सक्रिय तत्व: लैकोसामाइड
विंपैट 10 मिलीग्राम / एमएल सिरप
पैक आकार के लिए विंपैट पैकेज इंसर्ट उपलब्ध हैं:- विंपैट 50 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां, विंपैट 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां, विंपैट 150 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां, विंपैट 200 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- विंपैट 10 मिलीग्राम / एमएल सिरप
- जलसेक के लिए विंपैट 10 मिलीग्राम / एमएल समाधान
संकेत विम्पत का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
लैकोसामाइड (विम्पैट) का उपयोग 16 वर्ष या उससे अधिक आयु के रोगियों में मिर्गी के एक निश्चित रूप (नीचे देखें) के इलाज के लिए किया जाता है। अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के अलावा विंपैट का उपयोग किया जाता है। मिरगी एक ऐसी स्थिति है जिसमें रोगियों को बार-बार दौरे पड़ते हैं (दौरे)। माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक शुरुआत के दौरे) बरामदगी की संख्या को कम करने के लिए आपके डॉक्टर द्वारा आपको विम्पत निर्धारित किया गया है।
विम्पत का सेवन कब नहीं करना चाहिए
विम्पति न लें
- यदि आपको लैकोसामाइड या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी है (धारा ६ में सूचीबद्ध)। यदि आप सुनिश्चित नहीं हैं कि आपको एलर्जी है या नहीं, तो अपने चिकित्सक से परामर्श करें
- यदि आप एक विशेष प्रकार के हृदय ताल विकार (द्वितीय या तृतीय डिग्री एवी ब्लॉक) से पीड़ित हैं
उपयोग के लिए सावधानियां विम्पाटा लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
लैकोसामाइड जैसी मिरगी-रोधी दवाओं के साथ इलाज किए जा रहे रोगियों की एक छोटी संख्या में खुद को नुकसान पहुंचाने या मारने का विचार आया है। अगर आपके मन में भी ऐसा कोई विचार है, तो तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें।
विम्पैट लेने से पहले अपने डॉक्टर से बात करें यदि आपकी ऐसी स्थिति है जो हृदय के माध्यम से बिगड़ा हुआ विद्युत प्रवाहकत्त्व (एवी ब्लॉक, अलिंद फिब्रिलेशन और अलिंद स्पंदन) या दिल की विफलता या दिल का दौरा जैसी गंभीर हृदय स्थितियों से जुड़ी है। एवी ब्लॉक के लक्षण हैं धीमी या अनियमित नाड़ी, चक्कर आना और बेहोशी। आलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन के मामले में आप धड़कन, तेज या अनियमित नाड़ी और सांस की तकलीफ जैसे लक्षणों का अनुभव कर सकते हैं।
विंपट चक्कर का कारण बन सकता है, जिससे आकस्मिक चोट या गिरने का खतरा बढ़ सकता है। इसलिए, सावधान रहें जब तक कि आप उन संभावित दुष्प्रभावों के लिए अभ्यस्त न हो जाएं जो इस दवा का कारण बन सकते हैं।
बच्चे और किशोर
16 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों के लिए विम्पत की सिफारिश नहीं की जाती है। इस आयु वर्ग में सुरक्षा और प्रभावकारिता अभी तक ज्ञात नहीं है।
परस्पर क्रिया कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Vimpat के प्रभाव को बदल सकते हैं
अन्य दवाएं और विम्पाटी
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं। यह विशेष रूप से महत्वपूर्ण है यदि आप हृदय रोग के इलाज के लिए दवाएं ले रहे हैं या यदि आप ऐसी कोई दवा ले रहे हैं जो ईसीजी (इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम) की असामान्यताएं पैदा कर सकती है, जिसे कार्बामाज़ेपिन, लैमोट्रीजीन, प्रीगैबलिन (हृदय रोग का इलाज करने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं) सहित पीआर अंतराल का लम्बा होना कहा जाता है। मिर्गी) और दवाएं जो अनियमित दिल की धड़कन या दिल की विफलता के कुछ रूपों का इलाज करने के लिए उपयोग की जाती हैं। यदि आप सुनिश्चित नहीं हैं कि आप जो भी दवाएं ले रहे हैं, उनका यह प्रभाव हो सकता है, तो अपने डॉक्टर से परामर्श लें। दवाएं जैसे फ्लुकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल (दवाएं इलाज के लिए उपयोग की जाती हैं) फंगल संक्रमण), रटनवीर (एचआईवी संक्रमण का इलाज करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा), क्लैरिथ्रोमाइसिन, रिफैम्पिसिन (बैक्टीरिया के संक्रमण का इलाज करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं) और सेंट जॉन पौधा (हल्के चिंता का इलाज करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा) इस बात को प्रभावित कर सकते हैं कि लीवर लैकोसामाइड को कैसे तोड़ता है।
शराब के साथ विंपाट
सुरक्षा एहतियात के तौर पर विंपैट को शराब के साथ न लें।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान कराती हैं, आपको लगता है कि आप गर्भवती हैं या बच्चा पैदा करने की योजना बना रही हैं, तो इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
गर्भावस्था के दौरान विंपैट को नहीं लेने की सलाह दी जाती है, क्योंकि भ्रूण पर विंपैट के प्रभाव के बारे में पता नहीं होता है। यदि आप गर्भवती हैं या गर्भवती होने की योजना बना रही हैं, तो तुरंत अपने डॉक्टर को बताएं, यह कौन तय करेगा कि आप विम्पत ले सकते हैं या नहीं।
विम्पत के साथ उपचार के दौरान स्तनपान की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि यह ज्ञात नहीं है कि विम्पत स्तन के दूध में गुजरता है या नहीं।
अनुसंधान ने एंटीपीलेप्टिक थेरेपी पर महिलाओं से पैदा होने वाले शिशुओं में जन्म दोषों के बढ़ते जोखिम को दिखाया है। दूसरी ओर, प्रभावी एंटीपीलेप्टिक चिकित्सा को बाधित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि रोग का बिगड़ना मां और भ्रूण दोनों के लिए हानिकारक हो सकता है।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
विंपैट के कारण चक्कर या धुँधली दृष्टि हो सकती है। यह उपकरण या मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित कर सकता है। जब तक आपने यह जांच नहीं कर ली है कि क्या यह दवा इन गतिविधियों को करने की आपकी क्षमता को प्रभावित करती है, तब तक ड्राइव या मशीनों का उपयोग न करें।
विंपात के कुछ अवयवों के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
विम्पत सिरप में शामिल हैं:
- सोर्बिटोल (एक प्रकार की चीनी)। यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस दवा को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
- सोडियम। मापने वाले कप पर एक पायदान के अनुरूप सिरप की एक खुराक में 0.31 मिमीोल (7.09 मिलीग्राम) सोडियम होता है। यदि आप प्रति दिन मापने वाले कप के 3 डिग्री से अधिक के बराबर सिरप की एक खुराक लेते हैं, और आप एक नियंत्रित सोडियम आहार का पालन कर रहे हैं, तो आपको सिरप में निहित सोडियम की मात्रा को ध्यान में रखना होगा।
- सोडियम मिथाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट-ई२१९ नामक एक घटक, जो एलर्जी का कारण बन सकता है (संभवतः विलंबित)।
- एस्पार्टेम (E951), फेनिलएलनिन का एक स्रोत। यह पदार्थ फेनिलकेटोनुरिया (एक चयापचय रोग) के रोगियों के लिए हानिकारक हो सकता है।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय विम्पत का उपयोग कैसे करें: पोसोलॉजी
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर या फार्मासिस्ट ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें। स्टेटस एपिलेप्टिकस वाले रोगियों में लोडिंग खुराक के प्रशासन का अध्ययन नहीं किया गया है।
मात्रा बनाने की विधि
विम्पत को दिन में दो बार, एक बार सुबह और एक बार शाम को, लगभग एक ही समय पर लें। विम्पत का उपयोग दीर्घकालिक उपचार के रूप में किया जाता है। विंपैट की शुरुआती खुराक आमतौर पर प्रति दिन 100 मिलीग्राम है, दिन में दो बार - सुबह में 50 मिलीग्राम (5 मिलीलीटर) और शाम को 50 मिलीग्राम (5 मिलीलीटर)।
आपका डॉक्टर एक रखरखाव खुराक आहार शुरू करके लगभग 12 घंटे बाद एक 200 मिलीग्राम लोडिंग खुराक के साथ विम्पैट के साथ इलाज शुरू करने का निर्णय ले सकता है। एक लोडिंग खुराक आपके डॉक्टर की देखरेख में प्रशासित की जानी चाहिए।
तथाकथित रखरखाव खुराक तक पहुंचने तक आपका डॉक्टर हर हफ्ते 100 मिलीग्राम तक दैनिक खुराक बढ़ा सकता है, प्रति दिन 200 मिलीग्राम और 400 मिलीग्राम प्रति दिन, दिन में दो बार लिया जाता है। आप इस रखरखाव खुराक का उपयोग दीर्घकालिक उपचार के लिए करेंगे।
यदि आपको गुर्दा की समस्या है तो आपका डॉक्टर एक अलग खुराक लिख सकता है।
विंपैट सिरप कैसे लें
उपयोग करने से पहले बोतल को अच्छी तरह हिलाएं।इस पैकेज के अंदर दिए गए मापने वाले कप का ही उपयोग करें। आपके लिए निर्धारित खुराक के अनुरूप मापने वाले कप को भरें। मापने वाले कप का प्रत्येक पायदान (5 मिली) 50 मिलीग्राम से मेल खाता है (उदाहरण के लिए, दो पायदान 100 मिलीग्राम के अनुरूप हैं)। एक गिलास पानी के साथ सिरप की खुराक निगल लें आप भोजन के साथ या भोजन के बिना विम्पत ले सकते हैं।
विम्पत के साथ उपचार की अवधि
विम्पत का उपयोग दीर्घकालिक उपचार के रूप में किया जाता है। जब तक आपका डॉक्टर आपको इलाज बंद करने के लिए नहीं कहता, तब तक आपको विम्पैट लेना जारी रखना चाहिए।
एक बार खोलने के बाद, सिरप की बोतल को 4 सप्ताह से अधिक समय तक उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
यदि आपने बहुत अधिक विंपात लिया है तो क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक विम्पत लेते हैं
अपने चिकित्सक से तुरंत संपर्क करें यदि आपने अपने से अधिक विम्पत लिया है। आपको चक्कर आना, मतली, उल्टी, दिल का दौरा या समस्या हो सकती है। ड्राइव करने की कोशिश मत करो।
अगर आप विम्पाटा लेना भूल जाते हैं
यदि आप विंपैट की एक खुराक लेना भूल गए हैं, और आमतौर पर इसे लेने के कुछ घंटों बाद, जैसे ही आपको याद आए, विम्पत को ले लें। यदि यह आपकी अगली खुराक के लिए लगभग समय है (6 घंटे से कम), तो न लें भूली हुई गोली। अपना अगला विम्पैट टैबलेट अपने सामान्य समय पर लें। भूली हुई खुराक की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।
यदि आप विम्पाटा लेना बंद कर देते हैं
अपने चिकित्सक से परामर्श के बिना विम्पैट लेना बंद न करें क्योंकि आपके लक्षण वापस आ सकते हैं या खराब हो सकते हैं। यदि आपका डॉक्टर विंपैट थेरेपी को रोकने का फैसला करता है, तो वह आपको निर्देश देगा कि खुराक को धीरे-धीरे कैसे कम किया जाए।
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
साइड इफेक्ट्स विंपाट के साइड इफेक्ट्स क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
बहुत ही आम: 10 में से 1 से अधिक रोगियों को प्रभावित कर सकता है
- चक्कर आना, सिरदर्द
- मतली
- दोहरी दृष्टि (डिप्लोपिया)
सामान्य: १०० रोगियों में १ से १० को प्रभावित कर सकता है
- संतुलन बनाए रखने में समस्याएं, आंदोलनों के समन्वय में कठिनाई, स्मृति समस्याएं, नींद न आना, कंपकंपी, सोचने या शब्दों को खोजने में कठिनाई, आंखों की तेज और अनियंत्रित गति (निस्टागमस), झुनझुनी (पैरेस्थेसिया)
- धुंधली दृष्टि
- "कताई" की भावना (चक्कर)
- उल्टी, कब्ज, पेट या आंतों में अतिरिक्त गैस, दस्त
- खुजली
- फॉल्स, भ्रम
- थकान, चलने में कठिनाई, असामान्य थकान और कमजोरी (अस्थेनिया), नशे में महसूस करना
- अवसाद
- भ्रम की स्थिति
- कम स्पर्श या संवेदनशीलता, शब्दों को व्यक्त करने में कठिनाई, ध्यान भंग
- कान में शोर जैसे भनभनाहट या सीटी बजना
- अपच, शुष्क मुँह
- चिड़चिड़ापन
- मांसपेशियों की ऐंठन
- जल्दबाज
- सोने में कठिनाई
असामान्य: 1000 रोगियों में 1 से 10 को प्रभावित कर सकता है
- हृदय गति में कमी
- हृदय चालन विकार
- भलाई की अतिरंजित भावना
- दवा लेने के बाद एलर्जी की प्रतिक्रिया
- असामान्य यकृत समारोह परीक्षण
- आत्महत्या प्रयास
- आत्महत्या या आत्म-नुकसान के बारे में विचार
- धड़कन और / या तेज या अनियमित धड़कन
- आक्रमण
- घबराहट
- असामान्य विचार और / या वास्तविकता से संपर्क का नुकसान
- गंभीर एलर्जी की प्रतिक्रिया जो चेहरे, गले, हाथ, पैर, टखनों या निचले पैरों में सूजन का कारण बनती है
- पित्ती
- मतिभ्रम (ऐसी चीजें देखना और / या सुनना जो वास्तविक नहीं हैं)
ज्ञात नहीं: उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता
- श्वेत रक्त कोशिकाओं (एग्रानुलोसाइटोसिस) के एक विशिष्ट वर्ग की कोशिकाओं की संख्या में गंभीर कमी
- गंभीर त्वचा प्रतिक्रिया जिसमें फ्लू जैसे लक्षण शामिल हो सकते हैं, चेहरे पर दाने, बुखार के साथ व्यापक दाने, रक्त परीक्षण में देखे गए लीवर एंजाइम के स्तर में वृद्धि और एक प्रकार की श्वेत रक्त कोशिका (ईोसिनोफिलिया) में वृद्धि और लिम्फ नोड्स में सूजन
- विशेष रूप से मुंह, नाक, आंखों और जननांगों (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम) के आसपास छाले और त्वचा के छीलने के साथ एक व्यापक दाने और एक अधिक गंभीर रूप जो शरीर की सतह के 30% से अधिक में त्वचा छीलने का कारण बनता है (विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस) .
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से भी सीधे साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
एक्सप के बाद कार्टन और बोतल पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
रेफ्रिजरेट न करें। एक बार खोलने के बाद, सिरप की बोतल को 4 सप्ताह से अधिक उपयोग नहीं किया जाना चाहिए
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
विम्पत में क्या शामिल है
सक्रिय संघटक लैकोसामाइड है।
विंपैट सिरप के 1 मिलीलीटर में 10 मिलीग्राम लैकोसामाइड होता है।
अन्य सामग्री हैं: ग्लिसरॉल (E422), कारमेलोज सोडियम, लिक्विड सोर्बिटोल (क्रिस्टलाइज़ेबल) (E420), पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल 4000, सोडियम क्लोराइड, निर्जल साइट्रिक एसिड, पोटेशियम इस्सेल्फ़ेम (E950), सोडियम मिथाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट (E219), स्ट्रॉबेरी फ्लेवर (इसमें शामिल हैं) प्रोपलीन ग्लाइकॉल, माल्टोल), मास्किंग फ्लेवर (इसमें प्रोपलीन ग्लाइकॉल, एस्पार्टेम (E951), एसेसल्फ़ेम पोटैशियम (E950), माल्टोल, विआयनीकृत पानी), शुद्ध पानी शामिल है।
विम्पत कैसा दिखता है और पैक की सामग्री का विवरण
विंपैट 10 मिलीग्राम / एमएल सिरप एक स्पष्ट, थोड़ा चिपचिपा, रंगहीन से पीले-भूरे रंग का तरल है। विम्पत 200 मिली और 465 मिली की बोतलों में उपलब्ध है। सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है। स्नातक किए गए अंकों के साथ एक मापने वाला कप (प्रत्येक चिह्न 50 मिलीग्राम लैकोसामाइड से मेल खाता है) को सिरप के साथ आपूर्ति की जाती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
विम्पैट 15 एमजी / एमएल सिरप
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
सिरप के प्रत्येक मिलीलीटर में 15 मिलीग्राम लैकोसामाइड होता है।
200 मिलीलीटर की 1 बोतल में 3000 मिलीग्राम लैकोसामाइड होता है।
465 मिलीलीटर की 1 बोतल में 6975 मिलीग्राम लैकोसामाइड होता है।
सहायक पदार्थ:
विंपैट सिरप के प्रत्येक मिलीलीटर में 280 मिलीग्राम सोर्बिटोल (ई 420), 2.60 मिलीग्राम सोडियम मिथाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट (ई 219), 0.05 मिलीग्राम एस्पार्टेम (ई 951) और 1.96 मिलीग्राम सोडियम होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
सिरप।
साफ, हल्के पीले से पीले-भूरे रंग का घोल।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
16 वर्ष की आयु से मिर्गी के रोगियों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे के उपचार में विम्पत को सहायक चिकित्सा के रूप में इंगित किया गया है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
विम्पत सिरप को एक ग्रेजुएशन मापने वाले कप के साथ पैकेज पत्रक में उपयोग के लिए पायदान और निर्देशों के साथ प्रदान किया जाता है।
विंपट को दिन में दो बार लेना चाहिए। अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन दो बार 50 मिलीग्राम है, जिसे एक सप्ताह के बाद प्रतिदिन दो बार 100 मिलीग्राम की प्रारंभिक चिकित्सीय खुराक तक बढ़ाया जाना चाहिए। नैदानिक प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर, रखरखाव की खुराक को प्रति सप्ताह दो बार 50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, अधिकतम 400 मिलीग्राम / दिन (200 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार) की अधिकतम अनुशंसित खुराक तक। विम्पट को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है।
वर्तमान नैदानिक अभ्यास के आधार पर, यदि विम्पत को बंद करना पड़ता है, तो इसे धीरे-धीरे करने की सिफारिश की जाती है (उदाहरण के लिए दैनिक खुराक को प्रति सप्ताह 200 मिलीग्राम तक कम करें)।
खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में प्रयोग करें
हल्के और मध्यम गुर्दे की हानि (CLCR> 30 मिली / मिनट) वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। गंभीर गुर्दे की कमी (सीएलसीआर 30 मिली / मिनट) और अंतिम चरण के गुर्दे की कमी वाले रोगियों में 250 मिलीग्राम / दिन की अधिकतम खुराक की सिफारिश की जाती है। हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में, यह अनुशंसा की जाती है कि प्रत्येक डायलिसिस सत्र के अंत में दैनिक खुराक का 50% तक अतिरिक्त खुराक दिया जाए।
अंतिम चरण के गुर्दे की कमी वाले रोगियों का उपचार सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि सीमित नैदानिक अनुभव है और मेटाबोलाइट (कोई ज्ञात औषधीय गतिविधि के बिना) के संचय की संभावना मौजूद है। गुर्दे की कमी वाले सभी रोगियों में, अनुमापन सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (देखें खंड 5.2 )।
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में उपयोग करें
हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। इन रोगियों में अनुमापन सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, किसी भी सह-मौजूदा गुर्दे की कमी को ध्यान में रखते हुए। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में लैकोसामाइड फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है (खंड 5.2 देखें)।
बुजुर्गों में उपयोग करें (65 वर्ष और अधिक)
बुजुर्ग रोगियों में खुराक में कमी आवश्यक नहीं है।
मिर्गी के साथ बुजुर्ग रोगियों में लैकोसामाइड के साथ नैदानिक अनुभव सीमित है। वृद्ध रोगियों में बढ़े हुए एयूसी स्तरों के साथ गुर्दे की निकासी में उम्र से संबंधित कमी पर विचार किया जाना चाहिए (देखें "बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में उपयोग करें"। ऊपर और पैराग्राफ 5.2)।
बाल रोगी
16 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में विंपैट के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इन रोगी समूहों में दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता पर कोई डेटा नहीं है।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
पहले से मौजूद दूसरी या तीसरी डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) ब्लॉक।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
लैकोसामाइड के साथ उपचार चक्कर आना के साथ जुड़ा हुआ है जिससे आकस्मिक चोट या गिरने का खतरा बढ़ सकता है। इसलिए मरीजों को तब तक चेतावनी और सावधानी बरतनी चाहिए जब तक कि वे दवा के संभावित प्रभावों से परिचित न हों (देखें खंड 4.8 )।
लैकोसामाइड के साथ नैदानिक परीक्षणों के दौरान पीआर अंतराल का विस्तार देखा गया है। लैकोसामाइड को पहले से मौजूद कार्डियक चालन दोष वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए, साथ ही साथ गंभीर हृदय रोग वाले विषयों जैसे कि मायोकार्डियल इंफार्क्शन या दिल की विफलता का इतिहास।
लैकोसामाइड को विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए, जो हृदय रोग के बढ़ते जोखिम में हो सकते हैं या जब लैकोसामाइड का उपयोग पीआर अंतराल को लम्बा करने के लिए जाने जाने वाले उत्पादों के संयोजन में किया जाता है।
विभिन्न संकेतों में एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ इलाज किए गए रोगियों में आत्महत्या के विचार और व्यवहार के मामले सामने आए हैं। एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ किए गए यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों के एक मेटा-विश्लेषण में आत्महत्या के विचार और व्यवहार का थोड़ा बढ़ा जोखिम पाया गया। इस जोखिम का तंत्र ज्ञात नहीं है और उपलब्ध डेटा लैकोसामाइड के साथ उपचार के दौरान बढ़े हुए जोखिम की संभावना को बाहर नहीं करता है।
इसलिए, आत्महत्या के विचार और व्यवहार के संकेतों के लिए रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए और उचित उपचार पर विचार किया जाना चाहिए। आत्महत्या के विचार या व्यवहार के लक्षण उभरने पर मरीजों (और देखभाल करने वालों) को अपने चिकित्सक से परामर्श करने की सलाह दी जानी चाहिए।
विंपैट सिरप में सोडियम मिथाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट (ई 219) होता है, जिससे एलर्जी हो सकती है (संभवतः देरी से)। इसमें 3.7 ग्राम सोर्बिटोल (ई 420) प्रति खुराक (200 मिलीग्राम लैकोसामाइड) भी होता है, जो 9.7 किलो कैलोरी के कैलोरी सेवन से मेल खाता है। फ्रुक्टोज असहिष्णुता की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
सिरप में एस्पार्टेम (ई 951), फेनिलएलनिन का एक स्रोत होता है, जो फेनिलकेटोनुरिया वाले लोगों के लिए हानिकारक हो सकता है।इसमें 1.13 मिमीोल (या 26.01 मिलीग्राम) सोडियम प्रति खुराक (200 मिलीग्राम लैकोसामाइड) भी होता है, जिसे कम सोडियम आहार वाले रोगियों में ध्यान में रखा जाना चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
लैकोसामाइड को पीआर अंतराल (जैसे: कार्बामाज़ेपिन, लैमोट्रीजीन, प्रीगैबलिन) के लंबे समय तक ले जाने वाली दवाओं के साथ इलाज किए गए रोगियों में सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए, और कक्षा I एंटीरियथमिक दवाओं के साथ इलाज किए गए रोगियों में। नैदानिक अध्ययनों ने अधिक चिह्नित विस्तार नहीं दिखाया उन रोगियों में पीआर अंतराल को कार्बामाज़ेपिन या लैमोट्रीजीन के साथ सहवर्ती रूप से इलाज किया जाता है।
आंकड़े कृत्रिम परिवेशीय
प्रायोगिक डेटा लैकोसामाइड के लिए कम अंतःक्रियात्मक क्षमता का सुझाव देते हैं। किए गए अध्ययन कृत्रिम परिवेशीय इंगित करता है कि नैदानिक परीक्षणों में देखे गए प्लाज्मा सांद्रता में लैकोसामाइड, CYP1A2, 2B6 और 2C9 साइटोक्रोम या CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 और 2E1 को बाधित नहीं करता है। एक अध्ययन किया गया कृत्रिम परिवेशीय ने प्रदर्शित किया कि आंत में पी-ग्लाइकोप्रोटीन द्वारा लैकोसामाइड का परिवहन नहीं किया जाता है। आंकड़े कृत्रिम परिवेशीय प्रदर्शित करता है कि साइटोक्रोमेस CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 ओ-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट के निर्माण को उत्प्रेरित करने में सक्षम हैं।
आंकड़े विवो में
लैकोसामाइड चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक तरीके से CYP2C19 और 3A4 साइटोक्रोम को बाधित या प्रेरित नहीं करता है। लैकोसामाइड ने मिडाज़ोलम के एयूसी को प्रभावित नहीं किया (साइटोक्रोम CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया गया, प्रतिदिन दो बार 200 मिलीग्राम की खुराक पर लैकोसामाइड दिया गया), लेकिन मिडाज़ोलम का सीमैक्स थोड़ा बढ़ा (30%)। लैकोसमाइड का मिडाज़ोलम के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। " ओमेप्राज़ोल (साइटोक्रोमेस CYP2C19 और 3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया गया, लैकोसामाइड को प्रतिदिन दो बार 300 मिलीग्राम की खुराक पर प्रशासित किया गया)।
CYP2C19 अवरोधक ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम q.d.) के परिणामस्वरूप लैकोसामाइड एक्सपोज़र में नैदानिक रूप से प्रासंगिक परिवर्तन नहीं हुआ। नतीजतन, मध्यम CYP2C19 अवरोधक नैदानिक रूप से प्रासंगिक तरीके से प्रणालीगत लैकोसामाइड जोखिम को प्रभावित करने की संभावना नहीं रखते हैं।
CYP2C9 (जैसे फ्लुकोनाज़ोल) और CYP3A4 (जैसे इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, रटनवीर, क्लैरिथ्रोमाइसिन) के शक्तिशाली अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपचार में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है, जिससे प्रणालीगत लैकोसामाइड जोखिम में वृद्धि हो सकती है। इस तरह की बातचीत का पता नहीं चला है विवो में, लेकिन वे डेटा के आधार पर संभव हैं कृत्रिम परिवेशीय.
शक्तिशाली एंजाइम इंड्यूसर जैसे रिफैम्पिसिन या सेंट जॉन पौधा (हाइपरिकम छिद्रण) प्रणालीगत लैकोसामाइड जोखिम को मामूली रूप से कम कर सकता है। नतीजतन, इन एंजाइम इंड्यूसर के साथ कोई भी उपचार सावधानी के साथ शुरू या बंद किया जाना चाहिए।
एंटीपीलेप्टिक दवाएं
लैकोसामाइड ने बातचीत के अध्ययन में कार्बामाज़ेपिन और वैल्प्रोइक एसिड के प्लाज्मा सांद्रता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं किया। लैकोसामाइड के प्लाज्मा स्तर को कार्बामाज़ेपिन और "वैलप्रोइक एसिड" द्वारा नहीं बदला गया था। ए जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण से पता चला है कि अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ सहवर्ती उपचार जिन्हें एंजाइम इंड्यूसर (कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन और फेनोबार्बिटल, विभिन्न खुराक पर) के रूप में जाना जाता है, ने लैकोसामाइड के समग्र प्रणालीगत जोखिम को कम कर दिया। 25% द्वारा।
गर्भनिरोधक गोली
एक बातचीत अध्ययन में, लैकोसामाइड और मौखिक गर्भ निरोधकों एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल के बीच कोई चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक बातचीत नहीं पाई गई। जब दो दवाओं को एक साथ प्रशासित किया गया तो प्रोजेस्टेरोन सांद्रता प्रभावित नहीं हुई।
अन्य दवाएं
इंटरेक्शन अध्ययनों से पता चला है कि लैकोसामाइड का डिगॉक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। लैकोसामाइड और मेटफॉर्मिन के बीच कोई चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक बातचीत नहीं है।
शराब के साथ लैकोसामाइड की बातचीत के संबंध में कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
लैकोसामाइड प्लाज्मा प्रोटीन (15% से कम) के लिए खराब रूप से बाध्य है। नतीजतन, प्रोटीन बंधन के लिए प्रतिस्पर्धा के माध्यम से अन्य दवाओं के साथ चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक बातचीत की उपस्थिति को असंभाव्य माना जाता है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
सामान्य तौर पर मिर्गी और एंटीपीलेप्टिक दवाओं से संबंधित जोखिम
यह दिखाया गया है कि एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ इलाज की गई महिलाओं की संतानों में, विकृतियों की व्यापकता सामान्य आबादी (लगभग 3%) की तुलना में दो से तीन गुना अधिक है। उपचारित आबादी में, महिलाओं में विकृतियों में वृद्धि देखी गई। पॉलीथेरेपी से गुजरना; हालाँकि, यह समझना संभव नहीं था कि ये विकृतियाँ किस हद तक उपचार और / या बीमारी के कारण हुईं।
इसके अलावा, प्रभावी मिरगी-रोधी चिकित्सा को बाधित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि रोग का गहरा होना मां और भ्रूण दोनों के लिए हानिकारक हो सकता है।
लैकोसामाइड से संबंधित जोखिम
गर्भवती महिलाओं में लैकोसामाइड के उपयोग पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। जानवरों के अध्ययन में चूहों और खरगोशों में कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं दिखाया गया है, जबकि गर्भवती महिलाओं को जहरीली खुराक देने के बाद भ्रूण के प्रभाव देखे गए हैं (देखें खंड 5.3 ) मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम है अनजान।
लैकोसामाइड को गर्भावस्था के दौरान तब तक प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि स्पष्ट रूप से आवश्यक न हो (यदि मां को लाभ स्पष्ट रूप से भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो)। यदि आप गर्भवती होने की योजना बना रही हैं, तो इस उत्पाद के उपयोग का सावधानीपूर्वक पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
खाने का समय
मानव स्तन के दूध में लैकोसामाइड के उत्सर्जन के संबंध में कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। पशु अध्ययनों से पता चला है कि मानव दूध में लैकोसामाइड उत्सर्जित होता है। एहतियात के तौर पर, लैकोसमाइड थेरेपी के दौरान स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
विम्पत का "मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर हल्का से मध्यम प्रभाव हो सकता है। विम्पत के साथ उपचार चक्कर आना और धुंधली दृष्टि से जुड़ा हुआ है। इसलिए, मरीजों को संभावित खतरनाक मशीनरी को चलाना या संचालित नहीं करना चाहिए। पाया है कि विम्पत के प्रभाव इन गतिविधियों को करने की उनकी क्षमता को प्रभावित करते हैं।
04.8 अवांछित प्रभाव
आंशिक शुरुआत के दौरे वाले 1308 रोगियों में प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों के मेटा-विश्लेषण के आधार पर, 61.9% रोगियों को लैकोसामाइड समूह में यादृच्छिक रूप से और 35.2% रोगियों को प्लेसबो समूह में यादृच्छिक रूप से कम से कम एक प्रतिकूल प्रतिक्रिया का अनुभव हुआ। लैकोसामाइड उपचार के बाद सबसे अधिक बार रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं चक्कर आना, सिरदर्द, मतली और डिप्लोपिया थीं। ये प्रतिक्रियाएं आमतौर पर हल्के से मध्यम तीव्रता की होती हैं। कुछ खुराक पर निर्भर थे और खुराक में कमी के साथ सुधार हुआ। सीएनएस और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल (जीआई) पथ को प्रभावित करने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना और गंभीरता सामान्य रूप से समय के साथ कम हो गई।
सभी नियंत्रित अध्ययनों में, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण चिकित्सा बंद करने वाले रोगियों का प्रतिशत लैकोसामाइड समूह के लिए यादृच्छिक रोगियों के लिए 12.2% और प्लेसीबो समूह में यादृच्छिक रोगियों के लिए 1.6% था। प्रतिकूल प्रतिक्रिया जिसके कारण आमतौर पर चिकित्सा बंद हो गई थी चक्कर आना था।
निम्न तालिका आवृत्ति के आधार पर प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को सूचीबद्ध करती है (लैकोसामाइड समूह में घटना दर ≥1% और जो प्लेसबो की तुलना में> 1% है) और पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में। आवृत्ति को इस प्रकार परिभाषित किया गया है: बहुत ही सामान्य (≥1 / 10); सामान्य (≥1 / 100 अप करने के लिए .)
उपरोक्त मानदंडों से मेल नहीं खाने वाली घटना दर के साथ नैदानिक परीक्षणों में संभावित रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाएं।
पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं।
लैकोसमाइड का उपयोग पीआर अंतराल की खुराक पर निर्भर लंबे समय तक रहने से जुड़ा है। इस लम्बाई से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (जैसे एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, सिंकोप, ब्रैडीकार्डिया) संभव हैं।
मिर्गी के रोगियों में नैदानिक अध्ययनों में, रिपोर्ट की गई प्रथम डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) ब्लॉक की घटना दर असामान्य है, लैकोसामाइड 200 मिलीग्राम, 400 मिलीग्राम समूह, 600 मिलीग्राम या प्लेसबो में क्रमशः 0.7%, 0%, 0.5% और 0%। . इन अध्ययनों में दूसरी डिग्री या प्रमुख एवी ब्लॉक के कोई एपिसोड नहीं देखे गए। हालांकि, पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में लैकोसामाइड उपचार से जुड़े सेकंड और थर्ड डिग्री एवी ब्लॉक के मामले सामने आए हैं।
नैदानिक परीक्षणों में बेहोशी की घटना दर असामान्य है और लैकोसमाइड समूह (0.1%) और प्लेसीबो समूह (0.3%) में मिर्गी के रोगियों में भिन्न नहीं होती है।
प्रयोगशाला परीक्षणों में असामान्यताएं
लैकोसामाइड के साथ नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, वयस्क रोगियों में यकृत समारोह परीक्षण असामान्यताएं देखी गईं, जिनमें आंशिक शुरुआत के दौरे 1 से 3 एंटीपीलेप्टिक दवाओं को एक साथ लेते थे। एएलटी में 3 x यूएलएन (सामान्य की ऊपरी सीमा) तक की ऊंचाई विम्पत के साथ इलाज किए गए रोगियों के 0.7% (7/935) और प्लेसबो के साथ इलाज किए गए 0% (0/356) रोगियों में हुई।
बहु-अंग अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं
कुछ एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ इलाज किए गए रोगियों में कई अंग अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं। ये प्रतिक्रियाएं एक चर तरीके से होती हैं, लेकिन आमतौर पर बुखार और दाने के साथ मौजूद होती हैं और विभिन्न अंग प्रणालियों की भागीदारी से जुड़ी हो सकती हैं। लैकोसामाइड के साथ संभावित मामलों की शायद ही कभी रिपोर्ट की गई है; यदि एक बहु-अंग अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया का संदेह है, तो लैकोसामाइड उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
04.9 ओवरडोज
मनुष्यों में लैकोसामाइड ओवरडोज के बारे में नैदानिक डेटा सीमित हैं। 1200 मिलीग्राम / दिन के सेवन के बाद देखे गए नैदानिक लक्षण (चक्कर आना और मतली) मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और जठरांत्र प्रणाली को प्रभावित कर रहे थे, और खुराक समायोजन द्वारा हल किया गया था।
नैदानिक इतिहास में उच्चतम रिपोर्टेड लैकोसामाइड ओवरडोज 12 ग्राम है, जिसे कई अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं की विषाक्त खुराक के संयोजन में लिया गया है।विषय, शुरू में कोमा में था, बाद में स्थायी क्षति के बिना पूरी तरह से ठीक हो गया।
लैकोसामाइड ओवरडोज के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट नहीं है। ओवरडोज का उपचार रोगसूचक होना चाहिए और यदि आवश्यक हो तो हेमोडायलिसिस शामिल हो सकता है (खंड 5.2 देखें)।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: एंटीपीलेप्टिक्स, एटीसी कोड: N03AX18
सक्रिय संघटक, लैकोसामाइड (R-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropionamide) एक एमिनो एसिड है जिसमें अन्य कार्यात्मक समूह जोड़े गए हैं।
कारवाई की व्यवस्था
क्रिया का तंत्र जिसके द्वारा लैकोसामाइड मनुष्यों में अपने एंटीपीलेप्टिक प्रभाव डालता है, अभी तक पूरी तरह से समझाया नहीं गया है।
आयोजित इलेक्ट्रोफिजियोलॉजी अध्ययन कृत्रिम परिवेशीय ने प्रदर्शित किया कि लैकोसामाइड चुनिंदा रूप से वोल्टेज-गेटेड सोडियम चैनलों की धीमी निष्क्रियता को प्रबल करता है, जिसके परिणामस्वरूप हाइपरेन्क्विटेबल न्यूरोनल झिल्ली का स्थिरीकरण होता है।
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
लैकोसामाइड ने आंशिक और प्राथमिक सामान्यीकृत दौरे के पशु मॉडल के व्यापक स्पेक्ट्रम में दौरे के खिलाफ सुरक्षात्मक प्रभाव दिखाया है और जलाने की शुरुआत में देरी की है।
पूर्व-नैदानिक अध्ययनों में, लैकोसामाइड, लेवेतिरसेटम, कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन, वैल्प्रोएट, लैमोट्रीजीन, टोपिरामेट या गैबापेंटिन के संयोजन में, सहक्रियात्मक या योज्य एंटीकॉन्वेलसेंट प्रभाव दिखाया।
नैदानिक अनुभव
अनुशंसित खुराक (200 मिलीग्राम / दिन, 400 मिलीग्राम / दिन) पर ऐड-ऑन थेरेपी के रूप में विंपैट की प्रभावकारिता का मूल्यांकन 12 सप्ताह तक की उपचार अवधि के लिए 3 बहुकेंद्र, यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में किया गया था।
प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों में जहां इसे ऐड-ऑन थेरेपी के रूप में इस्तेमाल किया गया था, विंपैट को 600 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर भी प्रभावी दिखाया गया था। प्रभावकारिता 400 मिलीग्राम / दिन के साथ हासिल की गई थी, हालांकि सीएनएस और जठरांत्र संबंधी मार्ग को प्रभावित करने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण रोगियों द्वारा खुराक को कम सहन किया गया था। इसलिए, 600 मिलीग्राम / दिन की खुराक नहीं है अधिकतम अनुशंसित खुराक 400 मिलीग्राम है / दिन। इन अध्ययनों में कुल 1308 रोगियों को शामिल किया गया था, जिनमें "मिर्गी का इतिहास 23 साल की औसत अवधि के आंशिक दौरे के साथ था, और सुरक्षा का मूल्यांकन करने के लिए डिज़ाइन किया गया था और" लैकोसामाइड की प्रभावशीलता, 1-3 एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ सह-प्रशासित, में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे वाले रोगी, चिकित्सा द्वारा अच्छी तरह से नियंत्रित नहीं। कुल मिलाकर, 50% के बराबर जब्ती आवृत्ति में कमी हासिल करने वाले रोगियों का प्रतिशत 23%, 34% और प्लेसबो के लिए 40% था, लैकोसामाइड 200 मिलीग्राम / दिन और लैकोसामाइड 400 मिलीग्राम / दिन।
अकेले लैकोसामाइड का उपयोग करने में सक्षम होने के लिए सहवर्ती एंटीपीलेप्टिक उपचार को बंद करने के संबंध में अपर्याप्त डेटा है।
05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
मौखिक प्रशासन के बाद लैकोसामाइड तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित होता है। लैकोसामाइड गोलियों की मौखिक जैव उपलब्धता 100% के करीब है। मौखिक प्रशासन के बाद, अपरिवर्तित लैकोसामाइड की प्लाज्मा एकाग्रता तेजी से बढ़ जाती है और खुराक के लगभग 0.5 से 4 घंटे बाद सीमैक्स तक पहुंच जाती है। विम्पैट टैबलेट और विंपैट मौखिक सिरप जैव-समान हैं। अवशोषण की दर और सीमा भोजन से प्रभावित नहीं होती है।
वितरण
वितरण की मात्रा लगभग 0.6 एल / किग्रा है। लैकोसामाइड का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 15% से कम है।
उपापचय
प्रशासित खुराक का 95% मूत्र में दवा और मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। लैकोसामाइड के चयापचय को अभी तक पूरी तरह से चित्रित नहीं किया गया है।
मूत्र में उत्सर्जित प्रमुख यौगिक अपरिवर्तित लैकोसामाइड (खुराक का लगभग 40%) और इसके प्रमुख ओ-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट (30% से कम) हैं।
सेरीन व्युत्पन्न होने के लिए परिकल्पित ध्रुवीय अंश मूत्र में लगभग 20% पाया जाता है, लेकिन कुछ विषयों के प्लाज्मा में थोड़ी मात्रा (0-2%) में पाया गया है। मूत्र में थोड़ी मात्रा में अतिरिक्त मेटाबोलाइट्स (0.5-2%) पाए गए।
आंकड़े कृत्रिम परिवेशीय दिखाएँ कि साइटोक्रोम CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 ओ-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट के गठन को उत्प्रेरित करने में सक्षम हैं, हालांकि कोई पुष्टि नहीं है विवो में मुख्य आइसोनिजाइम शामिल है। "व्यापक मेटाबोलाइज़र" (एक कार्यात्मक CYP2C19 के साथ) और "खराब मेटाबोलाइज़र" (एक कार्यात्मक CYP2C19 की अनुपस्थिति में) के रूप में परिभाषित विषयों में इसके फार्माकोकाइनेटिक्स की तुलना करते समय "लैकोसामाइड एक्सपोज़र" में कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक अंतर नहीं था। इसके अलावा, के साथ एक बातचीत अध्ययन ओमेप्राज़ोल (एक CYP2C19 अवरोधक) ने लैकोसामाइड के प्लाज्मा सांद्रता में नैदानिक रूप से प्रासंगिक परिवर्तन नहीं दिखाया, इस प्रकार यह दर्शाता है कि इस मार्ग का बहुत कम महत्व है। O-desmethyl-lacosamide की प्लाज्मा सांद्रता लैकोसामाइड के प्लाज्मा सांद्रता का लगभग 15% है। यह प्रमुख मेटाबोलाइट की कोई ज्ञात औषधीय गतिविधि नहीं है।
निकाल देना
प्रणालीगत परिसंचरण से लैकोसामाइड के उन्मूलन के प्रमुख मार्गों का प्रतिनिधित्व गुर्दे के उत्सर्जन और बायोट्रांसफॉर्म द्वारा किया जाता है। रेडिओलेबेल्ड लैकोसामाइड के मौखिक और अंतःशिरा प्रशासन के बाद, प्रशासित रेडियोधर्मिता का लगभग 95% मूत्र में और मल में 0.5% से कम हो जाता है। अपरिवर्तित दवा का आधा जीवन लगभग 13 घंटे है। फार्माकोकाइनेटिक्स खुराक पर निर्भर और समय के साथ स्थिर होते हैं, जिनमें थोड़ा अंतर और अंतर-रोगी परिवर्तनशीलता होती है। दो बार दैनिक प्रशासन के बाद, स्थिर स्थिति 3 दिनों में हासिल की जाती है। लगभग 2 के संचय कारक के साथ प्लाज्मा एकाग्रता बढ़ जाती है।
रोगियों की विशेष श्रेणी में फार्माकोकाइनेटिक्स
लिंग
नैदानिक अध्ययनों से संकेत मिलता है कि लिंग लैकोसामाइड की प्लाज्मा सांद्रता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।
गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी
स्वस्थ विषयों की तुलना में लैकोसामाइड का एयूसी हल्के और मध्यम गुर्दे की हानि वाले विषयों में लगभग 30% और हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले गंभीर और अंतिम चरण के गुर्दे की हानि वाले रोगियों में 60% बढ़ जाता है, जबकि सीएमएक्स अपरिवर्तित रहता है।
हेमोडायलिसिस प्लाज्मा से लैकोसामाइड को प्रभावी ढंग से हटा सकता है। 4 घंटे के हेमोडायलिसिस उपचार के बाद लैकोसामाइड एयूसी में कमी लगभग 50% है। नतीजतन, हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है (देखें खंड 4.2 )।
मध्यम और गंभीर गुर्दे की हानि वाले मरीजों में ओ-डेस्मेथिल मेटाबोलाइट की प्लाज्मा एकाग्रता में काफी वृद्धि हुई थी। अंतिम चरण के गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, हेमोडायलिसिस की अनुपस्थिति में, 24 घंटे के नमूने के दौरान मेटाबोलाइट का स्तर ऊंचा और लगातार बढ़ रहा था। यह ज्ञात नहीं है कि अंत-चरण गुर्दे की विफलता में मेटाबोलाइट की बढ़ी हुई प्लाज्मा एकाग्रता प्रतिकूल घटनाओं को जन्म दे सकती है, लेकिन इस मेटाबोलाइट की कोई ज्ञात औषधीय गतिविधि की पहचान नहीं की गई है।
कम जिगर समारोह
मध्यम यकृत हानि (चाइल्ड-पुग बी) वाले विषयों में लैकोसामाइड की उच्च प्लाज्मा सांद्रता थी (एयूसीनॉर्म में लगभग 50% की वृद्धि हुई)। यह खोज आंशिक रूप से अध्ययन किए गए विषयों में गुर्दे के कार्य में कमी के कारण थी। इन रोगियों में गैर-गुर्दे की निकासी में कमी को लैकोसामाइड एयूसी में 20% की वृद्धि के लिए जिम्मेदार माना जाता है। लैकोसामाइड फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में नहीं किया गया है (खंड 4.2 देखें)।
बुजुर्ग (65 वर्ष से अधिक आयु)
दोनों लिंगों के बुजुर्ग विषयों में एक अध्ययन में, जिसमें 75 वर्ष से अधिक आयु के 4 रोगी शामिल थे, युवा पुरुष विषयों की तुलना में पुरुषों में एयूसी में लगभग 30% और महिलाओं में 50% की वृद्धि हुई। यह आंशिक रूप से कमी के कारण है शरीर का वजन; शरीर के वजन के लिए सामान्यीकृत अंतर क्रमशः 26 और 23% है। दवा के जोखिम की परिवर्तनशीलता में भी वृद्धि देखी गई। इस अध्ययन में, गुर्दे की निकासी देखी गई। बुजुर्ग रोगियों में लैकोसामाइड का केवल थोड़ा कम था।
सामान्य तौर पर, बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले विषयों में विशिष्ट संकेतों की अनुपस्थिति में खुराक में कमी की आवश्यकता नहीं होती है (देखें खंड 4.2 )।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
विषाक्तता अध्ययनों में, प्राप्त लैकोसामाइड की प्लाज्मा सांद्रता रोगियों में देखी गई तुलना में समान या थोड़ी अधिक थी, जिससे मानव जोखिम के लिए कोई अतिरिक्त मार्जिन नहीं बचा।
द्वारा एक अध्ययन सुरक्षा औषध विज्ञान जिसमें लैकोसामाइड को एनेस्थेटाइज़्ड कुत्तों को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया गया था, पीआर अंतराल और क्यूआरएस कॉम्प्लेक्स की अवधि में क्षणिक वृद्धि हुई, साथ ही साथ कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव के कारण रक्तचाप में कमी आई। ये क्षणिक परिवर्तन उसी एकाग्रता सीमा में शुरू हुए। निम्नलिखित प्राप्त किया अधिकतम अनुशंसित खुराक का प्रशासन संवेदनाहारी कुत्तों और सिनोमोलगस बंदरों में, धीमी गति से एट्रियो-वेंट्रिकुलर चालन, एट्रियो-वेंट्रिकुलर ब्लॉक और एट्रियो-वेंट्रिकुलर पृथक्करण 15-60 मिलीग्राम / किग्रा से लेकर खुराक में देखा गया था, जो प्रति अंतःशिरा प्रशासित था।
बार-बार खुराक विषाक्तता अध्ययनों में, नैदानिक जोखिम के स्तर से 3 गुना खुराक से शुरू होने वाले चूहों में हल्के और प्रतिवर्ती यकृत परिवर्तन देखे गए। इन परिवर्तनों में लीवर का वजन बढ़ना, हेपेटोसाइट हाइपरट्रॉफी, सीरम लीवर एंजाइम के स्तर में वृद्धि और कुल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड के स्तर में वृद्धि शामिल है। हेपेटोसाइट अतिवृद्धि के अपवाद के साथ, आगे कोई हिस्टोपैथोलॉजिकल परिवर्तन नहीं पाया गया।
कृन्तकों और खरगोशों में प्रजनन और विकासात्मक विषाक्तता अध्ययनों में, केवल टेराटोजेनिक प्रभाव पाए गए थे, मृत जन्मों और प्रसवकालीन मौतों की संख्या में वृद्धि, और शरीर के वजन में मामूली कमी और एक प्रणालीगत जोखिम के अनुरूप मातृ विषाक्त खुराक पर चूहों में जिगर के आकार में कमी जैसा कि नैदानिक अभ्यास में पाया गया है। चूंकि इन खुराक की मातृ विषाक्तता के कारण जानवरों में उच्च जोखिम स्तर का परीक्षण करना संभव नहीं है, इसलिए डेटा लैकोसामाइड की भ्रूण-भ्रूण-विषैले और टेराटोजेनिक क्षमता को स्थापित करने के लिए अपर्याप्त हैं।
चूहों में अध्ययन से संकेत मिलता है कि लैकोसामाइड और / या इसके मेटाबोलाइट्स प्लेसेंटा को आसानी से पार कर जाते हैं।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
ग्लिसरॉल (ई 422)
कारमेलोज सोडियम
तरल सोर्बिटोल (क्रिस्टलीय) (ई 420)
पॉलीथीन ग्लाइकोल 4000
सोडियम क्लोराइड
निर्जल साइट्रिक एसिड
Acesulfame पोटेशियम (ई 950)
सोडियम मिथाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट (ई 219)
स्ट्रॉबेरी स्वाद (प्रोपलीन ग्लाइकोल, माल्टोल, विआयनीकृत पानी होता है)
मास्किंग फ्लेवर (इसमें प्रोपलीन ग्लाइकॉल, एस्पार्टेम (ई 951), एससल्फ़ेम पोटेशियम (ई 950), माल्टोल, विआयनीकृत पानी होता है)
शुद्धिकृत जल
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
पहले उद्घाटन के बाद: 4 सप्ताह।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
टाइप III एम्बर ग्लास या पॉलीइथाइलीन टेरेफ्थेलेट (पीईटी) बोतलें, 200 मिली और 465 मिली, पॉलीप्रोपाइलीन स्क्रू कैप और एक मापने वाले कप के साथ।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
यूसीबी फार्मा एसए
एली डे ला रेचेर्चे 60
बी-1070 ब्रुसेल्स
बेल्जियम
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/08/470 / 014-015
038919142
038919155
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: २९ अगस्त २००८
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
25 अक्टूबर 2010