अवशोषण हमारे शरीर में दवा की यात्रा का पहला चरण है; यह प्रशासन स्थल से रक्तप्रवाह में दवा का मार्ग है। लेकिन रक्त में जाने के लिए हमारे पदार्थ को क्या करना पड़ता है? मुख्य रूप से इसे कोशिका झिल्ली से गुजरना पड़ता है।
एक कोशिका झिल्ली एक फॉस्फोलिपिड बाइलेयर से ज्यादा कुछ नहीं है जिसके अंदर वेज्ड प्रोटीन होते हैं जो विभिन्न कार्यों को कर सकते हैं।एक पदार्थ जिसे कोशिका झिल्ली को पार करना चाहिए, एक तैलीय चरण में पूरी तरह से या कम से कम आंशिक रूप से घुलने में सक्षम होना चाहिए। इसलिए यदि कोई अणु बहुत ध्रुवीय है तो वह तैलीय चरण में अच्छी तरह से भंग नहीं हो सकता है, फलस्वरूप यह कोशिका झिल्ली को पार नहीं करता है। दूसरी ओर, यदि अणु लिपोफिलिक है, तो यह फॉस्फोलिपिड झिल्ली में फंस गया है; इन कमियों को दूर करने के लिए, एक समाधान में लिपोफिलिक और हाइड्रोफिलिक दोनों विशेषताएं होनी चाहिए, ताकि दवा के अणु को फॉस्फोलिपिड परत को पारित करने की अनुमति मिल सके, लेकिन एक जलीय वातावरण (इंट्रासेल्युलर तरल) में भी कोशिका के अंदर रहने के लिए।
एक अणु, कोशिका झिल्ली से गुजरने के लिए, कई तरीकों का लाभ उठा सकता है:
- छानने का काम। निस्पंदन वितरण का सबसे आसान मार्ग है और अणु झिल्ली में मौजूद प्रोटीन द्वारा सीमित छिद्रों से गुजरने में सक्षम होते हैं। संक्रमण तभी हो सकता है जब अणु छोटे और हाइड्रोफिलिक हों। यह मार्ग सबसे आसान है, लेकिन इसका सबसे कम उपयोग भी किया जाता है। इसका मुख्य रूप से आयनों द्वारा शोषण किया जाता है।
- निष्क्रिय प्रसार। यह दवाओं द्वारा उपयोग किया जाने वाला मुख्य मार्ग है। दवा झिल्ली के फॉस्फोलिपिड डबल शीट को पार करती है क्योंकि इसमें वसा घुलनशीलता की विशेषताएं होती हैं जैसे कि झिल्ली के अंदर बाह्य तरल पदार्थ से और झिल्ली के अंदर से इंट्रासेल्युलर तरल पदार्थ में जाना। दवा उत्पाद पारित करने में सक्षम है क्योंकि झिल्ली के घटकों के साथ इसका बहुत संबंध है। प्रसार निष्क्रिय है क्योंकि अणु ऊर्जा के विशेष रूपों का उपयोग किए बिना झिल्ली के अधिक केंद्रित भाग से कम केंद्रित भाग में जाने में सक्षम होते हैं। यह प्रसार सांद्रता प्रवणता के अनुसार होता है। यह याद रखना चाहिए कि बिना किसी समस्या के कोशिका झिल्ली को पार करने में सक्षम होने के लिए अणुओं में एक निश्चित डिग्री की लिपोफिलिसिटी होनी चाहिए।
- विशेष परिवहन। इस परिवहन को विशेष वाहकों के उपयोग की विशेषता है। ये कन्वेयर "शटल" के रूप में काम करते हैं जो झिल्ली के बाहरी तरफ दवा को लोड करते हैं और इसे आंतरिक तरफ ले जाते हैं। एक बार जब वे इसे अंदर जमा कर लेते हैं, तो वे निपटान के लिए वापस आ जाते हैं बाहरी पक्ष। एक नए दवा अणु को लटकाने के लिए। तो, संक्षेप में, वे ट्रांसपोर्टर हैं जो झिल्ली के एक हिस्से से दूसरे हिस्से में अणु ले जाने में सक्षम हैं। यह प्रणाली निष्क्रिय रूप से काम कर सकती है (एकाग्रता ढाल का सम्मान करते हुए), लेकिन ज्यादातर मामलों में ट्रांसपोर्टरों को एटीपी के रूप में ऊर्जा की आवश्यकता होती है।
- पिनोसाइटोसिस। पिनोसाइटोसिस विधि का उपयोग विशेष मामलों में किया जाता है:
- अणुओं के साथ जिनके पास परिवहन के लिए विशिष्ट वाहक नहीं हैं;
- बहुत बड़े अणुओं के साथ, जो फलस्वरूप निष्क्रिय प्रसार का लाभ उठाने में विफल हो जाते हैं।
पिनोसाइटोसिस के साथ परिवहन में "कोशिका झिल्ली का आक्रमण" होता है। इनवगिनेशन से, अणु युक्त एक छोटी बूंद तब बनेगी। इस छोटी बूंद को कोशिका के अंदर ले जाया जाएगा, जहां विशेष एंजाइम (लाइसोसोमल) इंट्रासेल्युलर वातावरण में अणु को मुक्त करने वाली बूंद की झिल्ली को तोड़ देगा।
ए: निष्क्रिय प्रसार: मार्ग को दवा के लिपोफिलिसिटी की डिग्री द्वारा नियंत्रित किया जाता है
बी: चैनल प्रसार
सी: ट्रांसपोर्टर-मध्यस्थता प्रसार
डी: द्रव चरण एंडोसाइटोसिस
ई: रिसेप्टर-मध्यस्थता एंडोसाइटोसिस
निष्क्रिय प्रसार
आइए अब विशेष रूप से निष्क्रिय प्रसार का विश्लेषण करें। इस पथ में ऐसे पैरामीटर हैं जो अणु की रासायनिक-भौतिक विशेषताओं और रोगी की शारीरिक, शारीरिक और रोग संबंधी विशेषताओं पर निर्भर करते हैं।
अणु की रासायनिक-भौतिक विशेषताओं में हम पाते हैं:
- आणविक भार (पीएम), स्टेरिक बाधा से बना होता है; अर्थात, यह एक विशिष्ट पदार्थ के आयामों का प्रतिनिधित्व करता है। आणविक भार जितना अधिक होगा, निष्क्रिय प्रसार उतना ही अधिक बाधित होगा (पदार्थ जितना बड़ा होगा, इसे पार करना उतना ही कठिन होगा) झिल्ली)। इसलिए आणविक भार निष्क्रिय प्रसार क्षमता के व्युत्क्रमानुपाती होता है.
- विघटन की डिग्री जो बाह्य तरल पदार्थ में सक्रिय सिद्धांत को भंग करने की क्षमता है। अणु जितनी तेजी से बाह्य तरल पदार्थ में घुलता है, उतनी ही तेजी से इसे झिल्ली से गुजरने के लिए उपलब्ध कराया जाएगा।
उदाहरण के लिए, यदि हम एक सिरप लेते हैं, जहां हम पाते हैं कि सक्रिय संघटक पहले से ही भंग हो चुका है, तो यह कैप्सूल या टैबलेट में पाए जाने वाले सक्रिय संघटक की तुलना में झिल्ली से तेजी से गुजरेगा। अवशोषण दर विघटन क्षमता के समानुपाती होगी. - DIFFUSIBILITY एक ऐसा शब्द है जिसमें बदले में अन्य पैरामीटर शामिल हैं और सब कुछ FICK'S LAW के साथ समझाया गया है।
डीक्यू / डीटी = (डी एक्स क्रिप / ई) एक्स एस (सी 1-सी 2)
डीक्यू / डीटी = प्रसार की दर (समय की इकाई में अवशोषित दवा की मात्रा)
डी = प्रसार गुणांक (इसके गुणों के अनुसार दवा को फैलाने की क्षमता)
कृप = विभाजन गुणांक (अर्थात दवा अधिक पानी में घुलनशील है या वसा में घुलनशील)
ई = झिल्ली की मोटाई को इंगित करता है
एस = अवशोषण क्षेत्र की सतह को इंगित करता है
(C1-C2) = झिल्ली के किनारों पर दवा की सांद्रता को इंगित करता है।
प्रसार दर डी, क्रिप, एस और (सी 1-सी 2) के सीधे आनुपातिक है। प्रसार दर ई (झिल्ली मोटाई) के विपरीत आनुपातिक है। इसलिए दवा जितनी अधिक लिपोफिलिक होती है (हमेशा एक निश्चित सीमा के भीतर) और उतनी ही तेजी से यह झिल्ली के माध्यम से फैलती है।
- LIPOSOLUBILITY में एक तैलीय वातावरण या जलीय वातावरण में एक अणु का टूटना होता है, जो झिल्ली के पारित होने के संबंध में एक कठिनाई या लाभ का निर्धारण करता है। इस अनुपात को तेल/जल विभाजन गुणांक कहते हैं।
विभाजन गुणांक = [दवा] तैलीय अवस्था में / [दवा] जलीय अवस्था में यदि> १ दवा लिपोफिलिक है और आसानी से फैलती है यदि <१ दवा हाइड्रोफिलिक है और आसानी से नहीं फैलती है
निष्क्रिय प्रसार द्वारा अवशोषित होने वाली दवा होनी चाहिए बस लिपोसोल्यूबल. - पृथक्करण की डिग्री जो विभिन्न पीएच पर भिन्न हो सकती है। याद रखें कि हमारे शरीर के क्षेत्रों के आधार पर पीएच भिन्न होता है और हम जो दवाएं लेते हैं वे कमजोर एसिड या कमजोर आधार हो सकते हैं। एक दुर्बल अम्ल या दुर्बल क्षार अपने पृथक्कृत तथा अविघटित रूप के साथ साम्यावस्था में होता है। तो हम कह सकते हैं कि पृथक्करण की डिग्री उस वातावरण के पीएच से प्रभावित होती है जिसमें अणु स्थित होता है।
संबंध जो सी "अणु और पीएच के पृथक्करण की डिग्री के बीच है, हेंडरसन-हैसलबैक समीकरण में वर्णित है।
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