सक्रिय तत्व: सुगमाडेक्स
ब्रिडियन 100 मिलीग्राम / एमएल - इंजेक्शन योग्य समाधान
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
इंजेक्शन के लिए ब्रिडियन १०० एमजी / एमएल समाधान
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
1 एमएल में सुगमाडेक्स सोडियम होता है जो 100 मिलीग्राम सुगमडेक्स के बराबर होता है
प्रत्येक 2 एमएल शीशी में 200 मिलीग्राम सुगमाडेक्स के बराबर सुगमाडेक्स सोडियम होता है
प्रत्येक 5 एमएल शीशी में 500 मिलीग्राम सुगमडेक्स के बराबर सुगमडेक्स सोडियम होता है
ज्ञात प्रभाव के साथ सहायक (ओं)
प्रत्येक एमएल में 9.7 मिलीग्राम तक सोडियम होता है (खंड 4.4 देखें)।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
इंजेक्शन के लिए समाधान (इंजेक्शन)।
स्पष्ट, रंगहीन से हल्का पीला घोल।
पीएच 7 और 8 के बीच है और ऑस्मोलैरिटी 300 और 500 mOsm/kg के बीच है।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
वयस्कों में rocuronium या vecuronium द्वारा प्रेरित न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक का विरोध।
बाल चिकित्सा आबादी के लिए: सुगमाडेक्स केवल 2-17 वर्ष की आयु के बच्चों और किशोरों में रोकुरोनियम-प्रेरित नाकाबंदी के नियमित उलट के लिए अनुशंसित है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
सुगमाडेक्स को केवल एनेस्थेटिस्ट द्वारा या उसकी देखरेख में प्रशासित किया जाना चाहिए। न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक से रिकवरी की निगरानी के लिए एक उपयुक्त न्यूरोमस्कुलर मॉनिटरिंग तकनीक के उपयोग की सिफारिश की जाती है (देखें खंड 4.4)।
सुगमाडेक्स की अनुशंसित खुराक न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के उलट होने के स्तर पर निर्भर करती है।
अनुशंसित खुराक संवेदनाहारी आहार पर निर्भर नहीं करता है।
Sugammadex का उपयोग rocuronium या vecuronium द्वारा प्रेरित न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के विभिन्न स्तरों का विरोध करने के लिए किया जा सकता है।
वयस्कों
नियमित विरोध:
यदि रोकुरोनियम या वेकुरोनियम-प्रेरित नाकाबंदी से वसूली कम से कम 1-2 पीटीसी (पोस्ट टेटनस काउंट) के मूल्य तक पहुंच गई है, तो सुगमाडेक्स की अनुशंसित खुराक 4 मिलीग्राम / किग्रा शरीर का वजन है। ०.९ के T4 / T1 अनुपात की वसूली का औसत समय लगभग ३ मिनट है (खंड ५.१ देखें)।
rocuronium या vecuronium द्वारा प्रेरित ब्लॉक के बाद T2 के पुन: प्रकट होने तक सहज वसूली की उपस्थिति में 2 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की खुराक की सिफारिश की जाती है। T4 / T1 अनुपात 0.9 की वसूली का औसत समय लगभग 2 मिनट है (खंड 5.1 देखें)।
नियमित विरोध के लिए अनुशंसित खुराकों का उपयोग करने से वेक्यूरोनियम-प्रेरित न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक (खंड 5.1 देखें) की तुलना में रोक्यूरोनियम के लिए ०.९ की तुलना में ०.९ से थोड़ा तेज T4 / T1 अनुपात की वसूली के लिए एक मध्य समय में परिणाम होता है।
रोकुरोनियम-प्रेरित नाकाबंदी का तत्काल विरोध:
जब रोकुरोनियम के प्रशासन के बाद तत्काल विरोध को प्राप्त करने के लिए चिकित्सकीय रूप से आवश्यक होता है, तो सुग्माडेक्स के 16 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की खुराक की सिफारिश की जाती है। जब रूकुरोनियम ब्रोमाइड के 1.2 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की बोल्ट खुराक के 3 मिनट बाद सुगमाडेक्स के 16 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन को प्रशासित किया जाता है, तो अनुपात के 0.9 को बहाल करने के लिए एक औसत समय की उम्मीद की जा सकती है। लगभग 1.5 मिनट का T4 / T1 ( खंड 5.1 देखें)।
वेक्यूरोनियम-प्रेरित नाकाबंदी के बाद तत्काल विरोध के लिए सुगमाडेक्स के उपयोग की सिफारिश करने के लिए कोई डेटा नहीं है।
सुगमडेक्स का पुन: प्रशासन:
"नए पोस्टऑपरेटिव न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक (धारा 4.4 देखें) की असाधारण घटना में, 2 मिलीग्राम / किग्रा या 4 मिलीग्राम / किग्रा सुगमडेक्स की प्रारंभिक खुराक के बाद, एक अतिरिक्त" 4 मिलीग्राम / किग्रा सुगमडेक्स खुराक की सिफारिश की जाती है। मिलीग्राम / किग्रा।
सुगमाडेक्स की दूसरी खुराक के बाद, रोगी को न्यूरोमस्कुलर फ़ंक्शन की सफल बहाली सुनिश्चित करने के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
सुगमाडेक्स के बाद रोकुरोनियम या वेकुरोनियम का पुन: प्रशासन:
सुगमडेक्स के साथ विरोध के बाद रोकुरोनियम या वेकुरोनियम के पुन: प्रशासन के लिए प्रतीक्षा समय के लिए खंड 4.4 देखें।
विशेष रोगी आबादी के बारे में अधिक जानें
गुर्दे खराब:
गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सुगमाडेक्स का उपयोग (डायलिसिस की आवश्यकता वाले रोगियों सहित (ClCr .)
गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में अध्ययन ने इन रोगियों में सुगमाडेक्स के उपयोग का समर्थन करने के लिए सुरक्षा प्रोफ़ाइल पर पर्याप्त जानकारी प्रदान नहीं की (देखें खंड 5.1 )।
हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 ई .) की उपस्थिति में
बुजुर्ग रोगी:
रोकुरोनियम-प्रेरित ब्लॉक के बाद सुगमाडेक्स और टी 2 के पुन: प्रकट होने के बाद, वयस्कों में 0.9 (18-64 वर्ष) में टी 4 / टी 1 अनुपात की वसूली का औसत समय 2.2 मिनट था। बुजुर्ग विषयों (65-74 वर्ष) में 2.6 मिनट और बहुत बुजुर्ग विषयों (≥ 75 वर्ष) में 3.6 मिनट। हालांकि बुजुर्गों में रिकवरी का समय धीमा होता है, वयस्कों की तरह ही खुराक की सिफारिशों का पालन किया जाना चाहिए (खंड 4.4 देखें)।
मोटे रोगी:
मोटे रोगियों में सुगमाडेक्स की खुराक वास्तविक शरीर के वजन पर आधारित होनी चाहिए। वयस्कों के लिए समान खुराक की सिफारिशों का पालन किया जाना चाहिए।
यकृत हानि:
यकृत हानि वाले रोगियों में कोई अध्ययन नहीं किया गया है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में सुगमाडेक्स के उपयोग पर विचार करते समय या कोगुलोपैथी के साथ यकृत हानि के मामले में सावधानी बरती जानी चाहिए (देखें खंड 4.4)।
हल्के से मध्यम यकृत हानि की उपस्थिति में: चूंकि सुगमाडेक्स मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
बाल चिकित्सा आबादी पर डेटा सीमित है (टी 2 के पुन: प्रकट होने पर रोकुरोनियम-प्रेरित नाकाबंदी के विरोध के लिए केवल एक अध्ययन)।
बच्चे और किशोर:
बच्चों और किशोरों (2-17 वर्ष) में टी 2 के पुन: प्रकट होने के लिए रोकुरोनियम-प्रेरित नाकाबंदी के नियमित विरोध के लिए, 2 मिलीग्राम / किग्रा सुगमडेक्स के प्रशासन की सिफारिश की जाती है।
बाल चिकित्सा आबादी में खुराक की सटीकता बढ़ाने के लिए ब्रिडियन 100 मिलीग्राम / एमएल को 10 मिलीग्राम / एमएल तक पतला किया जा सकता है (खंड 6.6 देखें)।
नियमित विरोध की अन्य स्थितियों की जांच नहीं की गई है और इसलिए आगे के डेटा उपलब्ध होने तक इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।
बच्चों और किशोरों में नाकाबंदी के तत्काल उलट का अध्ययन नहीं किया गया है और इसलिए आगे के डेटा उपलब्ध होने तक इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।
नवजात शिशुओं और शिशुओं की अवधि:
छोटे बच्चों (30 दिन से 2 वर्ष की आयु) में सुगमाडेक्स के उपयोग पर अनुभव सीमित है और पूर्ण अवधि के शिशुओं (30 दिन से कम उम्र के) में दवा के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है। और इसलिए छोटे बच्चों की अनुशंसा तब तक नहीं की जाती जब तक कि और डेटा उपलब्ध न हो जाए।
प्रशासन का तरीका
सुगमाडेक्स को एक बोलस इंजेक्शन के रूप में अंतःशिर्ण रूप से प्रशासित किया जाना चाहिए। बोलस इंजेक्शन को मौजूदा अंतःशिरा रेखा में 10 सेकंड से अधिक तेजी से प्रशासित किया जाना चाहिए (खंड 6.6 देखें)। नैदानिक अध्ययनों में सुगमाडेक्स को केवल एक बोलस इंजेक्शन के रूप में प्रशासित किया गया था।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
सामान्य पोस्ट-एनेस्थीसिया अभ्यास के रूप में, न्यूरोमस्क्यूलर ब्लॉक के बाद, न्यूरोमस्क्यूलर ब्लॉक के पुन: प्रकट होने सहित अवांछनीय घटनाओं को रद्द करने के लिए तत्काल पश्चात की अवधि में रोगी की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
वसूली के दौरान श्वसन क्रिया की निगरानी:
न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के विरोध के बाद, रोगियों को श्वसन सहायता से गुजरना चाहिए जब तक कि पर्याप्त सहज श्वास बहाल न हो जाए। यहां तक कि अगर न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का विरोध पूरा हो गया है, तो पेरी- और पोस्टऑपरेटिव अवधि में उपयोग की जाने वाली अन्य दवाएं श्वसन क्रिया को कम कर सकती हैं और इसलिए श्वसन समर्थन की आवश्यकता जारी रह सकती है।
इस घटना में पर्याप्त वेंटिलेशन प्रदान किया जाना चाहिए कि न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक एक्सट्यूबेशन के बाद फिर से शुरू हो जाए।
न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की वापसी:
रोकुरोनियम या वेकुरोनियम के साथ इलाज किए गए विषयों के साथ नैदानिक अध्ययन में, जिसमें सुग्माडेक्स को गहरी न्यूरोमस्क्यूलर ब्लॉक के लिए संकेतित खुराक का उपयोग करके प्रशासित किया गया था, "न्यूरोमस्क्यूलर मॉनिटरिंग या" नैदानिक साक्ष्य के आधार पर "न्यूरोमस्क्यूलर ब्लॉक की पुनरावृत्ति की 0.20% घटनाएं देखी गईं। अनुशंसित खुराक से कम के उपयोग से प्रारंभिक विरोध के बाद न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के वापस आने का खतरा बढ़ सकता है और इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है (देखें खंड 4.2 और धारा 4.8 )।
हेमोस्टेसिस पर प्रभाव:
स्वयंसेवकों में एक अध्ययन में 4 मिलीग्राम / किग्रा और 16 मिलीग्राम / किग्रा सुगमाडेक्स की खुराक के परिणामस्वरूप क्रमशः 17 और 22% के औसत अधिकतम सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी) और प्रोथ्रोम्बिन समय के अंतरराष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात में वृद्धि हुई। [पीटी (आईएनआर)] क्रमशः ११ और २२%। इसका मतलब है कि एपीटीटी और पीटी (आईएनआर) की सीमित अवधि कम अवधि (≤ ३० मिनट) की थी। नैदानिक डेटाबेस (एन = ३,५१९) और १,१८४ में एक विशिष्ट अध्ययन के आधार पर हिप फ्रैक्चर सर्जरी / प्रमुख संयुक्त प्रतिस्थापन सर्जरी के दौर से गुजर रहे रोगियों में पेरी- या पोस्ट-ऑपरेटिव की घटनाओं पर अकेले 4 मिलीग्राम / किग्रा या एंटीकोआगुलंट्स के संयोजन में सुग्माडेक्स का कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव नहीं था।
पढ़ाई में कृत्रिम परिवेशीय विटामिन के प्रतिपक्षी, खंडित हेपरिन, कम आणविक भार हेपरिनोइड्स, रिवरोक्सैबन और डाबीगेट्रान के साथ एक "फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन (एपीटीटी और पीटी का लम्बा होना) नोट किया गया था। नियमित पोस्टऑपरेटिव एंटी-कोगुलेशन प्रोफिलैक्सिस से गुजरने वाले रोगियों में, यह फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक नहीं है। सावधानी बरतनी चाहिए पूर्व-मौजूदा या सह-रुग्ण स्थिति के लिए एंटी-कोगुलेशन थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में सुगमाडेक्स के उपयोग पर विचार करते समय प्रयोग किया जाना चाहिए।
रोगियों में रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम को बाहर नहीं किया जा सकता है:
• विटामिन K पर निर्भर थक्का जमने वाले कारकों की वंशानुगत कमी के साथ;
• पहले से मौजूद कोगुलोपैथी के साथ;
• Coumarin डेरिवेटिव पर और 3.5 से अधिक INR के साथ;
• जो थक्कारोधी का प्रयोग करते हैं और 16 मिलीग्राम/किलोग्राम सुगमडेक्स की खुराक लेते हैं।
यदि इन रोगियों को सुगमाडेक्स का प्रशासन करने के लिए एक चिकित्सा आवश्यकता है, तो एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को यह तय करना चाहिए कि क्या लाभ रक्तस्राव की जटिलताओं के संभावित जोखिमों से अधिक है, रोगियों के रक्तस्राव के इतिहास और नियोजित सर्जरी के प्रकार को ध्यान में रखते हुए। यदि इन रोगियों को सुगमाडेक्स दिया जाता है, तो हेमोस्टेसिस और जमावट मापदंडों की निगरानी की सिफारिश की जाती है।
सुगमडेक्स के साथ विरोध के बाद न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंटों के पुन: प्रशासन के लिए प्रतीक्षा समय:
नियमित विरोध के बाद रोकुरोनियम या वेकुरोनियम का पुन: प्रशासन (4 मिलीग्राम / किग्रा सुगमडेक्स तक):
न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की शुरुआत को लगभग 4 मिनट तक बढ़ाया जा सकता है, और न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की अवधि को सुगमडेक्स के प्रशासन के 30 मिनट के भीतर 1.2 मिलीग्राम / किग्रा रोकुरोनियम के पुन: प्रशासन के बाद लगभग 15 मिनट तक कम किया जा सकता है।
हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में पीके (फार्माकोकाइनेटिक) मॉडलिंग के आधार पर 0.6 मिलीग्राम / किग्रा रोकुरोनियम या 0.1 मिलीग्राम / किग्रा वेकुरोनियम के पुन: उपयोग के लिए अनुशंसित प्रतीक्षा समय सुगमाडेक्स के साथ नियमित विरोध के बाद 24 घंटे होना चाहिए। यदि कम प्रतीक्षा समय की आवश्यकता है, तो नए न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के लिए रोकुरोनियम की खुराक 1.2 मिलीग्राम / किग्रा होनी चाहिए।
तत्काल विरोध के बाद रोकुरोनियम या वेकुरोनियम का पुन: प्रशासन (16 मिलीग्राम / किग्रा सुगमडेक्स): बहुत दुर्लभ मामलों के लिए जहां यह आवश्यक हो सकता है, 24 घंटे के प्रतीक्षा समय की सिफारिश की जाती है।
यदि अनुशंसित प्रतीक्षा समय बीतने से पहले न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग की आवश्यकता होती है, तो एक गैर-स्टेरायडल न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंट का उपयोग किया जाना चाहिए।
विध्रुवण न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंट के प्रभाव की शुरुआत अपेक्षा से धीमी हो सकती है, क्योंकि पोस्टजंक्शनल निकोटिनिक रिसेप्टर्स का एक बड़ा अंश अभी भी न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंट द्वारा कब्जा कर लिया जा सकता है।
गुर्दे खराब:
डायलिसिस की आवश्यकता वाले रोगियों सहित गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सुगमाडेक्स के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है (खंड 5.1 देखें)।
लाइट एनेस्थीसिया:
नैदानिक अध्ययनों में, कभी-कभी संज्ञाहरण के दौरान न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के जानबूझकर विरोध में हल्के संज्ञाहरण (आंदोलन, खाँसी, घिसना और एंडोट्रैचियल ट्यूब का चूसना) के लक्षण देखे गए हैं।
यदि एनेस्थीसिया के रहने के दौरान न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को उलट दिया जाता है, तो एनेस्थेटिक और / या ओपिओइड की और खुराक को चिकित्सकीय रूप से संकेत के अनुसार प्रशासित किया जाना चाहिए।
चिह्नित मंदनाड़ी:
दुर्लभ मामलों में, न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के विरोध के लिए सुगामाडेक्स के प्रशासन के बाद मिनटों के भीतर चिह्नित ब्रैडीकार्डिया देखा गया है। ब्रैडीकार्डिया कभी-कभी कार्डियक अरेस्ट का कारण बन सकता है (धारा 4.8 देखें)। न्यूरोमस्कुलर के विरोध के दौरान और बाद में हेमोडायनामिक परिवर्तनों के लिए मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए खंड मैथा। यदि चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण ब्रैडीकार्डिया देखा जाता है, तो एट्रोपिन जैसे एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों के साथ उपचार दिया जाना चाहिए।
यकृत हानि:
चूंकि सुगमाडेक्स को न तो चयापचय किया जाता है और न ही यकृत के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है, यकृत हानि वाले रोगियों में कोई अध्ययन नहीं किया गया है।गंभीर यकृत हानि वाले मरीजों का इलाज बहुत सावधानी से किया जाना चाहिए। यदि यकृत की हानि कोगुलोपैथी के साथ होती है, तो हेमोस्टेसिस पर प्रभाव के बारे में जानकारी देखें।
गहन देखभाल इकाई में उपयोग करें:
सुगमाडेक्स का उन रोगियों में अध्ययन नहीं किया गया है, जिन्हें गहन देखभाल इकाई में रोकुरोनियम या वेकुरोनियम प्राप्त हुआ था।
रोकुरोनियम और वेकुरोनियम के अलावा अन्य मांसपेशियों को आराम देने वाले ब्लॉक के विरोध के लिए उपयोग करें:
Sugammadex का उपयोग गैर-स्टेरायडल न्यूरोमस्कुलर अवरोधक एजेंटों, जैसे कि succinylcholine या बेंजाइलिसोक्विनोलिन यौगिकों द्वारा प्रेरित नाकाबंदी को रोकने के लिए नहीं किया जाना चाहिए।
Sugammadex का उपयोग rocuronium और vecuronium के अलावा अन्य स्टेरायडल न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंटों द्वारा प्रेरित न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग को उलटने के लिए नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इन परिस्थितियों में प्रभावकारिता और सुरक्षा पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। ब्लॉक-प्रेरित नाकाबंदी के विरोध पर सीमित डेटा उपलब्ध है। पैनकुरोनियम, लेकिन इस परिस्थिति में सुगमाडेक्स का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
विलंबित वसूली:
लंबे समय तक परिसंचरण समय के परिणामस्वरूप होने वाली स्थितियां, जैसे कि हृदय रोग, बुढ़ापा (बुजुर्गों में ठीक होने के लिए समय 4.2 देखें) या एडिमाटस अवस्था (जैसे गंभीर यकृत हानि), लंबे समय तक ठीक होने के साथ जुड़ी हो सकती हैं।
दवा अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं:
चिकित्सकों को दवा अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं (एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं सहित) की स्थिति के लिए तैयार रहना चाहिए और आवश्यक सावधानी बरतनी चाहिए (धारा 4.8 देखें)।
जिन रोगियों को कम सोडियम आहार का पालन करना चाहिए:
समाधान के प्रत्येक एमएल में 9.7 मिलीग्राम सोडियम होता है। 23 मिलीग्राम सोडियम वाले उत्पादों को अनिवार्य रूप से "सोडियम मुक्त" माना जाता है। यदि 2.4 एमएल से अधिक घोल दिया जाना है, तो कम सोडियम आहार वाले रोगियों के लिए इस पर विचार किया जाना चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
इस खंड में दी गई जानकारी सुगमाडेक्स और अन्य औषधीय उत्पादों के बीच बंधन संबंध पर आधारित है, गैर-नैदानिक अध्ययन, नैदानिक अध्ययन और एक मॉडल का उपयोग करके किए गए सिमुलेशन पर जो न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंटों के फार्माकोडायनामिक प्रभाव और इंटरेक्शन फार्माकोकाइनेटिक्स को ध्यान में रखते हैं। इन आंकड़ों के आधार पर, निम्नलिखित को छोड़कर, अन्य औषधीय उत्पादों के साथ कोई चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन अपेक्षित नहीं है:
टॉरेमीफीन और फ्यूसिडिक एसिड के लिए विस्थापन बातचीत को बाहर नहीं किया जा सकता है (चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक जब्ती बातचीत की उम्मीद नहीं है)।
हार्मोनल गर्भ निरोधकों के लिए चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक "जब्ती बातचीत (कोई विस्थापन बातचीत अपेक्षित नहीं) को बाहर करना संभव नहीं था।
बातचीत जो सुगमडेक्स (विस्थापन बातचीत) की प्रभावकारिता से समझौता कर सकती है:
सुगमाडेक्स के बाद कुछ दवाओं का प्रशासन सैद्धांतिक रूप से सुगमडेक्स से रोकुरोनियम या वेकुरोनियम को विस्थापित कर सकता है। इससे न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक का फिर से प्रकट होना हो सकता है। इस मामले में, रोगी को हवादार होना चाहिए। जलसेक की स्थिति में, विस्थापन का कारण बनने वाली दवा का प्रशासन बंद कर दिया जाना चाहिए। ऐसी स्थितियों में जहां संभावित विस्थापन इंटरैक्शन की उम्मीद की जा सकती है, यदि एक अन्य औषधीय उत्पाद को सुगमडेक्स के प्रशासन के बाद 7.5 घंटे के भीतर माता-पिता के रूप में प्रशासित किया जाता है, तो रोगियों को न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक (लगभग 15 मिनट की अधिकतम अवधि के लिए) की पुनरावृत्ति के संकेतों के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
टोरेमीफीन:
टॉरेमीफीन के संबंध में, जिसमें सुगमाडेक्स के लिए अपेक्षाकृत उच्च बाध्यकारी संबंध है और जिसके लिए अपेक्षाकृत उच्च प्लाज्मा सांद्रता मौजूद हो सकती है, सुग्माडेक्स से वेकुरोनियम या रोकुरोनियम का कुछ विस्थापन हो सकता है। चिकित्सकों को पता होना चाहिए कि बहाली T4 / का 0.9 का मान है इसलिए उन रोगियों में T1 अनुपात में देरी हो सकती है, जिन्हें सर्जरी के उसी दिन टॉरमीफीन प्राप्त हुआ था।
फ्यूसिडिक एसिड का अंतःशिरा प्रशासन:
प्री-ऑपरेटिव चरण में फ्यूसिडिक एसिड के उपयोग से T4 / T1 अनुपात के 0.9 के मान को बहाल करने में कुछ देरी हो सकती है। पोस्ट-ऑपरेटिव चरण में न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के पुन: प्रकट होने की उम्मीद नहीं है, क्योंकि जलसेक दर फ्यूसिडिक एसिड है कई घंटों की अवधि और रक्त का स्तर 2-3 दिनों से अधिक संचयी होता है सुगमडेक्स के पुन: प्रशासन के लिए खंड 4.2 देखें।
बातचीत जो अन्य दवाओं की प्रभावकारिता से समझौता कर सकती है (जब्ती बातचीत):
कम (मुक्त) प्लाज्मा सांद्रता के कारण सुगमडेक्स का प्रशासन कुछ औषधीय उत्पादों की प्रभावकारिता में कमी का कारण हो सकता है। यदि यह देखा जाता है, तो चिकित्सक को औषधीय उत्पाद को फिर से प्रशासित करने पर विचार करना चाहिए, एक समान औषधीय उत्पाद का प्रशासन करना चाहिए। देखें (अधिमानतः एक अलग रासायनिक वर्ग से) और / या गैर-औषधीय तरीके से हस्तक्षेप करने के लिए, जो कि अधिक उपयुक्त है।
हार्मोनल गर्भनिरोधक:
यह अनुमान लगाया गया है कि 4 मिलीग्राम/किलोग्राम सुगमाडेक्स और एक प्रोजेस्टोजन के बीच की बातचीत से प्रोजेस्टोजन एक्सपोजर (एयूसी का 34%) में कमी आती है, जो 12 की देरी से मौखिक गर्भनिरोधक की दैनिक खुराक लेने से देखी गई कमी के समान है। घंटे, एक "घटना जो प्रभावकारिता में कमी ला सकती है। एस्ट्रोजन के लिए, यह माना जाता है कि प्रभाव कम चिह्नित है।" इसलिए, सुगमाडेक्स की एक बोलस खुराक का प्रशासन एक दैनिक खुराक के बराबर माना जाता है जो स्टेरॉयड मौखिक गर्भ निरोधकों (संयुक्त या प्रोजेस्टोजन-केवल) से नहीं ली जाती है। यदि सुगमाडेक्स को उसी दिन मौखिक गर्भनिरोधक के रूप में प्रशासित किया जाता है, तो मौखिक गर्भनिरोधक के पैकेज पत्रक में दिए गए निर्देशों को छूटी हुई खुराक के संबंध में संदर्भित किया जाना चाहिए। गैर-मौखिक हार्मोनल गर्भ निरोधकों के मामले में, रोगी को अगले 7 दिनों के लिए गर्भनिरोधक की एक अतिरिक्त गैर-हार्मोनल विधि का उपयोग करना चाहिए और औषधीय उत्पाद के पैकेज पत्रक में निर्देशों का संदर्भ लेना चाहिए।
रोकुरोनियम या वेकुरोनियम के लंबे समय तक प्रभाव के कारण बातचीत:
पोस्टऑपरेटिव अवधि में न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को मजबूत करने वाली दवाओं का उपयोग करते समय, न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के संभावित पुन: प्रकट होने पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए। विशिष्ट औषधीय उत्पादों की सूची के लिए रोकुरोनियम या वेकुरोनियम के पैकेज लीफलेट का संदर्भ लें जो न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को प्रबल करते हैं। यदि न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की पुनरावृत्ति देखी जाती है, तो रोगी को यांत्रिक वेंटिलेशन और सुगमडेक्स के पुन: प्रशासन की आवश्यकता हो सकती है (खंड 4.2 देखें)।
प्रयोगशाला विश्लेषण के साथ हस्तक्षेप:
सामान्य तौर पर, सुगमाडेक्स प्रयोगशाला विश्लेषण के परिणामों में हस्तक्षेप नहीं करता है; संभावित अपवाद सीरम में प्रोजेस्टेरोन की खुराक है। इस परख के साथ हस्तक्षेप 100 एमसीजी / एमएल (8 मिलीग्राम / किग्रा बोल्ट के बाद प्लाज्मा शिखर) के सुगमडेक्स प्लाज्मा सांद्रता में देखा गया था।
स्वयंसेवकों में एक अध्ययन में 4 मिलीग्राम / किग्रा और 16 मिलीग्राम / किग्रा सुगमडेक्स की खुराक के परिणामस्वरूप क्रमशः 17 और 22% की औसत अधिकतम एपीटीटी, और क्रमशः 11 और 22% की पीटी (आईएनआर) की वृद्धि हुई। सीमित माध्य एपीटीटी और पीटी (आईएनआर) की लम्बाई कम अवधि (≤ 30 मिनट) की थी।
पढ़ाई में कृत्रिम परिवेशीय विटामिन के प्रतिपक्षी, खंडित हेपरिन, कम आणविक भार हेपरिनोइड्स, रिवरोक्सैबन और डाबीगेट्रान के साथ एक फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन (एपीटीटी और पीटी का लम्बा होना) नोट किया गया था (खंड 4.4 देखें)।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
कोई औपचारिक बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है। बाल चिकित्सा आबादी के लिए, वयस्कों के लिए ऊपर वर्णित बातचीत और धारा 4.4 में दी गई चेतावनियों पर विचार किया जाना चाहिए।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
सुगमाडेक्स के लिए, उजागर गर्भधारण पर कोई नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है।
पशु अध्ययन गर्भावस्था, भ्रूण / भ्रूण के विकास, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास के संबंध में प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं (देखें खंड 5.3)।
गर्भवती महिलाओं को दवा देते समय सावधानी बरतनी चाहिए।
खाने का समय
यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में सुगमाडेक्स उत्सर्जित होता है या नहीं। पशु अध्ययनों ने स्तन के दूध में सुगमाडेक्स का उत्सर्जन दिखाया है। सामान्य रूप से साइक्लोडेक्सट्रिन का मौखिक अवशोषण कम होता है और स्तनपान कराने वाली महिला को एकल खुराक प्रशासन के बाद शिशु पर कोई प्रभाव होने की उम्मीद नहीं है।
Sugammadex का उपयोग स्तनपान के दौरान किया जा सकता है।
उपजाऊपन
मानव प्रजनन क्षमता पर सुगमाडेक्स के प्रभावों का परीक्षण नहीं किया गया है प्रजनन क्षमता का मूल्यांकन करने के लिए पशु अध्ययन ने हानिकारक प्रभावों का खुलासा नहीं किया है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर ब्रिडियन का कोई ज्ञात प्रभाव नहीं है।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
ब्रिडियन को सर्जिकल रोगियों में न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंटों और एनेस्थेटिक्स के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है। इसलिए प्रतिकूल घटनाओं के कारण का आकलन करना मुश्किल है। सर्जिकल रोगियों में सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं खांसी, संज्ञाहरण की श्वसन संबंधी जटिलता, संज्ञाहरण की जटिलताएं, प्रक्रियात्मक हाइपोटेंशन और प्रक्रियात्मक जटिलताएं थीं (सामान्य (≥ 1/100,
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की तालिका
सुगमाडेक्स की सुरक्षा का मूल्यांकन 3,519 अद्वितीय विषयों में किया गया था, जो एक पूल चरण I-III सुरक्षा डेटाबेस का उपयोग कर रहा था। प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों में जिसमें विषयों को एनेस्थीसिया और / या न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंट प्राप्त हुए (1,078 विषय सुगमडेक्स बनाम 544 प्लेसीबो के संपर्क में आए) निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गईं:
[बहुत सामान्य (≥ 1/10), सामान्य (≥ 1/100,
चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
दवा अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं:
कुछ रोगियों और स्वयंसेवकों में एनाफिलेक्सिस सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं हुई हैं (स्वयंसेवकों के बारे में जानकारी के लिए, नीचे स्वस्थ स्वयंसेवकों के बारे में जानकारी देखें)। सर्जिकल रोगियों के नैदानिक परीक्षणों में इन प्रतिक्रियाओं को असामान्य बताया गया था और पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्ट में आवृत्ति अज्ञात थी।
ये प्रतिक्रियाएं अलग-अलग त्वचा प्रतिक्रियाओं से लेकर गंभीर प्रणालीगत प्रतिक्रियाओं (जैसे एनाफिलेक्सिस, एनाफिलेक्टिक शॉक) तक होती हैं और उन रोगियों में होती हैं जिनके पास सुग्माडेक्स का कोई पिछला संपर्क नहीं था।
इन प्रतिक्रियाओं से जुड़े लक्षणों में शामिल हो सकते हैं: निस्तब्धता, पित्ती, दाने एरिथेमेटस, (गंभीर) हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, सूजी हुई जीभ, सूजी हुई ग्रसनी, ब्रोन्कोस्पास्म और प्रतिरोधी फुफ्फुसीय घटनाएं। गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं घातक हो सकती हैं।
संज्ञाहरण की श्वसन जटिलता:
एनेस्थीसिया की वायुमार्ग जटिलताओं में एंडोट्रैचियल ट्यूब, खांसी, हल्के प्रतिरोध, सर्जरी के दौरान वेक-अप रिएक्शन, एनेस्थेटिक प्रक्रिया के दौरान खांसी या सर्जरी के दौरान, या एनेस्थेटिक प्रक्रिया से संबंधित रोगी की सहज श्वास के खिलाफ प्रतिरोध शामिल है।
संज्ञाहरण की जटिलता:
एनेस्थीसिया की जटिलताएं जो न्यूरोमस्कुलर फ़ंक्शन की बहाली का संकेत देती हैं, उनमें एक अंग या शरीर की गति, या एनेस्थेटिक या सर्जिकल प्रक्रिया के दौरान खाँसी, एंडोट्रैचियल ट्यूब की ग्रिमिंग या चूसना शामिल है। अनुभाग 4.4 "लाइट एनेस्थीसिया" देखें।
प्रक्रियात्मक जटिलता:
प्रक्रियात्मक जटिलताओं में खांसी, क्षिप्रहृदयता, मंदनाड़ी, गति, और हृदय गति में वृद्धि शामिल थी।
चिह्नित मंदनाड़ी:
विपणन के बाद के अनुभव में, सुगमाडेक्स के प्रशासन के कुछ ही मिनटों के भीतर चिह्नित ब्रैडीकार्डिया और कार्डियक अरेस्ट ब्रैडीकार्डिया के अलग-अलग मामले देखे गए हैं (देखें खंड 4.4)।
न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की वापसी:
रोकुरोनियम या वेकुरोनियम के साथ इलाज किए गए विषयों के साथ नैदानिक अध्ययन में, जिसमें सुगमाडेक्स को गहरी न्यूरोमस्क्यूलर ब्लॉक (एन = 2,022) के लिए संकेतित खुराक का उपयोग करके प्रशासित किया गया था, "न्यूरोमस्क्यूलर निगरानी या नैदानिक साक्ष्य के आधार पर न्यूरोमस्क्यूलर ब्लॉक की पुनरावृत्ति की 0.20% घटनाएं देखी गईं ( खंड 4.4 देखें)।
स्वस्थ स्वयंसेवकों की जानकारी:
एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड अध्ययन ने स्वस्थ स्वयंसेवकों में दवा अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की घटनाओं की जांच की, जिनका इलाज प्लेसबो (एन = 76), सुगमाडेक्स 4 मिलीग्राम / किग्रा (एन = 151) या सुगमाडेक्स 16 मिलीग्राम / किग्रा की 3 खुराक तक किया गया था। (एन = १४८) एक अंधे आयोग द्वारा संदिग्ध अतिसंवेदनशीलता की रिपोर्ट का पता लगाया गया। पता चला अतिसंवेदनशीलता की घटना प्लेसबो, सुगमडेक्स समूहों में क्रमशः १.३%, ६.६% और ९.५% थी, क्रमशः ४ मिलीग्राम / किग्रा और सुगमडेक्स १६ मिलीग्राम / किग्रा। प्लेसबो या सुगमाडेक्स 4 मिलीग्राम / किग्रा के बाद एनाफिलेक्सिस की कोई रिपोर्ट नहीं मिली है। सुगमाडेक्स 16 मिलीग्राम / किग्रा (0.7% की घटना) की पहली खुराक के बाद स्थापित एनाफिलेक्सिस का एक भी मामला था। बार-बार खुराक के साथ अतिसंवेदनशीलता की आवृत्ति या गंभीरता में वृद्धि का कोई सबूत नहीं था। सुगमाडेक्स द्वारा।
इसी तरह के डिजाइन के पिछले अध्ययन में, एनाफिलेक्सिस के तीन स्थापित मामले थे, सभी सुगमडेक्स 16 मिलीग्राम / किग्रा (घटना 2.0%) के बाद।
चरण 1 के अध्ययन के पूल किए गए डेटाबेस में, प्रतिकूल घटनाओं को सामान्य माना जाता है (≥ 1/100, डिस्गेशिया (10.1%), सिरदर्द (6.7%), मतली (5.6%), पित्ती (1, 7%), प्रुरिटस (1.7%) चक्कर आना (1.6%), उल्टी (1.2%) और पेट दर्द (1.0%)।
विशेष रोगी आबादी के बारे में अधिक जानें
फुफ्फुसीय जटिलताओं के इतिहास वाले रोगी:
ब्रोंकोस्पज़म को पोस्ट-मार्केटिंग डेटा में और फुफ्फुसीय जटिलताओं के इतिहास वाले रोगियों में एक समर्पित नैदानिक अध्ययन में सूचित किया गया था। फुफ्फुसीय जटिलताओं के इतिहास वाले सभी रोगियों के साथ, चिकित्सक को ब्रोंकोस्पज़म की संभावित घटना के बारे में पता होना चाहिए।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
एक सीमित डेटाबेस इंगित करता है कि बाल रोगियों में सुगमाडेक्स (4 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन तक) की सुरक्षा प्रोफ़ाइल वयस्कों के समान है।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग महत्वपूर्ण है, क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ/जोखिम अनुपात की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को इतालवी मेडिसिन एजेंसी के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। , वेबसाइट: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili।
04.9 ओवरडोज
नैदानिक अध्ययनों में, 40 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की खुराक के साथ आकस्मिक ओवरडोज का 1 मामला बताया गया था, लेकिन कोई महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं थी। एक मानव सहनशीलता अध्ययन में, सुगमाडेक्स को 96 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन तक खुराक में प्रशासित किया गया था। खुराक से संबंधित प्रतिकूल घटनाओं या गंभीर प्रतिकूल घटनाओं की सूचना नहीं मिली थी।
सुगममाडेक्स को उच्च प्रवाह फिल्टर के साथ हेमोडायलिसिस का उपयोग करके हटाया जा सकता है, लेकिन कम प्रवाह फिल्टर के साथ नहीं। नैदानिक अध्ययनों के आधार पर, 3 से 6 घंटे के डायलिसिस सत्र के बाद सुगमाडेक्स प्लाज्मा सांद्रता 70% तक कम हो जाती है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: अन्य सभी चिकित्सीय उत्पाद, एंटीडोट्स, एटीसी कोड: V03AB35
कारवाई की व्यवस्था:
सुगमाडेक्स, एक गामा-संशोधित साइक्लोडेक्सट्रिन, मांसपेशियों को आराम देने वालों के लिए एक चुनिंदा बाध्यकारी एजेंट है। यह प्लाज्मा में न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंट रोकुरोनियम या वेकुरोनियम के साथ जटिल होता है और इसके परिणामस्वरूप न्यूरोमस्कुलर जंक्शन पर मौजूद निकोटिनिक रिसेप्टर्स को बांधने में सक्षम न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंट की मात्रा को कम करता है। इसके परिणामस्वरूप रोकुरोनियम या वेकुरोनियम द्वारा प्रेरित न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक का विरोध होता है।
फार्माकोडायनामिक प्रभाव:
सुगमाडेक्स को रोकुरोनियम-प्रेरित ब्लॉक (0.6 - 0.9 - 1.0 और 1.2 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन के साथ और बिना रखरखाव खुराक) पर खुराक-प्रतिक्रिया अध्ययनों में "0.5-16 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की खुराक सीमा" में प्रशासित किया गया था। और वेक्यूरोनियम-प्रेरित नाकाबंदी पर (0.1 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन के साथ या बिना रखरखाव खुराक के) ब्लॉक के अलग-अलग समय पर और विभिन्न तीव्रता के ब्लॉक में। इन अध्ययनों में एक स्पष्ट खुराक-प्रतिक्रिया संबंध उभरा।
नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा:
रोकुरोनियम ब्रोमाइड या वेकुरोनियम के प्रशासन के बाद सुगमाडेक्स को कई बार प्रशासित किया जा सकता है:
नियमित विरोध - गहरा न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक:
एक महत्वपूर्ण अध्ययन में, रोगियों को बेतरतीब ढंग से रोकुरोनियम या वेक्यूरोनियम प्राप्त करने के लिए सौंपा गया था। रोकुरोनियम या वेकुरोनियम की अंतिम खुराक के बाद, 1-2 के पीटीसी पर, सुगमाडेक्स के 4 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन या नियोस्टिग्माइन के 70 माइक्रोग्राम / किग्रा शरीर के वजन को यादृच्छिक क्रम में प्रशासित किया गया था। टी 4 / टी 1 के दौरान सुगमाडेक्स या नियोस्टिग्माइन का प्रशासन अनुपात 0.9 पर बहाल किया गया था जो निम्नानुसार था:
रोकुरोनियम या वेकुरोनियम द्वारा प्रेरित डीप न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक (पीटीसी: 1-2) के दौरान सुगम्माडेक्स या नियोस्टिग्माइन के प्रशासन के बीच का समय (मिनट) और टी 4 / टी 1 अनुपात के 0.9 के मूल्य की वसूली
नियमित विरोध - मध्यम न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक:
एक अन्य महत्वपूर्ण अध्ययन में, रोगियों को रोकुरोनियम या वेक्यूरोनियम प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था। रोकुरोनियम या वेकुरोनियम की अंतिम खुराक के बाद, टी 2 के पुन: प्रकट होने पर, सुगमाडेक्स के 2.0 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन या नियोस्टिग्माइन के 50 माइक्रोग्राम / किग्रा शरीर के वजन को यादृच्छिक क्रम में प्रशासित किया गया था।सुगमाडेक्स या नियोस्टिग्माइन के प्रशासन की शुरुआत से टी 4 / टी 1 अनुपात के 0.9 के मूल्य की वसूली तक का समय इस प्रकार था:
सुगमाडेक्स या नियोस्टिग्माइन के प्रशासन से टी 2 के पुन: प्रकट होने के लिए रोकुरोनियम या वेकुरोनियम के प्रशासन के बाद टी 4 / टी 1 अनुपात के 0.9 के मूल्य की वसूली तक समय (मिनट)
सुगमाडेक्स के साथ रोकुरोनियम-प्रेरित न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के विरोध की तुलना नियोस्टिग्माइन के साथ सीआईएस-एट्राक्यूरियम-प्रेरित न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक के विरोध से की गई थी। T2 के पुन: प्रकट होने पर, 2 mg/kg bw के सुगमडेक्स की एक खुराक या 50 mcg/kg bw की नियोस्टिग्माइन की एक खुराक दी गई। सुगमाडेक्स के साथ रोकुरोनियम-प्रेरित न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक का विरोध, नियोस्टिग्माइन के साथ सीआईएस-एट्राक्यूरियम-प्रेरित न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी के विरोध की तुलना में अधिक तेज़ था:
०.९ के T4 / T1 अनुपात की वसूली तक rocuronium या cis-atracurium के प्रशासन के बाद sugammadex या neostigmine के प्रशासन से T2 के पुन: प्रकट होने तक का समय (मिनट)।
तत्काल विरोध:
succinylcholine- प्रेरित न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक (1 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन) से पुनर्प्राप्ति समय की तुलना रोकुरोनियम-प्रेरित न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक (1.2 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन) से सुगमडेक्स-प्रेरित पुनर्प्राप्ति समय के साथ की गई थी।
रोकुरोनियम और सुगमाडेक्स या स्यूसिनाइलकोलाइन के प्रशासन से टी 1 के 10% की वसूली के लिए समय (मिनट)
एक पूल किए गए विश्लेषण में रोकुरोनियम ब्रोमाइड के 1.2 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन के बाद सुगमाडेक्स के 16 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन के प्रशासन से जुड़े निम्नलिखित पुनर्प्राप्ति समय:
रकुरोनियम के 3 मिनट बाद सुगमडेक्स के प्रशासन से समय (मिनट) 0.9 - 0.8 या 0.7 के टी 4 / टी 1 अनुपात मूल्य की वसूली के लिए।
गुर्दे खराब:
गंभीर गुर्दे की हानि के साथ और बिना सर्जिकल रोगियों में सुगमाडेक्स की प्रभावकारिता और सुरक्षा की तुलना में दो ओपन-लेबल नैदानिक परीक्षण। एक अध्ययन में, 1-2 पीटीसी (4 मिलीग्राम / किग्रा; एन = 68) पर रोकुरोनियम-प्रेरित ब्लॉक के बाद सुगमाडेक्स को प्रशासित किया गया था। ; अन्य अध्ययन में, सुगमाडेक्स को टी 2 (2 मिलीग्राम / किग्रा; एन = 30) के पुन: प्रकट होने पर प्रशासित किया गया था। गुर्दे की हानि के बिना रोगियों की तुलना में गंभीर गुर्दे की हानि वाले मरीजों के लिए नाकाबंदी से वसूली मामूली रूप से लंबी थी। इन अध्ययनों में, गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए कोई अवशिष्ट न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक या न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक की पुनरावृत्ति की सूचना नहीं दी गई थी।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
सुगमाडेक्स के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों की गणना जटिल बाध्य और अनबाउंड सुगमडेक्स सांद्रता के योग से की गई थी। एनेस्थेटाइज़्ड रोगियों में जटिल बाउंड और अनबाउंड सुगमडेक्स के लिए क्लीयरेंस और वितरण की मात्रा जैसे फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को समान माना जाता है।
वितरण:
सामान्य गुर्दे समारोह (पारंपरिक, गैर-कंपार्टमेंटल फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण के आधार पर) के साथ वयस्क रोगियों में सुगमडेक्स के वितरण की स्थिर-अवस्था की मात्रा लगभग 11-14 लीटर है। जैसा प्रमाणित किया कृत्रिम परिवेशीय मानव पुरुष प्लाज्मा और पूरे रक्त का उपयोग करते हुए, न तो सुग्माडेक्स और न ही सुगमाडेक्स-रोकुरोनियम कॉम्प्लेक्स प्लाज्मा प्रोटीन या एरिथ्रोसाइट्स से बांधता है। सुगमाडेक्स 1-16 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की खुराक सीमा पर रैखिक गतिजता प्रदर्शित करता है जब एक अंतःशिरा बोलस के रूप में प्रशासित किया जाता है।
उपापचय:
प्रीक्लिनिकल और क्लिनिकल अध्ययनों में सुगमाडेक्स के किसी भी मेटाबोलाइट्स का पता नहीं चला था और अपरिवर्तित उत्पाद के उन्मूलन का एकमात्र मार्ग गुर्दे के माध्यम से देखा गया था।
निकाल देना:
सामान्य गुर्दे समारोह के साथ संवेदनाहारी वयस्क रोगियों में, सुगमडेक्स का उन्मूलन आधा जीवन (टी 1/2) लगभग 2 घंटे है और अनुमानित प्लाज्मा निकासी लगभग 88 एमएल / मिनट है। एक बड़े पैमाने पर संतुलन अध्ययन से पता चला है कि खुराक का 90% अधिक था 24 घंटों में उत्सर्जित। खुराक का ९६% मूत्र में उत्सर्जित किया गया था, और इस अंश का ९५% अपरिवर्तित सुगमाडेक्स था। मल या साँस की हवा के माध्यम से उत्सर्जन खुराक के ०.०२% से कम था स्वस्थ स्वयंसेवकों के लिए सुगमाडेक्स के प्रशासन के परिणामस्वरूप गुर्दे में वृद्धि हुई बाध्य रोकुरोनियम का उन्मूलन।
विशेष आबादी:
गुर्दे की क्षति और उम्र:
एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों की तुलना सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों से की जाती है, सुगमाडेक्स प्लाज्मा स्तर खुराक के बाद पहले घंटे के दौरान समान थे और उसके बाद नियंत्रण समूह में स्तर तेजी से कम हो गया। गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सुगमाडेक्स का कुल जोखिम लंबे समय तक था, जिसके परिणामस्वरूप जोखिम का स्तर 17 गुना अधिक था। गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक के बाद कम से कम 48 घंटों के लिए सुगमाडेक्स की कम सांद्रता का पता लगाया जा सकता है।
एक दूसरे अध्ययन में मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि वाले विषयों और सामान्य गुर्दे समारोह वाले विषयों की तुलना में, सुगमाडेक्स की निकासी उत्तरोत्तर कम हो गई और टी 1/2 उत्तरोत्तर कम गुर्दे समारोह के साथ लंबे समय तक बढ़ा। मध्यम और गंभीर गुर्दे की हानि वाले विषयों में एक्सपोजर क्रमशः 2 गुना और 5 गुना अधिक था। गंभीर गुर्दे की हानि वाले विषयों में, खुराक के 7 दिनों के बाद सुगमडेक्स सांद्रता अब पता लगाने योग्य नहीं थी।
उम्र और गुर्दे के कार्य द्वारा स्तरीकृत सुगमाडेक्स फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों का सारांश नीचे दिया गया है:
सीवी = भिन्नता का गुणांक
लिंग:
कोई लिंग अंतर नहीं देखा गया।
जाति:
स्वस्थ जापानी और कोकेशियान विषयों में एक अध्ययन में फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक अंतर नहीं देखा गया। उपलब्ध सीमित डेटा काले या अफ्रीकी अमेरिकी विषयों के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में अंतर का संकेत नहीं देते हैं।
शरीर का वजन:
वयस्क और बुजुर्ग रोगियों के जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण ने शरीर के वजन के साथ निकासी और वितरण की मात्रा के किसी भी नैदानिक रूप से प्रासंगिक संबंध को प्रकट नहीं किया।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर गैर-नैदानिक डेटा मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दर्शाता है सुरक्षा औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिक क्षमता और प्रजनन विषाक्तता, स्थानीय सहनशीलता या रक्त के साथ संगतता।
प्रीक्लिनिकल प्रजातियों में सुगमाडेक्स को तेजी से समाप्त किया जाता है, हालांकि किशोर चूहों की हड्डी और दांतों में सुगमाडेक्स के अवशेष देखे गए हैं। युवा और परिपक्व वयस्क चूहों में किए गए प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चलता है कि सुगमाडेक्स दांतों के रंग या हड्डी की गुणवत्ता, संरचना या चयापचय पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालता है। सुगमाडेक्स का फ्रैक्चर की मरम्मत और हड्डी रीमॉडेलिंग पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
3.7% हाइड्रोक्लोरिक एसिड (पीएच को समायोजित करने के लिए) और / या सोडियम हाइड्रोक्साइड (पीएच को सही करने के लिए)।
इंजेक्शन के लिए पानी।
06.2 असंगति
इस औषधीय उत्पाद को धारा 6.6 में उल्लिखित उत्पादों को छोड़कर अन्य उत्पादों के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए।
वेरापामिल, ऑनडेंसट्रॉन और रैनिटिडिन के साथ शारीरिक असंगति की सूचना मिली है।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष
पहले खोलने और कमजोर पड़ने के बाद, 2-25 डिग्री सेल्सियस पर 48 घंटे के लिए रासायनिक और भौतिक उपयोग में स्थिरता का प्रदर्शन किया गया है। सूक्ष्मजीवविज्ञानी दृष्टिकोण से, पतला उत्पाद तुरंत उपयोग किया जाना चाहिए। यदि उत्पाद का तुरंत उपयोग नहीं किया जाता है, तो उपयोग में आने से पहले भंडारण समय और शर्तें उपयोगकर्ता की जिम्मेदारी हैं; आम तौर पर उन्हें २ से ८ डिग्री सेल्सियस पर २४ घंटे से अधिक नहीं होना चाहिए, जब तक कि कमजोर पड़ने को नियंत्रित और मान्य सड़न रोकनेवाला परिस्थितियों में नहीं किया गया हो।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
30 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें। स्थिर नहीं रहो। शीशी को रोशनी से बचाने के लिए कार्टन में रखें।
पुनर्गठित औषधीय उत्पाद के भंडारण के बारे में जानकारी के लिए खंड 6.3 देखें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
क्लोरोबुटिल रबर स्टॉपर और एल्युमिनियम फ्लिप-ऑफ कैप और फ्लिप-ऑफ सील के साथ टाइप I ग्लास शीशी में 2 एमएल या 5 एमएल घोल।
पैक का आकार: 2 एमएल की 10 शीशियां या 5 एमएल की 10 शीशियां।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
ब्रिडियन को निम्नलिखित अंतःशिरा समाधानों के साथ एक जलसेक ड्रिप के प्रवेशनी में इंजेक्ट किया जा सकता है: सोडियम क्लोराइड 9 मिलीग्राम / एमएल (0.9%), ग्लूकोज 50 मिलीग्राम / एमएल (5%), सोडियम क्लोराइड 4.5 मिलीग्राम / एमएल (0.45%) और ग्लूकोज 25 मिलीग्राम / एमएल (2.5%), लैक्टेटेड रिंगर का घोल, रिंगर का घोल, ग्लूकोज 50 मिलीग्राम / एमएल (5%) सोडियम क्लोराइड 9 मिलीग्राम / एमएल (0.9%) में।
ब्रिडियन और अन्य औषधीय उत्पादों के प्रशासन के बीच जलसेक लाइन को पर्याप्त रूप से फ्लश किया जाना चाहिए (उदाहरण के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड के साथ)।
बाल चिकित्सा आबादी में उपयोग करें
बाल रोगियों के लिए, ब्रिडियन को सोडियम क्लोराइड 9 मिलीग्राम / एमएल (0.9%) के साथ 10 मिलीग्राम / एमएल की एकाग्रता तक पतला किया जा सकता है (खंड 6.3 देखें)।
इस दवा से प्राप्त अप्रयुक्त दवा और अपशिष्ट का स्थानीय नियमों के अनुसार निपटान किया जाना चाहिए।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
मर्क शार्प एंड डोहमे लिमिटेड
हर्टफोर्ड रोड, होडेसडन
हर्टफोर्डशायर EN11 9BU
यूके
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/08/466/001
ईयू / 1/08/466/002
038801015
038801027
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: 25 जुलाई 2008
नवीनतम नवीनीकरण की तिथि: २१ जून २०१३
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
31 अगस्त 2016