सक्रिय तत्व: प्रसुग्रेल
एफिएंट 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
एफिएंट 5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
एफिएंट का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
एफिएंट, जिसमें सक्रिय पदार्थ प्रसुगेल होता है, दवाओं के एक समूह से संबंधित है जिसे एंटीप्लेटलेट एजेंट कहा जाता है। प्लेटलेट्स बहुत छोटी कोशिकाएं होती हैं जो रक्त में फैलती हैं। जब एक रक्त वाहिका क्षतिग्रस्त हो जाती है, उदाहरण के लिए यदि इसे काटा जाता है, तो प्लेटलेट्स रक्त के थक्के (थ्रोम्बस) के निर्माण में योगदान करने के लिए आपस में टकराते हैं। इसलिए, रक्तस्राव को रोकने में मदद करने के लिए प्लेटलेट्स आवश्यक हैं। यदि थक्के एक कठोर रक्त वाहिका के अंदर बनते हैं, जैसे कि धमनी, तो वे बहुत खतरनाक हो सकते हैं क्योंकि वे रक्त के मार्ग को अवरुद्ध कर सकते हैं, जिससे दिल का दौरा (मायोकार्डियल इंफार्क्शन), स्ट्रोक या मृत्यु हो सकती है। रक्त को हृदय तक ले जाने वाली धमनियों में थक्के भी हृदय में रक्त के प्रवाह को कम कर सकते हैं, जिससे अस्थिर एनजाइना (सीने में गंभीर दर्द) हो सकता है।
एफिएंट प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है और इसलिए रक्त के थक्कों के बनने की संभावना को कम करता है।
एफ़िएंट आपको निर्धारित किया गया था क्योंकि आपको पहले दिल का दौरा या अस्थिर एनजाइना हुआ था और अवरुद्ध हृदय धमनियों को खोलने की प्रक्रिया के साथ इलाज किया गया था। आपने रक्त प्रवाह को बहाल करने के लिए अवरुद्ध या संकुचित धमनी में एक या एक से अधिक स्टेंट लगाए होंगे। एफ़िएंट आपको एक और दिल का दौरा या स्ट्रोक होने या इन एथेरोथ्रोम्बोटिक घटनाओं में से एक से मरने की संभावना कम कर देता है। आपका डॉक्टर एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड भी लिखेगा ( यानी एस्पिरिन), एक और एंटीप्लेटलेट दवा।
एफिएंट का सेवन कब नहीं करना चाहिए
एफिएंट न लें
- यदि आपको प्रसूगल या एफिएंट के किसी अन्य तत्व से एलर्जी (हाइपरसेंसिटिव) है। एलर्जी की प्रतिक्रिया को पहचाना जा सकता है क्योंकि यह दाने, खुजली, चेहरे की सूजन, होंठों की सूजन या घरघराहट का कारण बनती है। यदि इनमें से कोई भी होता है, तो तुरंत अपने डॉक्टर को बताएं।
- यदि आपकी कोई चिकित्सीय स्थिति है जिसके कारण आपको रक्तस्राव हो रहा है, जैसे कि आपके पेट या आंतों में रक्तस्राव।
- यदि आपको पहले स्ट्रोक या ट्रांसिएंट इस्केमिक अटैक (TIA) हुआ हो।
- अगर आपको लीवर की गंभीर बीमारी है।
उपयोग के लिए सावधानियां एफिएंट लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
यदि नीचे बताई गई स्थितियों में से कोई भी स्थिति होती है, तो एफिएंट लेने से पहले अपने डॉक्टर को बताएं:
- यदि आपको रक्तस्राव का खतरा बढ़ गया है, जैसे:
- 75 वर्ष या उससे अधिक की आयु। आपका डॉक्टर 5 मिलीग्राम की दैनिक खुराक लिखेगा क्योंकि 75 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।
- हाल ही में एक गंभीर आघात
- हाल की सर्जरी (कुछ दंत प्रक्रियाओं सहित)
- पेट या आंतों में हाल ही में या आवर्तक रक्तस्राव (उदाहरण के लिए पेट का अल्सर या कोलन पॉलीप)
- शरीर का वजन 60 किलो से कम। यदि आपका वजन 60 किलोग्राम से कम है - मध्यम यकृत या गुर्दे की बीमारी है तो आपका डॉक्टर 5 मिलीग्राम एफिएंट की दैनिक खुराक लिखेगा
- यदि आप कुछ दवाएं ले रहे हैं (देखें "एफ़िएंट को अन्य दवाओं के साथ लेना")
- यदि आप अगले सात दिनों के भीतर एक निर्धारित सर्जरी (कुछ दंत प्रक्रियाओं सहित) के कारण होने वाली हैं।आपका डॉक्टर आपको रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के कारण अस्थायी रूप से एफिएंट लेना बंद करने की सलाह दे सकता है
- यदि आपको कभी क्लोपिडोग्रेल या किसी अन्य एंटीप्लेटलेट दवा से एलर्जी (अतिसंवेदनशीलता) प्रतिक्रिया हुई है, तो कृपया एफिएंट के साथ इलाज शुरू करने से पहले अपने डॉक्टर को बताएं। यदि आप तब एफिएंट लेते हैं और एलर्जी का अनुभव करते हैं जिसे "दाने, खुजली, चेहरे की सूजन, सूजे हुए होंठ या सांस की तकलीफ के रूप में पहचाना जा सकता है, तो आपको तुरंत अपने डॉक्टर को बताना चाहिए।
एफिएंट लेते समय:
अपने चिकित्सक को तुरंत बताएं यदि आप थ्रोम्बोटिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा (पीटीटी) नामक एक चिकित्सा स्थिति विकसित करते हैं, जिसमें त्वचा के नीचे बुखार और चोट लगना शामिल है, जो छोटे लाल बिंदुओं के रूप में प्रकट हो सकता है, अस्पष्टीकृत गहन थकान, भ्रम, मलिनकिरण के साथ या बिना। पीली त्वचा या आंखें (पीलिया) (खंड 4 "संभावित दुष्प्रभाव" देखें)।
बच्चे और किशोर
एफ़िएंट 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में उपयोग के लिए नहीं है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Efient के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं, जिसमें बिना डॉक्टर के पर्चे के प्राप्त दवाएं, आहार पूरक और हर्बल उपचार शामिल हैं। यह विशेष रूप से महत्वपूर्ण है कि आप अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आपका इलाज क्लोपिडोग्रेल (एक एंटीप्लेटलेट दवा), वार्फरिन (एक थक्कारोधी), या "गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं" के साथ दर्द को दूर करने और बुखार को कम करने के लिए किया जा रहा है (जैसे कि इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सन, एटोरिकॉक्सीब)। जब एफिएंट के साथ संयोजन में दिया जाता है तो ये दवाएं रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकती हैं।
एफिएंट पर अन्य दवाएं केवल तभी लें जब आपका डॉक्टर कहता है कि आप कर सकते हैं।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप गर्भवती हैं या एफिएंट लेते समय गर्भवती होने की योजना बना रही हैं। आपको अपने डॉक्टर से अपने अजन्मे बच्चे को होने वाले संभावित लाभों और किसी भी संभावित जोखिम के बारे में चर्चा करने के बाद ही एफिएंट का उपयोग करना चाहिए।
यदि आप स्तनपान करा रही हैं, तो कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
Efient के मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।
एफिएंट में लैक्टोज होता है.
यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको "कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस दवा को लेने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय एफ़िएंट का उपयोग कैसे करें: पॉज़ोलॉजी
हमेशा एफिएंट को ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
एफिएंट की सामान्य खुराक प्रति दिन 10 मिलीग्राम है। उपचार 60 मिलीग्राम की एकल खुराक से शुरू होगा। यदि आपके शरीर का वजन 60 किलोग्राम से कम है या यदि आपकी आयु 75 वर्ष से अधिक है, तो खुराक प्रति दिन 5 मिलीग्राम एफिएंट है।
आपका डॉक्टर आपको एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेने के लिए भी कहेगा - वह आपको लेने के लिए सटीक खुराक बताएगा (आमतौर पर प्रति दिन 75 मिलीग्राम और 325 मिलीग्राम के बीच)।
आप एफिएंट को भोजन के साथ या उसके बिना भी ले सकते हैं। प्रत्येक दिन लगभग एक ही समय पर एफिएंट लें। टैबलेट को क्रश या तोड़ें नहीं।
यह महत्वपूर्ण है कि आप अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट और दंत चिकित्सक को बताएं कि आप एफिएंट ले रहे हैं।
यदि आपने बहुत अधिक एफिएंट का सेवन किया है तो क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक Efient लेते हैं
अत्यधिक रक्तस्राव के जोखिम के कारण सीधे अपने चिकित्सक या नजदीकी अस्पताल से संपर्क करें अपने चिकित्सक को एफिएंट का पैक दिखाएं।
अगर आप Efient . लेना भूल जाते हैं
यदि आप खुराक लेना भूल जाते हैं, तो जैसे ही आप इसे देखते हैं, एक टैबलेट लें। यदि आप पूरे दिन अपनी खुराक लेना भूल जाते हैं, तो अगले दिन एफिएंट की अपनी सामान्य खुराक लें। एक ही दिन में दो खुराक न लें। १४, २८, ५६, ८४ और ९८ टैबलेट के पैक के लिए, आप ब्लिस्टर पर छपे कैलेंडर को चेक करके देख सकते हैं कि आपने अपना आखिरी एफिएंट टैबलेट किस दिन लिया था।
यदि आप एफिएंट लेना बंद कर देते हैं
अपने डॉक्टर से बात किए बिना एफिएंट लेना बंद न करें यदि आप बहुत जल्द एफिएंट लेना बंद कर देते हैं, तो रोधगलन का खतरा अधिक हो सकता है।
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग के बारे में कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
दुष्प्रभाव एफिएंट के दुष्प्रभाव क्या हैं
सभी दवाओं की तरह, एफिएंट के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, हालांकि हर कोई उन्हें नहीं पाता है।
यदि आपको निम्न में से कोई भी दुष्प्रभाव दिखाई दे तो आपको तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए:
- हाथ, पैर या चेहरे में अचानक नींद आना या कमजोरी, खासकर अगर शरीर के एक तरफ तक सीमित हो
- अचानक भ्रम, बोलने में कठिनाई या दूसरे क्या कह रहे हैं समझने में कठिनाई
- चलने में अचानक कठिनाई या संतुलन या समन्वय का नुकसान
- बिना किसी कारण के अचानक चक्कर आना या अचानक तेज सिरदर्द होना।
उपरोक्त सभी स्ट्रोक के संकेत हो सकते हैं। स्ट्रोक उन रोगियों में एफिएंट का एक असामान्य दुष्प्रभाव है, जिन्हें कभी स्ट्रोक या क्षणिक इस्केमिक अटैक (टीआईए) नहीं हुआ है।
इसके अलावा, यदि आपको निम्नलिखित में से कोई भी दुष्प्रभाव दिखाई दे तो तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें:
- बुखार और त्वचा के नीचे चोट लगना, जो छोटे लाल डॉट्स के रूप में प्रकट हो सकता है, अस्पष्टीकृत गहन थकान, भ्रम, त्वचा या आंखों का पीलापन (पीलिया) के साथ या बिना (खंड 2 देखें "इससे पहले कि आप प्रभावी हों")
- ए "त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली, या चेहरे की सूजन, होंठ / जीभ या घरघर की सूजन। ये सभी एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया के संकेत हो सकते हैं (देखें खंड 2" एफिएंट लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए ")
यदि आपको निम्न में से कोई भी दुष्प्रभाव दिखाई दे तो आपको तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए:
- पेशाब में खून
- मलाशय से रक्तस्राव, मल में रक्त या काले रंग का मल
- अनियंत्रित रक्तस्राव, उदाहरण के लिए कट से
उपरोक्त सभी रक्तस्राव के संकेत हो सकते हैं, जो एफिएंट के साथ सबसे आम दुष्प्रभाव है। जबकि असामान्य, गंभीर रक्तस्राव जीवन के लिए खतरा हो सकता है।
सामान्य दुष्प्रभाव (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)
- पेट या आंतों में खून बहना
- सुई चुभने वाली जगह से खून बहना
- नाक से खून आना
- त्वचा के लाल चकत्ते
- त्वचा पर छोटे लाल घाव (चोट लगना)
- पेशाब में खून
- हेमेटोमा (इंजेक्शन की जगह पर या मांसपेशियों में त्वचा के नीचे खून बहना, जिससे सूजन हो जाती है)
- कम हीमोग्लोबिन या कम लाल रक्त कोशिका गिनती (एनीमिया)
- चोटें
असामान्य दुष्प्रभाव (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकते हैं)
- एलर्जी की प्रतिक्रिया (चकत्ते, खुजली, होंठ / जीभ की सूजन या घरघराहट)
- आंतरिक अंगों के आसपास आंख, मलाशय, मसूड़ों या पेट से सहज रक्तस्राव
- सर्जरी के बाद खून बहना
- खूनी खाँसी
- मल में खून
दुर्लभ दुष्प्रभाव (1,000 लोगों में 1 को प्रभावित कर सकते हैं)
- रक्त में प्लेटलेट्स की कम संख्या
- चमड़े के नीचे का हेमेटोमा (त्वचा के नीचे खून बहना जिससे सूजन हो जाती है)
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है, या यदि आप इस पत्रक में सूचीबद्ध कोई दुष्प्रभाव देखते हैं, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं। आप परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से भी सीधे साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
Efient को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
एक्सप के बाद ब्लिस्टर और कार्टन पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद एफिएंट का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
हवा और नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
एफ़िएंट में क्या शामिल है
- सक्रिय संघटक प्रसुगल है।
एफिएंट 10 मिलीग्राम: प्रत्येक टैबलेट में 10 मिलीग्राम प्रसुग्रेल (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है।
एफिएंट 5 मिलीग्राम: प्रत्येक टैबलेट में 5 मिलीग्राम प्रसूगल (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है।
- अन्य सामग्री माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, मैनिटोल (E421), croscarmellose सोडियम, हाइपोर्मेलोज (E464), मैग्नीशियम स्टीयरेट, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), ट्राईसेटिन (E1518), रेड आयरन ऑक्साइड (केवल 10 मिलीग्राम टैबलेट के लिए) (E172) हैं। , पीला आयरन ऑक्साइड (E172) और तालक।
एफ़िएंट कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
एफ़िएंट 10 मिलीग्राम: गोलियां बेज रंग की होती हैं और एक डबल तीर के आकार की होती हैं, एक तरफ "10 एमजी" और दूसरी तरफ "4759" के साथ डिबॉस किया जाता है।
एफिएंट 5 मिलीग्राम: गोलियां पीले और दोहरे तीर के आकार की होती हैं, एक तरफ "5 एमजी" और दूसरी तरफ "4760" के साथ डिबॉस किया जाता है।
एफिएंट 14, 28, 30, 56, 84, 90 और 98 टैबलेट के पैक में उपलब्ध है।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंच प्राप्त करने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
फिल्म के साथ लेपित एफिएंट १० एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक टैबलेट में 10 मिलीग्राम प्रसुगल (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है।
ज्ञात प्रभाव वाले एक्सीसिएंट्स: प्रत्येक टैबलेट में 2.1 मिलीग्राम लैक्टोज होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म-लेपित टैबलेट (टैबलेट)।
बेज रंग की, डबल तीर के आकार की गोलियां, एक तरफ "10 एमजी" और दूसरी तरफ "4759" के साथ डिबॉस्ड।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एएसए) के साथ संयोजन में दिया गया एफ़िएंट, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (एसीएस) (यानी अस्थिर एनजाइना, एसटी सेगमेंट एलिवेशन [यूए / एनएसटीईएमआई] या एसटी-सेगमेंट के बिना मायोकार्डियल इंफार्क्शन के साथ वयस्क रोगियों में एथेरोथ्रोम्बोटिक घटनाओं की रोकथाम के लिए संकेत दिया गया है। एलिवेशन मायोकार्डियल इंफार्क्शन [एसटीईएमआई]) प्राथमिक या विलंबित पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई) से गुजर रहा है।
अधिक जानकारी के लिए खंड 5.1 देखें।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
वयस्कों
एफिएंट को एक 60 मिलीग्राम लोडिंग खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए और फिर प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम पर जारी रखा जाना चाहिए। एफिएंट लेने वाले मरीजों को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एएसए) 75 मिलीग्राम - 325 मिलीग्राम प्रति दिन भी लेना चाहिए।
एक्यूट कोरोनरी सिंड्रोम (एसीएस) वाले रोगियों में परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन से गुजर रहे हैं, एफिएंट सहित किसी भी एंटीप्लेटलेट दवा को जल्दी बंद करने से रोगी की अंतर्निहित चिकित्सा स्थिति के कारण घनास्त्रता, रोधगलन या मृत्यु का खतरा बढ़ सकता है। 12 तक का उपचार महीनों की अवधि की सिफारिश की जाती है जब तक कि एफिएंट को बंद करने के लिए चिकित्सकीय रूप से संकेत नहीं दिया गया हो (देखें खंड 4.4 और 5.1 )।
उम्र के मरीज ≥ ७५ वर्ष
75 वर्ष की आयु के रोगियों में एफिएंट के उपयोग की आमतौर पर अनुशंसा नहीं की जाती है। यदि, निर्धारित चिकित्सक द्वारा व्यक्तिगत लाभ / जोखिम अनुपात का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करने के बाद (धारा 4.4 देखें), आयु वर्ग के रोगियों में एफिएंट के साथ उपचार आवश्यक समझा जाता है ≥ 75 वर्ष, फिर 60 मिलीग्राम लोडिंग खुराक के बाद 5 मिलीग्राम की एक कम रखरखाव खुराक निर्धारित की जानी चाहिए। 75 वर्ष की आयु के रोगियों में रक्तस्राव संवेदनशीलता में वृद्धि हुई है और प्रसूगल के मेटाबोलाइट सक्रिय संघटक के संपर्क में वृद्धि हुई है (देखें खंड 4.4, 4.8, 5.1 और 5.2)।
शरीर के वजन वाले रोगी
एफिएंट को एक एकल 60 मिलीग्राम लोडिंग खुराक के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए और उसके बाद दैनिक खुराक में 5 मिलीग्राम होना चाहिए। 10 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक की सिफारिश नहीं की जाती है। यह प्रसूगेल के सक्रिय मेटाबोलाइट के संपर्क में वृद्धि और वजन वाले रोगियों में रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के कारण है।
गुर्दे की हानि
अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों सहित गुर्दे की कमी वाले रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (देखें खंड 5.2 )। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में चिकित्सीय अनुभव सीमित है (देखें खंड 4.4 )।
यकृत हानि
हल्के से मध्यम यकृत हानि (बाल-पुग वर्ग ए और बी) वाले विषयों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है (देखें खंड 5.2 )। हल्के और मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में चिकित्सीय अनुभव सीमित है (देखें खंड 4.4)। गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड पुग क्लास सी) वाले रोगियों में एफिएंट को contraindicated है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में एफिएंट की सुरक्षा और प्रभावकारिता अभी तक स्थापित नहीं हुई है। कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
प्रशासन का तरीका
केवल मौखिक उपयोग के लिए। भोजन की परवाह किए बिना एफिएंट दिया जा सकता है। उपवास की स्थिति में प्रसुगेल की 60 मिलीग्राम लोडिंग खुराक के प्रशासन के परिणामस्वरूप औषधीय उत्पाद की क्रिया अधिक तेजी से शुरू हो सकती है (देखें खंड 5.2)। टैबलेट को क्रश या तोड़ें नहीं।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
पैथोलॉजिकल ब्लीडिंग हो रही है।
स्ट्रोक या क्षणिक इस्केमिक अटैक (TIA) का इतिहास।
गंभीर यकृत रोग (बाल-पुग वर्ग सी)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
रक्तस्राव का खतरा
चरण 3 नैदानिक परीक्षण में, प्रमुख बहिष्करण मानदंड में रक्तस्राव का एक बढ़ा जोखिम शामिल था; रक्ताल्पता; थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; निष्कर्षों का इतिहास इंट्राक्रैनील पैथोलॉजी का संकेत देता है।
एफिएंट और एएसए के साथ इलाज किए गए पर्क्यूटेनियस कोरोनरी हस्तक्षेप से गुजरने वाले तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले मरीजों ने टीआईएमआई वर्गीकरण प्रणाली के अनुसार बड़े और मामूली रक्तस्राव का एक बढ़ा जोखिम दिखाया।
इसलिए, रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों में एफिएंट के उपयोग पर केवल तभी विचार किया जाना चाहिए जब इस्केमिक घटनाओं की रोकथाम के लाभों को गंभीर रक्तस्राव के जोखिम से अधिक माना जाता है। यह सावधानी विशेष रूप से रोगियों पर लागू होती है:
• आयु 75 वर्ष (नीचे देखें)।
• खून बहने की प्रवृत्ति के साथ (उदाहरण के लिए हाल के आघात, हाल की सर्जरी, हाल ही में या आवर्तक जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव, या चल रहे पेप्टिक अल्सर रोग के कारण)
• शरीर के वजन के साथ
• दवाओं के साथ सहवर्ती उपचार में जो रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकती हैं, जिनमें मौखिक थक्कारोधी, क्लोपिडोग्रेल, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी), और फाइब्रिनोलिटिक्स शामिल हैं।
चल रहे रक्तस्राव वाले रोगियों के लिए जिन्हें एफिएंट के औषधीय प्रभावों को उलटने की आवश्यकता है, प्लेटलेट ट्रांसफ्यूजन उपयुक्त हो सकता है।
75 वर्ष की आयु के रोगियों के लिए एफ़िएंट का प्रशासन आमतौर पर अनुशंसित नहीं है और केवल सावधानी के साथ किया जाना चाहिए "प्रिस्क्राइबिंग चिकित्सक द्वारा सावधानीपूर्वक व्यक्तिगत लाभ / जोखिम मूल्यांकन से संकेत मिलता है कि इस्केमिक घटनाओं के रोकथाम लाभ गंभीर रक्तस्राव के जोखिम से अधिक हैं। चरण 3 के नैदानिक परीक्षण में इन रोगियों में उम्र के रोगियों की तुलना में घातक रक्तस्राव सहित रक्तस्राव का खतरा बढ़ गया था
Prasugrel के साथ चिकित्सीय अनुभव गुर्दे की शिथिलता (अंत चरण के गुर्दे की बीमारी (ESRD) वाले रोगियों सहित) और मध्यम यकृत रोग वाले रोगियों में सीमित है। इन रोगियों में रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।
इसलिए इन रोगियों में प्रसुग्रेल का प्रयोग सावधानी से करना चाहिए।
मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि प्रसुग्रेल (एएसए के साथ संयोजन में) लेते समय रक्तस्राव को रोकने में सामान्य से अधिक समय लग सकता है और किसी भी असामान्य रक्तस्राव (स्थान या अवधि के अनुसार) के बारे में अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए।
शल्य चिकित्सा संबंधी व्यवधान
किसी भी सर्जरी से गुजरने से पहले और नई दवा लेने से पहले, रोगियों को अपने डॉक्टरों और दंत चिकित्सकों को बताना चाहिए कि वे प्रसूगल ले रहे हैं। यदि किसी मरीज को वैकल्पिक सर्जरी से गुजरना है और एक एंटीप्लेटलेट प्रभाव की उपस्थिति को उचित नहीं माना जाता है, तो सर्जरी से कम से कम 7 दिन पहले एफिएंट को बंद कर देना चाहिए।CABG सर्जरी से गुजरने वाले रोगियों में "प्रसूगल को रोकने" के 7 दिनों के भीतर "बढ़ी हुई (3 गुना) आवृत्ति और रक्तस्राव की गंभीरता हो सकती है (खंड 4.8 देखें)। प्रसुगेल के लाभों और जोखिमों को उन रोगियों में सावधानी से तौला जाना चाहिए जिनके कोरोनरी शरीर रचना विज्ञान को परिभाषित नहीं किया गया है और तत्काल सीएबीजी हस्तक्षेप संभव है।
एंजियोएडेमा सहित अतिसंवेदनशीलता
क्लोपिडोग्रेल के लिए अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले रोगियों सहित, प्रसूगल प्राप्त करने वाले रोगियों में एंजियोएडेमा सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं। थिएनोपाइरीडीन से एलर्जी के ज्ञात इतिहास वाले रोगियों में अतिसंवेदनशीलता के संकेतों की निगरानी की सलाह दी जाती है (देखें खंड 4.8 )।
थ्रोम्बोटिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा (पीटीटी)
PTT को prasugrel के उपयोग के साथ सूचित किया गया है। PTT एक गंभीर स्थिति है जिसके लिए तत्काल उपचार की आवश्यकता होती है।
लैक्टोज
गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को एफिएंट नहीं लेना चाहिए।.
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
वारफारिन: वारफारिन के अलावा एफिएंट और क्यूमरिन डेरिवेटिव के सह-प्रशासन का अध्ययन नहीं किया गया है। रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम की संभावना के कारण, वारफारिन (या अन्य Coumarin डेरिवेटिव) और प्रसुगल (खंड 4.4 देखें) के सह-प्रशासन में सावधानी बरती जानी चाहिए।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी):
पुरानी NSAIDs के सह-प्रशासन का अध्ययन नहीं किया गया है। रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम की संभावना के कारण, पुरानी NSAIDs (COX-2 अवरोधकों सहित) और Efient का सह-प्रशासन सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (खंड 4.4 देखें)।
Efient को साइटोक्रोम P450 एंजाइम (स्टैटिन सहित) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए औषधीय उत्पादों या साइटोक्रोम P450 एंजाइमों के प्रेरक या अवरोधक दवाओं के संयोजन में प्रशासित किया जा सकता है। एफ़िएंट को एएसए, हेपरिन, डिगॉक्सिन, और गैस्ट्रिक पीएच बढ़ाने वाली दवाओं के संयोजन में भी दिया जा सकता है, जिसमें प्रोटॉन पंप अवरोधक और एच 2 ब्लॉकर्स शामिल हैं।
हालांकि विशिष्ट अंतःक्रियात्मक अध्ययन का विषय नहीं है, एफिएंट को चरण 3 नैदानिक अध्ययन में कम आणविक भार हेपरिन, बिवालिरुडिन, और जीपी IIb / IIIa अवरोधकों के संयोजन में प्रशासित किया गया था (GP IIb / IIIa के अवरोधक के प्रकार के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है) प्रयोग किया जाता है) चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल बातचीत का कोई सबूत नहीं है।
Efient . पर अन्य औषधीय उत्पादों के प्रभाव:
एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल: एफ़िएंट को एएसए के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाना चाहिए। यद्यपि एएसए के साथ एक फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन रक्तस्राव के परिणामस्वरूप बढ़े हुए जोखिम के साथ संभव है, प्रसूगेल की प्रभावकारिता और सुरक्षा का प्रमाण एएसए के साथ संयोजन में इलाज किए गए रोगियों से आता है।
हेपरिन: अनियंत्रित हेपरिन (100 यू / किग्रा) की एक एकल अंतःशिरा बोलस खुराक ने प्रसूगल-मध्यस्थता प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध को महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदला। इसी तरह, प्रसुगेल ने जमावट मापदंडों पर हेपरिन के प्रभाव को महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदला।
इसलिए, दोनों दवाओं को संयोजन में प्रशासित किया जा सकता है। रक्तस्राव का एक बढ़ा जोखिम संभव है जब हेपरिन के साथ संयोजन में एफिएंट दिया जाता है।
स्टेटिन: एटोरवास्टेटिन (प्रति दिन 80 मिलीग्राम) ने प्रसुगेल की फार्माकोडायनामिक गतिविधि या प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध को नहीं बदला। इसलिए, CYP3A सब्सट्रेट स्टैटिन के प्रसूगेल के फार्माकोकाइनेटिक्स या इसके प्रसूगेल के निषेध पर प्रभाव की उम्मीद नहीं है। प्लेटलेट एकत्रीकरण.
दवाएं जो गैस्ट्रिक पीएच को बढ़ाती हैं: रैनिटिडीन (एक H2 अवरोधक) या लैंसोप्राज़ोल (एक प्रोटॉन पंप अवरोधक) के सह-प्रशासन ने प्रसूगेल के सक्रिय मेटाबोलाइट के AUC और Tmax को दैनिक रूप से नहीं बदला, लेकिन चरण 3 नैदानिक परीक्षण में Cmax में 14% और 29% की कमी आई। , Efient को एक प्रोटॉन पंप अवरोधक या H2 अवरोधक के सहवर्ती प्रशासन से स्वतंत्र रूप से प्रशासित किया गया था। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के सहवर्ती उपयोग के बिना प्रसुग्रेल की 60 मिलीग्राम लोडिंग खुराक का प्रशासन। इसके परिणामस्वरूप दवा की कार्रवाई की शुरुआत तेजी से हो सकती है।
CYP3A अवरोधक: केटोकोनाज़ोल (400 मिलीग्राम दैनिक), CYP3A4 और CYP3A5 का एक शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक, प्रसुग्रेल-मध्यस्थता प्लेटलेट एकत्रीकरण या प्रैसगेल के सक्रिय मेटाबोलाइट के एयूसी और टी के निषेध को नहीं बदला, लेकिन सीमैक्स को 34% से 46% तक कम कर दिया। इसलिए, CYP3A इनहिबिटर जैसे एज़ोल एंटीफंगल, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम, इंडिनवीर, सिप्रोफ्लोक्सासिन और अंगूर के रस से मेटाबोलाइट के फार्माकोकाइनेटिक्स पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ने की उम्मीद नहीं है। सक्रिय।
साइटोक्रोम P450 के संकेतक: CYP3A और CYP2B6 के एक शक्तिशाली संकेतक, साथ ही CYP2C9, CYP2C19, और CYP2C8 के निर्माता, रिफैम्पिसिन (600 मिलीग्राम दैनिक), ने प्रसूगेल के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदला। इसलिए, CYP3A के ज्ञात संकेतक जैसे कि रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन और साइटोक्रोमेस P450 के अन्य संकेतक सक्रिय मेटाबोलाइट के फार्माकोकाइनेटिक्स पर महत्वपूर्ण प्रभाव की उम्मीद नहीं करते हैं।
अन्य औषधीय उत्पादों पर Efient का प्रभाव:
डायजोक्सिन: प्रसुग्रेल का डिगॉक्सिन फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है।
CYP2C9 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए औषधीय उत्पाद: प्रसुग्रेल ने CYP2C9 को बाधित नहीं किया, क्योंकि यह वारफारिन-एस के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता था। रक्तस्राव के संभावित बढ़े हुए जोखिम के कारण, वार्फरिन और एफिएंट को एक साथ लेते समय सावधानी बरती जानी चाहिए (देखें खंड 4.4 )।
CYP2B6 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए औषधीय उत्पाद: प्रसुग्रेल एक कमजोर CYP2B6 अवरोधक है।स्वस्थ विषयों में, प्रसुगेल ने हाइड्रॉक्सीब्यूप्रोपियन, एक CYP2B6-मध्यस्थता वाले बुप्रोपियन मेटाबोलाइट के संपर्क को 23% तक कम कर दिया। यह प्रभाव केवल नैदानिक चिंता का होने की संभावना है जब प्रसुग्रेल को औषधीय उत्पादों के संयोजन में प्रशासित किया जाता है, जिसके लिए CYP2B6 एकमात्र चयापचय मार्ग है और जिसकी सीमित चिकित्सीय खिड़की है (जैसे साइक्लोफॉस्फेमाईड, एफेविरेंज़)।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भवती या स्तनपान कराने वाली महिलाओं में कोई नैदानिक अध्ययन नहीं किया गया है।
गर्भावस्था
पशु अध्ययन गर्भावस्था, भ्रूण / भ्रूण के विकास, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास के संबंध में प्रत्यक्ष हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं (खंड 5.3 देखें)। चूंकि जानवरों में प्रजनन गतिविधि के अध्ययन हमेशा मनुष्यों में प्रभाव की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, इसलिए एफिएंट का उपयोग केवल गर्भावस्था में किया जाना चाहिए यदि संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को सही ठहराता है।
खाने का समय
यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में प्रसूगेल उत्सर्जित होता है या नहीं। पशु अध्ययनों ने स्तन के दूध में प्रसुग्रेल के उन्मूलन को दिखाया है।स्तनपान के दौरान प्रसुग्रेल के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
उपजाऊपन
मौखिक खुराक के संपर्क में आने वाले चूहों में नर और मादा प्रजनन क्षमता पर प्रसुग्रेल का कोई प्रभाव नहीं पड़ा, जो मानव रखरखाव की दैनिक खुराक (मिलीग्राम / एम 2 में मूल्यांकन) की 240 गुना तक थी।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
Prasugrel से मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित या लापरवाही से प्रभावित करने की उम्मीद नहीं है।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन के दौर से गुजर रहे तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले रोगियों में सुरक्षा का मूल्यांकन एक क्लोपिडोग्रेल (ट्रिटन) नियंत्रित नैदानिक परीक्षण में किया गया था जिसमें 6,741 रोगियों को प्रसुग्रेल (60 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक और प्रति दिन 10 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक के साथ) के साथ इलाज किया गया था। 14.5 महीने के औसत (5,802 रोगियों का 6 महीने से अधिक समय तक इलाज किया गया, 4,136 रोगियों का 1 वर्ष से अधिक समय तक इलाज किया गया)। प्रतिकूल घटनाओं के कारण अध्ययन दवा बंद करने की दर प्रसुग्रेल के लिए 7.2% और क्लोपिडोग्रेल के लिए 6.3% थी। इनमें से, रक्तस्राव सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रिया थी, जिसके कारण दोनों दवाओं के लिए दवा बंद करने का अध्ययन किया गया (प्रसूगेल के लिए 2.5% और क्लोपिडोग्रेल के लिए 1.4%)।
खून बह रहा है
रक्तस्राव कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (सीएबीजी) से संबंधित नहीं है
ट्राइटन अध्ययन में, कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (सीएबीजी) से असंबंधित रक्तस्राव के एक प्रकरण का अनुभव करने वाले मरीजों की आवृत्ति तालिका 1 में दिखाई गई है। कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (सीएबीजी) से असंबंधित प्रमुख रक्तस्राव (टीआईएमआई परिभाषाओं द्वारा) की घटनाएं, मृत्यु और मृत्यु के जोखिम वाले लोगों सहित, साथ ही साथ मामूली रक्तस्राव (TIMI परिभाषाओं के अनुसार), संपूर्ण ACS आबादी की तुलना में UA / NSTEMI दोनों में क्लोपिडोग्रेल-उपचारित विषयों की तुलना में प्रसूगल-उपचारित विषयों में सांख्यिकीय रूप से काफी अधिक था। . STEMI जनसंख्या में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं देखा गया। सहज रक्तस्राव की सबसे आम साइट गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (प्रसुगल के साथ 1.7% और क्लोपिडोग्रेल के साथ 1.3%) थी; प्रेरित रक्तस्राव की सबसे आम साइट धमनी पहुंच साइट थी (प्रसुग्रेल के साथ 1.3% और क्लोपिडोग्रेल के साथ 1.2%)।
तालिका 1: रक्तस्राव की घटना कोरोनरी धमनी बाईपास सर्जरी (सीएबीजी) से संबंधित नहीं है a (मरीजों का%)
मायोकार्डियल इंफार्क्शन (टीआईएमआई) में अध्ययन समूह थ्रोम्बोलिसिस के मानदंडों द्वारा परिभाषित एक घटना का मूल्यांकन किया जा रहा है केंद्रीकृत।
बी अन्य मानक उपचारों को उपयुक्त के रूप में प्रशासित किया गया था।
सी कोई भी इंट्राक्रैनील रक्तस्राव या कमी के साथ जुड़े किसी भी नैदानिक रूप से स्पष्ट रक्तस्राव हीमोग्लोबिन ≥5 ग्राम / डीएल।
d मृत्यु के जोखिम पर रक्तस्राव प्रमुख रक्तस्राव का एक उपसमूह है (TIMI परिभाषाओं के अनुसार) नीचे सूचीबद्ध प्रकार शामिल हैं। मरीजों को एक से अधिक पंक्तियों में गिना जा सकता है।
और आईसीएच = इंट्राक्रैनील रक्तस्राव।
f चिकित्सकीय रूप से स्पष्ट रक्तस्राव हीमोग्लोबिन में कमी के साथ जुड़ा हुआ है ≥3 g / dl but
उम्र के मरीज ≥ ७५ वर्ष
कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (सीएबीजी) से संबंधित नहीं प्रमुख या मामूली रक्तस्राव (टीआईएमआई) की दरें:
* पीसीआई से गुजरने वाले एसीएस वाले रोगियों में ट्राइटन अध्ययन
** पीसीआई से गुजरने वाले रोगियों में त्रयी-एसीएस अध्ययन (खंड 5.1 देखें):
प्रति प्रसुग्रेल 10 मिलीग्राम; प्रसुग्रेल 5 मिलीग्राम अगर
शरीर के वजन वाले रोगी
कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (सीएबीजी) से संबंधित नहीं प्रमुख या मामूली रक्तस्राव (टीआईएमआई) की दरें:
* पीसीआई से गुजरने वाले एसीएस वाले रोगियों में ट्राइटन अध्ययन
** पीसीआई से गुजरने वाले रोगियों में त्रयी-एसीएस अध्ययन (खंड 5.1 देखें):
प्रति प्रसुग्रेल 10 मिलीग्राम; प्रसुग्रेल 5 मिलीग्राम यदि 75 वर्ष की आयु
60 किग्रा और आयु . वजन वाले रोगी
60 किग्रा . वजन वाले रोगियों में तथा उम्र
कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (सीएबीजी) से संबंधित रक्तस्राव
तीसरे चरण के नैदानिक परीक्षण में, 437 रोगियों को कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (सीएबीजी) से गुजरना पड़ा। इन रोगियों में, कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (सीएबीजी) से संबंधित प्रमुख या मामूली रक्तस्राव (टीआईएमआई) की दर प्रसूगल समूह के लिए 14.1% और क्लोपिडोग्रेल समूह के लिए 4.5% थी। प्रसुगल के साथ इलाज किए गए विषयों में रक्तस्राव के एपिसोड के लिए सबसे अधिक जोखिम अध्ययन दवा की सबसे हाल की खुराक के बाद 7 दिनों तक बना रहा। कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (सीएबीजी) से पहले 3 दिनों के भीतर अपने थिएनोपाइरीडीन प्राप्त करने वाले मरीजों के लिए, प्रसूगल समूह में प्रमुख या मामूली रक्तस्राव (टीआईएमआई) की दर 26.7% (45 रोगियों में से 12) थी। , 5.0% (तीन में से 3) की तुलना में। 60 रोगी) क्लोपिडोग्रेल समूह में। कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (सीएबीजी) से 4 से 7 दिनों के भीतर थिएनोपाइरीडीन की अंतिम खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, प्रसूगल समूह में आवृत्ति घटकर 11.3% (80 रोगियों में से 9) और 3.4 हो गई। क्लॉपिडोग्रेल समूह में% (89 रोगियों में से 3)। दवा को रोकने के 7 दिनों से अधिक समय के बाद, कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (सीएबीजी) से संबंधित रक्तस्राव की देखी गई दर 2 उपचार समूहों के बीच समान थी (देखें खंड 4.4)।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सारांश तालिका
तालिका 2 ट्राइटन अध्ययन में रक्तस्रावी और गैर-रक्तस्रावी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का सारांश प्रस्तुत करती है, या सहज रिपोर्टों से, आवृत्ति और सिस्टम अंग द्वारा वर्गीकृत होती है। उनकी आवृत्ति को निम्नलिखित सम्मेलनों का उपयोग करके परिभाषित किया गया है: बहुत सामान्य (≥ 1/10); सामान्य (≥ 1/100,
तालिका 2: रक्तस्रावी और गैर-रक्तस्रावी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
क्षणिक इस्केमिक अटैक (टीआईए) या स्ट्रोक के इतिहास वाले या बिना रोगियों में, चरण 3 के अध्ययन में स्ट्रोक की घटना इस प्रकार थी (देखें खंड 4.4):
* आईसीएच = इंट्राक्रैनील रक्तस्राव।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "अनुलग्नक V में .
04.9 ओवरडोज
एफिएंट के ओवरडोज से लंबे समय तक रक्तस्राव हो सकता है और इसके परिणामस्वरूप रक्तस्राव की जटिलताएं हो सकती हैं। Prasugrel की औषधीय गतिविधि को "रद्द" करने के बारे में कोई जानकारी नहीं है; हालांकि, जब लंबे समय तक रक्तस्राव के समय में तेजी से सुधार की आवश्यकता होती है, तो प्लेटलेट्स या अन्य रक्त उत्पादों के आधान पर विचार किया जा सकता है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: एंटीप्लेटलेट एजेंट, हेपरिन को छोड़कर।
एटीसी कोड: B01AC22.
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
Prasugrel प्लेटलेट सक्रियण और एकत्रीकरण का अवरोधक है जो P2Y12 वर्ग ADP प्लेटलेट रिसेप्टर्स के लिए अपने सक्रिय मेटाबोलाइट के अपरिवर्तनीय बंधन के माध्यम से कार्य करता है। प्लेटलेट फ़ंक्शन मृत्यु, रोधगलन या स्ट्रोक जैसी हृदय संबंधी घटनाओं की आवृत्ति में कमी ला सकता है।
60 मिलीग्राम प्रसुग्रेल की लोडिंग खुराक के बाद, एडीपी-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध एडीपी के 5 एमसीएम के साथ 15 मिनट और एडीपी के 20 एमसीएम के साथ 30 मिनट में होता है। प्लेटलेट एकत्रीकरण का अधिकतम निषेध। प्रसूगल के साथ प्राप्त एडीपी द्वारा प्रेरित 83% है एडीपी के 5 एमसीएम और एडीपी के 20 एमसीएम के साथ 79%, दोनों मामलों में 89% स्वस्थ विषयों और स्थिर एथेरोस्क्लेरोसिस वाले रोगियों में 1 घंटे के भीतर प्लेटलेट एकत्रीकरण के कम से कम 50% तक पहुंच गया। प्रसुग्रेल के साथ प्राप्त प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध एडीपी के 5 एमसीएम और 20 एमसीएम दोनों के साथ अंतर- (9%) और इंट्रा-इंडिविजुअल (12%) परिवर्तनशीलता को कम करता है। संतुलन पर प्लेटलेट एकत्रीकरण का औसत अवरोध क्रमशः ७४% और ६९% था, जिसमें एडीपी का ५ एमसीएम और एडीपी का २० एमसीएम था, और एक खुराक के प्रशासन के ३ से ५ दिनों की अवधि के बाद हासिल किया गया था। रखरखाव खुराक १० 60 मिलीग्राम लोडिंग खुराक से पहले मिलीग्राम प्रसुगल। 98% से अधिक विषयों में रखरखाव खुराक के दौरान प्लेटलेट एकत्रीकरण का ≥ 20% निषेध था।
उपचार के बाद, प्लेटलेट एकत्रीकरण धीरे-धीरे 7 से 9 दिनों की अवधि में प्रसूगेल की एक एकल लोडिंग खुराक के प्रशासन के बाद और संतुलन रखरखाव खुराक को बंद करने के 5 दिनों के बाद बेसलाइन पर वापस आ गया। ।
क्लोपिडोग्रेल से प्रसुग्रेल में स्विच करने पर डेटा: क्लोपिडोग्रेल 75 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार 10 दिनों के लिए प्रशासन के बाद, 40 स्वस्थ विषयों को प्रतिदिन एक बार 60 मिलीग्राम लोडिंग खुराक के साथ या बिना प्रैसगेल 10 मिलीग्राम में बदल दिया गया था। प्लेटलेट एकत्रीकरण के समान या उच्च निषेध को प्रसूगल के साथ देखा गया था। सीधे 60 मिलीग्राम प्रसुग्रेल की लोडिंग खुराक पर स्विच करने से अधिक प्लेटलेट अवरोध की अधिक तेजी से शुरुआत हुई। 900 मिलीग्राम क्लोपिडोग्रेल की लोडिंग खुराक के प्रशासन के बाद (एएसए के साथ संयोजन में) ), एसीएस के साथ 56 विषयों का इलाज 14 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम या प्रतिदिन एक बार क्लोपिडोग्रेल 150 मिलीग्राम के साथ किया गया था, फिर एक अतिरिक्त 14 दिनों ("स्विच") के लिए क्लोपिडोग्रेल 150 मिलीग्राम या 10 मिलीग्राम प्रसूगल में उपचार परिवर्तन किया गया। 150 मिलीग्राम क्लोपिडोग्रेल के साथ इलाज किए गए रोगियों की तुलना में प्लेटलेट एकत्रीकरण का सबसे बड़ा निषेध 10 मिलीग्राम प्रैसगेल पर स्विच किए गए रोगियों में देखा गया था। पीसीआई से गुजरने वाले एसीएस वाले 276 रोगियों के एक अध्ययन में, कोरोनरी एंजियोग्राफी से पहले अस्पताल में भर्ती होने पर "600 मिलीग्राम क्लोपिडोग्रेल या प्लेसीबो की प्रारंभिक लोडिंग खुराक से स्विचिंग, समय पर दी गई 60 मिलीग्राम प्रसुग्रेल की लोडिंग खुराक पर"। परक्यूटेनियस कोरोनरी हस्तक्षेप के परिणामस्वरूप 72 घंटे की अध्ययन अवधि में प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध में समान वृद्धि हुई।
तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम में प्रभावकारिता और सुरक्षा
चरण 3 ट्राइटन अध्ययन में, एफ़िएंट (प्रसुग्रेल) की तुलना क्लोपिडोग्रेल से की गई थी, दोनों को एएसए और अन्य मानक उपचारों के संयोजन में दिया गया था। ट्राइटन एक अंतरराष्ट्रीय, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, समानांतर समूह, बहुकेंद्रीय अध्ययन है जिसमें 13,608 रोगी शामिल हैं। मरीजों में मध्यम से उच्च जोखिम वाले यूए और एनएसटीईएमआई या एसटीईएमआई वाले एसीएस थे और उन्हें पीसीआई के साथ प्रबंधित किया गया था।
लक्षण शुरू होने के 72 घंटों के भीतर यूए / एनएसटीईएमआई वाले या लक्षण शुरू होने के 12 घंटे से 14 दिनों के भीतर एसटीईएमआई वाले मरीजों को कोरोनरी सर्कुलेशन की शारीरिक रचना के ज्ञान के बाद यादृच्छिक किया गया। लक्षणों की शुरुआत के 12 घंटे के भीतर एसटीईएमआई वाले मरीजों और प्राथमिक पीसीआई के लिए अनुसूचित कोरोनरी चित्र के ज्ञान के बिना यादृच्छिक किया जा सकता है सभी रोगियों में, लोडिंग खुराक को किसी भी समय यादृच्छिककरण से 1 घंटे तक प्रशासित किया जा सकता है जब रोगी ने प्रयोगशाला छोड़ दी थी जहां कार्डियक कैथीटेराइजेशन था।
प्रसुग्रेल (एक 60 मिलीग्राम लोडिंग खुराक के बाद एक बार दैनिक 10 मिलीग्राम) या क्लॉपिडोग्रेल (एक 300 मिलीग्राम लोडिंग खुराक के बाद 75 मिलीग्राम प्रतिदिन) के लिए यादृच्छिक मरीजों का इलाज 14.5 महीने के औसत के लिए किया गया था (अधिकतम 15 महीने के लिए न्यूनतम 6 महीने के अनुवर्ती)। मरीजों को एएसए (दिन में एक बार 75 मिलीग्राम से 325 मिलीग्राम) भी मिला।
नामांकन से पहले 5 दिनों में किसी भी थिएनोपाइरीडीन का उपयोग एक बहिष्करण मानदंड था। अन्य उपचार, जैसे हेपरिन और GPIIb / IIIa अवरोधक, चिकित्सक के विवेक पर प्रशासित किए गए थे। लगभग 40% रोगियों (प्रत्येक उपचार समूह में) ने PCI का समर्थन करने के लिए GPIIb / IIIa अवरोधक प्राप्त किए थे (GP IIb के प्रकार पर कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है) / IIIa अवरोधक का उपयोग किया गया।) लगभग 98% रोगियों (प्रत्येक उपचार समूह में) ने सीधे पीसीआई को समर्थन के रूप में एंटीथ्रॉम्बिन (हेपरिन, कम आणविक भार हेपरिन, बिवालिरुडिन, या अन्य दवा) प्राप्त किया था।
अध्ययन के परिणाम का प्राथमिक उपाय कार्डियोवैस्कुलर (सीवी) मौत, गैर-घातक मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एमआई), या गैर-घातक स्ट्रोक की पहली घटना की घटना का समय था। संपूर्ण एसीएस आबादी (यूए / एनएसटीईएमआई और एसटीईएमआई समूहों सहित) में समग्र लक्ष्य विश्लेषण यूए / एनएसटीईएमआई समूह (पी) में क्लोपिडोग्रेल पर प्रसुग्रेल की सांख्यिकीय श्रेष्ठता के प्रदर्शन पर सशर्त था।
ACS . की कुल जनसंख्या: एफ़िएंट ने क्लोपिडोग्रेल पर प्राथमिक समग्र समापन बिंदु के साथ-साथ पूर्व-निर्दिष्ट माध्यमिक समापन बिंदुओं को कम करने में बेहतर प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया, जिसमें स्टेंट थ्रॉम्बोसिस (तालिका 3 देखें) शामिल हैं। प्रसुग्रेल का लाभ पहले 3 दिनों के भीतर स्पष्ट था और अध्ययन के अंत तक जारी रहा। बेहतर प्रभावकारिता प्रमुख रक्तस्राव में वृद्धि के साथ थी (देखें खंड 4.4 और 4.8 )। रोगी जनसंख्या ९२% कोकेशियान थी, जिसमें २६% महिलाएं और ३९% ६५ वर्ष की आयु के थे। प्रसुग्रेल से जुड़े लाभ अन्य तीव्र और दीर्घकालिक हृदय उपचारों के उपयोग से स्वतंत्र थे, जिनमें निम्न आणविक भार हेपरिन / हेपरिन, बिवालिरुडिन, अंतःशिरा GPIIb / IIIa अवरोधक, लिपिड-कम करने वाली दवाएं, बीटा-ब्लॉकर्स और एंजियोटेंसिन परिवर्तित एंजाइम अवरोधक शामिल हैं। प्रसुग्रेल की प्रभावकारिता एएसए (प्रति दिन 75-325 मिलीग्राम एक बार) की खुराक से स्वतंत्र थी। ट्राइटन अध्ययन में मौखिक एंटीकोआगुलंट्स, अध्ययन के तहत अन्य एंटीप्लेटलेट औषधीय उत्पादों और पुरानी एनएसएआईडी के उपयोग की अनुमति नहीं थी। समग्र एसीएस आबादी में, प्रसुगेल सीवी मृत्यु की कम घटनाओं से जुड़ा था। गैर-घातक एएमआई, और के क्लोपिडोग्रेल की तुलना में गैर-घातक स्ट्रोक, उम्र, लिंग, शरीर के वजन, भौगोलिक क्षेत्र, GPIIb / IIIa अवरोधकों के उपयोग और स्टेंट के प्रकार जैसी आधारभूत विशेषताओं की परवाह किए बिना। लाभ मुख्य रूप से गैर-घातक एएमआई में उल्लेखनीय कमी के कारण था मामले (तालिका 3 देखें)।मधुमेह रोगियों ने प्राथमिक और सभी माध्यमिक समग्र लक्ष्यों में महत्वपूर्ण कमी प्रस्तुत की।
75 वर्ष की आयु के रोगियों में देखा गया प्रसुगेल का लाभ मधुमेह, एसटीईएमआई, स्टेंट थ्रोम्बिसिस या आवर्तक घटनाओं के जोखिम में वृद्धि से कम था।
टीआईए के इतिहास वाले या इस्केमिक हमले के इतिहास वाले मरीजों को प्रसूगल थेरेपी से पहले 3 महीने से अधिक समय तक प्राथमिक समग्र लक्ष्य में कमी नहीं हुई थी।
तालिका 3: ट्राइटन अध्ययन के प्राथमिक विश्लेषण में नैदानिक परिणाम वाले रोगी
समग्र ACS जनसंख्या में, प्रत्येक द्वितीयक समापन बिंदु के विश्लेषण ने महत्वपूर्ण लाभ प्रदर्शित किया (p .)
प्रसुगल 15 महीने की अनुवर्ती अवधि के दौरान स्टेंट थ्रॉम्बोसिस में 50% की कमी के साथ जुड़ा था। एफिएंट के साथ स्टेंट थ्रॉम्बोसिस में कमी धातु और औषधीय स्टेंट दोनों के लिए जल्दी और 30 दिनों के बाद देखी गई।
एक इस्केमिक घटना से बचने वाले रोगियों के विश्लेषण में, प्रसुग्रेल बाद के प्राथमिक समापन बिंदु घटनाओं की घटनाओं में कमी के साथ जुड़ा था (प्रसूगल के साथ 7.8% बनाम क्लोपिडोग्रेल के साथ 11.9%)।
यद्यपि प्रसूगल के साथ रक्तस्राव में वृद्धि हुई थी, एक समग्र "लक्ष्य विश्लेषण" जिसमें सभी कारणों से मृत्यु शामिल थी, गैर-घातक रोधगलन, गैर-घातक स्ट्रोक, और TIMI गैर-सीएबीजी-संबंधित प्रमुख रक्तस्राव क्लोपिडोग्रेल (एचआर 0.87) की तुलना में एफिएंट के लिए अनुकूल था। ; ९५% सीआई, ०.७९ से ०.९५; पी = ०.००४)। ट्राइटन अध्ययन में, एफिएंट के साथ इलाज किए गए प्रत्येक 1,000 रोगियों के लिए, क्लोपिडोग्रेल के साथ इलाज किए गए रोगियों की तुलना में मायोकार्डियल रोधगलन के 22 कम रोगी थे, और टीआईएमआई गैर-सीएबीजी-संबंधित प्रमुख रक्तस्राव के साथ 5 अधिक थे।
पीसीआई से गुजरने वाले 720 एशियाई एसीएस रोगियों में एक फार्माकोडायनामिक / फार्माकोजेनोमिक्स अध्ययन के परिणामों से पता चला है कि क्लोपिडोग्रेल की तुलना में प्लेटलेट निषेध के उच्च स्तर को प्रसुग्रेल के साथ प्राप्त किया जाता है, और यह कि 60 मिलीग्राम लोडिंग / 10 मिलीग्राम रखरखाव खुराक एशियाई विषयों में एक उपयुक्त खुराक आहार है जो वजन करते हैं कम से कम 60 किग्रा और 75 वर्ष से कम आयु के हों (खंड 4.2 देखें)।
30-महीने के अध्ययन (TRILOGY-ACS) में, ACS UA / NSTEMI के साथ 9326 चिकित्सकीय रूप से इलाज किए गए रोगियों में, बिना पुनरोद्धार (अपंजीकृत संकेत) के, prasugrel ने MI के समग्र CV मृत्यु लक्ष्य की आवृत्ति को कम नहीं किया, या स्ट्रोक की तुलना में। क्लोपिडोग्रेल के लिए। प्रमुख रक्तस्राव (TIMI) की दरें (मृत्यु, मृत्यु, और इंट्राक्रैनील रक्तस्राव के जोखिम सहित) प्रसुगल-उपचारित और क्लोपिडोग्रेल-उपचारित रोगियों में समान थीं। 75 वर्ष या 60 किलोग्राम से कम वजन (N = 3022) थे प्रसुगल 5 मिलीग्राम के लिए यादृच्छिक। आयु वर्ग के रोगियों के रूप में
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
प्रसुग्रेल एक प्रलोभन है और तेजी से चयापचय होता है विवो में सक्रिय मेटाबोलाइट और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के लिए। सक्रिय मेटाबोलाइट एक्सपोज़र (एयूसी) में मध्यम से निम्न अंतर-विषय (27%) और भीतर-विषय (19%) परिवर्तनशीलता है। प्रसुगेल के फार्माकोकाइनेटिक्स स्वस्थ विषयों, स्थिर एथेरोस्क्लेरोसिस वाले रोगियों और पर्क्यूटेनियस कोरोनरी हस्तक्षेप से गुजरने वाले रोगियों में समान हैं।
अवशोषण
प्रसुगेल का अवशोषण और चयापचय तेजी से होता है, सक्रिय मेटाबोलाइट के चरम प्लाज्मा सांद्रता (सीएमएक्स) के साथ लगभग 30 मिनट में पहुंच जाता है। सक्रिय मेटाबोलाइट (एयूसी) का एक्सपोजर चिकित्सीय खुराक पर आनुपातिक रूप से बढ़ता है। स्वस्थ विषयों में एक अध्ययन में, एयूसी का एयूसी सक्रिय मेटाबोलाइट को उच्च वसा और उच्च कैलोरी भोजन से नहीं बदला गया था, लेकिन सीमैक्स 49% कम हो गया था और सीएमएक्स (टीमैक्स) तक पहुंचने का समय 0, 5 से 1.5 घंटे तक बढ़ गया था। ट्राइटन अध्ययन में, एफिएंट को भोजन की परवाह किए बिना प्रशासित किया गया था। इसलिए भोजन की परवाह किए बिना एफिएंट को प्रशासित किया जा सकता है; हालांकि, उपवास की स्थिति में प्रसुग्रेल की लोडिंग खुराक के प्रशासन के परिणामस्वरूप कार्रवाई की अधिक तेजी से शुरुआत हो सकती है (देखें खंड 4.2 )।
वितरण
मानव सीरम एल्ब्यूमिन (4% बफर समाधान) के लिए बाध्यकारी सक्रिय मेटाबोलाइट 98% था।
उपापचय
मौखिक प्रशासन के बाद प्लाज्मा में Prasugrel प्रकट नहीं होता है। यह आंत में थियोलैक्टोन में तेजी से हाइड्रोलाइज्ड होता है, जिसे बाद में साइटोक्रोम P450, मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP2B6 द्वारा एकल चयापचय चरण में सक्रिय मेटाबोलाइट में बदल दिया जाता है और कुछ हद तक CYP2C9 और CYP2C19 द्वारा। सक्रिय मेटाबोलाइट को बाद में दो यौगिकों में चयापचय किया जाता है। एस-मिथाइलेशन या सिस्टीन के साथ संयुग्मन द्वारा निष्क्रिय।
स्वस्थ विषयों में, स्थिर एथेरोस्क्लेरोसिस वाले रोगी और एसीएस वाले रोगी जिन्हें एफिएंट प्राप्त हुआ, प्रसूगेल के फार्माकोकाइनेटिक्स या एकत्रीकरण के इसके निषेध पर CYP3A5, CYP2B6, CYP2C9, या CYP2C19 की आनुवंशिक भिन्नता का कोई प्रासंगिक प्रभाव नहीं था। प्लेटलेट।
निकाल देना
प्रसुगल की लगभग 68% खुराक मूत्र में और 27% मल में निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में समाप्त हो जाती है। सक्रिय मेटाबोलाइट का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 7.4 घंटे (2 से 15 घंटे) होता है।
विशेष आबादी:
वरिष्ठ नागरिकों: 20 से 80 वर्ष की आयु के बीच स्वस्थ विषयों में एक अध्ययन में, प्रसूगेल के फार्माकोकाइनेटिक्स या इसके द्वारा उत्पन्न प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध पर उम्र का कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा। "बड़े चरण 3 नैदानिक परीक्षण" में, सक्रिय मेटाबोलाइट (एयूसी) के संपर्क में आयु वर्ग के विषयों की तुलना में बहुत बुजुर्ग रोगियों (उम्र ≥ 75 वर्ष) में 19% अधिक था।
इस आबादी में रक्तस्राव के जोखिम की संभावना के कारण 75 वर्ष की आयु के रोगियों में प्रसुग्रेल का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (देखें खंड 4.2 और 4.4 )। स्थिर एथेरोस्क्लेरोसिस वाले विषयों में एक अध्ययन में, 75 वर्ष की आयु के रोगियों में सक्रिय मेटाबोलाइट के लिए औसत जोखिम (एयूसी) 75 वर्ष की आयु के रोगियों में लगभग आधा था।
यकृत अपर्याप्तता: हल्के से मध्यम यकृत हानि (बाल-पुग वर्ग ए या बी) वाले रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। Prasugrel के फार्माकोकाइनेटिक्स और प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध स्वस्थ विषयों की तुलना में हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले विषयों में समान थे। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। इसका उपयोग रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए गंभीर यकृत हानि (धारा 4. 3 देखें)।
किडनी खराब: अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी (ईएसआरडी) वाले रोगियों सहित गुर्दे की कमी वाले रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। प्रसुगेल के फार्माकोकाइनेटिक्स और प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध मध्यम गुर्दे की हानि (ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (जीएफआर) 30-2) और स्वस्थ विषयों वाले रोगियों में समान हैं। प्रसुगेल-मध्यस्थता प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध समान था। हेमोडायलिसिस की आवश्यकता वाले ईएसआरडी रोगियों में भी स्वस्थ विषयों की तुलना में, हालांकि ईएसआरडी रोगियों में सक्रिय मेटाबोलाइट के सीएमएक्स और एयूसी में क्रमशः 51% और 42% की कमी आई है।
शरीर का वजन: प्रसुगेल का सक्रिय मेटाबोलाइट एक्सपोजर (एयूसी) स्वस्थ विषयों और शरीर के वजन वाले रोगियों में लगभग 30 से 40% अधिक है।
जातीयता: नैदानिक औषध विज्ञान अध्ययनों में, शरीर के वजन के समायोजन के बाद, कोकेशियान की तुलना में चीनी, जापानी और कोरियाई विषयों में सक्रिय मेटाबोलाइट का एयूसी लगभग 19% अधिक था, मुख्य रूप से शरीर के वजन के साथ एशियाई विषयों में उच्च जोखिम के संबंध में।
लिंग: स्वस्थ विषयों और रोगियों में, महिलाओं और पुरुषों में प्रसुगेल के फार्माकोकाइनेटिक्स समान हैं।
बाल चिकित्सा जनसंख्या: बाल चिकित्सा आबादी में प्रसूगेल के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स का मूल्यांकन नहीं किया गया है (देखें खंड 4.2 )।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
सुरक्षा औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी, कार्सिनोजेनिक क्षमता, या प्रजनन के लिए विषाक्तता के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर गैर-नैदानिक डेटा ने मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दिखाया। गैर-नैदानिक अध्ययनों में प्रभाव देखा गया। केवल उन जोखिमों पर जिन्हें पर्याप्त रूप से अधिक से अधिक माना जाता है नैदानिक उपयोग के लिए कम प्रासंगिकता का संकेत देते हुए अधिकतम मानव जोखिम।
चूहों और खरगोशों में भ्रूण-भ्रूण के विकास पर विषाक्त अध्ययनों ने प्रसूगल के कारण होने वाली विकृतियों का कोई सबूत नहीं दिखाया। बहुत अधिक खुराक पर (> मिलीग्राम / एम 2 में अनुशंसित मानव रखरखाव दैनिक खुराक का 240 गुना) जो मातृ शरीर के वजन और / या भोजन की खपत पर प्रभाव डालता है, संतानों में शरीर के वजन में थोड़ी कमी आई (नियंत्रण की तुलना में) में चूहों में प्रसव पूर्व और प्रसव के बाद के अध्ययनों में, मातृ उपचार का संतान के व्यवहार या प्रजनन विकास पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा, जो कि अनुशंसित मानव रखरखाव दैनिक खुराक (मिलीग्राम / एम 2 में व्यक्त) से 240 गुना तक है।
चूहों में 2 साल के अध्ययन में कोई यौगिक-संबंधी ट्यूमर नहीं देखा गया था, जो कि अनुशंसित मानव चिकित्सीय एक्सपोज़र (सक्रिय मेटाबोलाइट और मानव मेटाबोलाइट्स के लिए मानव प्लाज्मा एक्सपोज़र के आधार पर) के 75 गुना से अधिक के प्रसुगेल एक्सपोज़र थे। प्रचलन में मुख्य)। चूहों में 2 साल के लिए उच्च खुराक (> मानव जोखिम का 75 गुना) के संपर्क में आने से "ट्यूमर (हेपेटोसेलुलर एडेनोमास) की वृद्धि हुई थी, लेकिन इसे प्रसुगल-प्रेरित एंजाइम प्रेरण के लिए माध्यमिक माना जाता था। एल "यकृत के कृंतक-विशिष्ट संघ ट्यूमर और दवा-प्रेरित एंजाइम प्रेरण साहित्य में अच्छी तरह से प्रलेखित है। चूहों में प्रसुगल के प्रशासन के साथ यकृत ट्यूमर में वृद्धि को मनुष्यों के लिए एक प्रासंगिक जोखिम नहीं माना जाता है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
टैबलेट का कोर:
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
मन्निटोल (E421)
क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम
हाइपोमेलोज (E464)
भ्राजातु स्टीयरेट
परत:
लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
हाइपोमेलोज (E464)
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)
ट्राईसेटिन (E1518)
रेड आयरन ऑक्साइड (E172)
पीला आयरन ऑक्साइड (E172)
तालक
६.२ असंगति
लागू नहीं।
06.2 असंगति
2 साल।
06.3 वैधता की अवधि
2 साल।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस औषधीय उत्पाद को किसी विशेष भंडारण तापमान की आवश्यकता नहीं होती है। हवा और नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
14, 28, 30, 30 (x1), 56, 84, 90 (x1) और 98 गोलियों के डिब्बों में एल्युमिनियम के छाले।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
एली लिली नेदरलैंड बीवी, ग्रूट्सलाग 1-5, एनएल-3991 आरए हौटेन, नीदरलैंड।
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/08/503/008
039055088
ईयू / 1/08/503/009
039055090
ईयू / 1/08/503/010
039055102
ईयू / 1/08/503/011
039055114
ईयू / 1/08/503/012
039055126
ईयू / 1/08/503/013
039055138
ईयू / 1/08/503/014
039055140
ईयू / 1/08/503/016
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: २५ फरवरी २००९
नवीनतम नवीनीकरण तिथि:
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
11.0 रेडियो दवाओं के लिए, आंतरिक विकिरण मात्रा पर पूरा डेटा
12.0 रेडियो दवाओं के लिए, प्रायोगिक तैयारी और गुणवत्ता नियंत्रण पर अतिरिक्त विस्तृत निर्देश
यूरोपीय औषधीय एजेंसी (ईएमए) और इतालवी दवा एजेंसी (एआईएफए) के साथ सहमत
दिसंबर 2013
अस्थिर एनजाइना / गैर-एसटी-सेगमेंट एलिवेशन मायोकार्डियल इंफार्क्शन (यूए) / एनएसटीईएमआई वाले रोगियों में गंभीर रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है जब डायग्नोस्टिक कोरोनरी एंजियोग्राफी से पहले EFIENT (prasugrel) प्रशासित किया जाता है।
प्रिय चिकित्सक, प्रिय चिकित्सक,
"यूरोपियन मेडिसिन एजेंसी और इटालियन मेडिसिन एजेंसी - एआईएफए, दाइची-सांक्यो और एली लिली इटालिया के साथ समझौते में, आपको EFIENT (prasugrel) के उपयोग के बारे में निम्नलिखित सिफारिशों के बारे में सूचित करना चाहता है, एक एंटीप्लेटलेट दवा जो तीव्र के उपचार के लिए संकेतित है। परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई) के दौर से गुजर रहे मरीजों में कोरोनरी सिंड्रोम (एसीएस):
अस्थिर एनजाइना / गैर-एसटी सेगमेंट एलिवेशन मायोकार्डियल इंफार्क्शन (यूए) / एनएसटीईएमआई वाले रोगियों में, जब अस्पताल में भर्ती होने के 48 घंटों के भीतर कोरोनरी एंजियोग्राफी की जाती है, तो जोखिम को कम करने के लिए केवल पीसीआई के समय EFIENT की लोडिंग खुराक दी जानी चाहिए। रक्तस्राव का।
यह सिफारिश यादृच्छिककरण के 2 से 48 घंटे बाद कोरोनरी एंजियोग्राफी से गुजरने वाले NSTEMI रोगियों में हाल ही में पूर्ण किए गए नैदानिक अध्ययन के परिणामों पर आधारित है। अध्ययन ने कोरोनरी एंजियोग्राफी (औसतन 4 घंटे) से पहले 30 मिलीग्राम की प्रारंभिक प्रसुग्रेल लोडिंग खुराक को प्रशासित करने के प्रभावों की तुलना की, इसके बाद "पीसीआई के समय अतिरिक्त 30 मिलीग्राम खुराक, उत्पादित प्रभाव के साथ। एक पूर्ण प्रशासन से। पीसीआई के समय 60 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक। परिणामों ने कोरोनरी एंजियोग्राफी से पहले प्रारंभिक लोडिंग खुराक के उपयोग से जुड़े रक्तस्राव का एक बड़ा जोखिम दिखाया, इसके बाद पीसीआई के समय एक अतिरिक्त खुराक पीसीआई के समय प्रसुगल की एकल लोडिंग खुराक की तुलना में। प्रभावकारिता में कोई अंतर नहीं था दो खुराक के नियमों के बीच मनाया गया।
"ACCOAST" अध्ययन का शीर्षक है: परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन के समय या गैर-एसटी-एलिवेशन मायोकार्डियल इंफार्क्शन वाले मरीजों में निदान के समय प्री-ट्रीटमेंट के रूप में प्रसूगेल की तुलना।
सुरक्षा पहलुओं के बारे में और जानें
ACCOAST NSTEMI और एलिवेटेड ट्रोपोनिन के साथ 4,033 रोगियों में आयोजित एक 30-दिवसीय अध्ययन था, जिन्हें कोरोनरी एंजियोग्राफी से गुजरना था और उसके बाद PCI 2 से 48 घंटे के यादृच्छिककरण के बाद। जिन विषयों को कोरोनरी एंजियोग्राफी से 4 घंटे पहले औसतन 30 मिलीग्राम की प्रसूगल लोडिंग खुराक मिली, उसके बाद पीसीआई (एन = 2037) के समय 30 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक के बाद, पेरी-प्रक्रियात्मक रक्तस्राव का खतरा बढ़ गया। (कोरोनरी धमनी बाईपास सर्जरी से असंबंधित) और पीसीआई (एन = 1996) के समय 60 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में कोई अतिरिक्त लाभ नहीं। विशेष रूप से, यादृच्छिकता के 7 दिनों के भीतर कार्डियोवैस्कुलर मौत, मायोकार्डियल इंफार्क्शन, स्ट्रोक, तत्काल पुनरोद्धार, या ग्लाइकोप्रोटीन (जीपी) IIb / IIIa अवरोधक "बेल-आउट थेरेपी में" के समग्र लक्ष्य की आवृत्ति विषयों में काफी कम नहीं हुई थी। पीसीआई के समय प्रसूगल की पूर्ण लोडिंग खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में कोरोनरी एंजियोग्राफी से पहले प्रसुग्रेल प्राप्त करना। इसके अलावा, सभी उपचारित विषयों में यादृच्छिकरण के 7 दिनों के भीतर TIMI (CABG और गैर-CABG घटनाओं) के अनुसार सभी प्रमुख रक्तस्राव द्वारा दर्शाए गए मुख्य सुरक्षा उद्देश्य की आवृत्ति, उन विषयों में काफी अधिक थी, जिन्होंने दो विभाजित खुराकों में प्रसुगेल प्राप्त किया था। कोरोनरी एंजियोग्राफी से कुछ घंटे पहले और पीसीआई के समय), पीसीआई के समय एकल प्रशासन में प्रसुग्रेल की पूर्ण लोडिंग खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
डॉक्टरों और अन्य स्वास्थ्य पेशेवरों को प्रसूगल युक्त दवाओं से जुड़े किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने की आवश्यकता होती है।
डॉक्टरों और अन्य स्वास्थ्य पेशेवरों को, कानून द्वारा, विशेष पेपर फॉर्म (वेबसाइट पर उपलब्ध) का उपयोग करके, संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट भेजनी चाहिए http://www.agenziafarmaco.gov.it/sites/default/files/tipo_filecb84.pdf) या ऑनलाइन इलेक्ट्रॉनिक फॉर्म भरकर (http://www.agenziafarmaco.gov.it/sites/default/files/scheda_aifa_oper_sanitario16.07.2 012.doc) स्वास्थ्य सुविधा के फार्माकोविजिलेंस मैनेजर को, जिससे वे संबंधित हैं या , यदि निजी स्वास्थ्य सुविधाओं में कार्य कर रहे हों, तो स्वास्थ्य विभाग के माध्यम से क्षेत्र के लिए सक्षम एएसएल के फार्माकोविजिलेंस प्रबंधक को।
अग्रिम जानकारी
प्रश्नों और/या अधिक जानकारी के लिए, कृपया निम्नलिखित टोल-फ्री नंबर: 800117678 पर कॉल करके या निम्नलिखित पते पर लिखकर एली लिली के "चिकित्सा सूचना" कार्यालय से संपर्क करें: [email protected]
ड्रग्स से संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट को उस संरचना के फार्माकोविजिलेंस के प्रमुख को भेजा जाना चाहिए जिससे ऑपरेटर संबंधित है।
यह सूचना नोट एआईएफए वेबसाइट (www.agenziafarmaco.it) पर भी प्रकाशित किया जाता है, जिसके नियमित परामर्श की सिफारिश नागरिक को सर्वोत्तम पेशेवर और सेवा संबंधी जानकारी के लिए की जाती है।