Doxazosin

व्यापकता

संकेत

डॉक्साज़ोसिन एक प्रकार का 1 अल्फा अवरोधक है, एक प्रतिस्पर्धी और चयनात्मक एड्रीनर्जिक रिसेप्टर विरोधी है जिसका उपयोग सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के लक्षणों के इलाज के लिए किया जाता है।

2000 में कुछ अध्ययनों से पता चला है कि एक ही परिवार के अन्य अल्फा ब्लॉकर्स की तरह, धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में डॉक्साज़ोसिन बहुत प्रभावी नहीं था, और यह कि एक साधारण मूत्रवर्धक रक्तचाप को कम करने के संबंध में समान प्रभाव डाल सकता है। इस कारण से, इस एप्लिकेशन में रुचि में गिरावट आई है, हालांकि हाल के अध्ययनों ने सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया और स्तंभन दोष के लक्षणों के उपचार में इस दवा को नए सिरे से महत्व दिया है।

कारवाई की व्यवस्था

डॉक्साज़ोसिन के अभिनय के तरीके में पोस्टसिनेप्टिक अल्फा 1 ए एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (जो लगभग सभी चिकनी मांसपेशियों को संक्रमित करते हैं) को चयनात्मक और प्रतिस्पर्धी तरीके से बांधना शामिल है; परिणाम प्रोस्टेट और मूत्रमार्ग दोनों की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है।

प्रोस्टेट और मूत्रमार्ग की चिकनी मांसपेशियों के शिथिल होने से मूत्र प्रवाह की अधिकतम गति में वृद्धि होती है और रुकावट में उल्लेखनीय कमी आती है।

दुष्प्रभाव

हालांकि, डोक्साज़ोसिन द्वारा चिकनी मांसपेशियों की छूट में काफी लगातार अवांछनीय प्रभाव शामिल होता है, जो परिधीय प्रतिरोध में कमी के साथ रक्त वाहिकाओं की अत्यधिक छूट के कारण रक्तचाप को कम करना है। यह दुष्प्रभाव रोगियों में एक समस्या हो सकती है जो पहले से ही हाइपोटेंशन से पीड़ित हैं, जिसमें डॉक्साज़ोसिन का काल्पनिक प्रभाव चक्कर आना और बेहोशी पैदा कर सकता है। यदि रोगी दवा के प्रशासन के बाद बेहोश हो जाता है, तो रक्त परिसंचरण को बढ़ावा देने के लिए, और यदि आवश्यक हो तो चिकित्सा सहायता लेने के लिए उसे लेटने की सिफारिश की जाती है। डॉक्साज़ोसिन का प्रशासन सभी व्यक्तियों में रक्तचाप में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी का कारण बनता है, जो सेवन के समय के बाद 24 घंटों तक जारी रहता है; रक्तचाप में कमी से संबंधित लक्षणों की अभिव्यक्ति रोगी की व्यक्तिगत प्रतिक्रिया और उसके रक्तचाप पर निर्भर करती है आदतन; कई व्यक्तियों में उपचार की शुरुआत में ऑर्थोस्टेटिक दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

इतिहास और पंजीकृत विशेषता

डोक्साज़ोसिन को अमेरिकी दवा कंपनी फाइजर द्वारा विकसित किया गया था और कार्डुरा और कार्डुरान के पंजीकृत नामों के तहत विपणन किया गया था। फरवरी 2005 में, खाद्य एवं औषधि प्रशासन (एफडीए) ने कार्डुरा एक्सएल के पंजीकृत नाम के तहत विस्तारित-रिलीज़ डोक्साज़ोसिन के बाजार में लॉन्च को मंजूरी दी।

इटली में, डॉक्साज़ोसिन का विपणन कार्डुरा के पंजीकृत नाम के तहत या विभिन्न नामों के तहत एक जेनेरिक दवा के रूप में किया जाता है, जैसे कि बेनूर और डोक्साज़ोसिन। अन्य देशों में इसे अन्य नामों से पाया जा सकता है, जैसे कि डोसिन या ड्यूरासिन, जो दवा बनाने वाली दवा कंपनी पर निर्भर करता है।

मामूली शेयर

अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के अन्य गैर-चयनात्मक अल्फा अवरोधकों के विपरीत, जो दीर्घकालिक उपचार में सहिष्णुता का कारण बन सकते हैं, डॉक्साज़ोसिन दीर्घकालिक उपचार में सहिष्णुता की किसी भी घटना का कारण नहीं बनता है; डॉक्साज़ोसिन का उपयोग केवल शायद ही कभी हल्के क्षिप्रहृदयता का कारण बन सकता है। अन्य नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि डॉक्साज़ोसिन के साथ दीर्घकालिक उपचार से कुल कोलेस्ट्रॉल और एलडीएल अंश के प्लाज्मा सांद्रता में मामूली कमी हो सकती है, लेकिन इन परिणामों की नैदानिक ​​प्रासंगिकता बनी हुई है। एक ही नैदानिक ​​अध्ययन में यह दिखाया गया कि डॉक्साज़ोसिन के साथ उपचार से रोगियों की इंसुलिन के प्रति संवेदनशीलता बढ़ सकती है, इस प्रकार ग्लूकोज चयापचय में परिवर्तन हो सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स

डोक्साज़ोसिन का आधा जीवन काफी लंबा है, जो 16 से 30 घंटों तक भिन्न होता है, और यह क्रिया अंतराल दवा को एक दैनिक प्रशासन के लिए उपयुक्त बनाता है। डोक्साज़ोसिन की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता प्रशासन के 2 घंटे बाद तक पहुँच जाती है। रक्तप्रवाह में दवा की जैव उपलब्धता लगभग 63% है।

डोक्साज़ोसिन प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे रक्तप्रवाह में ले जाया जाता है; वास्तव में, प्लाज्मा प्रोटीन से बंधी दवा कुल एकाग्रता का लगभग 98% तक पहुंचती है। डोक्साज़ोसिन मुख्य रूप से यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है और मुख्य रूप से लगभग 65% मल में उत्सर्जन द्वारा समाप्त हो जाता है।

खुराक और उपयोग की विधि

धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में डॉक्साज़ोसिन की अनुशंसित खुराक 1 मिलीग्राम / दिन है, प्रारंभिक खुराक के रूप में, एक खुराक में लिया जाना है। दूसरी ओर, रखरखाव की खुराक, रोगी की जरूरतों और रोग की गंभीरता के आधार पर, 1 से 16 मिलीग्राम / दिन तक भिन्न होती है।
सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के लक्षणों के उपचार में, डॉक्साज़ोसिन की अनुशंसित शुरुआती खुराक 1 मिलीग्राम / दिन है, एक दैनिक प्रशासन में लिया जाना है, यदि सामान्य गोलियों का उपयोग कर रहे हैं, और 4 मिलीग्राम / दिन, हमेशा एक खुराक में लिया जाना है "एक बार दैनिक प्रशासन, यदि लंबे समय तक जारी गोलियों का उपयोग किया जाता है। चिकित्सा के रखरखाव के लिए डॉक्साज़ोसिन की अनुशंसित खुराक 1 से 8 मिलीग्राम / दिन तक होती है, एक बार दैनिक, सामान्य गोलियों के लिए; लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों के लिए, इसके बजाय, अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार 4 से 8 मिलीग्राम / दिन तक खुराक समायोजन रोगी के लक्षणों की गंभीरता और इसकी कार्रवाई के प्रति व्यक्तिगत संवेदनशीलता पर निर्भर करता है। यदि सामान्य गोलियों के उपयोग से लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों का उपयोग करना आवश्यक है, तो सामान्य गोलियों के साथ उपयोग की जाने वाली खुराक की परवाह किए बिना, सबसे कम खुराक (अर्थात 4 मिलीग्राम / दिन डॉक्साज़ोसिन) से शुरू करने की सिफारिश की जाती है।इसके अलावा, डॉक्साज़ोसिन की गोलियों को बदलने के मामले में, सामान्य गोलियों में अंतिम शाम की खुराक नहीं लेने की सिफारिश की जाती है। लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों के साथ उपचार के कई दिनों के लिए विच्छेदन की स्थिति में, कम खुराक के साथ चिकित्सा को फिर से शुरू करने की सिफारिश की जाती है। , यानी कि 4 मिलीग्राम / दिन।
हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों के मामले में डॉक्साज़ोसिन की खुराक का समायोजन आवश्यक है; यदि यकृत अपर्याप्तता काफी गंभीर है, तो लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियों की सिफारिश नहीं की जाती है।
डोक्साज़ोसिन के लिए व्यक्तिगत प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक समायोजन किया जाना चाहिए; फलस्वरूप रोगी के रक्तचाप के मूल्यों को तीन अलग-अलग मापों के आधार पर एक ईमानदार स्थिति में मापा जाना चाहिए: डॉक्साज़ोसिन के प्रशासन से 2 घंटे के बाद पहला, दवा प्रशासन के बाद दूसरा 6 घंटे, और 24 घंटे के बाद तीसरा पोस्टुरल साइड इफेक्ट जैसे चक्कर आना और बेहोशी (बेहोशी) आमतौर पर डोक्साज़ोसिन की पहली खुराक लेने के दो से छह घंटे के बीच होते हैं।

डोक्साज़ोसिन: मतभेद और दुष्प्रभाव "