सक्रिय तत्व: विल्डाग्लिप्टिन
गैल्वस 50 मिलीग्राम की गोलियां
संकेत गैल्वस का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
Galvus में सक्रिय पदार्थ, vildagliptin, 'मौखिक एंटीडायबिटिक' नामक दवाओं के एक समूह के अंतर्गत आता है।
Galvus का उपयोग टाइप 2 मधुमेह वाले वयस्क रोगियों के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग तब किया जाता है जब मधुमेह को केवल आहार और व्यायाम से नियंत्रित नहीं किया जा सकता है।रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने में मदद करता है। आपका डॉक्टर गैल्वस को अकेले या अन्य मधुमेह विरोधी दवाओं के साथ लिख देगा जो आप पहले से ले रहे हैं यदि ये आपके मधुमेह को नियंत्रित करने के लिए पर्याप्त प्रभावी नहीं दिखाई गई हैं।
टाइप 2 मधुमेह तब विकसित होता है जब शरीर पर्याप्त इंसुलिन नहीं बनाता है, या यदि शरीर द्वारा उत्पादित इंसुलिन काम नहीं करता है जैसा कि उसे करना चाहिए। यह तब भी विकसित हो सकता है जब शरीर बहुत अधिक ग्लूकागन का उत्पादन करता है।
इंसुलिन एक पदार्थ है जो रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में मदद करता है, खासकर भोजन के बाद। ग्लूकागन एक ऐसा पदार्थ है जो यकृत द्वारा शर्करा के उत्पादन को ट्रिगर करता है, जिससे रक्त शर्करा का स्तर बढ़ जाता है। अग्न्याशय इन दोनों पदार्थों का उत्पादन करता है।
गैलवस कैसे काम करता है
गैल्वस अग्न्याशय को अधिक इंसुलिन और कम ग्लूकागन का उत्पादन करने के लिए काम करता है। यह ब्लड शुगर लेवल को नियंत्रित करने में मदद करता है। यह दवा रक्त शर्करा को कम करने के लिए दिखाया गया है। यह आपके मधुमेह से होने वाली जटिलताओं को रोकने में मदद कर सकता है। यहां तक कि अगर आप अभी से मधुमेह की दवा लेना शुरू कर देते हैं, तो यह महत्वपूर्ण है कि आप अनुशंसित आहार और/या व्यायाम का पालन करते रहें।
गैल्वस का सेवन कब नहीं करना चाहिए
गैलवस न लें:
- अगर आपको विल्डेग्लिप्टिन या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी है (धारा ६ में सूचीबद्ध)। अगर आपको लगता है कि आपको विल्डेग्लिप्टिन या गैल्वस के किसी भी अन्य तत्व से एलर्जी हो सकती है, तो यह दवा न लें और अपने डॉक्टर से संपर्क करें।
गैल्वस लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
Galvus लेने से पहले अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या मधुमेह नर्स से बात करें
- यदि आपको टाइप 1 मधुमेह है (आपका शरीर इंसुलिन नहीं बनाता है) या यदि आपको मधुमेह कीटोएसिडोसिस नामक स्थिति है।
- यदि आप एक मधुमेह विरोधी दवा ले रहे हैं जिसे सल्फोनील्यूरिया कहा जाता है (यदि आप इसे गैल्वस के साथ लेते हैं, तो आपका डॉक्टर निम्न रक्त शर्करा [हाइपोग्लाइकेमिया] से बचने के लिए सल्फोनील्यूरिया की आपकी खुराक कम करना चाह सकता है)।
- यदि आपको गुर्दे की मध्यम या गंभीर बीमारी है (आपको गैल्वस की निचली खुराक लेने की आवश्यकता होगी)।
- यदि आप डायलिसिस पर हैं
- अगर आपको लीवर की बीमारी है
- अगर आप दिल की विफलता से पीड़ित हैं
- अगर आपको कभी अग्नाशय की बीमारी हुई है या हुई है
यदि आपने पहले vildagliptin लिया है लेकिन लीवर की बीमारी के कारण बंद करना पड़ा है, तो आपको यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
त्वचा के घाव मधुमेह की एक सामान्य जटिलता है। अपने डॉक्टर या नर्स द्वारा आपको दी गई त्वचा और पैरों की देखभाल के लिए सिफारिशों का पालन करने की सलाह दी जाती है। गैल्वस लेते समय आपको फफोले या अल्सर के विकास पर भी विशेष ध्यान देना चाहिए। अगर ऐसा होता है तो आपको जल्दी से अपने डॉक्टर से सलाह लेनी चाहिए।
गैल्वस के साथ उपचार शुरू करने से पहले, यकृत के कामकाज का मूल्यांकन करने के लिए एक परीक्षा की जाएगी, जिसे उपचार के पहले वर्ष के दौरान और उसके बाद समय-समय पर हर तीन महीने में दोहराया जाएगा। यह जल्द से जल्द बढ़े हुए लीवर एंजाइम के संकेतों का पता लगाने के लिए है।
बच्चे और किशोर
18 वर्ष तक के बच्चों और किशोरों में गैलवस के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Galvus के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं।
यदि आप अन्य दवाएं ले रहे हैं तो आपका डॉक्टर गैल्वस की खुराक को बदलना चाह सकता है जैसे:
- थियाजाइड्स या अन्य मूत्रवर्धक (जिसे पेशाब करने वाली गोलियां भी कहा जाता है) - कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (आमतौर पर सूजन का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है)
- थायराइड की दवाएं
- कुछ दवाएं जो तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करती हैं।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान कराती हैं, आपको लगता है कि आप गर्भवती हैं या बच्चा पैदा करने की योजना बना रही हैं, तो इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
गर्भावस्था के दौरान आपको गैलवस का इस्तेमाल नहीं करना चाहिए। यह ज्ञात नहीं है कि गैल्वस स्तन के दूध में गुजरता है या नहीं। यदि आप स्तनपान करा रही हैं या स्तनपान कराने की योजना बना रही हैं तो आपको गैल्वस का उपयोग नहीं करना चाहिए।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
यदि Galvus लेते समय आपको चक्कर आ रहा है, तो गाड़ी न चलाएं और न ही मशीनों का प्रयोग करें।
गैलवस में लैक्टोज होता है
गैलवस में लैक्टोज (दूध शर्करा) होता है। यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस औषधीय उत्पाद को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय Galvus का उपयोग कैसे करें: Posology
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
कितना लेना है और कब
गैलवस की मात्रा जो ली जानी चाहिए वह अलग-अलग स्थितियों के अनुसार भिन्न होती है। आपका डॉक्टर आपको बताएगा कि गैल्वस की कितनी गोलियां लेनी हैं। अधिकतम दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम है।
गैलवस की सामान्य खुराक है:
- यदि आप गैल्वस को सल्फोनील्यूरिया नामक एक अन्य दवा के साथ लेते हैं तो प्रति दिन 50 मिलीग्राम एक खुराक के रूप में लिया जाता है।
- 100 मिलीग्राम प्रतिदिन सुबह 50 मिलीग्राम और शाम को 50 मिलीग्राम लिया जाता है यदि आप अकेले गैल्वस लेते हैं, मेटफॉर्मिन या ग्लिटाज़ोन नामक एक अन्य दवा के साथ, मेटफॉर्मिन और सल्फोनील्यूरिया के संयोजन के साथ, या इंसुलिन के साथ।
- अगर आपको किडनी की मध्यम या गंभीर बीमारी है या डायलिसिस पर हैं तो रोजाना सुबह 50 मिलीग्राम।
Galvus का प्रयोग किस तरह करना चाहिए
- गोलियों को थोड़े से पानी के साथ निगल लें।
Galvus कब तक लेना है?
- जब तक आपका डॉक्टर सलाह देता है, तब तक हर दिन गैल्वस लें. आपको इस उपचार को लंबे समय तक जारी रखना पड़ सकता है।
- यह सुनिश्चित करने के लिए कि उपचार का वांछित प्रभाव हो रहा है, आपका डॉक्टर नियमित रूप से आपकी स्थिति की जांच करेगा।
अगर आप Galvus लेना भूल जाते हैं
यदि आप इस दवा की एक खुराक लेना भूल जाते हैं, तो याद आते ही इसे ले लें। फिर अगली खुराक सामान्य समय पर लें। यदि आपकी अगली खुराक का समय हो गया है, तो छूटी हुई खुराक को छोड़ दें। भूली हुई गोली की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।
यदि आप Galvus लेना बंद कर देते हैं
जब तक आपका डॉक्टर आपको नहीं बताता तब तक गैल्वस लेना बंद न करें। यदि आप अनिश्चित हैं कि आप यह दवा कब तक ले रहे हैं, तो अपने डॉक्टर से पूछें।
यदि आप बहुत अधिक गैल्वस ले चुके हैं तो क्या करें?
यदि आप बहुत अधिक गैल्वस टैबलेट लेते हैं, या यदि किसी और ने आपकी दवा ली है, तो तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें। चिकित्सा ध्यान देने की आवश्यकता हो सकती है। अगर आपको डॉक्टर के पास जाना है या अस्पताल जाना है, तो पैक को अपने साथ ले जाएं।
साइड इफेक्ट Galvus के साइड इफेक्ट क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
कुछ लक्षणों के लिए तत्काल चिकित्सा ध्यान देने की आवश्यकता होती है:
आपको गैल्वस लेना बंद कर देना चाहिए और निम्नलिखित में से कोई भी दुष्प्रभाव होने पर तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए:
- एंजियोएडेमा (दुर्लभ: 1,000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है): लक्षणों में चेहरे, जीभ या गले में सूजन, निगलने में कठिनाई, सांस लेने में कठिनाई, अचानक दाने या पित्ती शामिल हैं, जो "एंजियोएडेमा" नामक प्रतिक्रिया का संकेत दे सकते हैं।
- जिगर की बीमारी (हेपेटाइटिस) (दुर्लभ): लक्षणों में पीली त्वचा और आंखें, मतली, भूख न लगना या गहरे रंग का मूत्र शामिल हैं, जो यकृत रोग (हेपेटाइटिस) का संकेत हो सकता है।
- अग्न्याशय की सूजन (अग्नाशयशोथ) (आवृत्ति ज्ञात नहीं)। लक्षणों में पेट (पेट क्षेत्र) में गंभीर और लगातार दर्द शामिल है जो पीठ तक फैल सकता है, साथ ही मतली और उल्टी भी हो सकती है।
अन्य दुष्प्रभाव
कुछ रोगियों ने Galvus और Metformin को लेते समय निम्नलिखित दुष्प्रभावों का अनुभव किया है:
- सामान्य (10 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है): कंपकंपी, सिरदर्द, चक्कर आना, मतली, निम्न रक्त शर्करा का स्तर।
- असामान्य (100 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है): थकान।
कुछ रोगियों ने गैल्वस और एक सल्फोनील्यूरिया लेते समय निम्नलिखित दुष्प्रभावों का अनुभव किया है:
- सामान्य: कंपकंपी, सिरदर्द, चक्कर आना, कमजोरी, निम्न रक्त शर्करा का स्तर।
- असामान्य: कब्ज।
- बहुत कम (10,000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है): गले में खराश, नाक बहना।
कुछ रोगियों ने Galvus और एक ग्लिटाज़ोन लेते समय निम्नलिखित दुष्प्रभावों का अनुभव किया है:
- सामान्य: वजन बढ़ना, हाथों, टखनों या पैरों में सूजन (एडिमा)।
- असामान्य: सिरदर्द, कमजोरी, निम्न रक्त शर्करा का स्तर।
कुछ रोगियों को अकेले Galvus लेते समय निम्नलिखित दुष्प्रभावों का अनुभव हुआ है:
- सामान्य: चक्कर आना।
- असामान्य: सिरदर्द, कब्ज, हाथों, टखनों या पैरों में सूजन (एडिमा), जोड़ों में दर्द, निम्न रक्त शर्करा का स्तर।
- बहुत कम ही: गले में खराश, नाक बहना, बुखार।
कुछ रोगियों ने गैल्वस, मेटफॉर्मिन और एक सल्फोनील्यूरिया लेते समय निम्नलिखित दुष्प्रभावों का अनुभव किया है:
- सामान्य: चक्कर आना, कंपकंपी, कमजोरी, निम्न रक्त शर्करा, अत्यधिक पसीना आना।
कुछ रोगियों ने गैलवस और इंसुलिन (मेटफॉर्मिन के साथ या बिना) लेते समय निम्नलिखित दुष्प्रभावों का अनुभव किया है:
- सामान्य: सिरदर्द, ठंड लगना, मतली (बीमार महसूस करना), निम्न रक्त शर्करा का स्तर, नाराज़गी।
- असामान्य: दस्त, पेट फूलना।
इस दवा के विपणन के दौरान निम्नलिखित दुष्प्रभाव भी बताए गए हैं:
- आवृत्ति ज्ञात नहीं है (उपलब्ध आंकड़ों से अनुमान नहीं लगाया जा सकता है): खुजली वाले दाने, अग्न्याशय की सूजन, त्वचा का स्थानीय रूप से छीलना या फफोले, मांसपेशियों में दर्द।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई दुष्प्रभाव मिलता है, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या मधुमेह नर्स से बात करें। इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप सीधे परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से दुष्प्रभावों की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
- इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
- "EXP" / "EXP" के बाद छाले और कार्टन पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
- दवा को नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
- गैल्वस पैक का उपयोग न करें जो क्षतिग्रस्त हो या छेड़छाड़ के लक्षण दिखाता हो।
समाप्ति "> अन्य इंटरैक्शन
गैलवस में क्या शामिल है
- सक्रिय संघटक विल्डेग्लिप्टिन है। प्रत्येक टैबलेट में 50 मिलीग्राम विल्डेग्लिप्टिन होता है।
- अन्य सामग्री निर्जल लैक्टोज, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट (टाइप ए) और मैग्नीशियम स्टीयरेट हैं।
गैल्वस कैसा दिखता है और पैक की सामग्री का विवरण
गैल्वस 50 मिलीग्राम की गोलियां गोल, चपटी, सफेद से थोड़ी पीली होती हैं, एक तरफ "एनवीआर" और दूसरी तरफ "एफबी" होती है।
गैल्वस 50 मिलीग्राम टैबलेट 7, 14, 28, 30, 56, 60, 90, 112, 180 या 336 टैबलेट वाले पैक में और 3 कार्टन वाले मल्टीपैक में उपलब्ध हैं, प्रत्येक में 112 टैबलेट हैं।
आपके देश में सभी पैक आकारों का विपणन नहीं किया जा सकता है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम -
गैलवस 50 एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना -
प्रत्येक टैबलेट में 50 मिलीग्राम विल्डेग्लिप्टिन होता है।
ज्ञात प्रभाव के साथ सहायक: प्रत्येक टैबलेट में 47.82 मिलीग्राम लैक्टोज (निर्जल) होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म -
गोली।
गोल (8 मिमी व्यास), सफेद से थोड़ा पीलापन लिए हुए, उभरे हुए किनारों वाली चपटी गोली।
एक तरफ "एनवीआर" अक्षर उभरे हैं, दूसरी तरफ "एफबी"।
04.0 नैदानिक सूचना -
04.1 चिकित्सीय संकेत -
Vildagliptin वयस्कों में टाइप 2 मधुमेह के उपचार के लिए संकेत दिया गया है:
मोनोथेरेपी में
- अकेले आहार और व्यायाम द्वारा अपर्याप्त रूप से नियंत्रित रोगियों में और जिनके लिए मतभेद या असहिष्णुता के कारण मेटफॉर्मिन थेरेपी अनुपयुक्त है।
के सहयोग से दोहरी मौखिक चिकित्सा में:
- मेटफॉर्मिन, अकेले मेटफॉर्मिन की अधिकतम सहनशील खुराक के प्रशासन के बावजूद अपर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण वाले रोगियों में,
- एक सल्फोनील्यूरिया, एक सल्फोनील्यूरिया की अधिकतम सहनशील खुराक के प्रशासन के बावजूद अपर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण वाले रोगियों में और जिनके लिए मेटफॉर्मिन थेरेपी मतभेद या असहिष्णुता के कारण अनुचित है,
- एक थियाज़ोलिडाइंडियन, अपर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण वाले रोगियों में और जिनके लिए थियाज़ोलिडाइंडियन का उपयोग उपयुक्त है।
ट्रिपल ओरल थेरेपी के साथ संयोजन में:
- एक सल्फोनील्यूरिया और मेटफॉर्मिन जब इन दवाओं के साथ दोहरी चिकित्सा से जुड़े आहार और व्यायाम पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रदान नहीं करते हैं।
विल्डाग्लिप्टिन को इंसुलिन (मेटफॉर्मिन के साथ या बिना) के संयोजन में उपयोग के लिए भी संकेत दिया जाता है, जब आहार और व्यायाम इंसुलिन की एक स्थिर खुराक के साथ संयुक्त रूप से पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रदान नहीं करते हैं।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि -
मात्रा बनाने की विधि
वयस्कों
जब अकेले उपयोग किया जाता है, मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में, थियाजोलिडाइनायड के साथ संयोजन में, मेटफॉर्मिन और एक सल्फोनील्यूरिया के संयोजन में, या इंसुलिन के संयोजन में (मेटफॉर्मिन के साथ या बिना), विल्डेग्लिप्टिन की अनुशंसित दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम है, एक खुराक में दी जाती है। सुबह 50 मिलीग्राम और शाम को 50 मिलीग्राम की खुराक।
जब सल्फोनील्यूरिया के साथ संयोजन में दोहरी चिकित्सा में उपयोग किया जाता है, तो विल्डेग्लिप्टिन की अनुशंसित खुराक 50 मिलीग्राम प्रतिदिन सुबह में एक बार दी जाती है। इस रोगी आबादी में, प्रतिदिन 100 मिलीग्राम विल्डेग्लिप्टिन प्रतिदिन एक बार विल्डेग्लिप्टिन 50 मिलीग्राम से अधिक प्रभावी नहीं था।
जब एक सल्फोनील्यूरिया के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो हाइपोग्लाइकेमिया के जोखिम को कम करने के लिए सल्फोनील्यूरिया की कम खुराक पर विचार किया जा सकता है।
100 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक की सिफारिश नहीं की जाती है।
यदि गैल्वस की एक खुराक छूट जाती है, तो इसे रोगी को याद आते ही लेना चाहिए।
एक ही दिन में दोहरी खुराक नहीं लेनी चाहिए।
मेटफॉर्मिन और थियाजोलिडाइनायड के संयोजन में मौखिक ट्रिपल थेरेपी के रूप में विल्डेग्लिप्टिन की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
विशेष रोगी आबादी के लिए अतिरिक्त जानकारी
बुजुर्ग (≥ 65 वर्ष पुराना)
बुजुर्ग रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (खंड 5.1 और 5.2 भी देखें)।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह
हल्के बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है (निकासी क्रिएटिनिन 50 मिली / मिनट)। मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि या अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी (ईएसआरडी) वाले रोगियों में, गैल्वस की अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम है (खंड 4.4, 5.1 और 5.2 भी देखें)।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
गैल्वस का उपयोग यकृत हानि वाले रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए, जिसमें उपचार से पहले ऐलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज (एएलटी) या एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज (एएसटी)> सामान्य (यूएलएन) की 3x ऊपरी सीमा (खंड 4.4 और 5.2 भी देखें) शामिल हैं।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
बच्चों और किशोरों में गैलवस के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है (
प्रशासन का तरीका
मौखिक उपयोग
Galvus को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है (खंड 5.2 भी देखें)।
04.3 मतभेद -
सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां -
आम
गैल्वस इंसुलिन पर निर्भर रोगियों में इंसुलिन का विकल्प नहीं है। टाइप 1 मधुमेह वाले रोगियों में या मधुमेह केटोएसिडोसिस के उपचार के लिए गैल्वस का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह
ईएसआरडी के साथ हेमोडायलिसिस रोगियों में अनुभव सीमित है। इसलिए गैल्वस का उपयोग इन रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (खंड 4.2, 5.1 और 5.2 भी देखें)।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
पूर्व-उपचार एएलटी या एएसटी> 3x यूएलएन वाले रोगियों सहित यकृत हानि वाले रोगियों में गैल्वस का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए (खंड 4.2 और 5.2 भी देखें)।
जिगर एंजाइमों की निगरानी
यकृत रोग (हेपेटाइटिस सहित) के दुर्लभ मामले सामने आए हैं। इन मामलों में, रोगी आमतौर पर बिना किसी नैदानिक परिणाम के स्पर्शोन्मुख थे और उपचार बंद करने के बाद यकृत समारोह परीक्षण सामान्य हो गए।रोगी के आधारभूत मूल्य को जानने के लिए गैल्वस के साथ उपचार शुरू करने से पहले लिवर फंक्शन टेस्ट किया जाना चाहिए। उपचार के पहले वर्ष के दौरान और उसके बाद समय-समय पर गैल्वस के साथ उपचार के दौरान हर तीन महीने में लीवर के कार्य की जाँच की जानी चाहिए। जिन रोगियों में ट्रांसएमिनेस का ऊंचा स्तर विकसित होता है, उन्हें परिणामों की पुष्टि करने के लिए दूसरे लीवर फंक्शन असेसमेंट के साथ जांच की जानी चाहिए और फिर असामान्यता (ओं) के सामान्य होने तक बार-बार लीवर फंक्शन टेस्ट किए जाने चाहिए। यदि एएसटी या एएलटी की ऊंचाई सामान्य या उससे अधिक की ऊपरी सीमा से 3 गुना अधिक बनी रहती है, तो यह अनुशंसा की जाती है कि गैल्वस थेरेपी बंद कर दी जाए। जिन रोगियों में पीलिया या अन्य लक्षण विकसित होते हैं जो यकृत की शिथिलता का सुझाव देते हैं, उन्हें गैल्वस उपचार बंद कर देना चाहिए।
गैल्वस उपचार बंद करने और यकृत समारोह मापदंडों के सामान्य होने के बाद, गैल्वस उपचार को फिर से शुरू नहीं किया जाना चाहिए।
दिल की धड़कन रुकना
न्यू यॉर्क हार्ट एसोसिएशन (एनवाईएचए) कार्यात्मक वर्ग I-III में रोगियों में विल्डेग्लिप्टिन के एक नैदानिक अध्ययन से पता चला है कि विल्डेग्लिप्टिन उपचार बाएं वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन में बदलाव या प्लेसीबो की तुलना में पहले से मौजूद कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर (CHF) के बिगड़ने से जुड़ा नहीं था। NYHA कार्यात्मक वर्ग III में vildagliptin के साथ इलाज किए गए रोगियों का अनुभव अभी भी सीमित है और परिणाम अनिर्णायक हैं (देखें खंड 5.1 )।
NYHA कार्यात्मक वर्ग IV वाले रोगियों में नैदानिक परीक्षणों में vildagliptin के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है और इसलिए इन रोगियों में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
त्वचा संबंधी विकार
गैर-नैदानिक विष विज्ञान अध्ययनों में, छालों और छालों सहित त्वचा के घावों को बंदरों के छोर पर सूचित किया गया है (देखें खंड 5.3 )। यद्यपि नैदानिक परीक्षणों में "त्वचा के घावों की बढ़ती घटना" नहीं देखी गई थी, लेकिन मधुमेह की त्वचा की जटिलताओं वाले रोगियों में सीमित अनुभव था। इसके अलावा, बुलस और एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा के घावों की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टें आई हैं। इसलिए मधुमेह रोगी की नियमित देखभाल के अनुसार, किसी भी त्वचा रोग, जैसे फफोले और अल्सरेशन की निगरानी की सिफारिश की जाती है।
एक्यूट पैंक्रियाटिटीज
विल्डेग्लिप्टिन का उपयोग तीव्र अग्नाशयशोथ के विकास के जोखिम से जुड़ा हुआ है। मरीजों को तीव्र अग्नाशयशोथ के विशिष्ट लक्षण के बारे में सूचित किया जाना चाहिए।
यदि अग्नाशयशोथ का संदेह है, तो विल्डेग्लिप्टिन को बंद कर दिया जाना चाहिए; यदि तीव्र अग्नाशयशोथ की पुष्टि की जाती है, तो विल्डेग्लिप्टिन को फिर से शुरू नहीं किया जाना चाहिए। तीव्र अग्नाशयशोथ के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए।
हाइपोग्लाइसीमिया
सल्फोनीलुरेस को हाइपोग्लाइसीमिया का कारण माना जाता है। सल्फोनील्यूरिया के संयोजन में विल्डेग्लिप्टिन प्राप्त करने वाले रोगियों को हाइपोग्लाइकेमिया का खतरा हो सकता है। इसलिए, हाइपोग्लाइकेमिया के जोखिम को कम करने के लिए सल्फोनील्यूरिया की कम खुराक पर विचार किया जा सकता है।
excipients
गोलियों में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी, या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत -
अन्य औषधीय उत्पादों के साथ संयुक्त होने पर विल्डैग्लिप्टिन में बातचीत की संभावना कम होती है। चूंकि विल्डेग्लिप्टिन साइटोक्रोम पी (सीवाईपी) 450 एंजाइम का एक सब्सट्रेट नहीं है और सीवाईपी 450 एंजाइमों को बाधित या प्रेरित नहीं करता है, इसलिए सक्रिय पदार्थों के साथ बातचीत जो इन एंजाइमों के सब्सट्रेट, अवरोधक या इंड्यूसर हैं, की संभावना नहीं है।
पियोग्लिटाज़ोन, मेटफॉर्मिन और ग्लिबेंक्लामाइड के साथ संयोजन
इन मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं के साथ किए गए अध्ययनों के परिणामों ने चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन को प्रकट नहीं किया।
डिगॉक्सिन (पी-ग्लाइकोप्रोटीन का सब्सट्रेट), वार्फरिन (CYP2C9 का सब्सट्रेट)
स्वस्थ विषयों के साथ किए गए नैदानिक अध्ययनों ने नैदानिक रूप से प्रासंगिक फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन को प्रकट नहीं किया। हालांकि, संदर्भ आबादी में इस सबूत की पुष्टि नहीं की गई थी।
अम्लोदीपिन, रामिप्रिल, वाल्सार्टन या सिमवास्टेटिन के साथ संयोजन
स्वस्थ विषयों में अम्लोदीपिन, रामिप्रिल, वाल्सार्टन और सिमवास्टेटिन के साथ ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन आयोजित किए गए थे। इन अध्ययनों में, विल्डेग्लिप्टिन के साथ सह-प्रशासन के बाद कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया था।
अन्य मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं के साथ, विल्डेग्लिप्टिन के हाइपोग्लाइकेमिक प्रभाव को कुछ सक्रिय पदार्थों द्वारा कम किया जा सकता है, जिसमें थियाजाइड्स, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, थायरॉयड दवाएं और सहानुभूति शामिल हैं।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान -
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में विल्डेग्लिप्टिन के उपयोग पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। पशु अध्ययनों ने उच्च खुराक पर प्रजनन विषाक्तता दिखाई है (देखें खंड 5.3)। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम अज्ञात है। मानव डेटा की कमी के कारण, गैल्वस का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए गर्भावस्था।
खाने का समय
यह अज्ञात है कि क्या मानव दूध में vildagliptin उत्सर्जित होता है। पशु अध्ययनों से पता चला है कि दूध में विल्डेग्लिप्टिन का उत्सर्जन होता है। स्तनपान के दौरान गैल्वस का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
उपजाऊपन
मानव प्रजनन क्षमता पर Galvus के प्रभाव का कोई अध्ययन नहीं किया गया है (खंड 5.3 देखें)।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव -
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है। जिन रोगियों को प्रतिकूल प्रतिक्रिया के रूप में चक्कर आते हैं, उन्हें ड्राइविंग या मशीनों का उपयोग करने से बचना चाहिए।
04.8 अवांछित प्रभाव -
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
कम से कम 12 सप्ताह तक चलने वाले नियंत्रित अध्ययनों में कुल ३,७८४ रोगियों से ५० मिलीग्राम (एक बार दैनिक) या १०० मिलीग्राम (५० मिलीग्राम दो बार दैनिक या १०० मिलीग्राम एक बार दैनिक) की दैनिक खुराक के संपर्क में आने वाले कुल ३,७८४ रोगियों से सुरक्षा डेटा प्राप्त किया गया था। इन रोगियों में से, 2,264 ने अकेले विल्डेग्लिप्टिन प्राप्त किया और 1,520 ने एक अन्य दवा के साथ संयोजन में विल्डेग्लिप्टिन प्राप्त किया। 2,682 रोगियों का इलाज प्रतिदिन 100 मिलीग्राम (दिन में दो बार 50 मिलीग्राम या प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम) विल्डेग्लिप्टिन के साथ किया गया और 1,102 रोगियों का इलाज प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम विल्डेग्लिप्टिन के साथ किया गया।
इन नैदानिक परीक्षणों में अधिकांश प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं प्रकृति में हल्की और क्षणिक थीं और उन्हें चिकित्सा को बंद करने की आवश्यकता नहीं थी। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं और उम्र, जातीयता, जोखिम की अवधि या दैनिक खुराक के बीच कोई संबंध नहीं था।
यकृत रोग (हेपेटाइटिस सहित) के दुर्लभ मामले सामने आए हैं। इन मामलों में, रोगी आमतौर पर बिना किसी नैदानिक परिणाम के स्पर्शोन्मुख थे और उपचार बंद करने के बाद यकृत समारोह परीक्षण सामान्य हो गए। 24 सप्ताह तक की अवधि के नियंत्रित मोनोथेरेपी या ऐड-ऑन थेरेपी अध्ययनों के डेटा से, एएलटी या एएसटी उन्नयन की घटना सामान्य की ऊपरी सीमा से 3 गुना (कम से कम 2 लगातार नियंत्रणों में या उपचार के दौरान अंतिम यात्रा पर वर्गीकृत) 0.2%, 0.3% और 0.2% vildagliptin 50 mg एक बार दैनिक, vildagliptin 50 mg प्रतिदिन दो बार और सभी तुलनित्र क्रमशः थे। ये ट्रांसएमिनेस ऊंचाई आमतौर पर स्पर्शोन्मुख, प्रकृति में गैर-प्रगतिशील थी और कोलेस्टेसिस या पीलिया से जुड़ी नहीं थी।
एंजियोएडेमा के दुर्लभ मामलों को विल्डेग्लिप्टिन के साथ रिपोर्ट किया गया है, जिसमें नियंत्रण समूह के समान घटना होती है। अधिकांश मामलों की रिपोर्ट तब की गई जब विल्डेग्लिप्टिन को एंजियोटेंसिन एंजाइम अवरोधक (एसीई अवरोधक) के संयोजन में प्रशासित किया गया था। अधिकांश घटनाएं मध्यम गंभीरता की थीं और विल्डेग्लिप्टिन के साथ उपचार के दौरान हल की गईं।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की तालिका
डबल-ब्लाइंड अध्ययनों में मोनोथेरेपी के रूप में और ऐड-ऑन थेरेपी के रूप में गैल्वस प्राप्त करने वाले रोगियों में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं सिस्टम अंग वर्ग और पूर्ण आवृत्ति द्वारा प्रत्येक संकेत के लिए नीचे सूचीबद्ध हैं। आवृत्तियों को बहुत सामान्य (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100) के रूप में परिभाषित किया गया है।
मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन
तालिका 1 डबल-ब्लाइंड अध्ययनों में मेटफॉर्मिन के साथ ऐड-ऑन संयोजन में प्रतिदिन 100 मिलीग्राम गैल्वस प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (एन = 208)
चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
vildagliptin 100 mg दैनिक + मेटफॉर्मिन के संयोजन के साथ किए गए नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, या तो vildagliptin 100 mg दैनिक + मेटफॉर्मिन समूह या प्लेसबो + मेटफॉर्मिन समूह में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण कोई वापसी नहीं हुई। नैदानिक अध्ययनों में, हाइपोग्लाइकेमिया की घटना थी मेटफॉर्मिन (1%) के साथ संयोजन में प्रतिदिन 100 मिलीग्राम विल्डेग्लिप्टिन प्राप्त करने वाले रोगियों में आम और प्लेसबो + मेटफॉर्मिन (0.4%) प्राप्त करने वाले रोगियों में असामान्य।विल्डेग्लिप्टिन बाहों में कोई गंभीर हाइपोग्लाइकेमिक घटनाओं की सूचना नहीं मिली थी।
नैदानिक अध्ययनों में, वजन बेसलाइन से नहीं बदला जब विल्डेग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम प्रतिदिन मेटफॉर्मिन (क्रमशः +0.2 किग्रा और -1.0 किग्रा विल्डेग्लिप्टिन और प्लेसीबो के लिए) में जोड़ा गया था।
2 साल से अधिक समय तक चलने वाले नैदानिक अध्ययनों ने कोई अतिरिक्त सुरक्षा संकेत या अप्रत्याशित जोखिम नहीं दिखाया है जब विल्डेग्लिप्टिन को मेटफॉर्मिन के साथ जोड़ा गया था।
एक सल्फोनील्यूरिया के साथ संयोजन
तालिका 2 डबल-ब्लाइंड अध्ययनों में सल्फोनील्यूरिया के साथ संयोजन में 50 मिलीग्राम गैल्वस प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (एन = 170)
चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
विल्डेग्लिप्टिन 50 मिलीग्राम + एक सल्फोनील्यूरिया के संयोजन के साथ किए गए नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण निकासी की कुल घटना विल्डेग्लिप्टिन 50 मिलीग्राम + सल्फोनील्यूरिया समूह में 0.6% बनाम समूह में 0% प्लेसबो + सल्फोनील्यूरिया के साथ इलाज किया गया था।
नैदानिक अध्ययनों में, जब प्रतिदिन एक बार विल्डेग्लिप्टिन 50 मिलीग्राम को ग्लिमेपाइराइड में जोड़ा गया था, तो हाइपोग्लाइकेमिया की घटना 1.2% बनाम 0.6% प्लेसबो + ग्लिमेपाइराइड के साथ थी। विल्डेग्लिप्टिन के साथ बाहों में कोई गंभीर हाइपोग्लाइकेमिक घटनाओं की सूचना नहीं थी।
नैदानिक परीक्षणों में, वजन बेसलाइन से नहीं बदला जब विल्डेग्लिप्टिन 50 मिलीग्राम प्रतिदिन ग्लिमेपाइराइड (-0.1 किग्रा और -0.4 किग्रा विल्डेग्लिप्टिन और प्लेसीबो के लिए, क्रमशः) में जोड़ा गया था।
थियाजोलिडाइंडियन के साथ संबंध
तालिका 3 डबल-ब्लाइंड अध्ययनों (एन = 158) में थियाज़ोलिडाइंडियन के साथ संयोजन में गैल्वस 100 मिलीग्राम प्रतिदिन प्राप्त करने वाले मरीजों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं दर्ज की गईं (एन = 158)
चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
vildagliptin 100 mg दैनिक + एक थियाज़ोलिडाइनेडियोन के संयोजन के साथ किए गए नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, vildagliptin 100 mg दैनिक + थियाज़ोलिडाइनायडियोन और प्लेसीबो + थियाज़ोलिडाइंडियन समूह दोनों में, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण कोई वापसी की सूचना नहीं मिली थी। नैदानिक अध्ययनों में, हाइपोग्लाइकेमिया की घटना थी विल्डेग्लिप्टिन + पियोग्लिटाज़ोन (0.6%) प्राप्त करने वाले रोगियों में असामान्य जबकि प्लेसबो + पियोग्लिटाज़ोन (1.9%) प्राप्त करने वाले रोगियों में यह आम था। विल्डेग्लिप्टिन बाहों में कोई गंभीर हाइपोग्लाइकेमिक घटनाओं की सूचना नहीं मिली थी। पियोग्लिटाज़ोन के साथ अतिरिक्त अध्ययनों में, प्लेसबो और गैल्वस 100 मिलीग्राम प्रतिदिन के साथ पूर्ण वजन क्रमशः 1.4 और 2.7 किलोग्राम था।
परिधीय शोफ की घटना जब vildagliptin 100 mg प्रतिदिन अधिकतम खुराक पर पियोग्लिटाज़ोन के साथ पृष्ठभूमि चिकित्सा में जोड़ा गया था (दिन में एक बार 45 mg) 7.0% था, जबकि अकेले pioglitazone के लिए 2.5% की तुलना में। ।
मोनोथेरापी
तालिका 4 डबल-ब्लाइंड अध्ययनों में मोनोथेरेपी के रूप में प्रतिदिन 100 मिलीग्राम गैल्वस प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ (एन = 1,855)
चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
इसके अलावा, अकेले प्रशासित विल्डेग्लिप्टिन के साथ किए गए नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, प्लेसबो (0.6%) या तुलनित्र के साथ इलाज किए गए रोगियों की तुलना में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण निकासी की कुल घटना प्रतिदिन 100 मिलीग्राम (0.3%) पर विल्डेग्लिप्टिन के साथ इलाज करने वाले रोगियों के लिए अधिक नहीं थी। 0.5%)।
तुलनात्मक नियंत्रित मोनोथेरेपी अध्ययनों में, हाइपोग्लाइकेमिया असामान्य था और सक्रिय तुलनित्र या प्लेसीबो समूहों में 0.2% (1,082 में से 2) रोगियों की तुलना में प्रतिदिन 100 मिलीग्राम पर विल्डेग्लिप्टिन के साथ इलाज किए गए रोगियों के 0.4% (7 में से 1,855) में रिपोर्ट किया गया था। गंभीर या गंभीर घटनाओं की सूचना दी।
नैदानिक अध्ययनों में, वजन बेसलाइन से नहीं बदला जब विल्डेग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम प्रतिदिन मोनोथेरेपी के रूप में प्रशासित किया गया था (क्रमशः -0.3 किग्रा और -1.3 किग्रा विल्डेग्लिप्टिन और प्लेसीबो के लिए)। अकेले विल्डेग्लिप्टिन के साथ कोई अतिरिक्त सुरक्षा संकेत या अप्रत्याशित जोखिम नहीं दिखा।
मेटफोर्मिन और एक सल्फोनील्यूरिया के साथ संयोजन
तालिका 5 मेटफॉर्मिन और एक सल्फोनील्यूरिया (एन = 157) के संयोजन में गैल्वस 50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार प्राप्त करने वाले मरीजों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मिलीं
चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
प्लेसीबो + मेटफॉर्मिन + ग्लिमेपाइराइड उपचार समूह में 0.6% की तुलना में विल्डेग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन + ग्लिमेपाइराइड उपचार समूह में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण कोई वापसी नहीं हुई।
हाइपोग्लाइकेमिया की घटना दोनों उपचार समूहों में आम थी (विल्डैग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन + ग्लिमेपाइराइड समूह के लिए 5.1% बनाम प्लेसीबो + मेटफॉर्मिन + ग्लिमेपाइराइड समूह के लिए 1.9%)।
विल्डेग्लिप्टिन समूह में एक गंभीर हाइपोग्लाइसेमिक घटना की सूचना मिली थी।
अध्ययन के अंत में, शरीर के औसत वजन पर प्रभाव तटस्थ था (विल्डैग्लिप्टिन समूह में +0.6 किग्रा और प्लेसीबो समूह में -0.1 किग्रा)।
इंसुलिन के साथ संबंध
तालिका 6 डबल-ब्लाइंड अध्ययनों (एन = 371) में इंसुलिन (मेटफॉर्मिन के साथ या बिना) के संयोजन में प्रतिदिन 100 मिलीग्राम गैल्वस प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मिलीं
चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में विल्डेग्लिप्टिन 50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार प्लस इंसुलिन, सहवर्ती मेटफॉर्मिन के साथ या बिना, विल्डैग्लिप्टिन उपचार समूह में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण निकासी की कुल घटना 0.3% थी। और प्लेसीबो समूह में कोई निकासी नहीं थी।
हाइपोग्लाइकेमिया की घटना दोनों उपचार समूहों में समान थी (विल्डैग्लिप्टिन समूह में 14.0% बनाम प्लेसीबो समूह में 16.4%)। विल्डेग्लिप्टिन समूह में दो रोगियों और प्लेसीबो समूह में 6 रोगियों ने गंभीर हाइपोग्लाइकेमिक घटनाओं का अनुभव किया।
अध्ययन के अंत में, औसत शरीर के वजन पर प्रभाव तटस्थ था (विल्डैग्लिप्टिन समूह में बेसलाइन से +0.6 किग्रा और प्लेसीबो समूह में कोई वजन परिवर्तन नहीं)।
पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव
तालिका 7 पोस्ट-मार्केटिंग प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य देखभाल पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है।
04.9 ओवरडोज़ -
vildagliptin के साथ ओवरडोज के बारे में जानकारी सीमित है।
लक्षण
ओवरडोज के संभावित लक्षणों के बारे में जानकारी 10 दिनों के लिए गैल्वस के साथ इलाज किए गए स्वस्थ विषयों में खुराक-वृद्धि सहिष्णुता अध्ययन से ली गई थी। 400 मिलीग्राम पर, मांसपेशियों में दर्द के तीन मामले और हल्के और क्षणिक पेरेस्टेसिया, बुखार, एडिमा और लाइपेस के स्तर में क्षणिक वृद्धि के व्यक्तिगत मामले थे। 600 मिलीग्राम पर, एक विषय ने पैरों और हाथों में एडीमा विकसित किया और क्रिएटिन फॉस्फोकिनेज (सीपीके), एस्पार्टेट एमिनोट्रांसफेरेज (एएसटी), रचनात्मक प्रोटीन (सीआरपी), और मायोग्लोबिन के स्तर में वृद्धि हुई। दो मामलों में पेरेस्टेसिया के साथ तीन अन्य विषयों में पैर की सूजन विकसित हुई। अध्ययन दवा को बंद करने के बाद उपचार के बिना सभी लक्षणों और प्रयोगशाला असामान्यताओं का समाधान किया गया।
इलाज
ओवरडोज की स्थिति में, सहायक उपचार की सिफारिश की जाती है। हेमोडायलिसिस द्वारा विल्डैग्लिप्टिन को हटाया नहीं जा सकता है। हालांकि, हेमोडायलिसिस द्वारा प्रमुख हाइड्रोलिसिस-व्युत्पन्न मेटाबोलाइट (LAY 151) को समाप्त किया जा सकता है।
05.0 औषधीय गुण -
05.1 "फार्माकोडायनामिक गुण -
भेषज समूह: मधुमेह में प्रयुक्त दवाएं, डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़ 4 (DPP-4) अवरोधक, ATC कोड: A10BH02
Vildagliptin दवाओं के अग्नाशय आइलेट न्यूनाधिक वर्ग से संबंधित है और DPP-4 का एक शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक है।
कारवाई की व्यवस्था
विल्डेग्लिप्टिन के प्रशासन के परिणामस्वरूप डीपीपी -4 गतिविधि का तेजी से और पूर्ण निषेध होता है, जिसके परिणामस्वरूप जीएलपी -1 (ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड -1) और जीआईपी (ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड) के अंतर्जात उपवास और पोस्टप्रैंडियल स्तर में वृद्धि होती है।
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
इन्क्रिटिन के अंतर्जात स्तर को बढ़ाकर, विल्डेग्लिप्टिन बीटा कोशिकाओं की ग्लूकोज के प्रति संवेदनशीलता को बढ़ाता है, जिसके परिणामस्वरूप ग्लूकोज पर निर्भर इंसुलिन स्राव में सुधार होता है। टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में प्रतिदिन 50-100 मिलीग्राम विल्डेग्लिप्टिन के साथ उपचार में काफी सुधार हुआ है निशान बीटा सेल फ़ंक्शन, जिसमें एचओएमए-बी (होमोस्टेसिस मॉडल असेसमेंट-बी) शामिल है, इंसुलिन के लिए प्रोइन्सुलिन का अनुपात और बार-बार नमूने के साथ भोजन सहिष्णुता परीक्षण में बीटा सेल प्रतिक्रिया के उपाय। गैर-मधुमेह विषयों (सामान्य रक्त ग्लूकोज) में, vildagliptin इंसुलिन स्राव को उत्तेजित नहीं करता है या ग्लूकोज के स्तर को कम नहीं करता है।
अंतर्जात GLP-1 के स्तर को बढ़ाकर, vildagliptin ग्लूकोज के लिए अल्फा कोशिकाओं की संवेदनशीलता को भी बढ़ाता है, जिसके परिणामस्वरूप ग्लूकोज की मात्रा के लिए पर्याप्त ग्लूकागन स्राव होता है।
हाइपरग्लेसेमिया में इंसुलिन / ग्लूकागन अनुपात में वृद्धि, वृद्धि के स्तर में वृद्धि के कारण उपवास और पोस्टप्रैन्डियल हेपेटिक ग्लूकोज उत्पादन में कमी का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप रक्त ग्लूकोज में कमी आती है।
बढ़े हुए जीएलपी -1 स्तरों का ज्ञात प्रभाव जो गैस्ट्रिक खाली करने को धीमा करता है, विल्डेग्लिप्टिन उपचार में नहीं देखा गया है।
नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा
टाइप 2 मधुमेह वाले 15,000 से अधिक रोगियों ने डबल-ब्लाइंड प्लेसीबो- या सक्रिय-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में भाग लिया, जिनकी उपचार अवधि 2 वर्ष से अधिक थी। इन अध्ययनों में, विल्डेग्लिप्टिन को 9,000 से अधिक रोगियों को प्रतिदिन 50 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर, 50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार या 100 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार प्रशासित किया गया था। ५,००० से अधिक पुरुष और ४,००० से अधिक महिला रोगियों को विल्डेग्लिप्टिन ५० मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार या १०० मिलीग्राम प्रतिदिन प्राप्त हुआ। १,९०० से अधिक रोगी जिन्हें प्रतिदिन एक बार ५० मिलीग्राम या १०० मिलीग्राम प्रतिदिन vildagliptin प्राप्त हुआ, वे ६५ वर्ष की आयु के थे। इन अध्ययनों में, vildagliptin को ड्रग-भोले टाइप २ मधुमेह के रोगियों के लिए मोनोथेरेपी के रूप में या अन्य एंटीडायबिटिक दवाओं के साथ अपर्याप्त रूप से नियंत्रित रोगियों में संयोजन में दिया गया था। उत्पाद।
कुल मिलाकर, विल्डेग्लिप्टिन ने ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार किया जब अकेले दिया जाता है या जब मेटफॉर्मिन, एक सल्फोनील्यूरिया और एक थियाज़ोलिडाइनायड के संयोजन में उपयोग किया जाता है, जैसा कि "बेसलाइन से एचबीए 1 सी" में नैदानिक रूप से प्रासंगिक कमी से परिलक्षित होता है।endpoint अध्ययन (तालिका 8 देखें)।
नैदानिक अध्ययनों में, उच्च बेसलाइन HbA1c मान वाले रोगियों में विल्डेग्लिप्टिन के साथ HbA1c की कमी का परिमाण अधिक था।
५२-सप्ताह के डबल-ब्लाइंड नियंत्रित अध्ययन में, विल्डेग्लिप्टिन (दिन में दो बार ५० मिलीग्राम) ने बेसलाइन एचबीए१सी को -१% कम कर दिया, मेटफॉर्मिन के साथ प्राप्त -1.6% की तुलना में (२ ग्राम / दिन का शीर्षक)। सांख्यिकीय गैर-हीनता प्राप्त नहीं की गई थी रोगियों vildagliptin के साथ इलाज मेटफॉर्मिन के साथ इलाज किए गए लोगों की तुलना में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की काफी कम घटनाओं की सूचना दी।
24-सप्ताह के डबल-ब्लाइंड नियंत्रित अध्ययन में, विल्डेग्लिप्टिन (दिन में दो बार 50 मिलीग्राम) की तुलना रोसिग्लिटाज़ोन (दिन में एक बार 8 मिलीग्राम) से की गई थी। 8.7% की औसत बेसलाइन HbA1c वाले रोगियों में औसत कमी -1.20% विल्डेग्लिप्टिन के साथ और -1.48% रोसिग्लिटाज़ोन के साथ थी। रोसिग्लिटाज़ोन प्राप्त करने वाले रोगियों ने औसत वजन (+1.6 किग्रा) का अनुभव किया, जबकि विल्डैग्लिप्टिन प्राप्त करने वालों ने वजन नहीं बढ़ने (-0.3 किग्रा) का अनुभव किया। रोसिग्लिटाज़ोन समूह (क्रमशः 2.1% बनाम 4.1%) की तुलना में विल्डेग्लिप्टिन समूह में परिधीय शोफ की घटना कम थी।
2 साल के नैदानिक अध्ययन में, विल्डेग्लिप्टिन (दिन में दो बार 50 मिलीग्राम) की तुलना ग्लिसलाजाइड (320 मिलीग्राम / दिन तक) से की गई थी। दो वर्षों के बाद, एचबीए1सी में औसत कमी 8.6% की औसत बेसलाइन एचबीए1सी की तुलना में विल्डेग्लिप्टिन के लिए -0.5% और ग्लाइकाज़ाइड के लिए -0.6% थी। सांख्यिकीय गैर-हीनता हासिल नहीं की गई थी। Vildagliptin ग्लाइकाज़ाइड (1.7%) की तुलना में कम हाइपोग्लाइसेमिक घटनाओं (0.7%) से जुड़ा था।
24-सप्ताह के नैदानिक अध्ययन में, विल्डेग्लिप्टिन (दिन में दो बार 50 मिलीग्राम) की तुलना पियोग्लिटाज़ोन (दिन में एक बार 30 मिलीग्राम) से की गई थी, जो मेटफॉर्मिन (औसत दैनिक खुराक: 2020 मिलीग्राम) पर अपर्याप्त रूप से नियंत्रित रोगियों में थी। 8.4% के बेसलाइन HbA1c की तुलना में, मेटफॉर्मिन के संयोजन में vildagliptin के साथ -0.9% और मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में pioglitazone के साथ -1.0% थे। मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में पियोग्लिटाज़ोन प्राप्त करने वाले रोगियों में यह +1.9 किलोग्राम का औसत वजन है मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में विल्डेग्लिप्टिन प्राप्त करने वालों में देखे गए +0.3 किलोग्राम की तुलना में मनाया गया।
मेटफोर्मिन (खुराक दैनिक माध्य: 1894 मिलीग्राम) के साथ इलाज किए गए रोगियों में 2 साल के नैदानिक अध्ययन में, विल्डेग्लिप्टिन (दिन में दो बार 50 मिलीग्राम) की तुलना ग्लिमेपाइराइड (6 मिलीग्राम / दिन - औसत 2 साल की खुराक: 4.6 मिलीग्राम) से की गई थी। 1 वर्ष के बाद, एचबीए1सी में औसत कमी -0.4% मेटफॉर्मिन के साथ विल्डेग्लिप्टिन के साथ और -0.5% मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में ग्लिमेपाइराइड के साथ थी, जबकि औसत बेसलाइन एचबीए1सी 7.3% थी। ग्लिमेपाइराइड के साथ +1.6 किलोग्राम की तुलना में विल्डेग्लिप्टिन के साथ शरीर के वजन में परिवर्तन -0.2 किलोग्राम था। हाइपोग्लाइसीमिया की घटना ग्लिमेपाइराइड समूह (16.2%) की तुलना में विल्डेग्लिप्टिन समूह (1.7%) में काफी कम थी। अध्ययन के समापन बिंदु (2 वर्ष) पर, दोनों उपचार समूहों में, HbA1c आधारभूत मूल्यों के समान पाया गया। और शरीर के वजन में परिवर्तन और हाइपोग्लाइसीमिया में अंतर बनाए रखा गया था।
५२-सप्ताह के एक अध्ययन में, विल्डेग्लिप्टिन (दिन में दो बार ५० मिलीग्राम) की तुलना ग्लिसलाजाइड (औसत दैनिक खुराक: २२९.५ मिलीग्राम) से की गई थी, जो मेटफॉर्मिन (बेसलाइन मेटफॉर्मिन खुराक १९२८ मिलीग्राम / दिन) पर अपर्याप्त रूप से नियंत्रित रोगियों में थी। । 1 वर्ष के बाद, एचबीए1सी में औसत कमी -0.81% विलडेग्लिप्टिन के साथ मेटफोर्मिन (मतलब बेसलाइन एचबीए1सी 8.4%) और -0.85% ग्लिसलाजाइड के साथ मेटफॉर्मिन (मतलब बेसलाइन एचबीए1सी 8.5%) के संयोजन में थी; सांख्यिकीय गैर-हीनता हासिल की गई थी (95% सीआई: -0.11 - 0.20)। ग्लिसलाजाइड के साथ +1.4 किलोग्राम वजन बढ़ने की तुलना में विल्डेग्लिप्टिन के साथ शरीर के वजन में परिवर्तन +0.1 किलोग्राम था।
विल्डेग्लिप्टिन और मेटफोर्मिन के निश्चित संयोजन की प्रभावकारिता (धीरे-धीरे 50 मिलीग्राम / 500 मिलीग्राम की खुराक में दो बार दैनिक या 50 मिलीग्राम / 1000 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार) की प्रभावकारिता का मूल्यांकन 24-सप्ताह के अध्ययन में किया गया था। पहले अनुपचारित रोगियों में प्रारंभिक ( डेनोवो)।
HbA1c को -1.82% विल्डेग्लिप्टिन / मेटफॉर्मिन 50 मिलीग्राम / 1000 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार, -1.61% विल्डेग्लिप्टिन / मेटफॉर्मिन 50 मिलीग्राम / 500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार, -1, 36% मेटफॉर्मिन 1000 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार और -1.09 से कम किया गया था। % vildagliptin 50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार औसत बेसलाइन HbA1c 8.6% से शुरू होता है। 10.0% अधिक प्रमुख था।
एक 24-सप्ताह, डबल-ब्लाइंड, रैंडमाइज्ड, मल्टीसेंटर, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन vildagliptin 50 mg के उपचार प्रभाव का मूल्यांकन करने के लिए एक बार दैनिक बनाम प्लेसबो में टाइप 2 मधुमेह और गुर्दे की हानि वाले 515 रोगियों में आयोजित किया गया था। मध्यम (N = 294) या गंभीर (एन = 221)। क्रमशः मध्यम और गंभीर गुर्दे की हानि वाले 68.8% और 80.5% रोगियों को बेसलाइन पर इंसुलिन (क्रमशः 56 इकाइयों और 51.6 इकाइयों की औसत दैनिक खुराक) के साथ इलाज किया गया था। मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में, vildagliptin ने प्लेसबो (-0.53% का अंतर) की तुलना में 7.9% की औसत आधार रेखा से HbA1c को काफी कम कर दिया। गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में, vildagliptin में प्लेसबो की तुलना में HbA1c में काफी कमी आई है (-0.56% का अंतर) ) ७.७% की औसत आधार रेखा से शुरू।
मेटफॉर्मिन (≥1500 मिलीग्राम दैनिक) और ग्लिमेपाइराइड (≥4 मिलीग्राम) के संयोजन में विल्डेग्लिप्टिन (दैनिक दो बार 50 मिलीग्राम) की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन करने के लिए 318 रोगियों में एक 24-सप्ताह, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन किया गया था। मेटफोर्मिन और ग्लिमेपाइराइड के संयोजन में विल्डैग्लिप्टिन ने प्लेसीबो की तुलना में एचबीए1सी को काफी कम कर दिया।
एचबीए1सी में प्लेसबो-समायोजित माध्य कमी 8.8% की औसत आधार रेखा से -0.76% थी।
बेसल या प्रीमिक्स इंसुलिन की स्थिर खुराक (औसत दैनिक खुराक 41) के संयोजन में विल्डेग्लिप्टिन (दैनिक दो बार 50 मिलीग्राम) की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन करने के लिए 449 रोगियों में 24-सप्ताह, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन किया गया था। इकाइयाँ), मेटफ़ॉर्मिन (N = २७६) के सहवर्ती उपयोग के साथ या सहवर्ती मेटफ़ॉर्मिन (N = १७३) के बिना। इंसुलिन के साथ संयोजन में विल्डाग्लिप्टिन ने प्लेसीबो की तुलना में एचबीए1सी को काफी कम कर दिया। सामान्य आबादी में, एचबीए1सी में प्लेसीबो-समायोजित माध्य कमी 8.8% के औसत बेसलाइन एचबीए1सी से -0.72% थी। सहवर्ती मेटफॉर्मिन के साथ या उसके बिना इंसुलिन के साथ इलाज किए गए उपसमूहों में, एचबीए 1 सी में औसत प्लेसबो-समायोजित कमी क्रमशः -0.63% और -0.84% थी। सामान्य आबादी में हाइपोग्लाइकेमिया की घटना क्रमशः 8.4% और 7.2% vildagliptin और प्लेसबो समूहों में थी। vildagliptin प्राप्त करने वाले मरीजों को वजन बढ़ने (+0.2 किग्रा) का अनुभव नहीं हुआ, जबकि प्लेसबो प्राप्त करने वाले रोगियों ने वजन में कमी (-0.7 किग्रा) प्रकट की थी।
अधिक उन्नत टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में एक और 24-सप्ताह के अध्ययन में इंसुलिन पर पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं किया गया (कार्रवाई की छोटी और लंबी अवधि, औसत इंसुलिन खुराक 80 आईयू / दिन) एचबीए 1 सी में औसत कमी जब विल्डेग्लिप्टिन (50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार) थी इंसुलिन में जोड़ा गया सांख्यिकीय रूप से और प्लेसबो + इंसुलिन (0.5% बनाम 0.2%) की तुलना में काफी अधिक था। हाइपोग्लाइसीमिया की घटना प्लेसीबो समूह (22.9% बनाम 29.6%) की तुलना में विल्डेग्लिप्टिन समूह में कम थी।
टाइप 2 डायबिटीज और कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर (NYHA फंक्शनल क्लास I-III) के रोगियों में 52-सप्ताह, बहुकेंद्र, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड अध्ययन किया गया था, जिसमें vildagliptin 50 mg प्रतिदिन दो बार (N = 128) बनाम प्लेसबो के प्रभाव का मूल्यांकन किया गया था। (एन = 126) बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश (एलवीईएफ) पर। विल्डैग्लिप्टिन बाएं वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन में बदलाव या पहले से मौजूद सीएफ़एफ़ के बिगड़ने से जुड़ा नहीं है। निर्णायक हृदय संबंधी घटनाएं समग्र रूप से संतुलित थीं। एनवाईएचए कक्षा III के रोगियों में दिल की विफलता का इलाज किया गया विल्डेग्लिप्टिन के साथ प्लेसबो के साथ इलाज किए गए रोगियों की तुलना में अधिक हृदय संबंधी घटनाएं थीं। हालांकि, प्लेसबो के पक्ष में बेसलाइन कार्डियोवैस्कुलर जोखिम में पूर्वाग्रह थे और घटनाओं की संख्या कम थी, निश्चित निष्कर्ष को छोड़कर। विल्डेग्लिप्टिन ने प्लेसबो की तुलना में एचबीए 1 सी को काफी कम कर दिया (0.6 का अंतर) %) एक मूल्य से सप्ताह 16 में 7.8% की औसत आधार रेखा। NYHA वर्ग III उपसमूह में, HbA1c में कमी छोटी थी (अंतर 0.3%) लेकिन यह निष्कर्ष रोगियों की कम संख्या (N = 44) के कारण सीमित है। कुल आबादी में हाइपोग्लाइसीमिया की घटना क्रमशः ४.७% और ५.६% vildagliptin और प्लेसबो समूहों में थी।
हृदय जोखिम
स्वतंत्र रूप से और संभावित रूप से सम्मानित कार्डियोवैस्कुलर घटनाओं के 2 साल से अधिक अवधि के 25 चरण III नैदानिक परीक्षणों का मेटा-विश्लेषण किया गया था। इस विश्लेषण से पता चला कि विल्डेग्लिप्टिन उपचार तुलना की तुलना में बढ़े हुए हृदय जोखिम से जुड़ा नहीं था। सिद्ध कार्डियोवैस्कुलर और सेरेब्रोवास्कुलर (सीसीवी) घटनाओं का समग्र समापन बिंदु [एक्यूट कोरोनरी सिंड्रोम (एसीएस), क्षणिक इस्केमिक अटैक (इमेजिंग पर दिल का दौरा पड़ने के सबूत के साथ), स्ट्रोक या सीसीवी मौत], तुलना के संयोजन की तुलना में विल्डेग्लिप्टिन के समान था। सक्रिय और प्लेसीबो [मेंटल-हेंज़ेल जोखिम अनुपात ०.८४ (९५% आत्मविश्वास अंतराल ०.६३-१.१२)]। vildagliptin समूह में 8,956 रोगियों में से कुल 99 ने तुलनित्र समूह में 6,061 रोगियों में से 91 की तुलना में एक घटना की सूचना दी।
तालिका 8 प्लेसीबो-नियंत्रित मोनोथेरेपी और ऐड-ऑन अध्ययनों में विल्डेग्लिप्टिन के प्रमुख प्रभावकारिता परिणाम (आईटीटी आबादी में प्राथमिक प्रभावकारिता - इलाज का इरादा)
बाल चिकित्सा जनसंख्या
यूरोपियन मेडिसिन एजेंसी ने टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के साथ बाल चिकित्सा आबादी के सभी सबसेट में विल्डेग्लिप्टिन के साथ अध्ययन के परिणाम प्रस्तुत करने के दायित्व को माफ कर दिया है (बाल चिकित्सा उपयोग के बारे में जानकारी के लिए खंड 4.2 देखें)।
05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण -
अवशोषण
उपवास की स्थिति में मौखिक प्रशासन के बाद, विल्डेग्लिप्टिन तेजी से अवशोषित हो जाता है, जिसमें अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 1.7 घंटे होती है। भोजन थोड़ा विलंबित (2.5 घंटे) चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने का समय है, लेकिन समग्र जोखिम (एयूसी) को नहीं बदलता है। भोजन के साथ विल्डेग्लिप्टिन का प्रशासन कम सीमैक्स (19%) में परिणाम देता है। एल हालांकि, परिवर्तन की सीमा नहीं है चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण है, इसलिए Galvus को भोजन की परवाह किए बिना लिया जा सकता है। पूर्ण जैव उपलब्धता 85% है।
वितरण
विल्डेग्लिप्टिन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन कम (9.3%) होता है और विल्डेग्लिप्टिन प्लाज्मा और लाल रक्त कोशिकाओं के बीच समान रूप से वितरित होता है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद, विल्डेग्लिप्टिन एलो के वितरण की औसत मात्रा स्थिर अवस्था (Vss) 71 लीटर है, जो अतिरिक्त संवहनी वितरण का सुझाव देता है।
जैव परिवर्तन
मनुष्यों में, चयापचय विल्डेग्लिप्टिन के लिए प्रमुख उन्मूलन मार्ग है और खुराक का 69% हिस्सा है। प्रमुख मेटाबोलाइट (LAY 151) औषधीय रूप से निष्क्रिय है और साइनो समूह का हाइड्रोलिसिस उत्पाद है और खुराक का 57% हिस्सा है, इसके बाद ग्लूकोरोनाइड (BQS867) और एमाइड हाइड्रोलिसिस उत्पादों (खुराक का 4%) से। आँकड़े कृत्रिम परिवेशीय मानव गुर्दे पर माइक्रोसोम्स का सुझाव है कि किडनी अपने प्रमुख निष्क्रिय मेटाबोलाइट, LAY 151 में vildagliptin के हाइड्रोलिसिस में प्रमुख योगदानकर्ताओं में से एक हो सकती है। DPP-4 आंशिक रूप से एक अध्ययन के अनुसार vildagliptin के हाइड्रोलिसिस में योगदान देता है। विवो में DPP-4-मुक्त चूहों का उपयोग करके आयोजित किया गया। CYP 450 एंजाइमों द्वारा Vildagliptin को मात्रात्मक सीमा तक चयापचय नहीं किया जाता है। नतीजतन, vildagliptin की चयापचय निकासी CYP 450 अवरोधक और / या प्रेरक औषधीय उत्पादों के सहवर्ती प्रशासन से प्रभावित होने की उम्मीद नहीं है। अध्ययन कृत्रिम परिवेशीय यह दर्शाता है कि vildagliptin CYP 450 एंजाइमों को बाधित / प्रेरित नहीं करता है। इसलिए vildagliptin CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 या CYP 3A4 / 5 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए औषधीय उत्पादों की चयापचय निकासी को प्रभावित करने की संभावना नहीं है। जब एक साथ प्रशासित किया जाता है।
निकाल देना
[१४सी] विल्डेग्लिप्टिन के मौखिक प्रशासन के बाद, लगभग ८५% खुराक मूत्र में उत्सर्जित हो जाती है और १५% खुराक मल में वापस आ जाती है। मौखिक प्रशासन के बाद, अपरिवर्तित vildagliptin का गुर्दे का उत्सर्जन खुराक का 23% है। स्वस्थ विषयों में, अंतःशिरा प्रशासन के बाद, निकासी विल्डेग्लिप्टिन का कुल प्लाज्मा और गुर्दे का मान क्रमशः 41 और 13 एल / घंटा है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद, औसत उन्मूलन आधा जीवन लगभग 2 घंटे है। मौखिक प्रशासन के बाद, उन्मूलन आधा जीवन लगभग 3 घंटे है।
रैखिकता / गैर-रैखिकता
चिकित्सीय खुराक सीमा के भीतर, विल्डेग्लिप्टिन सीएमएक्स और प्लाज्मा एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र लगभग आनुपातिक रूप से खुराक में वृद्धि करता है।
रोगियों के विशिष्ट समूह
लिंग
विल्डेग्लिप्टिन फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक अंतर स्वस्थ पुरुष और महिला विषयों के बीच "आयु और बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) की विस्तृत श्रृंखला के बीच नहीं देखा गया। डीपीपी -4 विल्डेग्लिप्टिन द्वारा निषेध प्रभावित नहीं है।" सेक्स से।
वरिष्ठ नागरिकों
स्वस्थ बुजुर्ग विषयों (≥ 70 वर्ष) में, स्वस्थ युवा विषयों की तुलना में, विल्डेग्लिप्टिन (दैनिक एक बार 100 मिलीग्राम) का समग्र जोखिम 32% बढ़ गया, पीक प्लाज्मा एकाग्रता में 18% की वृद्धि हुई (18 हालांकि, इन परिवर्तनों पर विचार नहीं किया जाता है) चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक। डीपीपी -4 का विल्डैग्लिप्टिन द्वारा निषेध उम्र से प्रभावित नहीं होता है।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
स्वस्थ विषयों की तुलना में, बाल-पुग स्कोर (हल्के से 12 के लिए 6 की सीमा में) के आधार पर हल्के, मध्यम और गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में विल्डेग्लिप्टिन फार्माकोकाइनेटिक्स पर यकृत हानि के प्रभाव का अध्ययन किया गया था। हल्के रोगियों में और मध्यम यकृत हानि, एकल खुराक के बाद विल्डेग्लिप्टिन के संपर्क में कमी (क्रमशः 20% और 8%) कम हो जाती है, जबकि गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों के लिए, विल्डेग्लिप्टिन के संपर्क में 22% की वृद्धि होती है।विल्डेग्लिप्टिन एक्सपोजर में अधिकतम परिवर्तन (कमी या वृद्धि) ≥30% है, जिसे चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक नहीं माना जाता है। यकृत रोग की गंभीरता और विल्डेग्लिप्टिन एक्सपोजर में परिवर्तन के बीच कोई संबंध नहीं था।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह
क्रिएटिनिन क्लीयरेंस द्वारा परिभाषित पुरानी गुर्दे की हानि की अलग-अलग डिग्री वाले रोगियों में विल्डेग्लिप्टिन (प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम) की कम चिकित्सीय खुराक के फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन करने के लिए एक ओपन-लेबल, बहु-खुराक अध्ययन आयोजित किया गया था (हल्का: 50 से
हेमोडायलिसिस द्वारा विल्डाग्लिप्टिन को एक सीमित सीमा तक हटा दिया गया था (खुराक के 4 घंटे बाद शुरू होने वाले 3-4 घंटे के हेमोडायलिसिस सत्र के दौरान 3%)।
जातीय समूह
सीमित आंकड़े बताते हैं कि दौड़ का विल्डेग्लिप्टिन फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई बड़ा प्रभाव नहीं है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा -
कुत्तों में इंट्रा-कार्डियक आवेग चालन विलंब 15 मिलीग्राम / किग्रा (सीमैक्स पर आधारित मानव जोखिम का 7 गुना) की कोई प्रभाव खुराक के साथ नहीं देखा गया था।
चूहों और चूहों में फेफड़ों में झागदार वायुकोशीय मैक्रोफेज का संचय देखा गया। चूहों में कोई प्रभाव खुराक 25 मिलीग्राम / किग्रा (एयूसी पर आधारित मानव जोखिम का 5 गुना) और चूहों में 750 मिलीग्राम / किग्रा (मानव जोखिम का 142 गुना) था। कुत्तों में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण, विशेष रूप से नरम मल, श्लेष्मा मल, दस्त और अधिक मात्रा में मल में रक्त देखा गया है। कोई प्रभाव नहीं स्तर स्थापित नहीं किया गया है।
पारंपरिक जीनोटॉक्सिसिटी अध्ययनों में कृत्रिम परिवेशीय और विवो में विल्डेग्लिप्टिन उत्परिवर्तजन नहीं था। चूहों में, एक प्रजनन क्षमता और प्रारंभिक भ्रूण विकास अध्ययन ने यह नहीं दिखाया कि विल्डेग्लिप्टिन प्रजनन क्षमता, प्रजनन क्षमता या प्रारंभिक भ्रूण विकास में हानि का कारण बनता है। चूहों और खरगोशों में भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता का मूल्यांकन किया गया था। चूहों में, तैरने वाली पसलियों की एक बढ़ी हुई घटना मातृ शरीर के वजन मापदंडों में कमी के साथ देखी गई, जिसमें 75 मिलीग्राम / किग्रा (मानव जोखिम का 10 गुना) की कोई प्रभाव खुराक नहीं थी। खरगोशों में, भ्रूण के वजन में कमी और कंकाल में परिवर्तन, विकासात्मक देरी का संकेत, केवल गंभीर मातृ विषाक्तता की उपस्थिति में देखा गया था, जिसमें 50 मिलीग्राम / किग्रा (मानव जोखिम का 9 गुना) की कोई प्रभाव वाली खुराक नहीं थी। चूहों में पूर्व और प्रसवोत्तर विकास पर एक अध्ययन किया गया था। प्रभाव देखे गए थे केवल 150 मिलीग्राम / किग्रा के साथ मातृ विषाक्तता के साथ और शरीर के वजन में क्षणिक कमी और F1 पीढ़ी में कम मोटर गतिविधि सहित।
चूहों में दो साल का कैंसरजन्यता अध्ययन 900 मिलीग्राम / किग्रा (अधिकतम अनुशंसित खुराक पर मानव जोखिम का लगभग 200 गुना) तक मौखिक खुराक के साथ किया गया था। विल्डेग्लिप्टिन के कारण होने वाले ट्यूमर की घटनाओं में कोई वृद्धि नहीं देखी गई। एक और 2-वर्षीय कैंसरजन्यता अध्ययन चूहों में 1,000 मिलीग्राम / किग्रा तक मौखिक खुराक के साथ आयोजित किया गया था। स्तन एडेनोकार्सिनोमा और हेमांगीओसारकोमा की वृद्धि हुई, 500 मिलीग्राम / की कोई प्रभाव खुराक नहीं किग्रा (मानव जोखिम का 59 गुना) और 100 मिलीग्राम / किग्रा (मानव जोखिम का 16 गुना), क्रमशः। चूहों में इन ट्यूमर की बढ़ी हुई घटनाओं को विल्डेग्लिप्टिन और इसके प्रमुख मेटाबोलाइट की जीनोटॉक्सिसिटी की कमी, एक प्रजाति और सभी में ट्यूमर के विकास के आधार पर मनुष्यों के लिए एक महत्वपूर्ण जोखिम का प्रतिनिधित्व करने के लिए नहीं माना जाता था। उच्च प्रणालीगत जोखिम अनुपात जिस पर ट्यूमर देखे गए थे .
बंदरों में 13 सप्ताह के विष विज्ञान अध्ययन में साइनोमोलगस 5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर त्वचा के घावों की सूचना दी गई है। घावों को लगातार चरम सीमाओं (हाथ, पैर, कान और पूंछ) में स्थानीयकृत किया गया था। 5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर (100 मिलीग्राम की खुराक के संपर्क में आने के बाद मानव एयूसी के लगभग बराबर) केवल पुटिकाएं देखी गईं। निरंतर उपचार के बावजूद ये वापस आ गए और हिस्टोपैथोलॉजिकल असामान्यताओं से जुड़े नहीं थे। खुराक पर 20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (100 मिलीग्राम की खुराक के संपर्क में आने के बाद मनुष्यों में एयूसी का लगभग 3 गुना), संबंधित हिस्टोपैथोलॉजिकल परिवर्तनों के साथ त्वचा, पपड़ी और पूंछ के घावों को छीलने और छीलने का उल्लेख किया गया था। पूंछ के नेक्रोटिक घाव 80 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर देखे गए।
4 सप्ताह की वसूली अवधि में, 160 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के साथ इलाज किए गए बंदरों में त्वचा के घाव वापस नहीं आए।
06.0 भेषज सूचना -
०६.१ अंश -
निर्जल लैक्टोज
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट (टाइप ए)
भ्राजातु स्टीयरेट
06.2 असंगति "-
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि "-
3 वर्ष
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां -
दवा को नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री -
एल्यूमिनियम / एल्यूमीनियम ब्लिस्टर (पीए / अल / पीवीसी // अल)
7, 14, 28, 30, 56, 60, 90, 112, 180 या 336 टैबलेट वाले पैक में और 336 (112 के 3 पैक) टैबलेट वाले मल्टीपैक में उपलब्ध है।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश -
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 "विपणन प्राधिकरण" के धारक -
नोवार्टिस यूरोपार्म लिमिटेड
फ्रिमली बिजनेस पार्क
कैम्बरली GU16 7SR
यूके
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या -
ईयू / 1/07/414 / 001-010
ईयू / 1/07/414/018
038144010
038144022
038144034
038144046
038144059
038144061
038144073
038144085
038144097
038144109
038144186
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि -
पहले प्राधिकरण की तिथि: २६ सितंबर २००७
सबसे हालिया नवीनीकरण की तिथि: 26 सितंबर 2012
10.0 पाठ के पुनरीक्षण की तिथि -
डी.सीसीई अप्रैल 2015