सक्रिय तत्व: बिलास्टीन
ऐरिनल 20mg टैबलेट
आयरिनल का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
AYRINAL गोलियों में सक्रिय घटक बिलास्टीन होता है जो एंटीहिस्टामाइन होता है। AYRINAL 20 mg टैबलेट का उपयोग हे फीवर (छींकने, खुजली, बहती नाक, भरी हुई नाक और लाल और पानी आँखें) और अन्य प्रकार के एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों से राहत के लिए किया जाता है। इसका उपयोग खुजली वाली त्वचा पर चकत्ते (जैसे पित्ती) के इलाज के लिए भी किया जा सकता है।
मतभेद जब आयरिनल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए
आयरिनल 20 मिलीग्राम की गोलियां न लें यदि:
आपको बिलेस्टाइन या AYRINAL 20 mg टैबलेट के किसी भी अन्य तत्व से एलर्जी (अतिसंवेदनशील) है (देखें खंड 6, अधिक जानकारी)।
उपयोग के लिए सावधानियां Ayrinal लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
AYRINAL 20 mg टैबलेट का विशेष ध्यान रखें
यदि आपके पास मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि है और आप अन्य दवाएं ले रहे हैं (नीचे देखें)
यह 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है
सलाह डी गयी खुराक से अधिक न करें। लक्षण जारी रहती है, तो अपने डॉक्टर से परामर्श करें।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Ayrinal के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अन्य दवाओं के साथ AYRINAL 20 मिलीग्राम की गोलियां लेना
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप बिना प्रिस्क्रिप्शन के प्राप्त की गई दवाओं सहित हाल ही में कोई अन्य दवा ले रहे हैं या ले रहे हैं।
विशेष रूप से, यदि आप निम्न में से कोई भी दवा ले रहे हैं तो अपने डॉक्टर से परामर्श लें:
- केटोकोनाज़ोल (एक एंटिफंगल दवा)
- एरिथ्रोमाइसिन (एक एंटीबायोटिक)
- डिल्टियाज़ेम (एनजाइना के उपचार के लिए)
- Ciclosporin (प्रत्यारोपण अस्वीकृति से बचने के लिए या ऑटोइम्यून और एलर्जी रोगों की गतिविधि को कम करने के लिए प्रतिरक्षा प्रणाली की गतिविधि को कम करने के लिए, जैसे कि सोरायसिस, एटोपिक जिल्द की सूजन या संधिशोथ)
- रितोनवीर (एड्स के इलाज के लिए)
- रिफैम्पिसिन (एक एंटीबायोटिक)
भोजन और पेय के साथ AYRINAL 20 मिलीग्राम की गोलियां लेना
गोलियों को भोजन या अंगूर के रस या अन्य फलों के रस के साथ नहीं लिया जाना चाहिए, क्योंकि इससे बिलेस्टाइन का प्रभाव कम हो जाता है।
ऐसा होने से रोकने के लिए, वह कर सकता है:
- टैबलेट लें और किसी भी भोजन या फलों के रस का सेवन करने से पहले एक घंटे तक प्रतीक्षा करें
- यदि आपने भोजन या फलों के रस का सेवन किया है, तो गोली लेने से दो घंटे पहले प्रतीक्षा करें
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
यदि आप गर्भवती हैं, यदि आप गर्भवती हो सकती हैं, या यदि आप स्तनपान करा रही हैं तो अपने चिकित्सक से परामर्श करें।
कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
ड्राइव करने की क्षमता पर बिलस्टाइन के प्रभावों को स्थापित करने के लिए किए गए एक अध्ययन से पता चला है कि 20 मिलीग्राम बिलास्टीन की खुराक के साथ उपचार ड्राइव करने की क्षमता को प्रभावित नहीं करता है। हालांकि, बहुत कम लोगों ने नींद का अनुभव किया है, जो मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित कर सकता है।
शराब का सेवन
बिलस्टाइन, अनुशंसित खुराक (20 मिलीग्राम) पर, शराब द्वारा उत्पादित उनींदापन को नहीं बढ़ाता है।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय Ayrinal का उपयोग कैसे करें: Posology
वयस्क, जिनमें 12 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बुजुर्ग और किशोर शामिल हैं
- दिन में एक गोली लें।
- गोली खाली पेट लेनी चाहिए, उदाहरण के लिए सुबह नाश्ते से पहले। बिलेस्टाइन लेने के बाद 1 घंटे तक कुछ न खाएं।
- गोली को एक गिलास पानी के साथ निगल लें।
- टैबलेट को बराबर खुराक में विभाजित करने के लिए स्कोर लाइन का उपयोग नहीं किया जाता है। इसका उपयोग टैबलेट को तोड़ने और इसे लेने में आसान बनाने के लिए किया जा सकता है।
उपचार की अवधि के संबंध में, आपका डॉक्टर यह निर्धारित करेगा कि आप किस प्रकार की बीमारी से पीड़ित हैं और यह तय करेंगे कि आपको AYRINAL 20 mg टैबलेट को कितने समय तक लेना चाहिए।
अधिक मात्रा में यदि आपने बहुत अधिक Ayrinal लिया है तो क्या करें?
यदि आप AYRINAL 20 mg की गोलियां अपने से अधिक लेते हैं
यदि आपने या किसी और ने बहुत अधिक AYRINAL 20 mg टैबलेट लिया है, तो तुरंत अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से संपर्क करें।
यदि आप AYRINAL 20 mg टैबलेट लेना भूल जाते हैं
भूली हुई खुराक की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।
यदि आप एक खुराक लेना भूल जाते हैं, तो इसे जल्द से जल्द लें और फिर अपने नियमित खुराक कार्यक्रम पर वापस आ जाएँ।
यदि आपके पास AYRINAL 20 mg टैबलेट के उपयोग के बारे में कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
साइड इफेक्ट Ayrinal के दुष्प्रभाव क्या हैं
सभी दवाओं की तरह, AYRINAL 20 mg टैबलेट के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
जो दुष्प्रभाव हो सकते हैं वे निम्नलिखित हैं:
सामान्य: १०० में १ से १० उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है
- सरदर्द
- तंद्रा
असामान्य: 1,000 . में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है
- असामान्य इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक ट्रेस (ईसीजी)
- रक्त परीक्षण जो यकृत के कामकाज में परिवर्तन का संकेत देते हैं
- सिर चकराना
- पेट के दर्द
- थकान
- भूख में वृद्धि
- दिल की अनियमित धड़कन
- भार बढ़ना
- मतली (बीमार महसूस करना)
- चिंता
- नाक में सूखापन या बेचैनी महसूस होना
- पेट में पीड़ा
- दस्त
- जठरशोथ (पेट की दीवार की सूजन)
- चक्कर आना (चक्कर आना)
- कमजोरी का अहसास
- प्यास
- डिस्पेनिया (सांस लेने में कठिनाई)
- शुष्क मुंह
- खट्टी डकार
- खुजली
- मौखिक दाद
- बुखार
- टिनिटस (कान में बजना)
- सोने में कठिनाई
- रक्त परीक्षण जो गुर्दा समारोह में परिवर्तन का संकेत देते हैं
- खून में बढ़ी हुई चर्बी
यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है, या यदि आप इस पत्रक में सूचीबद्ध कोई दुष्प्रभाव देखते हैं, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं।
समाप्ति और अवधारण
बच्चों की नज़र और पहुंच से बाहर रखें।
कार्टन और ब्लिस्टर पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद AYRINAL 20 mg टैबलेट का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
AYRINAL 20 मिलीग्राम की गोलियों में क्या शामिल हैं:
- सक्रिय संघटक बिलास्टीन है। प्रत्येक टैबलेट में 20 मिलीग्राम बिलास्टीन होता है।
- अन्य सामग्री माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट टाइप ए (आलू से प्राप्त), निर्जल कोलाइडल सिलिका, मैग्नीशियम स्टीयरेट हैं।
AYRINAL 20 मिलीग्राम की गोलियां कैसी दिखती हैं और पैक की सामग्री:
AYRINAL 20 मिलीग्राम की गोलियां सफेद, अंडाकार, उभयलिंगी और गोल होती हैं।
गोलियों की आपूर्ति 10, 20, 30, 40 या 50 गोलियों के फफोले में की जाती है।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंच प्राप्त करने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
आर्यनल २० एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक टैबलेट में 20 मिलीग्राम बिलास्टीन होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
गोली।
सफेद, अंडाकार, उभयलिंगी गोलियां स्कोर लाइन के साथ।
टैबलेट पर स्कोर लाइन केवल टैबलेट को आसानी से निगलने के लिए ब्रेकिंग की सुविधा के लिए है नहीं इसे समान मात्रा में विभाजित करने के लिए।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
एलर्जिक राइनोकंजक्टिवाइटिस (मौसमी और बारहमासी) और पित्ती का लक्षणात्मक उपचार।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
प्रशासन का मार्ग:
मौखिक उपयोग
वयस्क और किशोर (12 वर्ष और अधिक)
एलर्जिक राइनोकंजक्टिवाइटिस (एसएआर और पीएआर) और पित्ती के लक्षणों से राहत पाने के लिए दिन में एक बार 20 मिलीग्राम (1 टैबलेट)।
भोजन या फलों के रस के एक घंटे पहले या दो घंटे बाद गोली लेनी चाहिए। एकल प्रशासन में दैनिक खुराक लेने की सिफारिश की जाती है।
वरिष्ठ नागरिकों
बुजुर्ग रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है (देखें खंड 5.1 और 5.2 )। 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में अनुभव खराब है।
12 साल से कम उम्र के बच्चे
12 साल से कम उम्र के बच्चों में बिलास्टीन की सुरक्षा और प्रभावकारिता अभी तक स्थापित नहीं की गई है।
गुर्दे की हानि
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। (खंड 5.2 देखें)।
यकृत हानि
यकृत हानि वाले रोगियों में कोई नैदानिक अनुभव नहीं है। चूंकि बिलास्टीन का चयापचय नहीं किया जाता है और गुर्दे की निकासी उन्मूलन का प्रमुख मार्ग है, यकृत हानि से सुरक्षा मार्जिन से परे प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि की उम्मीद नहीं है। इसलिए, यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। (खंड 5.2 देखें)।
उपचार की अवधि
एलर्जिक राइनाइटिस के लिए, उपचार एलर्जेन के संपर्क की अवधि तक सीमित होना चाहिए। मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस के लिए, लक्षणों के गायब होने और फिर से प्रकट होने पर फिर से शुरू होने के बाद उपचार को रोका जा सकता है। बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस में, एलर्जी के संपर्क में रहने की अवधि के दौरान रोगियों को निरंतर उपचार की पेशकश की जा सकती है। पित्ती में, उपचार की अवधि शिकायतों के प्रकार, अवधि और पाठ्यक्रम पर निर्भर करती है।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ बिलास्टीन या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में बिलास्टीन की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, साइक्लोस्पोरिन, रटनवीर या डिल्टियाज़ेम जैसे पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधकों के साथ बिलस्टाइन का सह-प्रशासन, बिलास्टीन के प्लाज्मा स्तर को बढ़ा सकता है और इसलिए प्रतिकूल प्रभाव के जोखिम को बढ़ा सकता है। इसलिए, मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में बिलास्टीन और पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधकों के सह-प्रशासन से बचा जाना चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
भोजन के साथ बातचीत: भोजन बिलास्टीन की मौखिक जैवउपलब्धता को 30% तक कम कर देता है।
अंगूर के रस के साथ सहभागिता: अंगूर के रस के साथ 20 मिलीग्राम बिलेस्टाइन के सहवर्ती सेवन से बिलेस्टाइन की जैव उपलब्धता 30% कम हो जाती है। यह प्रभाव अन्य फलों के रस के साथ भी हो सकता है। विभिन्न उत्पादकों और फलों के अनुसार जैव उपलब्धता में कमी की डिग्री भिन्न हो सकती है। इस बातचीत का तंत्र है OATP1A2 का निषेध, एक तेज ट्रांसपोर्टर जिसके लिए बिलस्टाइन एक सब्सट्रेट है (खंड 5.2 देखें)। औषधीय उत्पाद जो OATP1A2 के सब्सट्रेट या अवरोधक हैं, जैसे कि रटनवीर या रिफैम्पिसिन, इसी तरह बिलास्टीन के प्लाज्मा एकाग्रता को कम करने की क्षमता रखते हैं।
केटोकोनाज़ोल या एरिथ्रोमाइसिन के साथ सहभागिताबिलेस्टाइन और केटोकोनाज़ोल या एरिथ्रोमाइसिन के सहवर्ती सेवन से बिलास्टीन का एयूसी 2 गुना और सीमैक्स 2-3 गुना बढ़ गया। इन परिवर्तनों को आंतों के इफ्लक्स ट्रांसपोर्टर्स के साथ बातचीत द्वारा समझाया जा सकता है, क्योंकि बिलस्टाइन पी-जीपी के लिए एक सब्सट्रेट है और इसे मेटाबोलाइज नहीं किया जाता है (देखें खंड 5.2)। ये परिवर्तन बिलास्टीन और केटोकोनाज़ोल या एरिथ्रोमाइसिन की सुरक्षा प्रोफ़ाइल को प्रभावित नहीं करते हैं। क्रमशः अन्य दवाएं जो पी-जीपी के सब्सट्रेट या अवरोधक हैं, जैसे कि साइक्लोस्पोरिन, इसी तरह बिलास्टीन के प्लाज्मा एकाग्रता को बढ़ाने की क्षमता रखते हैं।
diltiazem के साथ इंटरेक्शन: बिलास्टीन 20 मिलीग्राम और डिल्टियाज़ेम 60 मिलीग्राम के सहवर्ती सेवन ने बिलास्टीन के सीमैक्स में 50% की वृद्धि की। इस प्रभाव को आंतों के प्रवाह के ट्रांसपोर्टरों के साथ बातचीत द्वारा समझाया जा सकता है (देखें खंड 5.2) और सुरक्षा के प्रोफाइल पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है बिलेस्टाइन का।
शराब के साथ बातचीत: अल्कोहल और 20 मिलीग्राम बिलास्टीन के सहवर्ती सेवन के बाद साइकोमोटर का प्रदर्शन शराब और प्लेसीबो के सेवन के बाद देखा गया था।
लोराज़ेपम के साथ इंटरेक्शन: 8 दिनों के लिए बिलस्टाइन 20 मिलीग्राम और लॉराज़ेपम 3 मिलीग्राम के सहवर्ती सेवन ने लोराज़ेपम के सीएनएस शामक प्रभाव को प्रबल नहीं किया।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
उपजाऊपन: कोई नैदानिक डेटा नहीं है या वे संख्या में सीमित हैं। चूहों में किए गए एक अध्ययन ने प्रजनन क्षमता पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं दिखाया (देखें खंड 5.3)।
गर्भावस्था: गर्भवती महिलाओं में बिलास्टीन के उपयोग पर डेटा मौजूद नहीं है या संख्या में सीमित है।
पशु अध्ययन प्रजनन विषाक्तता, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास के संबंध में प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष प्रतिकूल प्रभावों की उपस्थिति का संकेत नहीं देते हैं (खंड 5.3 देखें)। एहतियात के तौर पर, गर्भावस्था के दौरान आयरिनल के उपयोग से बचना बेहतर होता है।
खाने का समय: यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में बिलास्टीन उत्सर्जित होता है या नहीं। दूध में बिलास्टीन के उत्सर्जन का जानवरों में अध्ययन नहीं किया गया है। बच्चे के लिए स्तनपान के लाभ और बिलस्टाइन के साथ चिकित्सा के लाभ को ध्यान में रखते हुए स्तनपान जारी रखने / बंद करने या एरिनल थेरेपी को जारी रखने / बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए। माता।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
ड्राइव करने की क्षमता पर बिलास्टीन के प्रभावों का मूल्यांकन करने के लिए किए गए एक अध्ययन से पता चला है कि 20 मिलीग्राम के साथ उपचार ने ड्राइव करने की क्षमता को प्रभावित नहीं किया। हालांकि, रोगियों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि कुछ लोगों में बहुत कम ही उनींदापन होता है, जो मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित कर सकता है।
04.8 अवांछित प्रभाव
नैदानिक परीक्षणों में 20 मिलीग्राम बिलास्टीन के साथ इलाज किए गए एलर्जिक राइनोकोन्जक्टिवाइटिस या क्रोनिक इडियोपैथिक पित्ती वाले रोगियों में होने वाली प्रतिकूल घटनाओं की संख्या प्लेसबो-उपचारित रोगियों (12.7% बनाम 12.8%) की तुलना में थी।
चरण II और III नैदानिक परीक्षणों के दौरान 20 मिलीग्राम बिलस्टाइन प्राप्त करने वाले मरीजों द्वारा सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल घटनाएं सिरदर्द, उदासीनता, चक्कर आना और थकान थीं। ये प्रतिकूल घटनाएं प्लेसबो-इलाज वाले मरीजों में तुलनीय आवृत्ति के साथ हुईं।
कम से कम संभावित रूप से बिलस्टाइन से संबंधित प्रतिकूल घटनाएं और नैदानिक विकास के दौरान 20 मिलीग्राम बिलास्टीन के साथ इलाज किए गए 0.1% से अधिक रोगियों में रिपोर्ट नीचे दी गई तालिका में प्रस्तुत की गई है।
आवृत्तियों को निम्नानुसार सौंपा गया है:
बहुत आम (≥1 / 10);
सामान्य (≥1 / 100 to
असामान्य (≥1 / 1,000 to
दुर्लभ (≥1 / १०,००० to
केवल कभी कभी (
ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)।
दुर्लभ, बहुत दुर्लभ और अज्ञात आवृत्ति को तालिका में शामिल नहीं किया गया था।
04.9 ओवरडोज
तीव्र ओवरडोज के बारे में जानकारी बिलास्टीन के विकास के दौरान किए गए नैदानिक परीक्षणों में एकत्रित अनुभवों तक सीमित है। स्वस्थ स्वयंसेवकों के लिए चिकित्सीय खुराक (220 मिलीग्राम (एकल खुराक); या 200 मिलीग्राम / दिन) से 10 या 11 गुना अधिक खुराक पर बिलास्टीन के प्रशासन के बाद, उपचार के दौरान होने वाली प्रतिकूल घटनाओं की आवृत्ति दो गुना अधिक थी। प्लेसिबो। सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं चक्कर आना, सिरदर्द और मतली थीं। कोई गंभीर प्रतिकूल घटना नहीं हुई और कोई महत्वपूर्ण क्यूटीसी लम्बा होना नहीं बताया गया।
30 स्वस्थ स्वयंसेवकों को शामिल करते हुए "पूरी तरह से क्यूटी / क्यूटीसी क्रॉस-स्टडी" का उपयोग करके वेंट्रिकुलर रिपोलराइजेशन पर बिलस्टीन (100 मिलीग्राम x 4 दिन) की कई खुराक के प्रभाव का एक महत्वपूर्ण मूल्यांकन महत्वपूर्ण क्यूटीसी लम्बाई को प्रकट नहीं करता है।
ओवरडोज की स्थिति में, रोगसूचक और सहायक उपचार की सिफारिश की जाती है।
बिलेस्टाइन के लिए कोई ज्ञात मारक नहीं है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: प्रणालीगत उपयोग के लिए एंटीहिस्टामाइन, प्रणालीगत उपयोग के लिए अन्य एंटीहिस्टामाइन।
एटीसी कोड RO6AX29.
Bilastine चयनात्मक परिधीय H1-रिसेप्टर प्रतिपक्षी आत्मीयता के साथ एक लंबे समय से अभिनय, गैर-sedating हिस्टामिनर्जिक विरोधी है और मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के लिए कोई आत्मीयता नहीं है।
एकल खुराक प्रशासन के बाद 24 घंटों के लिए बिलास्टीन ने हिस्टामाइन-प्रेरित व्हील-एरिथेमेटस त्वचा प्रतिक्रियाओं को रोक दिया।
एलर्जिक राइनोकंजक्टिवाइटिस (मौसमी और बारहमासी) के साथ वयस्क और किशोर रोगियों में किए गए नैदानिक परीक्षणों में, 14-28 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार प्रशासित बिलस्टाइन 20 मिलीग्राम, छींकने, नाक की परेशानी, नाक की खुजली, नाक की भीड़ जैसे लक्षणों से राहत दिलाने में प्रभावी था। खुजली वाली आँखें, पानी आँखें और लाल आँखें बिलास्टीन ने 24 घंटों के लिए लक्षणों को प्रभावी ढंग से नियंत्रित किया।
क्रोनिक इडियोपैथिक पित्ती के रोगियों में किए गए दो नैदानिक परीक्षणों में, बिलेस्टाइन 20 मिलीग्राम, 28 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार दिया जाता है, खुजली की तीव्रता और पित्ती की संख्या और आकार के साथ-साथ "पित्ती" के कारण होने वाले विकारों से राहत दिलाने में प्रभावी था। नींद रोगियों में स्थिति और जीवन की गुणवत्ता में सुधार हुआ।
नैदानिक रूप से प्रासंगिक क्यूटीसी अंतराल या किसी अन्य कार्डियोवैस्कुलर प्रभाव को बिलास्टीन के साथ नैदानिक परीक्षणों में नहीं देखा गया था, यहां तक कि 9 विषयों में 7 दिनों के लिए प्रति दिन 200 मिलीग्राम (नैदानिक खुराक का 10 गुना) की खुराक पर, या यहां तक कि सह-प्रशासित होने पर भी पी-जीपी अवरोधक जैसे कि केटोकोनाज़ोल (24 विषय) और एरिथ्रोमाइसिन (24 विषय) इसके अलावा, 30 स्वयंसेवकों पर एक संपूर्ण क्यूटी अध्ययन किया गया था।
प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम की अनुशंसित खुराक पर नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, बिलेस्टाइन की सीएनएस सुरक्षा प्रोफ़ाइल प्लेसीबो के समान थी और उनींदापन की घटना सांख्यिकीय रूप से प्लेसीबो से अलग नहीं थी। प्रत्येक दिन 40 मिलीग्राम तक की खुराक पर बिलास्टीन ने साइकोमोटर प्रदर्शन को प्रभावित नहीं किया। नैदानिक परीक्षणों में और एक मानक ड्राइविंग परीक्षण में ड्राइविंग क्षमता को प्रभावित नहीं किया।
चरण II और III अध्ययनों में शामिल बुजुर्ग रोगियों (≥ 65 वर्ष) में, युवा रोगियों की तुलना में प्रभावकारिता या सुरक्षा में कोई अंतर नहीं था।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
मौखिक प्रशासन के बाद लगभग 1.3 घंटे में अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंचने के बाद बिलास्टीन तेजी से अवशोषित हो जाता है। कोई संचय घटना नहीं देखी गई थी। मौखिक प्रशासन के बाद बिलास्टीन की औसत जैव उपलब्धता 61% है।
वितरण
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय और विवो में ने दिखाया कि बिलस्टाइन पीजीपी के लिए एक सब्सट्रेट है (केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन और डिल्टियाज़ेम के साथ सेक्शन 4.5 इंटरेक्शन देखें) और ओएटीपी (अंगूर के रस के साथ सेक्शन 4.5 इंटरेक्शन देखें)। Bilastine BCRP ट्रांसपोर्टर या वृक्क ट्रांसपोर्टर OCT2, OAT1 और OAT3 का सब्सट्रेट नहीं लगता है। अध्ययन के आधार पर कृत्रिम परिवेशीय, बिलस्टाइन से प्रणालीगत परिसंचरण में निम्नलिखित ट्रांसपोर्टरों को बाधित करने की उम्मीद नहीं है: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 और NTCP, क्योंकि P- के लिए केवल मामूली अवरोध का पता चला था। gp, OATP2B1 और OCT1, अनुमानित IC50 300 mcM के साथ, परिकलित क्लिनिकल प्लाज्मा CMAX से बहुत अधिक है और इसलिए ये इंटरैक्शन चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक नहीं होंगे। हालांकि, इन परिणामों के आधार पर, आंतों के म्यूकोसा में मौजूद ट्रांसपोर्टरों पर बिलस्टीन की निरोधात्मक कार्रवाई, उदाहरण के लिए पी-जीपी, को बाहर नहीं किया जा सकता है।
चिकित्सीय खुराक पर, बिलास्टीन प्लाज्मा प्रोटीन से 84-90% बाध्य होता है।
जैव परिवर्तन
Bilastine ने अध्ययनों में CYP450 isoenzymes की गतिविधि को प्रेरित या बाधित नहीं किया कृत्रिम परिवेशीय.
निकाल देना
स्वस्थ स्वयंसेवकों में किए गए एक बड़े पैमाने पर संतुलन अध्ययन में, 14C-bilastine की एक एकल 20 मिलीग्राम खुराक के प्रशासन के बाद, प्रशासित खुराक का लगभग 95% मूत्र (28.3%) और मल (66, 5%) में अपरिवर्तित बिलास्टीन के रूप में बरामद किया गया था। इस प्रकार यह पुष्टि करता है कि मनुष्यों में बिलास्टीन महत्वपूर्ण रूप से चयापचय नहीं होता है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में गणना की गई औसत उन्मूलन आधा जीवन 14.5 घंटे था।
रैखिकता
Bilastine कम अंतर-व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता के साथ अध्ययन की गई खुराक सीमा (5 से 220 मिलीग्राम) में रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स प्रदर्शित करता है।
गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगी:
गुर्दे की हानि वाले विषयों में एक अध्ययन में, औसत (एसडी) एयूसी0- 737.4 (± 260.8) एनजीएक्सएच / एमएल से बिना किसी हानि के विषयों में बढ़ गया (जीएफआर:> 80 एमएल / मिनट / 1.73 एम 2) से: 967.4 (± 140.2) मामूली रूप से विकलांग विषयों में एनजीएक्सएच / एमएल (जीएफआर: 50-80 मिली / मिनट / 1.73 एम 2), 1384.2 (± 263.23) एनजीएक्सएच / एमएल मध्यम हानि वाले विषयों में (जीएफआर: 30 - 2), और 1708.5 (± 699.0) एनजीएक्सएच / गंभीर हानि वाले विषयों में एमएल (जीएफआर: 2)। बिलस्टाइन का औसत (एसडी) आधा जीवन 9.3 घंटे (± 2.8) बिना किसी हानि वाले विषयों में, 15.1 घंटे (± 7.7) हल्के हानि वाले विषयों में, 10.5 एच (± २.३) मध्यम हानि वाले विषयों में, और १८.४ घंटे (± ११.४) गंभीर हानि वाले विषयों में। बिलस्टाइन का मूत्र उत्सर्जन सभी विषयों में 48-72 घंटे के बाद अनिवार्य रूप से पूरा हो गया था। इन फार्माकोकाइनेटिक परिवर्तनों से बिलास्टीन की सुरक्षा पर नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव होने की उम्मीद नहीं है, क्योंकि गुर्दे की हानि वाले रोगियों में प्लाज्मा बिलास्टीन का स्तर अभी भी सुरक्षित सीमा में है। बिलेस्टाइन का।
यकृत हानि वाले रोगी:
यकृत हानि वाले विषयों के लिए कोई फार्माकोकाइनेटिक डेटा नहीं है। मनुष्यों में बिलास्टीन का चयापचय नहीं होता है। चूंकि गुर्दे की हानि के अध्ययन के परिणाम बताते हैं कि उन्मूलन में गुर्दे का उन्मूलन प्रमुख योगदानकर्ता है, पित्त उत्सर्जन को बिलास्टीन के उन्मूलन में केवल मामूली रूप से शामिल होने की उम्मीद है। जिगर के कार्य में बदलाव से बिलास्टीन फार्माकोकाइनेटिक्स पर नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव होने की उम्मीद नहीं है।
बुजुर्ग रोगी:
65 वर्ष से अधिक आयु के विषयों में केवल सीमित मात्रा में डेटा उपलब्ध है। बुजुर्ग बनाम युवा विषयों में बिलास्टीन फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई सांख्यिकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं देखा गया।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
बिलस्टाइन पर गैर-नैदानिक डेटा सुरक्षा औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी और कार्सिनोजेनिक क्षमता के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दर्शाता है।
प्रजनन विषाक्तता अध्ययनों में, भ्रूण पर बिलेस्टाइन के प्रभाव (चूहों में पूर्व और बाद में प्रत्यारोपण हानि और खरगोशों में कपाल हड्डियों, उरोस्थि और अंगों के अपूर्ण अस्थिभंग) को केवल मातृ विषाक्त खुराक पर देखा गया था। अनुशंसित चिकित्सीय खुराक पर कोई मनाया प्रतिकूल प्रभाव स्तर (एनओएईएल) जोखिम स्तर मानव जोखिम से पर्याप्त रूप से (> 30 गुना) अधिक नहीं है।
चूहों में एक प्रजनन अध्ययन में, मौखिक रूप से 1000 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक मौखिक रूप से प्रशासित बिलस्टाइन का नर और मादा प्रजनन अंगों पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। संभोग, प्रजनन क्षमता और गर्भावस्था सूचकांक प्रभावित नहीं हुए।
जैसा कि ऑटोरैडियोग्राफी द्वारा दवा सांद्रता का निर्धारण करके चूहों में एक वितरण अध्ययन में दिखाया गया है, बिलस्टाइन सीएनएस में जमा नहीं होता है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट (टाइप ए) (आलू से प्राप्त)
निर्जल कोलाइडल सिलिका
भ्राजातु स्टीयरेट
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
5 साल
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
दवा को एक छाले में पैक किया जाता है, जिसमें दो भाग होते हैं:
लेमिनेट, ओरिएंटेड पॉलियामाइड (लेमिनेट का बाहरी भाग), एल्युमिनियम और पीवीसी (लैमिनेट का आंतरिक भाग) से बना है
एल्यूमीनियम शीट
एल्युमिनियम शीट को हीट-सीलिंग लाह (पीवीसी-पीवीएसी कॉपोलीमर और ब्यूटाइल मेथैक्रिलेट रेजिन) के साथ लेमिनेट में बनाने और गोलियों से भरने के बाद हीट-सील्ड किया जाता है।
प्रत्येक छाले में 10 गोलियां होती हैं। छाले कार्डबोर्ड बॉक्स में पैक किए जाते हैं।
10, 20, 30, 40 या 50 गोलियों के पैक।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
इस दवा से प्राप्त अप्रयुक्त दवा और अपशिष्ट का स्थानीय नियमों के अनुसार निपटान किया जाना चाहिए।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
मेनारिनी इंटरनेशनल ऑपरेशंस लक्जमबर्ग एस.ए.
1, एवेन्यू डे ला गारे, एल-1611 - लक्जमबर्ग
बिक्री के लिए डीलर: Malesci Istituto Farmacobiologico S.p.A.
लुंगो एल "एमा, 7 - लोक। पोंटे ए एमा, बैगनो ए रिपोली - फ्लोरेंस के माध्यम से
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
आयरिनल 20 मिलीग्राम की गोलियां:
10 गोलियाँ - ए.आई.सी. 040854010 / एम
20 गोलियाँ - ए.आई.सी. ०४०८५४०२२ / एम
30 गोलियाँ - ए.आई.सी. ०४०८५४०३४ / एम
40 गोलियाँ - ए.आई.सी. 040854046 / एम
50 गोलियाँ - ए.आई.सी. 040854059 / एम
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: 3 अप्रैल 2012
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
अप्रैल 2012