टाइगैसिल - पैकेज पत्रक

संकेत contraindications उपयोग के लिए सावधानियां बातचीत चेतावनियां खुराक और उपयोग की विधि ओवरडोज अवांछित प्रभाव शेल्फ जीवन और भंडारण

सक्रिय तत्व: टाइगेसाइक्लिन

आसव के समाधान के लिए टायगासिल 50 मिलीग्राम पाउडर

टाइगैसिल का प्रयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?

टायगासिल ग्लाइसीसाइक्लिन समूह का एक एंटीबायोटिक है जो संक्रमण पैदा करने वाले बैक्टीरिया के विकास को रोककर काम करता है।

आपके डॉक्टर ने आपके लिए टायगासिल निर्धारित किया है क्योंकि आपको या आपके बच्चे को, जो कम से कम 8 वर्ष का है, निम्न में से एक प्रकार का गंभीर संक्रमण है:

• मधुमेह के पैर के संक्रमण को छोड़कर, जटिल त्वचा (त्वचा) और कोमल ऊतक (त्वचा के नीचे का ऊतक) संक्रमण।
• पेट का जटिल संक्रमण

टाइगैसिल का उपयोग केवल तभी किया जाता है जब आपका डॉक्टर सोचता है कि अन्य एंटीबायोटिक्स उपयुक्त नहीं हैं।

टाइगैसिल का सेवन कब नहीं करना चाहिए

टाइगैसिल का प्रयोग न करें

• यदि आपको टाइगैसिलिन में सक्रिय पदार्थ टाइगैसिलीन से एलर्जी (अतिसंवेदनशील) है। यदि आपको एंटीबायोटिक दवाओं के टेट्रासाइक्लिन वर्ग (जैसे मिनोसाइक्लिन, डॉक्सीसाइक्लिन, आदि) से एलर्जी है, तो आपको टिगेसाइक्लिन से भी एलर्जी हो सकती है।

टायगासिल लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?

Tygacil का इस्तेमाल करने से पहले अपने डॉक्टर या नर्स से बात करें:

• यदि आप खराब या धीमी गति से घाव भरने का विकास करते हैं।
• यदि आप Tygacil उपचार से पहले दस्त से पीड़ित हैं। यदि आपको टायगासिल से उपचार के दौरान या बाद में दस्त होते हैं, तो तुरंत अपने डॉक्टर को बताएं। पहले अपने डॉक्टर से जांच कराए बिना डायरिया की दवाएं न लें।
• यदि टेट्रासाइक्लिन वर्ग से संबंधित एंटीबायोटिक दवाओं के कारण आपको पहले कोई दुष्प्रभाव हुआ है या हुआ है (उदाहरण के लिए सूर्य के प्रकाश के कारण त्वचा की संवेदनशीलता, बढ़ते दांतों में दाग, अग्न्याशय की सूजन और रक्त का मूल्यांकन करने के लिए किए गए कुछ प्रयोगशाला मूल्यों में परिवर्तन थक्का जमने की क्षमता)।
• यदि आप कुछ दवाएं ले रहे हैं (जिन्हें थक्कारोधी कहा जाता है) अत्यधिक रक्त के थक्के को रोकने के लिए उपयोग की जाती हैं (इस पत्रक में "अन्य दवाएं और टाइगैसिल" भी देखें)।
• यदि आप गर्भनिरोधक गोलियां ले रही हैं क्योंकि आपको टायगासिल के साथ उपचार के दौरान अतिरिक्त गर्भनिरोधक का उपयोग करने की आवश्यकता हो सकती है (इस पत्रक में "अन्य दवाएं और टाइगैसिल" भी देखें)।
• अगर आपको पहले लीवर की समस्या है या हो चुकी है। आपके जिगर की स्थिति के आधार पर, अवांछित प्रभावों से बचने के लिए आपका डॉक्टर खुराक कम कर सकता है।

टाइगैसिल के साथ उपचार के दौरान:

• अपने चिकित्सक को तुरंत बताएं यदि आप किसी एलर्जी की प्रतिक्रिया के लक्षण विकसित करते हैं।
• अपने चिकित्सक को तुरंत बताएं यदि आप गंभीर पेट दर्द, मतली और उल्टी का विकास करते हैं; क्योंकि वे तीव्र अग्नाशयशोथ के लक्षण हो सकते हैं (यानी सूजन वाले अग्न्याशय, जिससे पेट में गंभीर दर्द, मतली और उल्टी हो सकती है)।
• कुछ गंभीर संक्रमणों के लिए, आपका डॉक्टर अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में टाइगैसिल का उपयोग करने का निर्णय ले सकता है।
• किसी अन्य जीवाणु संक्रमण के विकास के लिए आपका डॉक्टर आपकी बारीकी से निगरानी करेगा। इस मामले में, वह एक अलग एंटीबायोटिक लिख सकता है, जो आपके संक्रमण के प्रकार के लिए विशिष्ट है।
• हालांकि टायगैसिल जैसे एंटीबायोटिक्स कुछ बैक्टीरिया से लड़ते हैं, लेकिन अन्य बैक्टीरिया और कवक बढ़ते रह सकते हैं; इस घटना को अतिवृद्धि कहा जाता है। आपका डॉक्टर किसी भी संभावित संक्रमण के लिए आपकी बारीकी से निगरानी करेगा और यदि आवश्यक हो तो आपका इलाज करेगा।

बच्चे और किशोर

इस आयु वर्ग में सुरक्षा और प्रभावकारिता पर डेटा की कमी के कारण 8 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में टाइगैसिल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए और क्योंकि यह दांतों के विकास में दाग जैसे स्थायी दाँत दोष पैदा कर सकता है।

कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Tygacil के प्रभाव को बदल सकते हैं?

अपने डॉक्टर को हमेशा बताएं कि क्या आप ले रहे हैं या हाल ही में कोई अन्य दवाइयाँ ली हैं।

टायगासिल कुछ परीक्षणों का विस्तार कर सकता है जो यह मापते हैं कि आपके रक्त के थक्के कितने अच्छे हैं। यह महत्वपूर्ण है कि आप अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप अत्यधिक रक्त के थक्के से बचने के लिए कोई दवा ले रहे हैं। इस मामले में, आपका डॉक्टर आपकी बारीकी से निगरानी करेगा।

टायगासिल जन्म नियंत्रण की गोली (जन्म नियंत्रण की गोली) के साथ हस्तक्षेप कर सकता है। टायगासिल के साथ उपचार के दौरान अतिरिक्त गर्भनिरोधक की आवश्यकता के बारे में अपने डॉक्टर से बात करें।

चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:

गर्भावस्था और स्तनपान

टाइगैसिल भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। यदि आप गर्भवती हैं, या गर्भवती होने की योजना बना रही हैं, तो Tygacil लेने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करें।

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में टायगासिल उत्सर्जित होता है या नहीं। अपने बच्चे को स्तनपान कराने से पहले अपने डॉक्टर से सलाह लें।

ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग

टायगासिल के कारण चक्कर आना जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं। यह मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित कर सकता है।

खुराक, विधि और प्रशासन का समय Tygacil का उपयोग कैसे करें: Posology

टाइगैसिल आपको डॉक्टर या नर्स द्वारा दी जाएगी।

वयस्कों में अनुशंसित खुराक शुरू में 100 मिलीग्राम है, इसके बाद हर 12 घंटे में 50 मिलीग्राम की खुराक दी जाती है। यह खुराक 30 से 60 मिनट की अवधि में अंतःशिरा (सीधे आपके रक्त में) दी जाती है।

8 से <12 वर्ष की आयु के बच्चों में अनुशंसित खुराक 1.2 मिलीग्राम / किग्रा है जिसे हर 12 घंटे में 50 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक तक हर 12 घंटे में अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।

12 से <18 वर्ष की आयु के किशोरों में अनुशंसित खुराक हर 12 घंटे में 50 मिलीग्राम दी जाती है

. उपचार का एक कोर्स आमतौर पर 5 से 14 दिनों तक रहता है। आपका डॉक्टर तय करेगा कि आपको कितने समय तक इलाज की जरूरत है।

यदि आपने बहुत अधिक टाइगैसिल ले लिया है तो क्या करें?

यदि आप अपने से अधिक टाइगैसिल का उपयोग करते हैं

यदि आप चिंतित हैं क्योंकि आपको लगता है कि आपको बहुत अधिक टाइगैसिल मिला है, तो तुरंत अपने डॉक्टर या नर्स से बात करें।

अगर आप टायगासिल की एक खुराक लेना भूल जाते हैं

यदि आप चिंतित हैं क्योंकि आपको लगता है कि आप एक खुराक भूल गए हैं, तो तुरंत अपने डॉक्टर या नर्स से बात करें।

टाइगैसिल के दुष्प्रभाव क्या हैं?

सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।

नीचे सूचीबद्ध संभावित दुष्प्रभावों की आवृत्ति को निम्नलिखित सम्मेलन का उपयोग करके परिभाषित किया गया है:

: बहुत आम (10 में से 1 से अधिक लोगों को प्रभावित कर सकता है)

सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)

असामान्य (100 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)

दुर्लभ (1,000 लोगों में 1 को प्रभावित कर सकता है)

बहुत दुर्लभ (10,000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)

ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)

बहुत आम दुष्प्रभाव हैं:

• मतली, उल्टी और दस्त।

आम दुष्प्रभाव हैं:

• फोड़ा (मवाद का संग्रह), संक्रमण;
• घटी हुई जमावट क्षमता को प्रमाणित करने वाले प्रयोगशाला परीक्षण;
• चक्कर आना
• दर्द, सूजन, सूजन और थक्के सहित इंजेक्शन के कारण नसों में जलन:
• पेट दर्द, अपच (पेट दर्द और अपच), एनोरेक्सिया (भूख न लगना);
• बढ़े हुए लीवर एंजाइम, हाइपरबिलीरुबिनमिया (रक्त में अतिरिक्त पित्त वर्णक)
• खुजली, त्वचा लाल चकत्ते;
• खराब या धीमी गति से घाव भरना
• सिरदर्द
• एमाइलेज में वृद्धि, लार ग्रंथियों और अग्न्याशय में पाया जाने वाला एक एंजाइम, यूरिया नाइट्रोजन (बीयूएन) में वृद्धि;
• न्यूमोनिया;
• निम्न रक्त शर्करा का स्तर
• सेप्सिस (शरीर और रक्त में गंभीर संक्रमण) / सेप्टिक शॉक (गंभीर चिकित्सा स्थिति जो कई अंगों को नुकसान पहुंचा सकती है और सेप्सिस के परिणामस्वरूप मृत्यु हो सकती है);
• इंजेक्शन स्थल पर प्रतिक्रियाएं (दर्द, लालिमा, सूजन);
• रक्त में प्रोटीन का निम्न स्तर

असामान्य दुष्प्रभाव हैं:

• तीव्र अग्नाशयशोथ (अग्न्याशय की सूजन जो खुद को गंभीर पेट दर्द, मतली और उल्टी के रूप में प्रकट कर सकती है);
• पीलिया (त्वचा का पीला पड़ना), यकृत की सूजन;
• रक्त में प्लेटलेट्स का निम्न स्तर (जिससे "रक्तस्राव और चोट लगने / हेमेटोमा की बढ़ती प्रवृत्ति) हो सकती है।

अज्ञात दुष्प्रभाव हैं:

• एनाफिलेक्टिक / एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रिया (जो हल्के से गंभीर हो सकती है, जिसमें "अचानक और सामान्यीकृत एलर्जी प्रतिक्रिया शामिल है जो जीवन के लिए खतरा पैदा कर सकती है [जैसे, सांस लेने में कठिनाई, रक्तचाप में तेजी से गिरावट, तेजी से नाड़ी]);
• लीवर फेलियर; (यकृत)
• त्वचा की प्रतिक्रिया, जिसके परिणामस्वरूप त्वचा में गंभीर छाले और दरारें पड़ सकती हैं (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम)।

टाइगैसिल सहित अधिकांश एंटीबायोटिक दवाओं के साथ स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस हो सकता है। इसमें पेट में दर्द या बुखार से जुड़े गंभीर, लगातार दस्त या खूनी दस्त होते हैं, जो गंभीर "आंत्र सूजन" का संकेत हो सकता है जो आपके उपचार के दौरान या बाद में हो सकता है।

साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग

यदि आपको कोई दुष्प्रभाव मिलता है, तो अपने डॉक्टर से बात करें इसमें इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं किए गए किसी भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं। आप परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से भी सीधे साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।

समाप्ति और अवधारण

बच्चों की दृष्टि और पहुंच से दूर रखें

टाइगैसिल को 25 सी से नीचे संग्रहित किया जाना चाहिए।

शीशी पर छपी समाप्ति तिथि निकल जाने के बाद टायगसिल का प्रयोग न करें.

समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है

तैयारी के बाद परिरक्षण

एक बार जब पाउडर एक घोल में घुल जाए और उपयोग के लिए पतला हो जाए, तो इसे आपको तुरंत दिया जाना चाहिए।

विघटन के बाद टाइगैसिल का घोल पीले से नारंगी रंग का होना चाहिए; यदि ऐसा नहीं है, तो घोल को छोड़ देना चाहिए।

अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।

टाइगैसिल में क्या शामिल है

सक्रिय संघटक टिगेसाइक्लिन है। प्रत्येक शीशी में 50 मिलीग्राम टिगेसाइक्लिन होता है।

अन्य सामग्री लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, हाइड्रोक्लोरिक एसिड और सोडियम हाइड्रॉक्साइड हैं।

टाइगैसिल कैसा दिखता है और पैक की सामग्री

टायगैसिल को एक शीशी में जलसेक के समाधान के लिए पाउडर के रूप में आपूर्ति की जाती है और पतला होने से पहले नारंगी पाउडर या टैबलेट की तरह दिखता है। इन शीशियों को दस शीशियों के पैक में अस्पतालों में वितरित किया जाता है। पाउडर को शीशी में मिश्रित किया जाना चाहिए घोल की छोटी मात्रा। दवा के घुलने तक शीशी को धीरे से हिलाया जाना चाहिए। इसके बाद, घोल को तुरंत शीशी से निकाल लिया जाना चाहिए और अस्पताल में जलसेक के लिए 100 मिलीलीटर अंतःशिरा जलसेक बैग या अन्य उपयुक्त कंटेनर में जोड़ा जाना चाहिए।

स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।

टाइगैसिल के बारे में अधिक जानकारी "विशेषताओं का सारांश" टैब में पाई जा सकती है। 01.0 औषधीय उत्पाद का नाम 02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना 03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म 04.0 क्लिनिकल विवरण 04.1 चिकित्सीय संकेत 04.2 खुराक और प्रशासन की विधि 04.3 औषधीय उत्पादों और गर्भावस्था के अन्य रूप 04.5 अन्य बातचीत 04.5 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और बातचीत 04.6 उपयोग के लिए उपयुक्त सावधानियां 04.5 और दुद्ध निकालना04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव04.8 अवांछित प्रभाव04.9 ओवरडोज05.0 औषधीय गुण05.1 फार्माकोडायनामिक गुण05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण05.3 प्रीक्लिनिकल डेटा 06.0 फार्मास्युटिकल विवरण 06.1 सहायक 06.2 असंगतता 06.3 शेल्फ जीवन के लिए विशेष सावधानियां भंडारण ०६.५ तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री ०६.६ उपयोग और प्रबंधन के लिए निर्देश ०७.० सभी प्राधिकरण के धारक "बाजार पर रखना08.0 प्राधिकरण संख्या" बाजार पर रखने की तारीख09.0 पीआर की तारीख आईएमए प्राधिकरण या प्राधिकरण का नवीनीकरण 10.0 रेडियो फार्मास्यूटिकल्स के लिए पाठ 11.0 के संशोधन की तारीख, रेडियोफार्मास्युटिकल्स के लिए आंतरिक विकिरण डोसिमेट्री 12.0 पर पूर्ण डेटा, अतिरिक्त विस्तृत विवरण निर्देश निर्देश

01.0 औषधीय उत्पाद का नाम

टायगैसिल

02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना

टायगासिल की प्रत्येक 5 मिलीलीटर शीशी में 50 मिलीग्राम टाइगेसाइक्लिन होता है।पुनर्गठन के बाद, 1 मिलीलीटर में 10 मिलीग्राम टिगेकाइक्लिन होता है।

Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।

03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म

आसव के लिए समाधान के लिए पाउडर।

नारंगी रंग का लियोफिलाइज्ड पाउडर या टैबलेट।

04.0 नैदानिक ​​सूचना

04.1 चिकित्सीय संकेत

टाइगैसिल को निम्नलिखित संक्रमणों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है (देखें खंड 4.4 और 5.1 ):

• जटिल त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण, मधुमेह के पैर के संक्रमण को छोड़कर (खंड 4.4 देखें)

• जटिल इंट्रा-पेट में संक्रमण

एंटीबायोटिक दवाओं के उचित उपयोग पर आधिकारिक दिशानिर्देश देखें।

०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि

मात्रा बनाने की विधि

वयस्कों के लिए अनुशंसित खुराक 100 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक है और इसके बाद 5-14 दिनों के लिए हर 12 घंटे में 50 मिलीग्राम है।

चिकित्सा की अवधि को गंभीरता, संक्रमण की साइट और रोगी की नैदानिक ​​प्रतिक्रिया द्वारा निर्देशित किया जाना चाहिए।

यकृत अपर्याप्तता

हल्के से मध्यम यकृत हानि (चाइल्ड पुग ए और चाइल्ड पुग बी) वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड पुग सी) वाले रोगियों में, टाइगैसिल की खुराक को 100 मिलीग्राम लोडिंग खुराक के बाद हर 12 घंटे में 25 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए। गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड पुग सी) वाले मरीजों का इलाज सावधानी से किया जाना चाहिए और उपचार की प्रतिक्रिया के लिए निगरानी की जानी चाहिए (देखें खंड 4.4 और 5.2 )।

किडनी खराब

गुर्दे की कमी या हेमोडायलिसिस से गुजर रहे रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है (देखें खंड 5.2 )।

बुजुर्ग रोगी

बुजुर्ग रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (देखें खंड 5.2 )।

बाल रोगी

सुरक्षा और प्रभावकारिता पर डेटा की कमी के कारण 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में टाइगैसिल के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है (देखें खंड 5.2 और 4.4)।

प्रशासन का तरीका

टाइगैसिल को केवल 30 से 60 मिनट की अवधि में अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रशासित किया जाता है (खंड 6.6 देखें)।

04.3 मतभेद

सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।

टेट्रासाइक्लिन वर्ग एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशील रोगी टिगेकाइक्लिन के प्रति अतिसंवेदनशील हो सकते हैं।

04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां

एनाफिलेक्टिक / एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं, संभावित रूप से जीवन के लिए खतरा, टिगेसाइक्लिन के साथ रिपोर्ट की गई हैं (देखें खंड 4.3 और 4.8 )।

टिगेसाइक्लिन प्राप्त करने वाले रोगियों में मुख्य रूप से कोलेस्टेटिक विशेषताओं के साथ यकृत की चोट के मामले सामने आए हैं, जिसमें घातक परिणामों के साथ यकृत विफलता के कुछ मामले भी शामिल हैं। यद्यपि अव्यक्त सह-रुग्णता या सहवर्ती उपचारों के कारण टिगेसाइक्लिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में यकृत की विफलता हो सकती है, टिगेसाइक्लिन के संभावित योगदान पर विचार किया जाना चाहिए (धारा 4.8 देखें)।

ग्लाइसीसाइक्लिन वर्ग के एंटीबायोटिक्स संरचनात्मक रूप से एंटीबायोटिक दवाओं के टेट्रासाइक्लिन वर्ग के समान होते हैं। Tigecycline टेट्रासाइक्लिन वर्ग के एंटीबायोटिक दवाओं के समान प्रतिकूल प्रतिक्रिया पैदा कर सकता है। इस तरह की प्रतिक्रियाओं में प्रकाश संवेदनशीलता, स्यूडोट्यूमर सेरेब्री, अग्नाशयशोथ और एक एंटी-एनाबॉलिक क्रिया शामिल हो सकती है जिससे यूरिया नाइट्रोजन (बीयूएन), बीयूएन, एसिडोसिस और हाइपरफॉस्फेटेमिया बढ़ जाता है (खंड 4.8 देखें)।

तीव्र अग्नाशयशोथ, जो गंभीर हो सकता है, टिगेसाइक्लिन उपचार के साथ हुआ है (आवृत्ति: असामान्य) (धारा 4.8 देखें)। तीव्र अग्नाशयशोथ का निदान टिगेसाइक्लिन लेने वाले रोगियों में किया जाना चाहिए जो तीव्र अग्नाशयशोथ से संबंधित नैदानिक ​​लक्षण, संकेत या प्रयोगशाला असामान्यताएं विकसित करते हैं। रिपोर्ट किए गए अधिकांश मामले कम से कम एक सप्ताह के उपचार के बाद विकसित हुए। अग्नाशयशोथ के लिए कोई ज्ञात जोखिम कारक वाले रोगियों में मामले सामने आए हैं। टिगेसाइक्लिन को रोकने के बाद मरीजों में आमतौर पर सुधार होता है। उन मामलों में टिगेसाइक्लिन उपचार को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए जहां संदेह है कि आपने अग्नाशयशोथ विकसित किया है।

गंभीर अंतर्निहित स्थितियों वाले रोगियों में संक्रमण के उपचार में टिगेसाइक्लिन के उपयोग का "सीमित अनुभव" है।

जटिल त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमणों के नैदानिक ​​परीक्षणों में, टिगेसाइक्लिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में सबसे आम प्रकार का संक्रमण सेल्युलाइटिस (59%) था, इसके बाद प्रमुख फोड़े (27.5%) थे। गंभीर सहवर्ती स्थितियों वाले रोगी, जैसे कि इम्युनोकॉम्प्रोमाइज्ड वाले, रोगी दबाव अल्सर संक्रमण के साथ या 14 दिनों से अधिक समय तक उपचार की आवश्यकता वाले संक्रमण वाले रोगियों (उदाहरण के लिए: नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस) को नामांकित नहीं किया गया था। मधुमेह (20%), परिधीय संवहनी रोग (7%) जैसे सह-रुग्णता वाले रोगियों की सीमित संख्या, अंतःशिरा नशीली दवाओं के दुरुपयोग (2%) और एचआईवी संक्रमण (1%)। "सहवर्ती बैक्टेरिमिया (3%) के रोगियों के इलाज में सीमित अनुभव भी था। इसलिए, इन रोगियों का इलाज करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है। में एक बड़े अध्ययन के परिणाम मधुमेह के पैर के संक्रमण वाले रोगियों ने दिखाया कि टिगेसाइक्लिन की तुलना में कम प्रभावी था इसलिए, इन रोगियों में टिगेसाइक्लिन की सिफारिश नहीं की जाती है। (पैराग्राफ ४.१ देखें)

जटिल इंट्रा-पेट के संक्रमणों के नैदानिक ​​परीक्षणों में, टिगेसाइक्लिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में सबसे आम प्रकार का संक्रमण जटिल एपेंडिसाइटिस (51%) था, इसके बाद अन्य कम रिपोर्ट किए गए निदान, जैसे कि जटिल कोलेसिस्टिटिस (14%)। , इंट्रा-पेट फोड़े (10%), आंत्र वेध (10%) और गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर जो 24 घंटे (5%) से कम समय के लिए छिद्रित होते हैं। इन रोगियों में से 76% में फैलाना पेरिटोनिटिस (शल्य चिकित्सा से स्पष्ट पेरिटोनिटिस) था। सी "वहाँ सहवर्ती गंभीर बीमारियों वाले रोगियों की एक सीमित संख्या थी जैसे कि इम्युनोकॉम्प्रोमाइज्ड रोगी, APACHE II स्कोर> 15 (4%) वाले रोगी या कई शल्य चिकित्सा द्वारा पता लगाए गए इंट्रा-पेट के फोड़े (10%)। सहवर्ती बैक्टेरिमिया (6%) वाले रोगियों के उपचार में "सीमित" अनुभव था। इसलिए इन रोगियों का इलाज करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

संयोजन जीवाणुरोधी चिकित्सा के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए जब टिगेसाइक्लिन को जटिल इंट्रा-पेट के संक्रमण (सीआईएआई) के साथ गंभीर रोगियों को नैदानिक ​​​​रूप से स्पष्ट आंतों के छिद्र के साथ या प्रारंभिक सेप्सिस या सेप्टिक शॉक वाले रोगियों को प्रशासित किया जाता है (धारा 4.8 देखें)।

टिगेसाइक्लिन फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोलेस्टेसिस का प्रभाव पर्याप्त रूप से स्थापित नहीं किया गया है।

कुल टिगेसाइक्लिन उत्सर्जन का लगभग 50% पित्त उत्सर्जन है। इसलिए कोलेस्टेसिस के रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

यदि टिगेसाइक्लिन को एंटीकोआगुलंट्स के साथ प्रशासित किया जाता है, तो रोगियों की निगरानी के लिए प्रोथ्रोम्बिन समय या अन्य उपयुक्त जमावट परीक्षण किए जाने चाहिए (खंड 4.5 देखें)।

लगभग सभी जीवाणुरोधी दवाओं के साथ स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस की सूचना मिली है और गंभीरता हल्के से लेकर जानलेवा तक हो सकती है। इसलिए, उन रोगियों में इस निदान पर विचार करना महत्वपूर्ण है जो किसी भी जीवाणुरोधी के प्रशासन के दौरान या बाद में दस्त के साथ उपस्थित होते हैं (धारा 4.8 देखें)।

टिगेसाइक्लिन के उपयोग से कवक सहित गैर-अतिसंवेदनशील जीवों का अतिवृद्धि हो सकता है। चिकित्सा के दौरान मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। यदि सुपरइन्फेक्शन होता है, तो उचित उपायों का उपयोग किया जाना चाहिए (धारा 4.8 देखें)।

टिगेकाइक्लिन के साथ इलाज किए गए चूहों में अध्ययन के नतीजे हड्डी की मलिनकिरण दिखाते हैं। यदि दाँत निकलने के दौरान उपयोग किया जाता है, तो टिगेसाइक्लिन मनुष्यों में स्थायी दाँत मलिनकिरण से जुड़ा हो सकता है (धारा 4.8 देखें)।

दांतों की मलिनकिरण के कारण 8 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में टायगासिल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, और सुरक्षा और प्रभावकारिता पर डेटा की कमी के कारण 18 वर्ष से कम उम्र के किशोरों में अनुशंसित नहीं है (देखें खंड 4.2 और 4.8 )।

04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत

इंटरेक्शन अध्ययन केवल वयस्कों में किया गया है।

स्वस्थ विषयों के लिए टिगेसाइक्लिन और वार्फरिन (एक खुराक में 25 मिलीग्राम) के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप क्रमशः 40% और 23% के आर-वारफारिन और एस-वारफारिन की निकासी में कमी आई, और एयूसी में 68% की वृद्धि हुई। क्रमशः 29%। इस बातचीत का तंत्र अभी तक स्पष्ट नहीं है। उपलब्ध डेटा यह इंगित नहीं करता है कि इस बातचीत के परिणामस्वरूप अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (INR) में महत्वपूर्ण परिवर्तन हो सकते हैं। हालाँकि, चूंकि टिगेसाइक्लिन प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी) और आंशिक रूप से सक्रिय थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी) दोनों को लम्बा खींच सकता है, इसलिए उपयुक्त जमावट परीक्षण बारीकी से होना चाहिए जब टिगेसाइक्लिन को एंटीकोआगुलंट्स के साथ सह-प्रशासित किया जाता है तो निगरानी की जाती है (देखें खंड 4.4)। वारफारिन ने टिगेसाइक्लिन के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल को प्रभावित नहीं किया।

टाइगेसाइक्लिन पूरी तरह से चयापचय नहीं होता है। इसलिए, इन CYP450 isoforms की गतिविधि को बाधित या प्रेरित करने वाले सक्रिय पदार्थों से टिगेसाइक्लिन की निकासी प्रभावित होने की उम्मीद नहीं है।

कृत्रिम परिवेशीय, tigecycline न तो प्रतिस्पर्धी अवरोधक है और न ही CYP450 एंजाइमों का अपरिवर्तनीय अवरोधक है (खंड 5.2 देखें)।

अनुशंसित खुराक पर, स्वस्थ वयस्कों को प्रशासित होने पर, टिगेसाइक्लिन ने डिगॉक्सिन की दर, अवशोषण की मात्रा या निकासी (0.5 मिलीग्राम के बाद 0.25 मिलीग्राम प्रति दिन) को प्रभावित नहीं किया। डिगॉक्सिन ने टिगेकाइक्लिन के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल को प्रभावित नहीं किया। इसलिए कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है जब टिगेकाइक्लिन को डिगॉक्सिन के साथ प्रशासित किया जाता है।

पढ़ाई में कृत्रिम परिवेशीय, टिगेसाइक्लिन और एंटीबायोटिक दवाओं के अन्य आमतौर पर इस्तेमाल किए जाने वाले वर्गों के बीच कोई विरोध नहीं देखा गया।

मौखिक गर्भ निरोधकों के साथ एंटीबायोटिक दवाओं का सहवर्ती उपयोग मौखिक गर्भ निरोधकों को कम प्रभावी बना सकता है।

04.6 गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भवती महिलाओं में टिगेसाइक्लिन के उपयोग पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। जानवरों के अध्ययन के परिणामों से पता चला है कि गर्भावस्था के दौरान टिगेसाइक्लिन भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है (देखें खंड 5.3।)। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम। अज्ञात है। जैसा कि एंटीबायोटिक दवाओं के लिए जाना जाता है टेट्रासाइक्लिन वर्ग में, टिगेसाइक्लिन स्थायी दंत दोष (मलिनकिरण और तामचीनी दोष) और दोनों भ्रूणों में अस्थिभंग प्रक्रियाओं में देरी को प्रेरित कर सकता है, जो गर्भ के अंतिम भाग के दौरान गर्भाशय में उजागर होता है। , आठ साल से कम उम्र के बच्चों में दोनों के कारण उच्च कैल्शियम टर्नओवर वाले ऊतकों में संचय और कैल्शियम केलेट्स के परिसरों का निर्माण (खंड 4.4 देखें)। जब तक कड़ाई से आवश्यक न हो, गर्भावस्था के दौरान टिगेसाइक्लिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। जानवरों के अध्ययन में, स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध में टिगेसाइक्लिन स्रावित होता है। जब टिगेसाइक्लिन के साथ उपचार चल रहा हो, तो सावधानी बरती जानी चाहिए और स्तनपान बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए क्योंकि शिशु के लिए संभावित जोखिम को बाहर नहीं किया जा सकता है (खंड 5.3 देखें)।

04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर टिगेसाइक्लिन के प्रभावों पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है। चक्कर आ सकते हैं और इसका ड्राइविंग और मशीनों के उपयोग पर प्रभाव पड़ सकता है (देखें खंड 4.8 )।

04.8 अवांछित प्रभाव

चरण 3 नैदानिक ​​​​परीक्षणों में टिगेसाइक्लिन के साथ इलाज किए गए रोगियों की कुल संख्या 1,415 थी। टिगेकाइक्लिन के इलाज वाले लगभग 41% रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मिलीं। 5% रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रिया के कारण उपचार रोक दिया गया था।

नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, सबसे आम अध्ययन दवा से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं प्रतिवर्ती मतली (20%) और उल्टी (14%) थीं, जो आमतौर पर जल्दी होती थीं (उपचार के 1-2 दिन) और आमतौर पर हल्के से मध्यम तीव्रता के होते थे।

टाइगैसिल के साथ रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, जिनमें नैदानिक ​​परीक्षण और पोस्ट मार्केटिंग अनुभव शामिल हैं, नीचे सूचीबद्ध हैं:

आवृत्ति श्रेणियां निम्नानुसार व्यक्त की जाती हैं: बहुत सामान्य (≥1 / 10); सामान्य (≥1 / 100 to

स्वतःस्फूर्त रिपोर्टों के परिणामस्वरूप टाइगैसिल के साथ विपणन के बाद के अनुभव से पहचानी गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए, जिसके लिए आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है, आवृत्ति को अज्ञात के रूप में वर्गीकृत किया गया है।

संक्रमण और संक्रमण

सामान्य: फोड़ा, संक्रमण।

असामान्य: सेप्सिस, सेप्टिक शॉक।

चरण 3 नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, संक्रमण से संबंधित गंभीर प्रतिकूल घटनाएं तुलनित्र (4.6%) की तुलना में टाइगेसाइक्लिन (6.7%) के साथ इलाज किए गए विषयों में अधिक बार हुईं। तुलनित्र (0.5%) की तुलना में टिगेसाइक्लिन (1.5%) के साथ इलाज किए गए रोगियों में सेप्सिस / सेप्टिक शॉक में महत्वपूर्ण अंतर देखा गया।

रक्त और लसीका प्रणाली के विकार

सामान्य: लंबे समय तक सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी), लंबे समय तक प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी)।

असामान्य: अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (INR) में वृद्धि।

ज्ञात नहीं: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

प्रतिरक्षा प्रणाली के विकार

ज्ञात नहीं: एनाफिलेक्टिक / एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं (खंड 4.3 और 4.4 देखें)।

चयापचय और पोषण संबंधी विकार

असामान्य: हाइपोप्रोटीनेमिया।

तंत्रिका तंत्र विकार

सामान्य: चक्कर आना।

संवहनी विकृति

सामान्य: फेलबिटिस।

असामान्य: थ्रोम्बोफ्लिबिटिस।

जठरांत्रिय विकार

बहुत आम: मतली, उल्टी और दस्त।

आम: पेट दर्द, अपच, एनोरेक्सिया।

असामान्य: तीव्र अग्नाशयशोथ (खंड 4.4 देखें)।

हेपेटोबिलरी विकार

सामान्य: एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज (एएसटी) और ऐलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज (एएलटी), हाइपरबिलीरुबिनेमिया का ऊंचा सीरम स्तर।

टाइगैसिल-उपचारित रोगियों में एएसटी और एएलटी मूल्यों में असामान्यताएं उपचार के बाद की अवधि में तुलनित्र-उपचारित रोगियों की तुलना में अधिक बार रिपोर्ट की गईं, जहां ये घटनाएं चिकित्सा के दौरान अधिक बार हुईं।

असामान्य: पीलिया, जिगर की क्षति, आमतौर पर कोलेस्टेटिक।

ज्ञात नहीं: यकृत विफलता (खंड 4.4 देखें)।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार

सामान्य: प्रुरिटस, दाने।

सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति

सामान्य: सिरदर्द।

असामान्य: इंजेक्शन साइट प्रतिक्रियाएं, इंजेक्शन साइट सूजन, इंजेक्शन साइट दर्द, इंजेक्शन साइट एडीमा, इंजेक्शन साइट फ्लेबिटिस।

नैदानिक ​​परीक्षण

सामान्य: ऊंचा सीरम एमाइलेज स्तर, बढ़ा हुआ यूरिया नाइट्रोजन (बीयूएन)।

सभी चरण 3 और 4 अध्ययनों में, जटिल त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण (cSSSI) और जटिल इंट्रा-पेट में संक्रमण (cIAI) में, 2.3% (52/2216) रोगियों में मृत्यु हुई, जिन्होंने टिगेसाइक्लिन प्राप्त किया और 1.5% (33/2206) ) तुलनित्र दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों की।

एंटीबायोटिक दवाओं के वर्ग प्रभाव

स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस जो हल्के से लेकर जानलेवा तक हो सकता है (खंड 4.4 देखें)।

कवक सहित असंवेदनशील जीवों का अतिवृद्धि (खंड 4.4 देखें)।

टेट्रासाइक्लिन के वर्ग प्रभाव

एंटीबायोटिक दवाओं का ग्लाइसीसाइक्लिन वर्ग संरचनात्मक रूप से एंटीबायोटिक दवाओं के टेट्रासाइक्लिन वर्ग के समान है। टेट्रासाइक्लिन वर्ग प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में प्रकाश संवेदनशीलता, छद्म मस्तिष्क ट्यूमर, अग्नाशयशोथ और एंटी-एनाबॉलिक क्रियाएं शामिल हो सकती हैं जिससे बीयूएन, एज़ोटेमिया, एसिडोसिस और हाइपरफॉस्फेटेमिया में वृद्धि हो सकती है (देखें खंड 4.4)।

यदि दांतों के विकास के दौरान उपयोग किया जाता है, तो टिगेसाइक्लिन स्थायी दाँत मलिनकिरण से जुड़ा हो सकता है (देखें खंड 4.4)।

04.9 ओवरडोज

ओवरडोज के इलाज पर कोई विशेष जानकारी उपलब्ध नहीं है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में 60 मिनट की अवधि में टिगेसाइक्लिन की एक 300 मिलीग्राम खुराक के अंतःशिरा प्रशासन के परिणामस्वरूप मतली और उल्टी की वृद्धि हुई है। हेमोडायलिसिस द्वारा टाइगेसाइक्लिन को महत्वपूर्ण रूप से हटाया नहीं जाता है।

05.0 औषधीय गुण

05.1 फार्माकोडायनामिक गुण

भेषज समूह: टेट्रासाइक्लिन; एटीसी कोड: J01AA12

कारवाई की व्यवस्था

टिगेसाइक्लिन, एक ग्लाइसीसाइक्लिन एंटीबायोटिक, 30S राइबोसोमल सबयूनिट से जुड़कर और राइबोसोम की साइट ए में अमीनो-एसाइल टीआरएनए अणुओं के प्रवेश को अवरुद्ध करके बैक्टीरिया में प्रोटीन अनुवाद को रोकता है। यह अमीनो एसिड अवशेषों को पेप्टाइड्स की बढ़ाव श्रृंखला में शामिल करने से रोकता है।

सामान्य तौर पर, टिगेसाइक्लिन को बैक्टीरियोस्टेटिक माना जाता है। न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता (MIC) के 4 गुना पर, कॉलोनी की संख्या में 2-लॉग की कमी प्रति टिगेसाइक्लिन के साथ देखी गई। उदर गुहा एसपीपी।, स्टेफिलोकोकस ऑरियस, तथा इशरीकिया कोली.

प्रतिरोध तंत्र

टिगेसाइक्लिन टेट्रासाइक्लिन, राइबोसोमल प्रोटेक्शन और इफ्लक्स के प्रतिरोध के दो प्रमुख तंत्रों पर काबू पाने में सक्षम है। टिगेसाइक्लिन और मिनोसाइक्लिन-प्रतिरोधी आइसोलेट्स के बीच क्रॉस-प्रतिरोध हुआ Enterobacteriaceae मल्टी ड्रग रेजिस्टेंस (एमडीआर) इफ्लक्स पंपों के कारण। टिगेसाइक्लिन और एंटीबायोटिक दवाओं के अधिकांश वर्गों के बीच कोई लक्ष्य-स्तरीय क्रॉस-प्रतिरोध नहीं है।

टिगेसाइक्लिन क्रोमोसोमली एन्कोडेड एमडीआर एफ्लक्स पंपों के प्रति संवेदनशील है प्रोटी और का स्यूडोमोनास एरुगिनोसा.

परिवार के रोगाणु प्रोटी (रूप बदलनेवाला प्राणी एसपीपी।, प्रोविडेंसिया एसपीपी।, ई मॉर्गनेला एसपीपी।) आम तौर पर अन्य सदस्यों की तुलना में टिगेसाइक्लिन के प्रति कम संवेदनशील होते हैं एंटरोबैक्टीरियासी। दोनों समूहों में घटी हुई संवेदनशीलता को गैर-विशिष्ट AcrAB मल्टी-ड्रग इफ्लक्स पंप की अधिकता के लिए जिम्मेदार ठहराया गया था। संवेदनशीलता में कमी "एसिनेटोबैक्टर बाउमानी AdeABC efflux पंप के ओवरएक्प्रेशन के लिए जिम्मेदार ठहराया गया है।

ब्रेकप्वाइंट

एंटीबैक्टीरियल सेंसिटिविटी टेस्ट (EUCAST) पर यूरोपीय समिति द्वारा स्थापित न्यूनतम इनहिबिटरी कॉन्सेंटेंट (MIC) ब्रेकप्वाइंट इस प्रकार हैं:

• Staphylococcus एसपीपी एस 0.5 मिलीग्राम / एल और आर> 0.5 मिलीग्राम / एल

• स्ट्रैपटोकोकस एसपीपी से अलग एस निमोनिया एस 0.25 मिलीग्राम / एल और आर> 0.5 मिलीग्राम / एल

• उदर गुहा एसपीपी एस 0.25 मिलीग्राम / एल और आर> 0.5 मिलीग्राम / एल

• एंटरोबैक्टीरियासी एस ≤1 (^) मिलीग्राम / एल और आर> 2 मिलीग्राम / एल

(^) टाइगेसाइक्लिन ने गतिविधि को कम कर दिया है कृत्रिम परिवेशीय पर प्रोटीन, प्रोविडेंसिया और मॉर्गनेला एसपीपी

एनारोबिक बैक्टीरिया के लिए पॉलीमिक्रोबियल इंट्रा-पेट के संक्रमण में प्रभावकारिता के नैदानिक ​​​​प्रमाण हैं, लेकिन एमआईसी मूल्यों, फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक डेटा और नैदानिक ​​​​परिणामों के बीच कोई संबंध नहीं है। इसलिए, संवेदनशीलता के लिए कोई विराम बिंदु नहीं दिया गया था। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि ऐसे जीवों के लिए एमआईसी वितरण बैक्टेरॉइड्स और क्लोस्ट्रीडियम वे बड़े हैं और इसमें 2 मिलीग्राम / एल से अधिक टिगेकाइक्लिन के मूल्य शामिल हो सकते हैं।

एंटरोकोकी के खिलाफ टिगेकाइक्लिन की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता पर "सीमित अनुभव" है। हालांकि, नैदानिक ​​​​परीक्षणों में टिगेसाइक्लिन उपचार का जवाब देने के लिए इंट्रा-एब्डॉमिनल पॉलीमिक्रोबियल संक्रमण दिखाया गया है।

संवेदनशीलता

अधिग्रहित प्रतिरोध की व्यापकता भौगोलिक रूप से और चयनित प्रजातियों के लिए समय के साथ भिन्न हो सकती है, और प्रतिरोध पर स्थानीय जानकारी वांछनीय है, खासकर जब गंभीर संक्रमण का इलाज किया जाता है। जब आवश्यक हो, जब प्रतिरोध का स्थानीय प्रसार ऐसा हो कि कुछ प्रकार के संक्रमणों में दवा की उपयोगिता संदिग्ध हो, तो एक विशेषज्ञ से परामर्श किया जाना चाहिए।

रोगज़नक़ आम तौर पर संवेदनशील प्रजातियां ग्राम पॉजिटिव एरोबेस उदर गुहा एसपीपी। स्टेफिलोकोकस ऑरियस * स्तवकगोलाणु अधिचर्मशोथ स्टेफिलोकोकस हेमोलिटिकस स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया * स्ट्रेप्टोकोकस एंजिनोसस समूह * (सहित एस. एंजिनोसस, एस. इंटरमीडियस और एस. कांस्टेलैटस) स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस * विरिडन्स समूह स्ट्रेप्टोकोकी ग्राम-नकारात्मक एरोबिक्स सिट्रोबैक्टर फ्रींडी * सिट्रोबैक्टर कोसरी इशरीकिया कोली * क्लेबसिएला ऑक्सीटोका * अवायवीय क्लोस्ट्रीडियम perfringens† Peptostreptococcus एसपीपी। प्रीवोटेला एसपीपी प्रजातियां जिनके लिए अधिग्रहित सहनशक्ति एक समस्या हो सकती है ग्राम-नकारात्मक एरोबिक्स एसिनेटोबैक्टर बाउमानी बुर्कहोल्डरिया सीपसिया एंटरोबैक्टर एरोजेन्स एंटरोबैक्टर क्लोएके * क्लेबसिएला निमोनिया * मॉर्गनेला मॉर्गनि रूप बदलनेवाला प्राणी एसपीपी प्रोविडेंसिया एसपीपी. सेरेशिया मार्सेसेंस स्टेनोट्रोफोमोनास माल्टोफिलिया अवायवीय बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस समूह† स्वाभाविक रूप से प्रतिरोधी जीव ग्राम-नकारात्मक एरोबिक्स स्यूडोमोनास एरुगिनोसा

* उन प्रजातियों को दर्शाता है जिनके लिए यह मूल्यांकन किया गया है कि नैदानिक ​​अध्ययनों में गतिविधि का संतोषजनक प्रदर्शन किया गया है

† संबंधित खंड ५.१ देखें ब्रेकप्वाइंट

05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण

अवशोषण

टिगेसाइक्लिन को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है और इसलिए इसकी 100% जैवउपलब्धता है।

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए टिगेसाइक्लिन का बंधन कृत्रिम परिवेशीय, नैदानिक ​​अध्ययन (0.1 से 1.0 एमसीजी / एमएल) में देखे गए सांद्रता पर लगभग 71% से 89% तक होता है। जानवरों और मनुष्यों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि टिगेसाइक्लिन ऊतकों में तेजी से वितरित होता है।

14C-tigecycline की एकल या एकाधिक खुराक प्राप्त करने वाले चूहों में, अधिकांश ऊतकों में रेडियोधर्मिता अच्छी तरह से वितरित की गई थी, जिसमें अस्थि मज्जा, लार ग्रंथियों, थायरॉयड, प्लीहा और गुर्दे में उच्चतम कुल जोखिम देखा गया था। मनुष्यों में। वितरण की स्थिर-स्थिति मात्रा टिगेसाइक्लिन की मात्रा 500 से 700 एल (7 से 9 एल / किग्रा) तक थी, यह दर्शाता है कि टिगेसाइक्लिन बड़े पैमाने पर प्लाज्मा मात्रा से परे वितरित किया जाता है और ऊतकों में केंद्रित होता है।

इस संभावना के संबंध में कोई डेटा उपलब्ध नहीं है कि टिगेसाइक्लिन मनुष्यों में रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार कर सकता है।

क्लिनिकल फार्माकोलॉजी अध्ययनों में 100 मिलीग्राम चिकित्सीय खुराक आहार का उपयोग करके हर 12 घंटे में 50 मिलीग्राम के बाद, स्थिर राज्य सीरम टिगेसाइक्लिन सीएमएक्स 30 मिनट के जलसेक के लिए 866 ± 233 एनजी / एमएल और 60 मिनट के जलसेक के लिए 634 ± 97 एनजी / एमएल था। स्थिर अवस्था में 0-12h AUC 2349 ± 850ng · h / ml था।

उपापचय

औसतन, यह अनुमान लगाया गया है कि उत्सर्जन से पहले 20% से कम टिगेसाइक्लिन का चयापचय होता है। स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में, जिन्हें 14C-tigecycline प्राप्त हुआ था, अपरिवर्तित टिगेसाइक्लिन मूत्र और मल में पाया जाने वाला प्रमुख 14C-लेबल वाला पदार्थ था, हालांकि, एक ग्लुकुरोनाइड, एक एन-एसिटाइल मेटाबोलाइट और टिगेसाइक्लिन का एक एपिमर भी मौजूद था।

शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय मानव जिगर के माइक्रोसोम पर संकेत मिलता है कि टिगेसाइक्लिन 6 साइटोक्रोम P450 (CYP) आइसोफॉर्मों में से किसी द्वारा मध्यस्थता वाले चयापचय को बाधित नहीं करता है: 1A 2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 और 3A 4 प्रतिस्पर्धी अवरोध द्वारा। इसके अलावा, टिगेसाइक्लिन ने साइटोक्रोमेस CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 और CYP3A के निषेध में NADPH-निर्भरता नहीं दिखाई, इन एंजाइमों के तंत्र के स्तर पर एक निषेध की अनुपस्थिति का सुझाव दिया।

निकाल देना

14C-tigecycline के प्रशासन के बाद मल और मूत्र में कुल रेडियोधर्मिता की वसूली इंगित करती है कि खुराक का 59% पित्त / मल उत्सर्जन द्वारा समाप्त हो जाता है, और 33% मूत्र में उत्सर्जित होता है। सामान्य तौर पर, टिगेसाइक्लिन के उन्मूलन का प्राथमिक मार्ग असंशोधित टिगेसाइक्लिन का पित्त उत्सर्जन है। ग्लुकुरोनाइजेशन और अनमॉडिफाइड टिगेसाइक्लिन का मूत्र उत्सर्जन उन्मूलन के माध्यमिक मार्ग हैं।

अंतःशिरा जलसेक के बाद टिगेकाइक्लिन की कुल निकासी 24 एल / एच है। गुर्दे की निकासी कुल निकासी का लगभग 13% है। टिगेसाइक्लिन सीरम से पॉलीएक्सपोनेंशियल एलिमिनेशन प्रदर्शित करता है, जिसमें 42 घंटे की कई खुराक के बाद औसत टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन होता है, हालांकि उच्च अंतर-व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता होती है।

विशेष आबादी

यकृत अपर्याप्तता

हल्के यकृत हानि वाले रोगियों में टिगेसाइक्लिन की एकल खुराक फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल को नहीं बदला गया था। हालांकि, मध्यम या गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में टिगेसाइक्लिन की प्रणालीगत निकासी 25% और 55% तक कम हो गई थी और टिगेसाइक्लिन का आधा जीवन क्रमशः 23% और 43% बढ़ा दिया गया था (चाइल्ड पुग बी और सी)। , ( खंड 4.2 देखें)।

किडनी खराब

गुर्दे की कमी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में टिगेकाइक्लिन की एकल खुराक फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल नहीं बदली गई थी

बुजुर्ग रोगी

स्वस्थ बुजुर्ग विषयों बनाम युवा विषयों के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया (देखें खंड 4.2 )।

बाल रोगी

18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में टिगेकाइक्लिन के फार्माकोकाइनेटिक्स स्थापित नहीं किए गए हैं (देखें खंड 4.2 )।

लिंग

पुरुषों और महिलाओं के बीच टिगेसाइक्लिन निकासी में कोई नैदानिक ​​​​रूप से प्रासंगिक अंतर नहीं थे। पुरुषों की तुलना में महिलाओं में एयूसी 20% अधिक होने का अनुमान लगाया गया था।

जाति

जाति के आधार पर टिगेसाइक्लिन की निकासी में कोई अंतर नहीं था।

वज़न

वजन और एयूसी के लिए सामान्यीकृत निकासी अलग-अलग शरीर के वजन वाले रोगियों के बीच काफी भिन्न नहीं थी, जिसमें ≥125 किलोग्राम वजन वाले रोगी शामिल थे। ≥125 किलोग्राम वजन वाले मरीजों में एयूसी 24% कम था। 140 किलोग्राम या उससे अधिक वजन वाले मरीजों के लिए कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।

05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा

चूहों और कुत्तों में बार-बार खुराक विषाक्तता अध्ययन में, लिम्फ नोड्स, प्लीहा और थाइमस के लिम्फोइड की कमी / शोष, अस्थि मज्जा हाइपोसेल्यूलरिटी के साथ एरिथ्रोसाइट्स, रेटिकुलोसाइट्स, ल्यूकोसाइट्स और प्लेटलेट्स में कमी, और प्रतिकूल घटनाओं को टिगेसाइक्लिन के साथ गुर्दे और जठरांत्र संबंधी परिवर्तनों को देखा गया। चूहों और कुत्तों में क्रमशः एयूसी के आधार पर मानव दैनिक खुराक का 8 गुना और 10 गुना एक्सपोजर। इन परिवर्तनों को दो सप्ताह के उपचार के बाद प्रतिवर्ती दिखाया गया था।

दो सप्ताह के उपचार के बाद चूहों में गैर-प्रतिवर्ती अस्थि मलिनकिरण देखा गया।

जानवरों के अध्ययन के नतीजे बताते हैं कि टिगेसाइक्लिन प्लेसेंटा को पार करती है और भ्रूण के ऊतकों में पाई जाती है। प्रजनन विषाक्तता अध्ययनों में, चूहों और खरगोशों में भ्रूण के वजन में कमी (संबंधित अस्थिकरण देरी के साथ) और खरगोशों में भ्रूण की हानि टिगेकाइक्लिन के साथ देखी गई। टिगेसाइक्लिन चूहों या खरगोशों में टेराटोजेनिक नहीं था।

14C-लेबल वाले tigecycline का उपयोग करने वाले जानवरों के अध्ययन के परिणाम बताते हैं कि tigecycline तेजी से स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध के माध्यम से उत्सर्जित होता है। टिगेसाइक्लिन की सीमित मौखिक जैवउपलब्धता के अनुरूप, स्तन के दूध के माध्यम से जोखिम के परिणामस्वरूप पाले जाने वाले पिल्लों में टिगेसाइक्लिन के लिए बहुत कम या कोई व्यवस्थित जोखिम नहीं है।

टिगेकाइक्लिन की कैंसरजन्य क्षमता का मूल्यांकन करने के लिए जानवरों में दीर्घकालिक अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन टिगेकाइक्लिन के अल्पकालिक जीनोटॉक्सिसिटी अध्ययन नकारात्मक थे।

जानवरों के अध्ययन में, टिगेसाइक्लिन का अंतःशिरा बोलस प्रशासन हिस्टामाइन प्रतिक्रिया से जुड़ा था। इन प्रभावों को क्रमशः चूहों और कुत्तों में एयूसी के आधार पर मानव दैनिक खुराक के 14 गुना और 3 गुना एक्सपोजर पर देखा गया था।

टिगेकाइक्लिन के प्रशासन के बाद चूहों में प्रकाश संवेदनशीलता का कोई सबूत नहीं देखा गया।

06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी

०६.१ अंश:

लैक्टोज मोनोहाइड्रेट।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड, सोडियम हाइड्रोक्साइड (पीएच समायोजन के लिए)।

06.2 असंगति

निम्नलिखित सक्रिय पदार्थों को एक ही वाई-लाइन के माध्यम से टाइगैसिल के साथ एक साथ प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए: एम्फ़ोटेरिसिन बी, एम्फ़ोटेरिसिन बी का लिपिड कॉम्प्लेक्स, डायजेपाम, एसोमप्राज़ोल, ओमेप्राज़ोल और अंतःशिरा समाधान जो 7 से ऊपर पीएच में वृद्धि का कारण बन सकते हैं।

टाइगैसिल को अन्य औषधीय उत्पादों के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए जिनके लिए कोई संगतता डेटा उपलब्ध नहीं है (देखें खंड 6.6)।

06.3 वैधता की अवधि

24 माह।

एक बार पुनर्गठित और एक बैग या अन्य उपयुक्त जलसेक कंटेनर (जैसे कांच की बोतल) में पतला होने के बाद, टिगेसाइक्लिन का तुरंत उपयोग किया जाना चाहिए।

06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां

25 डिग्री सेल्सियस पर या उससे नीचे स्टोर करें।

पुनर्गठित उत्पाद की भंडारण स्थितियों के लिए खंड 6.3 देखें।

06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री

स्पष्ट कांच की शीशियों (5 मिली, टाइप I ग्लास) को ग्रे ब्यूटाइल रबर स्टॉपर्स और हटाने योग्य एल्यूमीनियम सील के साथ बंद किया गया। टाइगैसिल को 10 शीशियों के पैक में वितरित किया जाता है।

06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश

lyophilized पाउडर को जलसेक के लिए 5.3 मिलीलीटर सोडियम क्लोराइड 9 मिलीग्राम / एमएल (0.9%) समाधान के साथ, 50 मिलीग्राम / एमएल (5%) डेक्सट्रोज समाधान के साथ या लैक्टेटेड रिंगर के समाधान के साथ पुनर्गठित किया जाना चाहिए। की एकाग्रता प्राप्त करने के लिए जलसेक द्वारा टिगेकाइक्लिन के 10 मिलीग्राम / एमएल। शीशी को धीरे-धीरे हिलाया जाना चाहिए जब तक कि उत्पाद भंग न हो जाए। इसके बाद, पुनर्गठित घोल के 5 मिलीलीटर को तुरंत शीशी से निकाल लिया जाना चाहिए और 100 मिलीलीटर अंतःशिरा जलसेक बैग या अन्य उपयुक्त जलसेक कंटेनर (जैसे कांच की बोतल) में जोड़ा जाना चाहिए।

100 मिलीग्राम की खुराक के लिए, 100 मिलीलीटर अंतःशिरा जलसेक बैग या अन्य उपयुक्त जलसेक कंटेनर (जैसे कांच की बोतल) में दो शीशियों का उपयोग करके पुनर्गठित करें।

(नोट: शीशी में 6% की अधिकता है। इसलिए पुनर्गठित घोल का 5 मिलीलीटर सक्रिय पदार्थ के 50 मिलीग्राम के बराबर है)। पुनर्गठित समाधान पीले से नारंगी रंग का होना चाहिए; यदि नहीं, तो समाधान को त्याग दिया जाना चाहिए। प्रशासन से पहले कणिका सामग्री और मलिनकिरण (जैसे हरा या काला) की उपस्थिति के लिए पैरेन्टेरल उत्पादों का नेत्रहीन निरीक्षण किया जाना चाहिए।

टाइगैसिल को एक समर्पित लाइन के माध्यम से या एक वाई लाइन के माध्यम से अंतःशिरा में प्रशासित किया जा सकता है। यदि एक ही अंतःशिरा रेखा का उपयोग कई सक्रिय पदार्थों के अनुक्रमिक संक्रमण के लिए किया जाता है, तो लाइन को टाइगैसिल जलसेक से पहले और बाद में, या सोडियम क्लोराइड 9 मिलीग्राम / के साथ फ्लश किया जाना चाहिए। जलसेक के लिए एमएल (0.9%) समाधान या जलसेक के लिए डेक्सट्रोज 50 मिलीग्राम / एमएल (5%) समाधान। इस सामान्य लाइन के माध्यम से इंजेक्शन को जलसेक के लिए एक संगत समाधान के साथ किया जाना चाहिए। टिगेसाइक्लिन और किसी भी अन्य दवा के साथ (धारा 6.2 देखें) .

यह दवा केवल एकल प्रशासन के लिए है; किसी भी अप्रयुक्त समाधान को त्याग दिया जाना चाहिए।

संगत अंतःशिरा समाधानों में शामिल हैं: जलसेक के लिए सोडियम क्लोराइड 9 मिलीग्राम / एमएल (0.9%) समाधान, जलसेक के लिए डेक्सट्रोज 50 मिलीग्राम / एमएल (5%) समाधान, और जलसेक के लिए लैक्टेटेड रिंगर का समाधान।

जब वाई-लाइन के माध्यम से प्रशासित किया जाता है, तो निम्नलिखित दवाओं या मंदक के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान में पतला टाइगैसिल की संगतता निम्नलिखित दवाओं या मंदक के लिए प्रदर्शित की गई है: एमिकासिन, डोबुटामाइन, डोपामाइन हाइड्रोक्लोराइड, जेंटामाइसिन, हेलोपरिडोल, रिंगर लैक्टेट, लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड, मेटोक्लोप्रमाइड, मॉर्फिन , नॉरएड्रेनालाईन, पिपेरसिलिन / टाज़ोबैक्टम (ईडीटीए के साथ फॉर्मूलेशन), पोटेशियम क्लोराइड, प्रोपोफोल, रैनिटिडिन हाइड्रोक्लोराइड, थियोफिलाइन और टोब्रामाइसिन।

07.0 विपणन प्राधिकरण धारक

वायथ यूरोप लिमिटेड

हंटरकोम्बे लेन साउथ

टैपलो, मेडेनहेड

बर्कशायर, SL6 OPH

यूके

08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या

ईयू / 1/06/336/001 - एआईसी एन। ०३७०४६०१२

09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि

पहले प्राधिकरण की तिथि: 24 अप्रैल 2006

10.0 पाठ के संशोधन की तिथि

जुलाई 2010

11.0 रेडियो दवाओं के लिए, आंतरिक विकिरण मात्रा पर पूरा डेटा

12.0 रेडियो दवाओं के लिए, प्रायोगिक तैयारी और गुणवत्ता नियंत्रण पर विस्तृत निर्देश