कोलीन-मिमिक दवाएं एसिटाइलकोलाइन (Ach) की क्रिया की नकल करके कोलीनर्जिक प्रणाली के कामकाज पर कार्य करती हैं। इन दवाओं में विभाजित हैं:
- प्रत्यक्ष कॉलिनो-मिमेटिक्स, जो एक ही एच रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हैं
- अप्रत्यक्ष स्ट्रेनर मिमेटिक्स, जो सिनैप्टिक स्तर पर इसकी एकाग्रता को बढ़ाकर एच की गिरावट को रोकता है।
दोनों ही मामलों में कोलीनर्जिक संकेत बढ़ाया जाता है।
अप्रत्यक्ष या एंटीकोलिनेस्टरेज़ कोलीन-मिमेटिक दवाओं में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ एंजाइम को बाधित करने का कार्य होता है, जो एक ही न्यूरोट्रांसमीटर के क्षरण के लिए जिम्मेदार होता है; वे एंजाइम को एक प्रतिवर्ती तरीके (चिकित्सीय-अस्थायी प्रभाव) या अपरिवर्तनीय रूप से (विषाक्त-स्थायी प्रभाव) से बांध सकते हैं। .
एसिटाइलकोलाइन, पैरासिम्पेथेटिक सिस्टम के अभिवाही और सभी अपवाही तंत्रिका मार्गों के मुख्य न्यूरोट्रांसमीटर होने के अलावा, मस्तिष्क और सेरेब्रल कॉर्टेक्स के स्तर पर भी स्थानीयकृत है, जो संज्ञानात्मक और सीखने के कार्यों में विशिष्ट है: कोलीनर्जिक न्यूरॉन्स की मृत्यु सीएनएस का स्तर एक घातक परिणाम के साथ एक न्यूरोडीजेनेरेटिव बीमारी का कारण है, न कि औषधीय रूप से इलाज योग्य, जिसे अल्जाइमर रोग के रूप में जाना जाता है।
प्रत्यक्ष कोलीन-मिमिक दवाओं को उनके कार्य करने के तरीके और उनकी क्रिया के स्पेक्ट्रम के आधार पर औषधीय रूप से वर्गीकृत किया जाता है, जो कोलीनर्जिक रिसेप्टर के प्रकार पर निर्भर करता है - मस्कैरेनिक या निकोटिनिक - जिसके साथ वे बातचीत करते हैं।
NS निकोटिनिक रिसेप्टर यह सोडियम आयनों के लिए पारगम्य एक चैनल (आयनोट्रोपिक) रिसेप्टर है; तथाकथित इसलिए क्योंकि निकोटीन एल्कलॉइड इस प्रकार के रिसेप्टर के सबसे करीब का अणु है।
- मांसपेशी-प्रकार का निकोटिनिक रिसेप्टर, जो कंकाल की मांसपेशियों के संकुचन को प्रेरित करता है;
- न्यूरोनल गैंग्लियोनिक प्रकार (एड्रेनल मेडुला में भी स्थित) का निकोटिनिक रिसेप्टर, पोस्ट-गैंग्लिओनिक विध्रुवण के लिए जिम्मेदार है, फलस्वरूप प्रभावक अंग को आवेग संचरण की निरंतरता के लिए।
NS मस्कैरेनिक रिसेप्टर यह सात ट्रांस-झिल्ली डोमेन के साथ एक रिसेप्टर है, जो जी प्रोटीन (मेटाबोट्रोपिक रिसेप्टर) से जुड़ा हुआ है, जो दूसरे दूतों (एडेनिन-मोनो-फॉस्फेट-चक्रीय, इनोसिटोल-ट्राई-फॉस्फेट और डी-एसाइल-ग्लिसरॉल) को नियंत्रित करता है; इस प्रकार के ग्राही को इसलिए कहा जाता है क्योंकि मस्करीन एल्कालोइड इसके सबसे निकट का अणु है।
मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स में तीन श्रेणियां हैं, संरचनात्मक रूप से समान, लेकिन अमीनो एसिड अनुक्रम और स्थानीयकरण के लिए भिन्न;
- M1 रिसेप्टर्स मुख्य रूप से तंत्रिका स्तर (गैन्ग्लिया, सेरेब्रल कॉर्टेक्स, हिप्पोकैम्पस, गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका कोशिकाओं) पर स्थित होते हैं, एएमपीसी, आईपी 3 और डीएजी में वृद्धि के कारण एक उत्तेजक क्रिया के साथ;
- एम2 रिसेप्टर्स मुख्य रूप से हृदय में स्थित होते हैं, जहां, जैसा कि हमने देखा है, वे एडिनाइलेट साइक्लेज के निषेध के कारण हृदय गति में कमी लाते हैं;
- M3 रिसेप्टर्स भी उत्तेजक प्रकार के होते हैं और एक्सोक्राइन ग्रंथियों (लार, लैक्रिमल, ब्रोन्कियल ...) और चिकनी मांसपेशियों में स्थित होते हैं।
आच इन रिसेप्टर्स में से प्रत्येक पर उदासीनता से कार्य करता है, लेकिन औषधीय कार्रवाई के साथ सिंथेटिक यौगिकों को एक चयनात्मक कार्रवाई के लिए तैयार किया जा सकता है।
प्रत्यक्ष कोलीनर्जिक एगोनिस्ट
प्रत्यक्ष कोलीनर्जिक एगोनिस्ट में हम पाते हैं:
एसिटाइलकोलाइन: अंतर्जात न्यूरोट्रांसमीटर, जिसे एक दवा के रूप में प्रशासित नहीं किया जा सकता है क्योंकि यह बिना किसी प्रभाव के बहुत जल्दी हाइड्रोलाइज्ड हो जाएगा। इसलिए, धीमी गति से काम करने वाले एस्टर डेरिवेटिव को प्रयोगशाला में संश्लेषित किया गया है, जैसे: la मेथाचोलिन, चोलिनेस्टरेज़ के लिए अतिसंवेदनशील और मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स पर सक्रिय; NS कार्बाचोल चोलिनेस्टरेज़ के लिए अतिसंवेदनशील नहीं और दोनों कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर सक्रिय; NS बेथानेचोल चोलिनेस्टरेज़ के लिए अतिसंवेदनशील नहीं है और मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स पर सक्रिय है।
pilocarpine: रूटासी परिवार से संबंधित एक पेड़ की पत्तियों में निहित प्राकृतिक क्षारीय, दक्षिण अमेरिका में व्यापक है। अतीत में दवा (सूखे पत्ते) का उपयोग मूत्रवर्धक / डायफोरेटिक के रूप में किया जाता था, क्योंकि पाइलोकार्पिन कारण: मूत्राशय की चिकनी मांसपेशियों का संकुचन , विश्राम दबानेवाला यंत्र और बढ़े हुए बहिःस्रावी स्राव।पिलोकार्पिन का उपयोग किया जाता है: बालों के झड़ने को रोकने के लिए बाहरी उपयोग के लिए; ग्लूकोमा के उपचार के लिए आंतरिक उपयोग के लिए, जलीय हास्य में वृद्धि के कारण ओकुलर पैथोलॉजी, जो कॉर्निया पर अधिक दबाव डालने से इंट्रा-ओक्यूलर दबाव बढ़ जाता है। लंबे समय तक उच्च इंट्रा-ओक्यूलर दबाव मान को नुकसान पहुंचा सकता है रेटिना, ऑप्टिक तंत्रिका के लिए और, पुरानी विकृति के मामले में, यह अंधापन भी पैदा कर सकता है। फार्माकोलॉजिकल थेरेपी में स्राव को रोककर या सिलिअरी के संकुचन द्वारा आंख के पूर्वकाल कक्ष से दूर जाकर जलीय हास्य को कम करना शामिल है। पेशी। पिलोकार्पिन, सभी कॉलिनो-मिमेटिक्स की तरह, यह जलीय हास्य के बहिर्वाह का समर्थन करता है, एंडो-ओकुलर दबाव को कम करता है, क्योंकि यह सिलिअरी पेशी के संकुचन का कारण बनता है। इसे धीमी गति से रिलीज "ओक्यूसर्ट" रूप में आंखों के माध्यम से प्रशासित किया जाता है .
सूखे पत्तों को एक एंटीह्यूमेटिक क्रिया के साथ जलसेक या काढ़े के लिए विपणन किया जाता है, गैस्ट्रो-आंत्र संक्रमण के लिए एक सहायक और बेलाडोना बेरीज (एट्रोपिन में समृद्ध, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के अवरोधक) द्वारा विषाक्तता के लिए एक मारक के रूप में।
मुस्कारिना: समर्पित लेख देखें
निकोटीन: समर्पित लेख देखें।
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- मुस्कारिना
