) वाले रोगियों के लिए (धारा 4.8 देखें);
• सक्रिय गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगियों में या इन स्थितियों के लिए पूर्वनिर्धारित रोगियों में, क्योंकि रिवास्टिग्माइन गैस्ट्रिक स्राव में वृद्धि का कारण बन सकता है (धारा 4.8 देखें);
• मूत्र संबंधी रुकावटों और दौरे के शिकार रोगियों के लिए क्योंकि चोलिनोमिमेटिक्स इन रोगों का कारण या बिगड़ सकता है;
• अस्थमा या प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग के इतिहास वाले रोगियों के लिए।
आवेदन स्थल पर त्वचा की प्रतिक्रियाएं
आवेदन स्थल पर त्वचा की प्रतिक्रियाएं, आमतौर पर हल्के से मध्यम तीव्रता की होती हैं, रिवास्टिग्माइन पैच के साथ हो सकती हैं। इस संबंध में मरीजों और उनके नियमित देखभाल करने वालों को निर्देश दिया जाना चाहिए।
ये प्रतिक्रियाएं जरूरी नहीं कि जागरूकता का संकेत हों। हालांकि, रिवास्टिग्माइन पैच के उपयोग से एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन का विकास हो सकता है।
एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन पर संदेह किया जाना चाहिए यदि आवेदन साइट की प्रतिक्रियाएं उस क्षेत्र से आगे बढ़ती हैं जहां पैच लगाया गया था, यदि अधिक तीव्र स्थानीय प्रतिक्रिया (जैसे एरिथेमा, एडिमा, पपल्स, वेसिकल्स में वृद्धि) का प्रमाण है और यदि लक्षण 48 के भीतर महत्वपूर्ण रूप से सुधार नहीं करते हैं पैच को हटाने के कुछ घंटे बाद, ऐसे मामलों में उपचार बंद कर देना चाहिए (खंड 4.3 देखें)।
रिवास्टिग्माइन पैच के कारण एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन के कारण आवेदन साइट प्रतिक्रियाओं का अनुभव करने वाले और अभी भी रिवास्टिग्माइन उपचार की आवश्यकता होती है, एलर्जी परीक्षण के बाद और करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत केवल मौखिक रिवास्टिग्माइन पर स्विच किया जाना चाहिए। यह संभव है कि कुछ रोगी जिन्हें रिवास्टिग्माइन पैच के संपर्क में आने के बाद रिवास्टिग्माइन के प्रति संवेदनशील किया जाता है, वे इसे किसी भी रूप में लेने में सक्षम नहीं हो सकते हैं।
रिवास्टिग्माइन के प्रशासन (मौखिक, ट्रांसडर्मल) के मार्ग की परवाह किए बिना, पोस्ट-मार्केटिंग के बाद प्रसारित त्वचा पर चकत्ते के साथ अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के दुर्लभ मामलों की सूचना दी गई है। इन मामलों में, उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए (खंड 4.3 देखें)।
अन्य चेतावनियाँ और सावधानियां
रिवास्टिग्माइन एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों को खराब या प्रेरित कर सकता है।
एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच को संभालने के बाद आंखों के संपर्क से बचना चाहिए (खंड 5.3 देखें)। पैच हटाने के बाद अपने हाथों को साबुन और पानी से धो लें। आंखों के संपर्क में आने पर या पैच को संभालने के बाद अगर आंखें लाल हो जाती हैं, तो खूब पानी से तुरंत कुल्ला करें और लक्षण कम न होने पर डॉक्टर से सलाह लें।
विशेष आबादी
• 50 किलो से कम वजन वाले मरीजों को अधिक प्रतिकूल प्रतिक्रिया का अनुभव हो सकता है और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण उपचार बंद करने के लिए अधिक आसानी से मजबूर किया जा सकता है (खंड 4.2 देखें)। सावधानीपूर्वक अनुमापन के साथ आगे बढ़ें और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (जैसे अत्यधिक मतली या उल्टी) की शुरुआत के लिए इन रोगियों की निगरानी करें; इन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की स्थिति में, 4.6 ट्रांसडर्मल पैच पर स्विच करके रखरखाव की खुराक में संभावित कमी पर विचार करें। मिलीग्राम / 24 घंटे।
• यकृत हानि: चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण यकृत हानि वाले रोगियों को अधिक प्रतिकूल प्रतिक्रिया का अनुभव हो सकता है (देखें खंड 4.2 और 5.2)। इन रोगियों में, प्रारंभिक खुराक या अधिकतम खुराक के रूप में 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे के ट्रांसडर्मल पैच के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए।
• गुर्दे की दुर्बलता: चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण गुर्दे की हानि वाले रोगियों को अधिक प्रतिकूल प्रतिक्रिया का अनुभव हो सकता है (देखें खंड 4.2 और 5.2)। इन रोगियों में, प्रारंभिक खुराक या अधिकतम खुराक के रूप में 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे के ट्रांसडर्मल पैच के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के साथ कोई विशेष बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है।
चोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर होने के नाते, रिवास्टिग्माइन एनेस्थीसिया के दौरान succinylcholine-type मांसपेशी रिलैक्सेंट के प्रभाव को बढ़ा सकता है। एनेस्थेटिक्स के चुनाव में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक समायोजन या उपचार के अस्थायी विच्छेदन पर विचार किया जा सकता है।
इसके फार्माकोडायनामिक प्रभावों के कारण, रिवास्टिग्माइन को अन्य चोलिनोमिमेटिक पदार्थों के साथ संयोजन में प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए; यह एंटीकोलिनर्जिक दवाओं की गतिविधि में हस्तक्षेप कर सकता है।
स्वस्थ स्वयंसेवकों में अध्ययन में, मौखिक रूप से प्रशासित रिवास्टिग्माइन और डिगॉक्सिन, वारफारिन, डायजेपाम या फ्लुओक्सेटीन के बीच कोई फार्माकोकाइनेटिक बातचीत नहीं देखी गई। प्रोथ्रोम्बिन समय में वारफेरिन-प्रेरित वृद्धि मौखिक रिवास्टिग्माइन प्रशासन से प्रभावित नहीं होती है। डिगॉक्सिन और मौखिक रिवास्टिग्माइन के सहवर्ती प्रशासन के साथ हृदय चालन पर कोई अवांछनीय प्रभाव नहीं देखा गया था।
रिवास्टिग्माइन का सहवर्ती प्रशासन और आमतौर पर निर्धारित औषधीय उत्पाद, जैसे कि एंटासिड, एंटीमैटिक्स, एंटीडायबिटिक, केंद्रीय रूप से अभिनय एंटीहाइपरटेन्सिव, बीटा-ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, इनोट्रोपिक एजेंट, एंटीजेनल, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, एस्ट्रोजेन, एनाल्जेसिक, बेंजोडायजेपाइन और एंटीहिस्टामाइन , रिवास्टिग्माइन के कैनेटीक्स में परिवर्तन या चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक अवांछनीय प्रभावों के बढ़ते जोखिम से जुड़ा नहीं है। इसके चयापचय के आधार पर, अन्य औषधीय उत्पादों के साथ चयापचय दवाओं की बातचीत की संभावना नहीं दिखती है, हालांकि रिवास्टिग्माइन अन्य पदार्थों के ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ मध्यस्थता वाले चयापचय को रोक सकता है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भावस्था में जोखिम पर कोई नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है। चूहों में पेरी / प्रसवोत्तर अध्ययनों में, गर्भधारण के समय में वृद्धि देखी गई। गर्भावस्था के दौरान रिवास्टिग्माइन का उपयोग तब तक नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि स्पष्ट रूप से आवश्यक न हो।
खाने का समय
पशुओं में रिवास्टिग्माइन दूध में उत्सर्जित होता है। यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में रिवास्टिग्माइन उत्सर्जित होता है और इसलिए रिवास्टिग्माइन से उपचारित महिलाओं को स्तनपान नहीं कराना चाहिए।
उपजाऊपन
चूहों और खरगोशों में प्रजनन क्षमता या भ्रूण-भ्रूण के विकास पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया, केवल खुराक को छोड़कर जिस पर मातृ विषाक्तता हुई।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
अल्जाइमर रोग धीरे-धीरे गाड़ी चलाने की क्षमता का नुकसान कर सकता है या मशीनों का उपयोग करने की क्षमता को क्षीण कर सकता है। इसके अलावा, रिवास्टिग्माइन बेहोशी या प्रलाप को प्रेरित कर सकता है। नतीजतन, मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर रिवास्टिग्माइन का हल्का या मध्यम प्रभाव पड़ता है।
इसलिए, रिवास्टिग्माइन के साथ इलाज किए गए मनोभ्रंश के रोगियों में, जटिल मशीनों को चलाने या संचालित करने की क्षमता का इलाज करने वाले चिकित्सक द्वारा नियमित रूप से मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
आवेदन साइट त्वचा प्रतिक्रियाएं (आवेदन साइट एरिथेमा आमतौर पर हल्के से मध्यम तीव्रता में) एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के साथ सबसे अधिक बार देखी जाने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं। मतली और उल्टी सहित गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं होती हैं।
तालिका 1 में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मेडड्रा सिस्टम अंग वर्ग और आवृत्ति वर्ग द्वारा सूचीबद्ध हैं। फ़्रीक्वेंसी वर्गों को निम्नलिखित पारंपरिक मापदंडों का उपयोग करके परिभाषित किया गया है: बहुत सामान्य (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100;
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सारणीबद्ध सूची
तालिका 1 अल्जाइमर डिमेंशिया के 854 रोगियों में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, नियंत्रित बनाम नियंत्रित में एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के साथ इलाज करती है। प्लेसबो और बनाम। सक्रिय दवा, 24-48 सप्ताह तक चलती है और विपणन के बाद की अवधि में रिपोर्ट की जाती है।
तालिका एक
विशिष्ट प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
जब, नियंत्रित अध्ययन में बनाम. ऊपर वर्णित प्लेसबो, 13.3 मिलीग्राम / 24 घंटे से ऊपर की खुराक का उपयोग किया गया था, अनिद्रा और दिल की विफलता 13.3 मिलीग्राम / 24 घंटे या प्लेसबो की तुलना में अधिक बार देखी गई थी, जो खुराक-प्रभाव संबंध का सुझाव देती है। हालांकि, एक्सेलॉन 13.3 मिलीग्राम / 24 घंटे ट्रांसडर्मल पैच के साथ ये घटनाएं प्लेसीबो की तुलना में उच्च आवृत्ति पर नहीं हुईं।
निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं केवल एक्सेलॉन कैप्सूल और मौखिक समाधान के साथ देखी गईं, न कि एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के साथ नैदानिक अध्ययन में: उदासीनता, अस्वस्थता, कंपकंपी, भ्रम, पसीना बढ़ाना (सामान्य); ग्रहणी संबंधी अल्सर, एनजाइना पेक्टोरिस (दुर्लभ); गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव (बहुत दुर्लभ); गंभीर उल्टी के कुछ मामलों को ग्रासनली फटना (आवृत्ति ज्ञात नहीं) के साथ जोड़ा गया है।
त्वचा में खराश
डबल-ब्लाइंड में, नियंत्रित बनाम। प्लेसबो, 24 सप्ताह तक चलने वाले, त्वचा की जलन रेटिंग स्केल का उपयोग करके प्रत्येक यात्रा पर त्वचा की प्रतिक्रियाओं को मापा गया, जिसने एरिथेमा, एडिमा, छीलने, दरार, खुजली और दर्द / चुभने / जलन की डिग्री का आकलन किया। सबसे अधिक देखा जाने वाला लक्षण इरिथेमा था, जो 24 घंटों के भीतर अधिकांश रोगियों में गायब हो गया। 24-सप्ताह के डबल-ब्लाइंड अध्ययन में, एक्सेलॉन 9, 5 मिलीग्राम / 24 घंटे के साथ सबसे अधिक देखे जाने वाले लक्षण (त्वचा में जलन रेटिंग स्केल) ट्रांसडर्मल पैच बहुत हल्के (21.8%), हल्के (12.5%) या मध्यम (6.5%) एरिथेमा या बहुत हल्के (11.9%), हल्के (7.3%) खुजली%) या मध्यम (5.0%) थे। सबसे अधिक देखा गया गंभीर Exelon 9.5 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच के साथ लक्षण प्रुरिटस (1.7%) और एरिथेमा (1.1%) थे। त्वचा की प्रतिक्रियाएं आवेदन साइट तक सीमित थीं और Exelon 9.5 mg / 24 में केवल 2.4% रोगियों में चिकित्सा बंद कर दी गई थी। एच ट्रांसडर्मल पैच समूह।
एक नियंत्रित नैदानिक अध्ययन बनाम. 48 सप्ताह तक चलने वाली सक्रिय दवा, त्वचा की जलन के मामलों को रोगी द्वारा या आमतौर पर रोगी की देखभाल करने वाले व्यक्ति द्वारा रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के रूप में दर्ज किया गया था। Exelon 13.3 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच और Exelon 9.5 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच के साथ पहले 24-सप्ताह डबल-ब्लाइंड अवधि के दौरान सबसे अधिक बार रिपोर्ट की गई त्वचा की जलन की घटनाएं क्रमशः एप्लिकेशन साइट एरिथेमा थीं (5 , 7% बनाम 4.6%) और आवेदन स्थल पर खुजली (3.6% बनाम 2.8%)। एक्सेलॉन 13.3 मिलीग्राम / 24 घंटे ट्रांसडर्मल पैच के साथ इलाज किए गए दोनों समूहों में समय के साथ दरों में कमी आई (> 24 सप्ताह) और इसमें 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे ट्रांसडर्मल पैच के साथ इलाज किया गया: आवेदन साइट एरिथेमा (0.8% बनाम 1.6%) और आवेदन साइट खुजली (0.4% बनाम 1.2%) क्रमशः। अनुप्रयोग साइट प्रुरिटस ने 48-सप्ताह के डबल-ब्लाइंड उपचार चरण के दौरान दोनों समूहों में 1.1% रोगियों में उपचार बंद कर दिया। आवेदन साइट की प्रतिक्रियाएं ज्यादातर गंभीर थीं। हल्के से मध्यम और 2% से कम रोगियों में गंभीर के रूप में वर्गीकृत किया गया था।
इन अध्ययनों में से प्रत्येक में रिपोर्ट की गई त्वचा की जलन की घटनाओं की आवृत्ति की प्रत्यक्ष तुलना डेटा संग्रह के लिए उपयोग की जाने वाली विभिन्न विधियों के कारण नहीं की जा सकती है।
04.9 ओवरडोज
लक्षण
मौखिक रिवास्टिग्माइन के साथ आकस्मिक ओवरडोज की अधिकांश घटनाएं स्पर्शोन्मुख थीं और लगभग सभी प्रभावित रोगियों ने रिवास्टिग्माइन उपचार जारी रखा। रोगसूचक ओवरडोज के मामलों में निम्नलिखित देखा गया है: मतली, उल्टी और दस्त, उच्च रक्तचाप या मतिभ्रम। दिल की धड़कन पर चोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर के ज्ञात वैगोटोनिक प्रभाव के कारण, ब्रैडीकार्डिया और / या सिंकोप भी हो सकता है। मौखिक रूप से 46 मिलीग्राम रिवास्टिग्माइन के अंतर्ग्रहण का एक मामला था; रूढ़िवादी उपचार के बाद मरीज 24 घंटे में पूरी तरह से ठीक हो गया। उपयोग / खुराक त्रुटियों (एक ही समय में कई पैच लगाने) के कारण एक्सेलॉन पैच के साथ ओवरडोज़ की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टें आई हैं। इन मामलों में रिपोर्ट किए गए विशिष्ट लक्षण एक्सेलॉन के मौखिक फॉर्मूलेशन से जुड़े अधिक मात्रा में देखे गए लक्षणों के समान हैं।
इलाज
चूंकि रिवास्टिग्माइन का प्लाज्मा आधा जीवन लगभग 3.4 घंटे है और एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ निषेध की अवधि लगभग 9 घंटे है, यह अनुशंसा की जाती है कि स्पर्शोन्मुख ओवरडोज की स्थिति में सभी एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच को तुरंत हटा दिया जाए और अगले 24 में कोई अन्य पैच लागू नहीं किया जाए। घंटे। गंभीर मतली और उल्टी के साथ ओवरडोज के मामलों में, एंटीमेटिक्स के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए। यदि अन्य लक्षण होते हैं, तो उचित रोगसूचक उपचार प्रदान किया जाना चाहिए।
गंभीर ओवरडोज के मामलों में, एट्रोपिन का उपयोग किया जा सकता है। नैदानिक प्रतिक्रिया के अनुसार बाद में खुराक समायोजन के साथ 0.03 मिलीग्राम / किग्रा अंतःशिरा एट्रोपिन सल्फेट की प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की जाती है। एंटीडोट के रूप में स्कोपोलामाइन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: मनोविश्लेषण, एंटीकोलिनेस्टरेज़, एटीसी कोड: N06DA03।
रिवास्टिग्माइन एक कार्बामाइड-प्रकार एसिटाइल- और ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ अवरोधक है, जो कार्यात्मक रूप से बरकरार कोलीनर्जिक न्यूरॉन्स द्वारा जारी एसिटाइलकोलाइन की निष्क्रियता को धीमा करके कोलीनर्जिक न्यूरोट्रांसमिशन की सुविधा प्रदान करता है। रिवास्टिग्माइन इसलिए संबंधित मनोभ्रंश में कोलीनर्जिक-मध्यस्थता संज्ञानात्मक घाटे में सुधार कर सकता है। अल्जाइमर रोग।
रिवास्टिग्माइन अपने लक्षित एंजाइमों के साथ परस्पर क्रिया करके एक सहसंयोजक बंधित संकुल बनाता है जो अस्थायी रूप से एंजाइमों को निष्क्रिय कर देता है। युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों में, 3 मिलीग्राम की एक मौखिक खुराक सेरेब्रोस्पाइनल तरल पदार्थ में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ (एसीएचई) की गतिविधि को प्रशासन के पहले डेढ़ घंटे में लगभग 40% कम कर देती है। अधिकतम निरोधात्मक प्रभाव तक पहुंचने के लगभग 9 घंटे बाद एंजाइम की गतिविधि आधारभूत स्तर पर लौट आती है। अल्जाइमर रोग के रोगियों में, मौखिक रूप से प्रशासित रिवास्टिग्माइन द्वारा मस्तिष्कमेरु द्रव में एसीएचई का निषेध प्रशासित 6 मिलीग्राम तक की खुराक पर निर्भर पाया गया। दिन में दो बार, परीक्षण की गई उच्चतम खुराक के अनुरूप। मौखिक रिवास्टिग्माइन के साथ इलाज किए गए अल्जाइमर रोग के 14 रोगियों में, मस्तिष्कमेरु द्रव में ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि का निषेध गतिविधि के निषेध के समान था। AChE।
अल्जाइमर डिमेंशिया में नैदानिक अध्ययन
अल्जाइमर डिमेंशिया के रोगियों में एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच की प्रभावकारिता को 24-सप्ताह के प्लेसबो-नियंत्रित डबल-ब्लाइंड अध्ययन, इसके ओपन-लेबल एक्सटेंशन चरण और 4 सप्ताह की अवधि के डबल-ब्लाइंड तुलनात्मक अध्ययन में प्रदर्शित किया गया था। 48 सप्ताह।
नियंत्रित अध्ययन बनाम। 24 सप्ताह तक चलने वाला प्लेसबो
नियंत्रित अध्ययन में शामिल मरीज बनाम। प्लेसबो में 10 और 20 के बीच एक मिनी-मेंटल स्टेट परीक्षा (एमएमएसई) स्कोर था। 24 उपचार अवधि के दौरान नियमित अंतराल पर उपयोग किए जाने वाले स्वतंत्र, डोमेन-विशिष्ट मूल्यांकन टूल के उपयोग से प्रभावशीलता का आकलन किया गया था। सप्ताह। ये उपकरण ADAS-Cog (अल्जाइमर डिजीज असेसमेंट स्केल - कॉग्निटिव सबस्केल), ADCS-CGIC (अल्जाइमर डिजीज कोऑपरेटिव स्टडी - क्लिनिशियन का ग्लोबल इम्प्रेशन ऑफ चेंज स्केल) हैं। चिकित्सक द्वारा रोगी का समग्र मूल्यांकन, जिसमें यह भी शामिल है कि क्या है उस व्यक्ति द्वारा रिपोर्ट किया गया है जो आमतौर पर रोगी की सहायता करता है), और एडीसीएस-एडीएल (अल्जाइमर डिजीज कोऑपरेटिव स्टडी - डेली लिविंग की गतिविधियां), उस व्यक्ति द्वारा किया गया मूल्यांकन जो आदतन रोगी की सहायता करता है। सामान्य दैनिक गतिविधियों जैसे व्यक्तिगत स्वच्छता के रोगी खाने, कपड़े पहनने, घर का काम करने, दुकान करने, आसपास के वातावरण में उन्मुख होने की क्षमता के साथ-साथ धन प्रबंधन से संबंधित गतिविधियों में शामिल होने की क्षमता)। तीन मूल्यांकन उपकरणों के लिए 24-सप्ताह के परिणामों को तालिका 2 में संक्षेपित किया गया है।
* पी≤0.05 बनाम प्लेसीबो
आईटीटी: इंटेंट-टू-ट्रीट; एलओसीएफ: अंतिम अवलोकन आगे बढ़ाया गया
1 उपचार के साथ एंकोवा के आधार पर और कारकों के रूप में देश और कोवरिएट के रूप में आधारभूत मूल्यांकन। नकारात्मक ADAS-Cog परिवर्तन सुधार का संकेत देता है। एडीसीएस-एडीएल का सकारात्मक परिवर्तन सुधार का संकेत देता है।
2 देश द्वारा विभाजित सीएमएच परीक्षण (वैन एलटेरन टेस्ट) के आधार पर। एक एडीसीएस-सीजीआईसी स्कोर
नियंत्रित बनाम नियंत्रित से चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रतिक्रिया के साथ रोगी के परिणाम। 24-सप्ताह के प्लेसबो को तालिका 3 में दिखाया गया है। नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण सुधार को एडीएएस-कॉग में कम से कम 4-बिंदु सुधार के रूप में परिभाषित किया गया था, एडीसीएस-सीजीआईसी की कोई बिगड़ती नहीं है, और एडीसीएस-एडीएल की कोई बिगड़ती नहीं है।
टेबल तीन
* पी
जैसा कि कंपार्टमेंटल मॉडल द्वारा सुझाया गया है, 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे के ट्रांसडर्मल पैच ने 12 मिलीग्राम / दिन की मौखिक खुराक द्वारा प्रदान किए गए समान जोखिम दिखाया।
नियंत्रित अध्ययन बनाम। 48 सप्ताह तक चलने वाली सक्रिय दवा
नियंत्रित अध्ययन में शामिल मरीज बनाम। सक्रिय दवा का प्रारंभिक एमएमएसई (मिनी-मेंटल स्टेट एग्जामिनेशन) स्कोर बेसलाइन पर 10 और 24 के बीच था। अध्ययन को 9 ट्रांसडर्मल पैच के साथ 13.3 मिलीग्राम / 24 घंटे ट्रांसडर्मल पैच की प्रभावकारिता की तुलना करने के लिए डिज़ाइन किया गया था। , 5 मिलीग्राम / 24 घंटे अल्जाइमर रोग के रोगियों में 48-सप्ताह के डबल-ब्लाइंड चरण के दौरान, जिन्होंने 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे ट्रांसडर्मल पैच की रखरखाव खुराक पर ओपन-लेबल उपचार के प्रारंभिक 24-48 सप्ताह के बाद कार्यात्मक और संज्ञानात्मक गिरावट का प्रदर्शन किया। कार्यात्मक गिरावट का आकलन किया गया था अन्वेषक और संज्ञानात्मक गिरावट को पिछली यात्रा से 2 अंक से अधिक के एमएमएसई स्कोर में कमी या आधार रेखा से 3 अंक से अधिक की कमी के रूप में परिभाषित किया गया था। एडीएएस-कॉग (अल्जाइमर रोग आकलन स्केल - संज्ञानात्मक उप-स्केल) का उपयोग करके प्रभावकारिता का मूल्यांकन किया गया था ) और ADCS-IADL (अल्जाइमर रोग सहकारी अध्ययन - दैनिक जीवन की वाद्य गतिविधियाँ) जो वाद्य गतिविधियों का मूल्यांकन करती हैं जिनमें शामिल हैं: पैसे का प्रबंधन, भोजन तैयार करना, खरीदारी करने की क्षमता, आसपास के वातावरण में खुद को उन्मुख करना और अकेला रहना। दो मूल्यांकन टूल के लिए 48-सप्ताह के परिणामों को तालिका 4 में संक्षेपित किया गया है।
तालिका 4
यूरोपियन मेडिसिन एजेंसी ने अल्जाइमर डिमेंशिया के इलाज में बाल चिकित्सा आबादी के सभी सबसेट में एक्सेलॉन के साथ अध्ययन के परिणाम प्रस्तुत करने के दायित्व को माफ कर दिया है (बाल चिकित्सा उपयोग के बारे में जानकारी के लिए खंड 4.2 देखें)।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच से जारी रिवास्टिग्माइन का अवशोषण धीमा है। पहले आवेदन के बाद, 0.5 से 1 घंटे की अवधि के बाद पता लगाने योग्य प्लाज्मा सांद्रता देखी जाती है।
सीमैक्स 10-16 घंटे के बाद पहुंच जाता है। चोटी के बाद, शेष 24 घंटे की आवेदन अवधि में प्लाज्मा सांद्रता धीरे-धीरे कम हो जाती है। कई अनुप्रयोगों के साथ (जैसे एलो स्थिर अवस्था), पिछले ट्रांसडर्मल पैच को एक नए से बदल दिए जाने के बाद, प्लाज्मा सांद्रता पहले धीरे-धीरे औसतन लगभग 40 मिनट तक कम हो जाती है, जब तक कि नए लागू ट्रांसडर्मल पैच से अवशोषण उन्मूलन से तेज नहीं हो जाता है और प्लाज्मा स्तर फिर से बढ़ना शुरू हो जाता है जब तक कि यह एक तक नहीं पहुंच जाता। लगभग 8 बजे नया शिखर स्थिर अवस्था, मौखिक प्रशासन के विपरीत, गर्त का स्तर लगभग 50% चरम स्तर है, जिसके बाद सांद्रता खुराक के बीच अंतराल में व्यावहारिक रूप से शून्य हो जाती है। हालांकि रिवास्टिग्माइन (सीमैक्स और एयूसी) के लिए मौखिक जोखिम की तुलना में कम स्पष्ट रूप से आनुपातिक रूप से वृद्धि हुई है ( 2.6 और 4.9 के कारक से) 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे से क्रमशः 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे और 13.3 मिलीग्राम / 24 घंटे। उतार-चढ़ाव सूचकांक (IF), शिखर और गर्त सांद्रता ((Cmax-Cmin) / Cavg) के बीच सापेक्ष अंतर का एक उपाय, Exelon 4.6 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच के लिए 0.58, Exelon 9.5 mg के लिए 0, 77 पाया गया। / 24 घंटे ट्रांसडर्मल पैच और एक्सेलॉन 13.3 मिलीग्राम / 24 एच ट्रांसडर्मल पैच के लिए 0.72, इस प्रकार मौखिक फॉर्मूलेशन (आईएफ = 3.96 (6 मिलीग्राम / दिन) और 4.15 (12 मिलीग्राम / दिन))।
24 घंटे (मिलीग्राम / 24 घंटे) में ट्रांसडर्मल पैच से वितरित रिवास्टिग्माइन की खुराक को 24 घंटों में उत्पादित प्लाज्मा सांद्रता के संदर्भ में कैप्सूल में निहित रिवास्टिग्माइन की मात्रा (मिलीग्राम) के साथ सीधे बराबर नहीं किया जा सकता है।
ट्रांसडर्मल प्रशासन के बाद रिवास्टिग्माइन (खुराक / किग्रा शरीर के वजन के लिए सामान्यीकृत) की एकल खुराक फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के लिए अंतर-विषय परिवर्तनशीलता क्रमशः 43% (Cmax) और 49% (AUC0-24h) थी। मौखिक रूप का 74% और 103% . एक एलो . में रोगी के बीच परिवर्तनशीलता स्थिर अवस्था अल्ज़ाइमर डिमेंशिया में ट्रांसडर्मल पैच लगाने के बाद यह अधिकतम ४५% (सीमैक्स) और ४३% (एयूसी०-२४एच) और मौखिक प्रशासन के बाद क्रमशः ७१% और ७३% था।
अल्जाइमर रोग के रोगियों में, सक्रिय संघटक के संपर्क में आने के बीच संबंध देखा गया है स्थिर अवस्था (रिवास्टिग्माइन और मेटाबोलाइट NAP226-90) और शरीर का वजन। रिवास्टिग्माइन एलो की सांद्रता स्थिर अवस्था 35 किलो वजन वाले रोगी में 65 किलो वजन वाले रोगी की तुलना में वे लगभग दोगुने होंगे, जबकि 100 किलो वजन वाले रोगी के लिए सांद्रता लगभग आधी हो जाएगी। सक्रिय पदार्थ के संपर्क पर शरीर के वजन का प्रभाव बहुत कम शरीर के वजन वाले रोगियों के लिए अनुमापन चरण में विशेष ध्यान देने का सुझाव देता है (देखें खंड 4.4)।
रिवास्टिग्माइन (और मेटाबोलाइट NAP266-90) के लिए एक्सपोजर (एयूसी) अधिक था जब ट्रांसडर्मल पैच को ऊपरी पीठ, छाती या बांह पर लगाया गया था और ट्रांसडर्मल पैच पेट या जांघ पर लागू होने पर लगभग 20-30% कम था।
अल्जाइमर रोग के रोगियों में प्लाज्मा में रिवास्टिग्माइन या मेटाबोलाइट NAP266-90 का कोई प्रासंगिक संचय नहीं था, सिवाय इसके कि ट्रांसडर्मल पैच के साथ उपचार के दूसरे दिन प्लाज्मा का स्तर पहले की तुलना में अधिक था।
वितरण
रिवास्टिग्माइन प्लाज्मा प्रोटीन (लगभग 40%) के लिए कमजोर रूप से बाध्य है। यह तेजी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है और इसमें 1.8 और 2.7 एल / किग्रा के बीच वितरण की स्पष्ट मात्रा होती है।
जैव परिवर्तन
ट्रांसडर्मल पैच को हटाने के बाद लगभग 3.4 घंटे के एक स्पष्ट प्लाज्मा उन्मूलन के साथ रिवास्टिग्माइन तेजी से और बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। उन्मूलन अवशोषण की दर (फ्लिप-फ्लॉप कैनेटीक्स) द्वारा सीमित था, जो कि एक t½ लंबा (3.4 घंटे) निम्नलिखित बताता है मौखिक या अंतःशिरा (1.4 से 1.7 घंटे) की तुलना में ट्रांसडर्मल प्रशासन। चयापचय मुख्य रूप से चोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलिसिस द्वारा मेटाबोलाइट NAP226-90 की ओर जाता है। कृत्रिम परिवेशीय, यह मेटाबोलाइट एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ का एक नगण्य निरोधात्मक प्रभाव प्रदर्शित करता है (इन विट्रो में और जानवरों में, प्रमुख साइटोक्रोम P450 isoenzymes रिवास्टिग्माइन के चयापचय में नगण्य रूप से शामिल होते हैं। 0.2 मिलीग्राम के अंतःशिरा प्रशासन के बाद रिवास्टिग्माइन की कुल प्लाज्मा निकासी लगभग 130 l / h होती है और 2.7 मिलीग्राम के अंतःशिरा प्रशासन के बाद घटकर 70 एल / एच हो जाता है, जो इसके उन्मूलन की संतृप्ति के कारण गैर-रैखिक, रिवास्टिग्माइन के अधिक-आनुपातिक फार्माकोकाइनेटिक्स के अनुरूप होता है।
मौखिक प्रशासन के बाद 3.5 की तुलना में ट्रांसडर्मल प्रशासन के बाद मेटाबोलाइट-दवा एयूसी अनुपात लगभग 0.7 था, जिससे पता चलता है कि मौखिक प्रशासन की तुलना में ट्रांसडर्मल के बाद चयापचय की दर बहुत कम है। एक ट्रांसडर्मल पैच के आवेदन के बाद, कम NAP226-90 का गठन होता है, संभवतः पूर्व-प्रणालीगत चयापचय (पहले पास यकृत) की कमी के कारण, जो मौखिक प्रशासन के साथ होता है।
निकाल देना
मूत्र में अपरिवर्तित रिवास्टिग्माइन के निशान पाए गए हैं; ट्रांसडर्मल प्रशासन के बाद चयापचयों का गुर्दे का उत्सर्जन उन्मूलन का प्रमुख मार्ग है। 14 सी-रिवास्टिग्माइन के प्रशासन के बाद, गुर्दे का उन्मूलन तेजी से और लगभग 24 घंटों के भीतर (> 90%) पूरा हो गया था। प्रशासित खुराक का 1% से कम मल में उत्सर्जित होता है।
बुजुर्ग आबादी
एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के साथ इलाज किए गए अल्जाइमर रोग रोगियों में उम्र रिवास्टिग्माइन एक्सपोजर को प्रभावित नहीं करती है।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
हेपेटिक हानि वाले विषयों में एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के साथ कोई अध्ययन नहीं किया गया है। मौखिक प्रशासन के बाद, स्वस्थ विषयों की तुलना में हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले विषयों में रिवास्टिग्माइन सीएमएक्स मान लगभग 60% अधिक और एयूसी मान दोगुने से अधिक थे।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह
गुर्दे की हानि वाले विषयों में एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के साथ कोई अध्ययन नहीं किया गया है। मौखिक प्रशासन के बाद, स्वस्थ विषयों की तुलना में मध्यम गुर्दे की हानि वाले अल्जाइमर रोगियों में रिवास्टिग्माइन सीएमएक्स और एयूसी मान दोगुने से अधिक थे; हालांकि गंभीर गुर्दे की हानि वाले अल्जाइमर रोगियों में रिवास्टिग्माइन सीएमएक्स और एयूसी मूल्यों में कोई बदलाव नहीं आया।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
चूहों, चूहों, खरगोशों, कुत्तों और गिनी सूअरों में बार-बार खुराक मौखिक और सामयिक विषाक्तता अध्ययनों ने केवल "अत्यधिक औषधीय कार्रवाई के कारण प्रभावों का प्रदर्शन किया। कोई लक्षित अंग विषाक्तता नहीं देखी गई। लक्षित अंगों की संवेदनशीलता के कारण। इस्तेमाल किए गए पशु मॉडल, मौखिक और सामयिक पशु अध्ययन में प्रशासन सीमित था।
रिवास्टिग्माइन परीक्षणों की एक मानक बैटरी में उत्परिवर्तजन गतिविधि से रहित पाया गया कृत्रिम परिवेशीय और विवो मेंनैदानिक प्रशासन के लिए इच्छित खुराक से 104 गुना अधिक खुराक पर मानव परिधीय लिम्फोसाइटों में गुणसूत्र विपथन परीक्षण के अपवाद के साथ। माइक्रोन्यूक्लियस टेस्ट विवो में नकारात्मक परीक्षण किया।
चूहों में मौखिक और सामयिक अध्ययनों में और अधिकतम सहनशील खुराक पर चूहों में मौखिक अध्ययन में कैंसरजन्यता का कोई सबूत नहीं था। रिवास्टिग्माइन और इसके मेटाबोलाइट्स के संपर्क में रिवास्टिग्माइन कैप्सूल और ट्रांसडर्मल पैच की अधिकतम खुराक के साथ मानव जोखिम के लगभग बराबर था।
जानवरों में, रिवास्टिग्माइन नाल को पार करता है और दूध में उत्सर्जित होता है। गर्भवती चूहों और खरगोशों में मौखिक अध्ययन ने रिवास्टिग्माइन की टेराटोजेनिक क्षमता के बारे में जानकारी नहीं दी। गर्भवती जानवरों में कोई विशिष्ट त्वचाविज्ञान अध्ययन नहीं किया गया है।
रिवास्टिग्माइन ट्रांसडर्मल पैच फोटोटॉक्सिक नहीं थे। कुछ अन्य त्वचीय विषाक्तता अध्ययनों में नियंत्रण सहित प्रयोगशाला पशुओं की त्वचा पर एक हल्का अड़चन प्रभाव देखा गया। यह एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के कारण रोगियों में हल्के एरिथेमा के संभावित प्रेरण का संकेत दे सकता है। प्राथमिक आंखों में जलन के अध्ययन में खरगोशों की आंखों में प्रशासित रिवास्टिग्माइन, नेत्रश्लेष्मला लालिमा और एडिमा, कॉर्नियल अपारदर्शिता और मिओसिस का कारण बना जो 7 दिनों तक बना रहा। इसलिए, रोगी और देखभाल करने वाले को पैच को संभालने के बाद आंखों के संपर्क से बचना चाहिए (खंड 4.4 देखें)।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
कवर फिल्म:
- लाख पॉलीइथिलीन टेरेफ्थेलेट फिल्म।
सक्रिय संघटक के साथ मैट्रिक्स:
- अल्फा-टोकोफेरोल,
- पॉली (ब्यूटाइल मेथैक्रिलेट, मिथाइल मेथैक्रिलेट),
- ऐक्रेलिक कॉपोलीमर।
चिपकने वाला मैट्रिक्स:
- अल्फा-टोकोफेरोल,
- सिलिकॉन तेल,
- डाइमेथिकोन।
रिलीज पन्नी:
- पॉलिएस्टर फिल्म, फ्लोरोपॉलीमर के साथ लेपित।
06.2 असंगति
ट्रांसडर्मल पैच के चिपकने वाले गुणों के साथ हस्तक्षेप को रोकने के लिए, त्वचा के उस क्षेत्र में क्रीम, लोशन या पाउडर न लगाएं जहां दवा लगाई जाएगी।
06.3 वैधता की अवधि
2 साल
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
25 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
ट्रांसडर्मल पैच को इस्तेमाल होने तक पाउच में रखें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
प्रत्येक बाल प्रतिरोधी पाउच में कागज/पॉलिएस्टर/एल्यूमीनियम/पॉलीएक्रिलोनिट्राइल से युक्त एक बहुस्तरीय सामग्री होती है। एक पाउच में एक ट्रांसडर्मल पैच होता है।
7 या 30 पाउच वाले पैक और 60 या 90 पाउच वाले मल्टीपैक उपलब्ध हैं।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
उपयोग किए जाने के बाद, ट्रांसडर्मल पैच को आधे हिस्से में चिपचिपे पक्षों के साथ मोड़ा जाना चाहिए, मूल पाउच में रखा जाना चाहिए और सुरक्षित रूप से और बच्चों की पहुंच और दृष्टि से दूर किया जाना चाहिए। सभी उपयोग किए गए या अप्रयुक्त ट्रांसडर्मल पैच का निपटान किया जाना चाहिए। स्थानीय नियमों के साथ या फार्मेसी में वापस आ गया।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
नोवार्टिस यूरोपार्म लिमिटेड
विंबलहर्स्ट रोड
हॉर्सहैम
वेस्ट ससेक्स, RH12 5AB
यूके
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/98/066 / 027-030
034078271
034078283
034078295
034078307
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: 12 मई 1998
सबसे हाल के नवीनीकरण की तिथि: 12 मई, 2008