एक दवा के परिवर्तन: चरण एक प्रतिक्रिया

जैव रासायनिक परिवर्तन: चरण 1 और चरण 2

जैव रासायनिक परिवर्तन जो दवाओं से गुजर सकते हैं उन्हें दो चरणों में विभाजित किया गया है; चरण 1 और चरण 2।

चरण 1 "क्रियात्मकता" नामक प्रतिक्रियाओं का सेट है। "दवा में ये प्रतिक्रियाएं हाइड्रोफिलिक समूह को पेश या अनमास्क कर सकती हैं।

चरण 2 प्रतिक्रियाओं के माध्यम से, या बल्कि निष्क्रियता या संयुग्मन प्रतिक्रियाओं के माध्यम से, दवा काफी स्टेरिक आयामों के समूह के लिए संयुग्मित होती है, जो इसे अधिक से अधिक हाइड्रोफिलिक बनाती है। चरण 2 प्रतिक्रियाओं के साथ, दवा पूरी तरह से निष्क्रिय है। विचाराधीन दवा इन प्रतिक्रियाओं में से केवल एक से गुजर सकती है, एक से अधिक हो सकती है या बिल्कुल भी नहीं हो सकती है। मुख्य बात यह है कि दवा को लिपोफिलिक से हाइड्रोफिलिक में बदल दिया जाता है।

चरण 1 प्रतिक्रियाएं

चरण 1 प्रतिक्रियाओं में दो प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं, जो ऑक्सीडेटिव या हाइड्रोलिसिस प्रकार की होती हैं, हाइड्रोफिलिक समूहों को उजागर करने या पेश करने के लिए। जिन समूहों को सबसे अधिक ध्यान में रखा गया है वे हैं: -NH2, -COOH, -SH, -OH।

हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रियाएं, बदले में, एस्टर और एमाइड हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रियाओं में विभाजित होती हैं।पहले मामले (एस्टर हाइड्रोलिसिस) में एक एस्टर की उपस्थिति होती है जो एक एसिड और अल्कोहल में बदल जाती है। दूसरे मामले में (एमाइड हाइड्रोलिसिस) एक एमाइड की उपस्थिति होती है जो एक एसिड और एक एमाइन में बदल जाती है।एस्टर हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया एमाइड हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया की तुलना में बहुत तेज होती है।

यदि हमारे पास एस्टर जैसी दवा है, तो यह तेजी से हाइड्रोलाइज्ड होती है, इसलिए इसकी क्रिया की अवधि एमाइड मूल की दवा की तुलना में काफी कम होती है, जो इसके बजाय अधिक धीरे-धीरे हाइड्रोलाइज्ड होती है।

दवा की पसंद के लिए यह पहलू बहुत महत्वपूर्ण है; बेहतर ढंग से समझने के लिए आइए एक उदाहरण बनाते हैं। माने जाने वाले अणु प्रोकेन (एस्टर) और प्रोकेन-एमाइड (एमाइड फॉर्म) हैं। इन दोनों पदार्थों की क्रिया का एक ही तंत्र और हृदय पर समान प्रभाव होता है (वे झिल्ली की उत्तेजना को कम करते हैं)। हालाँकि, इन दो पदार्थों में से केवल एक का उपयोग दवा के रूप में किया जाता है और यह एमाइड रूप है। इसलिए प्रोकेन-एमाइड चिकित्सीय उपयोग के लिए एक एंटीरैडमिक है, जबकि प्रोकेन, समान प्रभाव होने के बावजूद, दवा के रूप में उपयोग नहीं किया जा सकता है क्योंकि यह बहुत जल्दी हाइड्रोलाइज्ड हो जाता है। वास्तव में यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि चयापचय क्रिया और प्रभावकारिता की अवधि को प्रभावित करता है। तो एक एस्टर और एक "एमाइड के बीच जिसका एक ही क्रिया और एक ही अंग के स्तर पर समान प्रभाव होता है, केवल उस रूप को जो धीरे-धीरे मेटाबोलाइज़ किया जाता है, हृदय में बरकरार रहने, अपना प्रभाव करने, मेटाबोलाइज़ होने और अंत में होने का समय होता है। सफाया..
एस्टर हाइड्रोलिसिस के संबंध में, विशिष्ट और गैर-विशिष्ट एस्टरेज़ का उल्लेख करना आवश्यक है। विशिष्ट एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ हैं, जिनमें एसिटाइलकोलाइन को हाइड्रोलाइज़ करने का कार्य होता है और मुख्य रूप से सिनेप्स के स्तर पर पाए जाते हैं। गैर-विशिष्ट एस्टरेज़ स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ हैं और सभी एस्टर को हाइड्रोलाइज़ करते हैं, जो कोलीन को जन्म देते हैं, और सीएनएस के लिए विशिष्ट नहीं हैं।

"एक दवा के परिवर्तन: चरण एक प्रतिक्रिया" पर अधिक लेख

1. एक दवा का उन्मूलन: बायोट्रांसफॉर्म प्रतिक्रियाएं
2. साइटोक्रोम P450