सक्रिय तत्व: वेनलाफैक्सिन
ज़रेलिस 37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ टैबलेट
ज़रेलिस 75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ टैबलेट
ज़रेलिस 150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ टैबलेट
ज़रेलिस 225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ टैबलेट
ज़रेलिस का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
ज़ेरेलिस एक एंटीडिप्रेसेंट है जो सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएनआरआई) नामक दवाओं के समूह से संबंधित है। दवाओं के इस समूह का उपयोग अवसाद और अन्य स्थितियों, जैसे चिंता विकारों के इलाज के लिए किया जाता है। माना जाता है कि जो लोग उदास और / या चिंतित हैं, उनके मस्तिष्क में सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन का निम्न स्तर माना जाता है। यह पूरी तरह से ज्ञात नहीं है कि एंटीडिप्रेसेंट कैसे काम करते हैं, हालांकि वे मस्तिष्क में सेरोटोनिन और नॉरएड्रेनालाईन के स्तर को बढ़ाकर मदद कर सकते हैं। ज़रेलिस अवसाद वाले वयस्कों के लिए एक उपचार है।
ज़रेलिस निम्नलिखित चिंता विकारों वाले वयस्कों के लिए भी एक उपचार है: सामाजिक चिंता विकार (सामाजिक स्थितियों का डर या परिहार)। अवसाद या चिंता विकारों का उचित उपचार आपको बेहतर बनाने में मदद करने के लिए महत्वपूर्ण है। यदि अनुपचारित छोड़ दिया जाता है, तो आपकी स्थिति ठीक नहीं हो सकती है दूर और अधिक गंभीर और इलाज के लिए और अधिक कठिन हो सकता है।
ज़रेलिस में निहित वेनालाफैक्सिन इस पत्रक में उल्लिखित अन्य स्थितियों के इलाज के लिए भी अधिकृत है। अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें कि क्या आपके कोई और प्रश्न हैं।
ज़रेलिस का सेवन कब नहीं करना चाहिए
ज़ेरेलिस न लें
- यदि आपको वेनालाफैक्सिन या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी है (धारा ६ में सूचीबद्ध)।
- यदि आप पिछले 14 दिनों के भीतर किसी भी समय या किसी भी समय अवसाद या पार्किंसंस रोग का इलाज करने के लिए उपयोग की जाने वाली अपरिवर्तनीय मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (MAOI) के रूप में जानी जाने वाली कोई भी दवा ले रहे हैं। Zarelis के साथ एक अपरिवर्तनीय MAOI गंभीर हो सकता है या यहां तक कि जीवन के लिए खतरा दुष्प्रभाव भी। इसके अलावा, आपको किसी भी अपरिवर्तनीय MAOI को लेने से पहले ज़रेलिस के साथ उपचार रोकने के बाद कम से कम 7 दिनों तक प्रतीक्षा करनी चाहिए ("ज़ेरेलिस को अन्य दवाओं के साथ लेना" शीर्षक वाला अनुभाग और "सेरोटोनिन सिंड्रोम" से संबंधित उस अनुभाग में जानकारी भी देखें)।
ज़ेरेलिस लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
ज़रेलिस लेने से पहले अपने डॉक्टर से बात करें।
- यदि आप अन्य दवाओं का उपयोग करते हैं, जो एक ही समय में ज़रेलिस के रूप में ली जाती हैं, तो सेरोटोनिन सिंड्रोम विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है (देखें "ज़रेलिस को अन्य दवाओं के साथ लेना")।
- यदि आपके पेट में सूजन, परेशान पेट या आंतें हैं जो आपकी निगलने की क्षमता या जठरांत्र संबंधी मार्ग में भोजन के पारित होने को बाधित करती हैं
- अगर आपको आंखों की समस्या है, जैसे कि कुछ खास तरह का ग्लूकोमा (आंख में दबाव बढ़ जाना)
- यदि आपके पास उच्च रक्तचाप का इतिहास है
- अगर आपको दिल की समस्याओं का इतिहास है
- यदि आपके पास दौरे का इतिहास है
- यदि आपके रक्त में सोडियम के निम्न स्तर का इतिहास है (हाइपोनेट्रेमिया)
- यदि आपको चोट लगने की प्रवृत्ति है या आसानी से खून बहने की प्रवृत्ति है (रक्तस्राव संबंधी विकार), या यदि आप अन्य दवाओं का उपयोग कर रहे हैं जो रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकती हैं उदा। वारफारिन (घनास्त्रता को रोकने के लिए प्रयुक्त)
- अगर आपका कोलेस्ट्रॉल लेवल बढ़ता है
- यदि आपके पास इतिहास है या आपके परिवार में किसी को उन्माद या द्विध्रुवी विकार है (अत्यधिक उत्साहित या उत्साह महसूस करना)
- यदि आपके पास आक्रामक व्यवहार का इतिहास है।
ज़ेरेलिस उपचार के पहले कुछ हफ्तों के दौरान बेचैनी या बैठने या खड़े होने में असमर्थता की भावना पैदा कर सकता है। यदि आपके पास ये लक्षण हैं, तो आपको अपने डॉक्टर को बताना चाहिए।
यदि आपके पास इनमें से कोई भी स्थिति है, तो ज़रेलिस का उपयोग करने से पहले अपने डॉक्टर से बात करें।
आत्महत्या के विचार और आपके अवसाद या चिंता विकार का बिगड़ना
यदि आप उदास हैं और/या आपको चिंता विकार हैं, तो आपके मन में कभी-कभी खुद को नुकसान पहुंचाने या मारने के विचार आ सकते हैं। जब आप पहली बार एंटीडिप्रेसेंट का उपयोग करना शुरू करते हैं तो ये बढ़ सकते हैं, क्योंकि इस तरह की दवाओं को काम करना शुरू करने में कुछ समय लगता है, आमतौर पर लगभग दो सप्ताह लेकिन कभी-कभी अधिक समय तक।
आप इस तरह सोचने की अधिक संभावना रखते हैं:
- अगर आपको पहले खुद को मारने या नुकसान पहुंचाने के बारे में विचार आया हो।
- अगर वह युवा है। नैदानिक परीक्षणों से मिली जानकारी ने युवा लोगों (25 वर्ष से कम उम्र के) में मानसिक विकारों के साथ आत्मघाती व्यवहार का एक बढ़ा जोखिम दिखाया है, जिनका एक एंटीडिप्रेसेंट के साथ इलाज किया गया था।
अगर किसी भी समय आपको खुद को नुकसान पहुंचाने या मारने का विचार आता है, तो अपने डॉक्टर से संपर्क करें या तुरंत अस्पताल जाएं।
किसी रिश्तेदार या करीबी दोस्त को यह बताने में मदद मिल सकती है कि आप उदास हैं या आपको चिंता विकार है, और उन्हें इस पत्रक को पढ़ने के लिए कहें। या यदि आप अपने व्यवहार में बदलाव को लेकर चिंतित हैं।
शुष्क मुंह
वेनलाफैक्सिन से उपचारित 10% रोगियों में शुष्क मुँह होता है। इससे दांतों के सड़ने का खतरा बढ़ सकता है। इसलिए आपको अपनी ओरल हाइजीन पर विशेष ध्यान देना चाहिए।
मधुमेह
यदि आपको मधुमेह है या चीनी (ग्लूकोज) के सेवन से संबंधित कोई बीमारी है, जिसके लिए इंसुलिन या अन्य दवाएं जो रक्त शर्करा को कम करती हैं, की आवश्यकता होती है, तो इन दवाओं की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में उपयोग करें
ज़ेरेलिस का उपयोग आमतौर पर 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों के लिए नहीं किया जाना चाहिए। इसके अलावा, आपको इस बात की जानकारी होनी चाहिए कि 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में इस प्रकार की दवाएं लेने पर साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है, जैसे आत्महत्या का प्रयास, आत्महत्या के विचार और शत्रुता (मुख्य रूप से आक्रामकता, विरोधात्मक व्यवहार और क्रोध)। इसके बावजूद, आपका डॉक्टर 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों के लिए इस दवा को लिख सकता है, क्योंकि उनका मानना है कि यह उनके सर्वोत्तम हित में है। यदि आपके डॉक्टर ने 18 वर्ष से कम उम्र के रोगी के लिए यह दवा निर्धारित की है, और आप इस पर चर्चा करना चाहते हैं, तो कृपया अपने डॉक्टर से बात करें। आपको अपने डॉक्टर को बताना चाहिए कि ऊपर सूचीबद्ध लक्षणों में से कोई भी लक्षण तब विकसित होता है या बिगड़ता है जब 18 वर्ष से कम उम्र का रोगी ज़रेलिस ले रहा हो। इसके अलावा, इस आयु वर्ग में वृद्धि, परिपक्वता और मानसिक और व्यवहारिक विकास पर इस दवा के दीर्घकालिक प्रभावों का प्रदर्शन नहीं किया गया है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Zarelis के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अन्य दवाएं और ज़रेलिस
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं या हाल ही में कोई अन्य दवा ले रहे हैं, या कोई अन्य दवा ले सकते हैं।
आपका डॉक्टर तय करेगा कि आप अन्य दवाओं के साथ ज़रेलिस का उपयोग कर सकते हैं या नहीं।
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछने से पहले, डॉक्टर के पर्चे के बिना प्राप्त दवाओं और प्राकृतिक या हर्बल तैयारियों सहित अन्य दवाओं के साथ उपचार शुरू या बंद न करें।
- मोनोअमाइन ऑक्सीडेज इन्हिबिटर जिनका उपयोग डिप्रेशन या पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए किया जाता है, उन्हें ज़ेरेलिस के साथ नहीं लेना चाहिए। अपने चिकित्सक को बताएं कि क्या आपने पिछले 14 दिनों में ये दवाएं ली हैं (एमएओआई: "ज़रेलिस लेने से पहले" देखें)।
- सेरोटोनिन सिंड्रोम: सेरोटोनिन सिंड्रोम, एक संभावित जीवन-धमकाने वाली स्थिति या न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम प्रकार की प्रतिक्रियाएं ("संभावित दुष्प्रभाव" अनुभाग देखें) वेनालाफैक्सिन उपचार के साथ हो सकती हैं, खासकर जब अन्य दवाओं के साथ लिया जाता है। इन दवाओं के उदाहरण हैं:
- Triptans (माइग्रेन के लिए प्रयुक्त)
- अवसाद का इलाज करने के लिए दवाएं, उदाहरण के लिए सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएनआरआई, एसएसआरआई), ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट, या लिथियम युक्त दवाएं
- लाइनज़ोलिड युक्त दवाएं, एक एंटीबायोटिक (संक्रमण का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)
- मोक्लोबेमाइड युक्त दवाएं, एक प्रतिवर्ती MAOI (अवसाद का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)
- सिबुट्रामाइन युक्त दवाएं (वजन घटाने के लिए प्रयुक्त)
- ट्रामाडोल युक्त दवाएं (एक दर्द निवारक)
- मेथिलीन ब्लू युक्त दवाएं (रक्त में मेथेमोग्लोबिन के उच्च स्तर का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)
- सेंट जॉन पौधा पर आधारित तैयारी (जिसे हाइपरिकम पेरफोराटम भी कहा जाता है, हल्के अवसाद के इलाज के लिए इस्तेमाल किए जाने वाले औषधीय पौधे पर आधारित एक उपाय)
- ट्रिप्टोफैन युक्त उत्पाद (नींद और अवसाद जैसे विकारों के लिए प्रयुक्त)।
- एंटीसाइकोटिक्स (ऐसी चीजों को सुनने, देखने या महसूस करने जैसे लक्षणों का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है जो वहां नहीं हैं, गलत धारणाएं, असामान्य अविश्वास, असामान्य संदेह या भ्रमित तर्क, या अलग हो जाना)
सेरोटोनिन सिंड्रोम के लक्षणों और लक्षणों में निम्न का संयोजन शामिल हो सकता है: बेचैनी, मतिभ्रम, समन्वय की हानि, तेजी से दिल की धड़कन, शरीर के तापमान में वृद्धि, रक्तचाप में तेजी से बदलाव, अति सक्रिय प्रतिक्रिया, दस्त, कोमा, मतली, उल्टी।
अपने सबसे गंभीर रूप में, सेरोटोनिन सिंड्रोम खुद को न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस) के रूप में प्रकट कर सकता है। एनएमएस के लक्षणों और लक्षणों में बुखार, तेजी से हृदय गति, पसीना, गंभीर मांसपेशियों की जकड़न, भ्रम, और बढ़े हुए मांसपेशी एंजाइम (रक्त परीक्षण द्वारा मूल्यांकन) शामिल हो सकते हैं। अपने चिकित्सक को तुरंत बताएं, या यदि आपको लगता है कि आपको सेरोटोनिन सिंड्रोम है, तो नजदीकी अस्पताल के आपातकालीन कक्ष में जाएँ।
नीचे सूचीबद्ध दवाएं भी ज़रेलिस के साथ हस्तक्षेप कर सकती हैं और सावधानी के साथ इसका इस्तेमाल किया जाना चाहिए। यह विशेष रूप से महत्वपूर्ण है कि आप अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ऐसी दवाओं का उपयोग कर रहे हैं जिनमें शामिल हैं:
- केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, वोरिकोनाज़ोल, पॉसकोनाज़ोल (एंटीफंगल दवाएं)
- क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन (संक्रमण के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली एंटीबायोटिक्स)
- एतज़ानवीर, इंडिनवीर, नेफिनवीर, रटनवीर, सैक्विनावीर (एचआईवी संक्रमण के उपचार में प्रयुक्त)
- हेलोपरिडोल या रिसपेरीडोन (मनोवैज्ञानिक विकारों के इलाज के लिए)
- मेटोप्रोलोल (उच्च रक्तचाप और हृदय की समस्याओं के इलाज के लिए एक बीटा ब्लॉकर)।
खाने, पीने और शराब के साथ ज़रेलिस
आपको Zarelis को भोजन के साथ लेना चाहिए (अनुभाग "Zarelis कैसे लें" देखें)। जब आप ज़रेलिस ले रहे हों तो आपको शराब नहीं पीनी चाहिए।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था, स्तनपान और प्रजनन क्षमता
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप पाते हैं कि आप गर्भवती हैं, या यदि आप गर्भवती होने की कोशिश कर रही हैं। आपको अपने डॉक्टर से भ्रूण को होने वाले संभावित लाभों और संभावित जोखिमों के बारे में चर्चा करने के बाद ही ज़ेरेलिस का उपयोग करना चाहिए।
सुनिश्चित करें कि आपकी दाई और / या डॉक्टर को पता है कि आप ज़रेलिस ले रहे हैं। जब गर्भावस्था के दौरान लिया जाता है, तो SSRIs शिशुओं में एक गंभीर स्थिति के जोखिम को बढ़ा सकते हैं, जिसे नवजात शिशु (PPHN) का लगातार फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप कहा जाता है, जिसके कारण बच्चे को "साँस लेने में तेजी और एक नीला रंग होता है। वे आमतौर पर पहले 24 घंटों के दौरान होते हैं। बच्चा पैदा हुआ है। अगर आपके बच्चे के साथ ऐसा होता है, तो आपको तुरंत अपनी दाई और/या डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए।
यदि आप गर्भावस्था के दौरान ज़ेरेलिस का उपयोग कर रही हैं, तो अपनी दाई और/या डॉक्टर को बताएं क्योंकि आपके बच्चे में जन्म के समय कुछ लक्षण हो सकते हैं।ये लक्षण आमतौर पर जन्म के पहले 24 घंटों के दौरान शुरू होते हैं।
इन लक्षणों में चिड़चिड़ापन, कंपकंपी, हाइपोटोनिया, लगातार रोना, सोने में कठिनाई और दूध पिलाना शामिल हैं। यदि आपके बच्चे में जन्म के समय ये लक्षण हैं और आप अनिश्चित हैं, तो अपने डॉक्टर और/या दाई से संपर्क करें जो आपकी सहायता कर सकेंगी।
ज़ेरेलिस स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। स्तनपान करने वाले बच्चे पर दवा के प्रभाव का खतरा होता है, जिससे रोना, चिड़चिड़ापन और नींद में गड़बड़ी हो सकती है। स्तनपान बंद करने के बाद शिशुओं में दवा वापसी के लक्षण देखे गए हैं। इसलिए, आपको इस बारे में अपने डॉक्टर से चर्चा करनी चाहिए, जो यह तय करेगा कि आपको स्तनपान बंद कर देना चाहिए या इस दवा के साथ चिकित्सा बंद कर देनी चाहिए।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
जब तक आप यह नहीं समझ लेते कि ज़रेलिस का आप पर क्या प्रभाव है, तब तक कोई उपकरण या मशीन न चलाएं और न ही उसका उपयोग करें। ज़रेलिस के कुछ अवयवों के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी इस औषधीय उत्पाद में लैक्टोज होता है। यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो कृपया ज़रेलिस लेने से पहले उसे सूचित करें।
खुराक और उपयोग की विधि ज़रेलिस का उपयोग कैसे करें: खुराक
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि आप अनिश्चित हैं, तो आपको अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लेना चाहिए।
अवसाद और सामाजिक चिंता विकार के उपचार के लिए सामान्य अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 75 मिलीग्राम है। आपका डॉक्टर धीरे-धीरे खुराक बढ़ा सकता है और यदि आवश्यक हो, तो अवसाद के लिए प्रति दिन 375 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक तक। सामाजिक के लिए अधिकतम खुराक चिंता विकार प्रति दिन 225 मिलीग्राम है।
ज़रेलिस को हर दिन लगभग एक ही समय पर, सुबह या शाम को लें। गोलियों को तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए और खोला, तोड़ा, चबाया या भंग नहीं किया जाना चाहिए। आपको खाने के साथ Zarelis को भी लेना चाहिए।
यदि आपको लीवर या किडनी की समस्या है, तो अपने डॉक्टर से बात करें, क्योंकि ज़ेरेलिस की आपकी खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।
अपने चिकित्सक से परामर्श के बिना ज़रेलिस लेना बंद न करें ("यदि आप ज़ेरेलिस लेना बंद कर देते हैं" अनुभाग देखें)।
यदि आपने बहुत अधिक ज़रेलिस ले लिया है तो क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक ज़रेलिस लेते हैं
अपने चिकित्सक या फार्मासिस्ट से तुरंत संपर्क करें यदि आप इस दवा की मात्रा से अधिक लेते हैं जो आपके डॉक्टर ने आपके लिए निर्धारित की है।
एक संभावित ओवरडोज के लक्षणों में तेजी से हृदय गति, चेतना में परिवर्तन (नींद से कोमा तक), धुंधली दृष्टि, दौरे और उल्टी शामिल हो सकते हैं।
अगर आप Zarelis . लेना भूल जाते हैं
यदि आप खुराक लेना भूल जाते हैं, तो याद आते ही इसे लें। हालांकि, यदि आप अपनी छूटी हुई खुराक को नोटिस करने पर अपनी अगली खुराक लेने वाले हैं, तो छूटी हुई खुराक को छोड़ दें और केवल एक खुराक लें जैसा कि आप आमतौर पर करते हैं। एक ही दिन में आपके लिए जितनी ज़रेलिस निर्धारित की गई है, उससे अधिक न लें।
यदि आप Zarelis . को लेना बंद कर देते हैं
अपने डॉक्टर की सलाह के बिना इलाज बंद न करें या खुराक कम न करें, भले ही आप बेहतर महसूस करें। यदि आपका डॉक्टर सोचता है कि अब आपको ज़ेरेलिस की आवश्यकता नहीं है, तो वह आपको उपचार पूरी तरह से रोकने से पहले धीरे-धीरे खुराक कम करने के लिए कह सकता है। साइड इफेक्ट तब होते हैं जब मरीज ज़रेलिस का इलाज बंद कर देते हैं, खासकर जब ज़ेरेलिस को अचानक बंद कर दिया जाता है या जब खुराक बहुत जल्दी कम कर दी जाती है। कुछ रोगियों में थकान, चक्कर आना, मन की उलझन, सिरदर्द, अनिद्रा, यह महसूस करना कि आसपास का वातावरण आपके चारों ओर घूम रहा है (चक्कर आना), बुरे सपने, शुष्क मुँह, भूख न लगना, मतली, दस्त, घबराहट, आंदोलन, भ्रम जैसे लक्षण हो सकते हैं। , टिनिटस (कान में बजना), झुनझुनी या शायद ही कभी बिजली के झटके, कमजोरी, पसीना, दौरे या फ्लू जैसे लक्षण महसूस होना।
आपका डॉक्टर आपको सलाह देगा कि आपको ज़रेलिस के साथ इलाज को धीरे-धीरे कैसे बंद कर देना चाहिए। यदि आप इनमें से किसी भी या किसी अन्य लक्षण का अनुभव करते हैं जो आपको परेशान करते हैं, तो आगे की सलाह के लिए अपने डॉक्टर से पूछें।
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
साइड इफेक्ट Zarelis के दुष्प्रभाव क्या हैं
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
अगर आपको Zarelis को लेने के बाद मल में एक गोली दिखाई देती है तो चिंता न करें। वेनलाफैक्सिन टैबलेट से धीरे-धीरे निकलता है क्योंकि यह आपके गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की पूरी लंबाई की यात्रा करता है। टैबलेट की कोटिंग भंग नहीं होती है, और मल में उत्सर्जित होती है। इसलिए, भले ही आप अपने मल में एक टैबलेट देखते हैं, वेनलाफैक्सिन की खुराक अवशोषित किया गया था।
यदि निम्न में से कोई भी होता है, तो अधिक ज़रेलिस न लें। अपने चिकित्सक से तुरंत संपर्क करें, या नजदीकी अस्पताल के आपातकालीन कक्ष में जाएँ
- सीने में जकड़न, घरघराहट, निगलने या सांस लेने में कठिनाई
- चेहरे, गले, हाथ या पैर की सूजन
- घबराहट या चिंता महसूस करना, चक्कर आना, धड़कते हुए सनसनी, त्वचा की अचानक लाली और / या गर्मी की भावना
- तीव्र दाने, खुजली या पित्ती (त्वचा के उभरे हुए लाल या पीले धब्बे जो अक्सर खुजली करते हैं)।
- सेरोटोनिन सिंड्रोम के लक्षण और लक्षण जिसमें बेचैनी, मतिभ्रम, समन्वय की हानि, तेजी से हृदय गति, शरीर के तापमान में वृद्धि, रक्तचाप में तेजी से बदलाव, अतिसक्रिय सजगता, दस्त, कोमा, मतली, उल्टी शामिल हो सकते हैं।
अपने सबसे गंभीर रूप में, सेरोटोनिन सिंड्रोम न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस) के रूप में प्रकट हो सकता है। एनएमएस के लक्षणों और लक्षणों में बुखार, तेजी से हृदय गति, पसीना, गंभीर मांसपेशियों की जकड़न, भ्रम, और बढ़े हुए मांसपेशी एंजाइम (रक्त परीक्षण द्वारा मूल्यांकन) शामिल हो सकते हैं। अन्य दुष्प्रभावों के बारे में आपको अपने डॉक्टर को बताना चाहिए:
- खांसी, घरघराहट, सांस लेने में कठिनाई और बुखार
- काला (रोकना) मल या मल में रक्त
- पीली त्वचा या आंखें, खुजलीदार, गहरे रंग का मूत्र, जो यकृत की सूजन (हेपेटाइटिस) के लक्षण हो सकते हैं
- दिल की समस्याएं, जैसे तेज या अनियमित दिल की धड़कन, रक्तचाप में वृद्धि।
- आंखों की समस्याएं, जैसे धुंधली दृष्टि, फैली हुई पुतलियां
- तंत्रिका संबंधी समस्याएं जैसे चक्कर आना, झुनझुनी, आंदोलन विकार, आक्षेप।
- मनोरोग संबंधी समस्याएं, जैसे अति सक्रियता और उत्साह (असामान्य रूप से अत्यधिक उत्तेजित महसूस करना)
- वापसी के लक्षण (देखें अनुभाग "ज़रेलिस कैसे लें, यदि आप ज़ेरेलिस लेना बंद कर देते हैं")
- लंबे समय तक रक्तस्राव - यदि आप खुद को काटते या घायल करते हैं, तो रक्तस्राव को रुकने में सामान्य से अधिक समय लग सकता है।
दुष्प्रभावों की पूरी सूची
बहुत ही सामान्य (10 में से 1 से अधिक लोगों को प्रभावित कर सकता है)
- चक्कर आना; सरदर्द
- मतली; शुष्क मुंह
- पसीना आना (रात के पसीने सहित)
सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)
- कम हुई भूख
- भ्रम की स्थिति; खुद से अलग (या अलग) महसूस करना; संभोग की अनुपस्थिति; कामेच्छा में कमी
- घबराहट; अनिद्रा; असामान्य सपने
- तंद्रा; कंपन; झुनझुनी; मांसपेशियों की टोन में वृद्धि
- धुंधली दृष्टि सहित दृश्य गड़बड़ी; अभिस्तारण पुतली; दूर से निकट की वस्तुओं पर ध्यान केंद्रित करने में आंख की अक्षमता
- कानों में बजना (टिनिटस)
- धड़कन
- बढ़ा हुआ रक्तचाप अचानक बुखार वाली गर्मी महसूस करना
- यॉन्सो
- वह पीछे हट गया; कब्ज; दस्त
- पेशाब करने की इच्छा की आवृत्ति में वृद्धि पेशाब करने में कठिनाई
- मासिक धर्म की अनियमितता जैसे रक्तस्राव में वृद्धि, या अनियमित रक्तस्राव में वृद्धि; असामान्य
- असामान्य स्खलन / संभोग (पुरुषों में) स्तंभन दोष (नपुंसकता)
- कमजोरी (अस्थेनिया); थकान; ठंड लगना
- बढ़ा हुआ कोलेस्ट्रॉल
असामान्य (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- मतिभ्रम; वास्तविकता से अलगाव की भावना; घबराहट; असामान्य संभोग (महिलाओं में); संवेदनाओं या भावनाओं की अनुपस्थिति; अत्यधिक उत्तेजना की भावना; दांतों का पिसना
- बेचैनी महसूस करना या बैठने या खड़े होने में असमर्थता; बेहोशी; मांसपेशियों के अनैच्छिक आंदोलनों; समन्वय और संतुलन में परिवर्तन, स्वाद में परिवर्तन
- दिल की धड़कन का त्वरण; चक्कर आना (खासकर जब बहुत जल्दी खड़े हो जाना)
- खून की उल्टी होना, मल में काला मल या मल में खून आना, जो "आंतों से खून बहना" का लक्षण हो सकता है
- विशेष रूप से चेहरे, मुंह, जीभ, गले और / या हाथों और पैरों की त्वचा की सामान्य सूजन हो सकती है, खुजली वाले दाने (पित्ती); सूर्य के प्रकाश के प्रति संवेदनशीलता; चोट लगना; त्वचा के चकत्ते; असामान्य बालों का झड़ना
- पेशाब करने में असमर्थता
- भार बढ़ना वजन घटना
दुर्लभ (1,000 लोगों में 1 को प्रभावित कर सकता है)
- आक्षेप या दौरे
- मूत्र असंयम
- अति सक्रियता, भगोड़ा विचार और नींद की कम आवश्यकता (उन्माद)
ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)
- रक्त प्लेटलेट्स में कमी, जिससे चोट लगने या रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है; हेमटोलॉजिकल परिवर्तन जिससे संक्रमण का खतरा बढ़ सकता है
- चेहरे या जीभ की सूजन, सांस की तकलीफ या सांस लेने में कठिनाई, अक्सर त्वचा पर चकत्ते के साथ (गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया)
- अत्यधिक पानी का सेवन (एसआईएडीएच के रूप में जाना जाता है)
- रक्त में सोडियम के स्तर में कमी
- आत्मघाती विचार और आत्मघाती व्यवहार; वेनालाफैक्सिन थेरेपी के दौरान या उपचार बंद होने के तुरंत बाद आत्महत्या के विचार और आत्महत्या के व्यवहार के मामले सामने आए हैं (ज़रेलिस लेने से पहले धारा 2 देखें)
- भटकाव और भ्रम अक्सर मतिभ्रम (प्रलाप) के साथ होता है; आक्रमण
- मांसपेशियों में अकड़न, भ्रम या हलचल और पसीना के साथ तेज बुखार; यदि आप अपनी मांसपेशियों में ऐंठन का अनुभव करते हैं जिसे आप नियंत्रित नहीं कर सकते हैं, तो यह एक गंभीर स्थिति का संकेत हो सकता है जिसे न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम के रूप में जाना जाता है; उत्साह, नींद, निरंतर और तेजी से आंखों की गति, अजीब आंदोलनों, बेचैनी, नशे में महसूस करना, पसीना या मांसपेशियों में जकड़न महसूस करना, जो सेरोटोनिन सिंड्रोम के लक्षण हैं; कठोरता, ऐंठन और मांसपेशियों की अनैच्छिक गति; .
- आंखों में तेज दर्द और कम या धुंधली दृष्टि
- चक्कर आना
- रक्तचाप में कमी; असामान्य, तेज़, या अनियमित दिल की धड़कन, जिससे बेहोशी हो सकती है; अप्रत्याशित रक्तस्राव, उदाहरण के लिए मसूड़ों से खून बह रहा है, मूत्र या उल्टी में रक्त, या अप्रत्याशित रूप से चोट लगने या टूटने वाली रक्त वाहिकाओं (कूपरोज़)
- खांसी, घरघराहट, सांस की तकलीफ और बुखार, जो सफेद रक्त कोशिकाओं (फुफ्फुसीय ईोसिनोफिलिया) में वृद्धि से जुड़े फेफड़ों की सूजन के लक्षण हैं।
- गंभीर पेट या पीठ दर्द (जो आंत, यकृत या अग्न्याशय के साथ एक गंभीर समस्या का संकेत दे सकता है)
- खुजली, पीली त्वचा और आंखें, गहरे रंग का मूत्र, या फ्लू जैसे लक्षण, जो यकृत (हेपेटाइटिस) की सूजन के लक्षण हैं; यकृत एंजाइमों के रक्त स्तर में छोटे परिवर्तन
- त्वचा पर लाल चकत्ते, जिससे त्वचा पर छाले पड़ सकते हैं और छिल सकते हैं खुजली; हल्के दाने
- अस्पष्टीकृत मांसपेशियों में दर्द, जकड़न या कमजोरी (rhabdomyolysis)
- असामान्य स्तन दूध स्राव
कभी-कभी ज़रेलिस ऐसे साइड इफेक्ट्स का कारण बनता है जिन पर आप ध्यान नहीं दे सकते हैं, जैसे रक्तचाप में वृद्धि या असामान्य दिल की धड़कन; यकृत एंजाइम, सोडियम या कोलेस्ट्रॉल के रक्त स्तर में मामूली परिवर्तन। अधिक दुर्लभ रूप से, ज़रेलिस आपके रक्त में प्लेटलेट्स के कार्य को कम कर सकता है, जिससे चोट लगने और रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, कुछ अवसरों पर आपका डॉक्टर आपके रक्त की जाँच करवाना चाह सकता है, खासकर यदि आप लंबे समय से ज़रेलिस ले रहे हैं।
यदि आपको कोई दुष्प्रभाव मिलता है, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं। इसमें कोई भी दुष्प्रभाव शामिल है जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं है।
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है। 30ºC से नीचे के तापमान पर स्टोर करें।
फफोले: नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
प्लास्टिक की बोतल: दवा को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
ज़रेलिस में क्या शामिल है
सक्रिय संघटक वेनालाफैक्सिन है।
प्रत्येक ज़रेलिस 37.5, 75, 150 या 225 मिलीग्राम लंबे समय से जारी टैबलेट में वेनालाफैक्सिन हाइड्रोक्लोराइड होता है जो 37.5 मिलीग्राम, 75 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम या 225 मिलीग्राम वेनालाफैक्सिन के अनुरूप होता है।
अन्य सामग्री हैं:
टैबलेट कोर: मैनिटोल (ई421), पोविडोन के-90, मैक्रोगोल 400, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सिलिका, कोलाइडल निर्जल, मैग्नीशियम स्टीयरेट। टैबलेट कोटिंग: सेल्युलोज एसीटेट, मैक्रोगोल 400, ओपेड्री वाई 30 18037 (हाइप्रोमेलोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171) और ट्राईसेटिन का मिश्रण)।
ज़रेलिस कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट: गोल, उभयलिंगी, सफेद गोलियां 7 मिमी . के व्यास के साथ
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट: 7.5 मिमी . के व्यास के साथ गोल, उभयलिंगी, सफेद गोलियां
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट: 9.5 मिमी . के व्यास के साथ गोल, उभयलिंगी, सफेद गोलियां
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट: 11 मिमी . के व्यास के साथ गोल, उभयलिंगी, सफेद गोलियां
ज़रेलिस १०, १४, २०, २८, ३०, ५०, ५६, ६०, १०० और ५०० गोलियों के फफोले में उपलब्ध है; और 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 और 500 गोलियों की प्लास्टिक की बोतलों में।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
ज़रेलिस
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
ज़रेलिस 37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में 37.5 मिलीग्राम वेनालाफैक्सिन (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है।
ज़रेलिस 75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में 75 मिलीग्राम वेनालाफैक्सिन (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है
ज़रेलिस 150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में 150 मिलीग्राम वेनालाफैक्सिन (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है
ज़रेलिस 225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में 225 मिलीग्राम वेनालाफैक्सिन (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है
ज्ञात प्रभाव के साथ सहायक: लैक्टोज 3.0 / 3.4 / 5.7 / 6.5 मिलीग्राम
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट: गोल, उभयलिंगी, सफेद गोलियां 7 मिमी . के व्यास के साथ
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट: 7.5 मिमी . के व्यास के साथ गोल, उभयलिंगी, सफेद गोलियां
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट: 9.5 मिमी . के व्यास के साथ गोल, उभयलिंगी, सफेद गोलियां
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट: 11 मिमी . के व्यास के साथ गोल, उभयलिंगी, सफेद गोलियां
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
प्रमुख अवसादग्रस्तता प्रकरणों का उपचार।
प्रमुख अवसादग्रस्तता प्रकरणों की पुनरावृत्ति की रोकथाम।
सामाजिक चिंता विकार का उपचार।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
प्रमुख अवसादग्रस्तता प्रकरण
लंबे समय तक जारी वेनलाफैक्सिन की अनुशंसित शुरुआती खुराक प्रतिदिन एक बार 75 मिलीग्राम है। 75 मिलीग्राम / दिन की प्रारंभिक खुराक के प्रति अनुत्तरदायी रोगियों को खुराक में अधिकतम 375 मिलीग्राम / दिन तक की वृद्धि से लाभ हो सकता है। खुराक में वृद्धि 2 सप्ताह या उससे अधिक के अंतराल पर की जा सकती है। यदि लक्षणों की गंभीरता की आवश्यकता है, तो खुराक में वृद्धि अधिक लगातार अंतराल पर की जा सकती है, हालांकि 4 दिनों से कम नहीं।
खुराक से संबंधित प्रतिकूल प्रभावों के जोखिम के कारण, नैदानिक मूल्यांकन के बाद ही खुराक में वृद्धि की जानी चाहिए (देखें खंड 4.4)। सबसे कम प्रभावी खुराक को बनाए रखा जाना चाहिए।
मरीजों को पर्याप्त अवधि के लिए इलाज किया जाना चाहिए, आमतौर पर कई महीने या उससे अधिक। उपचार का व्यक्तिगत आधार पर नियमित रूप से पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए। प्रमुख अवसादग्रस्तता एपिसोड (एमडीई) की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए दीर्घकालिक उपचार भी उपयुक्त हो सकता है। ज्यादातर मामलों में, एमडीई की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए अनुशंसित खुराक वही है जो एपिसोड के दौरान ही उपयोग की जाती है।
रोग निवारण के बाद अवसादरोधी दवाओं के साथ उपचार कम से कम 6 महीने तक चलना चाहिए।
सामाजिक चिंता विकार
लंबे समय तक जारी वेनलाफैक्सिन की अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार 75 मिलीग्राम है। इस बात का कोई प्रमाण नहीं है कि उच्च खुराक अधिक लाभ लाती है।
हालांकि, 75 मिलीग्राम / दिन की प्रारंभिक खुराक के प्रति अनुत्तरदायी व्यक्तिगत रोगियों में, 225 मिलीग्राम / दिन की अधिकतम खुराक तक बढ़ने पर विचार किया जा सकता है। खुराक में वृद्धि 2 सप्ताह या उससे अधिक के अंतराल पर की जा सकती है।
खुराक से संबंधित प्रतिकूल प्रभावों के जोखिम के कारण, नैदानिक मूल्यांकन के बाद ही खुराक में वृद्धि की जानी चाहिए (देखें खंड 4.4)। सबसे कम प्रभावी खुराक को बनाए रखा जाना चाहिए।
मरीजों को पर्याप्त अवधि के लिए इलाज किया जाना चाहिए, आमतौर पर कई महीने या उससे अधिक। उपचार का व्यक्तिगत आधार पर नियमित रूप से पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें
अकेले उम्र के आधार पर वेनलाफैक्सिन की कोई विशिष्ट खुराक समायोजन आवश्यक नहीं माना जाता है। हालांकि, बुजुर्ग रोगियों के उपचार में सावधानी बरती जानी चाहिए (उदाहरण के लिए, गुर्दे की कमी की संभावना के कारण, बिगड़ा संवेदनशीलता और आत्मीयता की संभावना)। न्यूरोट्रांसमीटर जो उम्र के साथ होते हैं) हमेशा सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए, और खुराक में वृद्धि की आवश्यकता होने पर रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में उपयोग करें
बच्चों और किशोरों में वेनालाफैक्सिन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार वाले बच्चों और किशोरों में नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों ने प्रभावकारिता का प्रदर्शन नहीं किया है और इन रोगियों में वेनालाफैक्सिन के उपयोग का समर्थन नहीं करते हैं (देखें खंड 4.4 और 4.8 )।
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में अन्य संकेतों में वेनालाफैक्सिन की प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है।
यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में उपयोग करें
हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में, आमतौर पर खुराक में 50% की कमी पर विचार किया जाना चाहिए। हालांकि, निकासी में व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता के कारण, खुराक का वैयक्तिकरण बेहतर होगा।
गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में सीमित डेटा है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों का इलाज करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है; 50% से अधिक की खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए, और संभावित लाभों को जोखिमों के विरुद्ध तौला जाना चाहिए।
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में प्रयोग करें
हालांकि 30 और 70 एमएल / मिनट के बीच ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (जीएफआर) वाले रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है, सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है। हेमोडायलिसिस की आवश्यकता वाले रोगियों के लिए और गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में (जीएफआर
वेनलाफैक्सिन उपचार बंद करने पर वापसी के लक्षण देखे गए
उपचार के अचानक बंद होने से बचा जाना चाहिए। वेनलाफैक्सिन को रोकते समय, वापसी प्रतिक्रियाओं के जोखिम को कम करने के लिए खुराक को कम से कम 1-2 सप्ताह की अवधि में धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए (खंड 4.4 और 4.8 देखें)। खुराक पर विचार किया जा सकता है। इसके बाद, डॉक्टर खुराक को कम करना जारी रख सकता है, लेकिन धीरे-धीरे।
मौखिक उपयोग।
यह अनुशंसा की जाती है कि वेनलाफैक्सिन लंबे समय से जारी टैबलेट को भोजन के साथ लिया जाए, प्रत्येक दिन लगभग एक ही समय पर। गोलियों को तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए और विभाजित, तोड़ा, चबाया या भंग नहीं किया जाना चाहिए।
वेनलाफैक्सिन तत्काल-रिलीज़ टैबलेट पर मरीजों को निकटतम समकक्ष दैनिक खुराक पर वेनालाफैक्सिन लंबे समय तक रिलीज़ टैबलेट पर स्विच किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, वेनलाफैक्सिन 37.5 मिलीग्राम तत्काल-रिलीज़ टैबलेट दो बार दैनिक रूप से वेनलाफैक्सिन 75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली टैबलेट लेने के लिए स्विच किया जा सकता है। व्यक्तिगत खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां पाचन तंत्र में सक्रिय संघटक को छोड़ती हैं, जिससे गोली के बाहरी रूप को बनाए रखा जाता है जो मल में अपरिवर्तित होता है।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
आंदोलन, कंपकंपी और अतिताप जैसे लक्षणों के साथ सेरोटोनिन सिंड्रोम के जोखिम के कारण अपरिवर्तनीय मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (एमएओआई) के साथ सहवर्ती उपचार को contraindicated है। वेनलाफैक्सिन को तब तक शुरू नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि अपरिवर्तनीय एमओओआई के साथ उपचार बंद करने के कम से कम 14 दिन बीत न जाएं।
अपरिवर्तनीय एमएओ अवरोधक के साथ उपचार शुरू करने से कम से कम 7 दिन पहले वेनलाफैक्सिन प्रशासन को बंद कर दिया जाना चाहिए (देखें खंड 4.4 और 4.5 )।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
आत्महत्या / आत्मघाती विचार या नैदानिक बिगड़ना
अवसाद आत्मघाती विचारों, आत्म-नुकसान और आत्महत्या (आत्महत्या से संबंधित घटनाओं) के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है। यह जोखिम तब तक बना रहता है जब तक कि महत्वपूर्ण छूट नहीं मिल जाती। चूंकि उपचार के पहले या तत्काल हफ्तों के दौरान सुधार नहीं हो सकता है, सुधार होने तक रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। यह सामान्य रूप से नैदानिक अनुभव है कि सुधार के शुरुआती चरणों में आत्महत्या का जोखिम बढ़ सकता है।
अन्य मानसिक स्थितियां जिनके लिए वेनालाफैक्सिन निर्धारित है, आत्महत्या से संबंधित घटनाओं के बढ़ते जोखिम से भी जुड़ी हो सकती हैं। इसके अतिरिक्त, इन स्थितियों को प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार से जोड़ा जा सकता है। प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार वाले रोगियों का इलाज करते समय वही सावधानियां बरती जानी चाहिए, इसलिए उन्हें अन्य मनोरोग स्थितियों के साथ देखा जाना चाहिए।
आत्महत्या से संबंधित घटनाओं के इतिहास वाले मरीजों, या जो उपचार शुरू करने से पहले आत्महत्या के विचार की एक महत्वपूर्ण डिग्री प्रदर्शित करते हैं, आत्महत्या के विचारों या आत्महत्या के प्रयासों का खतरा बढ़ जाता है, और उपचार के दौरान बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। मानसिक विकारों वाले वयस्क रोगियों में प्लेसबो की तुलना में, प्लेसबो की तुलना में एंटीडिप्रेसेंट के साथ इलाज किए गए 25 वर्ष से कम आयु वर्ग के रोगियों में आत्मघाती व्यवहार का एक बढ़ा जोखिम दिखाया गया है।
एंटीडिपेंटेंट्स के साथ ड्रग थेरेपी को हमेशा रोगियों की करीबी निगरानी के साथ जोड़ा जाना चाहिए, विशेष रूप से उच्च जोखिम वाले लोगों, विशेष रूप से उपचार के प्रारंभिक चरणों में और खुराक में परिवर्तन के बाद। मरीजों (और देखभाल करने वालों) को किसी भी नैदानिक बिगड़ने, आत्मघाती व्यवहार या विचारों की शुरुआत या व्यवहार में असामान्य परिवर्तन की निगरानी करने और इन लक्षणों के होने पर तुरंत चिकित्सा सलाह लेने की आवश्यकता के बारे में सलाह दी जानी चाहिए।
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में उपयोग करें
ज़ेरेलिस का उपयोग 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों के इलाज के लिए नहीं किया जाना चाहिए।
आत्महत्या से संबंधित व्यवहार (आत्महत्या के प्रयास और आत्महत्या के विचार) और शत्रुता (मुख्य रूप से आक्रामकता, विपक्षी व्यवहार और क्रोध) बच्चों और किशोरों में नैदानिक परीक्षणों में प्लेसबो के साथ इलाज किए गए लोगों की तुलना में एंटीड्रिप्रेसेंट्स के साथ इलाज में अधिक बार देखे गए थे। यदि, चिकित्सा आवश्यकता के आधार पर, उपचार का निर्णय लिया जाना है, तो आत्महत्या के लक्षणों की उपस्थिति के लिए रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। इसके अलावा, बच्चों और किशोरों के विकास, परिपक्वता और संज्ञानात्मक और व्यवहारिक विकास के लिए कोई दीर्घकालिक सुरक्षा डेटा उपलब्ध नहीं है।
सेरोटोनिन सिंड्रोम
वेनालाफैक्सिन के साथ, अन्य सेरोटोनर्जिक दवाओं के साथ, एक संभावित जीवन-धमकाने वाला सेरोटोनिन सिंड्रोम, जिसे न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस) कहा जाता है, विकसित हो सकता है, विशेष रूप से अन्य सेरोटोनर्जिक दवाओं (एसएसआरआई, एसएनआरआई और ट्रिप्टान सहित) के सहवर्ती उपयोग के साथ, या चयापचय को बाधित करने वाली दवाओं के साथ। सेरोटोनिन, जैसे MAO अवरोधक (जैसे मेथिलीन नीला), या एंटीसाइकोटिक्स या अन्य डोपामाइन विरोधी के साथ (खंड 4.3 और 4.5 देखें)।
सेरोटोनिन सिंड्रोम के लक्षणों में मानसिक स्थिति में परिवर्तन (जैसे, आंदोलन, मतिभ्रम, कोमा), स्वायत्त अस्थिरता (जैसे, क्षिप्रहृदयता, रक्तचाप में परिवर्तन, अतिताप), न्यूरोमस्कुलर विकार (जैसे, हाइपररिफ्लेक्सिया, असंयम) और / या लक्षण जठरांत्र (जैसे) शामिल हो सकते हैं। मतली, उल्टी, दस्त)।
अपने सबसे गंभीर रूप में सेरोटोनिन सिंड्रोम एनएमएस के लक्षणों से मिलता-जुलता हो सकता है, जिसमें अतिताप, मांसपेशियों में जकड़न, महत्वपूर्ण संकेतों और मानसिक स्थिति में संभावित तेजी से बदलाव के साथ स्वायत्त अस्थिरता शामिल है।
यदि अन्य दवाओं के साथ वेनालाफैक्सिन के साथ उपचार जो सेरोटोनर्जिक और / या डोपामिनर्जिक सिस्टम को प्रभावित कर सकता है, चिकित्सकीय रूप से आवश्यक है, तो रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और खुराक में वृद्धि पर।
सेरोटोनिन अग्रदूतों (जैसे ट्रिप्टोफैन की खुराक) के साथ वेनालाफैक्सिन के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
संकीर्ण कोण मोतियाबिंद
वेनालाफैक्सिन के साथ, मायड्रायसिस हो सकता है। बढ़े हुए अंतर्गर्भाशयी दबाव वाले रोगियों, या संकीर्ण-कोण मोतियाबिंद (संकीर्ण-कोण मोतियाबिंद) के जोखिम वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी करने की अनुशंसा की जाती है।
रक्त चाप
रक्तचाप में खुराक पर निर्भर वृद्धि आमतौर पर वेनालाफैक्सिन के उपयोग के साथ रिपोर्ट की गई है। विपणन के बाद के अनुभव में धमनी उच्च रक्तचाप के गंभीर मामलों में तत्काल उपचार की आवश्यकता होती है।
वेनालाफैक्सिन उपचार शुरू करने से पहले धमनी उच्च रक्तचाप के पूर्व-अस्तित्व के लिए सभी रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। उपचार शुरू होने के बाद और खुराक बढ़ने के बाद रक्तचाप की समय-समय पर निगरानी की जानी चाहिए। पूर्व-मौजूदा स्थितियों वाले रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए, जो रक्तचाप में वृद्धि से समझौता कर सकते हैं, जैसे कि बिगड़ा हुआ हृदय समारोह वाले रोगी।
हृदय दर
हृदय गति में वृद्धि हो सकती है, विशेष रूप से उच्च खुराक के साथ। पूर्व-मौजूदा स्थितियों वाले रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए जो हृदय गति में वृद्धि से समझौता कर सकते हैं।
हृदय रोग और अतालता का खतरा
हाल ही में रोधगलन या अस्थिर हृदय रोग के इतिहास वाले रोगियों में वेनालाफैक्सिन के उपयोग का मूल्यांकन नहीं किया गया है। इसलिए ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ वेनालाफैक्सिन का उपयोग किया जाना चाहिए।
विपणन के बाद के अनुभव में, वेनालाफैक्सिन के उपयोग के साथ घातक हृदय अतालता के मामलों की सूचना दी गई है, विशेष रूप से ओवरडोज के मामलों में। गंभीर हृदय अतालता के लिए उच्च जोखिम वाले रोगियों को वेनालाफैक्सिन निर्धारित करने से पहले लाभ और जोखिम मूल्यांकन पर विचार किया जाना चाहिए।
आक्षेप
वेनालाफैक्सिन थेरेपी के दौरान आक्षेप हो सकता है। सभी एंटीडिप्रेसेंट दवाओं की तरह, बरामदगी के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ वेनालाफैक्सिन का उपयोग किया जाना चाहिए, और प्रभावित रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। दौरे विकसित करने वाले मरीजों में उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
हाइपोनेट्रेमिया
हाइपोनेट्रेमिया और / या अपर्याप्त एंटीडाययूरेटिक हार्मोन स्राव (SIADH) के सिंड्रोम के मामले वेनालाफैक्सिन के उपयोग के साथ हो सकते हैं। यह द्रव-रहित या निर्जलित रोगियों में अधिक बार हुआ है। बुजुर्ग मरीज, मूत्रवर्धक लेने वाले रोगी, और अन्य के लिए द्रव की कमी वाले रोगी कारण इस घटना के लिए जोखिम में वृद्धि हो सकती है।
असामान्य रक्तस्राव
सेरोटोनिन तेज को रोकने वाली दवाएं प्लेटलेट फ़ंक्शन को कम कर सकती हैं। वेनलाफैक्सिन लेने वाले रोगियों में, जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव सहित त्वचा और श्लेष्मा रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है। अन्य सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर के साथ, वेनालाफैक्सिन का उपयोग रक्तस्राव के लिए प्रवण रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, जिसमें एंटीकोआगुलंट्स और प्लेटलेट इनहिबिटर के साथ इलाज किए जाने वाले रोगी भी शामिल हैं।
सीरम कॉलेस्ट्रॉल
प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, सीरम कोलेस्ट्रॉल में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण ऊंचाई 5.3% वेनालाफैक्सिन-उपचारित रोगियों और 0.0% प्लेसबो-उपचारित रोगियों में कम से कम तीन महीने के उपचार के बाद दर्ज की गई थी। लंबे समय तक उपचार के दौरान सीरम कोलेस्ट्रॉल के स्तर के मापन पर विचार किया जाना चाहिए।
वजन घटाने के लिए संकेतित दवाओं के साथ सह-प्रशासन
फेंटरमाइन सहित वजन घटाने के लिए संकेतित दवाओं के संयोजन में वेनालाफैक्सिन थेरेपी की सुरक्षा और प्रभावकारिता का प्रदर्शन नहीं किया गया है। वेनालाफैक्सिन के सह-प्रशासन और वजन घटाने के लिए संकेतित दवाओं की सिफारिश नहीं की जाती है। वेनलाफैक्सिन की सिफारिश नहीं की जाती है। यह वजन के लिए संकेत नहीं है अकेले या अन्य उत्पादों के संयोजन में नुकसान।
उन्माद / हाइपोमेनिया
उन्माद / हाइपोमेनिया मूड विकारों वाले रोगियों के एक छोटे अनुपात में हो सकता है जिन्होंने वेनलाफैक्सिन सहित एंटीडिप्रेसेंट लिया है। अन्य एंटीडिपेंटेंट्स के साथ, वेनलाफैक्सिन का उपयोग द्विध्रुवी विकार के व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
आक्रमण
वेनालाफैक्सिन सहित एंटीडिप्रेसेंट लेने वाले रोगियों के एक छोटे अनुपात में आक्रामकता हो सकती है। यह उपचार दीक्षा, खुराक संशोधन और उपचार बंद होने पर सूचित किया गया था।
अन्य एंटीडिपेंटेंट्स की तरह, आक्रामकता के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ वेनालाफैक्सिन का उपयोग किया जाना चाहिए।
उपचार का निलंबन
जब उपचार बंद कर दिया जाता है, तो वापसी के लक्षण आम हैं, विशेष रूप से अचानक बंद होने की स्थिति में (धारा 4.8 देखें)। नैदानिक अध्ययनों में, उपचार के बंद होने पर (खुराक में कमी के चरण के दौरान और उपचार के अंत के बाद) प्रतिकूल घटनाएं देखी गईं, लगभग 31% रोगियों में वेनालाफैक्सिन के साथ इलाज किया गया और 17% रोगियों में प्लेसबो लिया गया।
वापसी के लक्षणों का जोखिम कई कारकों पर निर्भर हो सकता है, जिसमें चिकित्सा की अवधि और खुराक और खुराक में कमी की दर शामिल है। सबसे अधिक सूचित प्रतिक्रियाएं चक्कर आना, संवेदी गड़बड़ी (पेरेस्टेसिया सहित), नींद की गड़बड़ी (अनिद्रा और तीव्र सपने सहित), आंदोलन या चिंता, मतली और / या उल्टी, कंपकंपी और सिरदर्द हैं। आम तौर पर ये लक्षण हल्के से मध्यम होते हैं; हालांकि कुछ रोगियों में वे तीव्रता में गंभीर हो सकते हैं। वे आमतौर पर उपचार रोकने के पहले कुछ दिनों के भीतर होते हैं, लेकिन ऐसे लक्षणों के बहुत दुर्लभ मामले उन रोगियों में रिपोर्ट किए गए हैं जिन्होंने अनजाने में एक खुराक खो दी है। आम तौर पर, ये लक्षण आत्म-सीमित होते हैं और आमतौर पर 2 सप्ताह के भीतर हल हो जाते हैं, हालांकि कुछ व्यक्तियों में यह लंबे समय तक (2-3 महीने या अधिक) हो सकता है। इसलिए यह सलाह दी जाती है कि प्रत्येक रोगी की जरूरतों के आधार पर, कई हफ्तों या महीनों की अवधि में उपचार को रोकते हुए, धीरे-धीरे वेनालाफैक्सिन के प्रशासन को कम किया जाए (देखें खंड 4.2)।
अकथिसिया / साइकोमोटर बेचैनी
वेनालाफैक्सिन का उपयोग अकथिसिया के विकास से जुड़ा हुआ है, जो एक विषयगत रूप से अप्रिय और तनावपूर्ण बेचैनी की विशेषता है और बैठने या खड़े होने में असमर्थता के साथ अक्सर चलने की आवश्यकता होती है। यह उपचार के पहले कुछ हफ्तों के भीतर होने की अधिक संभावना है। इन लक्षणों की रिपोर्ट करने वाले रोगियों में, खुराक बढ़ाना हानिकारक हो सकता है।
शुष्क मुंह
वेनालाफैक्सिन से इलाज करने वाले 10% रोगियों ने मुंह सूखने की सूचना दी। इससे क्षरण का खतरा बढ़ सकता है और रोगियों को दंत स्वच्छता के महत्व के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।
मधुमेह:
मधुमेह के रोगियों में, SSRI या वेनालाफैक्सिन के साथ उपचार ग्लाइसेमिक नियंत्रण को ख़राब कर सकता है। इंसुलिन और / या मौखिक हाइपोग्लाइकेमिक्स की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रुकावट के जोखिम
चूंकि ज़रेलिस लंबे समय से रिलीज टैबलेट विकृत नहीं है और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में आकार में पर्याप्त परिवर्तन नहीं करता है, इसलिए इसे आमतौर पर पहले से मौजूद गंभीर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्टेनोसिस (पैथोलॉजिकल या आईट्रोजेनिक) वाले मरीजों या डिस्पैगिया वाले मरीजों को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए या जो गोलियां निगलने में काफी कठिनाई होती है।
पहले से मौजूद गंभीर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट स्टेनोसिस वाले रोगियों में गैर-विकृत लंबे समय तक रिलीज फॉर्मूलेशन में दवा लेने से जुड़े अवरोधक लक्षणों की दुर्लभ रिपोर्टें मिली हैं।
ज़रेलिस लंबे समय से रिलीज़ होने वाली टैबलेट, इसकी लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली तकनीक के कारण, केवल उन रोगियों को दी जानी चाहिए जो टैबलेट को पूरा निगलने में सक्षम हैं (खंड 4.2 देखें)।
ज़रेलिस लंबे समय से रिलीज़ होने वाली गोलियों में लैक्टोज होता है।
गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी, और ग्लूकोज / गैलेक्टोज मैलाबॉस्पशन सिंड्रोम की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
मोनोमाइन ऑक्सीडेज (आई-एमएओ) अवरोधक
अपरिवर्तनीय गैर-चयनात्मक MAOI
गैर-चयनात्मक अपरिवर्तनीय MAOI के संयोजन में Venlafaxine का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। अपरिवर्तनीय गैर-चयनात्मक MAOI के साथ उपचार को रोकने के बाद कम से कम 14 दिनों के लिए Venlafaxine का उपयोग शुरू नहीं किया जाना चाहिए। अपरिवर्तनीय गैर-चयनात्मक MAOI के साथ उपचार शुरू करने से कम से कम 7 दिन पहले Venlafaxine उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए (खंड 4.3 और 4.4 देखें)।
MAO-A (मोक्लोबेमाइड) का प्रतिवर्ती चयनात्मक अवरोधक
एक प्रतिवर्ती और चयनात्मक MAOI के साथ वेनलाफैक्सिन का संयोजन, जैसे कि मोक्लोबेमाइड, सेरोटोनिन सिंड्रोम के जोखिम के कारण अनुशंसित नहीं है। एक प्रतिवर्ती MAOI के साथ उपचार के बाद, वेनलाफैक्सिन उपचार शुरू करने से कम से कम 14 दिनों की वॉशआउट अवधि। यह अनुशंसा की जाती है कि प्रतिवर्ती MAOI के साथ उपचार शुरू करने से कम से कम 7 दिन पहले वेनालाफैक्सिन लेना बंद कर दें (खंड 4.4 देखें)।
प्रतिवर्ती गैर-चयनात्मक MAOI (लाइनज़ोलिड)
एंटीबायोटिक लाइनज़ोलिड एक कमजोर प्रतिवर्ती और गैर-चयनात्मक MAOI है, और इसे वेनलाफैक्सिन के साथ इलाज किए गए रोगियों को निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए (देखें खंड 4.4)।
उन रोगियों में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मिली हैं जिन्होंने हाल ही में MAOI थेरेपी को बंद कर दिया था और वेनालाफैक्सिन थेरेपी शुरू कर दी थी, या MAOI थेरेपी शुरू करने से पहले हाल ही में वेनलाफैक्सिन थेरेपी बंद कर दी थी। इन प्रतिक्रियाओं में कंपकंपी, मायोक्लोनिया, डायफोरेसिस, मतली, उल्टी, निस्तब्धता, चक्कर आना और अतिताप शामिल हैं, जो न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम, आक्षेप और मृत्यु जैसी अभिव्यक्तियों के साथ हैं।
सेरोटोनिन सिंड्रोम
अन्य सेरोटोनर्जिक दवाओं के साथ, सेरोटोनिन सिंड्रोम, एक संभावित जीवन-धमकाने वाली स्थिति, वेनालाफैक्सिन के साथ हो सकती है, विशेष रूप से अन्य दवाओं के सहवर्ती उपयोग के साथ जो सेरोटोनर्जिक न्यूरोट्रांसमिशन सिस्टम (जैसे ट्रिप्टान, एसएसआरआई, एसएनआरआई) को संशोधित कर सकती हैं। , लिथियम, सिबुट्रामाइन , ट्रामाडोल या "सेंट जॉन पौधा [हाइपरिकम पेरफोराटम]), दवाओं के साथ जो सेरोटोनिन (जैसे MAOI, जैसे मेथिलीन ब्लू) के चयापचय में हस्तक्षेप करती हैं, या सेरोटोनिन अग्रदूतों (जैसे ट्रिप्टोफैन सप्लीमेंट्स) के साथ। यदि वेनालाफैक्सिन और एक एसएसआरआई, एसएनआरआई, या सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट (ट्रिप्टान) के सहवर्ती उपचार की आवश्यकता होती है, तो रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और खुराक बढ़ने पर। वेनालाफैक्सिन और सेरोटोनिन अग्रदूतों (जैसे ट्रिप्टोफैन की खुराक) के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है (देखें खंड 4.4)।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) को प्रभावित करने वाली दवाएं
अन्य सीएनएस-अभिनय दवाओं के साथ संयोजन में वेनालाफैक्सिन का उपयोग करने के जोखिम का व्यवस्थित रूप से मूल्यांकन नहीं किया गया है। इसलिए, सावधानी बरती जानी चाहिए जब वेनालाफैक्सिन को अन्य सीएनएस-अभिनय दवाओं के साथ संयोजन में लिया जाता है।
इथेनॉल
वेनलाफैक्सिन को इथेनॉल के कारण मानसिक और मोटर कौशल की हानि में वृद्धि नहीं करने के लिए दिखाया गया है।हालांकि, रोगियों को वेनलाफैक्सिन लेते समय शराब के सेवन से बचने की सलाह दी जानी चाहिए, जैसा कि अन्य सभी सीएनएस सक्रिय दवाओं के साथ होता है।
वेनलाफैक्सिन पर अन्य औषधीय उत्पादों के प्रभाव
केटोकोनाज़ोल (CYP3A4 अवरोधक)
CYP2D6 मजबूत मेटाबोलाइज़र (MI) और खराब मेटाबोलाइज़र (MP) में केटोकोनाज़ोल के साथ एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन ने वेनालाफैक्सिन (क्रमशः CYP2D6 के MP और MI विषयों में 70% और 21%) और O-desmethylvenlafaxine (33% और 23) दोनों के लिए उच्च AUC परिणाम प्रदान किए। एमपी और एमआई विषयों में% क्रमशः सीवाईपी2डी6 के) केटोकोनाज़ोल के प्रशासन के बाद। CYP3A4 अवरोधकों (जैसे, एटाज़ानवीर, क्लैरिथ्रोमाइसिन, इंडिनवीर, इट्राकोनाज़ोल, वोरिकोनाज़ोल, पॉसकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, नेफ़िनवीर, रटनवीर, सैक्विनावीर, टेलिथ्रोमाइसिन) के साथ वेनालाफैक्सिन का सहवर्ती उपयोग इसलिए रोगी चिकित्सा के स्तर को बढ़ा सकता है। इसमें वेनालाफैक्सिन और एक CYP3A4 अवरोधक का सहवर्ती उपयोग शामिल है।
अन्य औषधीय उत्पादों पर वेनालाफैक्सिन का प्रभाव
लिथियम
सेरोटोनिन सिंड्रोम वेनलाफैक्सिन और लिथियम के सहवर्ती उपयोग के साथ हो सकता है (सेरोटोनिन सिंड्रोम देखें)।
डायजेपाम
वेनलाफैक्सिन का डायजेपाम के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट, डेस्मेथिलडायजेपाम पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। डायजेपाम वेनलाफैक्सिन या इसके सक्रिय मेटाबोलाइट ओ-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। यह ज्ञात नहीं है कि अन्य बेंजोडायजेपाइन के साथ फार्माकोकाइनेटिक और / या फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन है या नहीं।
imipramine
वेनलाफैक्सिन इमीप्रामाइन और 2-ओएच-इमीप्रामाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। 2-ओएच-डेसिप्रामाइन के एयूसी में 2.5 से 4.5 गुना की खुराक पर निर्भर वृद्धि तब देखी गई जब वेनालाफैक्सिन को एकल खुराक में प्रशासित किया गया था। 75 मिलीग्राम से 150 मिलीग्राम / दिन। इमिप्रामाइन ने वेनालाफैक्सिन और ओ-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया। इस बातचीत का नैदानिक महत्व अज्ञात है। सावधानी बरती जानी चाहिए जब इमीप्रामाइन और वेनालाफैक्सिन को एक साथ प्रशासित किया जाए।
हैलोपेरीडोल
हेलोपरिडोल के साथ एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन ने कुल मौखिक निकासी में 42% की कमी, एयूसी में 70% की वृद्धि, सी में 88% की वृद्धि दिखाई, लेकिन हेलोपरिडोल के आधे जीवन में कोई बदलाव नहीं हुआ। हेलोपरिडोल और वेनालाफैक्सिन के साथ सहवर्ती उपचार वाले रोगियों में इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए। इस बातचीत का नैदानिक महत्व अज्ञात है।
रिसपेरीडोन
वेनलाफैक्सिन ने रिसपेरीडोन के एयूसी में 50% की वृद्धि की, लेकिन सक्रिय अणुओं (रिसपेरीडोन प्लस 9-हाइड्रॉक्सीरिसपेरीडोन) के समग्र फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल को महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदला। इस बातचीत का नैदानिक महत्व अज्ञात है।
मेटोप्रोलोल
दोनों दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन अध्ययन में स्वस्थ स्वयंसेवकों के लिए वेनालाफैक्सिन और मेटोप्रोलोल के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप मेटोप्रोलोल के प्लाज्मा सांद्रता में लगभग 30-40% की वृद्धि हुई, इसके सक्रिय मेटाबोलाइट, एल "α-हाइड्रॉक्सीमेथोप्रोलोल के प्लाज्मा सांद्रता में कोई बदलाव नहीं हुआ। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में इस खोज का नैदानिक महत्व अज्ञात है। मेटोप्रोलोल ने वेनलाफैक्सिन या इसके सक्रिय मेटाबोलाइट, ओ-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल को नहीं बदला। मेटोपोलोल के साथ वेनालाफैक्सिन का सह-प्रशासन किया जाना चाहिए। सावधानी के साथ।
इंदिनवीरो
इंडिनवीर के साथ एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में एयूसी में 28% की कमी और इंडिनवीर के सी में 36% की कमी देखी गई। इंडिनवीर ने वेनालाफैक्सिन और ओ-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला। इस बातचीत का नैदानिक महत्व अज्ञात है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं के लिए वेनालाफैक्सिन के प्रशासन पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है।
पशु अध्ययनों ने प्रजनन विषाक्तता दिखाई है (खंड 5.3 देखें)। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम अज्ञात है। वेनलाफैक्सिन को केवल गर्भवती महिलाओं को ही प्रशासित किया जाना चाहिए, यदि अपेक्षित लाभ किसी भी संभावित जोखिम से अधिक हो।
अन्य सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई / एसएनआरआई) के साथ, नवजात शिशुओं में वापसी के लक्षण हो सकते हैं यदि वेनालाफैक्सिन का उपयोग जन्म तक या कुछ समय पहले किया जाता है। तीसरी तिमाही के अंत में वेनालाफैक्सिन के संपर्क में आने वाले कुछ शिशुओं ने ऐसी जटिलताएँ विकसित कर ली हैं जिनके लिए कृत्रिम भोजन, श्वसन सहायता या लंबे समय तक अस्पताल में भर्ती रहने की आवश्यकता होती है। प्रसव के तुरंत बाद ऐसी जटिलताएं पैदा हो सकती हैं।
महामारी विज्ञान के आंकड़ों ने सुझाव दिया है कि गर्भावस्था के दौरान SSRIs का उपयोग, विशेष रूप से गर्भावस्था की अवधि के लिए, नवजात शिशु (PPHN) के लगातार फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप के जोखिम को बढ़ा सकता है।
हालांकि किसी भी अध्ययन ने SSRIs के उपयोग और नवजात शिशु (PPHN) के लगातार फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप के बीच संबंधों की जांच नहीं की है, कार्रवाई के तंत्र (सेरोटोनिन रीपटेक का निषेध) को देखते हुए, ज़रेलिस के साथ संभावित जोखिम को बाहर नहीं किया जा सकता है।
नवजात शिशुओं में निम्नलिखित लक्षण देखे जा सकते हैं यदि माताओं ने गर्भावस्था की अवधि के लिए SSRI / SNRI लिया है: चिड़चिड़ापन, कंपकंपी, हाइपोटोनिया, लगातार रोना, और चूसने या सोने में कठिनाई। ये लक्षण सेरोटोनर्जिक प्रभाव या जोखिम के लक्षणों के कारण हो सकते हैं। ज्यादातर मामलों में, ये जटिलताएं प्रसव के तुरंत बाद या 24 घंटों के भीतर देखी गईं।
खाने का समय
वेनलाफैक्सिन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट, ओ-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन, मानव दूध में उत्सर्जित होते हैं।
स्तनपान कराने वाले शिशुओं की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टें आई हैं जिन्होंने रोने, चिड़चिड़ापन और नींद की गड़बड़ी का अनुभव किया है। स्तनपान बंद करने के बाद शिशुओं में दवा वापसी के लक्षण देखे गए हैं। दूध पिलाने वाले बच्चे के लिए जोखिम से इंकार नहीं किया जा सकता है। इसलिए, बच्चे के लिए स्तनपान के लाभ और महिला के लिए ज़रेलिस थेरेपी के लाभ को ध्यान में रखते हुए, स्तनपान जारी रखने / बंद करने या ज़रेलिस थेरेपी को जारी रखने / बंद करने का विकल्प चुना जाना चाहिए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
कोई भी साइकोएक्टिव दवा निर्णय, सोच या मोटर कौशल को खराब कर सकती है। इसलिए, वेनलाफैक्सिन लेने वाले रोगियों को खतरनाक मशीनरी चलाते और चलाते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जानी चाहिए।
04.8 अवांछित प्रभाव
नैदानिक परीक्षणों में रिपोर्ट की गई सबसे आम (> 1/10) प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मतली, शुष्क मुंह, सिरदर्द और पसीना (रात के पसीने सहित) थीं।
सिस्टम ऑर्गन क्लास और फ़्रीक्वेंसी द्वारा प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को नीचे सूचीबद्ध किया गया है।
आवृत्तियों को इस प्रकार परिभाषित किया गया है: बहुत सामान्य (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100 और .)
* वेनालाफैक्सिन थेरेपी के दौरान या उपचार बंद करने के तुरंत बाद आत्महत्या के विचार और आत्मघाती व्यवहार के मामले सामने आए हैं (देखें खंड 4.4)।
**अनुभाग 4.4 देखें
*** नैदानिक परीक्षण के परिणामों के समग्र विश्लेषण में, वेनालाफैक्सिन और प्लेसीबो के साथ सिरदर्द की घटना समान थी।
वेनालाफैक्सिन उपचार को बंद करना (विशेषकर अचानक होने पर) आमतौर पर वापसी के लक्षणों का परिणाम होता है। सबसे अधिक सूचित प्रतिक्रियाएं चक्कर आना, संवेदी गड़बड़ी (पेरेस्टेसिया सहित), नींद की गड़बड़ी (अनिद्रा और तीव्र सपने सहित), आंदोलन या चिंता, मतली और / या उल्टी हैं। कंपकंपी, चक्कर आना, सिरदर्द और फ्लू सिंड्रोम। आम तौर पर ये घटनाएं हल्के से मध्यम और आत्म-सीमित होती हैं; हालांकि, कुछ रोगियों में वे गंभीर और / या लंबे समय तक हो सकते हैं। इसलिए प्रगतिशील खुराक में कमी के साथ धीरे-धीरे दवा लेना बंद करने की सिफारिश की जाती है , जब वेनालाफैक्सिन उपचार की अब आवश्यकता नहीं है (देखें खंड 4.2 और 4.4)।
बाल रोगी
सामान्य तौर पर, बच्चों और किशोरों (6-17 वर्ष की आयु) में प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में देखी गई वेनालाफैक्सिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया प्रोफ़ाइल वयस्कों में देखी गई समान थी। वयस्कों की तरह, भूख में कमी, वजन में कमी, धमनी उच्च रक्तचाप और बढ़ा हुआ सीरम कोलेस्ट्रॉल देखा गया है (देखें खंड 4.4)।
बाल चिकित्सा नैदानिक परीक्षणों में आत्महत्या के विचार को प्रतिकूल प्रतिक्रिया के रूप में देखा गया था। शत्रुता के मामले भी बढ़े थे और विशेष रूप से प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार, आत्म-नुकसान में।
बाल रोगियों में निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं विशेष रूप से देखी गई हैं: पेट में दर्द, आंदोलन, अपच, इकोस्मोसिस, एपिस्टेक्सिस और मायलगिया।
04.9 ओवरडोज
विपणन के बाद के अनुभव में, शराब और / या अन्य औषधीय उत्पादों के साथ मुख्य रूप से वेनलाफैक्सिन ओवरडोज की सूचना दी गई है। ओवरडोज में सबसे अधिक रिपोर्ट की गई घटनाओं में टैचीकार्डिया, चेतना में परिवर्तन (तंद्रा से कोमा तक), मायड्रायसिस, आक्षेप और उल्टी शामिल हैं। इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम में परिवर्तन (जैसे क्यूटी अंतराल लम्बा होना, बंडल शाखा ब्लॉक, क्यूआरएस लम्बा होना), वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, चक्कर आना और मृत्यु जैसी घटनाओं की सूचना मिली है।
प्रकाशित पूर्वव्यापी अध्ययनों की रिपोर्ट है कि एसएसआरआई एंटीडिपेंटेंट्स के साथ रिपोर्ट किए गए जोखिम की तुलना में वेनालाफैक्सिन ओवरडोज घातक परिणामों के बढ़ते जोखिम से जुड़ा हो सकता है, लेकिन ट्राइसाइक्लिक एंटीडिपेंटेंट्स के साथ रिपोर्ट की गई तुलना में कम है। महामारी विज्ञान के अध्ययनों से पता चला है कि एसएसआरआई-उपचारित रोगियों की तुलना में वेनालाफैक्सिन-उपचारित रोगियों में आत्महत्या के जोखिम वाले कारकों की संख्या अधिक होती है। वेनालाफैक्सिन के साथ इलाज किए गए रोगियों की कुछ विशेषताओं के संबंध में अधिक मात्रा में वेनालाफैक्सिन की विषाक्तता के लिए घातक परिणामों के बढ़ते जोखिम को किस हद तक जिम्मेदार ठहराया जा सकता है, यह स्पष्ट नहीं है। ओवरडोज के जोखिम को कम करने के लिए, दवा की न्यूनतम मात्रा निर्धारित की जानी चाहिए जो अच्छे रोगी प्रबंधन की अनुमति देती है।
अनुशंसित उपचार
सामान्य सहायक और रोगसूचक उपायों की सिफारिश की जाती है; दिल की लय और महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी की जानी चाहिए। आकांक्षा के जोखिम के मामले में, उत्सर्जन को शामिल करने की सिफारिश नहीं की जाती है। यदि अंतर्ग्रहण के तुरंत बाद या रोगसूचक रोगियों में गैस्ट्रिक लैवेज का संकेत दिया जा सकता है। सक्रिय चारकोल का प्रशासन भी सक्रिय पदार्थ के अवशोषण को सीमित कर सकता है। जबरन डायलिसिस, डायलिसिस, हेमोपरफ्यूजन और एक्सचेंज ट्रांसफ्यूजन से लाभ होने की संभावना नहीं है। वेनालाफैक्सिन के लिए कोई ज्ञात विशिष्ट मारक नहीं है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: अन्य अवसादरोधी।
एटीसी कोड: N06AX16.
मनुष्यों में वेनलाफैक्सिन की अवसादरोधी गतिविधि का तंत्र केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में न्यूरोट्रांसमीटर गतिविधि को बढ़ाने की इसकी क्षमता से संबंधित माना जाता है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि वेनालाफैक्सिन और इसके प्रमुख मेटाबोलाइट, ओ-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन (ओडीवी), सेरोटोनिन और नॉरएड्रेनालाईन रीपटेक इनहिबिटर हैं। . वेनालाफैक्सिन भी कमजोर रूप से डोपामाइन तेज को रोकता है। वेनलाफैक्सिन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट तीव्र (एकल खुराक) और पुरानी प्रशासन दोनों के बाद बीटा-एड्रीनर्जिक प्रतिक्रिया को कम करते हैं। न्यूरोट्रांसमीटर तेज और रिसेप्टर्स के साथ बातचीत पर उनकी समग्र कार्रवाई के संबंध में, वेनालाफैक्सिन और ओडीवी एक दूसरे के समान हैं।
वेनालाफैक्सिन का वस्तुतः कोई संबंध नहीं है कृत्रिम परिवेशीय चूहे के मस्तिष्क के लिए मस्कैरेनिक, कोलीनर्जिक, एच 1-हिस्टामिनर्जिक या अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स। इन रिसेप्टर्स पर औषधीय गतिविधि अन्य एंटीडिप्रेसेंट दवाओं के साथ देखे जाने वाले विभिन्न दुष्प्रभावों से जुड़ी हो सकती है, जैसे कि एंटीकोलिनर्जिक, शामक और हृदय संबंधी दुष्प्रभाव।
वेनलाफैक्सिन में मोनोमाइन ऑक्सीडेज (MAO) निरोधात्मक गतिविधि नहीं होती है।
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय ने दिखाया कि वेनालाफैक्सिन का ओपियेट रिसेप्टर्स और बेंजोडायजेपाइन के लिए वस्तुतः कोई संबंध नहीं है।
प्रमुख अवसादग्रस्तता प्रकरण
प्रमुख अवसादग्रस्तता प्रकरणों के उपचार में तत्काल-रिलीज़ वेनलाफैक्सिन की प्रभावकारिता को 375 मिलीग्राम तक की खुराक के लिए 4 से 6 सप्ताह की अवधि के पांच यादृच्छिक, अल्पकालिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में प्रदर्शित किया गया था। प्रमुख अवसादग्रस्तता प्रकरणों के उपचार में -रिलीज वेनलाफैक्सिन को 8 और 12 सप्ताह की अवधि के दो अल्पकालिक प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में 75 से 225 मिलीग्राम / दिन की खुराक का मूल्यांकन करते हुए प्रदर्शित किया गया था।
एक लंबी अवधि के अध्ययन ने वयस्क आउट पेशेंट में रिलैप्स का मूल्यांकन किया, जिन्होंने 8 सप्ताह के लिए ओपन-लेबल लॉन्ग-रिलीज़ वेनालाफैक्सिन (75, 150, या 225 मिलीग्राम / दिन) का जवाब दिया। मरीजों को एक ही खुराक पर या प्लेसीबो के साथ 26 सप्ताह तक लंबे समय तक जारी वेनालाफैक्सिन के साथ उपचार जारी रखने के लिए यादृच्छिक किया गया था।
एक दूसरा दीर्घकालिक डबल-ब्लाइंड प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन 12 महीने की अवधि में प्रमुख अवसाद के आवर्तक एपिसोड वाले वयस्क रोगियों में किया गया था, जिन्होंने अपने अंतिम अवसादग्रस्तता प्रकरण में वेनालाफैक्सिन उपचार (100 से 200 मिलीग्राम / दिन, दो बार दैनिक) का जवाब दिया था। आवर्तक अवसादग्रस्तता प्रकरणों की रोकथाम के लिए वेनालाफैक्सिन की प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया।
सामान्यीकृत चिंता विकार
सामान्यीकृत चिंता विकार (जीएडी) के उपचार के लिए वेनालाफैक्सिन लंबे समय तक जारी गोलियों की प्रभावकारिता दो 8-सप्ताह की निश्चित-खुराक (75-सप्ताह लंबी) प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में प्रदर्शित की गई थी। 225 मिलीग्राम / दिन), एक 6- महीने की निश्चित खुराक प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक अध्ययन (75 से 225 मिलीग्राम / दिन), और एक 6 महीने की चर-खुराक प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन (37.5, 75 और 150 मिलीग्राम / दिन)।
यद्यपि 37.5 मिलीग्राम / दिन की खुराक भी प्लेसीबो से अधिक थी, उच्च खुराक की तुलना में यह खुराक पर्याप्त रूप से प्रभावी नहीं थी।
सामाजिक चिंता विकार
सामाजिक चिंता विकार के उपचार के लिए वेनालाफैक्सिन लंबे समय तक जारी गोलियों की प्रभावकारिता को चार बहुकेंद्र, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित, समानांतर-समूह, 12-सप्ताह, चर-खुराक अध्ययन और 6-महीने, डबल- में प्रदर्शित किया गया था। वयस्क बाह्य रोगियों में अंधा, समानांतर-समूह, प्लेसीबो-नियंत्रित, निश्चित / परिवर्तनशील खुराक अध्ययन। मरीजों को 75 से 225 मिलीग्राम / दिन की खुराक मिली। 6 महीने के अध्ययन में, 75 मिलीग्राम / दिन समूह की तुलना में 150-225 मिलीग्राम / दिन समूह में अधिक प्रभावकारिता का प्रदर्शन नहीं किया गया था।
घबराहट की समस्या
पैनिक डिसऑर्डर के इलाज के लिए वेनलाफैक्सिन लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियों की प्रभावकारिता दो 12-सप्ताह में, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित, बहुकेंद्रीय अध्ययनों में पैनिक डिसऑर्डर के साथ वयस्क आउट पेशेंट में, एगोराफोबिया के साथ या बिना प्रदर्शित की गई थी। शुरुआती खुराक 37.5 मिलीग्राम थी। 7 दिनों के लिए / दिन, उसके बाद एक अध्ययन में 75 या 150 मिलीग्राम / दिन की निश्चित खुराक, और दूसरे अध्ययन में 75 या 225 मिलीग्राम / दिन।
ओपन लेबल उपचार के जवाब में वयस्क रोगियों में दीर्घकालिक सहनशीलता, प्रभावकारिता और पुनरुत्थान की रोकथाम का मूल्यांकन करने के लिए डबल-अंधे, प्लेसबो-नियंत्रित, समानांतर समूह अध्ययन में भी प्रभावशीलता का प्रदर्शन किया गया था। मरीजों को उपचार के खुले चरण (75, 150 या 225 मिलीग्राम) के अंत में वही लंबे समय तक जारी वेनालाफैक्सिन खुराक प्राप्त करना जारी रखा।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
वेनलाफैक्सिन को मुख्य रूप से इसके सक्रिय मेटाबोलाइट ओ-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन (ओडीवी) में व्यापक रूप से मेटाबोलाइज किया जाता है। औसत ± एसडी प्लाज्मा वेनालाफैक्सिन और ओडीवी का आधा जीवन क्रमशः 5 ± 2 घंटे और 11 ± 2 घंटे है। वेनालाफैक्सिन और ओडीवी की स्थिर-राज्य सांद्रता एकाधिक खुराक मौखिक चिकित्सा के 3 दिनों के भीतर हासिल की जाती है। वेनलाफैक्सिन एल "ओडीवी रैखिक कैनेटीक्स दिखाते हैं 75 से 450 मिलीग्राम / दिन तक की खुराक के लिए।
अवशोषण
तत्काल-रिलीज़ वेनलाफैक्सिन की एकल मौखिक खुराक के बाद, कम से कम 92% वेनालाफैक्सिन अवशोषित हो जाता है। यकृत के पहले पास प्रभाव के कारण, पूर्ण जैव उपलब्धता 40% और 45% के बीच है। तत्काल-रिलीज़ वेनलाफैक्सिन के प्रशासन के बाद, वेनालाफैक्सिन और ओडीवी की चरम प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 2 और 3 घंटे के भीतर होती है। लंबे समय तक जारी वेनालाफैक्सिन के प्रशासन के बाद , वेनालाफैक्सिन और ओडीवी की चरम प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 5.5 और 9 घंटों के भीतर होती है। लंबे समय से जारी टैबलेट से जारी किया गया अधिक धीरे-धीरे अवशोषित होता है, लेकिन तत्काल-रिलीज़ टैबलेट के समान दर पर। भोजन वेनलाफैक्सिन की जैव उपलब्धता को नहीं बदलता है और ओडीवी।
वितरण
चिकित्सीय सांद्रता में, वेनालाफैक्सिन और ओडीवी न्यूनतम रूप से मानव प्लाज्मा प्रोटीन (क्रमशः 27% और 30%) से बंधे होते हैं। अंतःशिरा प्रशासन के बाद वेनालाफैक्सिन के वितरण की स्थिर-स्थिति मात्रा 4.4 ± 1.6 एल / किग्रा है।
उपापचय
वेनलाफैक्सिन महत्वपूर्ण यकृत चयापचय से गुजरता है। शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय तथा विवो में संकेत मिलता है कि वेनालाफैक्सिन को CYP2D6 द्वारा अपने सबसे महत्वपूर्ण सक्रिय मेटाबोलाइट, ODV में बायोट्रांसफॉर्म किया जाता है। कृत्रिम परिवेशीय तथा विवो में संकेत मिलता है कि CYP3A4 द्वारा वेनालाफैक्सिन को एक कम सक्रिय माध्यमिक मेटाबोलाइट, एन-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन में चयापचय किया जाता है। शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय तथा विवो में इंगित करें कि वेनालाफैक्सिन CYP2D6 का कमजोर अवरोधक है। वेनालाफैक्सिन CYP1A2, CYP2C9, या CYP3A4 को बाधित नहीं करता है।
मलत्याग
वेनलाफैक्सिन और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं। वेनलाफैक्सिन की लगभग 87% खुराक 48 घंटों के भीतर असंशोधित वेनालाफैक्सिन (5%), असंबद्ध ओडीवी (29%) के रूप में, संयुग्मित ओडीवी (26%) के रूप में, या अन्य मेटाबोलाइट्स निष्क्रिय माध्यमिक (27) के रूप में मूत्र में बरामद की जाती है। %)। वेनालाफैक्सिन और ओडीवी के लिए स्थिर-राज्य प्लाज्मा निकासी (एम ± एसडी) मान 1.3 ± 0.6 एल / एच / किग्रा और 0.4 ± 0.2 एल / एच / किग्रा हैं।
रोगियों के विशेष समूह
आयु और लिंग
आयु और लिंग वेनलाफैक्सिन और ओडीवी के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करते हैं।
CYP2D6 . के मजबूत / कमजोर मेटाबोलाइज़र
मजबूत मेटाबोलाइजर्स की तुलना में खराब मेटाबोलाइजर्स CYP2D6 में वेनालाफैक्सिन की प्लाज्मा सांद्रता अधिक होती है। चूंकि वेनालाफैक्सिन और ओडीवी का समग्र एक्सपोजर (एयूसी) कमजोर और मजबूत मेटाबोलाइजर्स में समान है, इसलिए इन दो समूहों के लिए एक अलग खुराक की आवश्यकता नहीं है।
यकृत अपर्याप्तता वाले रोगी
हल्के या मध्यम यकृत हानि (चाइल्ड-पुग क्लास ए और बी) वाले विषयों में, वेनालाफैक्सिन और ओडीवी का आधा जीवन सामान्य विषयों की तुलना में लंबा होता है। मौखिक वेनालाफैक्सिन और ओडीवी दोनों की निकासी कम हो गई थी। विषयों के बीच परिवर्तनशीलता का एक बड़ा अंतर नोट किया गया था। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में सीमित डेटा है (देखें खंड 4.2 )।
गुर्दे की कमी वाले रोगी
डायलिसिस पर रोगियों में, वेनलाफैक्सिन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 180% तक बढ़ जाता है और निकासी सामान्य विषयों की तुलना में लगभग 57% कम हो जाती है, जबकि ओडीवी का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 142% तक बढ़ जाता है और निकासी कम हो जाती है। लगभग 56% से।
गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों और हेमोडायलिसिस रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है (देखें खंड 4.2 )।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
चूहों और चूहों में वेनलाफैक्सिन के साथ अध्ययन ने कार्सिनोजेनेसिस के लिए कोई सबूत नहीं दिया।
वेनलाफैक्सिन परीक्षणों के व्यापक स्पेक्ट्रम में उत्परिवर्तजन नहीं था कृत्रिम परिवेशीय तथा विवो में।
पशुओं में प्रजनन विषाक्तता अध्ययनों ने चूहों में पिल्ले के वजन में कमी, मृत पिल्लों में वृद्धि और स्तनपान के पहले 5 दिनों के दौरान पिल्ले की मृत्यु में वृद्धि को दिखाया है। इन मौतों का कारण अज्ञात है। ये प्रभाव 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर हुए, जो 375 मिलीग्राम की मानव दैनिक खुराक के 4 गुना से मेल खाती है। चूहे में इन प्रभावों के बिना खुराक प्रति लीटर खुराक 1.3 गुना थी "। आदमी। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम अज्ञात है।
एक अध्ययन में प्रजनन क्षमता में कमी देखी गई जिसमें नर और मादा दोनों चूहों को ODV के संपर्क में लाया गया था। यह जोखिम 375 मिलीग्राम / दिन वेनालाफैक्सिन की मानव खुराक के लगभग 1 से 2 गुना के अनुरूप था। मनुष्यों के लिए इस डेटा की प्रासंगिकता ज्ञात नहीं है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
टैबलेट का कोर:
मन्निटोल (E421)
पोविडोन K-90
मैक्रोगोल 400
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
निर्जल कोलाइडल सिलिका
भ्राजातु स्टीयरेट
परत:
सेल्यूलोस एसीटेट
मैक्रोगोल 400
Opadry Y 30 18037 (हाइप्रोमेलोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E172) और ट्राईसेटिन का मिश्रण)
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
पीवीसी-पॉलीक्लोरोट्रिफ्लुओरोएथिलीन / एल्युमिनियम फफोले: 30 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें। नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
एचडीपीई बोतल: 30 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें। सामग्री को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
पीवीसी-पॉलीक्लोरोट्रिफ्लुओरोएथिलीन / एल्युमिनियम फफोले: पैक आकार: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 और 500 (केवल अस्पताल के उपयोग के लिए) की लंबी-रिलीज़ टैबलेट।
कैप में निहित desiccant सिलिका जेल के साथ एचडीपीई बोतल: पैक आकार: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 और 500 (केवल अस्पताल के उपयोग के लिए) की लंबी-रिलीज़ टैबलेट।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
निस्तारण के लिए कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
वायल एफ। टेस्टी, 330
20126 मिलान
इटली
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
पीवीसी-पॉलीक्लोरोट्रिफ्लुओरोएथिलीन / एल्युमिनियम फफोले
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 10 टैबलेट एआईसी 038316612 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 14 टैबलेट एआईसी 038316624 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 20 टैबलेट एआईसी 038316636 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 28 टैबलेट एआईसी ०३८३१६६४८ / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 30 टैबलेट एआईसी 038316651 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 50 टैबलेट एआईसी 038316663 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 56 टैबलेट एआईसी 038316675 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 60 टैबलेट एआईसी 038316687 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 100 टैबलेट एआईसी 038316699 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 500 टैबलेट एआईसी 038316701 / एम (अस्पताल पैक)
एचडीपीई बोतल
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 10 टैबलेट एआईसी 038316713 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 14 टैबलेट एआईसी 038316725 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 20 टैबलेट एआईसी 038316737 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 28 टैबलेट एआईसी ०३८३१६७४९ / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 30 टैबलेट एआईसी 038316752 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 50 टैबलेट एआईसी 038316764 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 56 टैबलेट एआईसी 038316776 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 60 टैबलेट एआईसी 038316788 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 100 टैबलेट एआईसी 038316790 / एम
37.5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 500 टैबलेट एआईसी 038316802 / एम (अस्पताल पैक)
पीवीसी-पॉलीक्लोरोट्रिफ्लुओरोएथिलीन / एल्युमिनियम फफोले
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 10 टैबलेट एआईसी 038316016 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 14 टैबलेट एआईसी 038316028 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 20 टैबलेट एआईसी 038316030 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 28 टैबलेट एआईसी 038316042 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 30 टैबलेट एआईसी 038316055 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 50 टैबलेट एआईसी 038316067 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 56 टैबलेट एआईसी 038316079 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 60 टैबलेट एआईसी 038316081 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 100 टैबलेट एआईसी 038316093 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 500 टैबलेट एआईसी 038316105 / एम (अस्पताल पैक)
एचडीपीई बोतल
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 10 टैबलेट एआईसी 038316117 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 14 टैबलेट एआईसी 038316129 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 20 टैबलेट एआईसी 038316131 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 28 टैबलेट एआईसी 038316143 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 30 टैबलेट एआईसी 038316156 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 50 टैबलेट एआईसी 038316168 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 56 टैबलेट एआईसी 038316170 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 60 टैबलेट एआईसी 038316182 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 100 टैबलेट एआईसी 038316194 / एम
75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 500 टैबलेट एआईसी 038316206 / एम (अस्पताल पैक)
पीवीसी-पॉलीक्लोरोट्रिफ्लुओरोएथिलीन / एल्युमिनियम फफोले
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 10 टैबलेट एआईसी 038316218 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 14 टैबलेट एआईसी 038316220 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 20 टैबलेट एआईसी 038316232 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 28 टैबलेट एआईसी 038316244 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 30 टैबलेट एआईसी 038316257 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 50 टैबलेट एआईसी 038316269 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 56 टैबलेट एआईसी 038316271 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 60 टैबलेट एआईसी 038316283 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 100 टैबलेट एआईसी 038316295 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 500 टैबलेट एआईसी 038316307 / एम (अस्पताल पैक)
एचडीपीई बोतल
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 10 टैबलेट एआईसी 038316319 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 14 टैबलेट एआईसी 038316321 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 20 टैबलेट एआईसी 038316333 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 28 टैबलेट एआईसी 038316345 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 30 टैबलेट एआईसी 038316358 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 50 टैबलेट एआईसी 038316360 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 56 टैबलेट एआईसी 038316372 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 60 टैबलेट एआईसी 038316384 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 100 टैबलेट एआईसी 038316396 / एम
150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 500 टैबलेट एआईसी 038316408 / एम (अस्पताल पैक)
पीवीसी-पॉलीक्लोरोट्रिफ्लुओरोएथिलीन / एल्युमिनियम फफोले
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 10 टैबलेट एआईसी 038316410 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 14 टैबलेट एआईसी 038316422 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 20 टैबलेट एआईसी 038316434 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 28 टैबलेट एआईसी 038316446 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 30 टैबलेट एआईसी 038316459 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 50 टैबलेट एआईसी 038316461 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 56 टैबलेट एआईसी 038316473 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 60 टैबलेट एआईसी 038316485 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 100 टैबलेट एआईसी 038316497 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 500 टैबलेट एआईसी 038316509 / एम (अस्पताल पैक)
एचडीपीई बोतल
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 10 टैबलेट एआईसी 038316511 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 14 टैबलेट एआईसी ०३८३१६५२३ / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 20 टैबलेट एआईसी 038316535 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 28 टैबलेट एआईसी ०३८३१६५४७ / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 30 टैबलेट एआईसी 038316550 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 50 टैबलेट एआईसी 038316562 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 56 टैबलेट एआईसी 038316574 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 60 टैबलेट एआईसी 038316586 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 100 टैबलेट एआईसी 038316598 / एम
225 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट 500 टैबलेट एआईसी 038316600 / एम (अस्पताल पैक)
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
6 सितंबर 2010
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
अप्रैल 2013