कार्डियोवैस्क ® लेरकेनिडिपिन हाइड्रोक्लोराइड

CARDIOVASC® Lercanidipine हाइड्रोक्लोराइड पर आधारित एक दवा है।

चिकित्सीय समूह: मुख्य रूप से संवहनी प्रभाव के साथ कैल्शियम विरोधी।

संकेत CARDIOVASC ® Lercanidipine हाइड्रोक्लोराइड

CARDIOVASC® हल्के या मध्यम आवश्यक उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए संकेतित दवा है।

कार्रवाई का तंत्र CARDIOVASC® Lercanidipine हाइड्रोक्लोराइड

CARDIOVASC® में सक्रिय संघटक के रूप में lercanidipine है, जो डाइहाइड्रोपाइरीडीन परिवार से संबंधित एक अणु है। यह पदार्थ आंत में तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है और रक्त में ले जाया जाता है, जहां यह दूसरे और तीसरे घंटे के बीच अधिकतम तक पहुंच जाता है। Lercanidipine की चिकित्सीय क्रिया मुख्य रूप से S enantiomer के कारण होती है, जो धीमी-प्रकार के कैल्शियम चैनलों के a1 रिसेप्टर सबयूनिट्स को बांधने और अवरुद्ध करने में सक्षम है, इस तत्व के आने वाले प्रवाह को रोकता है और इस प्रकार चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के संकुचन को रोकता है। इसलिए एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव धमनी की मांसपेशियों की कोशिकाओं पर सक्रिय सिद्धांत की एक सटीक कार्रवाई के कारण होता है, जो परिधीय संवहनी प्रतिरोध (वासोडिलेटरी प्रभाव) में महत्वपूर्ण कमी की अनुमति देता है।
Lercanidipine को एक धीमी और लंबी कार्रवाई की विशेषता है, जो कोशिका झिल्ली में स्थायित्व की गारंटी देता है, जिसके अंत में, लगभग 24 घंटों के बाद, यह यकृत साइटोक्रोम द्वारा चयापचय किया जाता है और मल और मूत्र के माध्यम से समान भागों में समाप्त हो जाता है।

किए गए अध्ययन और नैदानिक ​​प्रभावकारिता

1. LERCANIDIPINE की संभावित निवारक भूमिका

फार्माकोल रेस. 2009 जनवरी, 59: 48-56। एपब 2008 अक्टूबर 5।

Lercanidipine इंट्रासेल्युलर प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों को कम करने और रास-ईआरके 1/2 सिग्नलिंग को निष्क्रिय करने के माध्यम से संवहनी चिकनी पेशी कोशिका प्रसार और नवजात गठन को रोकता है।

वू जेआर, लिउ एसएफ, लिन एसडब्ल्यू, चाई सीवाई, दाई जेडके, लियांग जेसी, चेन आईजे, ये जेएल।

हालांकि अभी भी इन विट्रो प्रयोग चरण में, लेरकेनिडिपिन धमनीय चिकनी पेशी कोशिकाओं के प्रसार और भेदभाव को रोकने में सक्षम प्रतीत होता है। यह विशेष क्षमता न केवल मांसपेशियों को आराम देने वाली क्रिया द्वारा लगाए गए एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव की सहायता कर सकती है, बल्कि रक्तसंचारप्रकरण गुणों के बिगड़ने के लिए जिम्मेदार संवहनी मोटा होना भी कम कर सकती है।

2. कैल्शियम विरोधी और परिधीय शोफ: lercanidipine के लाभ

क्लिन थेर। 2009 अगस्त, 31: 1652-63।

एक मेटा-विश्लेषण के परिणाम lercanidipine और अन्य dihydropyridine कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की सहनशीलता की तुलना करते हैं।

मकारौनास-किर्चमैन के, ग्लोवर-कौदौनास एस, फेरारी पी।

Lercanidipine एक डायहाइड्रोपाइरीडीन संरचना के साथ सबसे सुरक्षित कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स में से एक प्रतीत होता है जो वर्तमान में नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग किया जाता है। वास्तव में, एक महत्वपूर्ण मेटा-विश्लेषण अध्ययन से पता चलता है कि कैसे अन्य कैल्शियम विरोधी की तुलना में लरकेनिडिपिन के साथ उपचार करने वाले रोगियों में परिधीय शोफ और दवा चिकित्सा के परिणामी निलंबन की घटनाएं निश्चित रूप से कम हो जाती हैं।

3. उच्च रक्तचाप के उपचार में संयुक्त चिकित्सा की प्रभावशीलता

क्लिन ड्रग इन्वेस्टिगेशन। 2010; 30: 843-54।

उच्च रक्तचाप के प्रबंधन में एक निश्चित खुराक संयोजन के उपयोग के लिए तर्क: lercanidipine / enalapril की प्रभावकारिता और सहनशीलता।

बोर्गी सी, सिसेरो एएफ।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली के अवरोधकों का प्रशासन उच्च रक्तचाप के उपचार में सबसे आशाजनक दवा संयोजनों में से एक प्रतीत होता है। कई अध्ययन किसी भी दवा के साथ मोनोथेरेपी की तुलना में संयुक्त चिकित्सा की अधिक प्रभावकारिता और सुरक्षा पर सहमत प्रतीत होते हैं। , यहां तक ​​​​कि चयापचय और कार्बनिक जटिलताओं के साथ उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में भी। हालांकि, हृदय संबंधी घटनाओं की रोकथाम में लेरकेनिडिपिन और एनालाप्रिल के बीच तालमेल की प्रभावकारिता को स्पष्ट किया जाना बाकी है।

उपयोग की विधि और खुराक

कार्डियोवैस्क® lercanidipine 10 मिलीग्राम की गोलियां: हल्के और मध्यम आवश्यक उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए, एक दिन में एक गोली लेने की सिफारिश की जाती है। करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत, दैनिक खुराक को 2 गोलियों तक बढ़ाया जा सकता है, यदि दो सप्ताह की चिकित्सा के बाद रक्तचाप में संतोषजनक गिरावट नहीं मिली है।
भोजन से 15 मिनट पहले सेवन नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि मात्रा और प्रकार के पोषक तत्व कार्डियोवैस्क® के सामान्य फार्माकोकेनेटिक प्रोफाइल को बदल सकते हैं।
किसी भी मामले में, कार्डियोवैस्क® लेरकेनिडिपिन हाइड्रोक्लोराइड लेने से पहले - आपको अपने डॉक्टर के निर्देश और नियंत्रण की आवश्यकता है।

चेतावनियाँ CARDIOVASC ® Lercanidipine हाइड्रोक्लोराइड

कार्डियोवैस्क® के प्रशासन से पहले और उसके दौरान, उपचार योजना और सापेक्ष खुराक को सही ढंग से सेट करने के लिए रक्तचाप की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
जिगर की बीमारी वाले रोगियों में चिकित्सीय खुराक में कमी आवश्यक हो सकती है, जिनके लिए साइटोक्रोमियल एंजाइमों के कम कार्य से लरकेनिडिपिन की निष्क्रियता में कमी हो सकती है, जिसके परिणामस्वरूप चिकित्सीय प्रभाव में वृद्धि हो सकती है। दवाओं और अणुओं के साथ हस्तक्षेप करने में सक्षम साइटोक्रोम CYP 3A4 की गतिविधि।
गुर्दे की कमी, वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन, कार्डियक इस्किमिया और साइनस नोड डिसफंक्शन से पीड़ित रोगियों के मामले में विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए।
CARDIOVASC® में इसके अंशों में लैक्टोज होता है, जिसका सेवन लैक्टेज की कमी, गैलेक्टोसिमिया या ग्लूकोज / गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम वाले रोगियों में खतरनाक हो सकता है।
CARDIOVASC® थेरेपी से संबंधित कुछ लक्षण जैसे चक्कर आना, सिरदर्द, अस्टेनिया और नींद न आना, हालांकि दुर्लभ हैं, रोगी की बोधगम्य और प्रतिक्रियाशील क्षमताओं को कम कर सकते हैं, जिससे वाहन चलाना और मशीनरी का उपयोग करना खतरनाक हो जाता है।

गर्भावस्था और स्तनपान

जानवरों पर किए गए प्रायोगिक अध्ययनों की उपस्थिति के बावजूद, जो "भ्रूण पर लेरकेनिडिपिन के टेराटोजेनिक और उत्परिवर्तजन प्रभावों की अनुपस्थिति, भ्रूण की विकृतियों, समान चिकित्सीय श्रेणी और समान रासायनिक संरचना के अन्य सक्रिय अवयवों के लिए देखी गई वृद्धि मंदता, और" दिखाते हैं। मानव नैदानिक ​​परीक्षणों की अनुपस्थिति, संपूर्ण गर्भावस्था अवधि के दौरान कार्डियोवैस्क® के उपयोग से बचने का सुझाव देती है।
स्तन के दूध में दवा के संभावित स्राव को देखते हुए, न तो अध्ययन किया गया और न ही संभावित प्रभावों को देखते हुए, स्तनपान की अवधि तक भी मतभेद बढ़ जाते हैं।

बातचीत

जैसा कि ज्ञात है, लरकेनिडिपिन के चयापचय के लिए जिम्मेदार यकृत साइटोक्रोम एंजाइम विभिन्न दवाओं और अणुओं की निरोधात्मक और उत्प्रेरण क्रिया के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं, इसलिए CARDIOVASC® इसके साथ बातचीत कर सकता है:

1. यकृत चयापचय (मेटोप्रोपोल), फ़िनाइटोइन, एस्टेमिज़ोल, एमियोडेरोन और CYP 3A4 के अन्य संकेतकों के साथ बीटा ब्लॉकर्स, इस एंजाइम की गतिविधि में परिणामी वृद्धि और प्लाज्मा स्तर में सापेक्ष कमी और लरकेनिडिपिन की जैविक प्रभावकारिता में;
2. CYP3A4 अवरोधक, जैसे अंगूर का रस और साइक्लोस्पोरिन, लरकेनिडिपिन की जैव उपलब्धता में वृद्धि, और चिकित्सीय प्रभावों के गुणन के साथ।

दोनों ही मामलों में, संभावित दुष्प्रभावों को कम करने के लिए खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।
इसके अलावा, कार्डियोवैस्क® के एंटीहाइपेर्टेन्सिव प्रभाव को एंटीहाइपेर्टेन्सिव ड्रग्स और अल्कोहल के संयोगी प्रशासन द्वारा बढ़ाया जा सकता है।

मतभेद

CARDIOVASC® इसके घटकों में से एक को अतिसंवेदनशीलता, गंभीर जिगर की बीमारी और गुर्दे की बीमारी, हृदय की विफलता, एनजाइना पेक्टोरिस और हाल ही में दिल के दौरे के मामले में contraindicated है। गर्भनिरोधक अनिवार्य रूप से गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि के दौरान, या उपजाऊ उम्र के दौरान सुरक्षात्मक गर्भनिरोधक चिकित्सा के अभाव में महिलाओं तक फैलते हैं।

अवांछित प्रभाव - दुष्प्रभाव

कार्डियोवैस्क® का प्रशासन 2% से अधिक नहीं होने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटनाओं के साथ अच्छी तरह सहन किया जाता है। सबसे आम प्रभावों में चक्कर आना, परिधीय शोफ, क्षिप्रहृदयता, धड़कन और सिरदर्द शामिल हैं। चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक लक्षण, जैसे संवहनी, तंत्रिका, त्वचा और जठरांत्र संबंधी विकार, दुर्लभ दिखाई देते हैं।
उपरोक्त प्रभाव अधिक बार-बार हो सकते हैं - और गंभीर जटिलताओं के साथ, जैसे कि बढ़े हुए एनजाइनल एपिसोड और मायोकार्डियल रोधगलन - विशेष रूप से जोखिम वाले रोगियों के समूहों में।

ध्यान दें

CARDIOVASC® केवल चिकित्सकीय नुस्खे के तहत बेचा जा सकता है।

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