सक्रिय तत्व: एसोमप्राजोल
इंजेक्शन / जलसेक के समाधान के लिए LUCEN 40 मिलीग्राम पाउडर
लुसेन पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- लुसेन 20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट, लुसेन 40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट
- मौखिक निलंबन के लिए लुसेन 10 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी ग्रेन्यूल्स, पाउच में
- इंजेक्शन / जलसेक के समाधान के लिए LUCEN 40 मिलीग्राम पाउडर
संकेत ल्यूसेन का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
LUCEN में एसोमप्राजोल नामक दवा होती है। यह 'प्रोटॉन पंप इनहिबिटर' नामक दवाओं के समूह से संबंधित है जो पेट में उत्पादित एसिड की मात्रा को कम करके काम करता है।
LUCEN का उपयोग कुछ विकारों के अल्पकालिक उपचार के लिए किया जाता है जब रोगी मुंह से उपचार लेने में असमर्थ होता है। इसका उपयोग उपचार के लिए किया जाता है:
- गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग "(जीईआरडी)। यह तब होता है जब पेट से एसिड अन्नप्रणाली (पेट से गले को जोड़ने वाली नली) में निकल जाता है, जिससे दर्द, सूजन और नाराज़गी होती है।
- NSAIDs (नॉन-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स) नामक दवाओं के कारण होने वाले पेट के अल्सर। NSAIDs लेते समय पेट के अल्सर को बनने से रोकने के लिए LUCEN का भी उपयोग किया जा सकता है।
- गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर से तीव्र रक्तस्राव के एंडोस्कोपिक उपचार के बाद पुन: रक्तस्राव की रोकथाम।
ल्यूसेन का सेवन कब नहीं करना चाहिए
आपको लुसेन का उपयोग नहीं करना चाहिए:
- यदि आपको एसोमप्राजोल या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी (हाइपरसेंसिटिव) है (अनुभाग में सूचीबद्ध: अधिक जानकारी)।
- यदि आपको अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधक दवाओं (जैसे पैंटोप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल, रैबेप्राज़ोल, ओमेप्राज़ोल) से एलर्जी है।
- यदि आप nelfinavir (HIV का इलाज करने के लिए प्रयुक्त) युक्त दवा ले रहे हैं।
यदि उपरोक्त में से किसी भी मामले में आता है तो LUCEN आपको नहीं दिया जाना चाहिए। यदि संदेह है, तो इस दवा का उपयोग करने से पहले अपने चिकित्सक या नर्स से परामर्श करें।
लुसेना लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
LUCEN . का विशेष ध्यान रखें
LUCEN लेने से पहले अपने डॉक्टर या नर्स से बात करें यदि:
- आपको लीवर की गंभीर समस्या है
- आपको गुर्दे की गंभीर समस्या है।
LUCEN अन्य बीमारियों के लक्षणों को छुपा सकता है। इसलिए, यदि आप LUCEN लेना शुरू करने से पहले या LUCEN ले रहे हैं, तो निम्न में से कोई भी आपके साथ होता है, तुरंत अपने डॉक्टर को बताएं:
- आप बिना किसी कारण के बहुत अधिक वजन कम करते हैं या निगलने में परेशानी होती है
- पेट दर्द या अपच होता है
- भोजन या खून की उल्टी करना शुरू करें
- मल काला (खून से सना हुआ मल) होता है।
यदि आप लूसेन जैसे प्रोटॉन पंप अवरोधक लेते हैं, विशेष रूप से एक वर्ष से अधिक समय तक, तो आपको कूल्हे, कलाई या रीढ़ की हड्डी के फ्रैक्चर का थोड़ा अधिक जोखिम हो सकता है। यदि आपको ऑस्टियोपोरोसिस है या कॉर्टिकोस्टेरॉइड ले रहे हैं (जो जोखिम को बढ़ा सकता है) ऑस्टियोपोरोसिस) अपने चिकित्सक से परामर्श करें
इंटरैक्शन कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Lucen के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप बिना प्रिस्क्रिप्शन के प्राप्त की गई दवाओं सहित हाल ही में कोई अन्य दवा ले रहे हैं या ले रहे हैं।
दरअसल, LUCEN कुछ दवाओं के काम करने के तरीके को प्रभावित कर सकता है और कुछ दवाओं का LUCEN पर प्रभाव हो सकता है। यदि आप nelfinavir (HIV का इलाज करने के लिए प्रयुक्त) वाली दवा ले रहे हैं तो LUCEN आपको नहीं दी जानी चाहिए।
अपने डॉक्टर या नर्स को बताएं कि क्या आप निम्न में से कोई भी दवा ले रहे हैं:
- अताज़ानवीर (एचआईवी का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)
- क्लोपिडोग्रेल (रक्त के थक्कों को रोकने के लिए प्रयुक्त)
- केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल या वोरिकोनाज़ोल (कवक के कारण होने वाले संक्रमण का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है)।
- एर्लोटिनिब (कैंसर का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)।
- Citalopram, imipramine या clomipramine (अवसाद का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)।
- डायजेपाम (चिंता के इलाज के लिए, मांसपेशियों में छूट के लिए या मिर्गी में उपयोग किया जाता है)।
- फ़िनाइटोइन (मिर्गी में प्रयुक्त) यदि आप फ़िनाइटोइन ले रहे हैं, तो लुसेन के साथ उपचार शुरू करने या रोकने पर आपके डॉक्टर को आपकी निगरानी करनी होगी।
- खून को पतला करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं, जैसे कि वार्फरिन। जब आप लुसेन के साथ इलाज शुरू या बंद करते हैं तो आपका डॉक्टर आपकी निगरानी कर सकता है।
- Cilostazol (आंतरायिक अकड़न का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है - अपर्याप्त रक्त की आपूर्ति के कारण चलने पर पैरों में दर्द)।
- सिसाप्राइड (अपच और नाराज़गी के लिए प्रयुक्त)।
- डिगॉक्सिन (हृदय की समस्याओं के लिए प्रयुक्त)।
- मेथोट्रेक्सेट (कैंसर के इलाज के लिए उच्च खुराक में इस्तेमाल की जाने वाली कीमोथेरेपी दवा) - यदि आप मेथोट्रेक्सेट की उच्च खुराक ले रहे हैं, तो आपका डॉक्टर अस्थायी रूप से ल्यूसेन के साथ आपका इलाज रोक सकता है।
- टैक्रोलिमस (अंग प्रत्यारोपण में प्रयुक्त)
- रिफैम्पिसिन (तपेदिक के इलाज के लिए प्रयुक्त)।
- सेंट जॉन पौधा (Hypericum perforatum) (अवसाद का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
LUCEN का उपयोग करने से पहले, अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप गर्भवती हैं, या यदि आप गर्भवती होना चाहती हैं। आपका डॉक्टर तय करेगा कि इस दौरान आपको लुसेन दिया जा सकता है या नहीं। यह ज्ञात नहीं है कि क्या लुसेन स्तन के दूध में गुजरता है, इसलिए यदि आप स्तनपान कर रहे हैं तो आपको लुसेन प्राप्त नहीं करना चाहिए।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
LUCEN के किसी भी उपकरण या मशीन को चलाने या उपयोग करने की आपकी क्षमता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय ल्यूसेन का उपयोग कैसे करें: पोसोलॉजी
LUCEN बुजुर्गों सहित वयस्कों को दिया जा सकता है।
यह बच्चों या 18 वर्ष से कम उम्र के लोगों को नहीं दिया जाना चाहिए।
LUCEN . का प्रशासन
- LUCEN आपको एक डॉक्टर द्वारा दिया जाएगा जो तय करेगा कि आपको कितनी दवा चाहिए।
- सामान्य खुराक दिन में एक बार 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम है।
- यदि आपको जिगर की गंभीर समस्या है, तो अधिकतम खुराक प्रति दिन 20 मिलीग्राम (गैस्ट्रो-ओओसोफेगल रिफ्लक्स रोग) है।
- दवा आपको इंजेक्शन के रूप में या नस में डालने के रूप में दी जाएगी। प्रक्रिया अधिकतम 30 मिनट तक चलेगी।
- गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर के पुन: रक्तस्राव की रोकथाम के लिए सामान्य खुराक 80 मिलीग्राम है जिसे 30 मिनट के लिए अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रशासित किया जाता है और इसके बाद 3 दिनों के लिए 8 मिलीग्राम / घंटा का निरंतर जलसेक होता है। यदि आपको जिगर की गंभीर समस्या है, तो एक एकल खुराक हो सकती है पर्याप्त हो। "3 दिनों के लिए 4mg / h का निरंतर आसव
यदि आपने बहुत अधिक लुसेना का सेवन किया है तो क्या करें?
अगर आपको लगता है कि आपको बहुत अधिक लुसेन दिया गया है, तो तुरंत अपने डॉक्टर को बताएं।
साइड इफेक्ट लुसेन के साइड इफेक्ट क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, लुसेन दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है, हालांकि हर कोई उन्हें प्राप्त नहीं करता है।
यदि आपको निम्न में से कोई भी गंभीर दुष्प्रभाव दिखाई देता है, तो LUCEN लेना बंद कर दें और तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें:
- अचानक घरघराहट, होंठ, जीभ और गले या शरीर में सूजन, दाने, बेहोशी या निगलने में कठिनाई (गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया)।
- फफोले या छीलने के साथ त्वचा का लाल होना। होंठ, आंख, मुंह, नाक और जननांगों में गंभीर छाले और रक्तस्राव भी दिखाई दे सकते हैं। यह "स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम" या "विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस" हो सकता है।
- पीली त्वचा, गहरे रंग का पेशाब और थकान लिवर की समस्या के लक्षण हो सकते हैं। ये प्रभाव दुर्लभ हैं, 1000 लोगों में 1 से कम को प्रभावित करते हैं।
अन्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
सामान्य (10 में 1 से कम लोगों को प्रभावित करता है):
- सिरदर्द।
- पेट या आंतों पर प्रभाव: दस्त, पेट दर्द, कब्ज, पेट फूलना।
- उलटी अथवा मितली।
- प्रशासन स्थल पर प्रतिक्रिया।
असामान्य (100 लोगों में 1 से कम को प्रभावित करता है):
- पैरों और टखनों में सूजन।
- परेशान नींद (अनिद्रा)।
- चक्कर आना, पिन और सुई, तंद्रा।
- चक्कर आना।
- आपकी दृष्टि संबंधी समस्याएं, जैसे धुंधली दृष्टि।
- शुष्क मुंह
- रक्त परीक्षण में परिवर्तन जो यह जाँचते हैं कि लीवर कैसे काम कर रहा है।
- त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती और खुजली।
- कूल्हे, कलाई या रीढ़ की हड्डी का फ्रैक्चर (यदि ल्यूसेन का उच्च खुराक में और लंबे समय तक उपयोग किया जाता है)।
दुर्लभ (1,000 लोगों में 1 से कम को प्रभावित करता है):
- रक्त की समस्याएं, जैसे कि श्वेत रक्त कोशिकाओं और प्लेटलेट्स की कम संख्या। इससे कमजोरी, चोट लग सकती है या संक्रमण आसान हो सकता है।
- रक्त में सोडियम का निम्न स्तर। इससे कमजोरी, उल्टी और ऐंठन हो सकती है।
- उत्तेजित, भ्रमित या उदास महसूस करना।
- स्वाद में बदलाव।
- अचानक घरघराहट या सांस की तकलीफ (ब्रोंकोस्पज़म)।
- मुंह के अंदर की सूजन।
- "थ्रश" नामक एक संक्रमण जो आंत को प्रभावित कर सकता है और एक कवक के कारण होता है।
- पीलिया सहित जिगर की समस्याएं, जो पीली त्वचा, गहरे रंग का मूत्र और थकान का कारण बन सकती हैं।
- बालों का झड़ना (खालित्य)।
- धूप के संपर्क में आने पर त्वचा पर दाने।
- जोड़ों का दर्द (गठिया) या मांसपेशियों में दर्द (मायलगिया)।
- अस्वस्थ होने और ताकत की कमी की सामान्य भावना।
- बढ़ा हुआ पसीना।
बहुत दुर्लभ (10,000 लोगों में 1 से कम को प्रभावित करता है):
- एग्रानुलोसाइटोसिस (श्वेत रक्त कोशिकाओं की कमी) सहित रक्त कोशिकाओं की संख्या में परिवर्तन।
- आक्रामकता।
- ऐसी चीजें देखना, महसूस करना या सुनना जो वहां नहीं हैं (मतिभ्रम)।
- जिगर की गंभीर समस्याएं जिगर की विफलता और मस्तिष्क की सूजन की ओर ले जाती हैं।
- त्वचा पर गंभीर दाने या फफोले या छीलने की अचानक शुरुआत। यह तेज बुखार और जोड़ों के दर्द (एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस) से जुड़ा हो सकता है।
- मांसपेशी में कमज़ोरी।
- गुर्दे की गंभीर समस्याएं।
- पुरुषों में स्तन वृद्धि।
ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)
- यदि आप लुसेन को तीन महीने से अधिक समय तक लेते हैं, तो आपके रक्त में मैग्नीशियम का स्तर गिर सकता है। कम मैग्नीशियम का स्तर थकान, अनैच्छिक मांसपेशियों के संकुचन, भटकाव, आक्षेप, चक्कर आना, हृदय गति में वृद्धि के साथ प्रकट हो सकता है। अगर आपको इनमें से कोई भी लक्षण हैं, तो कृपया तुरंत अपने डॉक्टर से सलाह लें। मैग्नीशियम का निम्न स्तर भी रक्त में पोटेशियम या कैल्शियम के स्तर में कमी का कारण बन सकता है। आपके डॉक्टर को यह तय करना चाहिए कि समय-समय पर आपके रक्त में मैग्नीशियम के स्तर की जांच करनी है या नहीं।
- आंत में सूजन (दस्त के लिए अग्रणी)।
LUCEN बहुत ही दुर्लभ मामलों में श्वेत रक्त कोशिकाओं को प्रभावित कर सकता है जिससे इम्युनोडेफिशिएंसी हो सकती है। यदि आपको बुखार जैसे लक्षणों के साथ आपकी सामान्य शारीरिक स्थिति में गंभीर गिरावट या स्थानीय संक्रमण के लक्षणों के साथ बुखार, जैसे कि गर्दन, गले या मुंह में दर्द या पेशाब करने में कठिनाई है, तो आपको जल्द से जल्द अपने डॉक्टर को देखना चाहिए। रक्त परीक्षण के माध्यम से श्वेत रक्त कोशिकाओं (एग्रानुलोसाइटोसिस) की कमी से इंकार किया जा सकता है। आप जो दवा ले रहे हैं उसके बारे में जानकारी देना आपके लिए जरूरी है। संभावित दुष्प्रभावों की सूची के बारे में चिंता न करें। यह संभव है कि कोई भी प्रकट न हो। यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है, या यदि आपको कोई दुष्प्रभाव इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं है, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं।
समाप्ति और अवधारण
- LUCEN के उचित भंडारण, उपयोग और निपटान के लिए डॉक्टर और अस्पताल के फार्मासिस्ट जिम्मेदार हैं।
- एक्सपायरी डेट (EXP) के बाद इस दवा का उपयोग न करें जो कार्टन या शीशी पर लिखी हो। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
- इस दवा को ऐसे सुरक्षित स्थान पर संग्रहित किया जाना चाहिए जहां बच्चे इसे न पहुंच सकें और न ही देख सकें।
- 30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
- दवा को प्रकाश से बचाने के लिए शीशी को बाहरी कार्टन में रखें।
अन्य सूचना
लुसेन में क्या शामिल है
सक्रिय पदार्थ एसोमप्राजोल सोडियम है। इंजेक्शन / जलसेक के समाधान के लिए पाउडर की प्रत्येक शीशी में 42.5 मिलीग्राम एसोमप्राजोल सोडियम होता है, जो 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के बराबर होता है।
अन्य सामग्री सोडियम एडिटेट और सोडियम हाइड्रॉक्साइड हैं।
लुसेन की उपस्थिति और पैक की सामग्री का विवरण
LUCEN एक सफेद या ऑफ-व्हाइट "लियोफिलिसेट" या पाउडर है। इसे प्रशासन के सामने घोल में बनाया जाता है।
पैक का आकार: 1 शीशी, 10 शीशियाँ।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए / जलसेक के लिए लुसेन ४० एमजी पाउडर
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक शीशी में 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल (सोडियम नमक के रूप में) होता है।
प्रत्येक शीशी में सोडियम होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए देखें खंड ६.१
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
इंजेक्शन / आसव के लिए समाधान के लिए पाउडर।
झरझरा द्रव्यमान या सफेद या लगभग सफेद पाउडर।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
इंजेक्शन और जलसेक के लिए ल्यूसेन के लिए संकेत दिया गया है
• गैस्ट्रिक रोधी उपचार, जब मौखिक प्रशासन संभव नहीं है, निम्नलिखित मामलों में:
- ग्रासनलीशोथ और / या गंभीर भाटा लक्षणों वाले रोगियों में गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग।
- गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ चिकित्सा से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार।
- जोखिम वाले रोगियों में गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ चिकित्सा से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम।
• गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर से तीव्र रक्तस्राव के एंडोस्कोपिक उपचार के बाद पुन: रक्तस्राव की रोकथाम।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
गैस्ट्रिक एंटीसेकेरेटरी उपचार, जब मौखिक प्रशासन संभव नहीं है
जो मरीज मौखिक दवाएं नहीं ले सकते हैं, उनका इलाज प्रतिदिन एक बार 20-40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल से किया जा सकता है। भाटा ग्रासनलीशोथ के रोगियों को प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम के साथ इलाज किया जाना चाहिए। रोगसूचक भाटा रोग वाले मरीजों को प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम की खुराक लेनी चाहिए।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा चिकित्सा से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार के लिए, सामान्य खुराक प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम है। एनएसएआईडी थेरेपी से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम के लिए, जोखिम वाले रोगियों को प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम के साथ इलाज किया जाना चाहिए।
अंतःशिरा उपचार की अवधि आमतौर पर कम होती है और जितनी जल्दी हो सके मौखिक चिकित्सा पर स्विच किया जाना चाहिए।
गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के पुन: रक्तस्राव की रोकथाम
गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर से तीव्र रक्तस्राव के एंडोस्कोपिक उपचार के बाद, एसोमेप्राज़ोल 80 मिलीग्राम एक बोलस जलसेक के रूप में 30 मिनट के लिए प्रशासित किया जाता है, इसके बाद 3 दिनों (72 घंटे) के लिए 8 मिलीग्राम / घंटा का निरंतर अंतःशिरा जलसेक होता है।
पैरेंट्रल उपचार की अवधि के बाद ओरल एसिड सप्रेशन थेरेपी होनी चाहिए।
प्रशासन का तरीका
इंजेक्शन
40 मिलीग्राम खुराक
पुनर्गठित समाधान को कम से कम 3 मिनट तक चलने वाले अंतःशिरा इंजेक्शन के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए।
20 मिलीग्राम खुराक
पुनर्गठित समाधान का आधा लगभग 3 मिनट तक चलने वाले अंतःशिरा इंजेक्शन के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए। अप्रयुक्त समाधान को त्याग दिया जाना चाहिए।
आसव
40 मिलीग्राम खुराक
पुनर्गठित समाधान को 10-30 मिनट में अंतःशिरा जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए।
20 मिलीग्राम खुराक
पुनर्गठित समाधान का आधा 10-30 मिनट में अंतःशिरा जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए। अप्रयुक्त समाधान को त्याग दिया जाना चाहिए।
80 मिलीग्राम . की बोलस खुराक
पुनर्गठित समाधान को 30 मिनट के लिए निरंतर अंतःशिरा जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए।
8 मिलीग्राम / एच . की खुराक
पुनर्गठित समाधान को ७१.५ घंटे की अवधि में निरंतर अंतःशिरा जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए (8 मिलीग्राम / घंटा की गणना की गई जलसेक दर के साथ। पुनर्गठित समाधान की वैधता के लिए खंड ६.३ देखें)।
बच्चे और किशोर
बच्चों में लुसेन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगी
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
सीमित नैदानिक अनुभव को देखते हुए, गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों का सावधानी से इलाज किया जाना चाहिए (देखें खंड 5.2 )।
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग: हल्के या मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में, ल्यूसेन की अधिकतम दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए (देखें खंड 5.2 )।
ब्लीडिंग अल्सर: हल्के या मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में, जलसेक द्वारा ल्यूसेन की 80 मिलीग्राम की प्रारंभिक बोलस खुराक के बाद, निरंतर अंतःशिरा जलसेक के रूप में 71.5 घंटे के लिए 4 मिलीग्राम / घंटा की खुराक के साथ उपचार जारी रखना पर्याप्त हो सकता है (खंड 5.2 देखें)।
वरिष्ठ नागरिकों
बुजुर्गों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ एसोमेप्राज़ोल या अन्य बेंज़िमिडाज़ोल विकल्प या इस दवा के किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
Esomeprazole का उपयोग nelfinavir के साथ नहीं किया जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
किसी भी खतरनाक लक्षण की उपस्थिति में (उदाहरण के लिए महत्वपूर्ण अनपेक्षित वजन घटाने, आवर्तक उल्टी, डिस्पैगिया, रक्तगुल्म या मेलेना) और जब गैस्ट्रिक अल्सर का संदेह या मौजूद होता है, तो अल्सर की घातक प्रकृति से इंकार किया जाना चाहिए कि कैसे ल्यूसेन थेरेपी लक्षणों से राहत दे सकती है और देरी निदान।
प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार से जठरांत्र संबंधी संक्रमणों का जोखिम थोड़ा बढ़ सकता है, जैसे किसाल्मोनेला और कैम्पिलोबैक्टर (खंड 5.1 देखें)।
एसोमप्राजोल और एतज़ानवीर के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है (खंड 4.5 देखें)। यदि एक प्रोटॉन पंप अवरोधक के साथ एतज़ानवीर का संयोजन अपरिहार्य है, तो एटाज़ानवीर की खुराक में 400 मिलीग्राम की वृद्धि के साथ 100 मिलीग्राम रटनवीर के साथ संयोजन में निकट नैदानिक निगरानी की सिफारिश की जाती है; एसोमप्राजोल की खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
एसोमप्राजोल, सभी एंटासिड दवाओं की तरह, हाइपो- या एक्लोरहाइड्रिया के कारण विटामिन बी 12 (सायनोकोबालामिन) के अवशोषण को कम कर सकता है। यह विटामिन बी 12 के कम अवशोषण के लिए कम शरीर के भंडार या जोखिम वाले कारकों के साथ दीर्घकालिक चिकित्सा पर रोगियों में विचार किया जाना चाहिए।
एसोमेप्राज़ोल CYP2C19 का अवरोधक है। CYP2C19 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के साथ संभावित बातचीत को एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार की शुरुआत या अंत में माना जाना चाहिए। क्लोपिडोग्रेल और एसोमप्राजोल के बीच एक बातचीत देखी गई (देखें खंड 4.5)। इस बातचीत की नैदानिक प्रासंगिकता अनिश्चित है। एहतियात के तौर पर, एसोमप्राजोल और क्लोपिडोग्रेल के सहवर्ती उपयोग को हतोत्साहित किया जाना चाहिए।
प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (पीपीआई) जैसे कि एसोमप्राजोल को कम से कम तीन महीने और कई मामलों में एक साल के लिए इलाज किए गए रोगियों में गंभीर हाइपोमैग्नेसीमिया पैदा करने के लिए दिखाया गया है। हाइपोमैग्नेसीमिया के गंभीर लक्षणों में थकान, टेटनी, प्रलाप, आक्षेप, चक्कर आना और वेंट्रिकुलर अतालता शामिल हैं। वे शुरू में कपटी रूप से प्रकट हो सकते हैं और उपेक्षित हो सकते हैं। मैग्नीशियम लेने और प्रोटॉन पंप अवरोधक को बंद करने के बाद अधिकांश रोगियों में हाइपोमैग्नेसीमिया में सुधार होता है।
हेल्थकेयर पेशेवरों को पीपीआई उपचार शुरू करने से पहले और समय-समय पर लंबे समय तक चिकित्सा पर या डिगॉक्सिन या दवाओं के साथ उपचार के दौरान मैग्नीशियम के स्तर को मापने पर विचार करना चाहिए जो हाइपोमैग्नेसीमिया (जैसे मूत्रवर्धक) का कारण बन सकते हैं।
प्रोटॉन पंप अवरोधक, विशेष रूप से जब उच्च खुराक में और लंबी अवधि (> 1 वर्ष) के लिए उपयोग किया जाता है, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में या अन्य ज्ञात जोखिम कारकों की उपस्थिति में कूल्हे, कलाई और रीढ़ की हड्डी में फ्रैक्चर का थोड़ा बढ़ा जोखिम हो सकता है। सुझाव है कि प्रोटॉन पंप अवरोधक 10% से 40% तक फ्रैक्चर के समग्र जोखिम को बढ़ा सकते हैं। यह वृद्धि आंशिक रूप से अन्य जोखिम कारकों के कारण हो सकती है। ऑस्टियोपोरोसिस के जोखिम वाले मरीजों को वर्तमान नैदानिक अभ्यास दिशानिर्देशों के अनुसार उपचार प्राप्त करना चाहिए और "पर्याप्त" लेना चाहिए विटामिन डी और कैल्शियम की मात्रा।
प्रयोगशाला परीक्षणों में हस्तक्षेप
कोमोग्रानिन ए (सीजीए) के स्तर में वृद्धि न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर की जांच में हस्तक्षेप कर सकती है।
इस हस्तक्षेप से बचने के लिए, सीजीए निर्धारण से कम से कम 5 दिन पहले एसोमप्राजोल उपचार बंद कर देना चाहिए (खंड 5.1 देखें)।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमप्राजोल का प्रभाव
पीएच पर निर्भर अवशोषण वाले औषधीय उत्पाद
एसोमेप्राज़ोल और अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार से संबंधित गैस्ट्रिक अम्लता का दमन पीएच पर निर्भर गैस्ट्रिक अवशोषण के साथ दवाओं के अवशोषण को कम या बढ़ा सकता है। जैसा कि इंट्रागैस्ट्रिक अम्लता को कम करने वाले अन्य औषधीय उत्पादों के साथ देखा गया है, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल और एर्लोटिनिब जैसे औषधीय उत्पादों का अवशोषण कम हो सकता है और एसोमप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान डिगॉक्सिन का अवशोषण बढ़ सकता है। ओमेप्राज़ोल (20 मिलीग्राम दैनिक) के साथ सहवर्ती उपचार और स्वस्थ में डिगॉक्सिन विषयों ने डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता में 10% (दस में से दो विषयों में 30% तक) की वृद्धि की। डिगॉक्सिन विषाक्तता शायद ही कभी रिपोर्ट की गई है। हालांकि, सावधानी बरती जानी चाहिए जब रोगियों में एसोमप्राजोल को उच्च खुराक में प्रशासित किया जाता है। डिगॉक्सिन की चिकित्सीय निगरानी होनी चाहिए इसलिए मजबूत किया जाए।
ओमेप्राज़ोल और कुछ प्रोटीज अवरोधकों के बीच बातचीत की सूचना मिली है। इन अंतःक्रियाओं की नैदानिक प्रासंगिकता और तंत्र हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान गैस्ट्रिक पीएच में वृद्धि प्रोटीज़ अवरोधकों के अवशोषण को संशोधित कर सकती है। बातचीत के अन्य संभावित तंत्र CYP2C19 के निषेध के माध्यम से होते हैं। ओमेप्राज़ोल के साथ प्रशासित होने पर एटाज़ानवीर और नेफिनवीर के घटे हुए सीरम स्तर की सूचना दी गई है और इसलिए सहवर्ती प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है .
स्वस्थ स्वयंसेवकों में एतज़ानवीर 300 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन) के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप एतज़ानवीर जोखिम में काफी कमी आती है (एयूसी, सीएमएक्स और सीमिन में लगभग 75% की कमी)। एतज़ानवीर की खुराक में 400 मिलीग्राम की वृद्धि ने एतज़ानवीर के जोखिम पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं की। स्वस्थ स्वयंसेवकों में एताज़ानवीर 400 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (20 मिलीग्राम / दिन) के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप लगभग 30% की कमी हुई एतज़ानवीर एक्सपोज़र बनाम एतज़ानवीर 300 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम / दिन बिना ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम / दिन के साथ मनाया गया। ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन) के सह-प्रशासन ने एयूसी, नेफिनवीर के औसत सीएमएक्स और सीमिन में 36-39% की कमी की और औसत AUC, Cmax और Cmin औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट M8 में 75-92%। ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन) के साथ सहवर्ती उपचार के दौरान सैक्विनवीर (रटनवीर के साथ सह-प्रशासित) के सीरम स्तर (80-100%) में वृद्धि। ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम / दिन का दारुनवीर (रटनवीर के साथ सह-प्रशासित) और एम्प्रेनवीर (रटनवीर के साथ सह-प्रशासित) के जोखिम पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। - रटनवीर के साथ प्रशासन)। एसोमप्राजोल 20 मिलीग्राम / दिन के साथ उपचार का एम्प्रेनवीर (रटनवीर के साथ और बिना सह-प्रशासन) के जोखिम पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। ओमेप्राज़ोल 40 मिलीग्राम / दिन के साथ उपचार का लोपिनवीर (जब रटनवीर के साथ सह-प्रशासित) के जोखिम पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। एसोमप्राज़ोल और एटाज़ानवीर के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है और एसोमप्राज़ोल और नेफिनवीर के सह-प्रशासन को फार्माकोडायनामिक प्रभावों और ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल के समान फार्माकोकाइनेटिक गुणों के कारण contraindicated है।
CYP2C19 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाएं
Esomeprazole अपने मुख्य चयापचय एंजाइम, CYP2C19 को रोकता है। जब Esomeprazole को CYP2C19 के माध्यम से मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, जैसे कि डायजेपाम, सीतालोप्राम, इमीप्रामाइन, क्लोमीप्रामाइन, फ़िनाइटोइन, आदि, तो इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और खुराक में कमी हो सकती है। ज़रूरी। मौखिक एसोमेप्राज़ोल 30 मिलीग्राम का सहवर्ती प्रशासन CYP2C19 सब्सट्रेट डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी को बढ़ावा देता है।
40 मिलीग्राम मौखिक एसोमेप्राज़ोल और फ़िनाइटोइन का सहवर्ती प्रशासन मिरगी के रोगियों में फ़िनाइटोइन के प्लाज्मा गर्त के स्तर में 13% की वृद्धि को बढ़ावा देता है। एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार शुरू करने या रोकने पर फ़िनाइटोइन प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन) वोरिकोनाज़ोल (CYP2C19 सब्सट्रेट) Cmax और AUCt को क्रमशः 15% और 41% बढ़ाता है।
वार्फरिन प्राप्त करने वाले रोगियों को मौखिक एसोमप्राजोल 40 मिलीग्राम के सहवर्ती प्रशासन ने एक नैदानिक अध्ययन में दिखाया कि थक्के का समय सामान्य सीमा के भीतर रहता है। हालांकि, सहवर्ती उपचार के दौरान मौखिक एसोमप्राजोल के विपणन के बाद नैदानिक प्रासंगिकता के ऊंचे आईएनआर के कुछ पृथक मामलों की सूचना मिली है। वारफारिन या अन्य Coumarin डेरिवेटिव के साथ चिकित्सा के दौरान एसोमप्राजोल के साथ सहवर्ती उपचार की शुरुआत और समाप्ति पर निगरानी की सिफारिश की जाती है।
ओमेप्राज़ोल के साथ-साथ एसोमप्राज़ोल CYP2C19 के अवरोधक के रूप में कार्य करता है। एक क्रॉस-ओवर अध्ययन में स्वस्थ विषयों को 40 मिलीग्राम की खुराक में दिए गए ओमेप्राज़ोल ने सिलोस्टाज़ोल के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 18% और 26% की वृद्धि की, और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट्स में क्रमशः 29% और 69% की वृद्धि हुई।
स्वस्थ स्वयंसेवकों में, एसोमप्राजोल 40 मिलीग्राम और सिसाप्राइड का सहवर्ती मौखिक प्रशासन प्लाज्मा एकाग्रता / समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र में 32% की वृद्धि और उन्मूलन आधा जीवन (टी ½) के 31% विस्तार को बढ़ावा देता है। सिसाप्राइड के चरम प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि।
अकेले सिसाप्राइड के प्रशासन के बाद मनाया गया क्यूटीसी अंतराल का मामूली विस्तार सिसाप्राइड और एसोमप्राज़ोल के संयोजन के बाद और लंबा नहीं होता है।
यह दिखाया गया है कि एसोमेप्राज़ोल का एमोक्सिसिलिन और क्विनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव नहीं है।
कोई बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है विवो में उच्च खुराक अंतःशिरा आहार (80 मिलीग्राम + 8 मिलीग्राम / एच) के साथ। CYP2C19 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं पर एसोमप्राज़ोल का प्रभाव इस आहार के दौरान अधिक स्पष्ट हो सकता है, इसलिए रोगियों को 3-दिवसीय अंतःशिरा प्रशासन अवधि के दौरान अवांछनीय प्रभावों के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
स्वस्थ विषयों में अध्ययन के परिणामों ने क्लोपिडोग्रेल (लोडिंग खुराक 300 मिलीग्राम / रखरखाव खुराक 75 मिलीग्राम प्रति दिन) और एसोमप्राजोल (प्रति दिन 40 मिलीग्राम पीओ) के बीच "फार्माकोकाइनेटिक (पीके) / फार्माकोडायनामिक (पीडी) इंटरैक्शन दिखाया, जिसके परिणामस्वरूप औसत कमी हुई क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट के संपर्क में 40% और प्लेटलेट एकत्रीकरण के अधिकतम निषेध (एडीपी प्रेरित) में 14% की औसत कमी।
स्वस्थ विषयों में एक अध्ययन से पता चला है कि क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट के संपर्क में लगभग 40% की कमी आई है जब क्लोपिडोग्रेल को अकेले दिए जाने की तुलना में संयोजन की एक निश्चित खुराक 20 मिलीग्राम + एएसए 81 मिलीग्राम संयोजन की एक निश्चित खुराक के साथ सह-प्रशासित किया जाता है। हालांकि, इन विषयों में , क्लोपिडोग्रेल और क्लोपिडोग्रेल + संयोजन (एसोमेप्राज़ोल + एएसए) समूहों में प्लेटलेट एकत्रीकरण के अवरोध (एडीपी प्रेरित) का अधिकतम स्तर समान था।
प्रमुख कार्डियोवैस्कुलर घटनाओं के संदर्भ में एसोमेप्राज़ोल के पीके / पीडी इंटरैक्शन के नैदानिक प्रभावों पर अवलोकन और नैदानिक अध्ययनों से डेटा को अलग करने की सूचना दी गई है। एहतियात के तौर पर, क्लोपिडोग्रेल के सहवर्ती उपयोग को हतोत्साहित किया जाना चाहिए।
तंत्र अज्ञात
एसोमप्राजोल के साथ लेने पर टैक्रोलिमस के सीरम स्तर में वृद्धि की सूचना मिली है।
कुछ रोगियों में, प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ संयोजन में मेथोट्रेक्सेट की रक्त सांद्रता में वृद्धि देखी गई है। यदि मेथोट्रेक्सेट को उच्च खुराक में प्रशासित किया जाता है, तो एसोमप्राजोल उपचार के एक अस्थायी रुकावट पर विचार किया जाना चाहिए।
एसोमप्राजोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर अन्य दवाओं का प्रभाव
Esomeprazole को CYP2C19 और CYP3A4 के माध्यम से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एसोमप्राज़ोल और एक CYP3A4 अवरोधक, क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम बोली) के साथ सहवर्ती मौखिक उपचार के परिणामस्वरूप एसोमप्राज़ोल के लिए एक्सपोज़र (एयूसी) दोगुना हो जाता है।
एसोमेप्राज़ोल के सहवर्ती प्रशासन और सीवाईपी2सी19 और सीवाईपी3ए4 के संयुक्त अवरोधक से एसोमेप्राज़ोल का दोगुना से अधिक जोखिम हो सकता है। सीवाईपी2सी19 और सीवाईपी3ए4 अवरोधक वोरिकोनाज़ोल ओमेप्राज़ोल के एयूसी को 280% तक बढ़ा देता है। उपरोक्त दोनों स्थितियों में एसोमेप्राज़ोल की खुराक की नियमित रूप से आवश्यकता नहीं होती है हालांकि, गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में और उन मामलों में जहां दीर्घकालिक उपचार का संकेत दिया गया है, इस पर विचार किया जाना चाहिए।
CYP2C19 या CYP3A4 या दोनों (जैसे रिफैम्पिसिन और सेंट जॉन पौधा) को प्रेरित करने के लिए जानी जाने वाली दवाएं एसोमप्राजोल चयापचय में वृद्धि के परिणामस्वरूप एसोमप्राजोल सीरम के स्तर को कम कर सकती हैं।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
एसोमप्राजोल के लिए, गर्भावस्था में एक्सपोजर के बारे में कुछ आंकड़े उपलब्ध हैं।
एसोमप्राजोल के साथ पशु अध्ययन भ्रूण के विकास पर प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं। नस्लीय मिश्रण के साथ पशु अध्ययन गर्भावस्था, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास के संबंध में प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं। गर्भवती महिलाओं को लुसेन का प्रिस्क्रिप्शन सावधानी से करना चाहिए।
यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में एसोमप्राजोल उत्सर्जित होता है या नहीं। स्तनपान कराने वाली महिलाओं में अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए स्तनपान के दौरान लुसेन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
लुसेन से मशीनों को चलाने या उपयोग करने की आपकी क्षमता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।
04.8 अवांछित प्रभाव
मौखिक रूप से या अंतःस्रावी रूप से प्रशासित एसोमेप्राज़ोल और मौखिक फॉर्मूलेशन के पोस्ट-मार्केटिंग के साथ किए गए नैदानिक अध्ययनों के दौरान निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की पहचान या संदेह किया गया है। प्रतिक्रियाओं को आवृत्ति के अनुसार वर्गीकृत किया गया है: बहुत सामान्य 1/10; सामान्य 1 / 100,
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
दुर्लभ: ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
बहुत दुर्लभ: एग्रानुलोसाइटोसिस, पैन्टीटोपेनिया
प्रतिरक्षा प्रणाली के विकार
दुर्लभ: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं जैसे बुखार, एंजियोएडेमा और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया / झटका
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
असामान्य: परिधीय शोफ
दुर्लभ: हाइपोनेट्रेमिया
ज्ञात नहीं: हाइपोमैग्नेसीमिया (खंड 4.4 देखें); गंभीर हाइपोमैग्नेसीमिया हाइपोकैल्सीमिया से संबंधित हो सकता है। हाइपोमैग्नेसीमिया को हाइपोकैलिमिया से भी जोड़ा जा सकता है।
मानसिक विकार
असामान्य: अनिद्रा
दुर्लभ: आंदोलन, भ्रम, अवसाद
बहुत कम ही: आक्रामकता, मतिभ्रम
तंत्रिका तंत्र विकार
सामान्य: सिरदर्द
असामान्य: चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, तंद्रा
दुर्लभ: स्वाद में गड़बड़ी
नेत्र विकार
असामान्य: धुंधली दृष्टि
कान और भूलभुलैया विकार
असामान्य: चक्कर आना
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार
दुर्लभ: ब्रोंकोस्पज़्म
जठरांत्रिय विकार
आम: पेट दर्द, कब्ज, दस्त, पेट फूलना, मतली / उल्टी
असामान्य: शुष्क मुँह
दुर्लभ: स्टामाटाइटिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कैंडिडिआसिस
ज्ञात नहीं: सूक्ष्म बृहदांत्रशोथ
हेपेटोबिलरी विकार
असामान्य: ऊंचा यकृत एंजाइम मान
दुर्लभ: पीलिया के साथ या बिना हेपेटाइटिस
बहुत दुर्लभ: पहले से मौजूद जिगर की बीमारी वाले रोगियों में यकृत की विफलता, एन्सेफैलोपैथी
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
सामान्य: प्रशासन साइट प्रतिक्रियाएं *
असामान्य: जिल्द की सूजन, प्रुरिटस, दाने, पित्ती
दुर्लभ: खालित्य, प्रकाश संवेदनशीलता
बहुत दुर्लभ: एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (टीईएन)
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
असामान्य: कूल्हे, कलाई या रीढ़ का फ्रैक्चर (खंड 4.4 देखें)
दुर्लभ: आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया
बहुत कम ही: मांसपेशियों में कमजोरी
गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार
बहुत दुर्लभ: कुछ रोगियों में अंतरालीय नेफ्रैटिस, सहवर्ती गुर्दे की विफलता की सूचना मिली है।
प्रजनन प्रणाली और स्तन के रोग
बहुत दुर्लभ: गाइनेकोमास्टिया
सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति
दुर्लभ: अस्वस्थता, पसीना बढ़ जाना
* प्रशासन साइट प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से 3 दिनों (72 घंटे) के लिए उच्च खुराक एक्सपोजर के साथ एक अध्ययन में देखी गईं। पैराग्राफ 5.3 देखें।
गंभीर रूप से बीमार रोगियों के अलग-अलग मामलों में दृष्टि की अपरिवर्तनीय हानि की सूचना मिली है, जिन्होंने अंतःशिरा इंजेक्शन द्वारा ओमेप्राज़ोल (रेसमिक रूप) प्राप्त किया, विशेष रूप से उच्च खुराक में, लेकिन दवा के साथ कोई कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है।
04.9 ओवरडोज
जानबूझकर ओवरडोज के साथ अनुभव वर्तमान में बहुत सीमित है। 280 मिलीग्राम के मौखिक सेवन के संबंध में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण और कमजोरी का वर्णन किया गया है। 24 घंटे में 80 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की एकल मौखिक खुराक और 308 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की अंतःशिरा खुराक के परिणाम नहीं हुए।
एक विशिष्ट मारक ज्ञात नहीं है। Esomeprazole बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है और इसलिए आसानी से डायल करने योग्य नहीं है। ओवरडोज के सभी मामलों की तरह, उपचार सामान्य सहायक उपायों के साथ रोगसूचक होना चाहिए।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: एसिड पंप अवरोधक।
एटीसी कोड: A02BC05।
एसोमेप्राज़ोल ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमर है और एक विशिष्ट और चयनात्मक क्रियाविधि द्वारा गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है। एसोमेप्राज़ोल पार्श्विका कोशिका में एसिड पंप का एक विशिष्ट अवरोधक है। ओमेप्राज़ोल आइसोमर्स, आर और एस दोनों में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधि होती है।
साइट और क्रिया का तंत्र
Esomeprazole एक कमजोर आधार है और पार्श्विका कोशिका के इंट्रासेल्युलर कैनालिकुली के जोरदार अम्लीय वातावरण में केंद्रित और सक्रिय रूप में परिवर्तित हो जाता है, जहां यह एंजाइम H + K + -ATPase - एसिड पंप को रोकता है जो बेसल और उत्तेजित के निषेध को बढ़ावा देता है। एसिड स्राव।
गैस्ट्रिक एसिड स्राव पर प्रभाव
20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के मौखिक प्रशासन के 5 दिनों के बाद, रोगसूचक गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग वाले रोगियों में, इंट्रागैस्ट्रिक पीएच क्रमशः 24 में से 13 और 17 घंटे के औसत समय के लिए 4 से ऊपर के मूल्यों पर बनाए रखा जाता है। मनाया गया प्रभाव एसोमप्राज़ोल के मौखिक या अंतःशिरा प्रशासन की परवाह किए बिना समान है।
प्लाज्मा एकाग्रता के लिए सरोगेट पैरामीटर के रूप में एयूसी का उपयोग करके मौखिक दवा के जोखिम और एसिड स्राव के निषेध के बीच एक संबंध का प्रदर्शन किया गया है।
4 से ऊपर और 6 से ऊपर के इंट्रागैस्ट्रिक पीएच मान को 30 मिनट के लिए बोलस जलसेक के रूप में 80 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के अंतःशिरा प्रशासन के दौरान बनाए रखा गया था, इसके बाद स्वस्थ विषयों में 23.5 घंटे के लिए 8 मिलीग्राम / घंटा का निरंतर अंतःशिरा जलसेक। औसत समय 21 और 24 को क्रमशः 11-13 घंटे।
एसिड निषेध पर चिकित्सीय प्रभाव
ओरल एसोमप्राजोल 40 मिलीग्राम लगभग 78% रोगियों में 4 सप्ताह के बाद और 93% में 8 सप्ताह के बाद भाटा ग्रासनलीशोथ के उपचार का कारण बनता है।
एक यादृच्छिक, नियंत्रित नैदानिक परीक्षण में बनाम प्लेसीबो, डबल-ब्लाइंड, एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि किए गए रक्तस्रावी पेप्टिक अल्सर वाले रोगियों को फॉरेस्ट आईए, आईबी, आईआईए या आईआईबी (क्रमशः 9%, 43%, 38% और 10%) के रूप में वर्णित किया गया था, उन्हें जलसेक के लिए एसोमेप्राज़ोल समाधान के साथ इलाज करने के लिए यादृच्छिक किया गया था (एन = ३७५) या प्लेसीबो (n = ३८९) के साथ। एंडोस्कोपिक हेमोस्टेसिस के बाद, रोगियों को 80 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के साथ 30 मिनट के लिए एक अंतःशिरा बोलस जलसेक के रूप में इलाज किया गया था, इसके बाद 72 घंटे के लिए 8 मिलीग्राम / घंटा या प्लेसीबो का निरंतर जलसेक किया गया था। प्रारंभिक 72 घंटे की अवधि के बाद, सभी रोगियों को ओपन-लेबल इलाज किया गया था एसिड दमन के लिए 27 दिनों के लिए एसोमप्राज़ोल 40 मिलीग्राम मौखिक रूप से। उपचार के 30 दिनों के बाद प्लेसबो समूह में 10.3% की तुलना में एसोमप्राज़ोल समूह में 5.9% रोगियों में 3 दिनों के भीतर पुन: रक्तस्राव देखा गया, 7.7% में पुन: रक्तस्राव हुआ एसोमप्राजोल समूह के रोगी बनाम प्लेसीबो समूह के 13.6% रोगी।
एसिड निषेध से संबंधित अन्य प्रभाव
एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ उपचार के दौरान, एसिड स्राव में कमी के जवाब में सीरम गैस्ट्रिन के स्तर में वृद्धि देखी गई है। गैस्ट्रिक एसिडिटी कम होने के कारण भी CgA बढ़ता है। CgA का बढ़ा हुआ स्तर न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर की जांच में हस्तक्षेप कर सकता है। साहित्य की रिपोर्ट से संकेत मिलता है कि CgA माप शुरू होने से कम से कम 5 दिन पहले प्रोटॉन पंप अवरोधक के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए। CgA और गैस्ट्रिन 5 दिनों के बाद सामान्य नहीं होते हैं, माप एसोमप्राजोल के साथ उपचार बंद करने के 14 दिन बाद दोहराया जाना चाहिए।
ईसीएल सेल संख्या में वृद्धि, संभवतः गैस्ट्रिन के बढ़े हुए स्तर से संबंधित है, बच्चों और वयस्कों दोनों में एसोमप्राजोल के साथ दीर्घकालिक उपचार के दौरान देखा गया है। परिणामों को कोई नैदानिक प्रासंगिकता नहीं माना जाता है।
एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ लंबे समय तक मौखिक उपचार के दौरान, गैस्ट्रिक ग्रंथियों के अल्सर की उपस्थिति की आवृत्ति में वृद्धि देखी गई, जो एसिड स्राव के स्पष्ट निषेध के शारीरिक परिणाम का प्रतिनिधित्व करते हैं। ये संरचनाएं प्रकृति में सौम्य हैं और प्रतिवर्ती दिखाई देती हैं।
प्रोटॉन पंप अवरोधकों सहित किसी भी कारण से गैस्ट्रिक अम्लता में कमी, जठरांत्र संबंधी मार्ग में सामान्य रूप से पाए जाने वाले जीवाणुओं के गैस्ट्रिक जीवाणु भार को बढ़ाती है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार से जठरांत्र संबंधी संक्रमणों का जोखिम थोड़ा बढ़ सकता है, जैसे कि साल्मोनेला और कैम्पिलोबैक्टर और, अस्पताल में भर्ती मरीजों में, शायद से भी क्लोस्ट्रीडियम डिफ्फिसिल.
जीईआरडी के साथ बाल रोगियों में एक अध्ययन में (एंटरोक्रोमैफिन सेल हाइपरप्लासिया, बिना किसी ज्ञात नैदानिक प्रासंगिकता के और एट्रोफिक गैस्ट्र्रिटिस या कार्सिनोइड ट्यूमर के विकास के बिना।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
वितरण
स्वस्थ विषयों में वितरण की स्पष्ट स्थिर-अवस्था की मात्रा लगभग 0.22 एल / किग्रा शरीर का वजन है। एसोमप्राजोल का 97% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है।
चयापचय और उन्मूलन
एसोमेप्राज़ोल साइटोक्रोम पी450 (सीवाईपी) प्रणाली द्वारा पूरी तरह से मेटाबोलाइज किया जाता है। एसोमेप्राज़ोल का अधिकांश चयापचय पॉलीमॉर्फिक रूप से व्यक्त सीवाईपी2सी19 पर निर्भर होता है, जो एसोमप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सी- और डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट्स के गठन के लिए जिम्मेदार होता है। एक अन्य विशिष्ट आइसोफॉर्म, सीवाईपी3ए4, इसके लिए जिम्मेदार है एसोमप्राजोल सल्फोनेट का निर्माण जो मुख्य प्लाज्मा मेटाबोलाइट है।
नीचे दिए गए पैरामीटर मुख्य रूप से उन व्यक्तियों में फार्माकोकाइनेटिक्स को दर्शाते हैं जो एक कार्यात्मक CYP2C19 एंजाइम से लैस तेजी से चयापचय करते हैं।
एकल खुराक के बाद कुल प्लाज्मा निकासी लगभग 17 एल / एच और बार-बार प्रशासन के बाद लगभग 9 एल / एच है। एसोमप्राजोल का प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन दोहराया दैनिक खुराक के लगभग 1.3 घंटे बाद होता है। एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ कुल जोखिम (एयूसी) बढ़ता है। यह वृद्धि खुराक पर निर्भर है और बार-बार प्रशासन के बाद एक गैर-रेखीय खुराक-एयूसी संबंध को बढ़ावा देती है। यह खुराक-निर्भरता और समय-निर्भरता पहले पास चयापचय में कमी के कारण होती है। और प्रणालीगत निकासी शायद एसोमप्राजोल और / या इसके सल्फोनेट मेटाबोलाइट के कारण CYP2C19 एंजाइम के निषेध के कारण होती है। प्रशासन के बीच के समय अंतराल में, एसोमप्राजोल प्लाज्मा से पूरी तरह से साफ हो जाता है और रोजाना एक बार प्रशासित होने पर जमा होने की कोई प्रवृत्ति नहीं होती है।
40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल अंतःशिरा इंजेक्शन के बार-बार प्रशासन के बाद औसत शिखर प्लाज्मा एकाग्रता लगभग 13.6 माइक्रोमोल / एल है। इसी मौखिक खुराक के बाद औसत शिखर प्लाज्मा एकाग्रता लगभग 4.6 माइक्रोमोल / एल है। मौखिक प्रशासन की तुलना में अंतःशिरा प्रशासन के बाद कुल जोखिम में मामूली वृद्धि (लगभग 30%) देखी जा सकती है। 30 मिनट से अधिक जलसेक द्वारा एसोमप्राजोल के अंतःशिरा प्रशासन के बाद कुल जोखिम में एक रैखिक खुराक से संबंधित वृद्धि होती है। (40 मिलीग्राम, 80 मिलीग्राम) या 120 मिलीग्राम) 23.5 घंटे के लिए निरंतर जलसेक (4 मिलीग्राम / एच या 8 मिलीग्राम / एच) के बाद।
एसोमेप्राज़ोल के प्रमुख मेटाबोलाइट्स का एसिड स्राव पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। एसोमप्राज़ोल की मौखिक खुराक का लगभग 80% मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, शेष मल में। मूल दवा का 1% से भी कम मूत्र में पाया जाता है।
विशेष रोगी आबादी
लगभग 2.9 ± 1.5% आबादी में CYP2C19 एंजाइम का अपर्याप्त कार्य है और इसे खराब मेटाबोलाइज़र कहा जाता है। इन व्यक्तियों में एसोमप्राज़ोल का चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा उत्प्रेरित होने की संभावना है। 40 मिलीग्राम मौखिक एसोमेप्राज़ोल की दैनिक खुराक के बाद, कार्यात्मक CYP2C19 एंजाइम (व्यापक मेटाबोलाइज़र) वाले विषयों की तुलना में खराब चयापचयों में औसत कुल जोखिम लगभग 100% अधिक था। औसत शिखर प्लाज्मा एकाग्रता में लगभग 60% की वृद्धि हुई थी। इसी तरह के अंतर एसोमप्राजोल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ देखे गए थे। इन टिप्पणियों का एसोमप्राजोल की खुराक पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
बुजुर्ग विषयों (71-80 वर्ष) में एसोमप्राजोल का चयापचय महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदला है।
40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के एकल मौखिक प्रशासन के बाद, पुरुषों की तुलना में महिलाओं में औसत कुल जोखिम लगभग 30% अधिक है। बार-बार दैनिक खुराक के बाद, कोई लिंग अंतर नहीं देखा गया। इसी तरह के अंतर एसोमप्राजोल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ देखे गए थे। इन टिप्पणियों में कोई अंतर नहीं है एसोमप्राजोल की खुराक के लिए निहितार्थ।
हल्के या मध्यम यकृत रोग वाले रोगियों में एसोमप्राजोल का चयापचय बिगड़ा हो सकता है। गंभीर यकृत रोग वाले रोगियों में चयापचय दर कम हो जाती है, जिसके परिणामस्वरूप कुल एसोमप्राजोल जोखिम दोगुना हो जाता है। इसलिए, गंभीर शिथिलता वाले गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग वाले रोगियों में अधिकतम 20 मिलीग्राम की खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए। रक्तस्रावी अल्सर और गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में, प्रारंभिक 80 मिलीग्राम बोल्टस खुराक के बाद, निरंतर अंतःशिरा जलसेक द्वारा 71.5 घंटे के लिए 4 मिलीग्राम / घंटा खुराक के साथ उपचार जारी रखना पर्याप्त हो सकता है।
Esomeprazole और इसके प्रमुख मेटाबोलाइट्स को दिन में एक बार लेने पर जमा होने की कोई प्रवृत्ति नहीं होती है।
खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में कोई अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि किडनी एसोमप्राजोल के मेटाबोलाइट्स के उत्सर्जन के लिए जिम्मेदार है, लेकिन मूल यौगिक के उन्मूलन के लिए नहीं, इसलिए बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में एसोमप्राजोल का चयापचय प्रभावित होने की उम्मीद नहीं है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
एकल या बार-बार खुराक विषाक्तता, भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता और उत्परिवर्तन के पारंपरिक प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने मनुष्यों के लिए कोई विशेष जोखिम प्रकट नहीं किया। रेसमिक मिश्रण के साथ मौखिक रूप से इलाज किए गए चूहों में कैंसरजन्यता अध्ययन ने "गैस्ट्रिक ईसीएल कोशिकाओं और कार्सिनोइड्स का हाइपरप्लासिया दिखाया। ये परिवर्तन "उच्च और स्पष्ट हाइपरगैस्ट्रिनेमिया माध्यमिक" एसिड अवरोध के परिणाम हैं और गैस्ट्रिक एसिड स्राव अवरोधकों के साथ लंबे समय तक उपचार के बाद चूहे में देखे गए हैं। पूर्व-नैदानिक कार्यक्रम में, एसोमप्राज़ोल के अंतःशिरा निर्माण के लिए, कोई संवहनी जलन नोट नहीं की गई थी, लेकिन चमड़े के नीचे (पेरीवेनस) प्रशासन के बाद इंजेक्शन स्थल पर एक मामूली भड़काऊ ऊतक प्रतिक्रिया नोट की गई थी। खंड ४.८ देखें।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
सोडियम एडिटेट,
सोडियम हाइड्रोक्साइड (पीएच समायोजन के लिए)।
06.2 असंगति
धारा 6.6 में उल्लिखित दवाओं को छोड़कर अन्य दवाओं के साथ इस दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
06.3 वैधता की अवधि
सभी जलवायु क्षेत्रों में 2 वर्ष।
पुनर्गठन के बाद शेल्फ जीवन
30 डिग्री सेल्सियस पर 12 घंटे के लिए रासायनिक और भौतिक उपयोग में स्थिरता का प्रदर्शन किया गया है। सूक्ष्मजीवविज्ञानी दृष्टिकोण से, उत्पाद का तुरंत उपयोग किया जाना चाहिए।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
दवा को प्रकाश से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें। हालांकि, शीशियों को सामान्य इनडोर प्रकाश स्थितियों के तहत, बॉक्स के बाहर, 24 घंटे तक संग्रहीत किया जा सकता है। 30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
रंगहीन बोरोसिलिकेट ग्लास में 5 मिली शीशी, टाइप I।
लेटेक्स-मुक्त ब्रोमोबुटिल रबर स्टॉपर, एल्युमिनियम कैप और स्नैप-ओपन प्लास्टिक ढक्कन के साथ बंद।
पैकेजिंग:
1 शीशी
10 शीशियां।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
निलंबित कणों की उपस्थिति और रंग में बदलाव के लिए, पुनर्गठित समाधान को प्रशासन से पहले, नेत्रहीन रूप से जांचा जाना चाहिए। केवल वही समाधान प्रयोग करें जो स्पष्ट हो। केवल एकल उपयोग के लिए।
जब 20 मिलीग्राम की खुराक का उपयोग किया जाता है, तो पुनर्गठित समाधान का केवल आधा उपयोग किया जाना चाहिए।
अप्रयुक्त समाधान को त्याग दिया जाना चाहिए।
इंजेक्शन
एसोमेप्राज़ोल युक्त शीशी में अंतःशिरा उपयोग के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड के 5 मिलीलीटर जोड़कर इंजेक्शन के लिए समाधान तैयार किया जाना चाहिए।
इंजेक्शन के लिए पुनर्गठित समाधान स्पष्ट और बेरंग से बहुत हल्का पीला है।
आसव
अंतःशिरा उपयोग के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड के 100 मिलीलीटर की मात्रा में एसोमेप्राज़ोल की एक शीशी की सामग्री को भंग करके जलसेक के लिए समाधान तैयार किया जाना चाहिए।
जलसेक के लिए पुनर्गठित समाधान स्पष्ट और बेरंग से बहुत हल्का पीला है।
आसव 80 मिलीग्राम
अंतःशिरा उपयोग के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड के 100 मिलीलीटर के बराबर मात्रा में 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की दो शीशियों की सामग्री को घोलकर जलसेक के लिए समाधान तैयार किया जाना चाहिए।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
Malesci Istituto Farmacobiologico S.p.A.
लुंगो एल "एमा 7" के माध्यम से
50015 बग्नो ए रिपोली (एफआई)।
लाइसेंस के तहत: एस्ट्राजेनेका एबी
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
इंजेक्शन / जलसेक के समाधान के लिए ल्यूसेन 40 मिलीग्राम पाउडर - 1 शीशी पाउडर - एआईसी 035367539
इंजेक्शन / जलसेक के समाधान के लिए ल्यूसेन 40 मिलीग्राम पाउडर - 10 शीशियों का पाउडर - एआईसी 035367541
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: 19 दिसंबर 2004
अंतिम नवीनीकरण की तिथि: 10 मार्च 2010
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
मई 2014