सूत्रों की उपस्थिति को देखते हुए यह तर्क थोड़ा मुश्किल है। रिसेप्टर और दवा, एक बार जब वे कम या ज्यादा प्रतिवर्ती बंधन से बंधे होते हैं, तो रिसेप्टर-दवा नामक एक जटिल बनाते हैं। इस लिंक को संतुलन के रूप में भी लिखा जा सकता है, जहां आर रिसेप्टर के लिए खड़ा है, एक्स ड्रग (एगोनिस्ट या एंटागोनिस्ट) के लिए है और आरएक्स रिसेप्टर-ड्रग यूनियन द्वारा गठित कॉम्प्लेक्स के लिए है।
आर + एक्स → आरएक्स
बाध्य रिसेप्टर (RX) और रिसेप्टर के मुक्त रूप के बीच संबंध एसोसिएशन स्थिरांक (Ka) या आत्मीयता है। यह याद रखना चाहिए कि रिसेप्टर का व्यवसाय आत्मीयता द्वारा नियंत्रित होता है, जबकि प्रभावकारिता गतिविधि द्वारा नियंत्रित होती है। साथ ही इस मामले में संगति के स्थिरांक को अनुपात में व्यक्त किया जाता है।
का = [आरएक्स] / [एक्स] [आर]
जहां [आरएक्स] रिसेप्टर-ड्रग कॉम्प्लेक्स की एकाग्रता के लिए खड़ा है, [एक्स] दवा की एकाग्रता के लिए खड़ा है और अंत में [आर] रिसेप्टर की एकाग्रता के लिए खड़ा है। एगोनिस्ट की तुलना करते समय, हम एसोसिएशन की निरंतरता के बारे में बात नहीं कर रहे हैं, लेकिन हम हदबंदी के निरंतर के बारे में बात कर रहे हैं।
पृथक्करण स्थिरांक (Kd) साहचर्य स्थिरांक का व्युत्क्रम है। Kd का उपयोग किसी दवा के ग्राही के प्रति आत्मीयता को जानने के लिए भी किया जाता है।
केडी = 1 / का
यदि Kd, Ka के व्युत्क्रमानुपाती है, तो Ka का मान बड़ा होता है, इसलिए एगोनिस्ट आसानी से ग्राही से जुड़ जाता है लेकिन Kd का मान छोटा होता है (याद रखें कि Kd, Ka का व्युत्क्रम है)। छोटा केडी होने का मतलब थोड़ा आत्मीयता नहीं है, बल्कि उस रिसेप्टर के लिए बहुत अधिक आत्मीयता है। इसलिए यह याद रखना चाहिए कि पृथक्करण स्थिरांक जितना कम होगा, ग्राही के लिए उतना ही अधिक आत्मीयता होगी।
नतीजतन, दवा शक्तिशाली होगी और एसोसिएशन स्थिरांक (केए) का मूल्य अधिक होगा। व्यावहारिक रूप से, केडी वह सांद्रता है जो मौजूद बाध्यकारी साइटों के 50% को संतृप्त करने का कार्य करती है। उपस्थित बंधों के 50% को संतृप्त करने के लिए आवश्यक सांद्रता जितनी कम होगी, अणु उतना ही अधिक शक्तिशाली होगा (केडी जितना कम होगा, दवा उतनी ही अधिक शक्तिशाली होगी)।
यह फार्माकोडायनामिक पैरामीटर उस आत्मीयता को इंगित करता है जो एक दवा के रिसेप्टर के लिए है। किसी दवा के केडी को जानना उसके विकास के लिए अध्ययन करते समय बहुत महत्वपूर्ण है। रिसेप्टर के समान दवा सबसे अधिक दवा के विकास अध्ययन को जारी रखने के लिए चुना जाता है।
पृथक्करण स्थिरांक का अध्ययन और माप बाइंडिंग या बाइंडिंग अध्ययनों के माध्यम से किया जाता है। इन अध्ययनों में, ऊतक की तैयारी की जाती है जहां रिसेप्टर्स दिखाई देते हैं। ये रिसेप्टर्स पहले से लेबल किए गए एगोनिस्ट के संपर्क में हैं। एगोनिस्ट का लेबलिंग रेडियोधर्मी है और इसमें एगोनिस्ट के अणु में एक रेडियोधर्मी आइसोटोप का सम्मिलन शामिल है। इस बिंदु पर रेडियोधर्मी एगोनिस्ट एक निर्धारित अवधि के लिए ऊतक तैयारी के संपर्क में रहता है (स्वाभाविक रूप से सभी नियंत्रित तापमान और पीएच पर)। प्रयोग के अंत में ऊतक तैयारी की रेडियोधर्मिता का विश्लेषण किया जाता है। रेडियोधर्मिता एगोनिस्ट से बंधे रिसेप्टर की मात्रा से मेल खाती है। रेडियोधर्मिता का परिणाम जितना अधिक होगा, एगोनिस्ट और रिसेप्टर के बीच संबंध उतना ही अधिक होगा। इसके विपरीत, यदि ऊतक तैयारी की रेडियोधर्मिता कम है।
खुराक वक्र - प्रभाव
खुराक-प्रभाव वक्र एक दवा की एकाग्रता और प्राप्त प्रतिक्रिया की डिग्री के बीच का संबंध है। खुराक-प्रभाव वक्र विश्लेषण के प्रकार के आधार पर अलग-अलग नाम ले सकता है जिसे किया जा रहा है। वक्र को एकाग्रता-प्रभाव वक्र कहा जाता है यदि विश्लेषण इन विट्रो में किया जाता है, जबकि यदि विवो में विश्लेषण किया जाता है तो वक्र को खुराक-प्रभाव वक्र कहा जाता है। एब्सिस्सा में एकाग्रता या खुराक का मूल्य पाया जाता है, जबकि प्रतिक्रिया क्रम में होती है।
इन वक्रों का विश्लेषण अध्ययन की अनुमति देता है:
- दवा की शक्ति;
- डेल "दवा की प्रभावशीलता;
- डेला केडी (पहले ही देखा जा चुका है);
- विरोध;
अब हम एक औषधि की शक्ति और प्रभावोत्पादकता की अवधारणाओं पर विचार करने जा रहे हैं।
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