सक्रिय तत्व: मोंटेलुकास्टी
4 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां प्रसारित करना
एयरिंग पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- 4 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां प्रसारित करना
- 5 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां प्रसारित करना
- 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां प्रसारित करना
संकेत एयरिंग का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
AIRING एक ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर विरोधी है जो ल्यूकोट्रिएन्स नामक पदार्थों को रोकता है। ल्यूकोट्रिएन्स फेफड़ों में वायुमार्ग को संकीर्ण और प्रफुल्लित करने का कारण बनता है। ल्यूकोट्रिएन्स को अवरुद्ध करके, AIRING अस्थमा के लक्षणों में सुधार करता है और इसे नियंत्रित करने में मदद करता है।
दिन और रात दोनों समय अस्थमा के लक्षणों को रोकने के लिए डॉक्टर ने अस्थमा के इलाज के लिए AIRING की सलाह दी।
- AIRING का उपयोग उन रोगियों के इलाज के लिए किया जाता है जो अपनी दवाओं पर पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं होते हैं और उन्हें अतिरिक्त दवाओं की आवश्यकता होती है।
- AIRING का उपयोग 2 से 5 वर्ष की आयु के रोगियों के लिए इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के वैकल्पिक उपचार के रूप में भी किया जा सकता है, जिन्होंने हाल ही में अस्थमा के लिए मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड नहीं लिया है और जो अस्थमा के लिए कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग करने में असमर्थ हैं।
- AIRING 2 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों में व्यायाम-प्रेरित वायुमार्ग की संकीर्णता को भी रोकता है।
आपका डॉक्टर यह निर्धारित करेगा कि आपके बच्चे के अस्थमा के लक्षणों और गंभीरता के आधार पर AIRING का उपयोग कैसे किया जाए।
अस्थमा क्या है?
अस्थमा एक दीर्घकालिक बीमारी है।
अस्थमा में शामिल हैं:
- वायुमार्ग के संकीर्ण होने के कारण सांस लेने में कठिनाई। विभिन्न स्थितियों के जवाब में वायुमार्ग का संकुचन बिगड़ जाता है और सुधार होता है।
- वायुमार्ग जो कई चिड़चिड़े उत्तेजनाओं पर प्रतिक्रिया करता है, जैसे कि सिगरेट का धुआँ, पराग, ठंडी हवा, या व्यायाम।
- वायुमार्ग की सूजन (सूजन)।
अस्थमा के लक्षणों में शामिल हैं: खांसी, सांस की तकलीफ और सीने में जकड़न।
अंतर्विरोध जब एयरिंग का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए
यदि अपने बच्चे को मोंटेलुकास्ट या AIRING के किसी अन्य घटक से एलर्जी (अतिसंवेदनशील) है, तो उसे AIRING न दें (6. अतिरिक्त जानकारी देखें)।
उपयोग के लिए सावधानियां एयरिंग लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
किसी भी मौजूदा या पिछली बीमारी और किसी भी एलर्जी के बारे में अपने डॉक्टर को बताएं।
AIRING का विशेष ध्यान रखें
- यदि आपका दमा या श्वास खराब हो जाता है, तो तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
- तीव्र दमा के दौरे के उपचार के लिए मुँह से हवा देना का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। यदि दौरे पड़ते हैं, तो अपने डॉक्टर के निर्देशों का पालन करें। हमेशा अपने साथ अस्थमा के दौरे के लिए अपने बच्चे की आपातकालीन साँस की दवाएं रखें।
- यह महत्वपूर्ण है कि आपका बच्चा डॉक्टर द्वारा बताई गई सभी अस्थमा की दवाएं लें। आपके डॉक्टर ने आपके बच्चे के लिए निर्धारित अस्थमा की अन्य दवाओं के स्थान पर एयरिंग का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
- यदि आपका बच्चा अस्थमा-रोधी दवाएं ले रहा है, तो आपको इस बात की जानकारी होनी चाहिए कि यदि वह फ्लू जैसे सिंड्रोम, हाथ या पैर में झुनझुनी या कम स्पर्श, फेफड़ों के लक्षणों का बिगड़ना और / या लाल होना जैसे लक्षणों के संयोजन का अनुभव करता है। त्वचा, उन्हें डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।
- आपको एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) या विरोधी भड़काऊ दवाएं (जिसे गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं या एनएसएआईडी भी कहा जाता है) नहीं लेनी चाहिए, अगर वे अस्थमा को खराब करती हैं।
बच्चों में प्रयोग करें
2 से 5 वर्ष के बच्चों के लिए, AIRING 4 mg चबाने योग्य गोलियाँ उपलब्ध हैं।
6 से 14 वर्ष के बच्चों के लिए, AIRING 5 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां उपलब्ध हैं।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Airing के प्रभाव को बदल सकते हैं?
कुछ दवाएं AIRING के काम करने के तरीके में हस्तक्षेप कर सकती हैं, या AIRING अन्य दवाओं के काम करने के तरीके में हस्तक्षेप कर सकती है।
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आपका बच्चा ले रहा है या हाल ही में कोई अन्य दवाइयाँ ली हैं, यहाँ तक कि बिना प्रिस्क्रिप्शन के भी।
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आपका बच्चा AIRING शुरू करने से पहले निम्नलिखित दवाएं ले रहा है:
- फेनोबार्बिटल (मिर्गी का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)।
- फ़िनाइटोइन (मिर्गी का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)।
- रिफैम्पिसिन (तपेदिक और कुछ अन्य संक्रमणों का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है)।
खाने और पीने के साथ AIRING का उपयोग करना
AIRING 4 mg चबाने योग्य गोलियां भोजन के तुरंत पहले या बाद में नहीं लेनी चाहिए। इसे भोजन से कम से कम 1 घंटा पहले या 2 घंटे बाद लेना चाहिए।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
यह खंड लागू नहीं है क्योंकि 2 से 5 वर्ष की आयु के बच्चों में AIRING 4 mg च्यूएबल टैबलेट का उपयोग किया जाना है। हालांकि, निम्नलिखित जानकारी सक्रिय पदार्थ मोंटेलुकास्ट को संदर्भित करती है।
गर्भावस्था में उपयोग करें
यदि आप गर्भवती हैं या गर्भवती होना चाहती हैं, तो आपको AIRING लेने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए। आपका डॉक्टर यह निर्धारित करेगा कि आप इन परिस्थितियों में एयरिंग ले सकते हैं या नहीं।
स्तनपान के दौरान प्रयोग करें
यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में AIRING दिखाई दे सकता है या नहीं। यदि आप स्तनपान करा रही हैं या स्तनपान कराने की योजना बना रही हैं, तो AIRING लेने से पहले आपको अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई प्रभाव अपेक्षित नहीं है।
हालांकि, दवाओं के लिए अलग-अलग प्रतिक्रियाएं भिन्न हो सकती हैं। कुछ साइड इफेक्ट्स (जैसे चक्कर आना और नींद न आना) जिनके बारे में AIRING के साथ बहुत कम ही बताया गया है, वे मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित कर सकते हैं।
AIRING की कुछ सामग्रियों के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
चबाने योग्य गोलियों में एस्पार्टेम होता है, जो फेनिलएलनिन का स्रोत होता है। यदि आपके बच्चे को फेनिलकेटोनुरिया (चयापचय का एक दुर्लभ विरासत में मिला विकार) है, तो कृपया ध्यान दें कि 4 मिलीग्राम चबाने योग्य टैबलेट में प्रति टैबलेट 0.674 मिलीग्राम फेनिलएलनिन के बराबर मात्रा में फेनिलएलनिन होता है।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय एयरिंग का उपयोग कैसे करें: पॉज़ोलॉजी
- यह दवा बच्चे को वयस्क पर्यवेक्षण में दी जानी चाहिए।
- डॉक्टर द्वारा बताए अनुसार बच्चे को प्रतिदिन केवल एक AIRING टैबलेट लेना चाहिए।
- यदि आपके बच्चे में कोई लक्षण नहीं हैं या उसे अस्थमा का तीव्र दौरा है, तो भी यह टैबलेट लेनी चाहिए।
- हमेशा AIRING को ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो आपको अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लेना चाहिए।
- गोली मुंह से लें।
2 से 5 साल के बच्चों के लिए
एक 4 मिलीग्राम चबाने योग्य गोली प्रतिदिन शाम को लेनी चाहिए। AIRING 4 mg चबाने योग्य गोलियां भोजन के तुरंत पहले या बाद में नहीं लेनी चाहिए। इसे भोजन से कम से कम 1 घंटा पहले या 2 घंटे बाद लेना चाहिए।
यदि आपका बच्चा AIRING ले रहा है, तो सुनिश्चित करें कि वह अन्य उत्पादों को नहीं लेता है जिनमें समान सक्रिय पदार्थ, मोंटेलुकास्ट होता है।
अगर आप अपने बच्चे को AIRING देना भूल जाते हैं
AIRING को लेने की कोशिश करें जैसा कि यह निर्धारित किया गया था। हालांकि, यदि आप टैबलेट लेना भूल जाते हैं, तो सामान्य खुराक पर ही दवा लेना जारी रखें। भूली हुई गोली की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न दें।
अगर आपका बच्चा AIRING लेना बंद कर देता है
AIRING के साथ उपचार केवल अस्थमा के खिलाफ प्रभावी हो सकता है यदि आपका बच्चा इसे लेना जारी रखता है। जब तक आपके डॉक्टर ने इसे निर्धारित किया है, तब तक एयरिंग लेना जारी रखना महत्वपूर्ण है। यह आपके बच्चे के अस्थमा को नियंत्रित करने में मदद करेगा।
यदि आपके पास एयरिंग के उपयोग के बारे में कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
ओवरडोज़ अगर आपने बहुत अधिक एयरिंग लिया है तो क्या करें?
तुरंत अपने डॉक्टर से सलाह लें। अधिकांश ओवरडोज रिपोर्ट में कोई अवांछनीय प्रभाव नहीं था। वयस्कों और बच्चों में ओवरडोज के साथ सबसे अधिक बार रिपोर्ट किए जाने वाले लक्षणों में पेट में दर्द, उनींदापन, प्यास, सिरदर्द, उल्टी और अति सक्रियता शामिल हैं।
साइड इफेक्ट एयरिंग के दुष्प्रभाव क्या हैं
सभी दवाओं की तरह, AIRING के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, हालांकि हर किसी को यह नहीं होता है।
मोंटेलुकास्ट 4 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियों के साथ नैदानिक परीक्षणों में, सबसे अधिक सूचित दुष्प्रभाव मोंटेलुकास्ट से संबंधित माना जाता है (100 रोगियों में कम से कम 1 और इलाज किए गए 10 बाल रोगियों में से 1 से कम में होता है) थे:
- पेट में दर्द
- प्यास
इसके अलावा, मोंटेलुकास्ट 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों और 5 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियों के साथ नैदानिक अध्ययनों में निम्नलिखित दुष्प्रभाव बताए गए हैं:
- सरदर्द
ये दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के होते हैं और मोंटेलुकास्ट के साथ इलाज किए गए रोगियों में प्लेसबो (एक टैबलेट जिसमें कोई दवा पदार्थ नहीं होता है) की तुलना में अधिक बार होता है।
नीचे सूचीबद्ध संभावित दुष्प्रभावों की आवृत्ति को निम्नलिखित सम्मेलन का उपयोग करके परिभाषित किया गया है:
- बहुत ही सामान्य (10 में कम से कम 1 उपयोगकर्ता को प्रभावित करता है)
- सामान्य (100 में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है)
- असामान्य (1,000 में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है)
- दुर्लभ (10,000 में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है)
- बहुत दुर्लभ (10,000 में 1 से कम उपयोगकर्ता को प्रभावित करता है)
इसके अतिरिक्त, दवा के व्यावसायिक उपयोग के साथ निम्नलिखित दुष्प्रभाव बताए गए हैं:
- ऊपरी श्वसन पथ संक्रमण (बहुत आम)
- रक्तस्राव की प्रवृत्ति में वृद्धि (दुर्लभ)
- त्वचा पर लाल चकत्ते, चेहरे, होंठ, जीभ और / या गले की सूजन सहित एलर्जी की प्रतिक्रिया जो सांस लेने या निगलने में कठिनाई का कारण हो सकती है (असामान्य)
- व्यवहार और मनोदशा में परिवर्तन [बदले हुए सपने, बुरे सपने, अनिद्रा, नींद में चलना, चिड़चिड़ापन, चिंतित, बेचैन महसूस करना, आक्रामक व्यवहार या शत्रुता सहित आंदोलन, अवसाद (असामान्य); कंपकंपी (दुर्लभ); मतिभ्रम, विचार और कार्य आत्महत्या (बहुत दुर्लभ) ]
- चक्कर आना, उनींदापन, झुनझुनी, आक्षेप (असामान्य)
- धड़कन (दुर्लभ)
- नकसीर (असामान्य)
- दस्त, मतली, उल्टी (सामान्य); शुष्क मुँह, पाचन गड़बड़ी (असामान्य)
- हेपेटाइटिस (यकृत की सूजन) (बहुत दुर्लभ)
- चोट लगना, प्रुरिटस, पित्ती (असामान्य), चमड़े के नीचे के ऊतक की लाल दर्दनाक सूजन, जो आमतौर पर पैरों की पूर्वकाल सतह पर स्थित होती है (एरिथेमा नोडोसम) (बहुत दुर्लभ)
- जोड़ों या मांसपेशियों में दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन (असामान्य)
- बुखार (सामान्य); थका हुआ, बीमार, सूजा हुआ महसूस करना (असामान्य)
मोंटेलुकास्ट के साथ दमा के रोगियों के उपचार के दौरान बहुत ही दुर्लभ मामलों में फ्लू जैसा रूप, हाथ या पैर में झुनझुनी या सुन्नता, फेफड़ों के लक्षणों का बिगड़ना और / या त्वचा पर लाल चकत्ते जैसे लक्षणों का एक जटिल मामला बताया गया है। चुर्ग-स्ट्रॉस) . यदि इनमें से एक या अधिक लक्षण होते हैं, तो रोगी को दवा लेना बंद कर देना चाहिए और तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए।
साइड इफेक्ट के बारे में अधिक जानकारी के लिए अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें। अपने चिकित्सक या फार्मासिस्ट को ऊपर सूचीबद्ध लोगों के अलावा किसी भी दुष्प्रभाव की रिपोर्ट करें या यदि कोई लक्षण बना रहता है या खराब हो जाता है।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप www.agenziafarmaco.it/it/responsabili पर सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
एअरिंग को बच्चों की पहुंच और दृष्टि से दूर रखें।
EXP शब्द के बाद छह नंबरों के साथ लेबल पर इंगित समाप्ति तिथि के बाद AIRING का उपयोग न करें। पहले दो अंक महीने को दर्शाते हैं; अंतिम चार वर्ष इंगित करते हैं। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को दर्शाती है।
इसे प्रकाश और नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर स्टोर करें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
अन्य सूचना
AIRING में क्या शामिल है
- सक्रिय संघटक मोंटेलुकास्ट है। प्रत्येक टैबलेट में मोंटेलुकास्ट सोडियम होता है जो 4 मिलीग्राम मोंटेलुकास्ट से मेल खाता है।
- अन्य सामग्री हैं: मैनिटोल (ई421), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, क्रॉसकार्मेलोस सोडियम, रेड आयरन ऑक्साइड (ई172), हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज, चेरी फ्लेवर (इसमें ग्लिसरॉल ट्राईसेटेट (ई1518) भी होता है), एस्पार्टेम (ई951) और मैग्नीशियम स्टीयरेट।
AIRING की उपस्थिति और पैकेज की सामग्री का विवरण
२८ गोलियों का डिब्बा: ७ गोलियों के ४ फफोले।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
प्रसारण 4 एमजी
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
एक चबाने योग्य गोली में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: मोंटेलुकास्ट सोडियम, 4 मिलीग्राम मोंटेलुकास्ट के बराबर।
सहायक पदार्थ: एस्पार्टेम (E951) 1.2 मिलीग्राम प्रति टैबलेट।
Excipients की पूरी सूची के लिए, "Excipients की सूची" अनुभाग देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
चबाने योग्य गोली।
गुलाबी, गोल, उभयलिंगी, व्यास में 8.5 मिमी, एक तरफ "4" के साथ डिबॉस्ड।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
AIRING को अस्थमा के उपचार के लिए उन रोगियों में सहायक चिकित्सा के रूप में संकेत दिया जाता है, जो लगातार हल्के / मध्यम अस्थमा से पीड़ित होते हैं, जो इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स से पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं होते हैं और जिनमें शॉर्ट-एक्टिंग की आवश्यकता होती है? "अस्थमा के अपर्याप्त नैदानिक नियंत्रण प्रदान करते हैं।
AIRING 2 से 5 वर्ष की आयु के हल्के लगातार अस्थमा वाले रोगियों के लिए कम खुराक वाली साँस कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के लिए एक वैकल्पिक उपचार विकल्प हो सकता है, जिनके पास गंभीर अस्थमा के हमलों का हालिया इतिहास नहीं है, जिसमें मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के उपयोग की आवश्यकता होती है, और जिन्हें दिखाया गया है इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग करने में असमर्थ हो (अनुभाग "पोसोलॉजी और प्रशासन की विधि" देखें)।
AIRING को 2 साल की उम्र से अस्थमा के प्रोफिलैक्सिस के लिए भी संकेत दिया जाता है, जहां प्रमुख घटक व्यायाम-प्रेरित ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
यह दवा बच्चे को वयस्क पर्यवेक्षण में दी जानी चाहिए। 2 से 5 वर्ष की आयु के बाल रोगियों के लिए खुराक प्रति दिन एक 4 मिलीग्राम चबाने योग्य गोली है, जिसे शाम को लिया जाता है। जब भोजन के साथ लिया जाता है, तो AIRING को या तो एक घंटे पहले या उसके दो घंटे बाद लिया जाना चाहिए। इस आयु वर्ग में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। 2 वर्ष से कम उम्र के सामान्य सार्वजनिक बाल चिकित्सा में 4 मिलीग्राम च्यूएबल टैबलेट फॉर्मूलेशन की सिफारिश नहीं की जाती है।
सामान्य सिफारिशें. अस्थमा नियंत्रण मापदंडों पर AIRING का चिकित्सीय प्रभाव एक दिन के भीतर स्पष्ट हो जाता है। अस्थमा के नियंत्रण में होने के साथ-साथ अस्थमा के बिगड़ने की अवधि के दौरान भी रोगी को एयरिंग लेते रहने की सलाह दें।
गुर्दे की कमी या हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों पर कोई डेटा नहीं है। दोनों लिंगों के रोगियों के लिए खुराक समान है।
वायु-सेवन लगातार हल्के अस्थमा के लिए साँस की कॉर्टिकोस्टेरॉइड की कम खुराक के वैकल्पिक उपचार के विकल्प के रूप में:
मध्यम लगातार अस्थमा के रोगियों में मोनोथेरापी के रूप में मोंटेलुकास्ट के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। हल्के लगातार अस्थमा वाले बच्चों के लिए कम खुराक वाली साँस कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के वैकल्पिक उपचार विकल्प के रूप में मोंटेलुकास्ट के उपयोग पर केवल उन रोगियों के लिए विचार किया जाना चाहिए, जिन्हें अस्थमा नहीं है। गंभीर अस्थमा के हमलों के हाल के इतिहास में मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की आवश्यकता होती है, और जो इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग करने में असमर्थ होते हैं (देखें "चिकित्सीय संकेत")। लगातार हल्के अस्थमा को अस्थमा के लक्षणों के रूप में परिभाषित किया जाता है जो सप्ताह में एक बार से अधिक लेकिन दिन में एक बार से कम होते हैं और रात के लक्षण जो महीने में दो बार से अधिक लेकिन सप्ताह में एक बार से कम होते हैं। एपिसोड के बीच फेफड़े का कार्य सामान्य है। यदि अनुवर्ती कार्रवाई के दौरान (आमतौर पर एक महीने के भीतर) अस्थमा का संतोषजनक नियंत्रण प्राप्त नहीं किया जाता है, तो अस्थमा के क्रमिक उपचार के दृष्टिकोण के आधार पर अतिरिक्त या विभिन्न विरोधी भड़काऊ चिकित्सा की आवश्यकता पर विचार किया जाना चाहिए। रोगियों को अस्थमा नियंत्रण के आवधिक मूल्यांकन से गुजरना चाहिए। .
2 से 5 वर्ष की आयु के रोगियों में अस्थमा के प्रोफिलैक्सिस के रूप में प्रसारित करना जिसमें प्रमुख घटक व्यायाम-प्रेरित ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन है :
2 से 5 वर्ष की आयु के रोगियों में, व्यायाम-प्रेरित ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन लगातार अस्थमा का प्रमुख प्रकटन हो सकता है जिसमें साँस के कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ उपचार की आवश्यकता होती है। मरीजों का मूल्यांकन 2-4 सप्ताह के उपचार के बाद किया जाना चाहिए। मोंटेलुकास्ट के साथ यदि कोई संतोषजनक प्रतिक्रिया प्राप्त नहीं होती है, तो अतिरिक्त या अलग चिकित्सा पर विचार किया जाना चाहिए।
अस्थमा के अन्य उपचारों के संबंध में AIRING थेरेपी:
जब AIRING उपचार को इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के लिए ऐड-ऑन थेरेपी के रूप में उपयोग किया जाता है, तो AIRING को इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के लिए अचानक प्रतिस्थापित नहीं किया जाना चाहिए (अनुभाग "विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां" देखें)।
15 साल और उससे अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों के लिए 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट उपलब्ध हैं।
6 से 14 वर्ष की आयु के रोगियों के लिए 5 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां उपलब्ध हैं।
प्रशासन का तरीका
गोली चबानी चाहिए।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
रोगी को अस्थमा के तीव्र हमलों के उपचार के लिए मौखिक मोंटेलुकास्ट का उपयोग न करने और ऐसी स्थितियों में आमतौर पर उपयोग की जाने वाली उपयुक्त आपातकालीन दवाओं को हाथ में लेने की सलाह दें। एक तीव्र हमले के मामले में, साँस लेना? -एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का उपयोग किया जाना चाहिए। यदि रोगी को एगोनिस्ट के अधिक साँस लेने की आवश्यकता है? - सामान्य से अधिक एड्रीनर्जिक, उसे जल्द से जल्द इलाज करने वाले चिकित्सक से संपर्क करना चाहिए।
मोंटेलुकास्ट को साँस या मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के लिए अचानक प्रतिस्थापित नहीं किया जाना चाहिए।
यह प्रदर्शित करने वाला कोई डेटा नहीं है कि मोंटेलुकास्ट के सहवर्ती प्रशासन द्वारा कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की मौखिक खुराक को कम किया जा सकता है।
दुर्लभ मामलों में, मोंटेलुकास्ट सहित अस्थमा-विरोधी दवा लेने वाले रोगियों को प्रणालीगत ईोसिनोफिलिया का अनुभव हो सकता है, जो कभी-कभी चुर्ग-स्ट्रॉस सिंड्रोम के समान वैस्कुलिटिस की नैदानिक विशेषताओं के रूप में प्रकट होता है, एक ऐसी स्थिति जिसे अक्सर चिकित्सा के साथ इलाज किया जाता है। प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड। ये मामले आम तौर पर, लेकिन हमेशा नहीं, मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी की कमी या विच्छेदन से जुड़े होते हैं।
ल्यूकोट्रियन रिसेप्टर विरोधी के चुर्ग-स्ट्रॉस सिंड्रोम की शुरुआत से जुड़े होने की संभावना से इंकार या स्थापित नहीं किया जा सकता है। चिकित्सकों को ईोसिनोफिलिया, वास्कुलिटिक रैश, बिगड़ते फुफ्फुसीय लक्षण, हृदय संबंधी जटिलताओं और / या न्यूरोपैथी के लिए रोगियों की निगरानी करनी चाहिए। इन लक्षणों को विकसित करने वाले मरीजों का मूल्यांकन किया जाना चाहिए और उनके उपचार पर पुनर्विचार किया जाना चाहिए।
2 साल से कम उम्र के बच्चों में 4 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियों की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। इसलिए, 2 वर्ष से कम उम्र में उनके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
AIRING में एस्पार्टेम होता है, जो फेनिलएलनिन का स्रोत है। फेनिलकेटोनुरिया के मरीजों को ध्यान देना चाहिए कि प्रत्येक 4 मिलीग्राम चबाने योग्य टैबलेट में फेनिलएलनिन की मात्रा 0.674 मिलीग्राम प्रति खुराक के बराबर होती है।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
मोंटेलुकास्ट को आमतौर पर अस्थमा के प्रोफिलैक्सिस और पुराने उपचार में उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ प्रशासित किया जा सकता है। ड्रग इंटरेक्शन स्टडीज में, मोंटेलुकास्ट की अनुशंसित नैदानिक खुराक का निम्नलिखित दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था: थियोफिलाइन, प्रेडनिसोन, प्रेडनिसोलोन, गर्भनिरोधक मौखिक (एथिनिलेस्ट्राडियोल / नोरेथिंड्रोन 35/1), टेरफेनडाइन, डिगॉक्सिन और वारफारिन।
मोंटेलुकास्ट के प्लाज्मा एकाग्रता वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र में फेनोबार्बिटल के साथ सह-प्रशासित विषयों में लगभग 40% की कमी आई थी। चूंकि मोंटेलुकास्ट को सीवाईपी 3 ए 4 द्वारा चयापचय किया जाता है, विशेष रूप से बच्चों में मोंटेलुकास्ट का प्रशासन करते समय सावधानी बरतें। सीवाईपी के संकेतकों के साथ संगत रूप से 3A4, जैसे फ़िनाइटोइन, फ़ेनोबार्बिटल और रिफ़ैम्पिसिन।
इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि मोंटेलुकास्ट CYP2C8 का एक प्रबल अवरोधक है। हालांकि, मोंटेलुकास्ट और रोसिग्लिटाज़ोन (मुख्य रूप से CYP2C8 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के लिए एक प्रतिनिधि परीक्षण के रूप में उपयोग किया जाने वाला एक सब्सट्रेट) के साथ एक नैदानिक दवा बातचीत अध्ययन के डेटा से पता चला है कि मोंटेलुकास्ट विवो में CYP2C8 को बाधित नहीं करता है। इसलिए मोंटेलुकास्ट से इस एंजाइम (जैसे, पैक्लिटैक्सेल, रोसिग्लिटाज़ोन और रेपैग्लिनाइड) द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के चयापचय में महत्वपूर्ण बदलाव की उम्मीद नहीं है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था के दौरान प्रयोग करें
पशु अध्ययन गर्भावस्था या भ्रूण के विकास पर हानिकारक प्रभावों की उपस्थिति का संकेत नहीं देते हैं।
गर्भावस्था डेटाबेस में उपलब्ध सीमित डेटा AIRING और विकृतियों (अंग दोष) के बीच एक कारण संबंध के अस्तित्व का सुझाव नहीं देता है जो दुनिया भर में पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में शायद ही कभी रिपोर्ट किया गया हो।
AIRING का उपयोग गर्भावस्था में केवल तभी किया जा सकता है जब स्पष्ट रूप से आवश्यक समझा जाए।
स्तनपान के दौरान प्रयोग करें
चूहों पर किए गए अध्ययनों से पता चला है कि मोंटेलुकास्ट मानव दूध में उत्सर्जित होता है (अनुभाग "प्रीक्लिनिकल सेफ्टी डेटा" देखें)। यह ज्ञात नहीं है कि स्तनपान कराने वाली महिलाओं के दूध में मोंटेलुकास्ट उत्सर्जित होता है या नहीं।
स्तनपान के दौरान एयरिंग का उपयोग केवल तभी किया जा सकता है जब स्पष्ट रूप से आवश्यक समझा जाए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मोंटेलुकास्ट को मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता में हस्तक्षेप करने के लिए नहीं माना जाता है। हालांकि, बहुत ही दुर्लभ मामलों में, कुछ लोगों ने उनींदापन या चक्कर आने की सूचना दी है।
04.8 अवांछित प्रभाव
नैदानिक अध्ययनों में मोंटेलुकास्ट का मूल्यांकन इस प्रकार किया गया है:
• लगभग ४,००० वयस्क रोगियों १५ वर्ष की आयु . में १० मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
• 6 से 14 वर्ष की आयु के लगभग 1,750 बाल रोगियों में 5 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां
• 2 से 5 वर्ष की आयु के 851 बाल रोगियों में 4 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां।
निम्नलिखित दवा से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं आमतौर पर रिपोर्ट की गईं (> 1/100, प्लेसीबो:
सीमित संख्या में वयस्क रोगियों में 2 साल तक और 6 से 14 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में 12 महीने तक नैदानिक परीक्षणों में निरंतर चिकित्सा के साथ, सुरक्षा प्रोफ़ाइल नहीं बदली।
कुल मिलाकर, 2 से 5 वर्ष की आयु के 502 बाल रोगियों को मोंटेलुकास्ट के साथ कम से कम 3 महीने, 338 रोगियों को 6 महीने या उससे अधिक के लिए, और 534 रोगियों को 12 महीने या उससे अधिक के लिए इलाज किया गया। लंबे समय तक उपचार के साथ इन रोगियों में भी सुरक्षा प्रोफ़ाइल अपरिवर्तित रही।
पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव
सिस्टम ऑर्गन क्लास और विशिष्ट प्रतिकूल अनुभव शब्दावली के आधार पर, पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग से रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नीचे दी गई तालिका में सूचीबद्ध हैं। प्रासंगिक नैदानिक अध्ययनों के आधार पर आवृत्ति श्रेणियों का अनुमान लगाया गया था।
04.9 ओवरडोज
मोंटेलुकास्ट के ओवरडोज़ के इलाज पर कोई विशेष जानकारी उपलब्ध नहीं है। अस्थमा के पुराने अध्ययनों में, मोंटेलुकास्ट को वयस्क रोगियों को 22 सप्ताह के लिए 200 मिलीग्राम / दिन तक की खुराक पर और लगभग एक सप्ताह के लिए 900 मिलीग्राम / दिन तक अल्पकालिक अध्ययन में प्रशासित किया गया है, जिसमें कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटना नहीं है।
पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में और मोंटेलुकास्ट के साथ नैदानिक परीक्षणों में तीव्र ओवरडोज़ की खबरें आई हैं। इनमें 1000 मिलीग्राम (42 महीने के बच्चे में लगभग 61 मिलीग्राम / किग्रा) तक की खुराक वाले वयस्कों और बच्चों में रिपोर्ट शामिल हैं। देखे गए प्रयोगशाला परिणाम थे वयस्कों और बाल रोगियों में सुरक्षा प्रोफ़ाइल के अनुरूप। ओवरडोज के अधिकांश मामलों में कोई प्रतिकूल अनुभव नहीं था। सबसे अधिक देखे जाने वाले प्रतिकूल अनुभव मोंटेलुकास्ट की सुरक्षा प्रोफ़ाइल के अनुरूप थे और इसमें पेट दर्द, उनींदापन, प्यास, सिरदर्द, उल्टी और शामिल थे। साइकोमोटर अति सक्रियता।
यह ज्ञात नहीं है कि मोंटेलुकास्ट पेरिटोनियल डायलिसिस या हेमोडायलिसिस द्वारा डायलिसेबल है या नहीं।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: प्रतिरोधी वायुमार्ग रोगों के लिए अन्य प्रणालीगत दवाएं। ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर विरोधी।
एटीसी कोड: R03D C03.
Cysteinyl-leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) मस्तूल कोशिकाओं और ईोसिनोफिल सहित विभिन्न कोशिकाओं द्वारा जारी शक्तिशाली भड़काऊ ईकोसैनोइड हैं। ये महत्वपूर्ण अस्थमा मध्यस्थ श्वसन पथ में मनुष्यों में पाए जाने वाले सिस्टीनिल-ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर्स (CysLT) से जुड़ते हैं, और श्वसन पथ पर विभिन्न प्रभाव पैदा करते हैं, जिसमें ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन, म्यूकोसल स्राव, संवहनी पारगम्यता और ईोसिनोफिल भर्ती शामिल हैं।
मोंटेलुकास्ट एक मौखिक रूप से सक्रिय यौगिक है जो CysLT1 रिसेप्टर को उच्च आत्मीयता और चयनात्मकता के साथ बांधता है। नैदानिक अध्ययनों में, कम खुराक पर मोंटेलुकास्ट, जैसे कि 5 मिलीग्राम, LTD4 के साँस लेना के कारण ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन को रोकता है। मौखिक प्रशासन के दो घंटे के भीतर ब्रोन्कोडायलेशन देखा गया था। बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के कारण ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव द्वारा उत्पादित एक के लिए योज्य था मोंटेलुकास्ट। मोंटेलुकास्ट के साथ उपचार ने एंटीजन के 'एक्सपोज़र' के कारण ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन के शुरुआती और देर दोनों चरणों को रोक दिया। मॉन्टेलुकास्ट, प्लेसबो की तुलना में, वयस्क और बाल रोगियों दोनों में परिधीय रक्त ईसीनोफिल में कमी आई है। एक अलग अध्ययन में, मोंटेलुकास्ट उपचार ने श्वसन पथ के ईोसिनोफिल्स को काफी कम कर दिया ('थूक परीक्षा' के परिणामस्वरूप)। 2 से 14 वर्ष की आयु के वयस्क और बाल रोगियों में, मोंटेलुकास्ट, प्लेसबो की तुलना में, अस्थमा के नैदानिक नियंत्रण में सुधार करते हुए परिधीय रक्त ईोसिनोफिल को कम करता है।
वयस्कों बनाम प्लेसीबो, मोंटेलुकास्ट में अध्ययन में, दिन में एक बार 10 मिलीग्राम, सुबह में FEV1 में काफी सुधार दिखाया गया (बेसलाइन 10.4% बनाम 2.7%), मॉर्निंग पीक एक्सपिरेटरी फ्लो (PEFR) (बेसलाइन 24.5 l / मिनट बनाम परिवर्तन) 3.3 एल / मिनट), और इसके कुल उपयोग में काफी कमी आती है? -एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (बेसलाइन से परिवर्तन -26.1% बनाम -4.6%)।रोगी द्वारा रिपोर्ट किए गए दिन और रात के लक्षणों में सुधार प्लेसीबो समूह की तुलना में काफी बेहतर था।
वयस्क अध्ययनों में, मोंटेलुकास्ट को इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड द्वारा प्रेरित एक योज्य नैदानिक प्रभाव प्रदान करने के लिए दिखाया गया है (क्रमशः एफईवी 1 में इनहेल्ड बीक्लोमेथासोन प्लस मोंटेलुकास्ट बनाम बेक्लोमेथासोन के लिए बेसलाइन से प्रतिशत परिवर्तन: 5.43% बनाम 1 04% और का उपयोग? -एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट : -8.70% बनाम 2.64%। मोंटेलुकास्ट की प्रारंभिक प्रतिक्रिया इनहेल्ड बीक्लोमेथासोन (प्रति दिन दो बार 200 एमसीजी, एक स्पेसर डिवाइस के माध्यम से प्रशासित) की तुलना में तेज दिखाई गई थी, हालांकि बीक्लोमीथासोन ने पूरे बारह-सप्ताह की अध्ययन अवधि में अधिक औसत प्रभाव प्रदान किया था। (FEV1 में मोंटेलुकास्ट बनाम बेक्लोमेथासोन के लिए बेसलाइन से प्रतिशत परिवर्तन क्रमशः: 7.49% बनाम 13.3% और? -एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का उपयोग: -28.28% बनाम -43.89%)। हालांकि, "मोंटेलुकास्ट के साथ इलाज किए गए रोगियों के उच्च प्रतिशत ने बीक्लोमेथासोन के साथ देखी गई नैदानिक प्रतिक्रिया प्राप्त की (उदाहरण के लिए, बीक्लोमेथासोन के इलाज वाले 50% रोगियों ने बेसलाइन से लगभग 11% या उससे अधिक के एफईवी 1 में सुधार हासिल किया, जबकि लगभग 42% मोंटेलुकास्ट से उपचारित रोगियों ने समान प्रतिक्रिया प्राप्त की)।
12-सप्ताह में, 2 से 5 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन, मोंटेलुकास्ट 4 मिलीग्राम एक बार दैनिक अस्थमा नियंत्रण मापदंडों में सुधार हुआ, प्लेसबो की तुलना में नियंत्रण उपचारों के सहवर्ती उपयोग की परवाह किए बिना (इनहेल्ड / नेबुलाइज्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स या इनहेल्ड / नेबुलाइज्ड सोडियम क्रोमोग्लाइकेट) . साठ प्रतिशत रोगियों का इलाज अन्य नियंत्रण उपचारों से नहीं किया जा रहा था। मॉन्टेलुकास्ट ने प्लेसबो की तुलना में दिन के लक्षणों में सुधार किया (खांसी, घरघराहट, सांस लेने में कठिनाई और सीमित मोटर गतिविधि सहित) और रात के लक्षण। मोंटेलुकास्ट ने प्लेसबो की तुलना में "आवश्यकतानुसार" का उपयोग भी कम कर दिया? -एगोनिस्ट और अस्थमा बिगड़ने के लिए तत्काल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स। मॉन्टेलुकास्ट थेरेपी पर मरीज प्लेसबो प्राप्त करने वालों की तुलना में अधिक दिनों तक अस्थमा मुक्त थे। उपचार ने पहली खुराक के बाद एक प्रभाव उत्पन्न किया।
हल्के अस्थमा और एपिसोडिक एक्ससेर्बेशन के साथ 2 से 5 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में 12 महीने के प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में, मोंटेलुकास्ट 4 मिलीग्राम एक बार दैनिक रूप से काफी कम हो गया (पी≤0.001) प्लेसबो की तुलना में एक्ससेर्बेशन (ईई) की वार्षिक आवृत्ति (1.60 ईई) बनाम 2.34 ईई, क्रमशः), [ईई को 3 लगातार दिनों के रूप में परिभाषित किया गया है जिसमें दिन के लक्षणों के उपयोग की आवश्यकता होती है? -एगोनिस्ट, या कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (मौखिक या श्वास), या अस्थमा के लिए अस्पताल में भर्ती]। वार्षिक ईई दर में कमी 31.9% थी, 16.9, 44.1 के 95% सीआई के साथ।
6 से 14 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में 8 सप्ताह के अध्ययन में, मोंटेलुकास्ट 5 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार प्लेसबो की तुलना में श्वसन क्रिया में काफी सुधार हुआ (बेसलाइन FEV1 8.71% से परिवर्तन) बनाम ४.१६%; AM PEFR में बेसलाइन से परिवर्तन २७.९ l/मिनट बनाम 17.8 एल / मिनट) और आवश्यकतानुसार "? -एगोनिस्ट" का उपयोग कम कर दिया (बेसलाइन से परिवर्तन -11.7% बनाम + 8.2%)।
लगातार हल्के अस्थमा के साथ 6 से 14 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में अस्थमा नियंत्रण के लिए मोंटेलुकास्ट और इनहेल्ड फ्लूटिकासोन की प्रभावकारिता के 12 महीने के तुलनात्मक अध्ययन में, मोंटेलुकास्ट बचाव चिकित्सा की आवश्यकता के बिना प्रतिशत दिनों को बढ़ाने में फ्लूटिकासोन से कम नहीं था। RFD), प्राथमिक समापन बिंदु। 12 महीने की उपचार अवधि में आरएफडी का औसत प्रतिशत मोंटेलुकास्ट समूह में ६१.६ से बढ़कर ८४.० हो गया और फ्लूटिकासोन समूह में ६०.९ से ८६.७ हो गया। कम से कम वर्गों (एलएस) में समूहों के बीच अंतर आरएफडी के प्रतिशत में वृद्धि सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण थी (-2.8 के 95% सीआई के साथ -4.7, -0.9) लेकिन नैदानिक बिंदु से गैर-हीनता की पूर्वनिर्धारित सीमा के भीतर दृश्य।
मोंटेलुकास्ट और फ्लूटिकासोन दोनों ने 12-महीने की उपचार अवधि में मूल्यांकन किए गए माध्यमिक चर पर अस्थमा नियंत्रण में भी सुधार किया: वीईएफ 1 मोंटेलुकास्ट समूह में 1.83 से 2.09 तक और फ्लूटिकासोन समूह में 1.85 से 2. 14 लीटर तक बढ़ गया। एलएस में अंतर में वृद्धि का मतलब है समूहों के बीच FEV1 -0.02 l था, जिसमें -95% CI -0.06, 0.02 था। FEV1 के अपेक्षित प्रतिशत में बेसलाइन से वृद्धि मोंटेलुकास्ट उपचार समूह में 0.6% और फ़्लुटिकासोन समूह में 2.7% थी। बेसलाइन से FEV1 के अपेक्षित प्रतिशत में परिवर्तन के लिए LS माध्य के बीच का अंतर -2.2% था, एक के साथ -3.6, -0.7 का 95% सीआई। मोंटेलुकास्ट समूह में बीटा-एगोनिस्ट का उपयोग करने वाले दिनों का प्रतिशत 38.0 से घटकर 15.4 और फ्लूटिकासोन समूह में 38.5 से 12.8 हो गया। एलएस में अंतर-समूह अंतर दिनों के प्रतिशत का मतलब है β-एगोनिस्ट का उपयोग 2.7 था, जिसमें 0.9, 4, 5 का 95% सीआई था।
अस्थमा के दौरे के रोगियों का प्रतिशत (अस्थमा के बिगड़ने की अवधि के रूप में परिभाषित किया गया है जिसमें स्टेरॉयड के साथ उपचार की आवश्यकता होती है प्रति ओएस, एक अनिर्धारित चिकित्सा यात्रा, एक आपातकालीन विभाग का दौरा, या अस्पताल में भर्ती) मोंटेलुकास्ट समूह में ३२.२ और फ्लूटिकासोन समूह में २५.६ था; ऑड्स रेशियो (95% CI) 1.38 था।
अध्ययन के दौरान कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के प्रणालीगत (मुख्य रूप से मौखिक) उपयोग वाले रोगियों का प्रतिशत मोंटेलुकास्ट समूह में 17.8% और फ्लाइक्टासोन समूह में 10.5% था। समूहों के बीच LS माध्य में अंतर ७.३% था, जिसमें ९५% CI 2.9, 11.7 था।
वयस्कों में 12-सप्ताह के अध्ययन में व्यायाम-प्रेरित ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन (बीआईई) में एक महत्वपूर्ण कमी का प्रदर्शन किया गया था (एफईवी1 में अधिकतम कमी: मोंटेलुकास्ट के लिए 22.33%) बनाम प्लेसबो के लिए 32.40%; FEV1 का पुनर्प्राप्ति समय उस मान तक जो आधार रेखा से 5% से अधिक भिन्न नहीं है: 44.22 मिनट बनाम ६०.६४ मिनट।)
यह प्रभाव अध्ययन के पूरे १२-सप्ताह की अवधि में लगातार दोहराया गया। बीआईई में कमी को 6 से 14 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में एक अल्पकालिक अध्ययन में भी प्रदर्शित किया गया था (एफईवी1 में अधिकतम कमी: 18.27% बनाम २६.११%; FEV1 का पुनर्प्राप्ति समय उस मान तक जो आधार रेखा से 5% से अधिक भिन्न नहीं है: 17.76 मिनट बनाम 27.98 मिनट)। दोनों अध्ययनों में, एक बार दैनिक खुराक अंतराल के अंत में प्रभाव का प्रदर्शन किया गया था।
एस्पिरिन के प्रति संवेदनशील अस्थमा रोगियों में साँस और / या मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड के साथ सहवर्ती उपचार प्राप्त करने में, प्लेसबो की तुलना में मोंटेलुकास्ट उपचार के परिणामस्वरूप अस्थमा नियंत्रण में महत्वपूर्ण सुधार हुआ (FEV1 में बेसलाइन से प्रतिशत परिवर्तन: 8.55% बनाम -1.74%; बेसलाइन की तुलना में एड्रेनर्जिक एगोनिस्ट के कुल उपयोग में कमी: -27.78% बनाम 2,09%).
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
मौखिक प्रशासन के बाद मोंटेलुकास्ट तेजी से अवशोषित होता है। 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों के लिए, वयस्कों में अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता (सीएमएक्स) का औसत मूल्य उपवास की स्थिति में खुराक के बाद 3 घंटे (टीएमएक्स) तक पहुंच जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद औसत जैव उपलब्धता 64% है। मौखिक जैव उपलब्धता और सीएमएक्स भोजन से प्रभावित नहीं हैं मानक. नैदानिक परीक्षणों में सुरक्षा और प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया गया है, जहां 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां भोजन सेवन के समय की परवाह किए बिना प्रशासित की गई थीं।
5 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियों के लिए, वयस्क सीमैक्स उपवास अवस्था में 2 घंटे की खुराक के बाद पहुंच जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद जैव उपलब्धता 73% है और भोजन के साथ घटकर 63% हो जाती है। मानक।
उपवास की अवस्था में 2 से 5 वर्ष की आयु के बाल रोगियों को 4 मिलीग्राम च्यूएबल टैबलेट देने के बाद, सीमैक्स 2 घंटे में पहुंच जाता है। माध्य C 66% से अधिक है जबकि C मिनट 10 मिलीग्राम टैबलेट लेने वाले वयस्कों की तुलना में कम है।
वितरण
99% से अधिक मोंटेलुकास्ट प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। मोंटेलुकास्ट के वितरण की स्थिर स्थिति मात्रा औसतन 8-11 लीटर है। रेडिओलेबेल्ड मोंटेलुकास्ट के साथ चूहे के अध्ययन से रक्त मस्तिष्क बाधा में न्यूनतम वितरण का संकेत मिलता है। इसके अलावा, खुराक के प्रशासन के 24 घंटे बाद, रेडियो-लेबल वाले पदार्थ की सांद्रता अन्य सभी ऊतकों में न्यूनतम पाई गई।
जैव परिवर्तन
मोंटेलुकास्ट को बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। चिकित्सीय खुराक के साथ किए गए अध्ययनों में, मोंटेलुकास्ट के मेटाबोलाइट्स के प्लाज्मा सांद्रता वयस्कों और बच्चों दोनों में स्थिर अवस्था में ज्ञात नहीं थे।
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय मानव यकृत माइक्रोसोम का उपयोग करने से संकेत मिलता है कि साइटोक्रोम P450 3A4, 2A6 और 2C9 मोंटेलुकास्ट के चयापचय में शामिल हैं। आगे के निष्कर्षों के आधार पर कृत्रिम परिवेशीय मानव जिगर पर माइक्रोसोम, मोंटेलुकास्ट, चिकित्सीय प्लाज्मा सांद्रता पर, साइटोक्रोमेस P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 या 2D6 को रोकता नहीं है। मोंटेलुकास्ट के चिकित्सीय प्रभाव में मेटाबोलाइट्स का योगदान न्यूनतम है।
निकाल देना
स्वस्थ वयस्क में, निकासी मोंटेलुकास्ट की प्लाज्मा सांद्रता औसतन 45 एमएल / मिनट है। मोंटेलुकास्ट की रेडियोलैबल्ड खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद, रेडियोधर्मिता का 86% पांच-दिवसीय मल परीक्षण पर पाया गया था, और मूत्र में 0.2% से कम का पता चला था। मौखिक प्रशासन के बाद मोंटेलुकास्ट की जैवउपलब्धता से संबंधित ये डेटा, संकेत देते हैं कि मोंटेलुकास्ट और इसके मेटाबोलाइट्स लगभग विशेष रूप से पित्त के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।
रोगियों के लक्षण
बुजुर्गों या हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि मोंटेलुकास्ट और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से पित्त मार्ग के माध्यम से समाप्त हो जाते हैं, गुर्दे की कमी वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन अपेक्षित नहीं है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में मोंटेलुकास्ट के साथ कोई फार्माकोकाइनेटिक डेटा नहीं है (बाल-पुग स्कोर> 9)।
मोंटेलुकास्ट की उच्च खुराक पर (वयस्क खुराक की 20 - 60 गुना अनुशंसित) थियोफिलाइन की प्लाज्मा एकाग्रता में कमी देखी गई थी। यह प्रभाव प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम की अनुशंसित खुराक पर नहीं देखा गया था।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
पशु विषाक्तता अध्ययनों में, एसजीपीटी (एएलटी), ग्लूकोज, फास्फोरस और ट्राइग्लिसराइड्स में हल्के और क्षणिक सीरम जैव रासायनिक परिवर्तन देखे गए थे। पशु में विषाक्तता के लक्षण थे: वृद्धि हुई लार, जठरांत्र संबंधी लक्षण, ढीले मल और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन। ये खुराक पर हुआ जो नैदानिक खुराक के साथ देखे गए प्रणालीगत जोखिम का 17 गुना प्रदान करता है। बंदरों में, अवांछनीय प्रभाव 150 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक से शुरू होते हैं (> नैदानिक खुराक के साथ देखे गए प्रणालीगत जोखिम का 232 गुना)। जानवरों के अध्ययन में, मोंटेलुकास्ट ने 24 गुना से अधिक नैदानिक प्रणालीगत जोखिम से अधिक प्रणालीगत जोखिम पर प्रजनन क्षमता और प्रजनन क्षमता को प्रभावित नहीं किया। मादा चूहे की प्रजनन क्षमता अध्ययन में, 200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (> नैदानिक प्रणालीगत से 69 गुना) की खुराक पर एक्सपोजर) नवजात शिशुओं के वजन में मामूली कमी देखी गई। खरगोश के अध्ययन में, "अपूर्ण ossification की उच्च घटना नियंत्रण समूह की तुलना में" प्रणालीगत जोखिम> 24 बार नैदानिक खुराक के साथ देखी गई थी। चूहे में कोई असामान्यता नहीं देखी गई। मोंटेलुकास्ट को प्लेसेंटल बाधा को पार करने के लिए दिखाया गया है और जानवरों के स्तन दूध में उत्सर्जित होता है।
5,000 मिलीग्राम / किग्रा तक एकल मौखिक खुराक के बाद चूहों और चूहों में कोई मौत नहीं हुई, अधिकतम खुराक परीक्षण (क्रमशः 15,000 मिलीग्राम / एम 2 और 30,000 मिलीग्राम / एम 2 चूहों और चूहों में)। खुराक वयस्कों में अनुशंसित मानव खुराक के 25,000 गुना के बराबर है (वयस्क रोगी के लिए 50 किलो वजन के आधार पर)।
मोंटेलुकास्ट में यूवीए, यूवीबी या दृश्यमान प्रकाश स्पेक्ट्रम के लिए चूहों में 500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (लगभग 200 गुना नैदानिक खुराक के साथ मनाया जाने वाला प्रणालीगत जोखिम) तक कोई फोटोटॉक्सिसिटी नहीं पाया गया।
मोंटेलुकास्ट न तो इन विट्रो और विवो परीक्षणों में उत्परिवर्तजन था और न ही कृंतक में ऑन्कोजेनिक।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
मैनिटोल (E421), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, croscarmellose सोडियम, रेड आयरन ऑक्साइड (E172), हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज, चेरी फ्लेवर (इसमें ग्लिसरॉल ट्राइसेटेट (E1518) भी शामिल है), एस्पार्टेम (E951) और मैग्नीशियम स्टीयरेट।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
2 साल
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इसे प्रकाश और नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
कार्डबोर्ड बॉक्स और पीए / एल्युमिनियम / पीवीसी // एल्युमिनियम ब्लिस्टर जिसमें 28 टैबलेट हैं।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
अंतर्राष्ट्रीय रासायनिक संस्थान डॉ. ग्यूसेप रेंडे S.r.l. - सलारिया के माध्यम से एन। १२४० - ००१३८ रोम
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
एआईसी एन. ०४१९४०१६ - प्रसारण ४ मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां - २८ गोलियां
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
12.02.2013 का एआईएफए निर्धारण