सक्रिय तत्व: एसोमप्राजोल
एसोप्रल 20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी गोलियां
एसोप्रल 40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी गोलियां
संकेत एसोप्राल का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
एसोप्रल में एसोमेप्राज़ोल नामक दवा होती है। यह 'प्रोटॉन पंप इनहिबिटर' नामक दवाओं के समूह से संबंधित है जो पेट में उत्पादित एसिड की मात्रा को कम करके काम करता है।
Esopral का उपयोग निम्नलिखित बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है:
- "गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स डिजीज" (जीईआरडी)। यह तब होता है जब पेट से एसिड एसोफैगस (गले को पेट से जोड़ने वाली नली) में चला जाता है, जिससे दर्द, सूजन और जलन होती है।
- "हेलिकोबैक्टर पाइलोरी" नामक बैक्टीरिया से संक्रमित पेट या ऊपरी आंत्र अल्सर। यदि आपकी ये स्थितियां हैं, तो आपका डॉक्टर संक्रमण का इलाज करने और अल्सर को ठीक करने के लिए एंटीबायोटिक्स भी लिख सकता है।
- NSAIDs (नॉन-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स) नामक दवाओं के कारण होने वाले पेट के अल्सर। NSAIDs लेते समय पेट के अल्सर को बनने से रोकने के लिए भी Esopral का उपयोग किया जा सकता है।
- अग्न्याशय (ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम) में एक ट्यूमर के कारण अतिरिक्त पेट में एसिड।
- एसोप्राल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ रोकथाम के बाद, अल्सर के पुन: रक्तस्राव का लंबे समय तक उपचार।
इसोप्रल का सेवन कब नहीं करना चाहिए
एसोप्रल न लें:
- अगर आपको एसोमप्राजोल या इस दवा के किसी भी अन्य तत्व से एलर्जी (हाइपरसेंसिटिव) है
- यदि आपको अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधक दवाओं (जैसे पैंटोप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल, रैबेप्राज़ोल, ओमेप्राज़ोल) से एलर्जी है।
- यदि आप nelfinavir (HIV का इलाज करने के लिए प्रयुक्त) युक्त दवा ले रहे हैं।
यदि आपको उपरोक्त में से किसी भी मामले में आता है तो आपको एसोप्रल नहीं लेना चाहिए। यदि संदेह है, तो Esopral लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
उपयोग के लिए सावधानियां Esopral लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
Esopra का विशेष ध्यान रखें
Esopral लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें यदि:
- आपको लीवर की गंभीर समस्या है।
- आपको गुर्दे की गंभीर समस्या है।
एसोप्राल अन्य बीमारियों के लक्षणों को छुपा सकता है। इसलिए, यदि आप एसोप्रल लेने से पहले या एसोप्रल ले रहे हैं, तो निम्न में से कोई भी आपके साथ होता है, तुरंत अपने डॉक्टर को बताएं:
- आप बिना किसी कारण के बहुत अधिक वजन कम करते हैं या निगलने में परेशानी होती है।
- पेट दर्द या बदहजमी होती है।
- भोजन या खून की उल्टी करना शुरू करें।
- मल काला (खून से सना हुआ मल) होता है।
यदि आपको एसोप्राल "आवश्यकतानुसार" निर्धारित किया गया है, तो लक्षण बने रहने या विशेषताओं में परिवर्तन होने पर अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
यदि आप एक प्रोटॉन पंप अवरोधक जैसे एसोप्राल लेते हैं, विशेष रूप से एक वर्ष से अधिक समय तक, तो आपको कूल्हे, कलाई या रीढ़ की हड्डी के फ्रैक्चर का थोड़ा बढ़ा जोखिम हो सकता है। यदि आपको ऑस्टियोपोरोसिस है या कॉर्टिकोस्टेरॉइड ले रहे हैं (जो जोखिम को बढ़ा सकता है) ऑस्टियोपोरोसिस) अपने डॉक्टर से सलाह लें।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Esopral के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप बिना प्रिस्क्रिप्शन के प्राप्त की गई दवाओं सहित हाल ही में कोई अन्य दवा ले रहे हैं या ले रहे हैं। ऐसा इसलिए है क्योंकि एसोप्रल कुछ दवाओं के काम करने के तरीके को प्रभावित कर सकता है और कुछ दवाओं का एसोप्रल पर असर हो सकता है।
यदि आप नेफिनवीर (एचआईवी का इलाज करने के लिए प्रयुक्त) युक्त दवा ले रहे हैं तो आपको एसोप्राल टैबलेट नहीं लेना चाहिए।
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप निम्न में से कोई भी दवा ले रहे हैं:
- अताज़ानवीर (एचआईवी का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है)।
- क्लोपिडोग्रेल (रक्त के थक्कों को रोकने के लिए प्रयुक्त)
- केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल या वोरिकोनाज़ोल (कवक के कारण होने वाले संक्रमण का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है)।
- एर्लोटिनिब (कैंसर का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)।
- Citalopram, imipramine या clomipramine (अवसाद का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)।
- डायजेपाम (चिंता के इलाज के लिए, मांसपेशियों में छूट के लिए या मिर्गी में उपयोग किया जाता है)।
- फ़िनाइटोइन (मिर्गी में प्रयुक्त) यदि आप फ़िनाइटोइन ले रहे हैं, तो एसोप्रल के साथ उपचार शुरू करने या रोकने पर आपके डॉक्टर को आपकी निगरानी करनी होगी।
- खून को पतला करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं, जैसे कि वार्फरिन। जब आप एसोप्रल लेना शुरू करते हैं या बंद करते हैं तो आपका डॉक्टर आपकी निगरानी कर सकता है.
- Cilostazol (आंतरायिक अकड़न का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है - चलने पर पैरों में दर्द, जो अपर्याप्त रक्त आपूर्ति के कारण होता है)।
- सिसाप्राइड (अपच और नाराज़गी के लिए प्रयुक्त)।
- डिगॉक्सिन (हृदय की समस्याओं के लिए प्रयुक्त)।
- मेथोट्रेक्सेट (कैंसर के इलाज के लिए उच्च खुराक कीमोथेरेपी में इस्तेमाल की जाने वाली दवा) - यदि आप मेथोट्रेक्सेट की उच्च खुराक ले रहे हैं, तो आपका डॉक्टर एसोप्रल के साथ आपके उपचार को अस्थायी रूप से रोक सकता है।
- टैक्रोलिमस (अंग प्रत्यारोपण में प्रयुक्त)
- रिफैम्पिसिन (तपेदिक के इलाज के लिए प्रयुक्त)।
- सेंट जॉन पौधा (Hypericum perforatum) (अवसाद का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)।
यदि आपके डॉक्टर ने हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण के कारण होने वाले अल्सर के इलाज के लिए एसोप्राल के साथ एमोक्सिसिलिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन जैसे एंटीबायोटिक्स निर्धारित किए हैं, तो यह बहुत महत्वपूर्ण है कि आप अपने डॉक्टर को अन्य दवाओं के बारे में बताएं।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
Esopral लेने से पहले, अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप गर्भवती हैं या गर्भवती होना चाहती हैं। कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें। आपका डॉक्टर तय करेगा कि आप इस दौरान एसोप्रल ले सकते हैं या नहीं।
यह ज्ञात नहीं है कि एसोप्रल स्तन के दूध में गुजरता है या नहीं, इसलिए यदि आप स्तनपान करा रही हैं तो आपको एसोप्रल नहीं लेना चाहिए।
Esopal को खाने और पीने के साथ में लें
गोलियों को पूरे पेट या खाली पेट लिया जा सकता है।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
एसोप्रल से किसी भी उपकरण या मशीन को चलाने या उपयोग करने की आपकी क्षमता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।
Esopral . के कुछ अवयवों के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
एसोप्राल गैस्ट्रो-प्रतिरोधी गोलियों में सुक्रोज होता है जो एक प्रकार की चीनी होती है। यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको "कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस औषधीय उत्पाद को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
खुराक और उपयोग की विधि एसोप्राल का उपयोग कैसे करें: खुराक
हमेशा एसोप्रल को ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है. यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
- 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए एसोप्राल गैस्ट्रो-प्रतिरोधी गोलियों की सिफारिश नहीं की जाती है।
- यदि आप लंबे समय से इस दवा को ले रहे हैं, तो आपका डॉक्टर आपकी निगरानी करेगा (खासकर यदि आप एक वर्ष से अधिक समय से दवा ले रहे हैं)।
- यदि आपके डॉक्टर ने आपको जरूरत पड़ने पर दवा लेने के लिए कहा है, तो कृपया अपने चिकित्सक को बताएं कि क्या आपके लक्षण बदलते हैं।
दवा लेना
- आप टैबलेट को दिन में किसी भी समय ले सकते हैं।
- आप गोलियों को पूरे पेट या खाली पेट ले सकते हैं।
- गोलियों को पानी के साथ पूरा निगल लें। गोलियों को चबाएं या कुचलें नहीं क्योंकि उनमें लेपित दाने होते हैं जो दवा को गैस्ट्रिक अम्लता से बचाते हैं। इसलिए यह महत्वपूर्ण है कि दानों को नुकसान न पहुंचे।
अगर आपको गोलियां निगलने में परेशानी हो तो क्या करें
यदि आपको गोलियां निगलने में परेशानी होती है:
- गोलियों को एक गिलास शांत पानी में डालें। अन्य तरल पदार्थों का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
- तब तक हिलाएं जब तक कि गोलियां घुल न जाएं (मिश्रण का स्वरूप स्पष्ट नहीं होगा)। तुरंत या कम से कम 30 मिनट के भीतर पिएं। इन्हें हमेशा पीने से पहले मिलाएं।
- यह सुनिश्चित करने के लिए कि आपने सारी दवा ले ली है, गिलास को आधा पानी से भरकर अच्छी तरह से धो लें और पी लें। ठोस कणों में दवा होती है और इसे चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।
- यदि आप पूरी तरह से निगलने में असमर्थ हैं, तो टैबलेट को थोड़े से पानी के साथ मिलाया जा सकता है, एक सिरिंज में डाला जा सकता है और एक ट्यूब के माध्यम से सीधे पेट (गैस्ट्रिक ट्यूब) में डाला जा सकता है।
कितनी दवा लेनी है
- आपका डॉक्टर आपको सलाह देगा कि कितनी गोलियां लेनी हैं और कितने समय तक लेनी हैं। यह आपकी शारीरिक स्थिति, उम्र और लीवर की स्थिति का एक कार्य है।
- सामान्य खुराक नीचे दी गई है।
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी) के कारण होने वाली नाराज़गी का उपचार:
वयस्क और 12 वर्ष की आयु के बच्चे:
- यदि आपके डॉक्टर ने आपके अन्नप्रणाली को थोड़ा क्षतिग्रस्त पाया है, तो सामान्य खुराक एक एसोप्रल 40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट दिन में एक बार 4 सप्ताह के लिए है। यदि आपका घेघा ठीक नहीं हुआ है, तो आपका डॉक्टर आपको उपचार जारी रखने के लिए कह सकता है, वही खुराक लेते हुए, अतिरिक्त 4 सप्ताह के लिए।
- अन्नप्रणाली के ठीक हो जाने के बाद, सामान्य खुराक एक एसोप्राल 20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट दिन में एक बार है।
- यदि अन्नप्रणाली क्षतिग्रस्त नहीं है, तो सामान्य खुराक प्रत्येक दिन एक एसोप्राल 20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट है।जब आपके लक्षण नियंत्रण में होते हैं, तो आपका डॉक्टर आपको सूचित करेगा कि आप जरूरत पड़ने पर दवा ले सकते हैं, प्रति दिन अधिकतम एक एसोप्रल 20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट ले सकते हैं।
- यदि आपको लीवर की गंभीर समस्या है, तो आपका डॉक्टर आपको इसकी कम खुराक देगा।
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण के कारण होने वाले अल्सर का उपचार और उनके पुन: प्रकट होने की रोकथाम:
- 18 वर्ष की आयु से वयस्क: सामान्य खुराक एक एसोप्रल 20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट एक सप्ताह के लिए दिन में दो बार है।
- आपका डॉक्टर आपको एमोक्सिसिलिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन नामक एंटीबायोटिक्स लेने के लिए भी कहेगा।
NSAIDs (गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं) के कारण होने वाले गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार:
- 18 वर्ष की आयु से वयस्क: सामान्य खुराक एक एसोप्रल 20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट दिन में एक बार 4 से 8 सप्ताह के लिए होता है।
पेट के अल्सर की रोकथाम यदि आप NSAIDs (गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं) ले रहे हैं:
- 18 वर्ष की आयु से वयस्क: सामान्य खुराक एक एसोप्रल 20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट दिन में एक बार है।
अग्न्याशय (ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम) में वृद्धि के कारण अतिरिक्त पेट में एसिड का उपचार:
- 18 वर्ष की आयु से वयस्क: सामान्य खुराक दिन में दो बार 40 मिलीग्राम की गोलियां हैं।
- आपका डॉक्टर आपकी आवश्यकता के अनुसार खुराक को समायोजित करेगा और यह भी तय करेगा कि उपचार कितने समय तक जारी रखना है। अधिकतम खुराक दिन में दो बार 80 मिलीग्राम है।
एसोप्राल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ रोकथाम के बाद, अल्सर के पुन: रक्तस्राव का लंबे समय तक उपचार:
सामान्य खुराक 4 सप्ताह के लिए दिन में एक बार एक एसोप्रल 40 मिलीग्राम टैबलेट है।
यदि आप बहुत अधिक एसोप्राल ले चुके हैं तो क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक एसोप्राल लेते हैं
यदि आपने अपने डॉक्टर द्वारा निर्धारित से अधिक एसोप्रल लिया है, तो तुरंत अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं।
अगर आप Esopral लेना भूल जाते हैं
- अगर आप Esopral की खुराक लेना भूल जाते हैं, तो याद आने पर जल्द से जल्द अपनी खुराक लें। यदि आपकी अगली खुराक का समय लगभग हो गया है, तो छूटी हुई खुराक को छोड़ दें।
- भूली हुई खुराक की भरपाई के लिए दोहरी खुराक (एक साथ दो खुराक) न लें।
साइड इफेक्ट Esopral के साइड इफेक्ट क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, एसोप्रल दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है, हालांकि हर कोई इसे प्राप्त नहीं करता है।
यदि आपको निम्न में से कोई भी गंभीर दुष्प्रभाव दिखाई देता है, तो Esopral लेना बंद कर दें और अपने डॉक्टर से तुरंत संपर्क करें:
- अचानक घरघराहट, होंठ, जीभ और गले या शरीर में सूजन, दाने, बेहोशी या निगलने में कठिनाई (गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया)।
- फफोले या छीलने के साथ त्वचा का लाल होना। होंठ, आंख, मुंह, नाक और जननांगों में गंभीर छाले और रक्तस्राव भी दिखाई दे सकते हैं। यह "स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम" या "विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस" हो सकता है।
- पीली त्वचा, गहरे रंग का पेशाब और थकान लिवर की समस्या के लक्षण हो सकते हैं।
ये प्रभाव दुर्लभ हैं, 1,000 लोगों में से 1 से कम को प्रभावित करते हैं।
अन्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
सामान्य (10 में 1 से कम लोगों को प्रभावित करता है):
- सिरदर्द।
- पेट या आंतों पर प्रभाव: दस्त, पेट दर्द, कब्ज, पेट फूलना।
- उलटी अथवा मितली।
असामान्य (100 लोगों में 1 से कम को प्रभावित करता है):
- पैरों और टखनों में सूजन।
- परेशान नींद (अनिद्रा)।
- चक्कर आना, पिन और सुई, तंद्रा।
- चक्कर आना।
- शुष्क मुंह
- रक्त परीक्षण में परिवर्तन जो यह जाँचते हैं कि लीवर कैसे काम कर रहा है।
- त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती और खुजली।
- कूल्हे, कलाई या रीढ़ की हड्डी का फ्रैक्चर (यदि एसोप्राल का उपयोग उच्च खुराक में और लंबे समय तक किया जाता है)।
दुर्लभ (1,000 लोगों में 1 से कम को प्रभावित करता है):
- रक्त की समस्याएं, जैसे कि श्वेत रक्त कोशिकाओं और प्लेटलेट्स की कम संख्या। इससे कमजोरी, चोट लगना, या अधिक आसानी से संक्रमण होने की संभावना हो सकती है।
- रक्त में सोडियम का निम्न स्तर। इससे कमजोरी, उल्टी और ऐंठन हो सकती है।
- उत्तेजित, भ्रमित या उदास महसूस करना।
- स्वाद में बदलाव।
- आपकी दृष्टि संबंधी समस्याएं, जैसे धुंधली दृष्टि।
- अचानक घरघराहट या सांस की तकलीफ (ब्रोंकोस्पज़म)।
- मुंह के अंदर की सूजन।
- "थ्रश" नामक एक संक्रमण जो आंत को प्रभावित कर सकता है और एक कवक के कारण होता है।
- पीलिया सहित जिगर की समस्याएं, जो पीली त्वचा, गहरे रंग का मूत्र और थकान का कारण बन सकती हैं।
- बालों का झड़ना (खालित्य)।
- धूप के संपर्क में आने पर त्वचा पर दाने।
- जोड़ों का दर्द (गठिया) या मांसपेशियों में दर्द (मायलगिया)।
- अस्वस्थ होने और ताकत की कमी की सामान्य भावना।
- बढ़ा हुआ पसीना।
बहुत दुर्लभ (10,000 लोगों में 1 से कम को प्रभावित करता है):
- एग्रानुलोसाइटोसिस (श्वेत रक्त कोशिकाओं की कमी) सहित रक्त कोशिकाओं की संख्या में परिवर्तन।
- आक्रामकता।
- ऐसी चीजें देखना, महसूस करना या सुनना जो वहां नहीं हैं (मतिभ्रम)।
- जिगर की गंभीर समस्याएं जिगर की विफलता और मस्तिष्क की सूजन की ओर ले जाती हैं।
- गंभीर दाने या त्वचा के फफोले या छीलने की अचानक शुरुआत। यह तेज बुखार और जोड़ों के दर्द (एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस) से जुड़ा हो सकता है।
- मांसपेशी में कमज़ोरी।
- गुर्दे की गंभीर समस्याएं।
- पुरुषों में स्तन वृद्धि
ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)
- यदि आप एसोप्रल को तीन महीने से अधिक समय तक लेते हैं, तो आपके रक्त में मैग्नीशियम का स्तर कम हो सकता है। कम मैग्नीशियम का स्तर थकान, अनैच्छिक मांसपेशियों के संकुचन, भटकाव, आक्षेप, चक्कर आना, हृदय गति में वृद्धि के साथ प्रकट हो सकता है। यदि आपको इनमें से कोई भी लक्षण हैं, तो कृपया तुरंत अपने चिकित्सक से परामर्श करें। मैग्नीशियम का निम्न स्तर भी रक्त में पोटेशियम या कैल्शियम के स्तर में कमी का कारण बन सकता है।आपके डॉक्टर को यह तय करना चाहिए कि समय-समय पर आपके रक्त में मैग्नीशियम के स्तर की जांच करनी है या नहीं।
- आंतों की सूजन (जिससे दस्त हो सकते हैं)।
एसोप्राल, बहुत ही दुर्लभ मामलों में, श्वेत रक्त कोशिकाओं को प्रभावित कर सकता है, जिससे इम्युनोडेफिशिएंसी हो सकती है। यदि आपको बुखार जैसे लक्षणों के साथ आपकी सामान्य शारीरिक स्थिति में गंभीर गिरावट या स्थानीय संक्रमण के लक्षणों के साथ बुखार, जैसे कि गर्दन, गले या मुंह में दर्द या पेशाब करने में कठिनाई है, तो आपको जल्द से जल्द अपने डॉक्टर को देखना चाहिए। ताकि रक्त परीक्षण के माध्यम से श्वेत रक्त कोशिकाओं (एग्रानुलोसाइटोसिस) की कमी से इंकार किया जा सके। आप जो दवा ले रहे हैं उसके बारे में जानकारी देना आपके लिए जरूरी है।
उपरोक्त संभावित दुष्प्रभावों की सूची के बारे में चिंता न करें। आपको कोई नहीं मिल सकता है। यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है, या यदि आपको कोई दुष्प्रभाव इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं है, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं।
समाप्ति और अवधारण
- बच्चों की नज़र और पहुंच से बाहर रखें।
- 30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
- मूल पैकेज (ब्लिस्टर) में स्टोर करें या नमी से बचाने के लिए कंटेनर को कसकर बंद (बोतल) रखें।
- समाप्ति तिथि (EXP) के बाद गोलियों का उपयोग न करें, जो कार्टन, वॉलेट या ब्लिस्टर पर लिखी गई है। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
- अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
एसोप्राल में क्या शामिल है
सक्रिय संघटक एसोमप्राजोल है। एसोप्राल गैस्ट्रो-प्रतिरोधी गोलियां 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल (मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट के रूप में) युक्त 2 शक्तियों में मौजूद हैं।
अन्य अवयव हैं: ग्लिसरॉल मोनोस्टियरेट 40-55, हाइपोलोज, हाइपोमेलोज, आयरन ऑक्साइड (लाल-भूरा, पीला) (E172, केवल 20 मिलीग्राम की गोलियों के लिए), मैग्नीशियम स्टीयरेट, मेथैक्रेलिक एसिड कोपोलिमर एथिल एक्रिलेट (1: 1) 30 पर फैलाव %, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सिंथेटिक पैराफिन, मैक्रोगोल, पॉलीसोर्बेट 80, क्रॉस्पोविडोन, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट, सुक्रोज स्फेयर (सुक्रोज और कॉर्न स्टार्च), तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), ट्राइथाइल साइट्रेट।
एसोप्राल कैसा दिखता है और पैक की सामग्री का विवरण
- एसोप्राल 20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी गोलियां एक तरफ ए / ईएच और दूसरी तरफ 20 मिलीग्राम के साथ हल्के गुलाबी रंग की होती हैं।
- एसोप्रल 40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी गोलियां एक तरफ ए / ईआई के साथ गुलाबी और दूसरी तरफ 40 मिलीग्राम हैं।
- गोलियाँ ब्लिस्टर पैक, पर्स और/या बोतलों में होती हैं जिनमें
- 20 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम: 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) गोलियों की बोतल।
- 20 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम ब्लिस्टर या वॉलेट ब्लिस्टर 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 टैबलेट।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंच प्राप्त करने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
एसोप्रल - गैस्ट्रोरेसिस्टेंट टैबलेट्स
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
1 टैबलेट में शामिल हैं: 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल (मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट के रूप में)।
सहायक पदार्थ:
एसोप्राल 20 मिलीग्राम: सुक्रोज 28 मिलीग्राम।
एसोप्राल 40 मिलीग्राम: सुक्रोज 30 मिलीग्राम।
Excipients की पूरी सूची के लिए खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट.
20 मिलीग्राम: हल्का गुलाबी, लम्बी, उभयलिंगी, फिल्म-लेपित गोली। गोली एक तरफ 20 मिलीग्राम और दूसरी तरफ ए / ईएच चिह्नित है।
40 मिलीग्राम: गुलाबी, लम्बी, उभयलिंगी, फिल्म-लेपित टैबलेट। टैबलेट में एक तरफ 40 मिलीग्राम और दूसरी तरफ ए/ईआई है।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
Esopral गोलियों के लिए संकेत दिया गया है:
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी)
- इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार
- ग्रासनलीशोथ के उपचार को प्राप्त करने वाले रोगियों में पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए दीर्घकालिक रखरखाव
- गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी) का रोगसूचक उपचार
"उन्मूलन" के लिए एक उपयुक्त चिकित्सीय आहार में जीवाणुरोधी के साथ संयोजन मेंहेलिकोबैक्टर पाइलोरी और
- से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार हेलिकोबैक्टर पाइलोरी और
- संबंधित अल्सर वाले रोगियों में पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम हेलिकोबैक्टर पाइलोरी।
निरंतर NSAID उपचार की आवश्यकता वाले मरीज़
- एनएसएआईडी थेरेपी से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार
- जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी थेरेपी से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम।
अंतःशिरा प्रशासन द्वारा प्रेरित रोकथाम के बाद, पेप्टिक अल्सर के पुन: रक्तस्राव का लंबे समय तक उपचार।
ज़ोलिंगर एलिसन सिंड्रोम का उपचार।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
गोलियों को तरल पदार्थ की मदद से पूरा निगल लेना चाहिए।
गोलियों को चबाएं या कुचलें नहीं।
जिन रोगियों को निगलने में कठिनाई होती है, गोलियों को आधा गिलास शांत पानी में भी फैलाया जा सकता है। किसी अन्य तरल पदार्थ का उपयोग न करें क्योंकि यह गैस्ट्रो-प्रतिरोधी कोटिंग को भंग कर सकता है। तब तक हिलाएं जब तक कि गोली फैल न जाए और तुरंत या 30 मिनट के भीतर दानों के साथ तरल पी लें। गिलास को आधा पानी से भरकर और उसकी सामग्री को पीकर कुल्ला करें। दानों को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।
उन रोगियों के लिए जो निगल नहीं सकते हैं, गोलियों को शांत पानी में फैलाना और उन्हें गैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से प्रशासित करना संभव है। सिरिंज और ट्यूब की उपयुक्तता की सावधानीपूर्वक जांच करना महत्वपूर्ण है।
तैयारी और प्रशासन के निर्देशों के लिए खंड 6.6 देखें।
12 वर्ष की आयु से वयस्क और किशोर
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी)
इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार
4 सप्ताह के लिए प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम।
ठीक नहीं हुए ग्रासनलीशोथ या लक्षणों के बने रहने की स्थिति में उपचार को और 4 सप्ताह तक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।
ग्रासनलीशोथ के उपचार वाले रोगियों में पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए दीर्घकालिक रखरखाव उपचार
दिन में एक बार 20 मिलीग्राम।
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी) के लक्षणात्मक उपचार
ग्रासनलीशोथ नहीं होने वाले रोगियों में प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम। यदि उपचार के 4 सप्ताह के बाद भी लक्षण नियंत्रण प्राप्त नहीं होता है, तो रोगी को आगे की नैदानिक जांच करनी चाहिए। एक बार लक्षण ठीक हो जाने के बाद, प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम लेने से बाद के लक्षण नियंत्रण प्राप्त किया जा सकता है। वयस्कों में, जरूरत पड़ने पर आवश्यकतानुसार प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम की खुराक का उपयोग किया जा सकता है। गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के विकास के जोखिम में एनएसएआईडी के साथ इलाज किए गए रोगियों में, बाद में मांग पर आहार को अपनाकर लक्षण नियंत्रण की सिफारिश नहीं की जाती है।
वयस्कों
"उन्मूलन" के लिए एक उपयुक्त चिकित्सीय आहार में जीवाणुरोधी के साथ संयोजन मेंहेलिकोबैक्टर पाइलोरी और
से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार हेलिकोबैक्टर पाइलोरी
पी। संबंधित अल्सर वाले रोगियों में पेप्टिक अल्सर के पुनरावर्तन का संशोधन हेलिकोबैक्टर पाइलोरी.
20 मिलीग्राम एसोप्राल 1 ग्राम एमोक्सिसिलिन और 500 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ, 7 दिनों के लिए दिन में 2 बार।
निरंतर NSAID उपचार की आवश्यकता वाले मरीज़
एनएसएआईडी थेरेपी से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार: सामान्य खुराक प्रतिदिन एक बार 4-8 सप्ताह के लिए 20 मिलीग्राम है।
जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी थेरेपी से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम: प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम।
अंतःशिरा प्रशासन द्वारा प्रेरित रोकथाम के बाद, पेप्टिक अल्सर के पुन: रक्तस्राव का लंबे समय तक उपचार
IV प्रशासन-प्रेरित रोकथाम के बाद 4 सप्ताह के लिए प्रतिदिन एक बार ४० मिलीग्राम पेप्टिक अल्सर का फिर से खून बहना।
ज़ोलिंगर एलिसन सिंड्रोम का उपचार
अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में दो बार 40 मिलीग्राम एसोप्राल है।
खुराक को व्यक्तिगत रूप से समायोजित किया जाना चाहिए और जब तक चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया जाता है तब तक उपचार जारी रहता है। उपलब्ध नैदानिक आंकड़ों के आधार पर, अधिकांश रोगियों को एसोमेप्राज़ोल की प्रति दिन 80 से 160 मिलीग्राम की खुराक के साथ नियंत्रित किया जा सकता है। 80 मिलीग्राम / दिन से अधिक की खुराक को दो दैनिक प्रशासन में विभाजित किया जाना चाहिए।
12 साल से कम उम्र के बच्चे
12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में एसोप्रल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगी
खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। सीमित नैदानिक अनुभव को देखते हुए, गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों का सावधानी से इलाज किया जाना चाहिए (देखें खंड 5.2 )।
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी
हल्के या मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में एसोप्रल की अधिकतम 20 मिलीग्राम खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए (देखें खंड 5.2 )।
वरिष्ठ नागरिकों
बुजुर्गों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
04.3 मतभेद
एसोमप्राजोल के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता, बेंज़िमिडाज़ोल विकल्प या सूत्रीकरण के किसी अन्य घटक के लिए।
Esomeprazole का उपयोग nelfinavir के साथ नहीं किया जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
किसी भी खतरनाक लक्षण की उपस्थिति में (जैसे महत्वपूर्ण अनपेक्षित वजन घटाने, आवर्तक उल्टी, डिस्पैगिया, रक्तगुल्म या मेलेना) और जब गैस्ट्रिक अल्सर का संदेह या मौजूद होता है, तो अल्सर की घातक प्रकृति से इंकार किया जाना चाहिए कि एसोप्राल थेरेपी लक्षणों को कितना कम कर सकती है और निदान में देरी।
जिन रोगियों का लंबे समय से इलाज किया गया है (विशेषकर जिनका एक वर्ष से अधिक समय से इलाज चल रहा है) की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए।
ऑन-डिमांड रेजिमेंट पर मरीजों को निर्देश दिया जाना चाहिए कि वे अपने चिकित्सक से संपर्क करें यदि अनुभव किए गए लक्षण एक अलग चरित्र पर हैं।इस आहार का पालन करने वाले रोगियों में, अन्य दवाओं के साथ बातचीत के लिए एसोमप्राजोल के प्लाज्मा सांद्रता में उतार-चढ़ाव के प्रभावों पर विचार किया जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
उन रोगियों में जिन्हें "उन्मूलन" के लिए एसोमप्राजोल निर्धारित किया गया हैहेलिकोबैक्टर पाइलोरी ट्रिपल थेरेपी के सभी घटकों के साथ संभावित बातचीत पर विचार किया जाना चाहिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A4 का एक प्रबल अवरोधक है, इसलिए यदि CYP3A4 के माध्यम से मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं जैसे कि सिसाप्राइड के साथ पहले से ही इलाज किए जा रहे रोगियों में ट्रिपल थेरेपी शुरू की जाती है, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन के मतभेदों और परस्पर क्रियाओं पर विचार किया जाना चाहिए।
इस औषधीय उत्पाद में सुक्रोज होता है। फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज अपर्याप्तता की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार से जठरांत्र संबंधी संक्रमणों का जोखिम थोड़ा बढ़ सकता है, जैसे कि साल्मोनेला और कैम्पिलोबैक्टर (खंड 5.1 देखें)।
एसोमप्राज़ोल और एतज़ानवीर के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है (खंड 4.5 देखें)। यदि एक प्रोटॉन पंप अवरोधक के साथ एतज़ानवीर का संयोजन अपरिहार्य है, तो एटाज़ानवीर की खुराक में 400 मिलीग्राम की वृद्धि के साथ 100 मिलीग्राम रटनवीर के साथ संयोजन में निकट नैदानिक निगरानी की सिफारिश की जाती है; एसोमप्राजोल की खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
एसोमेप्राज़ोल, सभी एसिड-अवरोधक दवाओं की तरह, हाइपो- या एक्लोरहाइड्रिया के कारण विटामिन बी 12 (सायनोकोबालामिन) के अवशोषण को कम कर सकता है। विटामिन बी 12 के कम अवशोषण का जोखिम।
एसोमेप्राज़ोल CYP2C19 का अवरोधक है। CYP2C19 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के साथ संभावित बातचीत को एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार की शुरुआत या अंत में माना जाना चाहिए। क्लोपिडोग्रेल और एसोमप्राजोल के बीच एक बातचीत देखी गई (देखें खंड 4.5)। इस बातचीत की नैदानिक प्रासंगिकता अनिश्चित है। एहतियात के तौर पर, एसोमप्राजोल और क्लोपिडोग्रेल के सहवर्ती उपयोग को हतोत्साहित किया जाना चाहिए।
प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (पीपीआई) जैसे कि एसोमप्राजोल को कम से कम तीन महीने और कई मामलों में एक साल के लिए इलाज किए गए रोगियों में गंभीर हाइपोमैग्नेसीमिया का कारण दिखाया गया है। हाइपोमैग्नेसीमिया के गंभीर लक्षणों में थकान, टेटनी, प्रलाप, आक्षेप, चक्कर आना और वेंट्रिकुलर अतालता शामिल हैं। वे शुरू में कपटी रूप से प्रकट हो सकते हैं और उपेक्षित हो सकते हैं। मैग्नीशियम लेने और प्रोटॉन पंप अवरोधक को बंद करने के बाद अधिकांश रोगियों में हाइपोमैग्नेसीमिया में सुधार होता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को पीपीआई उपचार शुरू करने से पहले और समय-समय पर उपचार के दौरान मैग्नीशियम के स्तर को मापने पर विचार करना चाहिए। लंबे समय तक चिकित्सा पर या डिगॉक्सिन थेरेपी या दवाओं पर उपचार जो हाइपोमैग्नेसीमिया का कारण बन सकता है (जैसे मूत्रवर्धक)।
प्रोटॉन पंप अवरोधक, विशेष रूप से जब उच्च खुराक में और लंबी अवधि (> 1 वर्ष) के लिए उपयोग किया जाता है, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में या अन्य ज्ञात जोखिम कारकों की उपस्थिति में कूल्हे, कलाई और रीढ़ की हड्डी में फ्रैक्चर का थोड़ा बढ़ा जोखिम हो सकता है। सुझाव है कि प्रोटॉन पंप अवरोधक 10% से 40% तक फ्रैक्चर के समग्र जोखिम को बढ़ा सकते हैं। यह वृद्धि आंशिक रूप से अन्य जोखिम कारकों के कारण हो सकती है। ऑस्टियोपोरोसिस के जोखिम वाले मरीजों को वर्तमान नैदानिक अभ्यास दिशानिर्देशों के अनुसार उपचार प्राप्त करना चाहिए और "पर्याप्त" लेना चाहिए विटामिन डी और कैल्शियम की मात्रा।
प्रयोगशाला परीक्षणों में हस्तक्षेप
क्रोमोग्रानिन ए (सीजीए) का बढ़ा हुआ स्तर न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर की जांच में हस्तक्षेप कर सकता है। इस हस्तक्षेप से बचने के लिए, सीजीए निर्धारण से पहले कम से कम 5 दिनों के लिए एसोमप्राजोल उपचार बंद कर देना चाहिए (खंड 5.1 देखें)।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमप्राजोल का प्रभाव
पीएच पर निर्भर अवशोषण वाले औषधीय उत्पाद
एसोमेप्राज़ोल और अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार से संबंधित गैस्ट्रिक अम्लता का दमन पीएच पर निर्भर गैस्ट्रिक अवशोषण के साथ दवाओं के अवशोषण को कम या बढ़ा सकता है। जैसा कि अन्य दवाओं के साथ देखा गया है जो इंट्रागैस्ट्रिक अम्लता को कम करते हैं, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल और जैसे औषधीय उत्पादों का अवशोषण। एर्लोटिनिब कम हो सकता है और एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान डिगॉक्सिन अवशोषण बढ़ सकता है। स्वस्थ विषयों में ओमेप्राज़ोल (20 मिलीग्राम दैनिक) और डिगॉक्सिन के साथ सहवर्ती उपचार ने डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता में 10% (दस विषयों में से दो में 30% तक) की वृद्धि की है। डिगॉक्सिन विषाक्तता है शायद ही कभी रिपोर्ट किया गया है। हालांकि, बुजुर्ग मरीजों को उच्च खुराक में एसोमप्राजोल का प्रबंध करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। इसलिए डिगॉक्सिन के चिकित्सीय उपयोग की निगरानी को सुदृढ़ करने की आवश्यकता है।
ओमेप्राज़ोल और कुछ प्रोटीज अवरोधकों के बीच बातचीत की सूचना मिली है। इन अंतःक्रियाओं की नैदानिक प्रासंगिकता और तंत्र हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान गैस्ट्रिक पीएच में वृद्धि प्रोटीज अवरोधकों के अवशोषण को संशोधित कर सकती है। बातचीत के अन्य संभावित तंत्र CYP2C19 के निषेध के माध्यम से होते हैं। ओमेप्राज़ोल के साथ प्रशासित होने पर एताज़ानवीर और नेफिनवीर के घटे हुए सीरम स्तर की सूचना दी गई है और इसलिए सहवर्ती प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है। .
स्वस्थ स्वयंसेवकों में एतज़ानवीर 300 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन) के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप एतज़ानवीर जोखिम में काफी कमी आती है (एयूसी, सीएमएक्स और सीमिन में लगभग 75% की कमी)। एतज़ानवीर की खुराक को 400 मिलीग्राम तक बढ़ाने से एतज़ानवीर एक्सपोज़र पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं हुई। स्वस्थ स्वयंसेवकों में एताज़ानवीर 400 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (20 मिलीग्राम / दिन) के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप एतज़ानवीर में लगभग 30% की कमी आई ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम / दिन के बिना एतज़ानवीर 300 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम / दिन के साथ देखे गए एक्सपोज़र की तुलना में एक्सपोज़र।ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन) के सह-प्रशासन ने नेफिनवीर के औसत एयूसी, सीएमएक्स और सीमिन को 36-39% और फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट एम 8 के औसत एयूसी, सीएमएक्स और सीमिन को 75-92.% तक कम कर दिया। ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन) के साथ सहवर्ती उपचार के दौरान सैक्विनवीर (रटनवीर के साथ सह-प्रशासित) के सीरम स्तर (80-100%) में वृद्धि हुई है। ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम / दिन के साथ उपचार का दारुनवीर (रटनवीर के साथ सह-प्रशासित) और एम्प्रेनवीर (रटनवीर के साथ सह-प्रशासित) के जोखिम पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। एसोमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम / दिन के साथ उपचार का जोखिम पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। एम्प्रेनवीर एक्सपोज़र (साथ में) और रटनवीर के साथ सह-प्रशासन के बिना)। ओमेप्राज़ोल 40 मिलीग्राम / दिन के साथ उपचार का लोपिनवीर (रटनवीर के साथ सह-प्रशासित) के जोखिम पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। एसोमप्राज़ोल और एताज़ानवीर के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है और एसोमप्राज़ोल और नेफिनवीर के सह-प्रशासन को फार्माकोडायनामिक प्रभावों और इसी तरह के कारण contraindicated है। ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक गुण।
CYP2C19 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाएं
Esomeprazole अपने मुख्य चयापचय एंजाइम, CYP2C19 को रोकता है। जब Esomeprazole को CYP2C19 के माध्यम से मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, जैसे कि डायजेपाम, सीतालोप्राम, इमीप्रामाइन, क्लोमीप्रामाइन, फ़िनाइटोइन, आदि, इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाया जा सकता है और खुराक को कम करने की आवश्यकता हो सकती है। . इसे विशेष रूप से ध्यान में रखा जाना चाहिए जब एसोमेप्राज़ोल को आवश्यकतानुसार निर्धारित किया जाता है। एसोमेप्राज़ोल 30 मिलीग्राम का सहवर्ती प्रशासन CYP2C19 सब्सट्रेट डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी को बढ़ावा देता है। एसोमप्राज़ोल 40 मिलीग्राम का सहवर्ती प्रशासन फ़िनाइटोइन ट्रफ प्लाज्मा स्तर के बेहतर उन्नयन को 13 तक बढ़ावा देता है। %। एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार शुरू करने या रोकने पर फ़िनाइटोइन प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी की सिफारिश की जाती है। ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन) वोरिकोनाज़ोल (CYP2C19 सब्सट्रेट) के Cmax और AUC को क्रमशः 15% और 41% बढ़ा देता है।
वार्फरिन प्राप्त करने वाले रोगियों को 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के सहवर्ती प्रशासन ने दिखाया कि एक नैदानिक अध्ययन में थक्के का समय सामान्य सीमा के भीतर रहा। हालांकि, सहवर्ती उपचार के दौरान नैदानिक प्रासंगिकता के ऊंचे INR मूल्यों के कुछ अलग-अलग मामलों को पोस्ट-मार्केटिंग के बारे में बताया गया है।
वार्फरिन या अन्य Coumarin डेरिवेटिव के साथ चिकित्सा के दौरान एसोमप्राजोल के साथ सहवर्ती उपचार की शुरुआत और समाप्ति पर निगरानी की सिफारिश की जाती है।
ओमेप्राज़ोल और साथ ही एसोमप्राज़ोल CYP2C19 के अवरोधक के रूप में कार्य करते हैं। एक क्रॉस स्टडी में स्वस्थ विषयों को 40 मिलीग्राम की खुराक में दिए गए ओमेप्राज़ोल ने सिलोस्टाज़ोल के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 18% और 26% की वृद्धि की, और इसके एक सक्रिय मेटाबोलाइट्स में क्रमशः 29% और 69% की वृद्धि हुई।
स्वस्थ स्वयंसेवकों में, एसोमप्राजोल 40 मिलीग्राम और सिसाप्राइड का सहवर्ती प्रशासन प्लाज्मा एकाग्रता / समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र में 32% की ऊंचाई और उन्मूलन आधा जीवन (टी 1/2) के 31% विस्तार को बढ़ावा देता है, लेकिन नहीं सिसाप्राइड के चरम प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि। अकेले सिसाप्राइड के प्रशासन के बाद मनाया जाने वाला क्यूटीसी अंतराल का मामूली लम्बा होना सिसाप्राइड और एसोमप्राजोल के संयोजन के बाद और लंबा नहीं होता है (खंड 4.4 देखें)।
यह दिखाया गया है कि एसोमेप्राज़ोल का एमोक्सिसिलिन और क्विनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव नहीं है।
नेप्रोक्सन या रोफ़ेकोक्सीब के साथ एसोमप्राज़ोल के सहवर्ती प्रशासन का मूल्यांकन करने वाले अल्पकालिक अध्ययनों में कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं दिखाया गया था।
स्वस्थ विषयों में अध्ययन के परिणामों ने क्लोपिडोग्रेल (लोडिंग खुराक 300 मिलीग्राम / रखरखाव खुराक 75 मिलीग्राम प्रति दिन) और एसोमप्राजोल (प्रति दिन 40 मिलीग्राम पीओ) के बीच "फार्माकोकाइनेटिक (पीके) / फार्माकोडायनामिक (पीडी) इंटरैक्शन दिखाया, जिसके परिणामस्वरूप औसत कमी हुई क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट के संपर्क में 40% और प्लेटलेट एकत्रीकरण के अधिकतम निषेध (एडीपी प्रेरित) में 14% की कमी।
स्वस्थ विषयों में एक अध्ययन से पता चला है कि क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट के संपर्क में लगभग 40% की कमी आई है जब क्लोपिडोग्रेल को अकेले दिए जाने की तुलना में संयोजन की एक निश्चित खुराक 20 मिलीग्राम + एएसए 81 मिलीग्राम संयोजन की एक निश्चित खुराक के साथ सह-प्रशासित किया जाता है। हालांकि, इन विषयों में , क्लोपिडोग्रेल और क्लोपिडोग्रेल + संयोजन (एसोमेप्राज़ोल + एएसए) समूहों में प्लेटलेट एकत्रीकरण के अवरोध (एडीपी प्रेरित) का अधिकतम स्तर समान था।
प्रमुख हृदय संबंधी घटनाओं के संदर्भ में एसोमेप्राज़ोल के पीके / पीडी इंटरैक्शन के नैदानिक प्रभावों पर अवलोकन और नैदानिक अध्ययनों से डेटा को अलग करने की सूचना दी गई है। एहतियात के तौर पर, क्लोपिडोग्रेल के सहवर्ती उपयोग को हतोत्साहित किया जाना चाहिए।
तंत्र अज्ञात
एसोमप्राजोल के साथ लेने पर टैक्रोलिमस के सीरम स्तर में वृद्धि की सूचना मिली है।
प्रोटॉन पंप इन्हिबिटर के साथ दिए जाने पर कुछ रोगियों में मेथोट्रेक्सेट का स्तर बढ़ने की सूचना मिली है। मेथोट्रेक्सेट की उच्च खुराक की उपस्थिति में, एसोमप्राजोल को अस्थायी रूप से बंद करने पर विचार करने की आवश्यकता हो सकती है।
एसोमप्राजोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर अन्य दवाओं का प्रभाव
Esomeprazole को CYP2C19 और CYP3A4 के माध्यम से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एसोमप्राज़ोल और एक CYP3A4 अवरोधक, क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम बोली) के साथ सहवर्ती उपचार के परिणामस्वरूप एसोमप्राज़ोल का एक्सपोज़र (AUC) दोगुना हो जाता है। एसोमप्राज़ोल के सहवर्ती प्रशासन और एक अवरोधक CYP3A4 और CY का संयुक्त प्रशासन हो सकता है एसोमप्राजोल का एक्सपोजर दोगुना से अधिक।CYP2C19 और CYP3A4 के अवरोधक वोरिकोनाज़ोल, ओमेप्राज़ोल के एयूसी को 280% बढ़ा देता है। उपरोक्त में से किसी भी स्थिति में एसोमप्राजोल की खुराक समायोजन की नियमित रूप से आवश्यकता नहीं होती है, हालांकि, गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में और उन मामलों में जहां दीर्घकालिक उपचार का संकेत दिया जाता है, इस पर विचार किया जाना चाहिए।
CYP2C19 या CYP3A4 या दोनों (जैसे रिफैम्पिसिन और सेंट जॉन पौधा) को प्रेरित करने के लिए जानी जाने वाली दवाएं एसोमप्राजोल चयापचय में वृद्धि के कारण एसोमप्राजोल सीरम के स्तर को कम कर सकती हैं।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था में एक्सपोजर पर नैदानिक डेटा एसोप्राल के लिए अपर्याप्त हैं। बड़ी संख्या में गर्भवती महिलाओं को शामिल करने वाले महामारी विज्ञान के अध्ययनों में ओमेप्राज़ोल, रेसमिक मिश्रण के साथ कोई विकृतियां या फ़ोटोटॉक्सिक प्रभाव नहीं देखा गया है। एसोमप्राज़ोल के साथ पशु अध्ययन हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं। पर प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष प्रभाव भ्रूण-भ्रूण विकास जानवरों में नस्लीय मिश्रण के साथ किए गए अध्ययन गर्भावस्था, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास पर प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं गर्भवती महिलाओं को दवा का निर्धारण सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में एसोमप्राजोल उत्सर्जित होता है या नहीं। स्तनपान कराने वाली महिलाओं में अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए स्तनपान के दौरान एसोप्राजोल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
कोई प्रभाव नहीं देखा गया।
04.8 अवांछित प्रभाव
एसोमप्राज़ोल और पोस्ट-मार्केटिंग के साथ नैदानिक परीक्षणों के दौरान निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की पहचान या संदेह किया गया है। इनमें से कोई भी खुराक से संबंधित नहीं था। प्रतिक्रियाओं को आवृत्ति के अनुसार वर्गीकृत किया गया है: बहुत सामान्य 1/10; सामान्य 1 / 100,
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
दुर्लभ: ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
बहुत दुर्लभ: एग्रानुलोसाइटोसिस, पैन्टीटोपेनिया
प्रतिरक्षा प्रणाली के विकार
दुर्लभ: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं जैसे बुखार, एंजियोएडेमा और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया / झटका
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
असामान्य: परिधीय शोफ
दुर्लभ: हाइपोनेट्रेमिया
ज्ञात नहीं: हाइपोमैग्नेसीमिया (खंड 4.4 देखें।); गंभीर हाइपोमैग्नेसीमिया हाइपोकैल्सीमिया से संबंधित हो सकता है। हाइपोमैग्नेसीमिया को हाइपोकैलिमिया से भी जोड़ा जा सकता है।
मानसिक विकार
असामान्य: अनिद्रा
दुर्लभ: आंदोलन, भ्रम, अवसाद
बहुत कम ही: आक्रामकता, मतिभ्रम
तंत्रिका तंत्र विकार
सामान्य: सिरदर्द
असामान्य: चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, तंद्रा
दुर्लभ: स्वाद में गड़बड़ी
नेत्र विकार
दुर्लभ: धुंधली दृष्टि
कान और भूलभुलैया विकार
असामान्य: चक्कर आना
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार
दुर्लभ: ब्रोंकोस्पज़्म
जठरांत्रिय विकार
आम: पेट दर्द, कब्ज, दस्त, पेट फूलना, मतली / उल्टी
असामान्य: शुष्क मुँह
दुर्लभ: स्टामाटाइटिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कैंडिडिआसिस
ज्ञात नहीं: सूक्ष्म बृहदांत्रशोथ
हेपेटोबिलरी विकार
असामान्य: ऊंचा यकृत एंजाइम मान
दुर्लभ: पीलिया के साथ या बिना हेपेटाइटिस
बहुत दुर्लभ: पहले से मौजूद जिगर की बीमारी वाले रोगियों में यकृत की विफलता, एन्सेफैलोपैथी
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
असामान्य: जिल्द की सूजन, प्रुरिटस, दाने, पित्ती
दुर्लभ: खालित्य, प्रकाश संवेदनशीलता
बहुत दुर्लभ: एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (टीईएन)
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
असामान्य: कूल्हे, कलाई या रीढ़ की हड्डी का फ्रैक्चर (खंड 4.4 देखें। उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और सावधानियां)।
दुर्लभ: आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया
बहुत कम ही: मांसपेशियों में कमजोरी
गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार
बहुत कम ही: बीचवाला नेफ्रैटिस; कुछ रोगियों में गुर्दे की विफलता की सूचना मिली है।
प्रजनन प्रणाली और स्तन के रोग
बहुत दुर्लभ: गाइनेकोमास्टिया
सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति
दुर्लभ: अस्वस्थता, पसीना बढ़ जाना
04.9 ओवरडोज
जानबूझकर ओवरडोज के साथ अनुभव वर्तमान में बहुत सीमित है। 280 मिलीग्राम के सेवन के संबंध में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण और कमजोरी का वर्णन किया गया है। 80 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की एकल खुराक का कोई परिणाम नहीं हुआ। एक विशिष्ट मारक ज्ञात नहीं है। Esomeprazole बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है और इसलिए आसानी से डायल करने योग्य नहीं है। ओवरडोज के सभी मामलों की तरह, उपचार सामान्य सहायक उपायों के साथ रोगसूचक होना चाहिए।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: प्रोटॉन पंप अवरोधक।
एटीसी कोड: A02BC05।
एसोमेप्राज़ोल ओमेप्राज़ोल का एस आइसोमर है और एक विशिष्ट और चयनात्मक तंत्र क्रिया द्वारा गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है। एसोमेप्राज़ोल पार्श्विका कोशिका में एसिड पंप का एक विशिष्ट अवरोधक है। ओमेप्राज़ोल आइसोमर्स, आर और एस दोनों में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधि होती है।
साइट और क्रिया का तंत्र
Esomeprazole एक कमजोर आधार है और पार्श्विका कोशिका के इंट्रासेल्युलर कैनालिकुली के अत्यधिक अम्लीय वातावरण में केंद्रित और सक्रिय रूप में परिवर्तित हो जाता है, जहां यह एंजाइम H + K + -ATPase - एसिड पंप को रोकता है जो बेसल के निषेध को बढ़ावा देता है और उत्तेजित होता है। एसिड स्राव।
गैस्ट्रिक एसिड स्राव पर प्रभाव
एसोमप्राजोल 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के बाद एसिड स्राव पर प्रभाव 1 घंटे के भीतर होता है। 5 दिनों के लिए रोजाना 20 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के साथ बार-बार खुराक लेने के बाद, पेंटागैस्ट्रिन उत्तेजना के बाद औसत पीक एसिड स्राव कम हो जाता है। 90% जब 6- का मूल्यांकन किया जाता है- पांचवें दिन की खुराक के 7 घंटे बाद।
एसोमप्राजोल 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम के साथ मौखिक प्रशासन के 5 दिनों के बाद, रोगसूचक गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग वाले रोगियों में, इंट्रागैस्ट्रिक पीएच क्रमशः 24 में से 13 और 17 घंटे के औसत समय के लिए 4 से ऊपर के मूल्यों पर बनाए रखा जाता है।
कम से कम 8, 12 और 16 घंटे के लिए 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच बनाए रखने वाले रोगियों का अनुपात एसोमप्राजोल 20 मिलीग्राम के लिए 76%, 54% और 24% है, और एसोमप्राजोल के लिए क्रमशः 97%, 92% और 56% है। 40 मिलीग्राम।
प्लाज्मा एकाग्रता के लिए एक सरोगेट पैरामीटर के रूप में एयूसी का उपयोग करके दवा के जोखिम और एसिड स्राव के निषेध के बीच एक संबंध का प्रदर्शन किया गया है।
एसिड निषेध पर चिकित्सीय प्रभाव
Esomeprazole 40 mg लगभग 78% रोगियों में 4 सप्ताह के बाद और 93% में 8 सप्ताह के बाद भाटा ग्रासनलीशोथ के उपचार को बढ़ावा देता है।
एसोमप्राजोल 20 मिलीग्राम बोली के साथ एक सप्ताह का उपचार। उपयुक्त एंटीबायोटिक दवाओं के सहयोग से "उन्मूलन" को बढ़ावा देता हैहेलिकोबैक्टर पाइलोरी लगभग 90% रोगियों में।
1 सप्ताह के लिए उन्मूलन उपचार करने के बाद, अल्सर के उपचार और जटिल ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगियों में लक्षणों के समाधान के लिए एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ मोनोथेरेपी जारी रखना आवश्यक नहीं है।
एक यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित, डबल-ब्लाइंड क्लिनिकल परीक्षण में, एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि किए गए रक्तस्रावी पेप्टिक अल्सर वाले रोगियों को फॉरेस्ट Ia, Ib, IIa या IIb (क्रमशः 9%, 43%, 38% और 10%) के रूप में वर्गीकृत किया गया था। आसव (एन = 375) या प्लेसीबो (एन = 389) के लिए एसोप्राल समाधान के साथ इलाज किया जाना चाहिए। एंडोस्कोपिक हेमोस्टेसिस के बाद, रोगियों को 80 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के साथ 30 मिनट के लिए एक अंतःशिरा बोलस जलसेक के रूप में इलाज किया गया था, इसके बाद 72 घंटों के लिए एसोमेप्राज़ोल या प्लेसीबो के 8 मिलीग्राम / घंटे का निरंतर जलसेक किया गया था। प्रारंभिक 72 घंटे की अवधि के बाद। सभी रोगियों को एसिड दमन के लिए 27 दिनों के लिए मौखिक रूप से एसोप्राल 40 मिलीग्राम के साथ खुले लेबल का इलाज किया गया। उपचार के 30 दिनों के बाद प्लेसबो समूह में 10.3% की तुलना में एसोप्राल समूह में 5.9% रोगियों में 3 दिनों के भीतर पुन: रक्तस्राव देखा गया, फिर से रक्तस्राव हुआ एसोप्राल समूह में 7.7% रोगी बनाम प्लेसीबो समूह में 13.6% रोगी।
एसिड निषेध से संबंधित अन्य प्रभाव
एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ उपचार के दौरान, एसिड स्राव में कमी के जवाब में सीरम गैस्ट्रिन के स्तर में वृद्धि देखी गई है। गैस्ट्रिक एसिडिटी कम होने के कारण भी CgA बढ़ता है। CgA का बढ़ा हुआ स्तर न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर की जांच में हस्तक्षेप कर सकता है। साहित्य की रिपोर्ट से संकेत मिलता है कि CgA माप शुरू होने से कम से कम 5 दिन पहले प्रोटॉन पंप अवरोधक के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए। CgA और गैस्ट्रिन 5 दिनों के बाद सामान्य नहीं होते हैं, माप एसोमप्राजोल के साथ उपचार बंद करने के 14 दिन बाद दोहराया जाना चाहिए।
ईसीएल सेल संख्या में वृद्धि, संभवतः गैस्ट्रिन के बढ़े हुए स्तर से संबंधित है, बच्चों और वयस्कों दोनों में एसोमप्राजोल के साथ दीर्घकालिक उपचार के दौरान देखा गया है। परिणामों को कोई नैदानिक प्रासंगिकता नहीं माना जाता है।
एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ लंबे समय तक उपचार के दौरान, गैस्ट्रिक ग्रंथियों के अल्सर की उपस्थिति की आवृत्ति में वृद्धि देखी गई, जो एसिड स्राव के स्पष्ट निषेध के शारीरिक परिणाम का प्रतिनिधित्व करते हैं। ये संरचनाएं प्रकृति में सौम्य हैं और प्रतिवर्ती दिखाई देती हैं।
किसी भी कारण से गैस्ट्रिक अम्लता में कमी, प्रोटॉन पंप अवरोधकों सहित, जठरांत्र संबंधी मार्ग में सामान्य रूप से पाए जाने वाले बैक्टीरिया के गैस्ट्रिक जीवाणु भार को बढ़ाता है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार से जठरांत्र संबंधी संक्रमणों का जोखिम थोड़ा बढ़ सकता है, जैसे कि साल्मोनेला और कैम्पिलोबैक्टर और संभवतः . से भी क्लोस्ट्रीडियम डिफ्फिसिल अस्पताल में भर्ती मरीजों में।
रैनिटिडिन के साथ दो अध्ययनों में, एक सक्रिय तुलनित्र के रूप में उपयोग किया जाता है, एसोप्राल ने चयनात्मक COX-2 सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं लेने वाले रोगियों में गैस्ट्रिक अल्सर को ठीक करने में बेहतर प्रभाव दिखाया।
प्लेसबो के साथ दो अध्ययनों में, तुलना के रूप में इस्तेमाल किया गया, एसोप्राल ने गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (60 वर्ष से अधिक और / या अल्सर के इतिहास के साथ) लेने वाले रोगियों में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम में बेहतर प्रभाव दिखाया। COX-2 चयनात्मक सहित।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स डिजीज (जीईआरडी) के साथ बाल रोगियों में एक अध्ययन में (ईसीएल सेल हाइपरप्लासिया से जिसका कोई ज्ञात नैदानिक महत्व नहीं है और एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस या कार्सिनॉइड ट्यूमर का कोई विकास नहीं है।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण और वितरण
एसोमेप्राज़ोल अम्लीय वातावरण के प्रति संवेदनशील है और इसे गैस्ट्रो-प्रतिरोधी कणिकाओं के रूप में मौखिक रूप से दिया जाता है। विवो में आर-आइसोमर में रूपांतरण अप्रासंगिक है। एसोमप्राजोल का अवशोषण तेजी से होता है, जिसमें पीक प्लाज्मा स्तर खुराक के लगभग 1-2 घंटे बाद होता है। एकल 40 मिलीग्राम प्रशासन के बाद कुल जैव उपलब्धता 64% है और बार-बार दैनिक प्रशासन के बाद 89% तक पहुंच जाती है। एसोमप्राजोल की 20 मिलीग्राम खुराक के लिए संबंधित मान क्रमशः 50% और 68% हैं। स्वस्थ विषयों में स्थिर स्थिति में स्पष्ट वितरण है लगभग 0.22 एल / किग्रा शरीर का वजन 97% एसोमप्राजोल प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है।
भोजन के सेवन में देरी होती है और एसोमप्राजोल का अवशोषण कम हो जाता है, हालांकि इंट्रागैस्ट्रिक अम्लता पर एसोमप्राजोल के प्रभाव पर इसका कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
चयापचय और उन्मूलन
एसोमेप्राज़ोल को साइटोक्रोम P450 (CYP) सिस्टम द्वारा पूरी तरह से मेटाबोलाइज़ किया जाता है।एसोमेप्राज़ोल का अधिकांश चयापचय बहुरूपी रूप से व्यक्त CYP2C19 पर निर्भर है, जो एसोमप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सी- और डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट्स के निर्माण के लिए जिम्मेदार है। शेष एक अन्य विशिष्ट आइसोफॉर्म, CYP3A4 पर निर्भर करता है, जो एसोमप्राजोल सल्फोनेट के निर्माण के लिए जिम्मेदार है जो मुख्य प्लाज्मा मेटाबोलाइट है।
नीचे दिए गए पैरामीटर मुख्य रूप से उन व्यक्तियों में फार्माकोकाइनेटिक्स को दर्शाते हैं जो एक कार्यात्मक CYP2C19 एंजाइम से लैस तेजी से चयापचय करते हैं।
एकल खुराक के बाद कुल प्लाज्मा निकासी लगभग 17 एल / एच और बार-बार प्रशासन के बाद लगभग 9 एल / एच है। एसोमप्राजोल का प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन दोहराया दैनिक खुराक के लगभग 1.3 घंटे बाद होता है। एसोमप्राजोल के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन 40 मिलीग्राम बोली तक की खुराक पर किया गया है।
प्लाज्मा एकाग्रता / समय वक्र के तहत क्षेत्र में एसोमप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ बढ़ता है। यह वृद्धि खुराक पर निर्भर है और बार-बार प्रशासन के बाद एयूसी में खुराक से अधिक आनुपातिक वृद्धि होती है। यह खुराक-निर्भरता और समय-निर्भरता पहले पास चयापचय और प्रणालीगत निकासी में कमी के कारण होती है, संभवतः "एसोमेप्राज़ोल और / या इसके सल्फोनेट मेटाबोलाइट के कारण सीवाईपी2C19 एंजाइम के अवरोध के कारण। खुराक, एसोमप्राज़ोल प्लाज्मा से पूरी तरह से साफ हो जाता है और है प्रतिदिन एक बार दिए जाने पर जमा होने की कोई प्रवृत्ति नहीं होती है।
एसोमेप्राज़ोल के प्रमुख मेटाबोलाइट्स का एसिड स्राव पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। एसोमप्राज़ोल की मौखिक खुराक का लगभग 80% मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, शेष मल में। मूल दवा का 1% से भी कम मूत्र में पाया जाता है।
विशेष रोगी आबादी
लगभग 2.9 ± 1.5% आबादी में CYP2C19 एंजाइम का अपर्याप्त कार्य है और उन्हें खराब मेटाबोलाइज़र कहा जाता है। इन व्यक्तियों में एसोमप्राज़ोल का चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा उत्प्रेरित होने की संभावना है। 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के दैनिक प्रशासन के बाद, प्लाज्मा एकाग्रता / समय वक्र के तहत औसत क्षेत्र कार्यात्मक CYP2C19 एंजाइम (व्यापक चयापचय) वाले विषयों की तुलना में खराब चयापचयों में लगभग 100% अधिक था। औसत शिखर प्लाज्मा एकाग्रता में लगभग 60% की वृद्धि हुई थी।
इन टिप्पणियों का एसोमप्राजोल की खुराक पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
बुजुर्ग विषयों (71-80 वर्ष) में एसोमप्राजोल का चयापचय महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदला है।
40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के एकल प्रशासन के बाद, प्लाज्मा एकाग्रता / समय वक्र के तहत औसत क्षेत्र पुरुषों की तुलना में महिलाओं में लगभग 30% अधिक है। बार-बार दैनिक खुराक के बाद, कोई लिंग अंतर नहीं देखा गया। इन्हें नहीं देखा गया। टिप्पणियों का कोई प्रभाव नहीं है एसोमेप्राज़ोल पॉज़ोलॉजी के लिए।
अंग विकार वाले रोगी
हल्के से मध्यम यकृत रोग वाले रोगियों में एसोमप्राजोल का चयापचय बिगड़ा हो सकता है। गंभीर हेपेटिक डिसफंक्शन वाले रोगियों में मेटाबोलिक दर कम हो जाती है, जिसके परिणामस्वरूप एसोमप्राजोल के लिए प्लाज्मा सांद्रता / समय वक्र के तहत क्षेत्र दोगुना हो जाता है। इसलिए गंभीर शिथिलता वाले रोगियों में अधिकतम 20 मिलीग्राम की खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए। Esomeprazole और इसके प्रमुख मेटाबोलाइट्स दिन में एक बार दिए जाने पर जमा होने की कोई प्रवृत्ति नहीं दिखाते हैं।
खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में कोई अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि किडनी एसोमप्राजोल के मेटाबोलाइट्स के उत्सर्जन के लिए जिम्मेदार है, लेकिन मूल यौगिक के उन्मूलन के लिए नहीं, गुर्दे की हानि वाले रोगियों में एसोमप्राजोल का चयापचय प्रभावित होने की उम्मीद नहीं है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
12 से 18 वर्ष की आयु के किशोर
20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की बार-बार खुराक के बाद, कुल एक्सपोजर (एयूसी) और 12-18 वर्ष की आयु के विषयों में अधिकतम प्लाज्मा दवा एकाग्रता (टीएमएक्स) तक पहुंचने का समय वयस्कों में दोनों के लिए मनाया गया था। एसोमेप्राज़ोल की खुराक।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
बार-बार प्रशासन के साथ विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी और प्रजनन विषाक्तता के पारंपरिक प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने मनुष्यों के लिए कोई विशेष जोखिम प्रकट नहीं किया। रेसमिक मिश्रण के साथ इलाज किए गए चूहों में कैंसरजन्यता अध्ययनों ने गैस्ट्रिक ईसीएल कोशिकाओं और कार्सिनोइड्स के हाइपरप्लासिया को दिखाया। चूहों में देखे गए ये परिवर्तन एसिड अवरोध के लिए "उन्नत और स्पष्ट हाइपरगैस्ट्रिनेमिया माध्यमिक" का परिणाम हैं और गैस्ट्रिक एसिड स्राव अवरोधकों के साथ लंबे समय तक उपचार के बाद चूहों में देखे गए थे।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
ग्लिसरॉल मोनोस्टियरेट 40-55,
हाइपोलोज़,
हाइपोमेलोज,
आयरन ऑक्साइड (20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम की गोलियां: लाल-भूरा; 20 मिलीग्राम की गोलियां: पीला) (ई 172),
भ्राजातु स्टीयरेट,
copolymerized methacrylic एसिड एथिल एक्रिलेट (1: 1) 30% पर फैलाव,
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज,
सिंथेटिक पैराफिन,
मैक्रोगुला,
पॉलीसोर्बेट 80,
क्रॉस्पोविडोन,
सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट,
दानेदार चीनी (सुक्रोज और कॉर्न स्टार्च),
तालक,
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171),
ट्राइएथिल साइट्रेट।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
जलवायु क्षेत्रों III और IV में: 40 मिलीग्राम टैबलेट के लिए 2 साल और 20 मिलीग्राम टैबलेट के लिए 18 महीने।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
दवा को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें।
नमी से बचाने के लिए मूल ब्लिस्टर में स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
टैम्पर-प्रूफ पॉलीइथाइलीन की बोतल जिसमें पॉलीप्रोपाइलीन स्क्रू कैप होती है, जिसे डिसेकेंट कैप के साथ आपूर्ति की जाती है।
एल्युमिनियम ब्लिस्टर।
20 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम: की बोतलें: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) गोलियां।
20 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम: ब्लिस्टर और या वॉलेट पैक: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 टैबलेट
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
गैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से प्रशासन
1) टैबलेट को एक उपयुक्त सिरिंज में रखें और सिरिंज में लगभग 25 एमएल पानी और लगभग 5 एमएल हवा भरें। कुछ ट्यूबों में, दानों द्वारा रुकावट को रोकने के लिए, 50 एमएल में पानी के फैलाव की आवश्यकता होती है।
2) लगभग 2 मिनट के लिए सिरिंज को तुरंत हिलाकर गोली को फैला दें।
3) सिरिंज को ऊपर की ओर इशारा करते हुए पकड़ें और अवरोधों के लिए शंकु की जांच करें।
4) ऊपर वर्णित स्थिति को बनाए रखते हुए ट्यूब को सिरिंज में डालें।
5) सिरिंज को हिलाएं और कोन को नीचे की ओर करके रखें। ट्यूब में तुरंत 5-10 एमएल इंजेक्ट करें। इंजेक्शन और शेक के बाद सिरिंज की स्थिति को उलट दें (सिरिंज को बंद होने से रोकने के लिए शंकु के साथ रखा जाना चाहिए)।
6) सिरिंज कोन को नीचे की ओर मोड़ें और तुरंत ट्यूब में एक और 5-10 मिली डालें। सिरिंज खाली होने तक प्रक्रिया को दोहराया जाना चाहिए।
7) यदि आपको सिरिंज में छोड़े गए तलछट को कुल्ला करने की आवश्यकता है, तो सिरिंज में 25 मिलीलीटर पानी और 5 मिलीलीटर हवा भरें और चरण 5 से संचालन दोहराएं। कुछ ट्यूबों के लिए 50 मिलीलीटर का उपयोग करना आवश्यक है।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
ब्रैको एस.पी.ए. - ई. फोली के माध्यम से, 50 - 20134 मिलान।
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
एआईसी 035433263 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 2 गोलियां
एआईसी ०३५४३३२७५ - "२० मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी गोलियां" बोतल में ५ गोलियां
एआईसी 035433287 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 7 गोलियां
एआईसी 035433299 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 14 गोलियां
एआईसी ०३५४३३३०१ - "२० मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी गोलियाँ" बोतल में १५ गोलियाँ
एआईसी 035433313 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 28 गोलियां
एआईसी 035433325 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 30 गोलियां
एआईसी 035433337 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 56 गोलियां
एआईसी 035433349 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 60 गोलियां
एआईसी 035433352 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 100 गोलियां
एआईसी 035433477 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 140 (28x5) टैबलेट
एआईसी 035433489 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 3 टैबलेट
एआईसी 035433491 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 7 गोलियां
एआईसी 035433010 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 7x1 टैबलेट
एआईसी 035433022 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 14 गोलियां
एआईसी 035433034 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 15 गोलियां
एआईसी 035433046 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 25x1 टैबलेट
एआईसी 035433059 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 28 टैबलेट
एआईसी 035433061 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 30 टैबलेट
एआईसी 035433073 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 50x1 टैबलेट
एआईसी 035433085 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 56 गोलियां
एआईसी 035433097 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 60 टैबलेट
एआईसी 035433109 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 90 गोलियां
एआईसी 035433111 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 98 टैबलेट
एआईसी 035433123 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 100x1 टैबलेट
एआईसी 035433135 - "20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 140 गोलियां
एआईसी 035433364 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 2 गोलियां
एआईसी 035433376 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 5 गोलियां
एआईसी 035433388 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 7 गोलियां
एआईसी 035433390 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 14 गोलियां
एआईसी 035433402 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 15 गोलियां
एआईसी 035433414 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 28 गोलियां
एआईसी 035433426 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 30 गोलियां
एआईसी 035433438 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 56 गोलियां
एआईसी 035433440 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 60 गोलियां
एआईसी 035433453 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 100 गोलियां
एआईसी 035433465 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" बोतल में 140 (28x5) टैबलेट
एआईसी 035433147 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 3 टैबलेट
एआईसी 035433150 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 7 गोलियां
एआईसी 035433162 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 7x1 टैबलेट
035433174 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 14 गोलियां
एआईसी 035433186 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 15 गोलियां
एआईसी 035433198 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 25x1 टैबलेट
एआईसी 035433200 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 28 टैबलेट
एआईसी 035433212 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 30 टैबलेट
एआईसी 035433224 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 50x1 टैबलेट
एआईसी 035433236 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 56 गोलियां
एआईसी 035433248 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 60 टैबलेट
एआईसी ०३५४३३२५१ - "४० मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी गोलियां" एएल / एएल ब्लिस्टर में ९० गोलियां
एआईसी 035433503 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 98 टैबलेट
एआईसी 035433515 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 100x1 टैबलेट
एआईसी 035433527 - "40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 140 टैबलेट
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: 5 फरवरी 2002।
अंतिम नवीनीकरण की तिथि: मार्च 2011।
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
मई 2014
