Chlordiazepoxide "1960 के दशक की शुरुआत" में बाजार में प्रवेश करने वाला पहला बेंजोडायजेपाइन था। बाद में, बेहतर विशेषताओं वाली दवाएं प्राप्त करने के प्रयास में क्लोर्डियाज़ेपॉक्साइड की संरचना में परिवर्तन किए गए। 1959 में डायजेपाम को संश्लेषित किया गया था, एक बेंजोडायजेपाइन क्लोर्डियाज़ेपॉक्साइड की तुलना में 3-10 गुना अधिक शक्तिशाली है। डायजेपाम का विपणन 1963 में व्यापार नाम के तहत किया गया था - अभी भी इस्तेमाल किया जाता है और आज भी जाना जाता है - वैलियम® का।
इसके बाद, बेंजोडायजेपाइन अनुसंधान का विकास जारी रहा, जिसके परिणामस्वरूप कई नए अणु आज भी उपयोग किए जाते हैं।
बेंजोडायजेपाइन की सामान्य संरचना
लघु अवधि;इसके अलावा, बेंजोडायजेपाइन को खोजपूर्ण परीक्षाओं या उपचार (गैस्ट्रोस्कोपी, कोलोनोस्कोपी, आदि) से पहले शामक के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है; उनका उपयोग एनेस्थेटिक प्रीमेडिकेशन में भी किया जाता है।
दवा का;लिपोफिलिसिटी एक मौलिक पैरामीटर है। वास्तव में, अपनी क्रिया को अंजाम देने के लिए, बेंजोडायजेपाइन को मस्तिष्क के न्यूरॉन्स तक पहुंचना चाहिए और - ऐसा करने के लिए - उन्हें रक्त मस्तिष्क बाधा (एक जटिल शारीरिक प्रणाली जो रक्त, मस्तिष्कमेरु द्रव और मस्तिष्क के बीच उपयोगी पदार्थों और अपशिष्ट उत्पादों के आदान-प्रदान को नियंत्रित करती है) को दूर करना चाहिए। ) इस बाधा को पार करने के लिए किसी भी दवा के पास मूलभूत विशेषताओं में से एक है, वास्तव में, लिपोफिलिसिटी।
बेंजोडायजेपाइन की लाइपोफिलिसिटी जितनी अधिक होती है, उतनी ही अधिक गति से यह रक्त मस्तिष्क की बाधा को पार करता है।
इसलिए, ये कारक यह निर्धारित करने में मदद करते हैं कि प्रत्येक बेंजोडायजेपाइन के नैदानिक उपयोग क्या हैं। उदाहरण के लिए, एक तेजी से अवशोषित बेंजोडायजेपाइन, जिसका चयापचय सक्रिय मेटाबोलाइट्स उत्पन्न नहीं करता है और अत्यधिक लिपोफिलिक है, एक कृत्रिम निद्रावस्था शामक के रूप में अधिक उपयोगी होगा, लेकिन चिंता के उपचार के लिए कम उपयोगी होगा।
इसके विपरीत, एक बेंजोडायजेपाइन अवशोषण की धीमी दर के साथ और जिसका चयापचय सक्रिय मेटाबोलाइट्स उत्पन्न करता है, चिंता की स्थिति के उपचार के लिए अधिक उपयोगी होने की संभावना है।
गहरा करना: चिंता से कैसे लड़ें?
बेंजोडायजेपाइन का उपयोग - जो किसी भी मामले में डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए - चिंता का इलाज करने का एकमात्र तरीका नहीं है।
वास्तव में, चिंतित विकृतियों की उपस्थिति में, सटीक निदान के लिए डॉक्टर और विशेषज्ञ से संपर्क करना सबसे पहले मौलिक है ताकि यह स्थापित किया जा सके कि कौन सा विकार रोगी को प्रभावित करता है, इसकी गंभीरता की डिग्री और इसके कारण। यहां से एक चिकित्सीय रणनीति विकसित करना संभव होगा जिससे समस्या का समाधान हो सके।
कृपया ध्यान दें: बेंजोडायजेपाइन को रोगी द्वारा अपनी पहल पर नहीं लिया जाना चाहिए, लेकिन केवल और विशेष रूप से डॉक्टर द्वारा निर्धारित होने पर ही इसका उपयोग किया जाना चाहिए।
यह एक दूसरे से दूर संरचनात्मक संरचनाओं के बीच सूचनाओं के आदान-प्रदान के लिए जिम्मेदार कई पदार्थों से प्रभावित होता है। आवेगों के संचरण को विशेष दूतों - न्यूरोट्रांसमीटर को सौंपा जाता है - जो एक उत्तेजक या निरोधात्मक कार्रवाई कर सकते हैं।
न्यूरोट्रांसमीटर द्वारा निभाई गई भूमिका के लिए धन्यवाद, जीव अपनी मोटर, संवेदी और बौद्धिक गतिविधियों और भावात्मक क्षेत्र से संबंधित गतिविधियों और मनोदशा के स्वर को संशोधित करने में सक्षम है।
बेंजोडायजेपाइन GABAergic प्रणाली को उत्तेजित करके कार्य करता है, अर्थात "-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (या गाबा).
GABA एक γ-एमिनो एसिड है और मस्तिष्क में मुख्य निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर है। यह अपने विशिष्ट रिसेप्टर्स: GABA-A, GABA-B और GABA-C के लिए बाध्य होकर अपने जैविक कार्य करता है। GABA-A रिसेप्टर पर एक बेंजोडायजेपाइन-विशिष्ट बाइंडिंग साइट (BZR) मौजूद होती है। बेंजोडायजेपाइन इस विशिष्ट साइट से जुड़ते हैं, रिसेप्टर को सक्रिय करते हैं और गाबा द्वारा प्रेरित निरोधात्मक सिग्नल कैस्केड को बढ़ावा देते हैं।
यह भी देखें: बेंजोडायजेपाइन कैसे काम करते हैं?
(एक पैरामीटर जो प्रत्येक बेंजोडायजेपाइन की कार्रवाई की अवधि के बारे में जानकारी प्रदान करता है):- लघु या बहुत छोटा आधा जीवन (2-6 घंटे), ट्रायज़ोलम और मिडाज़ोलम इस श्रेणी से संबंधित हैं;
- मध्यवर्ती आधा जीवन (6-24 घंटे), ऑक्साज़ेपम, लॉराज़ेपम, लॉरमेटाज़ेपम, अल्प्राज़ोलम और टेम्पाज़ेपम इस श्रेणी के हैं;
- लंबा आधा जीवन (1-4 दिन), इस श्रेणी में क्लोर्डियाज़ेपॉक्साइड, क्लोराज़ेपेट, डायजेपाम, फ्लुराज़ेपम, नाइट्राज़ेपम, फ्लुनिट्राज़ेपम, क्लोनज़ेपम, प्राज़ेपम और ब्रोमाज़ेपम शामिल हैं।
कोई जो सोच सकता है उसके विपरीत, प्लाज्मा के आधे जीवन और कार्रवाई की गति के बीच कोई सीधा संबंध नहीं है, क्योंकि कुछ दवाएं - तेजी से कार्य करते हुए - अन्य सक्रिय यौगिकों में चयापचय की जाती हैं जो उनकी कार्रवाई की अवधि को काफी लंबा करती हैं। एक ज्वलंत उदाहरण मिडाज़ोलम का है।
मिडाज़ोलम एक बेंजोडायजेपाइन है जो उनींदापन को प्रेरित करने या नींद बनाए रखने के लिए सामान्य एनेस्थेटिक के रूप में प्रयोग किया जाता है। यह एक हाइड्रोफिलिक अणु है, जो इसे अंतःशिरा प्रशासन के लिए उपयुक्त बनाता है। हालांकि, प्रशासन के बाद, मिडाज़ोलम संरचनात्मक परिवर्तनों से गुजरता है जो इसे अत्यधिक लिपोफिलिक बनाता है, इसलिए रक्त मस्तिष्क की बाधा को तेजी से दूर करने में सक्षम है।
अपेक्षाकृत कम। इसके अलावा, उनके पास एक उच्च चिकित्सीय सूचकांक है। यह पैरामीटर विषाक्त खुराक और चिकित्सीय खुराक के बीच संबंध को व्यक्त करता है।यदि किसी दवा का उच्च चिकित्सीय सूचकांक है, तो इसका मतलब है कि आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली चिकित्सीय खुराक और विषाक्त खुराक के बीच एक महत्वपूर्ण अंतर है।
शायद ही कभी, एक बेंजोडायजेपाइन ओवरडोज घातक हो सकता है जब तक कि अन्य दवाएं या पदार्थ जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को निराश करने में सक्षम हों, जैसे कि बार्बिटुरेट्स, ओपिओइड ड्रग्स, अल्कोहल या ड्रग्स, एक ही समय में नहीं लिया जाता है।
किसी भी मामले में, बेंजोडायजेपाइन निश्चित रूप से साइड इफेक्ट के बिना नहीं हैं। इन प्रभावों के बीच, हमें याद है:
- अत्यधिक बेहोश करने की क्रिया;
- दिन में नींद आना;
- भ्रम, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में;
- अवसाद;
- समन्वय के विकार;
- गतिभंग;
- स्मृति गड़बड़ी (एंटेरोग्रेड भूलने की बीमारी)।
बेंज़ोडायजेपाइन के सेवन के बाद होने वाले अन्य दुष्प्रभाव तथाकथित विरोधाभासी लक्षण हैं।
- बेचैनी;
- घबराहट;
- चिड़चिड़ापन;
- आक्रामकता;
- गुस्सा;
- गुस्सा;
- मनोविकृति;
- भ्रम;
- मतिभ्रम;
- बुरे सपने
- निराशा;
- व्यवहार परिवर्तन।
यह भी याद रखना चाहिए कि बेंजोडायजेपाइन दुरुपयोग के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं और शारीरिक और मनोवैज्ञानिक निर्भरता देते हैं। एक बार जब शारीरिक निर्भरता स्थापित हो जाती है - उपचार के अचानक बंद होने के बाद - वापसी के लक्षण उत्पन्न हो सकते हैं, जैसे:
- अवसाद;
- व्युत्पत्ति;
- प्रतिरूपण;
- चिंता;
- भ्रम की स्थिति;
- घबराहट;
- बेचैनी;
- चिड़चिड़ापन;
- मतिभ्रम;
- मिरगी के दौरे;
- पलटाव अनिद्रा;
- मनोदशा में परिवर्तन;
- पसीना आना;
- दस्त;
- सिरदर्द
- मांसपेशी में दर्द;
- ध्वनियों के लिए अतिसंवेदनशीलता और असहिष्णुता (हाइपरक्यूसिस);
- प्रकाश और शारीरिक संपर्क के लिए अतिसंवेदनशीलता।
इसलिए, चिकित्सा के क्रमिक विच्छेदन की हमेशा सिफारिश की जाती है।
चिकित्सा के अचानक रुकावट से भी बचा जाना चाहिए क्योंकि यह अनिद्रा या चिंता का कारण बन सकता है। यानी, दवा के उपयोग को प्रेरित करने वाले लक्षण (अनिद्रा या चिंता, वास्तव में) चिकित्सा के अंत में ही बढ़ सकते हैं। .
अंत में, बेंजोडायजेपाइन के लंबे समय तक उपयोग के बाद सहिष्णुता विकसित हो सकती है। दूसरे शब्दों में, दवा से प्रेरित प्रभावों में कमी का सामना करना पड़ सकता है, इसलिए वांछित प्रभाव को फिर से प्राप्त करने के लिए अधिक से अधिक खुराक लेना आवश्यक है।
- विशेष रूप से पहली तिमाही के दौरान - भ्रूण में उत्पन्न होने वाली विकृतियों के कारण। इसके अलावा, चूंकि बेंजोडायजेपाइन स्तन के दूध में उत्सर्जित होते हैं - ज्यादातर मामलों में - स्तनपान के दौरान उनका उपयोग भी contraindicated है।
बेंजोडायजेपाइन का उपयोग निम्नलिखित मामलों में भी contraindicated है:
- मायस्थेनिया ग्रेविस (एक न्यूरोमस्कुलर रोग) के रोगियों में;
- गंभीर श्वसन अपर्याप्तता वाले रोगियों में, क्योंकि बेंजोडायजेपाइन श्वसन अवसाद का कारण बन सकता है;
- गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में;
- स्लीप एपनिया सिंड्रोम वाले रोगियों में;
- तीव्र शराब या कृत्रिम निद्रावस्था वाले, एनाल्जेसिक, एंटीडिप्रेसेंट या एंटीसाइकोटिक ड्रग नशा वाले रोगियों में।