क्विबस - पैकेज पत्रक

संकेत contraindications उपयोग के लिए सावधानियां बातचीत चेतावनियां खुराक और उपयोग की विधि ओवरडोज अवांछित प्रभाव शेल्फ जीवन और भंडारण

सक्रिय तत्व: सिम्वास्टैटिन

QUIBUS 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
QUIBUS 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
QUIBUS 40 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां

संकेत क्विबस का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?

भेषज समूह

QUIBUS एंजाइम हाइड्रॉक्सीमिथाइलग्लुटरीएल-कोएंजाइमए रिडक्टेस (HMG-CoA रिडक्टेस) का अवरोधक है, जो कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवाओं के समूह से संबंधित है।

चिकित्सीय संकेत

हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया

आहार पूरक के रूप में प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया या मिश्रित डिस्लिपिडेमिया का उपचार, जब आहार और अन्य गैर-औषधीय उपचारों (जैसे व्यायाम, वजन में कमी) की प्रतिक्रिया अपर्याप्त है।आहार पूरक के रूप में समयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया का उपचार और अन्य लिपिड-कम करने वाले उपचार (जैसे एलडीएल एफेरेसिस) या यदि ऐसे उपचार उपयुक्त नहीं हैं।

हृदय की रोकथाम

अन्य जोखिम कारकों और अन्य कार्डियोप्रोटेक्टिव उपचारों के सुधार के लिए एक सहायक के रूप में, सामान्य या बढ़े हुए कोलेस्ट्रॉल के स्तर के साथ प्रकट एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग या मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में हृदय की मृत्यु दर और रुग्णता में कमी।

Quibus का सेवन कब नहीं करना चाहिए

QUIBUS का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए:

• सिमवास्टेटिन या उत्पाद के किसी भी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता (एलर्जी)।
• बिना किसी स्पष्ट कारण के सक्रिय यकृत रोग या सीरम ट्रांसएमिनेस (रक्त परीक्षण में यकृत के कार्य के संकेतक) का लगातार बढ़ना।
• गर्भावस्था और स्तनपान ("क्विबस का उपयोग करने के लिए सावधानियां" देखें)।
• शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों का सहवर्ती प्रशासन (जैसे इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन और नेफ़ाज़ोडोन) ("अन्य दवाओं का उपयोग" देखें)।

Quibus को लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए

यदि आपके पास QUIBUS लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें:

• गंभीर श्वसन विफलता।

अपने डॉक्टर को किसी मौजूदा या पिछली बीमारी या चिकित्सीय समस्या या किसी एलर्जी के बारे में बताएं।

यह सबसे महत्वपूर्ण बात यह है कि डॉक्टर को किसी भी जिगर की बीमारी के बारे में सूचित किया जाता है जो उसे अतीत में हुई है और यदि बड़ी मात्रा में शराब का सेवन किया जाता है।

यह भी महत्वपूर्ण है कि आपके डॉक्टर को सूचित किया जाए कि क्या आपके पास मांसपेशियों की क्षति की कोई पूर्व-स्थिति की स्थिति है जैसे कि गुर्दा की शिथिलता, अनियंत्रित हाइपोथायरायडिज्म, वंशानुगत मांसपेशी विकारों का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास, एक स्टेटिन या फाइब्रेट के साथ मांसपेशियों की विषाक्तता की अभिव्यक्तियों का इतिहास (देखें "उपयोग करें) अन्य दवाओं के "और" बुजुर्गों में उपयोग करें ")।

प्रमुख वैकल्पिक सर्जरी से कुछ दिन पहले और यदि कोई बड़ी चिकित्सा या शल्य चिकित्सा स्थिति विकसित होती है तो सिम्वास्टैटिन थेरेपी अस्थायी रूप से बंद कर दी जानी चाहिए।

डॉक्टर यह सुनिश्चित करने के लिए सरल नियंत्रण परीक्षण करने का निर्णय ले सकते हैं कि क्विबस के उपचार से पहले और उसके दौरान लीवर ठीक से काम कर रहा है। नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, सीरम ट्रांसएमिनेस (ULN से 3 गुना से अधिक तक) में लगातार वृद्धि सिमवास्टेटिन प्राप्त करने वाले कुछ वयस्क रोगियों में हुई है (देखें "संभावित दुष्प्रभाव")। जब इन रोगियों में दवा बंद कर दी गई या बंद कर दी गई, तो ट्रांसएमिनेस का स्तर आमतौर पर धीरे-धीरे पूर्व-उपचार के स्तर पर लौट आया।

स्पष्ट स्पष्टीकरण के बिना मांसपेशियों में दर्द, कोमलता या कमजोरी की स्थिति में, आपको तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए और उपचार बंद कर देना चाहिए क्योंकि दुर्लभ अवसरों पर मांसपेशियों की गंभीर समस्याएं हो सकती हैं। सिम्वास्टैटिन, अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, कभी-कभी मांसपेशियों में दर्द, कोमलता या रक्त परीक्षण से जुड़ी कमजोरी के रूप में प्रकट होने वाली मांसपेशियों की समस्याओं का कारण बन सकता है, क्रिएटिन किनसे (सीके) के स्तर में 10 गुना से अधिक की वृद्धि होती है। (देखें "संभावित दुष्प्रभाव")। आपका डॉक्टर क्विबस के उपचार से पहले और उसके दौरान मांसपेशियों की समस्याओं की जांच के लिए सरल नियंत्रण परीक्षण करने का निर्णय ले सकता है।

इसके अलावा, अगर आपको लगातार मांसपेशियों में कमजोरी है तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं। इस स्थिति के निदान और उपचार के लिए अतिरिक्त परीक्षणों और दवाओं की आवश्यकता हो सकती है।

जब आप इस दवा के साथ इलाज कर रहे हैं, तो आपका डॉक्टर ध्यान से जांच करेगा कि आपको मधुमेह नहीं है या आपको मधुमेह होने का खतरा नहीं है। यदि आपको उच्च रक्त शर्करा और वसा का स्तर है, यदि आप अधिक वजन वाले हैं और उच्च रक्तचाप है, तो आपको मधुमेह होने का खतरा है।

यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको "कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस औषधीय उत्पाद को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।

कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Quibus के प्रभाव को बदल सकते हैं?

रोगी को डॉक्टर को उन सभी दवाओं के बारे में बताना चाहिए जो वह क्विबस का उपयोग करते समय लेता है या लेने का इरादा रखता है, जिसमें डॉक्टर के पर्चे के बिना प्राप्त दवाएं शामिल हैं। यदि डॉक्टर एक नई दवा निर्धारित करता है, तो रोगी को उसे सूचित करना चाहिए कि उसका क्विबस के साथ इलाज किया जा रहा है।

यदि आप निम्नलिखित दवाएं लेते हैं तो अपने डॉक्टर को बताना विशेष रूप से महत्वपूर्ण है, क्योंकि वे मांसपेशियों की समस्याओं के जोखिम को बढ़ा सकते हैं ("संभावित साइड इफेक्ट्स" देखें) और एक खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है (देखें 3. "क्विबस कैसे लें", थेरेपी सहवर्ती):

• साइक्लोस्पोरिन।
• डैनज़ोल।
• एंटिफंगल दवाएं (जैसे कि इट्राकोनाज़ोल या केटोकोनाज़ोल)।
• फाइब्रिक एसिड डेरिवेटिव (जैसे कि जेम्फिब्रोज़िल और बेंजाफिब्रेट)।
• एंटीबायोटिक्स एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन और टेलिथ्रोमाइसिन।
• एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर (जैसे इंडिनवीर, नेफिनवीर, रटनवीर और सैक्विनावीर)।
• एंटीडिप्रेसेंट नेफाज़ोडोन।
• अमियोडेरोन (दिल की धड़कन में बदलाव का इलाज करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा)।
• Verapamil या diltiazem (उच्च रक्तचाप, एनजाइना या अन्य हृदय रोगों के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं)।
• नियासिन या निकोटिनिक एसिड की उच्च खुराक (≥1 ग्राम प्रति दिन)।

अपने डॉक्टर को यह बताना भी महत्वपूर्ण है कि क्या आप एंटीकोआगुलंट्स ले रहे हैं (ऐसी दवाएं जो रक्त के थक्कों को रोकती हैं, जैसे कि वार्फरिन, फेनप्रोकोमोन या एसेनोकौमरोल) या फेनोफिब्रेट, एक अन्य फाइब्रिक एसिड व्युत्पन्न।

भोजन और पेय के साथ QUIBUS

अंगूर के रस में एक या अधिक घटक होते हैं जो QUIBUS सहित कुछ दवाओं के चयापचय को बदल देते हैं। अंगूर के रस के सेवन से बचना चाहिए।

चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:

गर्भावस्था

कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।

जो महिलाएं गर्भवती हैं या गर्भधारण की इच्छा रखती हैं या संदेह कर रही हैं, उन्हें क्विबस का उपयोग नहीं करना चाहिए। यदि आप QUIBUS लेते समय गर्भवती हो जाती हैं, तो उपचार बंद कर दें और तुरंत चिकित्सा सहायता लें।

खाने का समय

QUIBUS के साथ उपचार के दौरान महिलाओं को स्तनपान नहीं कराना चाहिए।

संतान

10 से 17 वर्ष की आयु के लड़कों और कम से कम एक वर्ष के लिए मासिक धर्म चक्र वाली लड़कियों में सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन किया गया है (देखें कि क्विबस कैसे लें)। 10 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में क्विबस का अध्ययन नहीं किया गया है अधिक जानकारी, अपने चिकित्सक से परामर्श करें।

बुजुर्गों में प्रयोग करें

बुजुर्गों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। 70 वर्ष से अधिक उम्र का होना मांसपेशियों की क्षति के लिए एक पूर्वसूचक कारक है।

मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

QUIBUS के साथ मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई प्रभाव अपेक्षित नहीं है। हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि चक्कर आना शायद ही कभी रिपोर्ट किया गया हो।

खुराक और उपयोग की विधि Quibus का उपयोग कैसे करें: खुराक

हमेशा QUIBUS को ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।

जब आप क्विबस के साथ इलाज कर रहे हों तो आपको अपने कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के लिए आहार का पालन करना चाहिए।

QUIBUS की खुराक प्रतिदिन एक बार 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम या 80 मिलीग्राम मौखिक रूप से है।

चिकित्सक शाम को एकल खुराक के रूप में दी गई खुराक को कम से कम 4 सप्ताह के अंतराल पर अधिकतम 80 मिलीग्राम / दिन तक समायोजित करने का निर्णय ले सकता है। आपका डॉक्टर कम खुराक निर्धारित करने का निर्णय ले सकता है, खासकर यदि आप ऊपर दी गई सूची से कुछ दवाएं लेते हैं या यदि आपको गुर्दे की कुछ बीमारियां हैं। जब तक आपका डॉक्टर आपको रुकने के लिए न कहे, तब तक क्विबस लेना जारी रखें। यदि QUIBUS थेरेपी बंद कर दी जाती है, तो कोलेस्ट्रॉल फिर से बढ़ सकता है।

बच्चों (10-17 वर्ष) के लिए, अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन शाम को दी जाने वाली 10 मिलीग्राम है। अधिकतम अनुशंसित खुराक प्रति दिन 40 मिलीग्राम है।

80 मिलीग्राम की खुराक की सिफारिश केवल उच्च कोलेस्ट्रॉल स्तर वाले और हृदय रोग के उच्च जोखिम वाले वयस्क रोगियों में की जाती है।

सहवर्ती चिकित्सा

QUIBUS अकेले या पित्त अम्ल अनुक्रमकों के संयोजन में प्रभावी है। प्रशासन को या तो 2 घंटे से अधिक पहले या पित्त एसिड सीक्वेंसिंग एजेंट के प्रशासन के 4 घंटे से अधिक समय बाद होना चाहिए।

साइक्लोस्पोरिन, डैनाज़ोल, जेमफिब्रोज़िल, अन्य फ़िब्रेट्स (फ़ेनोफ़िब्रेट को छोड़कर) या नियासिन को लिपिड-कम करने वाली खुराक (1 ग्राम / दिन से अधिक या बराबर) लेने वाले रोगियों के लिए, QUIBUS के साथ सहवर्ती रूप से, QUIBUS की खुराक प्रति दिन 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। क्विबस के साथ अमियोडेरोन या वेरापामिल लेने वाले रोगियों में, क्विबस की खुराक प्रति दिन 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

अगर आप क्विबस लेना भूल जाते हैं

QUIBUS को निर्धारित अनुसार लें। यदि आप एक खुराक लेना भूल जाते हैं, तो अतिरिक्त खुराक न लें।

बस निर्धारित खुराक के अनुसार दवा लेना जारी रखें।

यदि आपने बहुत अधिक Quibus लिया है तो क्या करें?

ओवरडोज के मामले में कोई विशिष्ट उपचार नहीं है। इस मामले में, रोगसूचक और सहायक उपाय किए जाने चाहिए।

आकस्मिक रूप से QUIBUS की अत्यधिक खुराक के सेवन के मामले में, अपने चिकित्सक को तुरंत सूचित करें या नजदीकी अस्पताल में जाएँ।

यदि आपको क्विबस का उपयोग करने के बारे में कोई संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से संपर्क करें।

साइड इफेक्ट Quibus के साइड इफेक्ट क्या हैं?

संभावित दुष्प्रभाव

• अनिद्रा और बुरे सपने सहित नींद की गड़बड़ी
• याददाश्त में कमी
• यौन कठिनाइयाँ
• अवसाद
• लगातार खांसी और/या सांस लेने में तकलीफ या बुखार सहित सांस लेने में तकलीफ।

सभी दवाओं की तरह, QUIBUS के भी दुष्प्रभाव हो सकते हैं। QUIBUS के साथ रिपोर्ट किए गए अधिकांश दुष्प्रभाव प्रकृति में हल्के और क्षणिक थे। निम्नलिखित दुष्प्रभाव शायद ही कभी रिपोर्ट किए गए हैं: एनीमिया, मांसपेशियों में दर्द, कोमलता, कमजोरी या मांसपेशियों में ऐंठन; पाचन विकार (पेट दर्द, कब्ज, पेट फूलना, अपच, दस्त, मतली, उल्टी, अग्नाशयशोथ); हेपेटाइटिस / पीलिया (पीली त्वचा); कमजोरी; सरदर्द; सिर चकराना; झुनझुनी; हाथ या पैर में सनसनी या कमजोरी में कमी; जिगर की समस्याएं; जल्दबाज; खुजली; बाल झड़ना; अतिसंवेदनशीलता (चेहरे, जीभ और गले की सूजन सहित एलर्जी प्रतिक्रियाएं जो सांस लेने में कठिनाई का कारण बन सकती हैं, जोड़ों में दर्द या सूजन, रक्त वाहिकाओं की सूजन, असामान्य चोट, दाने और सूजन, पित्ती, धूप के प्रति त्वचा की संवेदनशीलता, बुखार, निस्तब्धता, की कमी सांस, और अस्वस्थता); रक्त परीक्षण पर, सीरम ट्रांसएमिनेस (एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज, एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज, -ग्लूटामाइल ट्रांसपेप्टिडेज़) में दुर्लभ वृद्धि, क्षारीय फॉस्फेट में वृद्धि, सीरम सीके स्तर में वृद्धि।

अज्ञात आवृत्ति के अवांछित प्रभाव: लगातार मांसपेशियों में कमजोरी।

यदि आप मांसपेशियों में दर्द, कोमलता या कमजोरी का अनुभव करते हैं, तो तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करें। दुर्लभ अवसरों पर, मांसपेशियों की समस्याएं गंभीर हो सकती हैं और इसमें मांसपेशियों के ऊतकों का विनाश शामिल होता है जो गुर्दे की क्षति का कारण बनता है।

QUIBUS की उच्च खुराक लेने वाले रोगियों के लिए मांसपेशियों के ऊतकों के क्षतिग्रस्त होने का जोखिम अधिक होता है। बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह वाले रोगियों में मांसपेशियों के ऊतकों के नुकसान का यह जोखिम अधिक होता है।

मधुमेह। यह अधिक संभावना है यदि आपके पास उच्च रक्त शर्करा और वसा का स्तर है, अधिक वजन है और उच्च रक्तचाप है। इस दवा से उपचार के दौरान आपका डॉक्टर आपकी निगरानी करेगा।

अन्य दुष्प्रभाव शायद ही कभी हो सकते हैं, और किसी भी नुस्खे वाली दवा के साथ, वे गंभीर हो सकते हैं। अधिक जानकारी के लिए अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछो। उन दोनों के पास साइड इफेक्ट्स की पूरी सूची है।

पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।

यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है, या यदि आपको कोई दुष्प्रभाव इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं है, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को सूचित करें।

साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग

यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से सीधे साइड इफेक्ट की रिपोर्ट भी कर सकते हैं: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili। साइड इफेक्ट्स की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।

समाप्ति और अवधारण

समाप्ति: पैकेज पर इंगित समाप्ति तिथि की जांच करें।

समाप्ति तिथि उत्पाद को सही ढंग से संग्रहीत, बरकरार पैकेजिंग में संदर्भित करती है।

चेतावनी: पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें।

25 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें।

औषधीय उत्पाद को बच्चों की पहुंच और दृष्टि से दूर रखें

अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।

अन्य सूचना

संयोजन

फिल्म के साथ लेपित क्विबस 10 मिलीग्राम टैबलेट

प्रत्येक टैबलेट में शामिल हैं: सक्रिय संघटक: सिमवास्टेटिन 10 मिलीग्राम

Excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, हाइड्रोजनीकृत अरंडी का तेल, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, तालक, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोमेलोज, निर्जल कोलाइडल सिलिका, मैक्रोगोल 6000, टाइटेनियम डाइऑक्साइड ब्यूटाइल-हाइड्रॉक्सीनिसोल।

फिल्म के साथ लेपित क्विबस 20 मिलीग्राम टैबलेट

प्रत्येक टैबलेट में शामिल हैं: सक्रिय संघटक: सिमवास्टेटिन 20 मिलीग्राम

Excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, हाइड्रोजनीकृत अरंडी का तेल, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, तालक, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोमेलोज, निर्जल कोलाइडल सिलिका, मैक्रोगोल 6000, टाइटेनियम डाइऑक्साइड ब्यूटाइल-हाइड्रॉक्सीनिसोल।

फिल्म के साथ लेपित क्विबस 40 मिलीग्राम टैबलेट

प्रत्येक टैबलेट में शामिल हैं: सक्रिय संघटक: सिमवास्टेटिन 40 मिलीग्राम

Excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, हाइड्रोजनीकृत अरंडी का तेल, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, टैल्क, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोमेलोज, कोलाइडल निर्जल सिलिका, मैक्रोगोल 6000, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, ब्यूटाइल-हाइड्रॉक्सीनसोल।

फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री

QUIBUS 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां (10 मिलीग्राम की 20 गोलियों का पैक)।

QUIBUS 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां (20 मिलीग्राम की 10 और 28 गोलियों का पैक)।

QUIBUS 40 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां (40 मिलीग्राम की 10 और 28 गोलियों का पैक)।

स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।

क्विबस के बारे में अधिक जानकारी "विशेषताओं का सारांश" टैब में पाई जा सकती है। 01.0 औषधीय उत्पाद का नाम 02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना 03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म 04.0 क्लिनिकल विवरण 04.1 चिकित्सीय संकेत 04.2 खुराक और प्रशासन के अन्य रूप 04.3 औषधीय उत्पादों और गर्भावस्था के अन्य रूप 04.5 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और बातचीत 04.6 अन्य बातचीत के लिए उपयुक्त सावधानियां 04.5 और दुद्ध निकालना04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव04.8 अवांछित प्रभाव04.9 ओवरडोज05.0 औषधीय गुण05.1 फार्माकोडायनामिक गुण05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा06.0 सूचना फार्मास्युटिकल्स 06.1 सहायक 06.2 असंगतता 06.3 विशेष सावधानियां 06.3 शेल्फ जीवन भंडारण के लिए 06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री 06.6 उपयोग और प्रबंधन के लिए निर्देश 07.0 विपणन प्राधिकरण धारक08 .0 विपणन प्राधिकरण संख्या 09.0 पहली तारीख प्राधिकरण का प्राधिकरण या नवीनीकरण 10.0 रेडियो फार्मास्यूटिकल्स के लिए पाठ 11.0 के संशोधन की तिथि, रेडियो दवाओं के लिए आंतरिक विकिरण खुराक 12.0 पर पूर्ण डेटा, आगे विस्तृत निर्देश और पूर्व में निर्देश

01.0 औषधीय उत्पाद का नाम

फिल्म के साथ लेपित क्विबस टैबलेट

02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना

QUIBUS 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां

हर गोली में है:

सक्रिय संघटक: सिमवास्टेटिन 10 मिलीग्राम

QUIBUS 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां

हर गोली में है:

सक्रिय संघटक: सिमवास्टेटिन 20 मिलीग्राम

QUIBUS 40 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां

हर गोली में है:

सक्रिय संघटक: सिमवास्टेटिन 40 मिलीग्राम

Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।

03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म

फिल्म लेपित गोलियाँ।

04.0 नैदानिक ​​सूचना

04.1 चिकित्सीय संकेत

हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया

आहार पूरक के रूप में प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया या मिश्रित डिस्लिपिडेमिया का उपचार, जब आहार और अन्य गैर-औषधीय उपचारों (जैसे व्यायाम, वजन में कमी) की प्रतिक्रिया अपर्याप्त है।

आहार पूरक के रूप में समयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया का उपचार और अन्य लिपिड-कम करने वाले उपचार (जैसे एलडीएल एफेरेसिस) या यदि ऐसे उपचार उपयुक्त नहीं हैं।

हृदय की रोकथाम

अन्य जोखिम कारकों और अन्य कार्डियोप्रोटेक्टिव उपचारों के सुधार के लिए एक सहायक के रूप में, सामान्य या बढ़े हुए कोलेस्ट्रॉल के स्तर के साथ एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग या मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में हृदय की मृत्यु दर और रुग्णता में कमी (देखें।

खंड 5.1)।

०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि

खुराक की सीमा 5-80 मिलीग्राम / दिन है जो शाम को एकल खुराक के रूप में मौखिक रूप से दी जाती है।

खुराक समायोजन, यदि आवश्यक हो, शाम को एकल खुराक के रूप में प्रशासित अधिकतम ४ सप्ताह के अंतराल पर अधिकतम ८० मिलीग्राम / दिन किया जाना चाहिए। 80 मिलीग्राम की खुराक की सिफारिश केवल गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हृदय संबंधी जटिलताओं के उच्च जोखिम वाले रोगियों में की जाती है।

हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया

रोगी को एक मानक कोलेस्ट्रॉल कम करने वाले आहार पर रखा जाना चाहिए और QUIBUS के साथ उपचार के दौरान इस आहार को जारी रखना चाहिए। प्रारंभिक खुराक आमतौर पर शाम को एकल खुराक के रूप में दी जाने वाली 10-20 मिलीग्राम / दिन होती है। जिन रोगियों को एलडीएल-सी की बड़ी कमी (45% से अधिक) की आवश्यकता होती है, वे शाम को एकल खुराक के रूप में दिए गए 20-40 मिलीग्राम / दिन से शुरू कर सकते हैं। खुराक समायोजन, यदि आवश्यक हो, ऊपर बताए अनुसार किया जाना चाहिए।

समयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया

एक नियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन के परिणामों के आधार पर, अनुशंसित खुराक QUIBUS 40 मिलीग्राम / दिन शाम को या 80 मिलीग्राम / दिन 20 मिलीग्राम की तीन विभाजित खुराक और 40 मिलीग्राम की एक शाम की खुराक है। इन रोगियों में या यदि ये उपचार अनुपलब्ध हैं, तो QUIBUS का उपयोग अन्य लिपिड-कम करने वाले उपचारों (जैसे LDL apheresis) के लिए एक सहायक के रूप में किया जाना चाहिए।

हृदय की रोकथाम

QUIBUS की सामान्य खुराक 20 से 40 मिलीग्राम / दिन है, जो कोरोनरी हृदय रोग (सीएचडी, हाइपरलिपिडिमिया के साथ या बिना) के उच्च जोखिम वाले रोगियों में शाम को एकल खुराक के रूप में दी जाती है। ड्रग थेरेपी को आहार और व्यायाम के साथ-साथ शुरू किया जा सकता है। खुराक समायोजन, यदि आवश्यक हो, तो ऊपर बताए अनुसार किया जाना चाहिए।

सहवर्ती चिकित्सा

QUIBUS अकेले या पित्त अम्ल अनुक्रमकों के संयोजन में प्रभावी है। प्रशासन या तो> 2 घंटे पहले या> 4 घंटे के बाद एक पित्त एसिड सीक्वेंसिंग एजेंट के प्रशासन के बाद होना चाहिए।

साइक्लोस्पोरिन, डैनाज़ोल, जेमफिब्रोज़िल, अन्य फ़िब्रेट्स (फ़ेनोफ़िब्रेट को छोड़कर) या नियासिन को लिपिड-कम करने वाली खुराक (≥ 1 ग्राम / दिन) पर QUIBUS के साथ लेने वाले रोगियों के लिए, QUIBUS की खुराक 10 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए। क्विबस के साथ अमियोडेरोन या वेरापामिल लेने वाले रोगियों में, क्विबस की खुराक 20 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए (खंड 4.4 और 4.5 देखें)।

गुर्दे की कमी में खुराक

मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस

बुजुर्गों में प्रयोग करें

कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

बच्चों और किशोरों में उपयोग करें (उम्र 10-17 वर्ष)

विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ बच्चों और किशोरों के लिए (टान्नर चरण II और उससे ऊपर के लड़के और कम से कम एक वर्ष, 10 से 17 वर्ष की आयु के बाद मेनार्चे वाले लड़कियां), सामान्य अनुशंसित प्रारंभिक खुराक एकल में 10 मिलीग्राम / दिन है। शाम को खुराक। सिमवास्टेटिन के साथ उपचार शुरू करने से पहले बच्चों और किशोरों को एक मानक कोलेस्ट्रॉल कम करने वाले आहार पर रखा जाना चाहिए; सिमवास्टेटिन के साथ उपचार के दौरान इस आहार को जारी रखा जाना चाहिए।

अनुशंसित खुराक सीमा 10-40 मिलीग्राम / दिन है; अधिकतम अनुशंसित खुराक 40 मिलीग्राम / दिन है। बाल चिकित्सा उपचार सिफारिशों के अनुसार अनुशंसित चिकित्सीय लक्ष्य के अनुसार खुराक को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए (खंड ४.४ और ५.१ देखें) खुराक समायोजन 4 या अधिक सप्ताह के अंतराल पर लागू किया जाना चाहिए।

प्रीपुबर्टल बच्चों में QUIBUS के साथ अनुभव सीमित है।

04.3 मतभेद

• सिमवास्टेटिन या किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता

• सक्रिय जिगर की बीमारी या बिना किसी स्पष्ट कारण के सीरम ट्रांसएमिनेस का लगातार बढ़ना

• गर्भावस्था और स्तनपान (खंड 4.6 देखें)

• शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों का सहवर्ती प्रशासन (जैसे इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन और नेफ़ाज़ोडोन) (खंड 4.5 देखें)।

04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां

मधुमेह

कुछ सबूत बताते हैं कि स्टैटिन, एक वर्ग प्रभाव के रूप में, रक्त शर्करा को बढ़ाते हैं और कुछ रोगियों में, मधुमेह के विकास के उच्च जोखिम में, हाइपरग्लाइसेमिया के स्तर को प्रेरित कर सकते हैं जैसे कि एंटीडायबिटिक थेरेपी उपयुक्त है। यह जोखिम, हालांकि, स्टैटिन के उपयोग के साथ संवहनी जोखिम में कमी से अधिक है और इसलिए उपचार बंद करने का कारण नहीं होना चाहिए। जोखिम वाले रोगियों (उपवास ग्लूकोज 5.6 - 6.9 मिमीोल / एल, बीएमआई> 30 किग्रा / एम 2, ऊंचा ट्राइग्लिसराइड के स्तर, उच्च रक्तचाप) की निगरानी राष्ट्रीय दिशानिर्देशों के अनुसार चिकित्सकीय और जैव रासायनिक दोनों रूप से की जानी चाहिए।

मध्य फेफड़ों के रोग

कुछ स्टैटिन के साथ अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी के असाधारण मामलों की सूचना मिली है, विशेष रूप से दीर्घकालिक चिकित्सा के साथ। लक्षणों में डिस्पेनिया, अनुत्पादक खांसी और सामान्य स्वास्थ्य में गिरावट (थकान, वजन घटना और बुखार) शामिल हो सकते हैं। यदि यह संदेह है कि एक रोगी ने अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी विकसित की है, तो स्टेटिन थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए।

मायोपैथी / रबडोमायोलिसिस

सिम्वास्टैटिन, अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, कभी-कभी मायोपथी का कारण बन सकता है, जो मांसपेशियों में दर्द, कोमलता या कमजोरी के रूप में प्रकट होता है, जो क्रिएटिन किनसे (सीके) के स्तर में सामान्य की ऊपरी सीमा से 10 गुना से अधिक बढ़ जाता है। कभी-कभी रबडोमायोलिसिस के रूप में प्रकट होता है या तीव्र गुर्दे की विफलता के बिना मायोग्लोबिन्यूरिया के लिए माध्यमिक और घातक प्रभाव बहुत कम हुए हैं प्लाज्मा में एचएमजी-सीओए रिडक्टेस निरोधात्मक गतिविधि के उच्च स्तर से मायोपैथी का जोखिम बढ़ जाता है।

अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, मायोपथी / रबडोमायोलिसिस का जोखिम खुराक से संबंधित है।

एक नैदानिक ​​परीक्षण डेटाबेस में जिसमें 41,050 रोगियों का सिमवास्टेटिन के साथ इलाज किया गया था, 24,747 रोगियों (लगभग 60%) के साथ कम से कम 4 वर्षों के लिए इलाज किया गया था, मायोपथी की घटना लगभग 0.02%, 0.08% और 0.53% 20, 40 और 80 मिलीग्राम थी। / दिन, क्रमशः इन नैदानिक ​​अध्ययनों में, रोगियों की बारीकी से निगरानी की गई और कुछ परस्पर क्रिया करने वाली दवाओं को बाहर रखा गया।

क्रिएटिन किनसे के स्तर का मापन

सीके के स्तर को ज़ोरदार अभ्यास के बाद या सीके वृद्धि के किसी भी वैकल्पिक कारण की उपस्थिति में नहीं मापा जाना चाहिए क्योंकि इससे डेटा व्याख्या मुश्किल हो जाती है। यदि सीके का स्तर बेसलाइन पर काफी ऊंचा हो जाता है (सामान्य से 5 गुना अधिक सीमा से अधिक) तो इन्हें फिर से किया जाना चाहिए - परिणामों की पुष्टि के लिए 5-7 दिनों के बाद मापा जाता है।

इलाज से पहले

सिमवास्टेटिन थेरेपी शुरू करने वाले या इसकी खुराक बढ़ाने वाले सभी रोगियों को मायोपैथी के जोखिम के बारे में सूचित किया जाना चाहिए और किसी भी अस्पष्टीकृत मांसपेशियों में दर्द, कोमलता या कमजोरी की तुरंत रिपोर्ट करने का निर्देश दिया जाना चाहिए।

रबडोमायोलिसिस के लिए पूर्वगामी कारकों वाले रोगियों में स्टैटिन को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए। आधारभूत संदर्भ मूल्य स्थापित करने के लिए, निम्नलिखित मामलों में उपचार शुरू करने से पहले सीके स्तर को मापा जाना चाहिए:

• बुजुर्ग (उम्र> 70 साल)

• गुर्दे की शिथिलता

• अनियंत्रित हाइपोथायरायडिज्म

• वंशानुगत पेशीय विकारों का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास

• स्टैटिन या फाइब्रेट के साथ मांसपेशियों में विषाक्तता का इतिहास रहा हो

• शराब का सेवन।

उपरोक्त मामलों में, संभावित लाभ के संबंध में उपचार के जोखिम का मूल्यांकन किया जाना चाहिए, और उपचार के मामले में, रोगी की करीबी निगरानी की सिफारिश की जाती है। यदि रोगी को फाइब्रेट या स्टेटिन के साथ उपचार के दौरान मांसपेशी विकारों का पिछला अनुभव होता है, तो एक अलग वर्ग के सदस्य के साथ उपचार केवल सावधानी के साथ शुरू किया जाना चाहिए। यदि सीके का स्तर बेसलाइन पर काफी ऊंचा हो जाता है (सामान्य की ऊपरी सीमा से 5 गुना से अधिक), तो उपचार शुरू नहीं किया जाना चाहिए।

इलाज के दौरान

यदि रोगी स्टेटिन उपचार के दौरान बिना किसी स्पष्ट कारण के मांसपेशियों में दर्द, कमजोरी या ऐंठन की रिपोर्ट करता है, तो सीके के स्तर को मापा जाना चाहिए। महत्वपूर्ण रूप से ऊंचा सीके स्तर (सामान्य की ऊपरी सीमा से 5 गुना अधिक) की स्थिति में, ज़ोरदार व्यायाम की अनुपस्थिति में, चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए। इसके अलावा, उपचार बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए यदि मांसपेशियों के लक्षण गंभीर हैं और दैनिक असुविधा का कारण बनते हैं, भले ही सीके मान सामान्य की ऊपरी सीमा से 5 गुना कम हो। किसी अन्य कारण से मायोपैथी का संदेह होने पर उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।

केवल अगर लक्षण वापस आ जाते हैं और सीके का स्तर सामान्य हो जाता है, तो स्टेटिन का पुन: परिचय या सबसे कम खुराक पर वैकल्पिक स्टेटिन की शुरूआत और करीबी निगरानी में विचार किया जा सकता है।

प्रमुख वैकल्पिक सर्जरी से कुछ दिन पहले और यदि कोई बड़ी चिकित्सा या शल्य चिकित्सा स्थिति विकसित होती है तो सिम्वास्टैटिन थेरेपी अस्थायी रूप से बंद कर दी जानी चाहिए।

नशीली दवाओं के परस्पर क्रिया के कारण होने वाले मायोपैथी के जोखिम को कम करने के उपाय (खंड 4.5 भी देखें)

शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों (जैसे कि इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, एचआईवी प्रोटीज़ इनहिबिटर, नेफ़ाज़ोडोन) के साथ सिमवास्टेटिन के सहवर्ती उपयोग से मायोपथी और रबडोमायोलिसिस का खतरा काफी बढ़ जाता है (खंड 4.2 देखें)।

मायोपथी और रबडोमायोलिसिस का जोखिम अन्य फाइब्रेट्स, नियासिन और लिपिड-कम करने वाली खुराक (≥ 1 ग्राम / दिन) के सहवर्ती उपयोग से या सिमवास्टेटिन की उच्च खुराक के साथ अमियोडेरोन या वेरापामिल के सहवर्ती उपयोग से भी बढ़ जाता है (देखें खंड 4.2 और ४.५)। जब डिल्टियाज़ेम का उपयोग सिमवास्टेटिन 80 मिलीग्राम के साथ किया जाता है, तो थोड़ा बढ़ा हुआ जोखिम भी होता है।

नतीजतन, CYP3A4 अवरोधकों के संबंध में, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन और नेफ़ाज़ोडोन के साथ सिमवास्टेटिन का सहवर्ती उपयोग contraindicated है (खंड 4.3 और 4.5 देखें)।यदि इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन या टेलिथ्रोमाइसिन के साथ उपचार से बचा नहीं जा सकता है, तो उपचार के दौरान सिमवास्टेटिन थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए। इसके अलावा, सिमवास्टेटिन को कुछ अन्य कम शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों के साथ मिलाते समय सावधानी बरती जानी चाहिए: साइक्लोस्पोरिन, वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम (खंड 4.2 और 4.5 देखें)। अंगूर के रस और सिमवास्टेटिन के सहवर्ती सेवन से बचना चाहिए।

सहवर्ती साइक्लोस्पोरिन, डैनाज़ोल, जेमफिब्रोज़िल, या नियासिन (≥1 ग्राम / दिन) की लिपिड-कम करने वाली खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में सिमवास्टेटिन की खुराक 10 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए। जेम्फिब्रोज़िल के साथ सिमवास्टेटिन के संयोजन उपयोग से तब तक बचा जाना चाहिए जब तक कि संयोजन में होने वाले बढ़े हुए जोखिम से लाभ होने की संभावना न हो। अन्य फाइब्रेट्स (फेनोफिब्रेट को छोड़कर), नियासिन, साइक्लोस्पोरिन या डैनाज़ोल के संयोजन में सिमवास्टेटिन 10 मिलीग्राम / दिन का उपयोग करने के लाभों को इन संयोजनों के संभावित जोखिमों के खिलाफ सावधानीपूर्वक तौला जाना चाहिए (खंड 4.2 और 4.5 देखें)।

सिमवास्टेटिन के साथ फेनोफिब्रेट निर्धारित होने पर सावधानी बरती जानी चाहिए, क्योंकि दोनों दवाएं अकेले दिए जाने पर मायोपैथी का कारण बन सकती हैं।

अमियोडेरोन या वेरापामिल के साथ प्रति दिन 20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक पर सिमवास्टेटिन के सहवर्ती उपयोग से बचा जाना चाहिए, जब तक कि नैदानिक ​​​​लाभ मायोपथी के बढ़ते जोखिम से अधिक होने की संभावना नहीं है (देखें खंड 4.2 और 4.5 )।

यकृत प्रभाव

नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, कुछ वयस्क रोगियों में सिमवास्टेटिन प्राप्त करने में सीरम ट्रांसएमिनेस (> 3 x ULN तक) में लगातार वृद्धि हुई है। जब इन रोगियों में सिमवास्टेटिन को बंद या बंद कर दिया गया था, तो ट्रांसएमिनेस का स्तर आमतौर पर धीरे-धीरे पूर्व-उपचार के स्तर पर लौट आया।

यह अनुशंसा की जाती है कि उपचार शुरू करने से पहले और उसके बाद जब चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया जाए तो यकृत समारोह परीक्षण किया जाता है। जिन रोगियों के लिए 80 मिलीग्राम की एक खुराक स्थापित की गई है, उन्हें खुराक से पहले, 80 मिलीग्राम की खुराक की शुरुआत के 3 महीने बाद, और समय-समय पर (जैसे हर 6 महीने) महीने) उपचार के पहले वर्ष के लिए अतिरिक्त परीक्षण से गुजरना चाहिए। विशेष ध्यान उन रोगियों को भुगतान किया जाना चाहिए जो सीरम ट्रांसएमिनेस के ऊंचे स्तर को विकसित करते हैं, और इन रोगियों में, माप को तुरंत दोहराया जाना चाहिए और इसलिए अधिक बार प्रदर्शन किया जाना चाहिए। यदि ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि दिखाई देती है, खासकर यदि ये सामान्य की ऊपरी सीमा से तीन गुना तक बढ़ जाती है और लगातार हैं, सिमवास्टेटिन को बंद कर दिया जाना चाहिए।

उत्पाद का उपयोग उन रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो बड़ी मात्रा में शराब का सेवन करते हैं।

अन्य लिपिड-कम करने वाली दवाओं के साथ, सिमवास्टेटिन के साथ उपचार के बाद सीरम ट्रांसएमिनेस में मध्यम (सामान्य की ऊपरी सीमा से 3 गुना कम) ऊंचाई की सूचना मिली है। सिमवास्टेटिन उपचार की शुरुआत के तुरंत बाद ये परिवर्तन दिखाई दिए, अक्सर क्षणिक थे, किसी भी लक्षण के साथ नहीं थे, और चिकित्सा को बंद करने की आवश्यकता नहीं थी।

दवा में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, LAPP-LACTASE की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।

बच्चों और किशोरों में उपयोग करें (उम्र 10-17 वर्ष)

विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले 10 से 17 वर्ष की आयु के रोगियों में सिमवास्टेटिन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का मूल्यांकन टान्नर चरण II और उच्चतर में किशोर लड़कों में और कम से कम एक वर्ष के लिए लड़कियों के पोस्टमेनर्चे में नियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन में किया गया था। सिमवास्टेटिन के साथ इलाज किए गए मरीजों में एक था प्रतिकूल घटना प्रोफ़ाइल आम तौर पर प्लेसबो के साथ इलाज किए गए रोगियों के समान होती है। इस आबादी में 40 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक का अध्ययन नहीं किया गया था। इस सीमित नियंत्रित अध्ययन में, वृद्धि या वृद्धि पर कोई स्पष्ट प्रभाव नहीं देखा गया था। किशोर लड़कों या लड़कियों में यौन परिपक्वता, या प्रभाव लड़कियों में मासिक धर्म की लंबाई पर (खंड ४.२, ४.८ और ५.१ देखें) किशोर लड़कियों को सलाह दी जानी चाहिए कि वे सिमवास्टेटिन के साथ उपचार के दौरान गर्भनिरोधक के उचित तरीकों का उपयोग करें (खंड ४.३ और ४.६ देखें) 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में, 48 सप्ताह से अधिक समय तक उपचार की प्रभावकारिता और सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है और शारीरिक, बौद्धिक और यौन परिपक्वता पर दीर्घकालिक प्रभाव ज्ञात नहीं हैं। सिम्वास्टैटिन का अध्ययन नहीं किया गया है। के तहत रोगियों में अध्ययन किया गया 10 साल की उम्र में और यहां तक ​​कि प्रीयुबर्टल बच्चों और मेनार्चे से पहले की लड़कियों में भी नहीं।

परिवहन प्रोटीन की कम कार्यक्षमता

हेपेटिक ट्रांसपोर्ट प्रोटीन का कम कार्य OATP सिमवास्टेटिन के लिए प्रणालीगत जोखिम को बढ़ा सकता है और मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस के जोखिम को बढ़ा सकता है। बिगड़ा हुआ कार्य दवाओं (जैसे साइक्लोस्पोरिन) और SLCO1B1 जीनोटाइप c.521T> के रोगियों में परस्पर क्रिया द्वारा अवरोध के परिणामस्वरूप हो सकता है। सी।

SLCO1B1 जीन एलील (c.521T> C) ले जाने वाले मरीजों, जो एक कम सक्रिय OATP1B1 प्रोटीन को एन्कोड करता है, ने सिमवास्टेटिन के लिए प्रणालीगत जोखिम और मायोपैथी के बढ़ते जोखिम को बढ़ा दिया है। सिमवास्टेटिन की उच्च खुराक (80 मिलीग्राम) से संबंधित मायोपैथी का जोखिम आनुवंशिक परीक्षण के बिना, कुल मिलाकर लगभग 1% है। खोज अध्ययन के परिणामों के आधार पर, 80 मिलीग्राम से उपचारित होमोजीगस सी एलील (जिसे सीसी भी कहा जाता है) के वाहकों में 1 वर्ष के भीतर मायोपैथी विकसित होने का 15% जोखिम होता है, जबकि सी एलील (सीटी) के विषमयुग्मजी वाहकों में जोखिम है 1.5%। सबसे सामान्य जीनोटाइप (टीटी) वाले रोगियों में सापेक्ष जोखिम 0.3% है (देखें खंड 5.2)। जहां उपलब्ध हो, सी एलील की उपस्थिति के लिए जीनोटाइपिंग को व्यक्तिगत रोगियों को सिमवास्टेटिन 80 मिलीग्राम निर्धारित करने से पहले लाभ-जोखिम मूल्यांकन के हिस्से के रूप में माना जाना चाहिए और सीसी जीनोटाइप वाले लोगों में उच्च खुराक से बचा जाना चाहिए। हालांकि, की अनुपस्थिति से बचा जाना चाहिए। जीनोटाइपिंग में यह जीन मायोपैथी के विकसित होने की संभावना से इंकार नहीं करता है।

04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत

फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन

लिपिड कम करने वाली दवाओं के साथ परस्पर क्रिया जो अकेले दिए जाने पर मायोपैथी का कारण बन सकती हैं

फाइब्रेट्स और नियासिन (निकोटिनिक एसिड) (≥ 1 ग्राम / दिन) के साथ सहवर्ती प्रशासन के दौरान रबडोमायोलिसिस सहित मायोपैथी का खतरा बढ़ जाता है। इसके अलावा, जेम्फिब्रोज़िल के साथ एक फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन होता है जिससे सिमवास्टेटिन के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि होती है (नीचे देखें) फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन और धारा 4.2 और 4.4)। जब सिमवास्टेटिन और फेनोफिब्रेट को सह-प्रशासित किया जाता है, तो इस बात का कोई सबूत नहीं है कि मायोपथी का जोखिम किसी भी दवा से जुड़े व्यक्तिगत जोखिमों के योग से अधिक है। अन्य फाइब्रेट्स के लिए पर्याप्त फार्माकोविजिलेंस और फार्माकोकाइनेटिक डेटा उपलब्ध नहीं हैं।

सिमवास्टेटिन पर अन्य दवाओं के प्रभाव

CYP3A4 के साथ इंटरैक्शन

सिम्वास्टैटिन साइटोक्रोम P450 3A4 का एक सब्सट्रेट है। साइटोक्रोम P450 3A4 के प्रबल अवरोधक सिमवास्टेटिन थेरेपी के दौरान प्लाज्मा में HMG-CoA रिडक्टेस निरोधात्मक गतिविधि की एकाग्रता को बढ़ाकर मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के जोखिम को बढ़ाते हैं। इस तरह के अवरोधकों में इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, एचआईवी प्रोटीज़ इनहिबिटर और नेफ़ाज़ोडोन शामिल हैं। इट्राकोनाज़ोल के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप सिमवास्टेटिन एसिड (सक्रिय मेटाबोलाइट बीटा-हाइड्रॉक्सी एसिड) के संपर्क में 10 गुना से अधिक वृद्धि हुई है। टेलिथ्रोमाइसिन ने सिमवास्टेटिन एसिड के संपर्क में 11 गुना वृद्धि की।

इसलिए, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एचआईवी प्रोटीज़ इनहिबिटर, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन और नेफ़ाज़ोडोन के साथ संयोजन को contraindicated है। यदि इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन या टेलिथ्रोमाइसिन के साथ उपचार अपरिहार्य है, तो उपचार के दौरान सिमवास्टेटिन थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए। कुछ अन्य कम शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों के साथ सिमवास्टेटिन को मिलाते समय सावधानी बरती जानी चाहिए: साइक्लोस्पोरिन, वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम (खंड 4.2 और 4.4 देखें)।

साइक्लोस्पोरिन

विशेष रूप से सिमवास्टेटिन की उच्च खुराक के साथ साइक्लोस्पोरिन के सहवर्ती प्रशासन से मायोपथी / रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ जाता है (देखें खंड 4.2 और 4.4)। इसलिए सहवर्ती साइक्लोस्पोरिन प्राप्त करने वाले रोगियों में सिमवास्टेटिन की खुराक 10 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए। हालांकि तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है, साइक्लोस्पोरिन को एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के एयूसी को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। सिमवास्टेटिन एसिड के लिए एयूसी में वृद्धि, संभवतः, सीवाईपी 3 ए 4 के निषेध के कारण है।

डानाज़ोल: सिमवास्टेटिन की उच्च खुराक के साथ डैनाज़ोल के सहवर्ती प्रशासन से मायोपथी और रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ जाता है (देखें खंड 4.2 और 4.4)।

Gemfibrozil

Gemfibrozil simvastatin एसिड के AUC को 1.9 गुना बढ़ा देता है, संभवतः ग्लूकोरोनिडेशन मार्ग के अवरोध के कारण (खंड 4.2 और 4.4 देखें)।

अमियोडेरोन और वेरापामिली

सिमवास्टेटिन की उच्च खुराक के साथ अमियोडेरोन या वेरापामिल के सहवर्ती प्रशासन से मायोपथी और रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ जाता है (देखें खंड 4.4)। चल रहे एक नैदानिक ​​अध्ययन में, सिमवास्टेटिन 80 मिलीग्राम और अमियोडेरोन के साथ इलाज किए गए 6% रोगियों में मायोपैथी की सूचना मिली थी।

"उपलब्ध नैदानिक ​​​​अध्ययनों के विश्लेषण से पता चला है कि" सिमवास्टेटिन 40 मिलीग्राम या 80 मिलीग्राम और वेरापामिल के साथ इलाज किए गए रोगियों में लगभग 1% की मायोपैथी की घटना है। एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, वेरापामिल के साथ सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप सिमवास्टेटिन के संपर्क में 2.3 गुना वृद्धि हुई है। एसिड संभावित रूप से, आंशिक रूप से, CYP3A4 के निषेध के कारण। इसलिए, सहवर्ती अमियोडेरोन या वेरापामिल प्राप्त करने वाले रोगियों में सिमवास्टेटिन की खुराक 20 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए, जब तक कि नैदानिक ​​​​लाभ मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के बढ़ते जोखिम से अधिक होने की संभावना नहीं है।

डिल्टियाज़ेम

"उपलब्ध नैदानिक ​​​​परीक्षणों के विश्लेषण से पता चला है कि" सिमवास्टेटिन 80 मिलीग्राम और डिल्टियाज़ेम के साथ इलाज किए गए रोगियों में मायोपथी की 1% घटना है। 40 मिलीग्राम सिमवास्टेटिन लेने वाले रोगियों में मायोपैथी के जोखिम को सहवर्ती डिल्टियाज़ेम (धारा 4.4 देखें) द्वारा नहीं बढ़ाया गया था। एक फार्माकोकाइनेटिक में अध्ययन, डिल्टियाज़ेम के सहवर्ती प्रशासन ने सिमवास्टेटिन एसिड के संपर्क में 2.7 गुना वृद्धि का कारण बना, संभवतः सीवाईपी 3 ए 4 के निषेध के कारण। इसलिए, सिमावास्टेटिन की खुराक डिल्टियाज़ेम के साथ सहवर्ती चिकित्सा पर रोगियों में 40 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए, जब तक कि नैदानिक ​​​​लाभ न हो मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के बढ़ते जोखिम से अधिक होने की संभावना है।

अंगूर का रस

अंगूर का रस साइटोक्रोम P450 3A4 को रोकता है। सिमवास्टेटिन और बड़ी मात्रा में (प्रति दिन एक लीटर से अधिक) अंगूर के रस के सहवर्ती सेवन से सिमवास्टेटिन एसिड के संपर्क में 7 गुना वृद्धि हुई। सुबह में 240 मिलीलीटर अंगूर के रस और शाम को सिमवास्टेटिन के सेवन से 1.9 -फ़ोल्ड में बढ़त। इसलिए सिमवास्टेटिन के साथ उपचार के दौरान अंगूर के रस के सेवन से बचना चाहिए।

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर सिमवास्टेटिन का प्रभाव

Simvastatin का साइटोक्रोम P450 3A4 पर कोई निरोधात्मक प्रभाव नहीं है। इसलिए, साइटोक्रोम P450 3A4 के माध्यम से चयापचय किए गए पदार्थों के प्लाज्मा सांद्रता पर सिमवास्टेटिन की कार्रवाई अपेक्षित नहीं है।

मौखिक थक्कारोधी

दो नैदानिक ​​अध्ययनों में, एक सामान्य स्वयंसेवकों में और दूसरा हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिक रोगियों में, सिमवास्टेटिन 20-40 मिलीग्राम / दिन में Coumarin anticoagulants का एक मामूली शक्तिशाली प्रभाव था: प्रोथ्रोम्बिन समय को अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (INR) के रूप में रिपोर्ट किया गया, जो 1.7 से 1.8 की आधार रेखा से बढ़ गया। और स्वयंसेवकों और अध्ययन रोगियों में क्रमशः 2.6 से 3.4 की आधार रेखा। ऊंचे आईएनआर के बहुत दुर्लभ मामलों की सूचना मिली है। क्यूमरिन एंटीकोगुल्टेंट्स के इलाज वाले मरीजों में, प्रोथ्रोम्बिन समय सिमवास्टैटिन के साथ इलाज शुरू करने से पहले निर्धारित किया जाना चाहिए और प्रारंभिक चरणों के दौरान अक्सर पर्याप्त होना चाहिए यह सुनिश्चित करने के लिए कि प्रोथ्रोम्बिन समय में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। एक बार एक स्थिर प्रोथ्रोम्बिन समय का दस्तावेजीकरण हो जाने के बाद, प्रोथ्रोम्बिन समय की निगरानी नियमित रूप से Coumarin anticoagulants प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए अनुशंसित अंतराल पर की जा सकती है। टीना संशोधित या बाधित है, उसी प्रक्रिया को दोहराया जाना चाहिए। सिम्वास्टैटिन थेरेपी उन रोगियों में रक्तस्राव या प्रोथ्रोम्बिन समय में परिवर्तन से जुड़ी नहीं है जो थक्कारोधी चिकित्सा पर नहीं हैं।

04.6 गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था

गर्भावस्था के दौरान QUIBUS को contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।

गर्भवती महिलाओं में सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। गर्भवती महिलाओं में सिमवास्टेटिन के साथ कोई नियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन नहीं किया गया है। एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के अंतर्गर्भाशयी जोखिम के बाद जन्मजात असामान्यताओं की दुर्लभ रिपोर्टें मिली हैं। हालांकि, पहली तिमाही के दौरान QUIBUS या किसी अन्य निकट से संबंधित HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के संपर्क में आने वाली लगभग 200 गर्भधारण के संभावित विश्लेषण में, जन्मजात विसंगतियों की घटनाओं की तुलना सामान्य आबादी में देखी गई थी। गर्भधारण की यह संख्या सांख्यिकीय रूप से पर्याप्त थी ताकि जन्मजात विसंगतियों में 2.5 गुना या आधारभूत घटनाओं की तुलना में अधिक वृद्धि का पता लगाया जा सके।

हालांकि इस बात का कोई सबूत नहीं है कि QUIBUS या अन्य निकट संबंधी HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ इलाज किए गए रोगियों की संतानों में जन्मजात असामान्यताएं सामान्य आबादी में देखी गई घटनाओं से भिन्न होती हैं, QUIBUS के साथ माताओं का उपचार भ्रूण के स्तर को कम कर सकता है। कोलेस्ट्रॉल बायोसिंथेसिस का एक अग्रदूत। एथेरोस्क्लेरोसिस एक पुरानी प्रक्रिया है और गर्भावस्था के दौरान नियमित रूप से लिपिड-कम करने वाली दवाओं को बंद करने से प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया से जुड़े दीर्घकालिक जोखिम पर सीमित प्रभाव होना चाहिए। इन कारणों से, गर्भवती महिलाओं में क्विबस का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए , गर्भवती होने की इच्छा या संदेह है कि वे गर्भवती हैं। गर्भावस्था की अवधि के लिए या जब तक यह निर्धारित नहीं हो जाता है कि महिला गर्भवती नहीं है, तब तक QUIBUS के साथ उपचार निलंबित कर दिया जाना चाहिए (खंड 4.3 देखें)।

खाने का समय

यह अज्ञात है कि मानव दूध में सिमवास्टैटिन या इसके मेटाबोलाइट्स उत्सर्जित होते हैं या नहीं। चूंकि स्तन के दूध में कई दवाएं निकलती हैं और गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं, क्विबस लेने वाली महिलाओं को स्तनपान नहीं करना चाहिए (खंड 4.3 देखें)।

04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर QUIBUS का कोई या नगण्य प्रभाव नहीं है। हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि वाहन चलाते समय या मशीनों का उपयोग करते समय चक्कर आना विपणन के बाद के अनुभव में शायद ही कभी रिपोर्ट किया गया हो।

04.8 अवांछित प्रभाव

नैदानिक ​​​​परीक्षणों और / या पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग में रिपोर्ट किए गए निम्नलिखित प्रतिकूल प्रभावों की आवृत्तियों को एचपीएस और 4एस सहित 20,536 और 4,444 रोगियों सहित बड़े दीर्घकालिक प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में उनकी घटनाओं की दर के आकलन के आधार पर रैंक किया गया है। क्रमशः (खंड 5.1 देखें)। एचपीएस के लिए, मायलगिया, सीरम ट्रांसएमिनेस और सीके में वृद्धि के अलावा केवल गंभीर प्रतिकूल घटनाएं दर्ज की गईं। 4 एस के लिए, नीचे सूचीबद्ध सभी प्रतिकूल प्रभाव दर्ज किए गए थे। यदि इन अध्ययनों में सिमवास्टेटिन की घटना दर कम थी या प्लेसीबो से संबंधित लोगों के समान थी , और स्वतःस्फूर्त घटनाओं की रिपोर्टें थीं जिन्हें यथोचित रूप से संबंधित के रूप में वर्गीकृत किया गया था, इन प्रतिकूल घटनाओं को "दुर्लभ" के रूप में वर्गीकृत किया गया था।

QUIBUS 40 मिलीग्राम / दिन (n = 10,269) या प्लेसबो (n = 10,267) के साथ इलाज किए गए 20,536 रोगियों के "HPS (खंड 5.1 देखें) में, QUIBUS 40 mg के साथ इलाज किए गए रोगियों और प्लेसबो के साथ इलाज किए गए रोगियों के बीच सुरक्षा प्रोफाइल तुलनीय थे। अध्ययन की 5 साल की औसत अवधि। साइड इफेक्ट के कारण विच्छेदन दर तुलनीय थी (क्विबस के साथ इलाज किए गए रोगियों में ४.८% ४.८% बनाम प्लेसबो के साथ इलाज किए गए रोगियों में ५.१%)। मायोपैथी की QUIBUS के साथ इलाज किए गए रोगियों में ०.१% से कम थी 40 मिलीग्राम। प्लेसबो के साथ इलाज किए गए रोगियों के 0.09% (एन = 9) की तुलना में QUIBUS 40 मिलीग्राम के साथ इलाज किए गए रोगियों के 0.21% (एन = 21) में ऊंचा ट्रांसमिनेज स्तर (दोहराव परीक्षण द्वारा सामान्य पुष्टि की ऊपरी सीमा से 3 गुना से अधिक) था।

प्रतिकूल घटनाओं की आवृत्तियों को निम्नलिखित मानदंड के अनुसार क्रमबद्ध किया जाता है: बहुत सामान्य (> 1/10), सामान्य (≥ 1/100,

रक्त और लसीका प्रणाली में परिवर्तन:

दुर्लभ: एनीमिया।

तंत्रिका तंत्र के विकार:

दुर्लभ: सिरदर्द, पेरेस्टेसिया, चक्कर आना, परिधीय न्यूरोपैथी।

जठरांत्र प्रणाली:

दुर्लभ: कब्ज, पेट दर्द, सूजन, अपच, दस्त, मतली, उल्टी, अग्नाशयशोथ।

हेपेटोबिलरी सिस्टम:

दुर्लभ: हेपेटाइटिस / पीलिया।

त्वचा और उपांग:

दुर्लभ: दाने, खुजली, खालित्य।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम, संयोजी ऊतक और अस्थि ऊतक:

दुर्लभ: मायोपैथी, रबडोमायोलिसिस (खंड 4.4 देखें), मायलगिया, मांसपेशियों में ऐंठन।

सामान्य विकार और प्रशासन स्थल में परिवर्तन:

दुर्लभ: अस्थेनिया।

निम्नलिखित में से कुछ विशेषताओं सहित स्पष्ट अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम शायद ही कभी रिपोर्ट किया गया है: एंजियोएडेमा, ल्यूपस-जैसे सिंड्रोम, पॉलीमेल्जिया रूमेटिका, डर्माटोमायोसिटिस, वास्कुलिटिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, ईएसआर में वृद्धि, गठिया और गठिया, पित्ती, प्रकाश संवेदनशीलता, बुखार और अस्वस्थता, घरघराहट .

खोजें:

दुर्लभ: सीरम ट्रांसएमिनेस (एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़, एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़,? -ग्लूटामाइल ट्रांसपेप्टिडेज़) में वृद्धि (खंड 4.4 हेपेटिक प्रभाव देखें), क्षारीय फॉस्फेट में वृद्धि; सीरम सीके स्तर में वृद्धि (खंड 4.4 देखें)।

कुछ स्टैटिन के साथ निम्नलिखित प्रतिकूल प्रभाव बताए गए हैं:

वर्ग प्रभाव

- अनिद्रा और बुरे सपने सहित नींद की गड़बड़ी

- याददाश्त में कमी

- यौन रोग

- अवसाद

- मधुमेह मेलिटस: आवृत्ति जोखिम कारकों की उपस्थिति या अनुपस्थिति पर निर्भर करती है (उपवास रक्त ग्लूकोज 5.6 मिमीोल / एल, बीएमआई> 30 किग्रा / एम 2, ऊंचा ट्राइग्लिसराइड स्तर, उच्च रक्तचाप का इतिहास)

- अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी के असाधारण मामले, विशेष रूप से लंबी अवधि के उपचार के साथ (खंड 4.4 देखें)

बच्चे और किशोर (उम्र 10-17 वर्ष)

बच्चों और किशोरों के 48-सप्ताह के अध्ययन में (टेनर चरण II और उससे ऊपर के लड़के और कम से कम एक वर्ष के लिए रजोनिवृत्ति के बाद की लड़कियां) 10 से 17 वर्ष की आयु के विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (n = 175) के साथ, प्रोफ़ाइल सुरक्षा और सहनशीलता सिमवास्टेटिन समूह का समूह आमतौर पर प्लेसीबो समूह के समान था। शारीरिक, बौद्धिक और यौन परिपक्वता पर दीर्घकालिक प्रभाव ज्ञात नहीं हैं। वर्तमान में, एक वर्ष के उपचार के बाद अपर्याप्त डेटा उपलब्ध है (देखें खंड 4.2, 4.4 और 5.1)।

04.9 ओवरडोज

आज तक ओवरडोज के सीमित मामलों की सूचना मिली है; ली गई अधिकतम खुराक 3.6 ग्राम थी। सभी मरीज बिना परिणाम के ठीक हो गए। ओवरडोज के मामले में कोई विशिष्ट उपचार नहीं है। इस मामले में, रोगसूचक और सहायक उपाय किए जाने चाहिए।

05.0 औषधीय गुण

05.1 फार्माकोडायनामिक गुण

भेषज समूह: HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर

एटीसी कोड: C10AA01

मौखिक अंतर्ग्रहण के बाद, सिमवास्टेटिन, जो एक निष्क्रिय लैक्टोन है, यकृत में संबंधित सक्रिय बीटा-हाइड्रॉक्सी एसिड रूप में हाइड्रोलाइज्ड होता है, जिसमें एचएमजी-सीओए रिडक्टेस (3 हाइड्रॉक्सी -3 मिथाइलग्लूटरील सीओए रिडक्टेस) पर शक्तिशाली निरोधात्मक गतिविधि होती है। यह एंजाइम एचएमजी-सीओए के मेवलोनेट में रूपांतरण को उत्प्रेरित करता है, जो कोलेस्ट्रॉल के जैवसंश्लेषण में एक प्रारंभिक और सीमित प्रतिक्रिया है।

सिम्वास्टैटिन को सामान्य और ऊंचा एलडीएल-सी सांद्रता दोनों को कम करने के लिए दिखाया गया है। एलडीएल बहुत कम घनत्व वाले प्रोटीन (वीएलडीएल) से बनता है और मुख्य रूप से उच्च आत्मीयता एलडीएल रिसेप्टर द्वारा अपचयित होता है। सिमवास्टेटिन के एलडीएल-कम करने वाले प्रभाव के तंत्र में वीएलडीएल कोलेस्ट्रॉल एकाग्रता (सी-वीएलडीएल) में कमी और शामिल हो सकता है। एलडीएल रिसेप्टर उत्पादन में कमी और एलडीएल-सी अपचय में वृद्धि का कारण बनता है। एपोलिपोप्रोटीन बी भी सिमवास्टीन के साथ उपचार के दौरान काफी कम हो जाता है। सिम्वास्टैटिन भी एचडीएल-सी को बढ़ाता है और प्लाज्मा टीजी को कम करता है। इन परिवर्तनों के परिणामस्वरूप, कुल कोलेस्ट्रॉल और एचडीएल-सी और एलडीएल-सी और एचडीएल-सी के बीच अनुपात कम हो जाता है।

कोरोनरी हृदय रोग (सीएचडी) या मौजूदा कोरोनरी हृदय रोग का उच्च जोखिम

हार्ट प्रोटेक्शन स्टडी (HPS) में, 20,536 रोगियों (40-80 वर्ष) पर हाइपरलिपिडिमिया के साथ या बिना कोरोनरी हृदय रोग के साथ सिमवास्टेटिन थेरेपी के प्रभावों की जांच की गई, अन्य अवरोधी धमनी रोगों या मधुमेह मेलेटस की जांच की गई। सिमवास्टेटिन के साथ 10,269 रोगियों का इलाज किया गया, 40 5 साल की औसत अवधि के लिए प्लेसबो के साथ मिलीग्राम / दिन और 10,267। बेसलाइन पर 6,793 रोगियों (33%) में एलडीएल-सी का स्तर 116 मिलीग्राम / डीएल से नीचे था; 5,063 रोगियों (25%) का स्तर 116 मिलीग्राम / डीएल और 135 के बीच था मिलीग्राम / डीएल; और 8,680 रोगियों (42%) का स्तर 135 मिलीग्राम / डीएल से ऊपर था।

प्लेसबो की तुलना में सिमवास्टेटिन 40 मिलीग्राम / दिन के साथ उपचार ने प्लेसबो के साथ इलाज किए गए रोगियों के लिए सिमवास्टेटिन बनाम 1,507 [14.7%] के साथ इलाज किए गए रोगियों के लिए सभी-कारण मृत्यु दर (1,328 [12.9%] के जोखिम को काफी कम कर दिया; पी = 0.0003), एक के कारण कोरोनरी मृत्यु दर में १८% की कमी (५८७ [५.७%] बनाम ७०७ [६.९%]; पी = 0.0005; निरपेक्ष जोखिम में 1.2% की कमी)। गैर-संवहनी मौतों में कमी सांख्यिकीय महत्व तक नहीं पहुंच पाई। सिम्वास्टैटिन ने 27% (पी कोरोनरी बाईपास) की प्रमुख कोरोनरी घटनाओं (गैर-घातक एमआई और सीएचडी मौतों सहित एक समग्र समापन बिंदु) के जोखिम को भी कम किया। या परक्यूटेनियस ट्रांसल्यूमिनल कोरोनरी एंजियोप्लास्टी) और परिधीय पुनरोद्धार प्रक्रियाओं और अन्य गैर-कोरोनरी पुनरोद्धार प्रक्रियाओं में 30% (पी स्ट्रोक 25% (पी एलडीएल कोलेस्ट्रॉल 3.0 मिमीोल / एल से नीचे शामिल करने के लिए।

स्कैंडिनेवियाई सिम्वास्टैटिन सर्वाइवल स्टडी (4S) में, समग्र मृत्यु दर पर सिमवास्टेटिन थेरेपी के प्रभाव का मूल्यांकन CHD के 4,444 रोगियों में किया गया था और बेसलाइन कुल कोलेस्ट्रॉल 212-309 mg / dL (5.5-8.0 mmol / L) था। -ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित, बहुकेंद्रीय अध्ययन, एनजाइना या पिछले मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एमआई) वाले रोगियों का इलाज आहार, मानक उपचार उपायों और सिमवास्टेटिन 20-40 मिलीग्राम / दिन (एन = 2,221) या प्लेसबो (एन = 2,223) के साथ किया गया था। 5.4 वर्ष की औसत अवधि। सिम्वास्टैटिन ने मृत्यु के जोखिम को 30% (पूर्ण जोखिम में कमी 3.3%) कम कर दिया। सीएचडी मृत्यु का जोखिम 42% (3.5% पूर्ण जोखिम में कमी) कम हो गया। सिम्वास्टैटिन ने प्रमुख कोरोनरी घटनाओं के जोखिम को भी कम कर दिया (सीएचडी मृत्यु प्लस अस्पताल-सिद्ध मूक गैर-घातक एमआई) 34%। सिम्वास्टैटिन ने घातक और गैर-घातक सेरेब्रोवास्कुलर घटनाओं (आईसी) के जोखिम को भी काफी कम कर दिया। तुस और क्षणिक इस्केमिक हमला) 28%। गैर-हृदय मृत्यु दर में समूहों के बीच कोई महत्वपूर्ण सांख्यिकीय अंतर नहीं था।

प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और संयुक्त हाइपरलिपिडिमिया

हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के रोगियों में सिमवास्टेटिन 10, 20, 40 और 80 मिलीग्राम / दिन की तुलनात्मक प्रभावकारिता और सुरक्षा अध्ययनों में, एलडीएल-सी में औसत कमी क्रमशः 30, 38, 41 और 47% थी। सिमवास्टेटिन 40 मिलीग्राम और 80 मिलीग्राम के संयुक्त (मिश्रित) हाइपरलिपिडिमिया वाले रोगियों में अध्ययन में, ट्राइग्लिसराइड्स में औसत कमी क्रमशः 28 और 33% (प्लेसबो: 2%) थी, और एचडीएल-सी में औसत वृद्धि 2% थी। और 16% (प्लेसबो: 3%), क्रमशः।

बच्चों और किशोरों में नैदानिक ​​अध्ययन (उम्र 10-17 वर्ष)

एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में, विषमयुग्मजी पारिवारिक वाले 175 रोगी (टेनर चरण II और उससे ऊपर के 99 लड़के और कम से कम एक वर्ष के लिए रजोनिवृत्ति के बाद 76 लड़कियां) आयु वर्ग के 10 से 17 वर्ष (औसत आयु 14.1 वर्ष) हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (heFH) को 24 सप्ताह (बेसलाइन अध्ययन) के लिए सिमवास्टेटिन या प्लेसिबो के साथ इलाज के लिए यादृच्छिक किया गया था। अध्ययन समावेशन मानदंड के लिए 160 और 400 मिलीग्राम / डीएल के बीच एक आधारभूत एलडीएल-सी स्तर और एलडीएल-सी स्तर> 189 मिलीग्राम / डीएल के साथ कम से कम एक माता-पिता की आवश्यकता होती है। सिमवास्टेटिन की खुराक (शाम को एक बार दैनिक) पहले 8 सप्ताह के लिए 10 मिलीग्राम, दूसरे 8 सप्ताह के लिए 20 मिलीग्राम और उसके बाद 40 मिलीग्राम थी। अध्ययन के 24 सप्ताह के विस्तार में, 144 रोगियों को चिकित्सा जारी रखने के लिए चुना गया और उन्हें सिमवास्टेटिन 40 मिलीग्राम या प्लेसीबो प्राप्त हुआ।

सिम्वास्टैटिन ने प्लाज्मा एलडीएल-सी, टीजी और एपीओ बी स्तरों को काफी कम कर दिया। 48-सप्ताह के अध्ययन विस्तार में प्राप्त परिणाम मूल अध्ययन में देखे गए लोगों के तुलनीय थे।

24 सप्ताह के उपचार के बाद, प्राप्त औसत एलडीएल-सी मान 207.8 मिलीग्राम / डीएल (रेंज: 128.0-334.0 मिलीग्राम / डीएल) की तुलना में 40 मिलीग्राम सिमवास्टेटिन समूह में 124.9 मिलीग्राम / डीएल (रेंज: 64.0-289.0 मिलीग्राम / डीएल) था। प्लेसीबो समूह में।

24 सप्ताह के सिमवास्टेटिन उपचार के बाद (8 सप्ताह के अंतराल पर खुराक 10, 20 से 40 मिलीग्राम प्रति दिन बढ़ जाती है), 36.8% के औसत एलडीएल-सी स्तर में कमी आई थी (प्लेसबो: बेसलाइन से 1.1% की वृद्धि), एपीओ बी 32.4% (प्लेसबो: 0.5%) और माध्य टीजी स्तर 7.9% (प्लेसबो: 3.2%) और औसत एचडीएल-सी का स्तर 8.3% (प्लेसबो 3.6%) बढ़ा। हृदय संबंधी घटनाओं पर QUIBUS के दीर्घकालिक लाभ heFH वाले बच्चों में ज्ञात नहीं हैं।

विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले बच्चों में, प्रति दिन 40 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है। वयस्कता में रुग्णता और मृत्यु दर को कम करने पर बचपन में सिमवास्टेटिन थेरेपी की दीर्घकालिक प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण

Simvastatin एक निष्क्रिय लैक्टोन है जो विवो में आसानी से संबंधित बीटा-हाइड्रॉक्सी एसिड रूप में हाइड्रोलाइज्ड होता है, जो HMG-CoA रिडक्टेस का एक प्रबल अवरोधक है। हाइड्रोलिसिस मुख्य रूप से यकृत में होता है मानव प्लाज्मा में हाइड्रोलिसिस की दर बहुत धीमी होती है।

वयस्कों में फार्माकोकाइनेटिक गुणों का मूल्यांकन किया गया था। बच्चों और किशोरों में कोई फार्माकोकाइनेटिक डेटा उपलब्ध नहीं है।

अवशोषण

मनुष्यों में, सिमवास्टेटिन अच्छी तरह से अवशोषित होता है और यकृत में एक व्यापक प्राथमिक निष्कर्षण प्रक्रिया से गुजरता है। यकृत निष्कर्षण यकृत में रक्त के प्रवाह की सीमा पर निर्भर करता है। यकृत सक्रिय रूप की क्रिया का प्राथमिक स्थल है। बीटा की उपलब्धता- सिमावास्टेटिन की मौखिक खुराक के बाद प्रणालीगत परिसंचरण में हाइड्रॉक्सीएसिड व्युत्पन्न खुराक के 5% से कम पाया गया। सक्रिय अवरोधकों की अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता सिमवास्टेटिन के प्रशासन के 1-2 घंटे बाद पहुंच जाती है। सहवर्ती भोजन अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है।

सिमवास्टेटिन की एकल और बहु-खुराक फार्माकोकाइनेटिक्स से पता चला है कि कई खुराक के बाद कोई दवा जमा नहीं होती है।

वितरण

सिम्वास्टैटिन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट 95% से अधिक प्रोटीन से बंधे हैं।

निकाल देना

सिम्वास्टैटिन को वाहक OATP1B1 के माध्यम से सक्रिय रूप से हेपेटोसाइट्स में ले जाया जाता है।

Simvastatin CYP 3A4 का एक सब्सट्रेट है (खंड 4.3 और 4.5 देखें)। मानव प्लाज्मा में मौजूद सिमवास्टेटिन के प्रमुख मेटाबोलाइट्स बीटा-हाइड्रॉक्सी एसिड और 4 अन्य सक्रिय मेटाबोलाइट्स हैं। मनुष्यों में रेडियोधर्मी सिमवास्टेटिन की एक मौखिक खुराक के बाद, रेडियोधर्मिता का 13% मूत्र में और 60% मल में 96 घंटों के भीतर उत्सर्जित किया गया था। मल में बरामद की गई मात्रा पित्त में उत्सर्जित अवशोषित समकक्षों और गैर-अवशोषित लोगों का प्रतिनिधित्व करती है। बीटा-हाइड्रॉक्सीएसिड मेटाबोलाइट के अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद, बाद का औसत आधा जीवन 1.9 घंटे था। केवल औसतन 0.3% अंतःशिरा खुराक मूत्र में निरोधात्मक पदार्थों के रूप में उत्सर्जित किया गया था।

विशेष आबादी

"SLCO1B1 c.521T> C एलील" के वाहकों ने OATP1B1 गतिविधि को कम कर दिया है। मुख्य सक्रिय मेटाबोलाइट, सिमवास्टेटिन एसिड के लिए औसत जोखिम (एयूसी), सी एलील (सीटी) के विषमयुग्मजी वाहकों में 120% और होमोजीगोट्स (सीसी) में 221% है, जो सबसे आम जीनोटाइप (टीटी) वाले रोगियों की तुलना में है। . यूरोपीय आबादी में सी एलील की आवृत्ति 18% है। SLCO1B1 बहुरूपता वाले रोगियों में सिमवास्टेटिन के संपर्क में वृद्धि का जोखिम होता है, जिससे रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ सकता है (खंड 4.4 देखें)।

05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा

फार्माकोडायनामिक्स, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी और कैंसरजन्यता के पारंपरिक पशु अध्ययनों के आधार पर, औषधीय तंत्र के आधार पर अपेक्षित लोगों की तुलना में रोगी को कोई अन्य जोखिम नहीं है। चूहों और खरगोशों में अधिकतम सहनशील खुराक पर, सिमवास्टैटिन ने कोई भ्रूण विकृतियां नहीं पैदा की, और प्रजनन क्षमता, प्रजनन कार्य या नवजात विकास पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी

०६.१ अंश:

लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, हाइड्रोजनीकृत अरंडी का तेल, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, टैल्क, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोमेलोज, कोलाइडल निर्जल सिलिका, मैक्रोगोल 6000, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, ब्यूटाइल हाइड्रॉक्सीनिसोल।

06.2 असंगति

संबद्ध नहीं।

06.3 वैधता की अवधि

बरकरार पैकेजिंग में: 18 महीने

06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां

25 डिग्री सेल्सियस से नीचे के तापमान पर स्टोर करें।

06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री

गोलियाँ पीवीसी / पीवीडीसी / एएल फफोले में निहित हैं

10 मिलीग्राम . की 20 फिल्म-लेपित गोलियां

२० मिलीग्राम . की १० फिल्म-लेपित गोलियां

20 मिलीग्राम . की 28 फिल्म-लेपित गोलियां

४० मिलीग्राम . की १० फिल्म-लेपित गोलियां

40 मिलीग्राम . की 28 फिल्म-लेपित गोलियां

06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश

कोई विशेष निर्देश नहीं।

07.0 विपणन प्राधिकरण धारक

CSO PHARMITALIA अनुबंध बिक्री संगठन S.p.A.

जियोवानी एंटोनेली के माध्यम से, 4 - 00197 रोम

08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या

QUIBUS 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां - 20 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां:

एआईसी: ०३७९३५०१८

QUIBUS 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां - 10 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां:

एआईसी: ०३७९३५०२०

QUIBUS 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां - 28 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां:

एआईसी: ०३७९३५०३२

QUIBUS 40 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां - 10 फिल्म-लेपित गोलियां 40 मिलीग्राम:

एआईसी: ०३७९३५०४४

QUIBUS 40 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां - 28 40 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां:

एआईसी: ०३७९३५०५७

09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि

16.01.2008

10.0 पाठ के संशोधन की तिथि

31.07.2014

11.0 रेडियो दवाओं के लिए, आंतरिक विकिरण मात्रा पर पूरा डेटा

12.0 रेडियो दवाओं के लिए, प्रायोगिक तैयारी और गुणवत्ता नियंत्रण पर अतिरिक्त विस्तृत निर्देश