क्लैवुलैनिक एसिड

व्यापकता

Clavulanic एसिड एक बीटा-लैक्टम (या β-lactam) रासायनिक संरचना वाला एक यौगिक है। विशेष रूप से, clavulanic acid एक β-lactamase अवरोधक है जिसका व्यापक रूप से दवाओं के एंटीबायोटिक दवाओं, जैसे पेनिसिलिन के साथ औषधीय तैयारी में उपयोग किया जाता है।

Clavulanic एसिड के उपयोग

हालांकि क्लैवुलैनिक एसिड में कमजोर जीवाणुरोधी गतिविधि होती है, एंटीबायोटिक कार्रवाई के साथ औषधीय तैयारी में इसका उपयोग सूक्ष्मजीवों के खिलाफ इसकी सीधी कार्रवाई के लिए नहीं किया जाता है, लेकिन विभिन्न उपभेदों द्वारा उत्पादित विशेष एंजाइमों को बाधित करने की क्षमता के लिए बैक्टीरिया: β-lactamases (या बीटा-लैक्टामेस) )
-लैक्टामेस कुछ जीवाणु उपभेदों द्वारा उत्पादित विशेष एंजाइम (अधिक सटीक, सेरीन प्रोटीज़) होते हैं, जिसके लिए वे बीटा-लैक्टम रासायनिक संरचना (जैसे, उदाहरण के लिए, पेनिसिलिन) के साथ एंटीबायोटिक दवाओं को प्रतिरोध प्रदान करते हैं। वास्तव में, इन एंजाइमों का कार्य उपरोक्त एंटीबायोटिक दवाओं की संरचना में मौजूद बीटा-लैक्टम रिंग को तोड़ना, उनकी गतिविधि से अपरिवर्तनीय रूप से समझौता करना और बैक्टीरिया को जीवित रहने देना है।
Clavulanic एसिड का उपयोग एमोक्सिसिलिन (एक अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन जिसमें कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है) के साथ किया जाता है। बाजार में एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलैनीक एसिड पर आधारित कई औषधीय तैयारी हैं; सबसे प्रसिद्ध में से हम ऑगमेंटिन® और क्लैवुलिन को याद करते हैं ®.

कारवाई की व्यवस्था

जैसा कि उल्लेख किया गया है, क्लैवुलैनिक एसिड उपरोक्त बीटा-लैक्टामेस का एक अपरिवर्तनीय अवरोधक है। बीटा-लैक्टम रासायनिक संरचना होने के कारण, क्लैवुलैनिक एसिड पेनिसिलिन के संबंध में इन एंजाइमों को अधिमानतः बाँधने में सक्षम है।
अधिक विशेष रूप से, क्लैवुलैनिक एसिड - पेनिसिलिन के बजाय बीटा-लैक्टामेस के लिए बाध्य करके - उसी एंजाइम की सक्रिय साइट में मौजूद सेरीन के हाइड्रॉक्सिल के अपरिवर्तनीय एसाइलेशन का कारण बनता है, इसे रोकता है।
वास्तव में, कुछ प्रकार के बीटा-लैक्टामेज क्लैवुलैनिक एसिड को हाइड्रोलाइज करने में सक्षम हैं; हालाँकि, इस हाइड्रोलिसिस के बाद, बाद की रासायनिक प्रतिक्रियाएं होती हैं जो किसी भी मामले में और अपरिवर्तनीय रूप से एंजाइम के निषेध की ओर ले जाती हैं, इस प्रकार किसी भी मामले में वांछित प्राप्त करने की अनुमति देती हैं। प्रभाव।
इस तंत्र क्रिया के आधार पर, क्लैवुलैनिक एसिड उस समूह में आता है जिसे "बीटा-लैक्टामेस के आत्मघाती अवरोधक" के रूप में परिभाषित किया गया है।

लाभ

"पेनिसिलिन के साथ क्लैवुलैनिक एसिड के उपयोग के लिए धन्यवाद - और, विशेष रूप से, एमोक्सिसिलिन - इन एंटीबायोटिक दवाओं की गतिविधि को बीटा-लैक्टामेज उत्पादक बैक्टीरिया के खिलाफ भी विस्तारित करना संभव था (जो अन्यथा कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी होगा जीवाणुरोधी गुण उपरोक्त दवाएं)।
इसलिए, यह कहा जा सकता है कि क्लैवुलैनिक एसिड और एमोक्सिसिलिन के जुड़ाव ने इसकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम को काफी और महत्वपूर्ण रूप से विस्तारित करने की अनुमति दी है। विशेष रूप से, यह एसोसिएशन निम्नलिखित मामलों में विशेष रूप से प्रभावी है:

• वायुमार्ग में संक्रमण, जैसे कि साइनसाइटिस, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का तेज होना और बैक्टीरिया के कारण होने वाले कान में संक्रमण हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा और मोराक्सेला कैटरलीस बीटा-लैक्टामेज उत्पादक;
• ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के कारण मूत्र पथ के संक्रमण e Staphylococcus सैप्रोफाइटिकस;
• एरोबिक और एनारोबिक वनस्पतियों द्वारा बनाए गए हल्के संक्रमण।

दुष्प्रभाव

चूंकि क्लैवुलानिक एसिड का अकेले उपयोग नहीं किया जाता है, इसलिए यह स्थापित करना मुश्किल है कि यह किन दुष्प्रभावों को प्रेरित कर सकता है।
हालांकि, यह देखा गया है कि - एकल एमोक्सिसिलिन के प्रशासन की तुलना में - क्लैवुलैनिक एसिड के साथ बाद के प्रशासन के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट, विशेष रूप से दस्त की एक उच्च घटना होती है। हालांकि, दवा को पेट भरकर देने से इस प्रभाव को काफी कम किया जा सकता है।
इसके अलावा, ऐसा प्रतीत होता है कि एमोक्सिसिलिन के साथ क्लैवुलैनिक एसिड का जुड़ाव भी अधिक गंभीर प्रतिकूल प्रभावों की बढ़ती घटनाओं का कारण बनता है, जैसे कि तीव्र हेपेटाइटिस, कोलेस्टेटिक पीलिया, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और पुरपुरा।

मतभेद

आमतौर पर, तीव्र ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण के उपचार के लिए पेनिसिलिन के साथ संयोजन में क्लैवुलैनिक एसिड के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि इसमें ब्रोन्कियल स्राव को भेदने की क्षमता कम होती है।
किसी भी मामले में, एकल एमोक्सिसिलिन या क्लैवुलैनिक एसिड के साथ बाद के संघ को प्रशासित करने का विकल्प डॉक्टर पर निर्भर करता है जो मामले का मूल्यांकन करेगा कि कौन सी चिकित्सीय रणनीति व्यक्तिगत रोगी के लिए सबसे उपयुक्त है।