व्यापकता
जब हम कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (या कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, यदि आप चाहें) के बारे में बात करते हैं तो हम "ऐसे सक्रिय अवयवों के सेट का उल्लेख करते हैं जो एल प्रकार के वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम आयन चैनल (जिसे वीओसी भी कहा जाता है) को बाधित करने में सक्षम हैं। -एल, या धीमा कैल्शियम चैनल), धमनी वाहिकाओं और मायोकार्डियम की चिकनी पेशी में स्थित है।
वीओसी-एल (लंबे समय तक चलने वाले) चैनल कोशिका झिल्ली के विध्रुवण के मामले में बहुत धीरे-धीरे खुलते हैं और प्री-सिनैप्टिक टर्मिनेशन में मौजूद तेजी से कैल्शियम चैनलों के साथ भ्रमित नहीं होना चाहिए।
चिकित्सीय संकेत
कैल्शियम प्रतिपक्षी दवाएं - मायोकार्डियम और संवहनी चिकनी पेशी पर मौजूद कैल्शियम चैनलों के साथ बातचीत करने की उनकी क्षमता के लिए धन्यवाद - हृदय प्रणाली के विकारों और विकृति के उपचार में उपयोग किया जाता है, जैसे कि एनजाइना पेक्टोरिस, उच्च रक्तचाप और अतालता कार्डियक।
वर्गीकरण
आमतौर पर, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स को उनकी रासायनिक संरचना के अनुसार निम्नानुसार विभाजित किया जाता है:
- 1,4-डायहाइड्रोपाइरीडीन (या 1,4-डीएचपी), जैसे, उदाहरण के लिए, निकार्डिपिन और निफ़ेडिपिन।
- फेनिलाल्किलामाइन्स (या पीएए), जिस समूह से वेरापामिल संबंधित है;
- बेंजोथियाजेपाइन (या बीटीजेड), जिसके बीच में हम डिल्टियाजेम पाते हैं।
1,4-डायहाइड्रोपाइरीडीन वसा में घुलनशील अणु होते हैं, जो रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करने में सक्षम होते हैं, इसलिए इनका उपयोग मस्तिष्क में रक्तचाप को कम करने के लिए किया जा सकता है।हालांकि, ये कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स धमनी चिकनी पेशी में स्थित कैल्शियम चैनलों को पसंद करते हैं, इसलिए वे मुख्य रूप से वासोडिलेटरी क्रिया करते हैं और विशेष रूप से धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में संकेत दिए जाते हैं।
दूसरी ओर, फेनिलाल्किलामाइन और बेंज़ोथियाज़ेपिन, हृदय में स्थित कैल्शियम चैनलों पर अधिमानतः कार्य करते हैं, इस प्रकार हृदय की गतिविधि को कम करते हैं। इस कारण से, इस प्रकार के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स को विशेष रूप से एनजाइना पेक्टोरिस और कार्डियक अतालता के उपचार में संकेत दिया जाता है। .
कारवाई की व्यवस्था
जैसा कि उल्लेख किया गया है, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स एल-टाइप वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों की गतिविधि को रोककर हृदय प्रणाली पर अपनी कार्रवाई करते हैं।
वास्तव में, ये चैनल मायोकार्डियम के संकुचन और धमनियों के वाहिकासंकीर्णन की प्रक्रियाओं में शामिल हैं।
इसलिए, इन चैनलों के निषेध के माध्यम से, संवहनी चिकनी मांसपेशियों का संकुचन अवरुद्ध हो जाता है, जिसके परिणामस्वरूप धमनी दबाव में कमी और हृदय संबंधी कार्य में कमी आती है। अधिक विस्तार से, कैल्शियम चैनल अवरोधक रक्त को धीमा करके अपनी क्रिया करते हैं। दबाव। पेशी कोशिका झिल्ली के पुनरोद्धार का चरण।
संक्षेप में, यह कहा जा सकता है कि वासोडिलेटर प्रभाव और उनके द्वारा उत्पन्न नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव के लिए धन्यवाद, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स क्रमशः, आफ्टरलोड में कमी और हृदय के कार्यभार को निर्धारित करने में सक्षम हैं।
अन्य दवाओं के साथ बातचीत
कैल्शियम प्रतिपक्षी दवाएं यकृत में आंशिक रूप से पहले पास चयापचय से गुजरती हैं, जो मुख्य रूप से साइटोक्रोम P3A4 (या CYP3A4) द्वारा संचालित होती है, जो कम जैव उपलब्धता को निर्धारित करती है।
इसलिए, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और अन्य CYP3A4 निरोधात्मक पदार्थों और / या दवाओं (जैसे, उदाहरण के लिए, एरिथ्रोमाइसिन और अंगूर का रस) का सहवर्ती प्रशासन उसी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि का कारण बनता है। जिसके परिणाम गंभीर हो सकते हैं .
दूसरी ओर, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और CYP3A4 इंड्यूसर (जैसे, रिफैम्पिसिन और फेनोबार्बिटल) का एक साथ प्रशासन, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के रक्त स्तर में कमी का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप इनकी चिकित्सीय प्रभावकारिता में संभावित कमी होती है। सिद्धांत। सक्रिय।
किसी भी मामले में, विभिन्न प्रकार के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स स्थापित कर सकने वाले ड्रग इंटरैक्शन के बारे में अधिक जानकारी के लिए, कृपया अलग-अलग दवाओं के पैकेज लीफलेट देखें।
दुष्प्रभाव
सभी दवाओं की तरह, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स भी विभिन्न प्रकार के दुष्प्रभाव पैदा कर सकते हैं। आम तौर पर, अवांछनीय प्रभावों के प्रकार और तीव्रता जिसके साथ वे होते हैं, रोगी से रोगी में भिन्न होते हैं, जो कि इस्तेमाल किए गए सक्रिय सिद्धांत के प्रकार, प्रशासन के मार्ग और सक्रिय सिद्धांत के प्रति व्यक्तिगत संवेदनशीलता पर निर्भर करता है जिसका उपयोग करने का इरादा है।
हालांकि, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के पूरे वर्ग के लिए कुछ दुष्प्रभाव आम हैं।इनमें शामिल हैं:
- हाइपोटेंशन;
- पेरिफेरल इडिमा;
- फुफ्फुसीय शोथ;
- लालपन;
- सिरदर्द;
- चक्कर आना;
- भ्रम की स्थिति;
- धड़कन, क्षिप्रहृदयता और सीने में दर्द (दुष्प्रभाव जो मुख्य रूप से 1,4-डीएचपी के उपयोग के साथ होते हैं);
- ब्रैडीकार्डिया और एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक (प्रतिकूल प्रभाव जो आमतौर पर कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जैसे कि वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम के उपयोग के बाद होते हैं);
- थकान;
- कमजोरी;
- चकत्ते;
- मतली और उल्टी;
- दस्त या कब्ज।
घबराहट, सीने में दर्द और क्षिप्रहृदयता जैसे दुष्प्रभावों की शुरुआत से बचने के लिए, β-अवरुद्ध दवाओं के साथ संयोजन में 1,4-डायहाइड्रोपाइरीडीन का उपयोग किया जा सकता है।
इसके विपरीत, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जैसे कि वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम का उपयोग β-ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इन दोनों दवा श्रेणियों द्वारा किए गए कार्डियक डिप्रेसिव प्रभावों का योग हो सकता है।
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