ज़ेटिया ® एज़ेटिमीब

ZETIA® Ezetimibe . पर आधारित एक दवा है

चिकित्सीय समूह: हाइपोलिपिडेमिक्स - एज़ेटिमीब

संकेत ZETIA ® Ezetimibe

आहार चिकित्सा और अन्य गैर-औषधीय उपायों की विफलता के मामले में, ZETIA® प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार में उपयोगी है, जिसमें विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया भी शामिल है।
कम सहनशीलता या स्टैटिन की चिकित्सीय विफलता के मामले में एज़ेटिमीब का उपयोग औषधीय चिकित्सीय विकल्प के रूप में किया जाना चाहिए।
दूसरी ओर, संयुक्त स्टेटिन-एज़ेटिमीब थेरेपी, होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के मामले में सफलतापूर्वक उपयोग की जा सकती है।
ZETIA® का उपयोग समयुग्मजी पारिवारिक सिटोस्टेरोलेमिया वाले रोगियों में आहार के सहायक के रूप में किया जा सकता है।

क्रिया का तंत्र ZETIA® Ezetimibe

मौखिक प्रशासन के बाद, ZETIA® में निहित ezetimibe तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाता है और चयापचय होता है - दोनों छोटी आंत और यकृत में - ezetimibe-glucoronide में, जो दवा की जैविक कार्यक्षमता को बनाए रखता है। एक एंटरोहेपेटिक चक्र के माध्यम से, सक्रिय सिद्धांत पित्त के माध्यम से उत्सर्जित होता है, आंत में फिर से पहुंचता है। यहां, ब्रश सीमा के स्तर पर, यह कोलेस्ट्रॉल ट्रांसपोर्टर (एनपीसी 1 एल 1) को रोकता है, कोलेस्ट्रॉल और स्टेरोल के तेज को प्रभावी ढंग से रोकता है। प्राकृतिक सामग्री ली गई आहार के साथ।
लगभग 22 घंटों के आधे जीवन के बाद, ezetimibe और ezetimibe-glucuronide दोनों - जो सक्रिय पदार्थ की कुल खुराक का 80% से अधिक का प्रतिनिधित्व करते हैं - मुख्य रूप से मूत्र में समाप्त हो जाते हैं।
एज़ेटिमीब के साथ चिकित्सा द्वारा प्रेरित एलडीएल कोलेस्ट्रॉल की कमी हृदय रोगों के खिलाफ चिकित्सीय और निवारक गुणों का आधार होगी, हालांकि आज तक कोई निश्चित प्रयोगात्मक डेटा अनुप्रमाणित नहीं है, उदाहरण के लिए, एथेरोस्क्लोरोटिक सजीले टुकड़े की कमी में दवा की प्रभावकारिता (बहुत महत्वपूर्ण जोखिम कारक)।

किए गए अध्ययन और नैदानिक प्रभावकारिता

EZETIMIBE . की प्रभावशीलता

ऐन फार्मासिस्ट। 2003 जून, 37: 839-48।

हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के प्रबंधन के लिए Ezetimibe।

मौरो वीएफ, टकरमैन सीई।

Ezetimibe, जिसने केवल 2002 में सामान्य नैदानिक अभ्यास में प्रवेश किया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार में विशेष रूप से प्रभावी साबित हुआ है। "वैज्ञानिक साहित्य की सावधानीपूर्वक जांच ने हमें यह देखने की अनुमति दी है कि यह दवा अकेले एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के प्लाज्मा स्तर को लगभग 18%, ट्राइग्लिसराइड्स 5% तक और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल को लगभग 3% बढ़ा सकती है।दूसरी ओर, स्टैटिन की प्रभावकारिता पर शक्तिशाली प्रभाव बहुत दिलचस्प है, इतना कि उनके कोलेस्ट्रॉल कम करने वाले प्रभाव को लगभग 15-20% तक बढ़ा सकते हैं।

2. रोगों की रोकथाम में EZETIMIBE की चर्चा की गई प्रभावशीलता

हृदय
न्यूट्र मेटाब कार्डियोवास्क डिस। 2010 जून 2। [एपब प्रिंट से पहले]

हृदय रोग की रोकथाम में ezetimibe की भूमिका: हम ARBITER 6-HALTS के बाद कहां खड़े हैं।

हावर्ड डब्ल्यूजे।

यद्यपि एज़ेटिमीब का लिपिड-कम करने वाला प्रभाव ज्ञात और अच्छी तरह से स्थापित है, हृदय रोगों के खिलाफ इसका संभावित सुरक्षात्मक प्रभाव अभी भी स्पष्ट नहीं है। वास्तव में, ऐसा लगता है कि एज़ेटिमीब केवल इस सुरक्षात्मक प्रभाव को बनाए रख सकता है जब स्टैटिन के साथ संयोजन चिकित्सा में या एचडीएल कोलेस्ट्रॉल में अधिक वृद्धि को बढ़ावा देने में सक्षम दवाओं के साथ प्रशासित किया जाता है।

3. EZETIMIBE के प्लियोट्रोपिक प्रभावों की अनुपस्थिति

यूर जे फार्माकोल। 2010 मई 10; 633 (1-3): 62-70। एपब 2010 फरवरी 10।

एज़ेटिमीब के प्लियोट्रोपिक प्रभाव: क्या वे वास्तव में मौजूद हैं?

कलोगिरौ एम, सिमीहोडिमोस वी, एलिसाफ एम।

अधिकांश लिपिड-कम करने वाली दवाएं (जैसे स्टैटिन, फाइब्रेट्स, आदि) को साधारण लिपिड-कम करने वाले प्रभाव के अलावा अन्य माध्यमिक प्रभावों की उपस्थिति की विशेषता है, जो अक्सर हृदय जोखिम को कम करने में महत्वपूर्ण योगदान देते हैं। दुर्भाग्य से, ezetimibe को विशेष रूप से कोलेस्ट्रॉल कम करने वाले चयापचय प्रभाव के साथ प्रदान किया जाता है, जो अकेले हृदय रोगों से महत्वपूर्ण रूप से रक्षा नहीं करता है।

उपयोग की विधि और खुराक

ज़ेटिया ® एज़ेटिमीब की 10 मिलीग्राम की गोलियां: प्रारंभिक उपचार में भोजन की परवाह किए बिना पानी के साथ ली गई प्रति दिन एक टैबलेट का प्रशासन शामिल है (जो सक्रिय संघटक के सामान्य फार्माकोकाइनेटिक गुणों को प्रभावित नहीं करता है)।
सभी लिपिड-कम करने वाले उपचारों के साथ, यह सलाह दी जाती है कि चिकित्सीय प्रोटोकॉल को हाइपोलिपिडिक आहार आहार के साथ जोड़कर शुरू किया जाए, और केवल व्यवहारिक उपचार (आहार और शारीरिक गतिविधि) की विफलता के मामले में ड्रग थेरेपी का विकल्प चुना जाए।
जब स्टैटिन के साथ सहवर्ती रूप से दिया जाता है, तो ZETIA® की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है

चेतावनियाँ

दवा उपचार शुरू करने से पहले, जीवन की स्वस्थ आदतों और कम से कम 12 सप्ताह के लिए कम वसा वाले आहार का पालन करने की सलाह दी जाती है। यदि प्राप्त परिणाम असंतोषजनक थे और चिकित्सीय लक्ष्य से दूर थे, तो दवा का उपयोग पूरी तरह से उचित है।
ZETIA® के साथ उपचार से पहले और दौरान, विशेष रूप से जब स्टैटिन के साथ मिलाया जाता है, तो लीवर की बीमारी के किसी भी जोखिम को कम करने के लिए ट्रांसएमिनेस के रक्त स्तर की निगरानी की जानी चाहिए। उसी समय, कंकाल की मांसपेशी को प्रभावित करने वाली किसी भी रोग प्रक्रिया को कम करने के लिए, क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज के प्लाज्मा सांद्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है। इसलिए संयुक्त चिकित्सा को सामान्य सीमा से कम से कम 3 गुना ट्रांसएमिनेस में वृद्धि की स्थिति में, या मांसपेशियों में दर्द, व्यापक मायलगिया, थकान और थकान के साथ प्लाज्मा क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज के स्तर में वृद्धि की स्थिति में निलंबित कर दिया जाना चाहिए।
इसके अलावा, ZETIA® को बिगड़ा गुर्दे समारोह और पित्ताशय की थैली और पित्त पथ (जैसे कोलेलिथियसिस) को प्रभावित करने वाली बीमारियों के मामले में विशेष सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।
ZETIA® के अंशों में लैक्टोज है, जो ग्लूकोज / गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम से पीड़ित रोगियों में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्तर पर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए संभावित रूप से जिम्मेदार है, और लैक्टेज एंजाइम की कमी के मामले में।
यद्यपि दवा रोगी की सामान्य प्रतिक्रियाशील और बोधगम्य क्षमताओं को बदलने में सीधे सक्षम नहीं दिखती है, चक्कर आना और चक्कर जैसे दुष्प्रभाव मशीनरी या वाहन चलाने के लिए इसे खतरनाक बना सकते हैं।

किसी भी मामले में, ZETIA® Ezetimibe लेने से पहले - आपको अपने डॉक्टर द्वारा निर्धारित और जाँच की जानी चाहिए।

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना में ezetimibe के उपयोग से संबंधित नैदानिक परीक्षण मौजूद नहीं हैं, जबकि जानवरों पर किए गए अध्ययनों ने भ्रूण पर विषाक्त या उत्परिवर्तजन प्रभावों की अनुपस्थिति को दिखाया है। इसलिए, गर्भावस्था की पूरी अवधि और बाद के दुद्ध निकालना चरण के दौरान इस दवा को लेने से बचना बेहतर है।

बातचीत

साइटोक्रोम पी450 से जुड़े हेपेटिक चयापचय की अनुपस्थिति एज़ेटिमीब को सभी संभावित दवाओं के अंतःक्रियाओं को कम करने की अनुमति देती है, जिनमें से कुछ संभावित रूप से खतरनाक हैं।
वास्तव में, ezetemibe मौखिक थक्कारोधी के फार्माकोकाइनेटिक और कार्यात्मक गुणों को परिवर्तित नहीं करता है, प्रोथ्रोम्बिन समय को अपरिवर्तित रखता है।
हालांकि, "पित्त में कोलेस्ट्रॉल के बढ़े हुए स्राव के बाद, फाइब्रेट्स के सहवर्ती उपयोग से कोलेलिथियसिस का खतरा बढ़ सकता है, जो चिकित्सा के निलंबन को उचित ठहराएगा।
एंटासिड और कोलेस्टारामिन एज़ेटेमीब की अवशोषण दर को कम करते हैं, जबकि साइक्लोस्पोरिन दवा के जोखिम में उल्लेखनीय वृद्धि का निर्धारण करेगा; इसलिए इन मामलों में यह सलाह दी जाती है कि ZETIA® को बहुत सावधानी से प्रशासित करें, यदि आवश्यक हो तो खुराक को समायोजित करें।
स्टैटिन के साथ देखा गया चिकित्सीय तालमेल बहुत महत्वपूर्ण है, इतना ही नहीं इस संयुक्त चिकित्सा का उपयोग सामान्य नैदानिक अभ्यास में बड़ी सफलता के साथ किया जाता है।

मतभेद

ZETIA® जिगर की बीमारी या उच्च रक्त ट्रांसएमिनेस मूल्यों के साथ-साथ इसके घटकों में से एक को अतिसंवेदनशीलता की उपस्थिति में contraindicated है।

अवांछित प्रभाव - दुष्प्रभाव

हालांकि साइड इफेक्ट क्षणिक और नैदानिक रूप से महत्वहीन दिखाई देते हैं, यह दोहराया जाना चाहिए कि जब एज़ेटिमीब को एक स्टेटिन के साथ प्रशासित किया जाता है तो उनकी घटनाएं बढ़ जाती हैं।
सबसे अधिक देखी जाने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में सिरदर्द, मायालगिया, पेट दर्द, दस्त और लगातार थकान शामिल है, कभी-कभी रक्त ट्रांसमिनेज मूल्यों में वृद्धि के साथ, खासकर अगर ज़ेटिया को स्टेटिन के साथ जोड़ा जाता है।
अन्य अधिक गंभीर दुष्प्रभाव, जैसे कि डिस्पेनिया, मायोपैथिस, अतिसंवेदनशीलता और अस्टेनिया, सांख्यिकीय रूप से महत्वहीन दिखाई देते हैं।