ड्रग्स और रिसेप्टर्स

रिसेप्टर

रिसेप्टर एक प्रोटीन है जो या तो प्लाज्मा झिल्ली (झिल्ली रिसेप्टर) के स्तर पर या कोशिका के साइटोसोल के स्तर पर पाया जाता है, इसलिए कोशिका के अंदर ही (ट्रांसमेम्ब्रेन रिसेप्टर)। अधिकांश रिसेप्टर्स झिल्ली पर स्थित होते हैं स्तर। अन्य इंट्रासेल्युलर रिसेप्टर्स हैं; एक इंट्रासेल्युलर रिसेप्टर का एक मौलिक उदाहरण स्टेरॉयड हार्मोन के लिए है।

रिसेप्टर के पास एक बहिर्जात पदार्थ (दवा) या अंतर्जात को पहचानने और पहचानने के बाद, कोशिका के अंदर एक जैविक प्रतिक्रिया पैदा करने का कार्य होता है। ये रिसेप्टर्स पहले से ही हमारे जीव की कोशिकाओं में स्वाभाविक रूप से मौजूद हैं और कई अंतर्जात पदार्थों का लक्ष्य हैं। जैसे वृद्धि कारक, न्यूरोट्रांसमीटर, हार्मोन और अंतर्जात मूल के अन्य पदार्थ। इन रिसेप्टर्स पर एक जैविक प्रतिक्रिया देने के लिए कई दवाएं विकसित की जाती हैं। यदि संयोग से यह जैविक प्रतिक्रिया असामान्य (पैथोलॉजी) है तो दवा का उपयोग लगभग अपरिहार्य हो जाता है, क्योंकि यह रोग का कारण बनने वाले ग्राही और अंतर्जात पदार्थ के बीच अंतःक्रिया को सीमित करता है।
ग्राही न तो एक एंजाइम है और न ही एक आयन चैनल, लेकिन यह एक प्रोटीन है जो आयन चैनल की गतिविधि को संशोधित करने में सक्षम है (कुछ पदार्थों के मार्ग को खोलता या बंद करता है) या एक एंजाइम की गतिविधि. आयन चैनल या किसी विशेष झिल्ली एंजाइम की गतिविधि को संशोधित करने के लिए, रिसेप्टर को बाद के आसपास के क्षेत्र में पाया जाना चाहिए।

यह याद रखना चाहिए कि रिसेप्टर में एंजाइमेटिक गतिविधि नहीं होती है, लेकिन एंजाइमी गतिविधि या आस-पास के आयन चैनलों की गतिविधि को संशोधित कर सकता है। प्रत्येक कोशिका अपने आनुवंशिक मेकअप में कुछ झिल्ली रिसेप्टर्स को संश्लेषित करने के लिए आवश्यक जानकारी रखती है। तो यह कहा जा सकता है कि रिसेप्टर आनुवंशिक रूप से निर्धारित होता है.
इसके अलावा, रिसेप्टर है:

• AGONIST के साथ संबंध बनाने के लिए उपयुक्त। यह रिसेप्टर पर एक विशिष्ट साइट को पहचानता है। एगोनिस्ट रिसेप्टर को बांधता है और एक रिसेप्टर संशोधन का कारण बनता है। यह संशोधन एंजाइम को सक्रिय कर सकता है या आस-पास के आयन चैनल खोल सकता है। रिसेप्टर + एगोनिस्ट बांड प्रतिवर्ती है, इसलिए हम एक बहुत ही कमजोर कड़ी की बात करते हैं। यदि रिसेप्टर और एगोनिस्ट के बीच की कड़ी मजबूत होती, तो रिसेप्टर में कार्रवाई की कमी (डिसेंसिटाइजेशन) तक निरंतर उत्तेजना होती।
  एगोनिस्ट में वर्गीकृत किया जा सकता है:
  कुल या पूर्ण: क्योंकि एगोनिस्ट सेल को कुल प्रतिक्रिया उत्पन्न करने में सक्षम रिसेप्टर का एक संशोधन उत्पन्न करता है;
  आंशिक: क्योंकि एगोनिस्ट रिसेप्टर का एक संशोधन उत्पन्न करता है जो सेल को एगोनिस्ट के साथ बातचीत के लिए कुल प्रतिक्रिया उत्पन्न करने में सक्षम नहीं है। परिणाम आंशिक औषधीय प्रतिक्रिया होगी।
• एक विरोधी के साथ संबंध के लिए उपयुक्त। यह एगोनिस्ट की तरह है और हमेशा रिसेप्टर पर एक विशिष्ट साइट को पहचानने में सक्षम होता है। हालांकि, प्रतिपक्षी रिसेप्टर की संरचना को नहीं बदल सकता है।

  

  रिसेप्टर की संरचना को संशोधित नहीं करने से कोई एंजाइमेटिक गतिविधि नहीं होगी और आयन चैनल खुलेंगे, परिणामस्वरूप कोई सेलुलर प्रतिक्रिया नहीं होगी। इसके अलावा, सेल उस पदार्थ पर प्रतिक्रिया नहीं करता है जो आम तौर पर रिसेप्टर को बांधता है क्योंकि बाध्यकारी साइट पर प्रतिपक्षी का कब्जा होता है। रिसेप्टर + प्रतिपक्षी बंधन प्रतिवर्ती है, लेकिन अपरिवर्तनीय भी है. रिसेप्टर और प्रतिपक्षी के बीच बंधन का प्रकार रिसेप्टर की सक्रियता की अवधि निर्धारित करता है। यदि बंधन अपरिवर्तनीय है, तो रिसेप्टर की गतिविधि लंबे समय तक बाधित रहेगी, इसके विपरीत यदि बंधन प्रतिवर्ती है। इसके अलावा, प्रतिपक्षी जो रिसेप्टर से जुड़ता है, कोई प्रतिक्रिया नहीं देता है और एगोनिस्ट को रिसेप्टर से बंधने से रोकता है। [ लिगैंड "एगोनिस्ट] है।

• रिसेप्टर एंजाइम-सब्सट्रेट इंटरैक्शन (स्टीरियोस्पेसिसिटी, संतृप्ति, आदि) के नियमों के अनुसार एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी दोनों के साथ बातचीत करने में सक्षम है;
• रिसेप्टर तीन अनुरूपता मान सकता है। आराम से (रिसेप्टर एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी दोनों को समायोजित करने में सक्षम है), सक्रिय और अंत में desensitized।

जैसा कि पहले उल्लेख किया गया है, बनने वाले बंधन आम तौर पर कमजोर बंधन (प्रतिवर्ती बंधन) होते हैं, जो आयनिक बंधन, वैन डेर वाल्स बल और हाइड्रोजन पुल होते हैं। दूसरी ओर, यदि बहुत मजबूत बंधन (अपरिवर्तनीय बंधन) बनते हैं, तो वे सहसंयोजक बंधन होते हैं। सामान्य तौर पर, इन सभी बांडों के प्रभावी होने के लिए, उन्हें एक निश्चित समय तक चलना चाहिए। यदि रिसेप्टर और एगोनिस्ट थोड़े समय के लिए जुड़े रहते हैं, तो एक जोखिम है कि रिसेप्टर बदल नहीं पाएगा, इसलिए उसके पास सेल के अंदर एक सिग्नल संचारित करने का समय नहीं होगा। यदि बातचीत की अवधि बहुत लंबी है , इसके बजाय, जैविक प्रतिक्रिया के लंबे समय तक चलने का जोखिम है, जिससे रिसेप्टर का डिसेन्सिटाइजेशन भी हो सकता है। जैविक प्रतिक्रिया द्वारा निर्धारित किया जाता है:

1. रासायनिक बांड (वैन डेर वाल्स बल, आयनिक बंधन, हाइड्रोजन पुल);
2. बातचीत की अवधि (संशोधन देने के लिए पर्याप्त है, एंजाइम या आयन चैनल को सक्रिय करना, इस प्रकार जैविक प्रतिक्रिया उत्पन्न करना);
3. रासायनिक बंधनों की पर्याप्त संख्या;
4. पूरक (रिसेप्टर - एगोनिस्ट - प्रतिपक्षी के बीच)। जैविक प्रतिक्रिया सुनिश्चित करने के लिए लिगैंड और रिसेप्टर पूरक होना चाहिए। एगोनिस्ट की रासायनिक संरचना ऐसी होनी चाहिए जो रिसेप्टर की संरचना को व्यवस्थित और अनुकूलित कर सके ताकि एगोनिस्ट अणु का प्रत्येक भाग रिसेप्टर प्रोटीन के निकट संपर्क में हो।

1 + 2 + 3 + 4 = जैविक उत्तर

[पहले मामले में कोई जैविक प्रतिक्रिया नहीं है और बंधन लगातार नहीं है। बातचीत प्रभावी नहीं है]।
[बस दूसरा उदाहरण। सी "जैविक प्रतिक्रिया है और लिंक लगातार है]।

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