एंटीबायोटिक्स की श्रेणियां

कोशिका भित्ति का सारांश: कोशिका द्रव्य में शुरू होता है; जैसे ही वे बनते हैं, विभिन्न पेप्टिडोग्लाइकन मोनोमर्स को प्लाज्मा झिल्ली में स्थानांतरित किया जाता है और दीवार पर इकट्ठा किया जाता है। साइटोप्लाज्म में 5 अमीनो एसिड (जिनमें से अंतिम दो डी-अलैनिन हैं) से जुड़े एनएएम (एसिटाइल मुरानिक एसिड) के मोनोमर्स का उत्पादन होता है, जो एनएजी (एन-एसिटाइलगुकोसामाइन) के मोनोमर्स से जुड़कर, को जन्म देगा। पेप्टिडोग्लाइकन के विभिन्न अणु। एक फॉस्फोराइलेटेड ट्रांसपोर्ट लिपिड, जिसे अनकेप्रेनॉल कहा जाता है, प्लाज्मा झिल्ली पर मौजूद होता है। यह वाहक NAM से जुड़ता है और इसे झिल्ली के पार पहुंचाता है; इस मार्ग के दौरान NAM NAG से जुड़ जाता है। फिर डिमर को दीवार के स्तर पर विकास बिंदु पर ले जाया जाता है, जहां यह खुद को वाहक से मुक्त करता है और दीवार के संश्लेषण में योगदान देता है।
कई एंटीबायोटिक्स इन तीन चरणों में से एक पर कार्य करके बैक्टीरिया की दीवार के संश्लेषण को अवरुद्ध करते हैं। उदाहरण के लिए, साइक्लोसेरिन, साइटोप्लाज्मिक स्तर पर सक्रिय होता है, जहां यह पेंटापेप्टाइड एनएएम (एल-अलैनिन के डी-अलैनिन में रूपांतरण को रोकता है) के संयोजन को रोकता है। दूसरी ओर, वैनकोमाइसिन, एनएजी-एनएएम की रिहाई को रोकता है। undecaprenol से डिमर।
सेफलोस्पोरिन और पेनिसिलिन पेप्टिडोग्लाइकन की दो समानांतर श्रृंखलाओं के तीसरे और चौथे अमीनो एसिड के बीच क्रॉस-लिंक के गठन को रोकते हैं। वास्तव में, सेफलोस्पोरिन की संरचना डी-अलैनिन के डिमर के समान होती है।

ट्रांसपेप्टिडेज़ एंजाइम डिमर डी-अलैनिन + डी-अलैनिन से बंध कर 5वें अमीनो एसिड को अलग कर देता है; इस प्रतिक्रिया से निकलने वाली ऊर्जा का उपयोग श्रृंखला के तीसरे अमीनो एसिड और समानांतर के चौथे अमीनो एसिड के बीच लिंक बनाने के लिए किया जाता है।

सेफलोस्पोरिन और पेनिसिलिन इस ट्रांसपेप्टिडेज़ से बंधते हैं, क्रॉस-लिंक के गठन को रोकते हैं।

पीबीपी (पेनिसिलियम बाइंडिंग प्रोटीन) नामक अन्य प्रोटीन भी पेप्टिडोग्लाइकन की त्रि-आयामी संरचना के निर्माण में हस्तक्षेप करते हैं। पेनिसिलिन मुख्य रूप से ट्रांसपेप्टिडेज़ को रोककर कार्य करता है; इसके अलावा, यह निरोधात्मक क्रिया अन्य एंजाइमों की सक्रियता की ओर ले जाती है, जिन्हें ऑटोइसिन कहा जाता है, जिससे कोशिका भित्ति का क्षरण होता है (जीवाणु आसमाटिक लसीका से मर जाता है)।

पेनिसिलिन प्रतिरोध

पेनिसिलिन में दो रिंगों, एक ए रिंग और एक बी रिंग द्वारा निर्मित एक बाइसाइक्लिक संरचना होती है। बाद वाला, जिसे बीटा लैक्टोन कहा जाता है, सेफलोस्पोरिन का भी विशिष्ट है और अणु के कार्यात्मक भाग का प्रतिनिधित्व करता है (यदि अवक्रमित हो, तो दोनों दवाएं अपनी प्रभावशीलता खो देती हैं)। बैक्टीरिया इन दो एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी बी लैक्टामेस नामक एंजाइम का उत्पादन करते हैं जो बी लैक्टोन रिंग को नीचा दिखाते हैं।
दूसरी अंगूठी जो पेनिसिलिन अणु (ए) बनाती है उसे थियाज़ोलिडाइन कहा जाता है। यह वलय एक रेडिकल को उजागर करता है जिसे अमीनो समूह या अन्य रेडिकल के साथ संघनित किया जा सकता है। इस स्थिति में अन्य रासायनिक समूहों को जोड़ा जा सकता है, जो एंटीबायोटिक दवाओं को जन्म देते हैं जिन्हें सेमी-सिंथेटिक पेनिसिलिन कहा जाता है।
पहले अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन में से एक तथाकथित पेनिसिलिन जी या बेंज़िलपेनिसिलिन था, जो कवक को बढ़ाकर प्राप्त किया गया था। पेनिसिलियम क्राइसोजेनम फेनिलएसेटिक एसिड की उपस्थिति में।
सामान्य तौर पर, जी सहित पहले पेनिसिलिन, केवल जीआरएएम पर सक्रिय थे और बी लैक्टामेस के प्रति संवेदनशील थे। इसलिए अन्य व्यापक स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन (GRAM + और GRAM - दोनों पर सक्रिय) और बी लैक्टामेस के प्रतिरोधी विकसित करने की आवश्यकता है। इनमें से सबसे आम हैं एम्पीसिलीन (व्यापक स्पेक्ट्रम), ऑक्सासिलिन (बी लैक्टामेस के लिए प्रतिरोधी) और मेसिलिनम (दोनों व्यापक स्पेक्ट्रम और बी लैक्टामेस के प्रतिरोधी)।
पेनिसिलिन की तुलना में, सेफलोस्पोरिन में कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है और बी लैक्टामेस के लिए भी अधिक प्रतिरोधी होता है।

डीएनए और आरएनए के संश्लेषण पर काम करने वाले एंटीबायोटिक्स

Novobiocin: सकारात्मक GRAMs पर सक्रिय, यह gyrase के B सबयूनिट से बंधता है।
रिफामाइसिन: डीएनए संश्लेषण का अवरोधक: यह एक जीवाणु द्वारा निर्मित होता है (भूमध्यसागरीय नोकार्डिया) और मानव गतिविधि में हस्तक्षेप किए बिना जीवाणु आरएनए पोलीमरेज़ को अवरुद्ध करता है।

एंटीबायोटिक्स जो प्रोटीन संश्लेषण को रोकते हैं

बैक्टीरियल राइबोसोम यूकेरियोट्स से भिन्न होते हैं और इसमें दो सबयूनिट (50 और 30) होते हैं, जिन पर विभिन्न एंटीबायोटिक्स कार्य कर सकते हैं।
- 30s सब यूनिट पर सक्रिय एंटीबायोटिक्स
टेट्रासाइक्लिन: व्यापक स्पेक्ट्रम बैक्टीरियोस्टैट्स जो पहले स्थानांतरण आरएनए के हमले को रोकते हैं, जो बैक्टीरिया में अक्सर मेथियोनीन के लिए कोड होते हैं।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स: पूर्वज स्ट्रेप्टोमाइसिन है, जबकि सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला नियोमाइसिन और जेंटामासिन है। ये दवाएं अपरिवर्तनीय रूप से 30s सबयूनिट से बंधती हैं, प्रोटीन संश्लेषण को अवरुद्ध करती हैं।
- 50 के दशक की उप इकाई पर सक्रिय एंटीबायोटिक्स
मैक्रोलाइड्स: सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले एरिथ्रोमाइसिन और क्लोरैम्फेनिकॉल हैं: दोनों सकारात्मक और नकारात्मक दोनों GRAMs पर सक्रिय हैं। क्लोरैम्फेनिकॉल, विशेष रूप से, चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत उपयोग किया जाना चाहिए, मुख्य रूप से अवरोध तंत्र के कारण संभावित विषाक्त प्रभावों के कारण। अस्थि मज्जा समारोह।

नकारात्मक ग्राम की बाहरी झिल्ली पर काम करने वाली एंटीबायोटिक्स

पॉलीमीक्सिन: वे चयनात्मक हैं क्योंकि वे विशेष रूप से जीआरएएम के बाहरी जीवाणु झिल्ली पर मौजूद लिपोपोलिसैकेराइड एलपीएस के समान हैं -।

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