सक्रिय तत्व: डीगरेलिक्स
FIRMAGON 120 मिलीग्राम पाउडर और इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए विलायक
फर्मगॉन पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- FIRMAGON 80 मिलीग्राम पाउडर और इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए विलायक
- FIRMAGON 120 मिलीग्राम पाउडर और इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए विलायक
फर्मगॉन का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
FIRMAGON में degarelix होता है। Degarelix एक रासायनिक रूप से संश्लेषित हार्मोन अवरोधक है जिसका उपयोग वयस्क पुरुष रोगियों में प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में किया जाता है। Degarelix एक प्राकृतिक हार्मोन (गोनैडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन, GnRH) की नकल करता है और सीधे इसके प्रभाव को रोकता है। ऐसा करने से degarelix पुरुष हार्मोन टेस्टोस्टेरोन के स्तर को तुरंत कम कर देता है जो प्रोस्टेट कैंसर को उत्तेजित करता है।
फ़र्मगोन का सेवन कब नहीं करना चाहिए
FIRMAGON का प्रयोग न करें - यदि आपको degarelix या इस दवा के किसी भी अन्य तत्व से एलर्जी है।
उपयोग के लिए सावधानियां फर्मगोन लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आपको निम्नलिखित स्थितियां हैं:
- आपको कोई कार्डियोवैस्कुलर या हृदय ताल समस्या (अतालता) है या इस समस्या के इलाज के लिए दवाओं का उपयोग कर रहे हैं। FIRMAGON के उपयोग से हृदय की लय की समस्या बढ़ सकती है।
- आप मधुमेह मेलिटस से पीड़ित हैं। बिगड़ना या मधुमेह की शुरुआत हो सकती है।यदि आप मधुमेह रोगी हैं, तो आपको अपने रक्त शर्करा को अधिक बार मापने की आवश्यकता है।
- लीवर की समस्या से जूझ रहे हैं। आपको अपने लीवर के कार्य की जांच करने की आवश्यकता हो सकती है।
- आप गुर्दे की बीमारी से पीड़ित हैं। गुर्दे की गंभीर बीमारी के रोगियों में FIRMAGON के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है।
- आपको ऑस्टियोपोरोसिस या कोई अन्य स्थिति है जो आपकी हड्डियों की ताकत को प्रभावित करती है। टेस्टोस्टेरोन का स्तर कम होने से हड्डियों में कैल्शियम की कमी हो सकती है (हड्डियों का पतला होना)।
- गंभीर अतिसंवेदनशीलता से पीड़ित है। गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं वाले रोगियों में FIRMAGON के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है।
बच्चे और किशोर
यह दवा बच्चों या किशोरों को न दें।
इंटरैक्शन कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ फ़िरमगोन के प्रभाव को बदल सकते हैं
FIRMAGON हृदय ताल समस्याओं के लिए उपयोग की जाने वाली कुछ दवाओं (जैसे क्विनिडाइन, प्रोकेनामाइड, एमियोडेरोन और सोटालोल) या अन्य दवाओं के साथ हस्तक्षेप कर सकता है जो हृदय ताल को प्रभावित कर सकती हैं (जैसे मेथाडोन (दर्द से राहत के लिए और नशीली दवाओं की लत डिटॉक्स उपचार के हिस्से के रूप में), मोक्सीफ्लोक्सासिन ( एक एंटीबायोटिक), एंटीसाइकोटिक्स)।
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं या हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं, जिसमें बिना डॉक्टर के पर्चे के प्राप्त दवाएं भी शामिल हैं।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
खेल गतिविधियों को अंजाम देने वालों के लिए
चिकित्सीय आवश्यकता के बिना दवा का उपयोग डोपिंग का गठन करता है और किसी भी मामले में सकारात्मक डोपिंग रोधी परीक्षण निर्धारित कर सकता है।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
थकान और चक्कर आना आम साइड इफेक्ट हैं जो मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित कर सकते हैं। ये प्रभाव उपचार या बीमारी के कारण ही हो सकते हैं।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय फर्मगॉन का उपयोग कैसे करें: पोसोलॉजी
यह दवा आमतौर पर डॉक्टर या नर्स द्वारा दी जानी चाहिए।
अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दो लगातार 120 मिलीग्राम इंजेक्शन है। फिर आपको प्रति माह 80 मिलीग्राम का इंजेक्शन दिया जाएगा। इंजेक्ट किया गया तरल एक जेल बनाता है जो एक महीने की अवधि में डिगारेलिक्स जारी करता है।
FIRMAGON को केवल त्वचा के नीचे (उपचर्म) इंजेक्ट किया जाना चाहिए। FIRMAGON को रक्त वाहिका (अंतःशिरा) में इंजेक्ट नहीं किया जाना चाहिए। नस में आकस्मिक इंजेक्शन से बचने के लिए सावधानियां बरती जानी चाहिए। इंजेक्शन बिंदु उदर क्षेत्र के भीतर विविध होना चाहिए।
यदि आप FIRMAGON का उपयोग करना भूल जाते हैं
अगर आपको लगता है कि आप FIRMAGON की अपनी मासिक खुराक भूल गए हैं, तो कृपया अपने डॉक्टर को सूचित करें। यदि इस दवा के उपयोग के बारे में आपके कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर से पूछें।
उचित उपयोग के लिए निर्देश
ध्यान दें:
शीशियों को न हिलाएं
पैक में पाउडर की एक शीशी और विलायक का एक पूर्व-भरा सिरिंज होता है जिसे चमड़े के नीचे इंजेक्शन के लिए तैयार किया जाना चाहिए।
- वायल अडैप्टर पैकेज से कवर हटा दें: एडॉप्टर को तब तक दबाकर रखें जब तक कि टिप रबर स्टॉपर से होकर न गुजर जाए और एडॉप्टर अपनी जगह पर क्लिक न कर दे।
- प्लंजर डालकर पहले से भरी हुई सिरिंज तैयार करें
- पहले से भरे सिरिंज कैप को हटा दें। एडॉप्टर पर स्क्रू करके सिरिंज को पाउडर शीशी से जोड़ दें। सभी सॉल्वेंट को पाउडर शीशी में स्थानांतरित करें।
- एडॉप्टर में सिरिंज डालते हुए, धीरे से तब तक घुमाएं जब तक कि तरल स्पष्ट और अघुलनशील कणों या पाउडर से मुक्त न हो जाए। यदि पाउडर तरल की सतह के ऊपर शीशी का पालन करता है, तो शीशी को थोड़ा झुकाया जा सकता है। इससे बचें। रोकने के लिए मिलाते हुए झाग। तरल सतह पर छोटे हवाई बुलबुले की एक अंगूठी बनाना स्वीकार्य है। पुनर्गठन प्रक्रिया में आमतौर पर कुछ मिनट लगते हैं, लेकिन कुछ मामलों में, इसमें 15 मिनट तक का समय लग सकता है।
- शीशी को उल्टा कर दें और इंजेक्शन सिरिंज मार्किंग लाइन तक खींच लें। हमेशा सटीक मात्रा में महाप्राण करना सुनिश्चित करें और किसी भी बुलबुले के लिए समायोजित करें।
- एडेप्टर से सिरिंज को अलग करें और गहरी चमड़े के नीचे इंजेक्शन सुई को सिरिंज में डालें।
- एक गहरा चमड़े के नीचे का इंजेक्शन दें। ऐसा करने के लिए: पेट की त्वचा को पकड़ें, चमड़े के नीचे के ऊतक को उठाएं और सुई को 45 डिग्री से कम के कोण पर गहराई से डालें। पुनर्गठन के तुरंत बाद 4 मिलीलीटर FIRMAGON 80 mg को धीरे-धीरे इंजेक्ट करें। *
- इंजेक्शन उन क्षेत्रों में नहीं दिया जाना चाहिए जहां रोगी दबाव के संपर्क में आ सकता है, उदाहरण के लिए बेल्ट क्षेत्र में, जहां बैंड हैं या पसलियों के पास हैं। सीधे नस में इंजेक्शन न लगाएं। यह जांचने के लिए सिरिंज प्लंजर को धीरे से वापस खींचें कि क्या रक्त में महाप्राण हुआ है। यदि सिरिंज में खून है, तो दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, प्रक्रिया को रोक दें और सिरिंज और सुई को त्याग दें (रोगी के लिए एक नई खुराक का पुनर्गठन करें)।
* 25 डिग्री सेल्सियस पर 2 घंटे के उपयोग के दौरान रासायनिक-भौतिक स्थिरता का प्रदर्शन किया गया है। सूक्ष्मजीवविज्ञानी दृष्टिकोण से, जब तक कि पुनर्गठन की विधि जीवाणु संदूषण के जोखिम को बाहर नहीं करती है, उत्पाद का तुरंत उपयोग किया जाना चाहिए। यदि तुरंत उपयोग नहीं किया जाता है, तो उपयोग का समय और शर्तें उपयोगकर्ता की जिम्मेदारी होती हैं।
दुष्प्रभाव फर्मगोन के दुष्प्रभाव क्या हैं
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
इस दवा के लिए गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं दुर्लभ हैं। यदि आप एक गंभीर दाने, खुजली, या सांस की तकलीफ या कठिनाई विकसित करते हैं तो तत्काल अपने चिकित्सक से संपर्क करें। ये एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया के लक्षण हो सकते हैं।
बहुत ही सामान्य (10 में से 1 से अधिक उपयोगकर्ताओं को प्रभावित कर सकता है)
इंजेक्शन साइट पर फ्लशिंग, दर्द और लाली। इंजेक्शन साइट पर साइड इफेक्ट प्रारंभिक खुराक के साथ अधिक आम हैं और रखरखाव खुराक के साथ कम आम हैं।
सामान्य (10 में से 1 उपयोगकर्ता को प्रभावित कर सकता है)
- इंजेक्शन स्थल पर सूजन, पिंड और संकेत
- इंजेक्शन के बाद ठंड लगना, बुखार या फ्लू जैसा सिंड्रोम
- नींद की गड़बड़ी, थकान, चक्कर आना, सिरदर्द
- वजन बढ़ना, जी मिचलाना, दस्त, कुछ लीवर एंजाइमों का उच्च स्तर
- अत्यधिक पसीना आना (रात के पसीने सहित), लाल चकत्ते
- रक्ताल्पता
- दर्द और मस्कुलोस्केलेटल विकार
- वृषण मात्रा में कमी, स्तन सूजन, नपुंसकता।
असामान्य (100 में से 1 उपयोगकर्ता को प्रभावित कर सकता है)
- सेक्स ड्राइव का नुकसान, टेस्टिकुलर दर्द, श्रोणि दर्द, स्खलन विफलता, जननांग जलन, स्तन दर्द
- अवसाद, मानसिक परिवर्तन
- त्वचा का लाल होना, बालों का झड़ना, त्वचा की गांठें, सुन्न होना
- एलर्जी प्रतिक्रियाएं, पित्ती, खुजली
- भूख में कमी, कब्ज, उल्टी, शुष्क मुँह, पेट में दर्द और बेचैनी, रक्त शर्करा में वृद्धि / मधुमेह, कोलेस्ट्रॉल में वृद्धि, रक्त कैल्शियम में परिवर्तन, वजन में कमी
- रक्तचाप में वृद्धि, हृदय की लय में परिवर्तन, ईसीजी में परिवर्तन (क्यूटी अंतराल का लम्बा होना), असामान्य दिल की धड़कन की अनुभूति, डिस्पेनिया, परिधीय शोफ
- मांसपेशियों में कमजोरी, मांसपेशियों में ऐंठन, जोड़ों में सूजन / जकड़न, ऑस्टियोपोरोसिस / ऑस्टियोपीनिया, जोड़ों का दर्द
- बार-बार पेशाब करने की इच्छा, पेशाब करने की इच्छा, पेशाब करने में कठिनाई या दर्द, रात में पेशाब, गुर्दे की दुर्बलता, असंयम
- धुंधली दृष्टि
- रक्तचाप और हृदय गति में कमी (वासोवागल प्रतिक्रिया) सहित इंजेक्शन स्थल पर बेचैनी
- अस्वस्थता
दुर्लभ (1000 उपयोगकर्ताओं में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- फिब्राइल न्यूट्रोपेनिया (बुखार के साथ सफेद रक्त कोशिकाओं की बहुत कम संख्या) दिल का दौरा, दिल की विफलता।
बहुत दुर्लभ (10,000 उपयोगकर्ताओं में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- इंजेक्शन स्थल पर संक्रमण, फोड़ा और परिगलन
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई दुष्प्रभाव मिलता है, तो अपने डॉक्टर से बात करें इसमें इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं किए गए किसी भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं। आप सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से दुष्प्रभावों की रिपोर्ट भी कर सकते हैं।
साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
शीशियों, सीरिंज और कार्टन पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
इस औषधीय उत्पाद को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
पुनर्गठन के बाद
यह दवा 25 डिग्री सेल्सियस पर 2 घंटे तक स्थिर रहती है।
माइक्रोबियल संदूषण के जोखिम के कारण, इस दवा का तुरंत उपयोग किया जाना चाहिए। यदि तुरंत उपयोग नहीं किया जाता है, तो इस दवा के उपयोग की जिम्मेदारी उपयोगकर्ता की होती है।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
अन्य सूचना
FIRMAGON में क्या शामिल है
- सक्रिय पदार्थ degarelix है। प्रत्येक शीशी में 120 मिलीग्राम degarelix (एसीटेट के रूप में) होता है। पुनर्गठन के बाद पुनर्गठित समाधान के 1 मिलीलीटर में 40 मिलीग्राम degarelix होता है
- पाउडर में अन्य घटक मैनिटोल (E421) है।
- इंजेक्शन के लिए विलायक पानी है।
FIRMAGON बॉक्स कैसा दिखता है और इसमें क्या होता है
FIRMAGON इंजेक्शन के समाधान के लिए पाउडर और विलायक है। पाउडर में सफेद से ऑफ-व्हाइट उपस्थिति होती है। विलायक एक स्पष्ट, रंगहीन समाधान है।
2-ट्रे पैक में शामिल हैं:
पाउडर की 2 शीशियों में 120 मिलीग्राम डिगरेलिक्स और 2 पहले से भरी हुई सिरिंज जिसमें 3 मिली सॉल्वेंट, 2 प्लंजर, 2 शीशी एडेप्टर और 2 इंजेक्शन सुई शामिल हैं।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
फ़िरमैगन 120 एमजी पाउडर और इंजेक्शन योग्य समाधान के लिए विलायक
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक शीशी में 120 मिलीग्राम degarelix (एसीटेट रूप में) होता है।
पुनर्गठन के बाद, समाधान के प्रत्येक मिलीलीटर में 40 मिलीग्राम degarelix होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए पाउडर और विलायक।
पाउडर: सफेद से ऑफ-व्हाइट पाउडर।
विलायक: स्पष्ट, रंगहीन घोल।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
FIRMAGON एक गोनैडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन (GnRH) प्रतिपक्षी है जो उन्नत हार्मोन-निर्भर प्रोस्टेट कैंसर वाले वयस्क पुरुष रोगियों के उपचार के लिए संकेतित है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
पहली रखरखाव खुराक प्रारंभिक खुराक के एक महीने बाद प्रशासित की जानी चाहिए।
Degarelix के चिकित्सीय प्रभाव की निगरानी नैदानिक मापदंडों और सीरम प्रोस्टेट विशिष्ट प्रतिजन (PSA) स्तरों के माध्यम से की जानी चाहिए। नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि प्रारंभिक खुराक के प्रशासन के तुरंत बाद टेस्टोस्टेरोन (टी) के स्तर का दमन होता है, जिसमें सीरम टेस्टोस्टेरोन का स्तर मेडिकल कैस्ट्रेशन (टीटेस्टोस्टेरोन (टी) के अनुरूप होता है।
उप-इष्टतम प्रतिक्रिया वाले रोगियों के मामले में, यह पुष्टि की जानी चाहिए कि सीरम टेस्टोस्टेरोन का स्तर पर्याप्त रूप से दबा हुआ है।
चूंकि degarelix टेस्टोस्टेरोन की वृद्धि को प्रेरित नहीं करता है, इसलिए चिकित्सा की शुरुआत में वृद्धि के खिलाफ सुरक्षा के रूप में एक एंटीएंड्रोजन को संयोजित करना आवश्यक नहीं है।
विशेष आबादी
बुजुर्ग, यकृत या गुर्दे की हानि वाले रोगी:
बुजुर्गों या हल्के से मध्यम यकृत या गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (देखें खंड 5.2 )। गंभीर यकृत या गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कोई अध्ययन नहीं किया गया है और इसलिए उनके उपचार में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है (देखें खंड 4.4 )।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
हार्मोन-निर्भर प्रोस्टेट कैंसर वाले पुरुष वयस्कों के उपचार में बच्चों और किशोरों में FIRMAGON का कोई विशेष उपयोग नहीं है।
प्रशासन का तरीका
प्रशासन से पहले FIRMAGON का पुनर्गठन किया जाना चाहिए। पुनर्गठन और प्रशासन के निर्देशों के लिए धारा 6.6 देखें।
FIRMAGON केवल चमड़े के नीचे के उपयोग के लिए है, अंतःशिरा रूप से प्रशासित न करें।
इंट्रामस्क्युलर प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इसका अध्ययन नहीं किया गया है।
FIRMAGON को उदर क्षेत्र में चमड़े के नीचे इंजेक्शन द्वारा प्रशासित किया जाता है। इंजेक्शन साइट को समय-समय पर बदला जाना चाहिए। इंजेक्शन गैर-दबाव वाले क्षेत्रों में दिए जाने चाहिए, जैसे कि बेल्ट या इलास्टिक से दूर और पसलियों के पास नहीं।
04.3 मतभेद
धारा 6 में सूचीबद्ध सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
क्यूटी / क्यूटीसी अंतराल पर प्रभाव
लंबे समय तक एण्ड्रोजन अभाव चिकित्सा क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकती है। समय-समय पर (मासिक) फॉलो-अप इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ईसीजी) पुष्टिकरण अध्ययन में किए गए थे, जिसमें ल्यूप्रोरेलिन के साथ FIRMAGON की तुलना की गई थी; दोनों उपचारों के साथ एक अंतराल देखा गया था। क्यूटी / क्यूटीसी में 450 मिसे से अधिक लगभग 20% रोगियों और 500 मिसे से अधिक 1% और 2% रोगियों में क्रमशः डिगारेलिक्स और ल्यूप्रोरेलिन समूह (खंड 5.1 देखें)।
FIRMAGON का अध्ययन 450 मिसे से ऊपर के सही क्यूटी अंतराल के इतिहास वाले रोगियों में, टॉरडेस डी पॉइंट्स के इतिहास या जोखिम कारकों वाले रोगियों में और दवाओं के साथ सहवर्ती चिकित्सा पर रोगियों में नहीं किया गया है जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकते हैं। इसलिए, ऐसे रोगियों में FIRMAGON उपचार के लाभ / जोखिम अनुपात पर सावधानीपूर्वक विचार किया जाना चाहिए (देखें खंड 4.5 और 4.8 )।
एक संपूर्ण क्यूटी अध्ययन से पता चला है कि क्यूटी / क्यूटीसी अंतराल पर डिगारेलिक्स का कोई आंतरिक प्रभाव नहीं था (देखें खंड 4.8 )।
यकृत हानि
ज्ञात या संदिग्ध जिगर की समस्याओं वाले मरीजों को लंबे समय तक नैदानिक अध्ययन में degarelix के साथ शामिल नहीं किया गया था। एएलटी और एएसटी में मध्यम, क्षणिक ऊंचाई देखी गई, बिलीरुबिन या नैदानिक लक्षणों में वृद्धि के साथ नहीं। उपचार के दौरान ज्ञात या संदिग्ध यकृत विकारों वाले रोगियों में यकृत समारोह की निगरानी की सिफारिश की जाती है। हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले विषयों में एकल अंतःशिरा प्रशासन के बाद degarelix के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन किया गया था (खंड 5.2 देखें)।
गुर्दे की हानि
गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में Degarelix का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए ऐसे रोगियों में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
अतिसंवेदनशीलता
गंभीर अनुपचारित अस्थमा, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं या गंभीर पित्ती या एंजियोएडेमा के इतिहास वाले रोगियों में डीगरेलिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।
अस्थि घनत्व में परिवर्तन
ऑर्किएक्टोमी से गुजरने वाले या जीएनआरएच एगोनिस्ट के साथ इलाज किए गए पुरुषों में चिकित्सा साहित्य में हड्डियों के घनत्व में कमी के मामले सामने आए हैं। यह माना जा सकता है कि मनुष्यों में टेस्टोस्टेरोन के स्तर के लंबे समय तक दमन से हड्डियों के घनत्व पर प्रभाव पड़ सकता है। degarelix के साथ उपचार के दौरान अस्थि घनत्व को मापा नहीं गया है।
ग्लुकोज़ सहनशीलता
orchiectomy से गुजरने वाले या GnRH एगोनिस्ट के साथ इलाज करने वाले पुरुषों में ग्लूकोज सहिष्णुता में कमी देखी गई। मधुमेह के विकास या बिगड़ने को देखा जा सकता है, इसलिए मधुमेह के रोगियों को एण्ड्रोजन अभाव चिकित्सा से गुजरने पर रक्त शर्करा के स्तर की अधिक लगातार निगरानी के अधीन किया जाना चाहिए। इंसुलिन और ग्लूकोज के स्तर पर डिगरेलिक्स के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।
हृदय रोग
एण्ड्रोजन अभाव उपचार से गुजर रहे रोगियों में, हृदय रोग जैसे स्ट्रोक और रोधगलन को साहित्य में बताया गया है। इसलिए, सभी कार्डियोवैस्कुलर जोखिम कारकों पर विचार किया जाना चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
कोई औपचारिक दवा बातचीत अध्ययन आयोजित नहीं किया गया है।
चूंकि एण्ड्रोजन अभाव उपचार क्यूटीसी अंतराल को लम्बा खींच सकता है, क्यूटीसी अंतराल को लम्बा करने के लिए ज्ञात दवाओं के साथ डिगरेलिक्स के सहवर्ती उपयोग या टॉर्सेड डी पॉइंट्स को प्रेरित करने में सक्षम दवाएं, जैसे कि आईए एंटीरैडमिक दवाएं, पर सावधानी से विचार किया जाना चाहिए। जैसे क्विनिडाइन, डिसोपाइरामाइड) या वर्ग III (जैसे अमियोडेरोन, सोटालोल, डॉफेटिलाइड, इबुटिलाइड), मेथाडोन, मोक्सीफ्लोक्सासिन, एंटीसाइकोटिक्स, आदि। (खंड 4.4 देखें)।
Degarelix मानव CYP450 प्रणाली का एक सब्सट्रेट नहीं है और इसने कोई प्रेरण या अवरोध नहीं दिखाया है कृत्रिम परिवेशीय CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, या CYP3A4 / 5 की। इसलिए उपरोक्त आइसोनिजाइम से जुड़ी दवाओं के बीच चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना नहीं है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था और स्तनपान
महिलाओं में FIRMAGON के उपयोग के कोई संकेत नहीं हैं।
उपजाऊपन
जब तक टेस्टोस्टेरोन को दबा दिया जाता है तब तक FIRMAGON पुरुष प्रजनन क्षमता को बाधित कर सकता है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर FIRMAGON का कोई या नगण्य प्रभाव नहीं है थकान और डगमगाना सामान्य दुष्प्रभाव हैं जो मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित कर सकते हैं।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
पुष्टिकरण चरण III अध्ययनों (एन = 409) में डिगारेलिक्स उपचार के दौरान सबसे अधिक देखे जाने वाले अवांछनीय प्रभाव टेस्टोस्टेरोन दमन के अपेक्षित शारीरिक प्रभावों के कारण होते हैं, और इसमें निस्तब्धता और वजन बढ़ना (क्रमशः 25% और 7% में देखा गया) शामिल है। एक वर्ष के लिए), या इंजेक्शन स्थल पर प्रतिकूल प्रतिक्रिया। प्रशासन के कुछ घंटों के भीतर ठंड लगना, बुखार या फ्लू जैसे लक्षणों की क्षणिक शुरुआत (क्रमशः 3%, 2% और 1% रोगियों में) बताई गई है।
रिपोर्ट की गई इंजेक्शन साइट प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से दर्द और एरिथेमा थीं, क्रमशः 28% और 17% रोगियों में रिपोर्ट की गई, सूजन (6%), अवधि (4%) और गांठ गठन (3) कम बार रिपोर्ट की गई। %)। ये घटनाएं मुख्य रूप से शुरुआती खुराक के साथ हुईं, जबकि 80 मिलीग्राम खुराक पर रखरखाव चिकित्सा के दौरान प्रति 100 इंजेक्शन में इन घटनाओं की घटनाएं थीं: इंजेक्शन साइट पर दर्द और फोड़ा या इंजेक्शन साइट पर नेक्रोसिस जिसके लिए शल्य चिकित्सा उपचार / जल निकासी की आवश्यकता हो सकती है।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सारणीबद्ध सूची
नीचे सूचीबद्ध अवांछनीय प्रभावों की आवृत्ति को निम्नलिखित सम्मेलनों के अनुसार परिभाषित किया गया है:
बहुत आम (≥ 1/10); सामान्य (≥ 1/100 ई
तालिका 1: एक वर्ष में कुल 1781 रोगियों के लिए इलाज किए गए 1259 रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति (चरण II और III अध्ययन) और पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्ट से।
* टेस्टोस्टेरोन दमन के ज्ञात शारीरिक परिणाम
चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
प्रयोगशाला मापदंडों में बदलाव
पुष्टिकरण चरण III अध्ययन (एन = 409) में उपचार के एक वर्ष के दौरान देखे गए प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन डिगारेलिक्स और जीएनआरएच एगोनिस्ट (ल्यूप्रोरेलिन) तुलनित्र समूह दोनों में समान श्रेणी में थे। 2-6% रोगियों में असामान्य रूप से असामान्य (> 3 * ULN) यकृत ट्रांसएमिनेस (ALT, AST और GGT) देखे गए।
दोनों दवाओं के साथ उपचार के बाद उपचार की शुरुआत में सामान्य मूल्य। हेमटोक्रिट (हीमोग्लोबिन (पोटेशियम (> 5.8 mmol / l), क्रिएटिनिन (> 177 μmol / l) और BUN (> 10.7 mmol / l) में हेमटोलॉजिकल मूल्यों में कमी आई है। ) उपचार से पहले सामान्य मूल्यों वाले रोगियों में, 6%, 2% और 15% डिगारेलिक्स-उपचारित रोगियों में और क्रमशः 3%, 2% और ल्यूप्रोरेलिन के साथ इलाज किए गए 14% रोगियों में देखा गया।
ईसीजी मूल्यों में परिवर्तन
पुष्टिकरण चरण III अध्ययन (एन = 409) में उपचार के एक वर्ष के दौरान देखे गए ईसीजी माप में परिवर्तन डिगारेलिक्स और जीएनआरएच एगोनिस्ट (ल्यूप्रोरेलिन) तुलनित्र समूह दोनों में समान श्रेणी में थे। तीन रोगियों (500 मिसे। बेसलाइन से अध्ययन के अंत तक, औसत क्यूटीसीएफ परिवर्तन डिगारेलिक्स समूह में 12.0 मिसे और ल्यूप्रोरेलिन समूह में 16.7 मिसे थे।
कार्डियक रिपोलराइजेशन (क्यूटीसीएफ), हृदय गति, एवी चालन, कार्डियक विध्रुवण, या टी या यू तरंग आकृति विज्ञान पर डिगरेलिक्स के अंतर्निहित प्रभाव की कमी की पुष्टि स्वस्थ विषयों (एन = 80) में एक संपूर्ण क्यूटी अध्ययन द्वारा की गई थी, जिसे "चतुर्थ जलसेक" प्राप्त हुआ था। degarelix 60 मिनट से अधिक, 222 ng / ml के औसत Cmax तक पहुंच गया, प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के दौरान प्राप्त Cmax का लगभग 3-4 गुना।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "अनुलग्नक वी।
04.9 ओवरडोज
एक्यूट डिगारेलिक्स ओवरडोज के प्रभावों पर कोई नैदानिक अनुभव नहीं है। ओवरडोज की स्थिति में, रोगी की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो सहायक चिकित्सा दी जानी चाहिए।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: अंतःस्रावी चिकित्सा, अन्य हार्मोन विरोधी और संबंधित पदार्थ।
एटीसी कोड: L02BX02।
कारवाई की व्यवस्था
Degarelix एक चयनात्मक गोनाडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन (GnRH) प्रतिपक्षी है जो प्रतिस्पर्धात्मक रूप से और विपरीत रूप से पिट्यूटरी GnRH रिसेप्टर्स को बांधता है, जिससे गोनाडोट्रोपिन, ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (LH) और कूप उत्तेजक हार्मोन (FSH) की रिहाई तेजी से कम हो जाती है, जिसके परिणामस्वरूप टेस्टोस्टेरोन का स्राव कम हो जाता है। (टी) वृषण द्वारा। प्रोस्टेट कैंसर संवेदनशील होने के लिए जाना जाता है और एण्ड्रोजन के स्रोत को हटाने वाले उपचारों के प्रति प्रतिक्रिया करता है। GnRH एगोनिस्ट के विपरीत, GnRH प्रतिपक्षी LH में वृद्धि को प्रेरित नहीं करते हैं जिसके परिणामस्वरूप टेस्टोस्टेरोन / ट्यूमर उत्तेजना और संभावित रोगसूचक भड़कना होता है - इलाज शुरू होने के बाद।
Degarelix की एक 240 मिलीग्राम खुराक, उसके बाद 80 मिलीग्राम की मासिक रखरखाव खुराक, एलएच और एफएसएच सांद्रता में तेजी से कमी का कारण बनती है और इसके परिणामस्वरूप, टेस्टोस्टेरोन। डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन (DHT) की सीरम सांद्रता उसी तरह घटती है जैसे टेस्टोस्टेरोन की। Degarelix 0.5 एनजी / एमएल के मेडिकल कैस्ट्रेशन स्तर से नीचे टेस्टोस्टेरोन दमन को प्राप्त करने और बनाए रखने में प्रभावी है। 80 मिलीग्राम की मासिक रखरखाव खुराक 97% रोगियों में कम से कम एक वर्ष तक टेस्टोस्टेरोन के दमन को बनाए रखने की अनुमति देती है। Degarelix के साथ उपचार के दौरान पहले इंजेक्शन के बाद टेस्टोस्टेरोन का कोई सूक्ष्म शिखर नहीं देखा गया। एक वर्ष के उपचार के बाद मेडियन टेस्टोस्टेरोन का स्तर 0.087 एनजी / एमएल (इंटरक्वेर्टाइल रेंज 0.06-0.15) एन = 167 था।
पुष्टिकरण चरण III अध्ययन के परिणाम
Degarelix की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन एक खुले, बहुकेंद्र, यादृच्छिक, सक्रिय नियंत्रण, समानांतर समूह अध्ययन में किया गया था। अध्ययन ने 240 मिलीग्राम (40 मिलीग्राम / एमएल) की एक प्रारंभिक खुराक के साथ दो मासिक degarelix खुराक आहार की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन किया। प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों में एण्ड्रोजन अभाव चिकित्सा की आवश्यकता वाले 7.5 मिलीग्राम ल्यूप्रोरेलिन के मासिक इंट्रामस्क्युलर प्रशासन की तुलना में 160 मिलीग्राम (40 मिलीग्राम / एमएल) या 80 मिलीग्राम (20 मिलीग्राम / एमएल) की मासिक चमड़े के नीचे की खुराक द्वारा। तीन उपचार समूहों में कुल ६२० रोगियों को यादृच्छिक किया गया, जिनमें से ५०४ (८१%) रोगियों ने अध्ययन पूरा किया।डीजेरेलिक्स 240/80 मिलीग्राम समूह में, 41 (20%) रोगियों ने अध्ययन बंद कर दिया, बनाम 32 (16%) रोगियों ने ल्यूप्रोरेलिन समूह में।
इलाज किए गए 610 मरीजों में से:
• 31% को स्थानीयकृत प्रोस्टेट कैंसर था
• 29% को स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर था
• 20% को मेटास्टेटिक प्रोस्टेट कैंसर था
• 7% की अज्ञात मेटास्टेटिक स्थिति थी
• 13% का पहले शल्य चिकित्सा या विकिरण से इलाज किया गया था या पीएसए बढ़ा दिया था
बुनियादी जनसांख्यिकी सभी समूहों के लिए समान है। औसत आयु 74 वर्ष (सीमा 47 से 98 वर्ष) थी। प्राथमिक उद्देश्य उपचार के 12 महीनों में 0.5 एनजी / एमएल से नीचे टेस्टोस्टेरोन दमन को प्राप्त करने और बनाए रखने में डिगरेलिक्स की प्रभावकारिता का प्रदर्शन करना था: 80 मिलीग्राम की सबसे कम प्रभावी रखरखाव खुराक डिगरेलिक्स को चुना गया था।
सीरम टेस्टोस्टेरोन (टी) के स्तर की उपलब्धि 0.5 एनजी / एमएल
FIRMAGON तेजी से टेस्टोस्टेरोन दमन प्राप्त करने में प्रभावी है, तालिका 2 देखें।
तालिका 2: उपचार शुरू करने के बाद टी≤0.5 एनजी / एमएल हासिल करने वाले मरीजों का प्रतिशत।
टेस्टोस्टेरोन में अचानक वृद्धि से बचें
अचानक वृद्धि को पहले दो हफ्तों में बेसलाइन टेस्टोस्टेरोन स्तर 15% से अधिक के रूप में परिभाषित किया गया है।
किसी भी degarelix-इलाज वाले मरीजों में टेस्टोस्टेरोन में अचानक वृद्धि नहीं देखी गई थी; दिन में टेस्टोस्टेरोन में औसतन ९४% की कमी थी। ल्यूप्रोरेलिन के साथ इलाज करने वाले अधिकांश रोगियों ने टेस्टोस्टेरोन की ऊंचाई का अनुभव किया, दिन में ६५% के टेस्टोस्टेरोन के स्तर में औसत वृद्धि के साथ ३। ये अंतर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण थे (पी
अध्ययन का प्राथमिक अंत बिंदु degarelix या leuprorelin के साथ एक वर्ष के उपचार के बाद टेस्टोस्टेरोन दमन की दर थी। प्रारंभिक उपचार में एंटीएंड्रोजन-संबंधित ल्यूप्रोरेलिन की तुलना में degarelix के नैदानिक लाभ का प्रदर्शन नहीं किया गया था।
टेस्टोस्टेरोन के स्तर की बहाली
स्थानीय उपचार (मुख्य रूप से कट्टरपंथी प्रोस्टेटक्टोमी और रेडियोथेरेपी) के बाद पीएसए उन्नयन वाले रोगियों को शामिल करने वाले एक अध्ययन में, FIRMAGON को सात महीने की अवधि के लिए सात महीने की निगरानी अवधि के लिए प्रशासित किया गया था। उपचार बंद करने के बाद टेस्टोस्टेरोन के स्तर (> 0.5 एनजी / एमएल, कैस्ट्रेशन स्तर से परे) की वसूली का औसत समय 112 दिन था (निगरानी अवधि की शुरुआत से गणना की गई, यानी अंतिम इंजेक्शन के 28 दिन बाद)। टेस्टोस्टेरोन के स्तर> 1.5 एनजी / एमएल (सामान्य सीमा की निचली सीमा से ऊपर) तक पहुंचने का औसत समय 168 दिन था।
दीर्घकालिक प्रभावकारिता
अध्ययन में चिकित्सीय सफलता को 28 दिन में मेडिकल कैस्ट्रेशन स्तर प्राप्त करने और उपचार के 364 दिनों में से किसी पर भी टेस्टोस्टेरोन सांद्रता 0.5 एनजी / एमएल से अधिक नहीं बनाए रखने के रूप में परिभाषित किया गया था।
तालिका 3: दिन 28 से दिन 364 तक टेस्टोस्टेरोन ≤0.5 एनजी / एमएल की संचयी संभावना।
* समूहों के लिए कपलान मायर का अनुमान
प्रोस्टेट विशिष्ट प्रतिजन (PSA) की कमी की उपलब्धि
नैदानिक अध्ययन के दौरान ट्यूमर के आकार को सीधे नहीं मापा गया था, लेकिन एक अप्रत्यक्ष सकारात्मक ट्यूमर प्रतिक्रिया थी जो 12 महीनों के बाद डीगेरेलिक्स के साथ 95% औसत पीएसए में कमी के रूप में प्रदर्शित हुई।
बेसलाइन पर अध्ययन में माध्य PSA मान थे:
• 19.8 एनजी/एमएल (इंटरक्वेर्टाइल रेंज: पी२५ ९.४ एनजी/एमएल, पी७५ ४६.४ एनजी/एमएल) डिगरेलिक्स २४०/८० मिलीग्राम समूह में
• ७.५ मिलीग्राम ल्यूप्रोरेलिन समूह में १७.४ एनजी/एमएल (इंटरक्वेर्टाइल रेंज: पी२५ ८.४ एनजी/एमएल, पी७५ ५६.५ एनजी/एमएल)।
अंतर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण हैं (p
प्रोस्टेट विशिष्ट प्रतिजन (पीएसए) के स्तर में दो सप्ताह के डिगरेलिक्स प्रशासन के बाद ६४% कम हो गया, एक महीने के बाद ८५% और तीन महीने के बाद ९५%, शेष एक उपचार अवधि के लिए दबा हुआ (लगभग ९७%) एक वर्ष।
दिन ५६ से दिन ३६४ तक, degarelix और तुलनित्र के बीच बेसलाइन से परिवर्तन की दरों में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं थे।
प्रोस्टेट मात्रा पर प्रभाव
डिगरेलिक्स थेरेपी के तीन महीने (240/80 मिलीग्राम खुराक आहार) के परिणामस्वरूप प्रोस्टेट की मात्रा में 37% की कमी हुई, जो रेडियोथेरेपी से पहले हार्मोन थेरेपी की आवश्यकता वाले रोगियों में ट्रांस-रेक्टल अल्ट्रासाउंड द्वारा मापा गया था और उन रोगियों में जो मेडिकल कैस्ट्रेशन के लिए उम्मीदवार थे। प्रोस्टेट की मात्रा में कमी गोसेरेलिन प्लस एंटी-एंड्रोजन सुरक्षा के समान थी।
क्यूटी / क्यूटीसी अंतराल पर प्रभाव
ल्यूप्रोरेलिन के साथ FIRMAGON की तुलना करने वाले पुष्टिकरण अध्ययन में समय-समय पर नियंत्रण इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम किए गए थे। दोनों उपचारों के साथ, लगभग 20% रोगियों में 450 मिसे से अधिक क्यूटी / क्यूटीसी अंतराल देखा गया। बेसलाइन से अध्ययन के अंत तक, FIRMAGON के साथ मापा गया औसत परिवर्तन 12.0 मिसे और ल्यूप्रोरेलिन के साथ 16.7 मिसे था।
एंटी-डिगेरेलिक्स एंटीबॉडीज
FIRMAGON के साथ एक वर्ष के उपचार के बाद 10% रोगियों में और 5.5 वर्षों तक FIRMAGON के साथ उपचार के बाद 29% रोगियों में एंटी-डिगेरेलिक्स एंटीबॉडी का विकास देखा गया। इस बात के कोई संकेत नहीं हैं कि इन एंटीबॉडी का निर्माण 5.5 साल के उपचार तक FIRMAGON की प्रभावकारिता और सुरक्षा को प्रभावित करता है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
यूरोपियन मेडिसिन एजेंसी ने FIRMAGON को बाल चिकित्सा आबादी के सभी सबसेट में अध्ययन के परिणाम प्रस्तुत करने के अपने दायित्व से मुक्त कर दिया है (बाल चिकित्सा उपयोग के बारे में जानकारी के लिए खंड 4.2 देखें)।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
मुख्य अध्ययन CS21 में प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों को 40 mg / ml की सांद्रता में 240 mg degarelix के उपचर्म प्रशासन के बाद, AUC0-28 दिन 635 (602-668) दिन * ng / ml था, Cmax 66.0 (61.0-) था। ७१.०) एनजी/एमएल और टीमैक्स ४० (३७-४२) घंटे पर पहुंच गया था। औसत मान लगभग ११-१२ एनजी/एमएल खुराक शुरू करने के बाद और ११-१६ एनजी/एमएल की सांद्रता पर ८० मिलीग्राम की रखरखाव खुराक के बाद थे। 20 मिलीग्राम / एमएल। सीएमएक्स के बाद रखरखाव खुराक के साथ लगभग 29 दिनों के औसत अंतिम आधा जीवन (टी½) के साथ डिगेरेलिक्स की प्लाज्मा एकाग्रता एक द्विपक्षीय तरीके से घट जाती है। चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए लंबा आधा जीवन बहुत धीमी रिलीज के परिणामस्वरूप होता है इंजेक्शन साइट पर बनने वाले जमा से degarelix का। दवा का फार्माकोकाइनेटिक व्यवहार इंजेक्शन के समाधान में इसकी एकाग्रता से प्रभावित होता है। इसलिए, सीमैक्स और जैव उपलब्धता खुराक की बढ़ती एकाग्रता के साथ घट जाती है जबकि आधा जीवन होता है तेज करना। इसलिए, अनुशंसित खुराक के अलावा किसी भी खुराक की ताकत का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
वितरण
स्वस्थ बुजुर्ग पुरुषों में वितरण की मात्रा लगभग 1 एल / किग्रा है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 90% होने का अनुमान है।
जैव परिवर्तन
हेपेटो-पित्त प्रणाली के माध्यम से पारित होने के दौरान डेगरेलिक्स सामान्य पेप्टाइड गिरावट से गुजरता है और मुख्य रूप से मल में पेप्टाइड टुकड़ों के रूप में उत्सर्जित होता है। चमड़े के नीचे के प्रशासन के बाद प्लाज्मा नमूनों में कोई महत्वपूर्ण चयापचयों का पता नहीं चला। शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय प्रदर्शित किया कि degarelix मानव CYP450 प्रणाली का एक सब्सट्रेट नहीं है।
निकाल देना
स्वस्थ पुरुषों में, एकल अंतःशिरा खुराक का लगभग 20-30% मूत्र में उत्सर्जित होता है, यह सुझाव देता है कि 70-80% यकृत-पित्त प्रणाली के माध्यम से उत्सर्जित होता है। स्वस्थ बुजुर्ग पुरुषों में एकल अंतःशिरा खुराक (0.864-49.4 एमसीजी / किग्रा) के रूप में दी गई डिगरेलिक्स की निकासी 35-50 मिली / घंटा / किग्रा थी।
विशेष आबादी:
गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगी
गुर्दे की समस्या वाले मरीजों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किए गए हैं। Degarelix की प्रशासित खुराक का केवल 20-30% गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होता है। चरण III पुष्टिकरण अध्ययन के जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण से पता चला है कि हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले मरीजों में डिगेरेलिक्स की निकासी लगभग 23% कम हो जाती है; इसलिए ऐसे मरीजों में कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। गंभीर गुर्दे की हानि वाले मरीजों पर डेटा दुर्लभ है और इसलिए इन रोगियों में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
यकृत हानि वाले रोगी
हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में डिगरेलिक्स का मूल्यांकन किया गया था। स्वस्थ विषयों की तुलना में हेपेटिक डिसफंक्शन वाले मरीजों में ओवर एक्सपोजर का कोई संकेत नहीं देखा गया। हल्के से मध्यम यकृत रोग वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत रोग वाले मरीजों का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए इस समूह में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
पशु प्रजनन अध्ययनों से पता चला है कि degarelix नर जानवरों में बांझपन का कारण बनता है। यह औषधीय प्रभाव के कारण है जो प्रतिवर्ती है।
महिलाओं में प्रजनन विषाक्तता के अध्ययन में, degarelix ने अपनी औषधीय विशेषताओं के कारण अपेक्षित परिणाम दिए। यह संभोग और गर्भावस्था के समय की खुराक पर निर्भर लम्बाई का कारण बनता है, एक छोटी संख्या कॉर्पोरा लुटिया, और आरोपण से पहले और बाद के नुकसान, गर्भपात, प्रारंभिक भ्रूण / भ्रूण की मृत्यु, समय से पहले जन्म और प्रसव की अवधि में वृद्धि।
प्रीक्लिनिकल फार्माकोलॉजिकल सेफ्टी स्टडीज, बार-बार विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी और कार्सिनोजेनिक क्षमता के अध्ययन ने मनुष्यों के लिए विशेष जोखिम नहीं दिखाया। विशेष रूप से, दोनों अध्ययन कृत्रिम परिवेशीय वह विवो में कोई क्यूटी लम्बा नहीं दिखाया।
Degarelix के उपचर्म प्रशासन के बाद चूहों और बंदरों में तीव्र, सूक्ष्म या पुराने अध्ययनों में कोई अंग विशिष्ट विषाक्तता नहीं देखी गई। दवा से संबंधित स्थानीय जलन का उल्लेख किया गया था जब जानवरों को उच्च खुराक पर degarelix को सूक्ष्म रूप से प्रशासित किया गया था।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
धूल
मन्निटोल (E421)
विलायक
इंजेक्शन के लिए पानी
06.2 असंगति
संगतता अध्ययन के अभाव में, इस उत्पाद को अन्य दवाओं के साथ न मिलाएं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
पुनर्गठन के बाद
25 डिग्री सेल्सियस पर 2 घंटे के लिए उपयोग के दौरान रासायनिक-भौतिक स्थिरता का प्रदर्शन किया गया है। सूक्ष्मजीवविज्ञानी दृष्टिकोण से, जब तक कि पुनर्गठन की विधि जीवाणु संदूषण के जोखिम को बाहर नहीं करती है, उत्पाद को तुरंत उपयोग किया जाना चाहिए। यदि उपयोग नहीं किया जाता है। तुरंत, समय और उपयोग की शर्तें उपयोगकर्ता की जिम्मेदारी हैं।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
कोई विशेष सावधानी नहीं।
पुनर्गठित उत्पाद की भंडारण स्थितियों के लिए खंड 6.3 देखें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
ब्रोमोबुटिल रबर स्टॉपर और एल्यूमीनियम फ्लिप-ऑफ सील के साथ कांच की शीशियों (प्रकार I) इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए 120 मिलीग्राम पाउडर युक्त
इलास्टोमेर प्लंजर, कैप और 3 मिली मार्किंग लाइन के साथ प्री-फिल्ड ग्लास सीरिंज (टाइप I) जिसमें 3 मिली सॉल्वेंट है
प्लंजर
शीशी एडेप्टर
इंजेक्शन सुई (25G 0.5 x 25mm)
पैकेजिंग
2 ट्रे के पैक में: पाउडर की 2 शीशियाँ, विलायक की 2 पहले से भरी हुई सीरिंज, 2 प्लंजर, 2 शीशी एडेप्टर और 2 सुई।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
पुनर्गठन के निर्देशों का सावधानीपूर्वक पालन करें।
विभिन्न सांद्रता के प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि जेल जमा गठन एकाग्रता से प्रभावित होता है। पुनर्गठित घोल एक स्पष्ट तरल होना चाहिए, जो अघुलनशील कणों से मुक्त हो।
ध्यान दें:
• शीशियों को न हिलाएं
पैक में पाउडर की दो शीशियाँ और विलायक की दो पहले से भरी हुई सीरिंज होती हैं जिन्हें चमड़े के नीचे इंजेक्शन के लिए तैयार किया जाना चाहिए। इसलिए नीचे दी गई प्रक्रिया को दूसरी बार दोहराया जाना चाहिए।
1. वायल अडैप्टर पैकेज से कवर हटा दें। एडेप्टर को पाउडर शीशी में तब तक दबाकर रखें जब तक कि टिप रबर स्टॉपर से होकर न गुजर जाए और अडैप्टर अपनी जगह पर आ जाए।
2. प्लंजर डालकर पहले से भरी हुई सीरिंज तैयार करें
3. पहले से भरी हुई सिरिंज कैप को हटा दें। एडॉप्टर पर स्क्रू करके सिरिंज को पाउडर शीशी से जोड़ दें। सभी सॉल्वेंट को पाउडर शीशी में स्थानांतरित करें।
4. सिरिंज को एडेप्टर में डालते हुए, धीरे से तब तक घुमाएं जब तक कि तरल साफ न हो जाए और बिना घुले कणों या पाउडर से मुक्त हो जाए। अगर पाउडर तरल की सतह के ऊपर शीशी का पालन करता है, तो शीशी को थोड़ा झुकाया जा सकता है। रोकने के लिए हिलाने से बचें झाग
तरल की सतह पर छोटे हवाई बुलबुले की एक अंगूठी का गठन स्वीकार्य है। पुनर्गठन प्रक्रिया में आमतौर पर कुछ मिनट लगते हैं, लेकिन कुछ मामलों में, 15 मिनट तक का समय लग सकता है।
5. शीशी को उल्टा कर दें और इंजेक्शन सिरिंज मार्किंग लाइन तक खींच लें।
हमेशा सटीक मात्रा की आकांक्षा करना सुनिश्चित करें और किसी भी हवाई बुलबुले के लिए समायोजित करें।
6. एडेप्टर से सिरिंज को अलग करें और सिरिंज में गहरे चमड़े के नीचे इंजेक्शन के लिए सुई डालें।
7. एक गहरा चमड़े के नीचे का इंजेक्शन दें। ऐसा करने के लिए: पेट की त्वचा को पकड़ें, चमड़े के नीचे के ऊतक को उठाएं और सुई को 45 डिग्री से कम के कोण पर गहराई से डालें।
पुनर्गठन के तुरंत बाद धीरे-धीरे 3 मिलीलीटर FIRMAGON 120 मिलीग्राम इंजेक्ट करें।
8. इंजेक्शन उन क्षेत्रों में नहीं दिया जाना चाहिए जहां रोगी दबाव के अधीन हो सकता है, उदाहरण के लिए बेल्ट क्षेत्र में, जहां बैंड हैं या पसलियों के पास हैं।
सीधे नस में इंजेक्शन न लगाएं। यह जांचने के लिए सिरिंज प्लंजर को धीरे से वापस खींचें कि क्या रक्त में महाप्राण हुआ है। यदि सिरिंज में खून है, तो दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, प्रक्रिया को रोक दें और सिरिंज और सुई को त्याग दें (रोगी के लिए एक नई खुराक का पुनर्गठन करें)।
9. दूसरी खुराक के लिए पुनर्गठन प्रक्रिया को दोहराएं। एक अलग इंजेक्शन साइट चुनें और 3 मिली इंजेक्ट करें।
उन्मूलन के लिए किसी विशेष प्रावधान की आवश्यकता नहीं है।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
फेरिंग फार्मास्यूटिकल्स ए / एस
के फिशर्स प्लाड्स 11
डीके-2300 कोपेनहेगन एस
डेनमार्क
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/08/504/002
039232020
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: 17/02/2009
अंतिम नवीनीकरण की तिथि: 19/09/2013
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
डी.सीसीई नवंबर 2014
