Vardenafil, अधिकांश दवाओं की तरह, साइटोक्रोम P450 (CYP450) एंजाइम समूह द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है, अधिक सटीक रूप से दो isoenzymes CYP3A4 और CYP3A5 द्वारा।
वॉर्डनफिल के फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण पर नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि केटोकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन जैसे CYP3A4 के अवरोधक, स्वयं वॉर्डनफिल की निकासी में कमी का कारण बनते हैं। (5 मिलीग्राम), वॉर्डनफिल की जैव उपलब्धता में 10 गुना वृद्धि और लगभग एक लगभग इसकी अधिकतम सांद्रता में 4 गुना वृद्धि। हालांकि केटोकोनाज़ोल के समान वर्ग की अन्य दवाओं के साथ वॉर्डनफिल का कोई विशिष्ट नैदानिक बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है, यह माना जाना चाहिए कि उसी वर्ग की अन्य दवाओं का उपयोग, जो शक्तिशाली अवरोधक भी हैं CYP3A4 के, जैसे कि इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल द्वारा उत्पादित की तुलना में वर्डेनाफिल के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि का परिणाम हो सकता है। इसलिए रोगियों को शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों, जैसे कि इट्राकोनाज़ोल के साथ वॉर्डनफिल के सहवर्ती उपयोग से बचने की सलाह दी जाती है और केटोकोनाज़ोल। इसी कारण से, बुजुर्ग लोगों के चयापचय डेटा के आधार पर, 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में इट्राकोनाज़ोल और / या केटोकोनाज़ोल के साथ वॉर्डनफिल के सह-प्रशासन से बचने के लिए और भी अधिक दृढ़ता से अनुशंसा की जाती है।
CYP3A4 का एक और काफी शक्तिशाली अवरोधक एरिथ्रोमाइसिन है; चिकित्सीय खुराक (1500 मिलीग्राम / दिन) में इस एंटीबायोटिक के सह-प्रशासन और न्यूनतम चिकित्सीय खुराक (5 मिलीग्राम / दिन) पर वॉर्डनफिल के परिणामस्वरूप वॉर्डनफिल की प्लाज्मा जैव उपलब्धता में 4 गुना वृद्धि हुई और लगभग वॉर्डनफिल की अधिकतम सांद्रता में 3 गुना वृद्धि। हालांकि एक विशिष्ट बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है, एरिथ्रोमाइसिन के रूप में एक ही दवा वर्ग से संबंधित दवाओं के सहवर्ती प्रशासन, जैसे कि क्लैरिथ्रोमाइसिन का प्लाज्मा जैवउपलब्धता और अधिकतम एकाग्रता पर समान प्रभाव हो सकता है। वॉर्डनफिल यदि वॉर्डनफिल का उपयोग मध्यम CYP3A4 अवरोधक जैसे एरिथ्रोमाइसिन या क्लैरिथ्रोमाइसिन के संयोजन में किया जाना है, तो वार्डनफिल की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता से संबंधित अवांछनीय प्रभावों की घटना से बचने के लिए एक खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।
इंडियानावीर एचआईवी प्रोटीज एंजाइम का अवरोधक होने के साथ-साथ CYP3A4 आइसोनिजाइम का एक प्रबल अवरोधक है।वॉर्डनफिल (10 मिलीग्राम / दिन) के साथ चिकित्सीय खुराक पर इंडिनवीर का सह-प्रशासन वॉर्डनफिल की प्लाज्मा जैव उपलब्धता को लगभग 16 गुना और इसकी अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता को लगभग 7 गुना बढ़ा देता है, जब वॉर्डनफिल प्रशासित होने पर प्राप्त मूल्यों की तुलना में। अकेला।
5 मिलीग्राम / दिन की न्यूनतम चिकित्सीय खुराक पर वॉर्डनफिल के सह-प्रशासन और रटनवीर, एक अन्य एचआईवी प्रोटीज अवरोधक और शक्तिशाली CYP3A4 आइसोनिजाइम अवरोधक, के परिणामस्वरूप अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता में लगभग 13 गुना वृद्धि हुई है। वॉर्डनफिल की जैवउपलब्धता, फिर से एकल-खुराक मूल्यों के सापेक्ष। बातचीत रीतोनवीर के वॉर्डनफिल के यकृत चयापचय की नाकाबंदी का परिणाम है। रितोनवीर की एक अन्य विशेषता भी है जिसके लिए वॉर्डनफिल के साथ सहवर्ती प्रशासन को दृढ़ता से हतोत्साहित किया जाता है: यह दवा वॉर्डनफिल के आधे जीवन को लगभग 26 घंटे तक बढ़ा देती है।
Vardenafil बदले में अपनी फार्माकोडायनामिक विशेषताओं को संशोधित करके विभिन्न दवाओं के साथ बातचीत कर सकता है। सबसे लगातार अवांछनीय प्रभाव, जो तब हो सकता है जब वॉर्डनफिल को अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ एक साथ प्रशासित किया जाता है, उनके फार्माकोडायनामिक्स को बदल देता है, वासोडिलेशन होता है, जिसके परिणामस्वरूप ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन होता है। वास्तव में, स्वस्थ स्वयंसेवकों पर किए गए एक अध्ययन में, जिन्हें पहले वॉर्डनफिल की 20 मिलीग्राम खुराक दी गई थी और बाद में (1 से 4 घंटे बाद) सब्लिंगुअल नाइट्रोग्लिसरीन की एक खुराक, वॉर्डनफिल ने रक्तचाप कम करने वाले प्रभाव को प्रबल किया। यदि नाइट्रोग्लिसरीन को 24 घंटे प्रशासित किया जाता है या अधिक वॉर्डनफिल के प्रशासन के बाद, हालांकि, यह अवांछनीय प्रभाव नहीं होता है।
मजबूत उच्चरक्तचापरोधी गुणों वाली दवाओं का एक अन्य समूह अल्फा ब्लॉकर वर्ग है, जैसे टेराज़ोसिन या डॉक्साज़ोसिन; चूंकि अल्फा-ब्लॉकर्स के साथ मोनोथेरेपी रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी का कारण बन सकती है, विशेष रूप से पोस्टुरल हाइपोटेंशन और सिंकोप, अल्फा-ब्लॉकर्स और वॉर्डनफिल के बीच बातचीत के नैदानिक अध्ययन आयोजित किए गए हैं। ये अध्ययन स्वस्थ स्वयंसेवकों में किए गए थे, जिनका रक्तचाप सामान्य सीमा के भीतर था: अल्फा अवरोधक दवाओं की उच्च खुराक के साथ वॉर्डनफिल के प्रशासन के बाद, जैसे तमसुलोसिन या टेराज़ोसिन, ज्यादातर मामलों में रक्तचाप में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण कमी पाई गई। नैदानिक अध्ययन में भाग लेना। टेराज़ोसिन के साथ इलाज किए गए विषयों में, हाइपोटेंशन की खोज अधिक बार होती थी जब वॉर्डनफिल और टेराज़ोसिन को एक साथ प्रशासित किया जाता था, जब प्रशासन को 6 घंटे के अंतराल से अलग किया जाता था।
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