सक्रिय तत्व: ओमेप्राज़ोल
नानसेन 20mg गैस्ट्रोरेसिस्टेंट कैप्सूल
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम -
नानसेन २० एमजी हार्ड गैस्ट्रोरेसिस्टेंट कैप्सूल
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना -
प्रत्येक गैस्ट्रो-प्रतिरोधी हार्ड कैप्सूल में शामिल हैं:
सक्रिय सिद्धांत: ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म -
गैस्ट्रो-प्रतिरोधी कणिकाओं वाले कठोर कैप्सूल।
04.0 नैदानिक सूचना -
04.1 चिकित्सीय संकेत -
नानसेन विशेष रूप से 20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी हार्ड कैप्सूल फॉर्मूलेशन के रूप में उपलब्ध है।
नानसेन गैस्ट्रो-प्रतिरोधी हार्ड कैप्सूल के लिए संकेत दिया गया है:
वयस्कों
• ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार
• ग्रहणी संबंधी अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम
• गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार
• गैस्ट्रिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम
• उन्मूलन हेलिकोबैक्टर पाइलोरी (एच। पाइलोरी) पेप्टिक अल्सर में, उपयुक्त एंटीबायोटिक चिकित्सा के सहयोग से
• एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार
• जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम
• भाटा ग्रासनलीशोथ का उपचार
• ठीक हुए भाटा ग्रासनलीशोथ वाले रोगियों का दीर्घकालिक प्रबंधन
• रोगसूचक गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का उपचार
• ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम का उपचार
बाल चिकित्सा जनसंख्या
1 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे और शरीर के वजन के साथ 10 किलो
• भाटा ग्रासनलीशोथ का उपचार
• गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग में नाराज़गी और एसिड रिगर्जेटेशन का लक्षणात्मक उपचार
4 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे और किशोर
• किसके कारण होने वाले ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार एच. पाइलोरी, एंटीबायोटिक चिकित्सा के सहयोग से
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि -
मात्रा बनाने की विधि
ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार
सक्रिय ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगियों में अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार नानसेन 20 मिलीग्राम है। अधिकांश रोगियों में, उपचार शुरू करने के दो सप्ताह के भीतर अल्सर ठीक हो जाता है। अल्सर के मामले में जो उपचार के पहले कोर्स के दौरान पूरी तरह से ठीक नहीं हुए हैं, उपचार आमतौर पर एक और दो सप्ताह के लिए लंबे समय तक उपचार के दौरान प्राप्त किया जाता है। खराब प्रतिक्रियाशील ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगियों में नानसेन 40 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार अनुशंसित किया जाता है और उपचार आमतौर पर चार सप्ताह के भीतर प्राप्त किया जाता है।
ग्रहणी संबंधी अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम
नकारात्मक रोगियों में ग्रहणी संबंधी अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए एच. पाइलोरी या जब का उन्मूलन एच. पाइलोरी संभव नहीं है, अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार नानसेन 20 मिलीग्राम है। कुछ रोगियों में 10 मिलीग्राम की खुराक पर्याप्त हो सकती है। चिकित्सीय विफलता के मामले में, खुराक को 40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
गैस्ट्रिक अल्सर का इलाज
अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार नानसेन 20 मिलीग्राम है। अधिकांश रोगियों में, उपचार शुरू करने के चार सप्ताह के भीतर उपचार प्राप्त किया जाता है। अल्सर के मामले में जो उपचार के पहले कोर्स के बाद पूरी तरह से ठीक नहीं हुआ है, उपचार आमतौर पर एक और चार सप्ताह के लिए लंबे समय तक उपचार के दौरान प्राप्त किया जाता है। अल्सर वाले रोगियों में। गैस्ट्रिक खराब उत्तरदायी, एक बार नानसेन 40 मिलीग्राम के दैनिक प्रशासन की सिफारिश की जाती है और उपचार आमतौर पर आठ सप्ताह के भीतर प्राप्त किया जाता है।
गैस्ट्रिक अल्सर के रोगियों में पुनरावृत्ति की रोकथाम
खराब प्रतिक्रियाशील गैस्ट्रिक अल्सर वाले रोगियों में पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए, अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार नानसेन 20 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को प्रतिदिन एक बार नानसेन 40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
पेप्टिक अल्सर में एच. पाइलोरी का उन्मूलन
"उन्मूलन" के लिएएच. पाइलोरी, एंटीबायोटिक का चयन रोगी की व्यक्तिगत दवा सहिष्णुता पर आधारित होना चाहिए और उपचार स्थानीय, क्षेत्रीय, राष्ट्रीय प्रतिरोध पैटर्न और उपचार दिशानिर्देशों के अनुसार किया जाना चाहिए।
• नानसेन 20 मिलीग्राम + क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम + एमोक्सिसिलिन 1,000 मिलीग्राम, प्रत्येक एक सप्ताह के लिए प्रतिदिन दो बार, या
• नानसेन 20 मिलीग्राम + क्लैरिथ्रोमाइसिन 250 मिलीग्राम (वैकल्पिक रूप से 500 मिलीग्राम) + मेट्रोनिडाजोल 400 मिलीग्राम (या 500 मिलीग्राम या टिनिडाज़ोल 500 मिलीग्राम), प्रत्येक एक सप्ताह के लिए प्रतिदिन दो बार, या
• एमोक्सिसिलिन 500 मिलीग्राम और मेट्रोनिडाज़ोल 400 मिलीग्राम (या 500 मिलीग्राम या टिनिडाज़ोल 500 मिलीग्राम) के साथ प्रतिदिन एक बार नानसेन 40 मिलीग्राम, दोनों एक सप्ताह के लिए दिन में तीन बार।
प्रत्येक उपचार के लिए, क्या रोगी को अभी भी सकारात्मक परीक्षण करना चाहिए एच. पाइलोरी चिकित्सा को दोहराया जा सकता है।
एनएसएआईडी के सेवन से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार
एनएसएआईडी से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के उपचार के लिए, अनुशंसित खुराक नानसेन 20 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार है। अधिकांश रोगियों में, उपचार शुरू होने के चार सप्ताह के भीतर उपचार प्राप्त किया जाता है। उपचार के पहले कोर्स के बाद पूरी तरह से ठीक नहीं होने वाले रोगियों में, आमतौर पर उपचार को चार सप्ताह तक बढ़ाकर उपचार प्राप्त किया जाता है।
जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम
जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम के लिए (उम्र> 60, गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर का इतिहास, ऊपरी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का इतिहास) अनुशंसित खुराक नानसेन 20 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार है।
भाटा ग्रासनलीशोथ का उपचार
अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार नानसेन 20 मिलीग्राम है। अधिकांश रोगियों में, उपचार शुरू करने के चार सप्ताह के भीतर उपचार प्राप्त किया जाता है। अल्सर के मामले में जो उपचार के पहले कोर्स के बाद पूरी तरह से ठीक नहीं हुए हैं, उपचार आमतौर पर एक और चार सप्ताह के लिए लंबे समय तक उपचार के द्वारा प्राप्त किया जाता है।
गंभीर ग्रासनलीशोथ वाले रोगियों में, नानसेन 40 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार, आमतौर पर आठ सप्ताह के भीतर उपचार प्राप्त करने की सिफारिश की जाती है।
चंगा भाटा ग्रासनलीशोथ वाले रोगियों का दीर्घकालिक प्रबंधन
चंगा भाटा ग्रासनलीशोथ वाले रोगियों के दीर्घकालिक प्रबंधन के लिए, अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार नानसेन 10 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को प्रतिदिन एक बार नानसेन 20-40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
रोगसूचक गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का उपचार
अनुशंसित खुराक प्रति दिन नानसेन 20 मिलीग्राम है। रोगी 10 मिलीग्राम दैनिक खुराक के लिए पर्याप्त रूप से प्रतिक्रिया कर सकते हैं, इसलिए व्यक्तिगत खुराक समायोजन पर विचार किया जाना चाहिए।
यदि प्रतिदिन नैन्सेन 20 मिलीग्राम के साथ चार सप्ताह के उपचार के बाद रोगसूचक नियंत्रण प्राप्त नहीं होता है, तो आगे की जांच की सलाह दी जाती है।
ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम का उपचार
ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम वाले रोगियों में, खुराक को व्यक्तिगत रूप से समायोजित किया जाना चाहिए और जब तक चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया जाता है तब तक उपचार जारी रखा जाना चाहिए। अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन नानसेन 60 मिलीग्राम है। अन्य उपचारों के लिए खराब प्रतिक्रिया देने वाले गंभीर बीमारी वाले सभी रोगियों ने 20 मिलीग्राम और 120 मिलीग्राम / दिन के बीच नानसेन खुराक वाले 90% से अधिक रोगियों में प्रभावी नियंत्रण और नियंत्रण बनाए रखा। 80 मिलीग्राम से ऊपर की दैनिक खुराक को दो दैनिक प्रशासन में विभाजित किया जाना चाहिए
बाल चिकित्सा जनसंख्या
1 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे और शरीर के वजन के साथ 10 किलो
भाटा ग्रासनलीशोथ का उपचार
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग में नाराज़गी और एसिड रिगर्जेटेशन का लक्षणात्मक उपचार
अनुशंसित खुराक इस प्रकार हैं:
रिफ़्लक्स इसोफ़ेगाइटिस: उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह है।
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग में नाराज़गी और एसिड रिगर्जेटेशन के लक्षणात्मक उपचार: उपचार 2-4 सप्ताह तक रहता है। यदि 2-4 सप्ताह के बाद रोगसूचक नियंत्रण प्राप्त नहीं होता है, तो रोगी की और जांच की जानी चाहिए।
4 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे और किशोर
एच. पाइलोरी के कारण होने वाले ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार
जीवाणु प्रतिरोध, उपचार की अवधि (आमतौर पर 7 दिन, लेकिन कभी-कभी 14 दिनों तक) के संबंध में आधिकारिक स्थानीय, क्षेत्रीय और राष्ट्रीय दिशानिर्देशों और उपयुक्त संयोजन चिकित्सा के चयन में एंटीबायोटिक दवाओं के उचित उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए।
उपचार किसी विशेषज्ञ की देखरेख में किया जाना चाहिए।
अनुशंसित खुराक इस प्रकार है:
विशेष आबादी
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है (देखें खंड 5.2 )।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, 10-20 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर्याप्त हो सकती है (देखें खंड 5.2 )।
बुजुर्ग (> 65 वर्ष)
बुजुर्ग रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है (देखें खंड 5.2 )।
प्रशासन का तरीका
NANSEN कैप्सूल को सुबह लेने की सलाह दी जाती है, अधिमानतः खाली पेट, आधा गिलास पानी के साथ पूरा निगल लिया जाता है। कैप्सूल को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।
निगलने में कठिनाई वाले रोगियों के लिए और उन बच्चों के लिए जो अर्ध-ठोस खाद्य पदार्थ पी या निगल सकते हैं
रोगी कैप्सूल खोल सकते हैं और सामग्री को आधा गिलास पानी के साथ निगल सकते हैं, या थोड़ा अम्लीय तरल पदार्थ जैसे फलों का रस या सेब की प्यूरी या स्थिर पानी के साथ मिश्रित कर सकते हैं। मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि इन मामलों में फैलाव तुरंत (या 30 मिनट के भीतर) निगल लिया जाना चाहिए और इसे हमेशा पीने से पहले मिलाया जाना चाहिए। आधा गिलास पानी से तल को धो लें और सामग्री पी लें।
वैकल्पिक रूप से, रोगी कैप्सूल को मुंह में घोल सकते हैं और उसमें निहित दानों को आधा गिलास पानी के साथ निगल सकते हैं। गैस्ट्रो-प्रतिरोधी दानों को चबाना नहीं चाहिए।
04.3 मतभेद -
ओमेप्राज़ोल, बेंज़िमिडाज़ोल विकल्प या किसी भी सहायक पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता।
ओमेप्राज़ोल, अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों (पीपीआई) की तरह, नेफिनवीर के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां -
कुछ खतरनाक लक्षणों की उपस्थिति में (उदाहरण के लिए महत्वपूर्ण अनजाने वजन घटाने, आवर्तक उल्टी, डिस्पैगिया, रक्तगुल्म या मेलेना) और जब एक गैस्ट्रिक अल्सर की उपस्थिति पर संदेह या पुष्टि की जाती है, तो अल्सर की घातक प्रकृति को बाहर रखा जाना चाहिए कि रोगसूचक प्रतिक्रिया कैसे होती है चिकित्सा के लिए एक सही निदान में देरी हो सकती है।
एतज़ानवीर और प्रोटॉन पंप अवरोधकों के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है (धारा 4.5 देखें)। यदि एतज़ानवीर और प्रोटॉन पंप अवरोधक के संयोजन को अपरिहार्य माना जाता है, तो सावधानीपूर्वक नैदानिक निगरानी (जैसे वायरल लोड) की सिफारिश की जाती है, जिसमें एतज़ानवीर की खुराक में 400 मिलीग्राम की वृद्धि के साथ 100 मिलीग्राम रटनवीर के साथ संयोजन में सिफारिश की जाती है; ओमेप्राज़ोल की खुराक इससे अधिक नहीं होनी चाहिए 20 मिलीग्राम।
ओमेप्राज़ोल, सभी एसिड-दमनकारी दवाओं की तरह, हाइपो- या एक्लोरहाइड्रिया के कारण विटामिन बी 12 (सायनोकोबालामिन) के अवशोषण को कम कर सकता है। कम भंडार वाले रोगियों में या कम विटामिन अवशोषण के लिए जोखिम वाले कारकों पर इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए। बी 12 लंबे समय के मामले में -टर्म थेरेपी।
ओमेप्राज़ोल CYP2C19 इन्हिबिटर है। CYP2C19 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के साथ संभावित बातचीत को ओमेप्राज़ोल के साथ उपचार की शुरुआत या अंत में माना जाना चाहिए। क्लोपिडोग्रेल और ओमेप्राज़ोल के बीच एक बातचीत देखी गई है (खंड 4.5 देखें)। इस बातचीत की नैदानिक प्रासंगिकता अनिश्चित है। एहतियात के तौर पर, क्लोपिडोग्रेल और ओमेप्राज़ोल के सहवर्ती उपयोग को हतोत्साहित किया जाना चाहिए।
प्रयोगशाला परीक्षणों में हस्तक्षेप
बढ़ा हुआ सीजीए स्तर न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर की जांच में हस्तक्षेप कर सकता है। इस हस्तक्षेप से बचने के लिए, सीजीए माप शुरू होने से कम से कम पांच दिन पहले ओमेप्राज़ोल उपचार बंद कर देना चाहिए (खंड 5.1 देखें)।
Hypomagnesemia
ओमेप्राज़ोल जैसे प्रोटॉन पंप अवरोधक (पीपीआई) को कम से कम तीन महीने और कई मामलों में एक वर्ष के लिए इलाज किए गए रोगियों में गंभीर हाइपोमैग्नेसीमिया का कारण माना गया है।
हाइपोमैग्नेसीमिया के गंभीर लक्षणों में थकान, टेटनी, प्रलाप, आक्षेप, चक्कर आना और वेंट्रिकुलर अतालता शामिल हैं। वे शुरू में कपटी रूप से प्रकट हो सकते हैं और उपेक्षित हो सकते हैं।
अधिकांश रोगियों में मैग्नीशियम लेने और प्रोटॉन पंप अवरोधक को बंद करने के बाद हाइपोमैग्नेसीमिया में सुधार होता है।
हेल्थकेयर पेशेवरों को पीपीआई उपचार शुरू करने से पहले और समय-समय पर लंबे समय तक चिकित्सा पर या डिगॉक्सिन या दवाओं के साथ उपचार के दौरान मैग्नीशियम के स्तर को मापने पर विचार करना चाहिए जो हाइपोमैग्नेसीमिया (जैसे मूत्रवर्धक) पैदा कर सकता है। गंभीर हाइपोमैग्नेसीमिया हाइपोकैल्सीमिया पैदा कर सकता है।
सबस्यूट त्वचीय ल्यूपस एरिथेमेटोसस (एससीएलई)
प्रोटॉन पंप अवरोधक SCLE के अत्यंत दुर्लभ मामलों से जुड़े हैं। घावों की उपस्थिति में, विशेष रूप से सूर्य के प्रकाश के संपर्क में आने वाले त्वचा के हिस्सों पर, और अगर गठिया के साथ, रोगी को तुरंत एक डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए और स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर को नानसेन के साथ उपचार रोकने के अवसर का मूल्यांकन करना चाहिए। एक प्रोटॉन पंप अवरोधक के साथ उपचार के बाद SCLE अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ SCLE के जोखिम को बढ़ा सकता है।
प्रोटॉन पंप अवरोधक, विशेष रूप से जब उच्च खुराक में और लंबी अवधि (> 1 वर्ष) के लिए उपयोग किया जाता है, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में या अन्य ज्ञात जोखिम कारकों की उपस्थिति में कूल्हे, कलाई और रीढ़ की हड्डी में फ्रैक्चर का थोड़ा बढ़ा जोखिम हो सकता है। सुझाव है कि प्रोटॉन पंप अवरोधक 10% से 40% तक फ्रैक्चर के समग्र जोखिम को बढ़ा सकते हैं। यह वृद्धि आंशिक रूप से अन्य जोखिम कारकों के कारण हो सकती है। ऑस्टियोपोरोसिस के जोखिम वाले मरीजों को वर्तमान नैदानिक अभ्यास दिशानिर्देशों के अनुसार उपचार प्राप्त करना चाहिए और "पर्याप्त" लेना चाहिए विटामिन डी और कैल्शियम की मात्रा।
पुरानी स्थितियों वाले कुछ बच्चों को दीर्घकालिक उपचार की आवश्यकता हो सकती है, हालांकि इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।
प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार से जठरांत्र संबंधी संक्रमणों का जोखिम थोड़ा बढ़ सकता है जैसे कि साल्मोनेला और कैम्पिलोबैक्टर (खंड 5.1 देखें)।
सभी दीर्घकालिक उपचारों की तरह, खासकर यदि उपचार की अवधि 1 वर्ष से अधिक है, तो रोगियों की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत -
अन्य सक्रिय पदार्थों के फार्माकोकाइनेटिक्स पर ओमेप्राज़ोल का प्रभाव
पीएच-निर्भर अवशोषण के साथ सक्रिय तत्व
सक्रिय पदार्थों के गैस्ट्रिक पीएच-निर्भर अवशोषण को ओमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान इंट्रागैस्ट्रिक अम्लता में कमी से बढ़ाया या घटाया जा सकता है।
नेलफिनवीर, अतज़ानवीर
जब ओमेप्राज़ोल को सह-प्रशासित किया जाता है, तो नेफिनवीर और एतज़ानवीर का प्लाज्मा स्तर कम हो जाता है।
ओमेप्राज़ोल और नेफिनवीर के सहवर्ती प्रशासन को contraindicated है (खंड 4.3 देखें)। ओमेप्राज़ोल (दिन में एक बार 40 मिलीग्राम) के सह-प्रशासन ने नेफिनवीर के औसत जोखिम को लगभग 40% कम कर दिया और औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट M8 के औसत जोखिम को लगभग 75-90% तक कम कर दिया। बातचीत में CYP2C19 का निषेध भी शामिल हो सकता है।
ओमेप्राज़ोल और एतज़ानवीर के सहवर्ती प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है (खंड 4.4 देखें)। स्वस्थ स्वयंसेवकों के लिए ओमेप्राज़ोल (दिन में एक बार 40 मिलीग्राम) और एताज़ानवीर 300 मिलीग्राम / रीतोनवीर 100 मिलीग्राम के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप एतज़ानवीर के जोखिम में 75% की कमी आई। एताज़ानवीर की खुराक में 400 मिलीग्राम की वृद्धि ने एताज़ानवीर के जोखिम पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं की। . स्वस्थ स्वयंसेवकों को ओमेप्राज़ोल (दिन में एक बार 20 मिलीग्राम) और एतज़ानवीर 400 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप एतज़ानवीर के संपर्क में लगभग 30% की कमी हुई, जबकि एतज़ानवीर 300 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम प्रति दिन एक बार।
डायजोक्सिन
स्वस्थ विषयों में ओमेप्राज़ोल (20 मिलीग्राम / दिन) और डिगॉक्सिन के साथ सहवर्ती उपचार के परिणामस्वरूप डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता में 10% की वृद्धि हुई। डिगॉक्सिन विषाक्तता शायद ही कभी रिपोर्ट की गई है। हालांकि, बुजुर्ग रोगियों में ओमेप्राज़ोल की उच्च खुराक के उपयोग में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है। इसलिए डिगॉक्सिन की चिकित्सीय निगरानी बढ़ाई जानी चाहिए।
Clopidogrel
स्वस्थ रोगियों में अध्ययन के परिणामों ने क्लोपिडोग्रेल (लोडिंग खुराक 300 मिलीग्राम / रखरखाव खुराक 75 मिलीग्राम प्रति दिन) और ओमेप्राज़ोल (प्रति दिन 80 मिलीग्राम पीओ) के बीच "फार्माकोकाइनेटिक (पीके) / फार्माकोडायनामिक (पीडी) बातचीत का प्रदर्शन किया, जिसके परिणामस्वरूप औसत कमी आई क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट के संपर्क में 46% और प्लेटलेट एकत्रीकरण के अधिकतम निषेध (एडीपी प्रेरित) में 16% की कमी।
प्रमुख कार्डियोवैस्कुलर घटनाओं के संदर्भ में ओमेप्राज़ोल के पीके / पीडी इंटरैक्शन के नैदानिक प्रभावों पर अवलोकन संबंधी और नैदानिक अध्ययनों से डेटा को अलग करने की सूचना मिली है। एहतियात के तौर पर, ओमेप्राज़ोल और क्लोपिडोग्रेल के सहवर्ती उपयोग को हतोत्साहित किया जाना चाहिए (खंड 4.4 देखें)।
अन्य सक्रिय तत्व
पॉसकोनाज़ोल, एर्लोटिनिब, केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल का अवशोषण काफी कम हो जाता है और इसलिए नैदानिक प्रभावकारिता से समझौता किया जा सकता है। पॉसकोनाज़ोल और एर्लोटिनिब के सहवर्ती उपयोग से बचना चाहिए।
CYP2C19 . द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए सक्रिय पदार्थ
ओमेप्राज़ोल अपने मुख्य चयापचय एंजाइम, CYP2C19 का एक मध्यम अवरोधक है। इसलिए, CYP2C19 द्वारा सहवर्ती सक्रिय पदार्थों के चयापचय को भी कम किया जा सकता है और इन पदार्थों के लिए प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि हो सकती है। ऐसी दवाओं के उदाहरण आर-वारफारिन और अन्य विटामिन के विरोधी, सिलोस्टाज़ोल, डायजेपाम और फ़िनाइटोइन हैं।
सिलोस्टाज़ोल
एक क्रॉस-ओवर अध्ययन में स्वस्थ स्वयंसेवकों को 40 मिलीग्राम की खुराक पर दिए गए ओमेप्राज़ोल ने सिलोस्टाज़ोल के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 18% और 26% की वृद्धि की, और इसके एक सक्रिय मेटाबोलाइट्स में क्रमशः 29% और 69% की वृद्धि हुई। ..
फ़िनाइटोइन
ओमेप्राज़ोल उपचार शुरू करने के बाद पहले दो हफ्तों के दौरान फ़िनाइटोइन प्लाज्मा एकाग्रता की निगरानी की सिफारिश की जाती है और, यदि फ़िनाइटोइन खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है, तो उपचार समाप्त करते समय निगरानी और आगे खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है।
तंत्र अज्ञात
सक्विनावीर
ओमेप्राज़ोल और सैक्विनावीर / रटनवीर के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप एचआईवी पॉजिटिव रोगियों में अच्छी सहनशीलता के साथ सैक्विनावीर के प्लाज्मा स्तर में लगभग 70% की वृद्धि हुई।
Tacrolimus
ओमेप्राज़ोल के सहवर्ती प्रशासन को टैक्रोलिमस के सीरम स्तर को बढ़ाने के लिए सूचित किया गया है। टैक्रोलिमस सांद्रता और गुर्दे की क्रिया (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) की निगरानी बढ़ाई जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो तो टैक्रोलिमस खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
methotrexate
जब प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ दिया जाता है, तो कुछ रोगियों में मेथोट्रेक्सेट के स्तर में वृद्धि देखी गई है। जब मेथोट्रेक्सेट को उच्च खुराक में प्रशासित किया जाता है, तो ओमेप्राज़ोल को अस्थायी रूप से बंद करने पर विचार करने की आवश्यकता हो सकती है।
ओमेप्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर अन्य सक्रिय पदार्थों का प्रभाव
CYP2C19 और / या CYP3A4 अवरोधक
चूंकि ओमेप्राज़ोल को CYP2C19 और CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, CYP2C19 या CYP3A4 (जैसे क्लैरिथ्रोमाइसिन और वोरिकोनाज़ोल) को रोकने वाले सक्रिय पदार्थ ओमेप्राज़ोल के सीरम स्तर को बढ़ा सकते हैं, जिससे चयापचय की दर कम हो सकती है। वोरिकोनाज़ोल के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप ओमेप्राज़ोल के लिए दोगुने से अधिक जोखिम होता है। चूंकि ओमेप्राज़ोल की उच्च खुराक का प्रशासन अच्छी तरह से सहन किया गया था, ओमेप्राज़ोल का कोई खुराक समायोजन आम तौर पर आवश्यक नहीं होता है। हालांकि, खुराक समायोजन किया जाना चाहिए। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में विचार किया जाता है और लंबे समय तक इलाज के मामले में।
CYP2C19 और / या CYP3A4 . के संकेतक
CYP2C19 या CYP3A4 या दोनों (जैसे रिफैम्पिसिन और सेंट जॉन पौधा) को प्रेरित करने वाले सक्रिय पदार्थ ओमेप्राज़ोल के सीरम स्तर में कमी ला सकते हैं, जिससे चयापचय की दर बढ़ सकती है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान -
गर्भावस्था
तीन संभावित महामारी विज्ञान अध्ययनों के परिणाम (1000 से अधिक उजागर रोगी परिणाम) गर्भावस्था पर या भ्रूण / नवजात शिशु के स्वास्थ्य पर ओमेप्राज़ोल के कोई अवांछनीय प्रभाव नहीं दर्शाते हैं। गर्भावस्था के दौरान ओमेप्राज़ोल का इस्तेमाल किया जा सकता है।
खाने का समय
ओमेप्राज़ोल स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है लेकिन चिकित्सीय खुराक में प्रशासित होने पर शिशु को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव -
यह संभावना नहीं है कि नानसेन मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित करेगा। चक्कर आना और दृश्य गड़बड़ी जैसी प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं (धारा 4.8 देखें)। यदि वे इससे पीड़ित हैं, तो रोगियों को वाहन नहीं चलाना चाहिए या मशीनरी का संचालन नहीं करना चाहिए।
04.8 अवांछित प्रभाव -
सबसे आम दुष्प्रभाव (1-10%) सिरदर्द, पेट दर्द, कब्ज, दस्त, पेट फूलना, मतली / उल्टी हैं।
ओमेप्राज़ोल और पोस्ट-मार्केटिंग के साथ नैदानिक परीक्षणों के दौरान निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की पहचान की गई या संदिग्ध की पहचान की गई है। किसी भी मामले में प्रशासित दवा की खुराक के साथ कोई संबंध स्थापित नहीं किया गया था। अवांछित प्रभावों को आवृत्ति और अंग वर्गीकरण प्रणाली (एसओसी) के अनुसार वर्गीकृत किया जाता है। आवृत्ति श्रेणियों को निम्नलिखित सम्मेलन का उपयोग करके परिभाषित किया गया है: बहुत सामान्य (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100 to .)
समाज / आवृत्ति अवांछनीय प्रभाव
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
दुर्लभ: ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
बहुत दुर्लभ: एग्रानुलोसाइटोसिस, पैन्टीटोपेनिया
प्रतिरक्षा प्रणाली के विकार
दुर्लभ: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जैसे, बुखार, एंजियोएडेमा और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया / झटका
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
दुर्लभ: हाइपोनेट्रेमिया
ज्ञात नहीं: हाइपोमैग्नेसीमिया (देखें खंड 4.4 विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां); हाइपोकैल्सीमिया *
मानसिक विकार
असामान्य: अनिद्रा
दुर्लभ: आंदोलन, भ्रम, अवसाद
बहुत दुर्लभ: आक्रामकता, मतिभ्रम
तंत्रिका तंत्र विकार
सामान्य: सिरदर्द
असामान्य: चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, तंद्रा
दुर्लभ: स्वाद में परिवर्तन
नेत्र विकार
दुर्लभ: धुंधली दृष्टि
कान और भूलभुलैया विकार
असामान्य: चक्कर
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार
दुर्लभ: ब्रोंकोस्पज़्म
जठरांत्रिय विकार
आम: पेट दर्द, कब्ज, दस्त, पेट फूलना, मतली / उल्टी
दुर्लभ: शुष्क मुँह, स्टामाटाइटिस, जठरांत्र संबंधी कैंडिडिआसिस
ज्ञात नहीं: सूक्ष्म बृहदांत्रशोथ
हेपेटोबिलरी विकार
असामान्य: यकृत एंजाइम मूल्यों की वृद्धि
दुर्लभ: पीलिया के साथ या बिना हेपेटाइटिस
बहुत दुर्लभ: पहले से मौजूद जिगर की बीमारी वाले रोगियों में हेपेटिक विफलता, एन्सेफैलोपैथी
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
असामान्य: जिल्द की सूजन, प्रुरिटस, दाने, पित्ती
दुर्लभ: खालित्य, प्रकाश संवेदीकरण
बहुत दुर्लभ: एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (टीईएन)
आवृत्ति "ज्ञात नहीं": सूक्ष्म त्वचीय ल्यूपस एरिथेमेटोसस (खंड 4.4 देखें)।
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
असामान्य: कूल्हे, कलाई या रीढ़ की हड्डी का फ्रैक्चर (देखें खंड 4.4 विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां)
दुर्लभ: आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया
बहुत कम ही: मांसपेशियों में कमजोरी
गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार
दुर्लभ: बीचवाला नेफ्रैटिस
प्रजनन प्रणाली और स्तन के रोग
बहुत दुर्लभ: गाइनेकोमास्टिया
सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति
असामान्य: अस्वस्थता, परिधीय शोफ
दुर्लभ: पसीना बढ़ जाना
* हाइपोकैल्सीमिया गंभीर हाइपोमैग्नेसीमिया के परिणामस्वरूप हो सकता है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
0 से 16 वर्ष की आयु के कुल 310 बच्चों में एसिड से संबंधित बीमारी के साथ ओमेप्राज़ोल की सुरक्षा का मूल्यांकन किया गया था। गंभीर इरोसिव एसोफैगिटिस में क्लिनिकल अध्ययन में 749 दिनों तक ओमेप्राज़ोल रखरखाव चिकित्सा प्राप्त करने वाले 46 बच्चों में सीमित दीर्घकालिक डेटा उपलब्ध हैं। प्रतिकूल घटना प्रोफ़ाइल आमतौर पर वयस्कों की तरह ही थी। अल्पकालिक और दीर्घकालिक दोनों में उपचार यौवन और विकास पर ओमेप्राज़ोल उपचार के प्रभावों के संबंध में कोई दीर्घकालिक डेटा नहीं है।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
दवा के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग महत्वपूर्ण है क्योंकि यह दवा के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता www. Agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili।
04.9 ओवरडोज़ -
मनुष्यों में ओमेप्राज़ोल के ओवरडोज़ के संबंध में सीमित जानकारी उपलब्ध है।
साहित्य में 560 मिलीग्राम तक की खुराक की सूचना दी गई है और कभी-कभी 2400 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल (आमतौर पर अनुशंसित नैदानिक खुराक का 120 गुना) तक एकल मौखिक खुराक की रिपोर्ट की गई है। मतली, उल्टी, चक्कर आना, पेट दर्द, दस्त और सिरदर्द की सूचना मिली है। व्यक्तिगत मामलों में, उदासीनता, अवसाद और भ्रम भी देखा गया।
वर्णित लक्षण क्षणिक थे और कोई गंभीर परिणाम नहीं बताया गया।
बढ़ती खुराक के साथ उन्मूलन दर नहीं बदली (प्रथम क्रम कैनेटीक्स)।
उपचार, यदि आवश्यक हो, रोगसूचक है।
05.0 औषधीय गुण -
05.1 "फार्माकोडायनामिक गुण -
भेषज समूह: प्रोटॉन पंप अवरोधक।
एटीसी कोड: A02BC01।
कारवाई की व्यवस्था
ओमेप्राज़ोल, दो सक्रिय एनैन्टीओमर का एक रेसमिक मिश्रण, एक अति विशिष्ट क्रियाविधि द्वारा गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है। ओमेप्राज़ोल गैस्ट्रिक पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंपों का एक विशिष्ट अवरोधक है।
यह तेजी से कार्य करता है और एक दैनिक प्रशासन के साथ गैस्ट्रिक एसिड स्राव के निषेध के प्रतिवर्ती नियंत्रण को बढ़ावा देता है।
ओमेप्राज़ोल एक कमजोर आधार है और पार्श्विका कोशिकाओं के भीतर इंट्रासेल्युलर कैनालिकुली के अत्यधिक अम्लीय वातावरण में केंद्रित और सक्रिय रूप में परिवर्तित हो जाता है, जहां यह एच +, के + - एटीपीस - प्रोटॉन पंप को रोकता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड बनाने की प्रक्रिया के अंतिम चरण में यह क्रिया खुराक पर निर्भर है और उपयोग किए गए उत्तेजना की परवाह किए बिना, बेसल और उत्तेजित दोनों के एसिड स्राव के अत्यधिक प्रभावी निषेध का कारण बनती है।
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
सभी देखे गए फार्माकोडायनामिक प्रभाव एसिड स्राव पर ओमेप्राज़ोल की गतिविधि के कारण होते हैं।
गैस्ट्रिक एसिड स्राव पर प्रभाव
दिन में एक बार ओमेप्राज़ोल का मौखिक प्रशासन दिन और रात के गैस्ट्रिक एसिड स्राव के तेजी से और प्रभावी निषेध की अनुमति देता है, जो उपचार के पहले 4 दिनों के भीतर अधिकतम तक पहुंच जाता है।
ग्रहणी संबंधी अल्सर से पीड़ित रोगियों में, 20 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल के प्रशासन ने 24 घंटों में इंट्रागैस्ट्रिक अम्लता में औसतन 80% की कमी को बनाए रखा; ओमेप्राज़ोल के प्रशासन के 24 घंटे बाद, एसिड स्राव की चोटी, पेंटागैस्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद, औसतन लगभग 70% कम हो जाती है।
20 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल का मौखिक प्रशासन ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगियों में 24 में से 17 घंटे के औसत समय के लिए इंट्रागैस्ट्रिक पीएच को ≥ 3 पर बनाए रखता है।
कम एसिड स्राव और इंट्रागैस्ट्रिक अम्लता के परिणामस्वरूप, ओमेप्राज़ोल की खुराक-निर्भरता गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के रोगियों में अन्नप्रणाली के एसिड जोखिम को कम / सामान्य करती है।
एसिड स्राव का निषेध ओमेप्राज़ोल के प्लाज्मा एकाग्रता / समय वक्र (एयूसी) से संबंधित है, न कि किसी निश्चित समय पर वास्तविक प्लाज्मा एकाग्रता से।
ओमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान कोई टैचीफिलेक्सिस नहीं देखा गया था।
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी पर प्रभाव
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी यह पेप्टिक एसिड रोग से जुड़ा है जिसमें ग्रहणी संबंधी अल्सर रोग और गैस्ट्रिक अल्सर रोग शामिल हैं।
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी इसे गैस्ट्र्रिटिस के विकास में मुख्य अपराधी माना जाता है।
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी गैस्ट्रिक एसिड स्राव के साथ वे पेप्टिक अल्सर रोग के विकास के लिए सबसे महत्वपूर्ण कारकों का प्रतिनिधित्व करते हैं।
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी यह एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस के विकास का मुख्य कारक है जो गैस्ट्रिक ट्यूमर के विकास के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है।
का उन्मूलन हेलिकोबैक्टर पाइलोरी ओमेप्राज़ोल और एंटीमाइक्रोबायल्स के साथ यह "पेप्टिक अल्सर के निशान और दीर्घकालिक छूट की उच्च दर" से जुड़ा हुआ है।
अध्ययन किए गए दोहरे उपचारों ने ट्रिपल उपचारों की तुलना में कम प्रभावकारिता दिखाई। हालांकि, उन्हें ध्यान में रखा जा सकता है यदि ज्ञात अतिसंवेदनशीलता ट्रिपल संयोजन के उपयोग को रोकती है।
एसिड निषेध से संबंधित अन्य प्रभाव
लंबे समय तक उपचार के दौरान, गैस्ट्रिक ग्रंथियों के अल्सर की उपस्थिति की आवृत्ति में वृद्धि देखी गई है, जो एसिड स्राव के स्पष्ट निषेध के शारीरिक परिणाम का प्रतिनिधित्व करते हैं। ये संरचनाएं प्रकृति में सौम्य और प्रतिवर्ती हैं।
किसी भी मूल की गैस्ट्रिक अम्लता में कमी, जिसमें प्रोटॉन पंप अवरोधकों के कारण, जठरांत्र संबंधी मार्ग में सामान्य रूप से मौजूद गैस्ट्रिक बैक्टीरिया का भार बढ़ जाता है। एसिड कम करने वाली दवाओं के साथ उपचार से जठरांत्र संबंधी संक्रमणों का जोखिम थोड़ा बढ़ सकता है साल्मोनेला और कैम्पिलोबैक्टर.
एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ उपचार के दौरान, एसिड स्राव में कमी के जवाब में सीरम गैस्ट्रिन बढ़ जाता है। गैस्ट्रिक अम्लता में कमी के कारण क्रोमोग्रानिन ए (सीजीए) भी बढ़ता है। CgA का बढ़ा हुआ स्तर न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर की जांच में हस्तक्षेप कर सकता है। साहित्य की रिपोर्टों से संकेत मिलता है कि CgA माप शुरू होने से कम से कम पांच दिन पहले प्रोटॉन पंप अवरोधक के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए। CgA और गैस्ट्रिन 5 दिनों के बाद सामान्य नहीं होते हैं, माप ओमेप्राज़ोल उपचार को रोकने के 14 दिन बाद दोहराया जाना चाहिए।
ईसीएल कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि, संभवतः सीरम गैस्ट्रिन के स्तर में वृद्धि से संबंधित है, कुछ रोगियों (बच्चों और वयस्कों दोनों) में ओमेप्राज़ोल के साथ दीर्घकालिक उपचार के दौरान देखा गया है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
गंभीर भाटा ग्रासनलीशोथ, ओमेप्राज़ोल, 0.7 से 1.4 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर बच्चों (1 से 16 वर्ष की आयु) के साथ एक अनियंत्रित अध्ययन में, 90% मामलों में ग्रासनलीशोथ की डिग्री में सुधार हुआ। और भाटा के लक्षणों में काफी कमी आई। एकल-अंधा अध्ययन में, नैदानिक रूप से निदान किए गए भाटा ग्रासनलीशोथ के साथ 0-24 महीने की आयु के बच्चों का इलाज 0.5, 1.0 या 1.5 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल / किग्रा के साथ किया गया था। खुराक की परवाह किए बिना, 8 सप्ताह के उपचार के बाद उल्टी / पुनरुत्थान एपिसोड की आवृत्ति 50% कम हो गई।
बच्चों में एच। पाइलोरी का उन्मूलन
एक डबल-ब्लाइंड, रैंडमाइज्ड क्लिनिकल परीक्षण (हेलियट अध्ययन) ने स्थापित किया कि दो एंटीबायोटिक दवाओं (एमोक्सिसिलिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन) के साथ संयोजन में ओमेप्राज़ोल 4 साल और उससे अधिक उम्र के बच्चों में गैस्ट्रिटिस के साथ एच। पाइलोरी संक्रमण के उपचार में प्रभावी और सुरक्षित है: उन्मूलन की दर के "एच. पाइलोरी: 74.2% (23/31 रोगी) ओमेप्राज़ोल + एमोक्सिसिलिन + क्लैरिथ्रोमाइसिन बनाम 9.4% (3/32 रोगी) एमोक्सिसिलिन + क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ। हालांकि, अपच संबंधी लक्षणों के संबंध में कोई नैदानिक लाभ नहीं दिखाया गया है। यह अध्ययन 4 साल से कम उम्र के बच्चों के लिए जानकारी का समर्थन नहीं करता है।
05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण -
अवशोषण
ओमेपेराज़ोल और ओमेपेराज़ोल मैग्नीशियम एसिड पर्यावरण के प्रति संवेदनशील होते हैं, और इसलिए कैप्सूल या टैबलेट में निहित गैस्ट्रो-प्रतिरोधी ग्रेन्युल के रूप में मौखिक रूप से प्रशासित होते हैं।
ओमेप्राज़ोल का अवशोषण तेजी से होता है, अधिकतम प्लाज्मा स्तर खुराक के लगभग 1-2 घंटे बाद दिखाई देता है। ओमेप्राज़ोल का अवशोषण छोटी आंत में होता है और आम तौर पर 3-6 घंटों के भीतर पूरा हो जाता है। सहवर्ती भोजन का सेवन दवा की जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। ओमेप्राज़ोल की एकल मौखिक खुराक के बाद प्रणालीगत उपलब्धता (जैव उपलब्धता) लगभग 40% है। बार-बार दैनिक प्रशासन के बाद जैव उपलब्धता लगभग 60% तक बढ़ जाती है।
वितरण
स्वस्थ विषयों में वितरण की स्पष्ट मात्रा लगभग 0.3 एल / किग्रा शरीर का वजन है। ओमेप्राज़ोल का 97% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है।
जैव परिवर्तन
ओमेप्राज़ोल को साइटोक्रोम P450 (CYP) सिस्टम द्वारा पूरी तरह से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। ओमेप्राज़ोल का अधिकांश चयापचय विशिष्ट बहुरूपी रूप से व्यक्त CYP2C19 आइसोफॉर्म पर निर्भर है जो हाइड्रोक्सीओमेप्राज़ोल के निर्माण के लिए जिम्मेदार है जो कि प्रमुख प्लाज्मा मेटाबोलाइट है। शेष एक अन्य विशिष्ट आइसोफॉर्म, CYP3A4 पर निर्भर करता है, जो ओमेप्राज़ोल सल्फ़ोन के निर्माण के लिए जिम्मेदार है। CYP2C19 के लिए ओमेप्राज़ोल की उच्च आत्मीयता के परिणामस्वरूप, ओमेप्राज़ोल और CYP2C19 के अन्य सबस्ट्रेट्स के बीच प्रतिस्पर्धी अवरोध और दवा-दवा चयापचय बातचीत की संभावना है। हालांकि, CYP3A4 के लिए इसकी कम आत्मीयता के कारण, ओमेप्राज़ोल में अन्य CYP3A4 सबस्ट्रेट्स के चयापचय को बाधित करने की क्षमता नहीं है। इसके अलावा, ओमेप्राज़ोल का प्रमुख CYP एंजाइमों पर कोई निरोधात्मक प्रभाव नहीं है।
कोकेशियान आबादी के लगभग 3% और एशियाई आबादी के 15-20% में CYP2C19 एंजाइम की कार्यात्मक कमी है, इस प्रकार इसे खराब चयापचय के रूप में परिभाषित किया जाता है। इन व्यक्तियों में, ओमेप्राज़ोल का चयापचय संभवतः CYP3A4 द्वारा अधिक उत्प्रेरित होता है। बार-बार प्रशासन के बाद प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल का, औसत एयूसी एक कार्यात्मक CYP2C19 एंजाइम (व्यापक मेटाबोलाइज़र) वाले विषयों की तुलना में खराब मेटाबोलाइज़र में 5 से 10 गुना अधिक था। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 3 से 5 गुना अधिक थी। इन परिणामों का ओमेप्राज़ोल की खुराक के लिए कोई प्रभाव नहीं है।
निकाल देना
ओमेप्राज़ोल का प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन आम तौर पर एकल और बार-बार मौखिक एक-दैनिक खुराक दोनों के बाद एक घंटे से भी कम होता है। खुराक के बीच प्लाज्मा से ओमेप्राज़ोल पूरी तरह से साफ हो जाता है, और इसलिए दैनिक प्रशासन के दौरान संचय की कोई प्रवृत्ति नहीं होती है। ओमेप्राज़ोल की मौखिक खुराक का लगभग 80% मूत्र में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है, शेष मल में मुख्य रूप से पित्त स्राव से उत्पन्न होता है।
बार-बार प्रशासन के बाद ओमेप्राज़ोल का एयूसी बढ़ जाता है। यह वृद्धि खुराक पर निर्भर है और बार-बार प्रशासन के बाद एक गैर-रैखिक खुराक-एयूसी संबंध में परिणाम होता है। समय और खुराक पर निर्भरता पहले पास चयापचय और प्रणालीगत निकासी में कमी के कारण होती है। शायद ओमेप्राज़ोल और / या इसके मेटाबोलाइट्स (जैसे सल्फोन) द्वारा CYP2C19 एंजाइम के निषेध के कारण होता है।
गैस्ट्रिक एसिड स्राव पर मेटाबोलाइट्स का कोई प्रभाव नहीं देखा गया।
विशेष आबादी
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह
हेपेटिक डिसफंक्शन वाले मरीजों में, ओमेपेराज़ोल का चयापचय खराब होता है, जिसके परिणामस्वरूप एयूसी में वृद्धि होती है। ओमेपेराज़ोल को प्रतिदिन एक बार प्रशासित करने पर जमा होने की कोई प्रवृत्ति नहीं थी।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह
ओमेप्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स, प्रणालीगत जैव उपलब्धता और उन्मूलन की दर सहित, बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में नहीं बदला जाता है।
वरिष्ठ नागरिकों
बुजुर्ग विषयों (75-79 वर्ष की आयु) में ओमेप्राज़ोल की चयापचय दर थोड़ी कम हो जाती है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
अनुशंसित खुराक पर 1 वर्ष की आयु के बच्चों के उपचार के दौरान, वयस्कों की तुलना में प्लाज्मा सांद्रता देखी गई। 6 महीने से कम उम्र के बच्चों में, ओमेप्राज़ोल की खराब चयापचय क्षमता के कारण ओमेप्राज़ोल की निकासी कम हो गई थी।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा -
ओमेप्राज़ोल के साथ जीवन के लिए इलाज किए गए चूहों में प्रयोगों में गैस्ट्रिक ईसीएल सेल हाइपरप्लासिया और कार्सिनोइड्स का पता चला था। ये परिवर्तन उच्च हाइपरगैस्ट्रिनेमिया माध्यमिक से एसिड अवरोध के परिणाम हैं। इसी तरह के अवलोकन H2 प्रतिपक्षी, प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार के बाद और आंशिक फंडस स्नेह के बाद प्राप्त किए गए थे। इसलिए ये परिवर्तन किसी एक सक्रिय संघटक के प्रत्यक्ष प्रभाव के कारण नहीं हैं।
06.0 भेषज सूचना -
०६.१ अंश -
नानसेन 20 मिलीग्राम हार्ड गैस्ट्रो-प्रतिरोधी कैप्सूल
प्रत्येक कैप्सूल में निम्नलिखित अंश होते हैं:
नाभिक : माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कम-प्रतिस्थापित हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलुलोज, मैनिटोल, क्रॉसकार्मेलोस सोडियम, पॉलीसोर्बेट 80, पोविडोन के -30, आर्जिनिन, सोडियम लॉरिल सल्फेट, ग्लाइसिन, लाइट मैग्नीशियम कार्बोनेट।
परत : हाइपोमेलोज, मेथैक्रेलिक एसिड-एथिल एक्रिलेट कोपोलिमर, ट्राइथाइल साइट्रेट, सोडियम हाइड्रॉक्साइड, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, तालक।
कैप्सूल : जिलेटिन, इंडिगो कारमाइन (E-132), टाइटेनियम डाइऑक्साइड, पानी।
06.2 असंगति "-
लागू नहीं।
06.3 वैधता की अवधि "-
बरकरार पैकेजिंग में: 2 साल।
इंगित की गई समाप्ति तिथि उत्पाद को बरकरार और सही ढंग से संग्रहीत पैकेजिंग में संदर्भित करती है।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां -
30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।
दवा को नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री -
पीवीसी-एएल-पीए / एएल-एएल फफोले; 14 कैप्सूल का डिब्बा।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश -
कोई विशेष निर्देश नहीं
07.0 "विपणन प्राधिकरण" के धारक -
एस.एफ. ग्रुप एसआरएल - वाया टिबर्टिना, ११४३ - ००१५६ रोम
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या -
नानसेन 20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी हार्ड कैप्सूल, 14 कैप्सूल ए.आई.सी.: 037907019
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि -
पहले प्राधिकरण की तिथि: 20/12/2007
10.0 पाठ के पुनरीक्षण की तिथि -
जनवरी 2016